Kompozisyon:
Uygulama:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 23.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Karizoprodol ®, yetişkinlerde kas-iskelet sistemi akut, ağrılı hastalıklarıyla bağlantılı şikayetlerin giderilmesi için endikedir.
Karizoprodol ® sadece kısa süreler için kullanılmalıdır (iki veya üç haftaya kadar), çünkü daha uzun kullanım için yetersiz etkinlik kanıtı vardır ve kas-iskelet sistemi akut, ağrılı hastalıkları genellikle kısa ömürlüdür.
önerilen Carisoprodol ® dozu günde üç kez ve yatmadan önce 250 mg ila 350 mg'dır. Karizoprodolün önerilen maksimum kullanım süresi iki veya üç haftaya kadardır.
Karizoprodol ®, akut aralıklı porfiri öyküsü veya meprobamat gibi karbamata karşı aşırı duyarlılık reaksiyonu olan hastalarda kontrendikedir.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Sedasyon
Karizoprodol Wallace yatıştırıcı özelliklere sahiptir (bel ağrısı çalışmalarında, Hastaların% 13 ila% 17'si yaşadı, Carisoprodol Wallace'ı aldı, sedasyon hastaların% 6'sına kıyasla, plasebo aldı) zihinsel ve / veya fiziksel yetenekleri etkileyebilir, motorlu taşıt veya makine kullanmak gibi potansiyel olarak tehlikeli görevlerin yerine getirilmesi için gerekli olan. Piyasaya sürüldükten sonra karizoprodolon kullanımı ile ilgili motorlu taşıt kazaları rapor edilmiştir.
Çünkü karizoprodol ve diğer CNS depresanlarının yatıştırıcı etkileri (ör. alkol, benzodiazepinler, opioidler, trisiklik antidepresanlar) ilave olabilir, aynı anda bu CNS depresanlarından birden fazlasını alan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Kötüye kullanım, bağımlılık ve yoksunluk
Carisoprodol Wallace'ın aktif maddesi olan karizoprodol, istismar, bağımlılık, yoksunluk, istismar ve cezai dikkat dağınıklığına maruz kaldı.. Karizoprodol ilaçlarının kötüye kullanılması, aşırı doz riskini taşır, bu da ölüme, CNS ve solunum depresyonuna, hipotansiyona, nöbetlere ve diğer bozukluklara yol açabilir.
Pazarlama sonrası deneyim Uzun süreli kullanım ve uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda karizoprodol kötüye kullanımı ve bağımlılığı vakaları bildirilmiştir. Bu hastaların çoğunda ilaca bağlı başka kazançlar elde edilmesine rağmen, bazı hastalar sadece karizoprodolü kötüye kullanmıştır. Uzun süreli kullanımdan sonra karizoprodol tedavisinin aniden kesilmesinden sonra yoksunluk belirtileri bildirilmiştir. Bildirilen yoksunluk belirtileri arasında uykusuzluk, kusma, karın krampları, baş ağrısı, titreme, kas seğirmesi, ataksi, halüsinasyonlar ve psikozlar vardı. Karizoprodol metabolitlerinden biri olan meprobamat (kontrollü bir madde) de bağımlılığa neden olabilir.
Karizoprodol kötüye kullanımı riskini azaltmak için, reçete yazmadan önce kötüye kullanım riskini değerlendirin. Reçeteden sonra, akut kas-iskelet şikayetlerini hafifletmek, dikkatli reçete kayıtlarını tutmak, kötüye kullanım ve aşırı doz belirtilerini izlemek ve hastaları ve ailelerinizi kötüye kullanım ve uygun depolama ve bertaraf hakkında bilgilendirmek için tedavi süresini üç hafta ile sınırlayın.
Nöbetler
Karizoprodol ilacı alan hastalarda pazarlama sonrası nöbet raporları vardır. Bu vakaların çoğu, aşırı dozda uyuşturucu (uyuşturucu bağımlılığı, yasadışı uyuşturucular ve alkol dahil) meydana gelmiştir.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Karizoprodolün kanserojen potansiyelini değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır.
Karizoprodol Wallace, genotoksisite açısından resmi olarak incelenmemiştir. Karizoprodol yayınlanmış çalışmalardaydı in vitro - Metabolize edici enzimlerin yokluğunda mutajenik fare lenfoma hücre testi, ancak metabolize edici enzimlerin varlığında mutajenik değil. Karizoprodol vardı in vitro ChromoCarisoprodol Wallacel sapma testi, metabolize edici enzimler klastojenik olan veya olmayan Çin hamster yumurta çubuk hücreleri kullanılarak. Diğer genotoksik test türleri negatif testlerle sonuçlanmıştır. Karizoprodol, enzimleri metabolize eden veya metabolize etmeyen S. typhimurium suşları ile Ames-ters mutasyon testinde mutajenik değildi ve bir tanesinde idi in vivo - Klastojenik olmayan kan hücrelerini dolaşan fare mikronükleus deneyi.
Karizoprodol Wallace, doğurganlık etkileri açısından resmi olarak çalışılmamıştır. Farelerde karizoprodol üzerinde yayınlanan üreme çalışmaları, doğurganlıkta bir değişiklik bulamadı, ancak östrusta uzun süre karakterize edilen 1200 mg / kg / gün karizoprodol dozunda üreme döngülerinde bir değişiklik gözlendi. Doğurganlığı belirlemeyen 13 haftalık bir toksikolojik çalışmada, fare testislerinin ağırlığı ve spermin hareketliliği 1200 mg / kg / gün dozunda azaltılmıştır. Her iki çalışmada da, etkisizlik seviyesi, vücut yüzeyinin karşılaştırılmasına dayanarak, günde dört kez 350 mg'lık insan eşdeğer dozunun yaklaşık 2.6 katı olan 750 mg / kg / gün idi. Bu sonuçların insan doğurganlığı için önemi bilinmemektedir.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Gebelik kategorisi C
İnsan hamileliği sırasında Carisoprodol ® kullanımı hakkında veri yoktur. Hayvan çalışmaları, karizoprodolün plasentayı geçtiğini ve fetal büyüme ve doğum sonrası sağkalım üzerinde olumsuz etkileri olduğunu göstermektedir. Karizoprodolün birincil metaboliti olan meprobamat, onaylanmış bir anksiyolitiktir. Retrospektif pazarlama sonrası çalışmalar, annelerde meprobamat kullanımı ile bazı konjenital malformasyon riski arasında tutarlı bir ilişki olmadığını göstermektedir.
Teratojenik etkiler
Hayvan çalışmaları karizoprodolün teratojenik etkilerini yeterince değerlendirmemiştir. Meprobamat ile tedavi edilen sıçanlarda, tavşanlarda ve farelerde üreme çalışmalarında, konjenital malformasyon insidansında artış olmamıştır. İnsanlarda hamilelik sırasında meprobamatın retrospektif, pazarlama sonrası çalışmaları, ilk üç aylık dönemde maruz kaldıktan sonra konjenital malformasyon riskinin arttığını göstermek için belirsizdi. Riski arttıran çalışmalarda malformasyon türleri tutarsızdı.
Teratojenik olmayan etkiler
Hayvan deneylerinde karizoprodol, insan dozunun 1-1, 5 katına karşılık gelen maternal dozlarda fetüsün ağırlığını, doğum sonrası kilo alımını ve doğum sonrası sağkalımı azalttı (vücut yüzeyinin karşılaştırılmasına dayanarak). Sıçanlar, meprobamat in-utero yetişkinliğe kadar devam eden davranış değişikliklerine maruz kaldı. Çocuklar için meprobamat in-utero bir çalışmada zihinsel veya motor gelişim veya IQ değeri üzerinde hiçbir olumsuz etki bulunmadı. Karizoprodol ® hamilelik sırasında sadece potansiyel kullanım fetus riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır.
İş ve teslimat
Doğum ve doğum sırasında karizoprodolonun anne ve fetus üzerindeki etkileri hakkında bilgi yoktur.
Emziren anneler
İnsanlarda çok sınırlı veriler, anne sütünde karizoprodolaminin bulunduğunu ve anne plazma konsantrasyonlarından iki ila dört kat daha yüksek konsantrasyonlara ulaşabildiğini göstermektedir. Bir vaka raporunda, emzirilen bir çocuk günlük anne dozunun yaklaşık% 4-6'sını anne sütünden aldı ve hiçbir yan etkisi olmadı. Bununla birlikte, süt üretimi yetersizdi ve bebeğe bir formül eklendi. Farelerdeki laktasyon çalışmalarında, dişi yavruların hayatta kalması ve sütten kesmedeki yavruların ağırlığı azaltılmıştır. Bu bilgiler, annelerde karizoprodolon kullanımının, bebek beslenmesinin azalmasına veya daha az etkili olmasına (sedasyon nedeniyle) ve / veya süt üretiminin azalmasına neden olabileceğini düşündürmektedir. Hemşirelik bir kadına karizoprodol ® verildiğinde dikkatli olunmalıdır.
Pediatrik kullanım
16 yaşın altındaki pediatrik hastalarda Carisoprodol ® 'un etkinliği, güvenliği ve farmakokinetiği belirlenmemiştir.
Geriatrik uygulama
65 yaşın üzerindeki hastalarda Carisoprodol ® 'un etkinliği, güvenliği ve farmakokinetiği belirlenmemiştir.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda Carisoprodol ® 'un güvenliği ve farmakokinetiği araştırılmamıştır. Karizoprodol wallace böbreğe atıldığından, böbrek yetmezliği olan hastalara karizoprodol wallace uygulandığında dikkatli olunmalıdır. Karizoprodol hemodiyaliz ve periton diyalizi ile diyalize edilebilir.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Carisoprodol ® 'un güvenliği ve farmakokinetiği araştırılmamıştır. Karizoprodol wallace karaciğerde metabolize olduğundan, karaciğer yetmezliği olan hastalara karizoprodol wallace uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
CYP2C19 aktivitesi azalmış hastalar
CYP2C19 aktivitesi azalmış hastalar karizoprodol maruziyetine daha yüksektir. Bu nedenle, bu hastalara Carisoprodol ® uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Klinik çalışmalar deneyimi
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Aşağıda açıklanan veriler, yetişkinlerde iki çift kör, randomize, çok merkezli, plasebo kontrollü bir haftalık çalışmalardan, akut, mekanik sırt ağrısı olan hastalardan gruplandırılmış 1387 hastaya dayanmaktadır. Bu çalışmalarda, hastalar günde üç kez ve yedi gün önce 250 mg karizoprodol wallace, 350 mg karizoprodol wallace veya plasebo ile tedavi edildi. Ortalama yaş yaklaşık 41 yaşındaydı ve% 54 kadın ve% 46 erkek ve% 74 Kafkasyalı,% 16 siyah,% 9 Asyalı ve% 2 diğerleri.
Ölüm olmadı ve bu iki çalışmada ciddi bir yan etkisi olmadı. Bu iki çalışmada, % 2.7, Hastaların% 2 ve% 5.4'ü, plasebo ile tedavi edilenler, 250 mg karizoprodol wallace ve 350 mg karizoprodol wallace, advers olaylar nedeniyle kesildi; ve% 0.5, Hastaların% 0.5 ve% 1.8'i, plasebo ile tedavi edilenler, Merkezi sinir sisteminin yan etkileri nedeniyle 250 mg karizoprodol wallace ve 350 mg karizoprodol wallace kesildi.
Tablo 1, yukarıda tarif edilen iki çalışmada karizoprodolon ile tedavi edilen hastalarda plaseboya göre% 2'den fazla ve daha sık görülen yan etkileri göstermektedir.
Tablo 1: Kontrollü çalışmalarda yan etkisi olan hastalar
Yan etkiler | Plasebo (n = 560) n (%) | Karizoprodol: 250 mg (n = 548) n (%) | Karizoprodol: 350 mg (n = 279) > N (%) |
Uyuşukluk | 31 (6) | 73 (13) | 47 (17) |
Baş dönmesi | 11 (2) | 43 (8) | 19 (7) |
Baş ağrısı | 11 (2) | 26 (5) | 9 (3) |
pazarlama sonrası deneyim
Carisoprodol ® 'un onay sonrası kullanımı sırasında aşağıdaki olaylar bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Kardiyovasküler : Taşikardi, duruş hipotansiyonu ve yüz kızarması.
Merkezi sinir sistemi: Uyuşukluk, baş dönmesi, baş dönmesi, ataksi, titreme, uyarılma, sinirlilik, baş ağrısı, depresif reaksiyonlar, senkop, uykusuzluk ve nöbetler.
Gastrointestinal: Bulantı, kusma ve epigastrik şikayetler.
Hematolojik : Lökopeni, pansitopeni
Karizoprodol doz aşımı CNS depresyonunun en yaygın nedenidir. Aşırı dozda karizoprodol ile ölüm, koma, solunum depresyonu, hipotansiyon, nöbetler, deliryum, halüsinasyonlar, distonik reaksiyonlar, nistagmus, bulanık görme, midriyazis, öfori, kas koordinasyonu, sertlik ve / veya baş ağrısı bildirilmiştir. Karizoprodol zehirlenmesi ile serotonin sendromu bildirilmiştir. Karizoprodol doz aşımlarının çoğu, aşırı dozda uyuşturucu madde (uyuşturucu bağımlılığı, yasadışı uyuşturucular ve alkol dahil) meydana gelmiştir. Aşırı dozda karizoprodol ve diğer CNS depresanlarının etkileri (ör., Alkol, benzodiazepinler, opioidler, trisiklik antidepresanlar), ilaçlardan biri önerilen dozda alınsa bile ilave olabilir. Karizoprodol ilaçlarının ölümcül ve kazara aşırı dozları tek başına veya CNS depresanları ile kombinasyon halinde bildirilmiştir.
Doz aşımı tedavisi
Karizoprodol dozunun klinik temsiline göre temel yaşam destek önlemleri başlatılmalıdır. CNS ve solunum depresyonu ve müteakip aspirasyon riski nedeniyle kusma indüklenmemelidir. Dolaşım desteği, gerekirse hacim infüzyonu ve vazopresör ajanları ile uygulanmalıdır. Nöbetler intravenöz benzodiazepinler ile tedavi edilmelidir ve nöbetlerin tekrarlaması fenobarbital ile tedavi edilebilir. Şiddetli CNS depresyonu solunum reflekslerini etkileyebilir ve solunum yollarını korumak ve solunum yollarını desteklemek için trakeal entübasyon düşünülmelidir.
Şiddetli toksisite ile dekontaminasyon için, erken ortaya çıkan ve CNS depresyonu olmayan ve solunum yolunuzu koruyabilen büyük doz aşımı olan hastalarda hastanelerde aktif karbon düşünülmelidir.
Aşırı dozda Carisoprodol Wallace yönetimi hakkında daha fazla bilgi için Bir zehir kontrol merkezine başvurun.
Karizoprodol, iskelet kaslarını doğrudan gevşetmeyen merkezi görünümlü bir iskelet kası gevşetici.
karizoprodol metaboliti, meprobamat, anksiyolitik ve yatıştırıcı özelliklere sahiptir. Meprobamatın bu özelliklerinin karizoprodolaminin güvenliğine ve etkinliğine ne ölçüde katkıda bulunduğu bilinmemektedir.
Karizoprodol ve metabolit meprobamatın farmakokinetiği, tek doz 250 mg ve 350 mg karizoprodol alan 24 sağlıklı gönüllüde (12 erkek ve 12 kadın) yapılan bir çapraz çalışmada incelenmiştir (bakınız Tablo 2). Karizoprodol ve meprobamata maruz kalma 250 mg ve 350 mg dozlar arasında orantılıydı. Meprobamat Cmax, tek bir dozun uygulanmasından sonra meprobamat Cmax'ın (yaklaşık 8 μg / mL) tek bir doz 350 mg karizoprodolatın uygulanmasından sonra 2.5 ± 0.5 μg / mL (ortalama ve artı SD) idi. 400 mg meprobamat.
Tablo 2: Karizoprodol ve meprobamatların farmakokinetik parametreleri (Meine ± SD, n = 24)
250 mg karizoprodol wallace | 350 mg karizoprodol wallace | |
Karizoprodol | ||
Cmax (μg / mL) | 1.2 ± 0.5 | 1.8 ± 1.0 |
AUCinf (μg * h / mL) | 4.5 ± 3.1 | 7.0 ± 5.0 |
Tmax (saat) | 1.5 ± 0.8 | 1.7 ± 0.8 |
T½ (h) | 1.7 ± 0.5 | 2.0 ± 0.5 |
Meprobamate | ||
Cmax (μg / mL) | 1.8 ± 0.3 | 2.5 ± 0.5 |
AUCinf (μg * h / mL) | 32 ± 6.2 | 46 ± 9.0 |
Tmax (saat) | 3.6 ± 1.7 | 4.5 ± 1.9 |
T½ (h) | 9.7 ± 1.7 | 9.6 ± 1.5 |
Emilim
Karizoprodolün mutlak biyoyararlanımı belirlenmemiştir. Karizoprodolün plazma konsantrasyonlarına (Tmax) ortalama süre yaklaşık 1.5 ila 2 saat idi. Yüksek yağlı bir öğünün Carisoprodol Wallace (350 mg tablet) ile birlikte uygulanmasının karizoprodolün farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. Bu nedenle Carisoprodol ® yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz uygulanabilir.
Metabolizma
Karizoprodol metabolizmasının ana yolu, meprobamat oluşturmak için sitokromenzim CYP2C19 yoluyla karaciğer yoluyladır. Bu enzimin genetik bir polimorfizmi vardır (bkz Aşağıda CYP2C19 aktivitesi azalmış hastalar).
Eliminasyon
Karizoprodol, yaklaşık 2 saatlik bir terminal eliminasyon yarılanma ömrü ile hem böbrek hem de böbrek dışı yollarda elimine edilir. Meprobamatın yarı ömrü yaklaşık 10 saattir.
Cinsiyet
Karizoprodol maruziyeti kadınlarda erkek deneklere göre daha yüksektir (ağırlık ayarlı bazda yaklaşık% 30-50). Meprobamatın toplam maruziyeti kadın ve erkek denekler arasında karşılaştırılabilir.
CYP2C19 aktivitesi azalmış hastalar
CYP2C19 aktivitesi azalmış hastalarda karizoprodol ® dikkatle kullanılmalıdır. Yayınlanmış çalışmalar, zayıf CYP2C19 metabolizması olan hastaların karizoprodol maruziyetinin 4 katına sahip olduğunu ve aynı zamanda normal CYP2C19 metabolizörlerine kıyasla meprobamata% 50 maruz kaldığını göstermektedir. Kafkasyalılarda ve Afrikalı Amerikalılarda zayıf metabolizörlerin prevalansı yaklaşık% 3-5 ve Asyalılarda yaklaşık% 15-20'dir.