Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 13.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Cedax
CEDAX kapsülleri 400 mg seftibuten (seftibuten dihidrat olarak) içeren, ürün adı ve gücü ile basılmış beyaz, opak kapsüller aşağıdaki gibi mevcuttur:
20 Kapsül / Şişe (NDC 65224-800-22)
Kapsülleri 2 ° ila 25°C (36° ve 77°F) arasında saklayın. Her açıldıktan sonra kapağı güvenli bir şekilde değiştirin.
CEDAX (ceftibuten) Oral Süspansiyon bu, sulandırıldığında beyaz veya krem renkli bir tozdur amaçlandığı gibi, 90 mg/5 mL veya 180 mg/5 ml'ye eşdeğer seftibuten içerir aşağıdaki gibi:
90 mg/5 mL
18 mg/mL 60 mL şişe (NDC 65224-802-02)
18 mg/mL 90 mL şişe (NDC 65224-802-03)
18 mg/mL 120 mL şişe (NDC 65224-802-04)
180 mg/5 mL
36 mg / mL 30 mL şişe (NDC 65224-804-30)
36 mg / mL 60 mL şişe (NDC 65224-804-02)
Sulandırmadan önce, toz 2 ° ila 25°C arasında saklanmalıdır (36 ° ve 77°F). Sulandıktan sonra, oral Süspansiyon stabil hale gelir buzdolabında 2 ° ila 8°C (36°) arasında saklandığı 14 Gün boyu ve 46°F).
Sorgulamalarla için 1-800-793-2145 Ara. Schering Corporation Miami Lakes, FL 33014, ABD tarafından üretilmiştir. Dağılı Pernix Therapeutics, LLC Gonzales, LA 70737, ABD tarafından. Revize 04/10
CEDAX (ceftibuten), hafif ila orta dereceli bireylerin tedavisi için endikedir belirlenen mikroorganizmaların duyarlı suşlarının neden olduğu enfeksiyonlar Aşağıda listelenen özel koşullar (bkz. DOZAJ VE UYGULAMA ve Klinik Çalışmalar bölmeler).
Kronik bronşitin akut bakteriyel Alevlenmeleri nedeniyle Haemophilus influenzae (β-laktamaz üreten suşlar dahil), Moraxella catarrhalis suş üretimi (beta dahil olmak üzere-sürüyor), veya Streptococcus pneumoniae (sadece penisiline duyarlı suşlar).
DEĞİL: Kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmelerinde klinik denemeler nerede Moraxella catarrhalis enfekte balgamdan izole edildi başlangıçta, seftibuten klinik etkinliği kontrolden %22 daha azdı.
Akut Bakteriyel Otitis Media nedeniyle Haemophilus influenzae (içeren β-laktamaz üreten suşlar), Moraxella catarrhalis (içeren β-laktamaz üreten suşlar) veya Streptococcus pyogenes.
DEĞİL: Ampirik olarak kullanılan seftibuten karşılaştırıcılara eşdeğer olmasına rağmen klinik ve/veya mikrobiyolojik olarak belgelenmiş akut otitis tedavisinde medya, karşı etkinlik Streptococcus pneumoniae 23% daha az oldu kontrol. Bu nedenle, seftibuten sadece yeterli olduğunda ampirik olarak verilmelidir antimikrobiyal kaplama Streptococcus pneumoniae daha önce olmuştur idare.
Farenjit ve bademcik iltihabı nedeniyle -e doğru Streptococcus pyogenes.
DEĞİL: Sadece intramüsküler uygulama yolu ile penisilin vardır romatizmal ateşin profilaksisinde etkili olduğu gösterilmiştir. Ceftibuten genellikle eradikasyonda etkilidir Streptococcus pyogenes itibaren bununla birlikte, orofarenks, CEDAX (seftibuten) ürününün etkinliğini belirleyen verilerdir. sonraki romatizmal ateşin profilaksisi için mevcut değildir.
Önerilen Cedax (ceftibuten) Oral Süspansiyon dozları aşağıdaki tabloda sunulmuştur. CEDAX (ceftibuten) Oral Süspansiyon en az 2 saat önce veya 1 saat önce uygulanmalıdır bir yemekten sonra.
Enfeksiyon tipi (kalifiye olarak ENDİKASYONLARI VE KULLANIMI bölüm bu etiketleme) | Günlük Maksimum Doz | Doz ve sıklık | Süreli |
Yetişkinler (12 yaş ve üstü): akut bakteriyel alevlenmeler Kronik bronş nedeniyle H. influenzas (β-actamaz üreten dahil gerilmeler), M. catarrhalis (β-laktamaz üreten suslar dahil), veya Streptococcus pnömonileri (sadece penisiline duyarlı suşlar). (Akdeniz'i görmek ENDİKASYONLAR-DEĞİL.) Farenjit ve bademcik iltihabı nedeniyle S. pyogenes. Akut bakteriyel Otitis Media H. influenzae (ıçeren β-laktamaz üreten suslar), M. catarrhalis (β-laktamaz üreten dahil suslar) veya S. pyogenes. (Akdeniz'i görmek ENDİKASYONLAR-DEĞİL.) | 400 mg | 400 mg QD | 10 gün |
Çocuk Hastalıkları: larenjit ve bademcik ıltihabı nedeniyle S. pyogenes. Akut bakteriyel Otitis Media H. influenzae (β-laktamaz üreten dahil suslar) ve M. catarrhalis β-laktamaz üreten dahil suslar) veya S. pyogenes. (Akdeniz'i görmek ENDİKASYONLAR-DEĞİL.) | 400 mg | 9 mg/kg QD | 10 gün |
CEFTİBUTEN ORAL SÜSPANSİYON PEDİATRİK DOZAJ TABLOSU | |||
ÇOCUĞUN AĞIRLIĞI | 90 mg/5 mL | 180 mg/5 ml | |
10 kg 22 Ibs | 1 çay kaşığı QD | 1/2 çay kaşığı QD | |
20 kg 44 Ibs | 2 çay kaşığı QD | 1 çay kaşığı QD | |
40 kg 88 Ibs | 4 çay kaşığı QD | 2 çay kaşığı QD |
45 kg'dan daha ağır olan pediatrik hastalar günlük olarak maksimum almaktır doz 400 mg'dır.
Böbrek Yetmezliği
CEDAX (ceftibuten) kapsülleri ve Cedax (ceftibuten) Oral süspansiyonu, 50 mL/dak veya daha büyük kreatinin klirensi ile böbrek fonksiyon bozukluğu varlığında normal dozlarda uygulanabilir. Değişen derecelerde böbrek yetmezliği olan hastalarda dozlama önerileri aşağıdaki tabloda sunulmuştur.
Kreatinin klireni (mL/dak) | Önerilen Dozlama Programları |
> 50 | 9 mg / kg veya 400 mg Q24h (normal dozlama programı) |
30-49 | 4.5 mg / kg veya 200 mg Q24h |
5-29 | 2.25 mg / kg veya 100 mg Q24h |
Hemodiyaliz Hastaları
Haftada iki veya üç kez hemodiyaliz geçiren hastalarda, her bir hemodiyaliz seansının sonunda tek bir 400 mg seftibuten kapsül dozu veya tek bir doz 9 mg/kg (maksimum 400 mg seftibuten) oral Süspansiyon uygulanabilir.
CEDAX (ceftibuten) Oral Süspansiyonunun karıştırılması için talimatlar
CEDAX (ceftibuten) ORAL kombinasyonun karıştırılması için talimatlar
Son Konsantrasyon | Şişe Boyutu | Su miktarı | Yollar |
5 mL başına 90 mg | 60 mL | 53 mL su içinde askıya alın | Önce toz gevşetmekçin şişeye dokunun. Sonra ikiye su eklenin porsiyonlar, alikottan sonra iyice çalkanır. |
90 mL | 78 mL su içinde askıya alın | ||
120 mL | 103 mL su içinde askıya alın | ||
5 mL başına 180 mg | 30 m | 28 mL su içinde askıya alın | |
60 mL | 53 mL su içinde askıya alın |
Karıştırıldıktan sonra, süspansiyon 14 gün boyunca muhafaza edilebilir ve buzdolabında saklanmalıdır. Sıkıca kapalı tutun. Her kullanımdan önce sallayın. 14 gün sonra kullanılmayan kısmı atın.
CEDAX (seftibuten), sefalosporin antibiyotik grubuna karşı bilinen alerjisi olan hastalarda kontrendikedir.
UYARMALAR
CEDAX (ceftibuten) ürünü ile tedavi uygulamadan önce dikkatlı bir soru yapılmalı HASTANIN DAHA ÖNCE HİPERSENSİTİVİTE REAKSİYONLARI OLUP OLMADIĞINI BELİRLEMEK İÇİN YAPILMALIDIR SEFİKSİM İÇİN, DİĞER SEFALOSPORİNLERE, PENİSİLİN YA DA DİĞER İLAÇLAR. EĞER BU ÜRÜN PENİSİLİNE DUYARLI HASTALARA VERİLMELİ, DİKKATLI OLUNMALIDIR ÇÜNKÜ BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER ARASINDA ÇAPRAZ AŞİRİ DUYARLIK AÇIKÇA GÖRÜLMÜŞTÜR PENİSİLİN HİKAYESİ OLAN HASTALARIN ' UNA KADAR BELGELENEBİLİR VE ORTAYA ÇIKABİLİR ALERJİ. CEDAX (ceftibuten) ürününe alerjik bir reaksiyon Meydanı gelirse, ilaç almayı bırakın. İLAÇ. CİDDİ AKUT AŞİRİ DUYARLIK REAKSİYONLARI EPİNEFRİN İLE TEDAVİ EDİLEBİLİR VE OKSİJEN, İNTRAVENÖZ SİVİLAR, İNTRAVENÖZ SİVİLAR DAHİL OLMAK ÜZERE DİĞER ACİL ÖNCELİKLER. ANTİHİSTAMİNİKLER, KORTİKOSTEROİDLER, PRESSOR AMİNLER VE HAVA YOLU YÖNETİMİ, KLİNİK OLARAK GÖSTERİYORDU
Psödomembranöz kolit neredeyse tüm antibakteriyel ile bildirilmiştir seftibuten de dahil olmak üzere ilaçlar hafif şiddetten hayatı tehdit edenlere kadar değişebilir. Bu nedenle, mevcut olan hastalarda bu tanı dikkate almak önemlidir antibakteriyel ajanların uygulanmasından sonra ishal ile.
Antibakteriyel ajanlarla tedavi, kolonun normal florasını değiştirir ve clostridia'nın aşırı büyümesine izin verin. Çalışmalar, bir toksin tarafından üretildiğini göstermektedir Clostridium difficile bu, "antibiyotiklerle ilişkili kolit"in ana nedenlerinden biridir.
Psödomembranöz kolit tanısı konulduktan sonra, uygun terapötik önlemler başlatılmalıdır. Hafif psödomembranöz kolit vakaları genellikle tek başına ilaç kesilmesine cevap verir. Orta ve şiddetli vakalarda, sıvılar ve elektrolitler, proteinler ile tedaviye dikkat edilmelidir klinik olarak etkili bir antibakteriyel ilaç ile takviye ve tedavi karşı Clostridium difficile.
TEDBİRLER
Genel
Diğer geniş spektrumlu antibiyotiklerde olduğu gibi, uzun süreli tedavi dirençli organizmaların ortaya çıkmasına ve aşırı büyümesine neden olabilir. Hastanın dikkatli bir şekilde gözlemlenmesi çok önemlidir. Tedavi sırasında süperinfeksiyon meydana gelirse, uygun önlemler alınmalıdır.
Seftibuten dozu, değişen derecelerde hastalarda ayarlama gerektirebilir böbrek yetmezliği, özellikle kreatinin klirensi daha az olan hastalarda 50 mL / dak'dan fazla veya hemodiyaliz (bkz. DOZAJ VE UYGULAMA). Ceftibuten kolayca dialyzable olduğunu. Diyaliz hastaları dikkatle izlenmelidir, ve seftibuten uygulaması diyalizden hemen sonra gerçekleşmelidir.
Ceftibuten, özellikle kolit olmak üzere gastrointestinal hastalık öyküsü olan bireylere dikkatle reçete edilmelidir.
Karsinogenez, Mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Kanserojeni değerlendirmek için uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır seftibuten potansiyeli. Aşağıdaki çalışmalarda mutajenik etkiler görülmemiştir: in vitro insan lenfositlerinde kromozom analizi, in vivo kromozom fare kemik iliği hücrelerinde test, Çin Hamster yumurtalık (CHO) hücre noktası mutasyonu hipoksantin-guanin fosforibosil transferaz (HGPRT) lokusunda test, ve bakteriyel reversiyon noktası mutasyon testinde (Ames). Doğurganlıkta bozulma yok sıçanlara oral olarak 2000 mg / kg / gün'e kadar seftibuten uygulandığında meydana geldi (mg / m'ye göre insan dozunun Yaklaşık 43 katı2/gün).
Gebelik
Teratojenik etkiler-gebelik kategorisi B
Seftibuten, hamile sıçanlarda 400'e kadar oral dozlarda teratojenik değildi mg / kg / gün (mg / m'ye göre insan dozunun yaklaşık 8.6 katı2/gün). Seftibuten, hamile tavşanda 40'a kadar oral dozlarda teratojenik değildi mg / kg / gün (mg / m'ye göre insan dozunun yaklaşık 1.5 katı2/gün) ve fetusa zarar verdiğine dair hiçbir kanıt ortaya çıkarmadı. Yeterli ve yeterli değildir. gebe kadınlarda iyi kontrol edilen çalışmalar. Çünkü hayvan üreme çalışmaları her zaman bir kişinin tepkisini öngörmez, bu ilaç sırasında kullanılmalıdır. hamilelik sadece açıkça gerekirse.
Emek ve teslimat
Seftibuten doğum ve doğum sırasında kullanılmak üzere çalışılmamıştır. Bu tür klinik durumlarda kullanımı, hem anne hem de fetus için potansiyel risk ve fayda açısından tartılmalıdır.
Emziren Anneler
Seftibutenin (önerilen dozlarda) insan sütüne atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Birçok ilaç insan sütüne atıldığından, emziren bir kadına seftibuten uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Pediatrik Kullanım
6 aylıktan küçük bebeklerde seftibutenin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Geriatrik Hastalar
Bu yaş grubundaki hastalar için normal yetişkin dozaj tavsiyesi takip edilebilir. Bununla birlikte, doz ayarlaması gerekli olabileceğinden, bu hastalar, özellikle böbrek fonksiyonları yakından izlenmelidir.
YAN ETKİLER
Klinik Çalışmalar
CEDAX (ceftibuten) kapsülleri (yetişkin hastalar)
Klinik çalışmalarda, 1728 yetişkin hasta (1092 ABD ve 636 uluslararası) önerilen seftibuten kapsül dozu (günde 400 mg) ile tedavi edildi). Bu çalışmalardaki hastaların hiçbirinde ilaç toksisitesi nedeniyle Ölüm veya kalıcı sakatlık yoktu. 1728 hastanın otuz altısı (%2), araştırmacılar tarafından muhtemelen, muhtemelen veya neredeyse kesinlikle ilaç toksisitesi ile ilgili olduğu düşünülen advers olaylar nedeniyle ilacı durdurdu. Rüptürler esas olarak gastrointestinal rahatsızlıklar, genellikle ishal, kusma veya mide bulantısı ile ilişkiliydi. 1728 altı (0.3) seftibuten uygulaması ile ilişkili döküntü veya kaşıntı nedeniyle hastalar kesildi
ABD denemelerinde, araştırmacılar tarafından aşağıdaki advers olayların, multiploz klinik çalışmalarda (n = 1092 seftibuten ile tedavi edilen hastalar) muhtemelen, muhtemelen veya neredeyse kesinlikle ceftibuten kapsülleri ile ilişkili olduğu düşünülmüştür.
İLERİ TEPKİLER CEFTİBUTEN KAPSÜLLERİ ABD KLİNİK Erişkin hastalarda deneyler ( n = 1092) |
||
Insidans 1'e eşit veya daha büyük% | Bulantı | 4% |
Ağrı | 3% | |
Ishal | 3% | |
Dispepsi | 2% | |
Baş dönmesi | 1% | |
Karın ağrısı | 1% | |
Kusan | 1% | |
Insidans %1'den az, ancak 0.1'den fazla% | Anoreksiya, Kabızlık, ağızlık, nefes darlığı, dizürü, geğirme, Yorgunluk, şişkinlik, gevşek dış, Moniliasis, burun tıkanıklığı, parestezi, Kaşıntı, dök, uyluk, tat sapkınlığı, ürtiker, vajinit | |
LABORATUVAR DEĞER DEĞİŞİMLERİ* CEFTİBUTEN KAPSÜLLERİ ERİŞİM HASTANELERİNDE ABD KLİNİK TESTLERİ |
||
Insidans 1'e eşit veya daha büyük% | ÖREK | 4% |
♦ Eozinofiller | 3% | |
↓ Hemoglobin | 2% | |
ALT ALT (SGPT) | 1% | |
♦ Bilirubin | 1% | |
Insidans %1'den az, ancak 0.1'den fazla% | Alk fosfataz | |
Kreatin | ||
Trombositler | ||
Trombositler | ||
Lö Lökositler | ||
AST (İSKOÇ) | ||
* Klinik önemi olan laboratuvar değerlerinde değişiklikler ne olursa olsun araştırmacı değişim olduğunu düşündüm olsun ya da olmasın ilaç toksisitesi nedeniyle. |
CEDAX (ceftibuten) ORAL Süspansiyon (pediatrik hastalar)
Klinik çalışmalarda, %97'si 12 yaşından küçük olan 1152 pediatrik hasta (772 ABD ve 380 uluslararası), 10 gün boyunca önerilen seftibuten dozu (günde bir kez 9 mg/kg, günde maksimum 400 mg doza kadar) ile tedavi edildi. Bu çalışmalardaki hastaların hiçbirinde ölüm, yaşamı tehdit eden yan etkiler veya kalıcı sakatlık yoktu. 1152 hastadan sekizi (<%1), araştırmacılar tarafından muhtemelen, muhtemelen veya neredeyse kesinlikle ilaç toksisitesi ile ilgili olduğu düşünülen advers olaylar nedeniyle ilacı durdurdu. Rüptürler öncelikle gastrointestinal rahatsızlıklar, genellikle ishal veya kusma için (8 üzerinden 7) idi. Bir hasta, muhtemelen seftibuten uygulaması ile ilişkili olduğu düşünülen kutanöz döküntü nedeniyle kesildi
ABD denemelerinde, araştırmacılar tarafından aşağıdaki advers olayların, multiploz klinik çalışmalarda (n = 772 seftibuten ile tedavi edilen hastalar) ceftibuten oral süspansiyonu ile muhtemelen veya neredeyse kesinlikle ilişkili olduğu düşünülmüştür.
İLERİ TEPKİLER CEFTİBUTEN ORAL SÜSPANSİYON Pediatrik hastalarda ABD klinik çalışmaları (n = 772) |
||
Insidans 1'e eşit veya daha büyüktür% | Ishal* | 4% |
Kusan | 2% | |
Karın ağrısı | 2% | |
Gevşek dışkı | 2% | |
Insidans %1'den az, ancak 0.1'den fazla% | Ajitasyon, anoreksiya, dehidrasyon, bebek bezi dermatiti, baş dönmesi, dispepsi, Ateş, Baş Ağrısı, Hematüri, Hiperkinezi, Uyku, Sinirlilik, Mide Bulantıları, Kaşıntı, Dök, Serteşme, Ürtiker | |
* Not: pediatrik hastalarda ıshal ınsidansı ≥ 2 pediatrik hastalarda yaş %8 (23/301), %2 (9/471) ıdi > 2 yaşında. |
LABORATUVAR DEĞER DEĞİŞİMLERİ* CEFTİBUTEN ORAL SÜSPANSİYON ABD KLİNİK PEDİATRİK HASTALARDA DENEYLER |
||
Insidans 1'e eşit veya daha büyüktür% | ♦ Eozinofiller | 3% |
ÖREK | 2% | |
↓ Hemoglobin | 1% | |
Trombositler | 1% | |
Insidans %1'den az, ancak 0.1'den fazla% | ALT ALT (SGPT) | |
AST (İSKOÇ) | ||
Alk fosfataz | ||
♦ Bilirubin | ||
Kreatin | ||
* Ne olursa olsun klinik önemi olan laboratuvar değerlerinde değişiklikler araştırmacının bu değişimden kaynaklandığını düşünüp düşünmediği ilaç toksisitesi. |
Pazarlama sonrası deneyim
Dünya çapında pazarlama sonrası gözetim sırasında aşağıdaki olumsuz deneyimler bildirilmiştir: afazi, sarılık, melena, psikoz, serum hastalığı benzeri reaksiyonlar, stridor, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz.
Sefalosporin sınıfı ADVERS REAKSİYONLAR
Yukarıda listelenen advers reaksiyonlara ek olarak seftibuten kapsülleri ile tedavi edilen hastalar, aşağıdaki advers olaylar ve sefalosporin sınıfı antibiyotikler için değiştirilmiş laboratuvar testleri bildirilmiştir:
alerjik reaksiyonlar, anafilaksi, ilaç ateşi, Stevens-Johnson sendromu, böbrek disfonksiyon, toksik nefropati, hepatik kolestaz, aplastik anemi, hemolitik anemi, kanama, idrar glukozu, nötropeni, pansitopeni için yanlış pozitif test, ve agranülositoz. Psödomembranöz kolit, semptomların başlangıcı sırasında ortaya çıkabilir veya antibiyotik tedavisinden sonra (bkz. UYARMALAR).
Bazı sefalosporinler, özellikle nöbetlerin tetiklenmesinde rol oynamıştır böbrek yetmezliği olan hastalarda, dozaj azalmadığında (bkz. DOZ VE YÖNETİM ve Doz aşımı). Nöbetler ilaçla ilişkili ise tedavi oluşur, ilaç kesilmelidir. Antikonvülsan tedavi aşağıdaki gibi olabilir klinik olarak belirtilmişse verilir.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Teofilin
On iki sağlıklı erkek gönüllüye 6 gün boyunca günde iki kez bir 200 mg seftibuten kapsül verildi. 6. günde sabah seftibuten dozu ile, her gönüllü tek bir intravenöz teofilin infüzyonu (4 mg/kg) aldı. Teofilin farmakokinetiği değişmedi. Seftibutenin oral olarak uygulanan teofilin farmakokinetiği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır.
Antasitler veya H2 reseptör antagonistleri
Artmış gastrik ph'ın seftibutenin biyoyararlanımı üzerindeki etkisi 18 sağlıklı yetişkin gönüllüde değerlendirildi. Her gönüllüye bir 400 mg seftibuten kapsül verildi. Tek bir sıvı antasit dozu C'yi etkilemedimaksimum veya seftibuten AUC, ancak 3 gün boyunca 150 mg ranitidin q12h, seftibuten Cmaksimum %23 ve seftibuten AUC %16 arttı. Bu artışların klinik önemi bilinmemektedir.
İlaç / Laboratuvar Test Etkileşimleri
Ceftibuten ile kimyasal veya laboratuvar test etkileşimleri olmamıştır güncel kaydetti. Yanlış pozitif doğrudan Coombs testleri sırasında bildirilmiştir diğer sefalosporinler ile tedavi. Bu nedenle, kabul edilmelidir pozitif bir Coombs testi ilaca bağlı olabilir. Deneylerin sonuçları ceftibuten'in neden olup olmadığını belirlemek için sağlıklı deneklerden kırmızı hücreler doğrudan Coombs reaksiyonları in vitro ceftibuten'de pozitif reaksiyon göstermedi 40 µg/ml'ye kadar yüksek konsantrasyonlar.
Teratojenik etkiler-gebelik kategorisi B
Seftibuten, hamile sıçanlarda 400'e kadar oral dozlarda teratojenik değildi mg / kg / gün (mg / m'ye göre insan dozunun yaklaşık 8.6 katı2/gün). Seftibuten, hamile tavşanda 40'a kadar oral dozlarda teratojenik değildi mg / kg / gün (mg / m'ye göre insan dozunun yaklaşık 1.5 katı2/gün) ve fetusa zarar verdiğine dair hiçbir kanıt ortaya çıkarmadı. Yeterli ve yeterli değildir. gebe kadınlarda iyi kontrol edilen çalışmalar. Çünkü hayvan üreme çalışmaları her zaman bir kişinin tepkisini öngörmez, bu ilaç sırasında kullanılmalıdır. hamilelik sadece açıkça gerekirse.
Klinik Çalışmalar
CEDAX (ceftibuten) kapsülleri (yetişkin hastalar)
Klinik çalışmalarda, 1728 yetişkin hasta (1092 ABD ve 636 uluslararası) önerilen seftibuten kapsül dozu (günde 400 mg) ile tedavi edildi). Bu çalışmalardaki hastaların hiçbirinde ilaç toksisitesi nedeniyle Ölüm veya kalıcı sakatlık yoktu. 1728 hastanın otuz altısı (%2), araştırmacılar tarafından muhtemelen, muhtemelen veya neredeyse kesinlikle ilaç toksisitesi ile ilgili olduğu düşünülen advers olaylar nedeniyle ilacı durdurdu. Rüptürler esas olarak gastrointestinal rahatsızlıklar, genellikle ishal, kusma veya mide bulantısı ile ilişkiliydi. 1728 altı (0.3) seftibuten uygulaması ile ilişkili döküntü veya kaşıntı nedeniyle hastalar kesildi
ABD denemelerinde, araştırmacılar tarafından aşağıdaki advers olayların, multiploz klinik çalışmalarda (n = 1092 seftibuten ile tedavi edilen hastalar) muhtemelen, muhtemelen veya neredeyse kesinlikle ceftibuten kapsülleri ile ilişkili olduğu düşünülmüştür.
İLERİ TEPKİLER CEFTİBUTEN KAPSÜLLERİ ABD KLİNİK Erişkin hastalarda deneyler ( n = 1092) |
||
Insidans 1'e eşit veya daha büyük% | Bulantı | 4% |
Ağrı | 3% | |
Ishal | 3% | |
Dispepsi | 2% | |
Baş dönmesi | 1% | |
Karın ağrısı | 1% | |
Kusan | 1% | |
Insidans %1'den az, ancak 0.1'den fazla% | Anoreksiya, Kabızlık, ağızlık, nefes darlığı, dizürü, geğirme, Yorgunluk, şişkinlik, gevşek dış, Moniliasis, burun tıkanıklığı, parestezi, Kaşıntı, dök, uyluk, tat sapkınlığı, ürtiker, vajinit | |
LABORATUVAR DEĞER DEĞİŞİMLERİ* CEFTİBUTEN KAPSÜLLERİ ERİŞİM HASTANELERİNDE ABD KLİNİK TESTLERİ |
||
Insidans 1'e eşit veya daha büyük% | ÖREK | 4% |
♦ Eozinofiller | 3% | |
↓ Hemoglobin | 2% | |
ALT ALT (SGPT) | 1% | |
♦ Bilirubin | 1% | |
Insidans %1'den az, ancak 0.1'den fazla% | Alk fosfataz | |
Kreatin | ||
Trombositler | ||
Trombositler | ||
Lö Lökositler | ||
AST (İSKOÇ) | ||
* Klinik önemi olan laboratuvar değerlerinde değişiklikler ne olursa olsun araştırmacı değişim olduğunu düşündüm olsun ya da olmasın ilaç toksisitesi nedeniyle. |
CEDAX (ceftibuten) ORAL Süspansiyon (pediatrik hastalar)
Klinik çalışmalarda, %97'si 12 yaşından küçük olan 1152 pediatrik hasta (772 ABD ve 380 uluslararası), 10 gün boyunca önerilen seftibuten dozu (günde bir kez 9 mg/kg, günde maksimum 400 mg doza kadar) ile tedavi edildi. Bu çalışmalardaki hastaların hiçbirinde ölüm, yaşamı tehdit eden yan etkiler veya kalıcı sakatlık yoktu. 1152 hastadan sekizi (<%1), araştırmacılar tarafından muhtemelen, muhtemelen veya neredeyse kesinlikle ilaç toksisitesi ile ilgili olduğu düşünülen advers olaylar nedeniyle ilacı durdurdu. Rüptürler öncelikle gastrointestinal rahatsızlıklar, genellikle ishal veya kusma için (8 üzerinden 7) idi. Bir hasta, muhtemelen seftibuten uygulaması ile ilişkili olduğu düşünülen kutanöz döküntü nedeniyle kesildi
ABD denemelerinde, araştırmacılar tarafından aşağıdaki advers olayların, multiploz klinik çalışmalarda (n = 772 seftibuten ile tedavi edilen hastalar) ceftibuten oral süspansiyonu ile muhtemelen veya neredeyse kesinlikle ilişkili olduğu düşünülmüştür.
İLERİ TEPKİLER CEFTİBUTEN ORAL SÜSPANSİYON Pediatrik hastalarda ABD klinik çalışmaları (n = 772) |
||
Insidans 1'e eşit veya daha büyüktür% | Ishal* | 4% |
Kusan | 2% | |
Karın ağrısı | 2% | |
Gevşek dışkı | 2% | |
Insidans %1'den az, ancak 0.1'den fazla% | Ajitasyon, anoreksiya, dehidrasyon, bebek bezi dermatiti, baş dönmesi, dispepsi, Ateş, Baş Ağrısı, Hematüri, Hiperkinezi, Uyku, Sinirlilik, Mide Bulantıları, Kaşıntı, Dök, Serteşme, Ürtiker | |
* Not: pediatrik hastalarda ıshal ınsidansı ≥ 2 pediatrik hastalarda yaş %8 (23/301), %2 (9/471) ıdi > 2 yaşında. |
LABORATUVAR DEĞER DEĞİŞİMLERİ* CEFTİBUTEN ORAL SÜSPANSİYON ABD KLİNİK PEDİATRİK HASTALARDA DENEYLER |
||
Insidans 1'e eşit veya daha büyüktür% | ♦ Eozinofiller | 3% |
ÖREK | 2% | |
↓ Hemoglobin | 1% | |
Trombositler | 1% | |
Insidans %1'den az, ancak 0.1'den fazla% | ALT ALT (SGPT) | |
AST (İSKOÇ) | ||
Alk fosfataz | ||
♦ Bilirubin | ||
Kreatin | ||
* Ne olursa olsun klinik önemi olan laboratuvar değerlerinde değişiklikler araştırmacının bu değişimden kaynaklandığını düşünüp düşünmediği ilaç toksisitesi. |
Pazarlama sonrası deneyim
Dünya çapında pazarlama sonrası gözetim sırasında aşağıdaki olumsuz deneyimler bildirilmiştir: afazi, sarılık, melena, psikoz, serum hastalığı benzeri reaksiyonlar, stridor, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz.
Sefalosporin sınıfı ADVERS REAKSİYONLAR
Yukarıda listelenen advers reaksiyonlara ek olarak seftibuten kapsülleri ile tedavi edilen hastalar, aşağıdaki advers olaylar ve sefalosporin sınıfı antibiyotikler için değiştirilmiş laboratuvar testleri bildirilmiştir:
alerjik reaksiyonlar, anafilaksi, ilaç ateşi, Stevens-Johnson sendromu, böbrek disfonksiyon, toksik nefropati, hepatik kolestaz, aplastik anemi, hemolitik anemi, kanama, idrar glukozu, nötropeni, pansitopeni için yanlış pozitif test, ve agranülositoz. Psödomembranöz kolit, semptomların başlangıcı sırasında ortaya çıkabilir veya antibiyotik tedavisinden sonra (bkz. UYARMALAR).
Bazı sefalosporinler, özellikle nöbetlerin tetiklenmesinde rol oynamıştır böbrek yetmezliği olan hastalarda, dozaj azalmadığında (bkz. DOZ VE YÖNETİM ve Doz aşımı). Nöbetler ilaçla ilişkili ise tedavi oluşur, ilaç kesilmelidir. Antikonvülsan tedavi aşağıdaki gibi olabilir klinik olarak belirtilmişse verilir.
Özgeçmişinde doz aşımı serebral tahriş kasılmalara yol açar. Seftibuten kolayca diyalize edilebilir ve önemli miktarlarda (plazma konsantrasyonlarının %65'i) tek bir hemodiyaliz seansı ile dolaşımdan çıkarılabilir. Periton diyalizi ile seftibutenin çıkarılması ile ilgili bilgi mevcut değildir.
Emilme
Cedax Kapsülleri
Ceftibuten, cedax (ceftibuten) kapsüllerinin oral uygulamasından sonra hızla emilir. Aşağıdaki tabloda, 12 sağlıklı yetişkin erkek gönüllüye (20 ila 39 yaş) tek bir 400 mg cedax (ceftibuten) Kapsül dozundan sonra seftibutenin plazma konsantrasyonları ve farmakokinetik parametreleri gösterilmiştir. CEDAX (ceftibuten) kapsülleri 7 gün boyunca günde bir kez uygulandığında, ortalama Cmaksimum 7.günde 17.9 µg/mL idi. Bu nedenle, plazmada seftibuten birikimi kararlı durumda yaklaşık %20'dir.
Cedax Oral Süspansiyon
Ceftibuten, Cedax (ceftibuten) Oral Süspansiyonunun oral uygulamasından sonra hızla emilir. 32 oruçlu pediatrik hastaya (6 ay ila 12 yaş arası) tek bir 9-mg/kg CEDAX (ceftibuten) Oral Süspansiyon dozundan sonra seftibutenin plazma konsantrasyonları ve farmakokinetik parametreleri aşağıdaki tabloda gösterilmiştir:
Parametre | Ortalama plazma konsantrasyonu (tek bir sonra µg / mL seftibuten cininden
400 mg doz) ve türetilmiş farmakokinetik parametreler (± 1 SD) (n = 12 sağlıklı yetişkin erkek) |
Ortalama plazma konsantrasyonu (tek bir sonra µg / mL seftibuten cininden
9-mg/kg doz) ve türetilmiş farmakokinetik parametreler (± 1 SD) (n = 32 pediatrik hasta) |
1.0 h | 6.1 (5.1) | 9.3 (6.3) |
1.5 h | 9.9 (5.9) | 8.6 (4.4) |
2.0 h | 11.3(5.2) | 11.2(4.6) |
3.0 h | 13.3(3.0) | 9.0 (3.4) |
4.0 h | 11.2(2.9) | 6.6(3.1) |
6.0 h | 5.8(1.6) | 3.8 (2.5) |
8.0 h | 3.2(1.0) | 1.6(1.3) |
12.0 h | 1.1 (0.4) | 0.5 (0.4) |
Cmaksimum, µg / mL | 15.0(3.3) | 13.4(4.9) |
Tmax, h | 2.6 (0.9) | 2.0(1.0) |
AUC, µg•h / mL | 73.7(16.0) | 56.0(16.9) |
T½, h | 2.4 (0.2) | 2.0 (0.6) |
Toplam güç boşluğu (CI/F) mL / dak / kg | 1.3(0.3) | 2.9 (0.7) |
CEDAX (ceftibuten) Oral Süspansiyonunun mutlak biyoyararlanımı belirlenmemiştir. Pediatrik hastalarda seftibutenin plazma konsantrasyonları, 200 mg ve 400 mg'lık tek doz CEDAX (seftibuten) kapsülleri ve 4.5 mg/kg ile 9 mg/kg arasındaki Cedax (seftibuten) Oral Süspansiyonunun ardından doz orantılıdır.
Dağıtım
Cedax (ceftibuten) kapsülleri
6 yetişkin denekte seftibutenin ortalama görünür dağılım hacmi (V/F) 0.21 L/kg'dır (± 1 SD = 0.03 L/kg).
Cedax (ceftibuten) Oral Süspansiyon
32 oruçlu pediatrik hastada seftibutenin ortalama görünür dağılım hacmi (V/F) 0.5 L/kg'dır (± 1 SD = 0.2 L/kg).
Protein Bağlama
Seftibuten, plazma proteinlerine %65 bağlanır. Protein bağlanması, plazma seftibuten konsantrasyonundan bağımsızdır.
Doku Penetrasyonu
Bronşiyal sekresyonlar
Tek bir 400 mg seftibuten dozu uygulanan ve bronkoskopi yapılması planlanan 15 yetişkin üzerinde yapılan bir çalışmada, epitel astar sıvısı ve bronşiyal mukozadaki ortalama konsantrasyonlar sırasıyla plazma konsantrasyonlarının %15 ve %37'si idi.
Tükürük
Seftibuten balgam seviyeleri, eşlik eden plazma seftibuten seviyesinin yaklaşık %7'sini oluşturur. Seftibuten 200 mg bıd veya 400 mg qd uygulanan 24 yetişkin üzerinde yapılan bir çalışmada, balgamda ortalama Cmax (1.5 µg/mL) dozdan 2 saat sonra ve plazmada ortalama Cmax (17 µg/mL) dozdan 2 saat sonra meydana geldi.
Orta kulak sıvısı (MEF)
9 mg/kg uygulanan 12 pediatrik hasta üzerinde yapılan bir çalışmada, eğri (AUC) altındaki seftibuten MEF alanı, AUG kan plazmasının ortalama %70'ini oluşturuyordu. Aynı çalışmada, Cmaksimum değerleri dozdan 4 saat sonra MEF'DE 14.3 ± 2.7 µg/mL ve dozdan 2 saat sonra plazmada 14.5 ± 3.7 µg/mL idi.
Tonsiller doku
Tonsiller dokuya seftibuten penetrasyonu ile ilgili veriler mevcut değildir.
Bey omurilik sivısı
Beyin omurilik sıvısına seftibuten penetrasyonu ile ilgili veriler mevcut değildir.
Metabolizma ve atılım
6 sağlıklı yetişkin erkek gönüllüye radyo etiketli seftibuten ile yapılan bir çalışma bunu gösterdi BDT- seftibuten her iki durumda da baskın bileşendir. plazma ve idrar. Seftibutenin yaklaşık %10'u trans-izomer. Bu trans- izomer, antimikrobiyal olarak güçlü olan yaklaşık 1/8'dir. BDT-izomer.
Seftibuten idrarla atılır, uygulanan radyoaktivitenin %95'i idrar veya dışkıda bulundu. 6 sağlıklı yetişkin erkek gönüllü, uygulanan seftibuten dozunun yaklaşık %56'sı idrar ve 24 saat içinde dışkıdan %39. Çünkü böbrek atılımı önemli bir eliminasyon yolu, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar ve tedavi gören hastalar hemodiyaliz doz ayarlaması gerektirir (bkz. DOZAJ VE UYGULAMA).
Gıdaların Emilim üzerindeki etkisi
Gıda, Cedax (ceftibuten) Kapsüllerinden ve Cedax (ceftibuten) Oral Süspansiyonundan ceftibuten'in biyoyararlanımını etkiler.
Gıdaların cedax (ceftibuten) kapsüllerinin biyoyararlanımı üzerindeki etkisi, bir gecede hızlı bir şekilde veya standart bir kahvaltıdan hemen sonra 400 mg CEDAX (ceftibuten) kapsülleri alan 26 sağlıklı yetişkin erkek gönüllüde değerlendirildi. Sonuçlar, gıdaların Cmaksimum süresini 1.75 saat geciktirdiğini, Cmaksimum süresini %18 azalttığını ve emilim derecesini (AUC) %8 azalttığını göstermiştir.
Gıdaların Cedax (ceftibuten) Oral Süspansiyonunun biyoyararlanımı üzerindeki etkisi değerlendirildi 400 mg CEDAX (ceftibuten) Oral Süspansiyon alan 18 sağlıklı yetişkin erkek gönüllüde hızlı bir geceden sonra veya standart bir kahvaltıdan hemen sonra. Sonuçlar elde edilen Cmaksimum %26'lık bir azalma ve CEDAX (seftibuten) olduğunda %17'lik bir AUC gösterdi) Oral Süspansiyon, yüksek yağlı bir kahvaltı ile uygulandı ve Cedax (ceftibuten) Oral Süspansiyon ile uygulandığında cmaksimum %17 ve AUC %12 düşük kalorili yağsız kahvaltı (bkz. TEDBİRLER).
Dozaj Formülasyonlarının biyoeşdeğerliliği
18 sağlıklı yetişkin erkek gönüllüde yapılan bir çalışma, 400 mg'lık bir dozun cedax (ceftibuten) kapsülleri, 400 mg'lık bir CEDAX (ceftibuten) dozuna eşdeğer konsantrasyonlarda üretilir) Oral Süspansiyon. Ortalama Cmaksimum değerleri kapsül için 15.6 (3.1) µg/mL idi ve süspansiyon için 17.0 (3.2) µg / mL. Ortalama AUC değerleri 80.1 idi Kapsül için (14.4) µg•saat/mL ve 87.0 (12.2) µg * saat / mL uzaklaştırma için.
-
-
-
-
-
-
-
-