Cartia

Cartia

Asetilsalisilik Asit

Tabletler

Cartia için endikedir:

1. Mı veya kararsız angina pektoris öyküsü olan veya kronik stabil angina öyküsü olan hastalar gibi kronik koroner arter hastalığı olan hastalarda ölüm ve miyokard enfarktüsü (mı) riski azaltın
2. İskemik inme veya geçen iskemik atak geçen hastalarda ölüm ve tekrarlayan inme riskini azaltmak

Kullanım Sınırlaması

Hızlı bir etki başlangıcının gerekli olduğu durumlarda (örneğin, miyokard enfarktüsünün akut tedavisi veya perkütan koroner müdahaleden önce) Cartia yerine hemen salınan aspirin kullanın.

Önerilen Cartia dozu günde bir kez bir kapsüldür (162.5 mg). Kapsülleri her gün aynı saatte bir bardak su ile alın.

Cartia kapsüllerini tamamen yutun. Kapsülleri kesmeyin, ezmeyin veya çiğnemeyin.

Cartia'yı alkol tüketmeden 2 saat önce veya 1 saat sonra almayın.

Cartia kontrendikedir:

• Steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlara (Nsaıd'ler) aşırı duyarlık olan hastalarda.
• Astım, rinit ve nazal polip sendrom olan hastalarda. Cartia şiddetli ürtiker, anjiyoödem veya bronkospazma neden olabilir.

UYARMALAR

Bir parçası olarak dahil TEDBİRLER bölme.

TEDBİRLER

Kanama Riski

Cartia kanama riskini artırır. Kanama için Risk faktörleri, kanama riskini artıran diğer ilaçların kullanımını içerir (örneğin, antikoagülanlar, antiplatelet ajanlar ve nsaıd'lerin kronik kullanımı).

Peptik Ülser Hastalığı

Cartia mide ülseri ve kanamaya neden olabilir. Aktif peptik ülser hastalığı olan hastalarda Cartia'dan kaçının.

Fetal Toksisite

Cartia hamile bir kadına uygulandığında fetal zarara neden olabilir. Gebeliğin sonraki aşamalarında Maternal aspirin kullanımı düşük doğum ağırlığına, prematüre bebeklerde intrakranial kanama insidansının artmasına, ölü doğumlara ve neonatal ölüme neden olabilir. Nsaıd'ler fetal duktus arteriozusun erken kapanmasına neden olabileceğinden, gebeliğin üçüncü trimesterinde Cartia'dan kaçının.

Klinik Olmayan Toksikoloji

Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu

Cartia ile karsinogenez, mutajenez veya doğurganlık bozukluğu çalışmaları yapılmamıştır. Aspirin genotoksik veya kanserojen olarak kabul edilmez. Gebe sıçanlarda oral aspirin ile yapılan çalışmalar, oral dozlarda 250 mg/kg [insan eşdeğer dozu (HED) 40 mg/kg] üzerinde fetal malformasyonların ortaya çıktığını göstermiştir.

Belirli Popülasyonlarda Kullanım

Gebelik

Gebeliğin üçüncü trimesterinde kullanmaktan kaçının, çünkü Cartia gibi Nsaıd'ler fetal duktus arteriozusun erken kapanmasına neden olabilir. Salisilat ürünleri ayrıca maternal ve neonatal hemostaz mekanizmalarındaki değişiklikler, doğum ağırlığının azalması ve perinatal mortalite ile ilişkilendirilmiştir.

Emek Ve Teslimat

Doğum ve doğumdan 1 hafta önce ve doğum sırasında Cartia'dan kaçının, çünkü doğum sırasında aşırı kan kaybına neden olabilir. Prostaglandin inhibisyonuna bağlı uzun süreli gebelik ve uzun süreli doğum bildirilmiştir.

Emziren Anneler

Cartia'dan emziren bebeklerde ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, Cartia'yı bırakmayı veya emzirmeyi bırakmayı seçin.

Pediatrik Kullanım

Pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.

Geriatrik Kullanım

Vasküler olay önleme için aspirin çok işbirlikçi bir bakış, 65 yaş üzeri 14000 üzerindeki hastalar da dahil olmak üzere, güvenlik veya etkinlik açısından hiçbir genel farklılıklar bu konular ve daha genç denekler arasında gözlendi ve bildirilen diğer klinik deneyimler yaşlı ve genç hastalar arasında yanıtlar açısından farklılıklar belirlenememiştir.

Karaciğer Yetmezliği

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda Cartia'dan kaçının.

Böbrek Yetmezliği

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Cartia'dan kaçının (glomerüler filtrasyon hızı 10 mL/dakikadan az).

Klinik Denemeler Deneyimi

Aşağıda, düşük doz aspirin içeren ürünler için literatürde bildirilen advers reaksiyonların bir listesi bulunmaktadır.

Merkezi Sinir Sistemi: Ajitasyon, beyin ödemi, koma, konfüzyon, baş dönmesi, baş ağrısı, uyuşukluk, nöbetler.

Sıvıve elektrolit: Hiperkalemi, metabolik asidoz, solunum alkalozu.

Gastrointestinal sistem: Dispepsi, hepatik enzim yükselmesi, hepatit, Reye sendromu

Böbreğe ait: İnterstisyel nefrit, papiller nekroz, proteinüri, böbrek yetmezliği ve yetmezliği.

Salisilat toksisitesi akut yutma (aşırı doz) veya kronik zehirlenmeden kaynaklanabilir. Kulak çınlaması (kulak çınlaması) dahil olmak üzere salisilik aşırı dozun (salisilik) erken belirtileri, 200 mcg/ml'ye yaklaşan plazma konsantrasyonlarında ortaya çıkar. 300 mcg / ml'nin üzerindeki plazma aspirin konsantrasyonları açıkça toksiktir. Ciddi toksik etkiler 400 mcg/ml'nin üzerindeki seviyelerle ilişkilidir. Yetişkinlerde tek bir ölümcül aspirin dozu kesin olarak bilinmemektedir, ancak 30 g'da ölüm beklenebilir. gerçek veya şüpheli aşırı doz için derhal bir zehir kontrol merkezine başvurun.

Belirtiler

Akut aşırı dozda, şiddetli asit-baz ve elektrolit bozuklukları ortaya çıkabilir ve hipertermi ve dehidratasyon ile komplike olabilir. Solunum alkalozu hiperventilasyon mevcutken erken ortaya çıkar, ancak hızlı bir şekilde metabolik asidoz eşlik eder.

Tedavi

Tedavi öncelikle hayati fonksiyonların desteklenmesi, salisilat eliminasyonunun arttırılması ve asit-baz rahatsızlığının düzeltilmesinden oluşur. Hasta kendiliğinden kusmuş olsa bile, Yuttuktan sonra mümkün olan en kısa sürede gastrik boşalma veya lavaj önerilir. Lavaj veya kusmadan sonra, alımdan bu yana 3 saatten az bir süre geçtiyse, aktif kömürü bir bulamaç olarak uygulayın.

Aspirin zehirlenmesinin şiddeti, kan salisilat seviyesinin ölçülmesiyle belirlenir. Seri kan gazı ve serum pH ölçümleri ile asit-baz durumunu izleyin. Sıvı ve elektrolit dengesini koruyun.

Ağır vakalarda, hipertermi ve hipovolemi yaşam için en önemli acil tehditlerdir. Sıvıyı intravenöz olarak değiştirin ve asidozu düzeltin. Böbrek fonksiyonu normalse, salisilatın alkalin diürezini teşvik etmek için plazma elektrolitlerini ve pH'ı izleyin. Hipoglisemiyi kontrol etmek için glikoz gerekebilir.

Hemodiyaliz ve periton diyalizi vücuttaki aspirin içeriğini azaltabilir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda veya hayatı tehdit eden zehirlenme vakalarında, diyaliz genellikle gereklidir. Değişim transfüzyonu bebeklerde ve küçük çocuklarda endike olabilir.

Cartia ve Cox-1 inhibisyonuna yönelik hemen salınan (IR) aspirin için doz-yanıt ilişkisi, tek bir dozdan sonra 24 saat içinde serum TXB2 ve idrar 11DEHİDRO-TXB2'NİN inhibisyonunun incelenmesiyle karakterize edildi. Sırasıyla Cartia için 20 mg ila 325 mg ve IR aspirin için 5 mg ila 81 mg aralığında dozlar çalışıldı. Serum TXB2 ve idrarın yarı maksimal inhibisyonu 11-dehidro-TXB2, hemen salınan (IR) aspirin dozunun yaklaşık 2 katı olan Cartia (ID50) dozlarında meydana geldi. Bu ilişkiye dayanarak, Cartia 162'nin farmakodinamik etkisi.5 mg, IR aspirin 81 mg ile elde edilene benzer. Cartia'yı takiben serum TXB2'NİN ortalama inhibisyonu (%82), ilk dozu takiben IR aspirin 81 mg'a (%93) kıyasla daha düşüktür. Bununla birlikte, tekrar uygulandığında, tekrarlanan günlük IR aspirin dozlarından sonra elde edilene benzer şekilde, serum TXB2'NİN maksimum inhibisyonuna yakın bir şekilde ulaşılır

Oral uygulamadan sonra, Cartia kapsüllenmiş mikropartiküllerden uzun süreli aspirin salınımı sergiler, böylece IR aspirine kıyasla GI yolu boyunca aspirinin emilimini uzatır (Şekil 1). Bir kez absorbe edildiğinde, aspirin metabolize edilir, dağıtılır ve IR dozaj formlarından emilen aspirininkine benzer şekilde atılır.

Şekil 1: Ortalamaasetilsalisilik asit konsantrasyonu-162.5 mg Cartia veya 81 mg acil salınımlı ASA tek doz uygulamasından sonra zaman profili

Emilme

Cartia'nın uygulanmasından sonra, aspirinin pik plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi, aşağıdaki IR aspirin dozaj formuna kıyasla biraz daha uzundur. Cartia için medyan Tmax, IR aspirini takip eden 1 saate kıyasla yaklaşık 2 saattir (bkz.Şekil 1). Cartia için ortalama Cmax, IR aspirin 81 mg'dan sonra elde edilenin yaklaşık %35'idir. Cartia'nın uygulanmasından sonra aspirin için plazma konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alan, IR aspirininden sonrakinin yaklaşık %70'idir. Cartia emilim oranı gıda, alkol ve gastrik ph'a bağlıdır.

Dağıtım

Normal deneklerde normal aspirin dozlarının dağılım hacmi yaklaşık 170 mL / kg vücut ağırlığıdır.

Metabolizma

Aspirin, plazmada salisilik aside hızla hidrolize edilir, böylece Cartia uygulamasından sonra aspirin plazma seviyeleri, dozlamadan 4-8 saat sonra esas olarak saptanamaz. Hemen salınan aspirinin aksine, tek bir Cartia dozunu takip eden 24 saat içinde ölçülebilir salisiklik asit seviyeleri gözlendi. Salisilik asit esas olarak karaciğerde salisilürik asit, bir fenolik glukuronid, bir asil glukuronid ve bir dizi küçük metabolit oluşturmak üzere konjuge edilir.

Eleme

Aspirinin ortalama plazma yarı ömrü 20 ila 60 dakika arasında değişebilir. Terapötik dozların ardından, yaklaşık %10'u idrarla salisilik asit, %75'i salisilik asit ve %10'u fenolik ve %5'i asil glukuronid salisilik asit olarak atılır.