Cabergamoun

fizyolojik postpartum laktasyonun bastırılması (sadece tıbbi nedenlerle),

zaten kurulmuş laktasyonun bastırılması (sadece tıbbi nedenlerden dolayı),

hiperprolaktinemi ile ilişkili bozukluklar (amenore, oligomenore, anovülasyon, galaktore gibi fonksiyonel bozukluklar dahil),

prolaktin salgılayan hipofiz adenomları (mikro ve makroprolaktinomlar),

idiyopatik hiperprolaktinemi.

doğumdan sonra fizyolojik laktasyonun önlenmesi,

zaten yerleşmiş doğum sonrası laktasyonun bastırılması,

amenore, oligomenore, anovülasyon, galaktore dahil olmak üzere hiperprolaktinemi ile ilişkili bozuklukların tedavisi,

prolaktin salgılayan hipofiz adenomları (mikro ve makroprolaktinomlar), idiyopatik hiperprolaktinemi, hiperprolaktinemi ile birlikte boş Türk eyer sendromu.

İçine, tercihen yemek yerken.

Yetişkinler

Hiperprolaktinemi ile ilişkili bozuklukların tedavisi: önerilen başlangıç dozu, 1 veya 2 alımında haftada 0,5 mg'dır (örneğin Pazartesi ve Perşembe). Dozaj, optimal terapötik etki elde edilene kadar, genellikle 0,5 ay arayla 1 mg/hafta boyunca kademeli olarak artar. Maksimum günlük doz 3 mg'ı geçmemelidir.

Bakım dozu–1 mg/hafta (0.25-2 mg/hafta), bazı durumlarda hiperprolaktinemi olan hastalarda 4.5 mg / hafta.

Cabergamoun'u 1 mg/hafta üzerindeki dozlarda kullanırken, tolere edilebilirliğe bağlı olarak haftalık dozu 2 veya daha fazla doza bölmeniz önerilir.

Fizyolojik postpartum veya zaten kurulmuş laktasyonu bastırmak için: önerilen doz, çocuğun doğumundan sonraki ilk 24 saat boyunca bir kez 1 mg'dır.

Karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda uygulama. Bilgiler «KONTRENDİKASYONLAR» ve «özel talimatlar»bölümlerinde sunulmaktadır.

65 yaşın üzerindeki hastalarda uygulama. Kullanım endikasyonları göz önüne alındığında, 65 yaşın üzerindeki hastalarda kabergolin kullanım deneyimi sınırlıdır. Mevcut veriler belirli bir risk olmadığını göstermektedir.

İçine, yemek yerken.

Emzirme önleme: 1 mg bir kez (2 tablo. 0.5 mg), doğumdan sonraki ilk gün.

Sabit laktasyonun bastırılması: 0,25 mg (1/2 tablo.) 2 iki gün boyunca her 12 saatte bir günde bir kez (toplam doz — 1 mg). Emziren annelerde ortostatik hipotansiyon riskini azaltmak için, tek doz Cabergamoun^® 0.25 mg'ı geçmemelidir.

Hiperprolaktinemi ile ilişkili bozuklukların tedavisi: önerilen başlangıç dozu, bir seferde haftada 0,5 mg'dır (1 tablosu. 0,5 mg) veya iki doz (1/2 tablo. 0,5 mg, örneğin Pazartesi ve Perşembe). Haftalık dozun arttırılması, optimal terapötik etki elde edilene kadar aylık aralıklarla kademeli olarak — 0,5 mg'da yapılmalıdır. Terapötik doz genellikle haftada 1 mg'dır, ancak 0.25 ila 2 mg/hafta arasında değişebilir. Hiperprolaktinemi olan hastalar için maksimum doz haftada 4.5 mg'ı geçmemelidir.

Tolere edilebilirliğe bağlı olarak, haftalık doz bir kez alınabilir veya haftada 2 veya daha fazla resepsiyona bölünebilir. İlacın 1 mg/haftadan daha fazla bir dozda uygulanması durumunda haftalık dozun birkaç doza bölünmesi önerilir.

Dopaminerjik ilaçlara aşırı duyarlılığı olan hastalarda, Cabergamoun ile tedaviye başlanarak yan etki olasılığı azaltılabilir^® daha düşük bir dozda (örneğin, haftada bir kez 0.25 mg 1), ardından terapötik doz elde edilene kadar kademeli bir artış. Şiddetli yan etkilerin ortaya çıkması durumunda ilacın tolere edilebilirliğini iyileştirmek için, dozun geçici olarak azaltılması ve ardından daha kademeli bir artış (örneğin, her 0,25 haftada bir 2 mg/hafta artışı) mümkündür.

postpartum veya kontrolsüz arteriyel hipertansiyon,

kabergolin, diğer ergot alkaloidleri veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık,

şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu,

akciğer yan etkileri, plörezi veya fibrozis gibi (KDV. tarih), dopamin agonistleri alımı ile ilişkili,

psikozlar (tarih dahil) veya gelişme riski,

hamilelik ve arka planına karşı gelişen preeklampsi ve eklampsi,

emzirme dönemi,

16 yaşın altındaki çocuklar,

ekokardiyografi ile teyit edilen uzun süreli kabergolin tedavisine bağlı kalp kapakçıklarının yenilmesi,

makrolid grubunun antibiyotikleriyle eşzamanlı kullanım,

laktoz intoleransı, laktaz eksikliği, glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu.

Dikkatle: kardiyovasküler hastalıklar, arteriyel hipotansiyon, Raynaud sendromu, peptik ülserler veya gastrointestinal kanama, uyuşukluk, ani uyku atakları, son dönem böbrek yetmezliği veya hemodiyaliz olan hastalar, uzun süreli cabergolin tedavisi ile 65 yaşın üzerindeki hastalar.

cabergolin veya ilacın diğer bileşenlerine ve ayrıca ergot alkaloidlerine karşı aşırı duyarlılık,

fibröz değişikliklere bağlı olarak kalp ve solunum fonksiyonlarının ihlali veya bu durumların öyküsü,

uzun süreli tedavide: ekokardiyografik çalışma (ekokg) ile teyit edilen kalp kapakçığı patolojisinin anatomik bulguları (kapak kapağının kalınlaşması, kapak lümeninin daralması, karışık patoloji — daralma ve kapak stenozu gibi), tedavinin başlamasından önce yapılan,

laktoz intoleransı, laktaz eksikliği, glukoz-galaktoznaa malabsorbsiyonuna,

16 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanım (ilacın güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir).

Dikkatle

Diğer ergot türevleri gibi, Cabergamoun^® aşağıdaki koşullar ve/veya hastalıklar için dikkatli olunmalıdır: gebeliğin arka planına karşı gelişen arteriyel hipertansiyon, örneğin preeklampsi veya postpartum arteriyel hipertansiyon (Cabergamoun^® atanır ve sadece bu durumlarda,, ne zaman potansiyel faydaları ilaç kullanımı önemli ölçüde potansiyel risk aşıyor), ciddi kardiyovasküler hastalığı, Raynaud sendromu, peptik ülser, gastrointestinal kanama, ağır karaciğer yetmezliği (önerilen uygulama daha düşük doz), ağır psikotik ya da bilişsel bozukluklar (dahil olmak üzere. tarihte), ilaçların eşzamanlı kullanımı, veren gipotenzivne etkisi (riski nedeniyle ortostatik hipotansiyon).

Yan etkilerin sıklığı who tavsiyelerine göre sınıflandırılır: çok sık (en az ), sıklıkla (en az %1, ancak 'dan az), seyrek olarak (en az %0.1, ancak %1'den az), nadiren (en az %0.01, ancak %0.1'den az), çok nadiren (%0.01'den az), tek vakalar dahil.

Bağışıklık sisteminden: nadiren-aşırı duyarlılık reaksiyonu, deri döküntüsü.

Kan ve lenfatik sistemden: nadiren-eritromelalji.

Sinir sisteminden: genellikle-halüsinasyonlar, uyku bozuklukları, konfüzyon, baş dönmesi, diskinezi, libido artışı, baş ağrısı, uyuşukluk, depresyon, nadiren-hiperkinezi, psikotik bozukluk, deliryum, parestezi, geçici hemianopsi, bayılma, çok nadiren-ani bir uyku krizi, kumar için patolojik cazibe.

CCC tarafından: genellikle - postural hipotansiyon, angina pektoris, kalp kapakçıkları (yetersizlik dahil), Perikardit, perikardiyal efüzyon, sıcak basması, çarpıntı hissi, periferik ödem.

Sindirim sisteminden: çok sık-mide bulantısı, karın ağrısı, sık sık-hazımsızlık, kusma, gastrit, kabızlık, nadiren-epigastrik bölgede ağrı, çok nadiren-retroperitoneal fibroz.

Solunum sisteminden: genellikle-nefes darlığı, seyrek olarak-plevral efüzyon, akciğer fibrozu, burun kanaması.

Diğer: genellikle-asteni, zayıflık, karaciğer fonksiyon bozukluğu, göğüs ağrısı, görme bozukluğu, çok nadiren - alt ekstremite kaslarında kramplar, kreatin fosfokinaz aktivitesinde artış.

Cabergamoun kullanımı ile klinik çalışmalar sırasında^® fizyolojik laktasyonu önlemek için (bir kez 1 mg) ve laktasyonu bastırmak için (0,25 günlerinde her 12 saatte bir 2 mg), kadınların yaklaşık 'inde yan etkiler bildirilmiştir. Cabergamouna'yı uygularken^® sırasında 6 1-2 mg/hafta dozunda ay, bölünmüş 2 doz, hiperprolaktinemi ile ilişkili bozuklukların tedavisi için, yan etkilerin sıklığı 68 % idi. Yan etkiler çoğunlukla tedavinin ilk 2 haftalarında ortaya çıktı ve çoğu durumda tedavi devam ettikçe veya cabergamoun'un kesilmesinden birkaç gün sonra kayboldu^®. Yan etkiler genellikle ciddiyetle geçiciydi-hafif veya orta derecede belirgindi ve doza bağımlıydı. Tedavi sırasında en az bir kez, hastaların 'ünde ciddi yan etkiler bildirilmiştir, yan etkiler nedeniyle, hastaların yaklaşık %3'ünde tedavi kesilmiştir.

En sık görülen yan etkiler aşağıda sunulmuştur.

CCC tarafından: çarpıntı hissi, nadiren-ortostatik hipotansiyon (Cabergamoun'un uzun süreli kullanımı ile^® genellikle hipotansif bir etkiye sahiptir), doğumdan sonraki ilk 3-4 gün içinde kan basıncında asemptomatik bir azalma mümkündür (sad-en az 20 mm Hg.St., dad-en az 10 mm Hg.St.).

Sinir sisteminden: baş dönmesi / baş dönmesi, baş ağrısı, yorgunluk, uyuşukluk, depresyon, asteni, parestezi, bayılma, sinirlilik, anksiyete, uykusuzluk, konsantrasyon bozukluğu.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, epigastrik ağrı, karın ağrısı, kabızlık, gastrit, hazımsızlık, ağız mukozasının kuruluğu, ishal, şişkinlik, diş ağrısı, farinks mukozasının tahriş hissi.

Diğer: mastodini, dismenore, burun kanaması, rinit, yüz derisine sıcak basması, geçici hemianopsi, parmak damarlarının spazmları ve alt ekstremite kaslarının krampları (diğer ergot türevleri, Cabergamoun gibi^® vazokonstriktör etkisi olabilir), görme bozukluğu, grip benzeri semptomlar, halsizlik, periorbital ve periferik ödem, anoreksiya, akne, kaşıntı, eklem ağrısı.

İlaç Cabergamoun kullanımı ile uzun süreli tedavi ile^® standart laboratuvar parametrelerinin normundan sapma nadirdir, amenore olan kadınlar menstruasyonun iyileşmesinden sonraki ilk birkaç ay içinde Hb seviyelerinde bir düşüş yaşadı.

Bu постмаркетинговом çalışmada, kayıtlı de aşağıdaki yan etkileri, alımı ile ilgili kabergolina: saç dökülmesi, KFK artan etkinliği, kan, mani, dispne, ödem, fibrozis, karaciğer fonksiyon bozuklukları ve sapmalar karaciğer, aşırı duyarlılık reaksiyonları, döküntü, solunum bozukluğu, solunum yetmezliği, вальвулопатия, patolojik kumar bağımlılığı, hiperseksüalite, libido artışı, saldırganlık, psikotik bozukluğu, perikardit, ani uyku nöbetleri, azalma ya da vücut kitle indeksi artış, burun tıkanıklığı.

İlacın aşırı dozu hakkında bilgi yoktur. Hayvan deneylerinin sonuçlarına dayanarak, dopamin reseptörlerinin hiperstimülasyonundan kaynaklanan semptomların ortaya çıkmasını bekleyebilirsiniz: bulantı, kusma, kan basıncında azalma, bilinç bozukluğu/psikoz veya halüsinasyonlar. Gösteriliyorsa, kan basıncını geri yüklemek için önlemler alınmalıdır. Ek olarak, merkezi sinir sistemi (halüsinasyon) ile şiddetli semptomlar ile dopamin antagonistlerinin kullanılması gerekebilir.

Belirtiler: dopamin reseptörlerinin hiperstimülasyon semptomlarının gelişimi-bulantı, kusma, dispeptik bozukluklar, ortostatik arteriyel hipotansiyon, konfüzyon, psikoz, halüsinasyonlar.

Tedavi: ilacın atılımını amaçlayan yardımcı önlemlerin uygulanması (mide lavajı) ve gerekirse kan basıncının korunması. Dopamin antagonistlerinin atanması mümkündür.

Cabergolin-sentetik ergot alkaloid, ergolin türevi, uzun etkili dopamin reseptörlerinin agonisti, prolaktin salgılanmasını inhibe eder. Cabergolin'in etki mekanizması, hipotalamusun merkezi dopaminerjik reseptörlerinin uyarılmasını içerir. Prolaktin sekresyonunu bastırmak için gerekli olandan daha yüksek dozlarda, ilaç dopamin D'nin uyarılmasından kaynaklanan merkezi bir dopaminerjik etkiye neden olur₂-reseptörlerin. Doz bağımlı doğa hazırlık eylemdir. Kandaki prolaktin içeriğinde bir azalma genellikle 3 H ile gözlenir ve 2-3 haftaları boyunca devam eder, bu nedenle sütün salgılanmasını bastırmak için ilacın bir dozunu almak genellikle yeterlidir. Hiperprolaktinemi tedavisinde, kandaki prolaktin içeriği etkili bir dozda ilacın 2-4 haftaları ile normalleştirilir. Normal prolaktin seviyeleri, ilacın kesilmesinden birkaç ay sonra devam edebilir.

Kabergolin oldukça seçici bir etkiye sahiptir ve diğer hipofiz ve kortizol hormonlarının bazal salgılanmasını etkilemez. Terapötik etki ile ilişkili olmayan tek farmakodinamik etki kan basıncında bir azalmadır. Maksimum hipotansif etki genellikle ilacın tek bir dozundan 6 saat sonra gelişir, kan basıncında azalma derecesi ve doza bağlı hipotansif etki insidansı.

Cabergolin, ergolinin dopaminerjik bir türevidir ve D'nin doğrudan uyarılmasından kaynaklanan belirgin ve uzun süreli prolaktin düşürücü etki ile karakterizedir₂- hipofiz bezinin laktotropik hücrelerinin dopamin reseptörleri. Buna ek olarak, serum prolaktin düzeylerini düşürmek için dozlara kıyasla daha yüksek dozlarda alındığında, cabergolin d uyarımı nedeniyle merkezi dopaminerjik etkiye sahiptir₂-reseptörlerin.

Kan plazmasındaki prolaktin konsantrasyonundaki azalma, ilacı aldıktan sonra 3 saat içinde not edilir ve 7-28 günlerinde sağlıklı gönüllülerde ve hiperprolaktinemi olan hastalarda ve 14-21 güne kadar — postpartum dönemde kadınlarda devam eder.

Kabergolin kesinlikle seçici bir etkiye sahiptir, diğer hipofiz ve kortizol hormonlarının bazal sekresyonunu etkilemez. İlacın prolaktin düşürücü etkisi, hem ciddiyet hem de etki süresi açısından doza bağımlıdır.

Kabergolinin farmakodinamik etkileri, terapötik etki ile ilişkili değildir, sadece kan basıncında bir azalma içerir. İlacın tek bir alımı ile, ilk 6 saat boyunca maksimum hipotansif etki gözlenir ve doza bağımlıdır.

Emme. Oral uygulamadan sonra, cabergolin sindirim sisteminden hızla emilir. C_max kan plazmasında 0,5–4 saat sonra elde edilir. gıda kabergolinin emilimini veya dağılımını etkilemez.

Dağıtım. Kabergolinin (0,1–10 ng/ml konsantrasyonunda) plazma proteinlerine bağlanması 41-42 % ' dir.

Metabolizma. İdrarda kabergolin metabolitleri bulundu: 6-alil-8β-karboksiergolin, alınan dozun %4-6'sı ve toplam içeriği %3'ten az olan diğer üç metabolittir.

Tüm metabolitler önemli ölçüde daha az (kabergolin ile karşılaştırıldığında) prolaktin sekresyonunu inhibe eder.

Atılım. Cabergolin uzun T sahiptir_1/2 - Sağlıklı gönüllülerde 63-68 saat ve hiperprolaktinemi olan hastalarda 79-115 saat.

Böyle bir T ile_1/2 denge durumu 4 hafta sonra elde edilir. İdrar ve dışkıda, alınan dozun sırasıyla 18 ve 72 % ' si bulunmuştur. İdrarda değişmemiş kabergolin içeriği %2-3'tür.

Farmakokinetik, 7 mg/gün dozuna kadar doğrusal bir karaktere sahiptir.

Klinik öncesi güvenlik verileri

Klinik öncesi çalışmalarda gösterildiği gibi, kabergolin önemli bir doz aralığında güvenlidir ve teratojenik, mutajenik veya kanserojen bir etkiye sahip değildir.

Cabergolin hızla sindirim sisteminden emilir, C_max plazmada 0,5-4 h ile elde edilir, kan plazma proteinleri ile bağlantı 41-42% ' dir. T_1/2 kabergolina, böbrek atılımı oranı ile değerlendirilen, hiperprolaktinemi olan hastalarda sağlıklı gönüllülerde 63-68 H ve 79-115 h'dir. Nedeniyle uzun T_1/2, C_ss 4 haftaları ile elde edilir. İlacın idrar ve dışkıda alınmasından 10 gün sonra, alınan dozun yaklaşık 18 ve 72% 'si tespit edilir ve idrarda değiştirilmemiş ilacın oranı 2-3%' dir. İdrarda tanımlanan kabergolin metabolizmasının ana ürünü, alınan dozun %4-6'sına kadar bir konsantrasyonda 6-alil-8β-karboksi-ergolindir. 3 ek metabolitlerinin idrar içeriği, alınan dozun %3'ünü geçmez. Metabolik ürünlerin, kabergolin ile karşılaştırıldığında prolaktin sekresyonunun baskılanması açısından önemli ölçüde daha az etkiye sahip olduğu bulunmuştur.

Gıda alımı kabergolinin emilimini ve dağılımını etkilemez.

Makrolid antibiyotiklerin birlikte kullanıldığında kabergolin plazma içeriği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır. Cabergolin seviyesini artırma olasılığı göz önüne alındığında, ilacın makrolidler ile kombinasyon halinde kullanılması önerilmez.

Cabergolin'in etki mekanizması, dopamin reseptörlerinin doğrudan uyarılması ile ilişkilidir, bu nedenle dopamin reseptör antagonistleri (fenotiyazinler, butirofenonlar, tiyoksantenler, metoklopramid) ile kombinasyon halinde kullanılmamalıdır.

Kabergolinin diğer ergot alkaloidleri ile etkileşimleri hakkında bilgi yoktur, ancak bu kombinasyonların uzun süreli kullanımı önerilmez.

Kabergolinin farmakodinamiği (hipotansif etki) göz önüne alındığında, kan basıncını düşüren ilaçlarla etkileşimi hesaba katmak gerekir.

Parkinson hastalığı olan hastalarda klinik çalışmalarda, levodopa veya selegilin ile farmakokinetik etkileşim saptanmamıştır. Kabergolin metabolizması ile ilgili mevcut bilgilere dayanarak diğer ilaçlarla farmakokinetik etkileşimler tahmin edilemez.

Cabergolin ve diğer ergot alkaloidlerinin etkileşimi hakkında bilgi yoktur, bu nedenle bu ilaçların Cabergamoun ile uzun süreli tedavi sırasında eşzamanlı kullanımı^® tavsiye edilmez.

Cabergolin dopamin reseptörlerinin doğrudan uyarılmasıyla terapötik bir etkiye sahip olduğundan, dopamin antagonistleri (fenotiyazinler, butirofenonlar, tiyoksantenler, metoklopramid dahil) gibi davranan ilaçlarla eşzamanlı olarak reçete edilemez, çünkü prolaktin konsantrasyonunu azaltmayı amaçlayan kabergolinin etkisini zayıflatabilirler.

Ergotun diğer türevleri gibi, kabergolin, makrolid antibiyotiklerle (örneğin eritromisin) eşzamanlı olarak kullanılamaz.bu, kabergolinin sistemik biyoyararlanımında bir artışa neden olabilir.