Brutel

Brutel

Praziquantel

Brutel (prazikuantel), Aşağıdakilere bağlı enfeksiyonların tedavisi için endikedir: tüm şistozom türleri (örneğin, Schistosoma mekongi, schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni ve Schistosoma hematobiumClonorchis sinensis / Opisthorchis viverrini (bu endikasyonun onaylanması, iki türün farklılaştırılmadığı çalışmalara dayanıyordu).

Şistozomiyazis tedavisi için önerilen doz: bir günlük tedavi olarak günde üç kez 20 mg/kg vücut ağırlığı, en az 4 saat ve en fazla 6 saat aralıklarla. Klonorchiasis ve opisthorchiasis için önerilen doz: bir günlük tedavi olarak günde üç kez 25 mg/kg vücut ağırlığı, en az 4 saat ve en fazla 6 saat aralıklarla. Tabletler yemek sırasında su ile yıkanmamalıdır. Tabletleri veya segmentlerini ağızda tutmak, gagging veya kusmayı teşvik edebilecek acı bir tadı ortaya çıkarabilir.

Brutel (prazikuantel), daha önce ilaca veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık gösteren hastalarda kontrendikedir. Göz içindeki parazitlerin yok edilmesi geri dönüşümsüz lezyonlara neden olabileceğinden, oküler sistiserkoz bu bileşikle tedavi edilmemelidir.

Rifampin gibi güçlü sitokrom P450 (P450) indükleyicileri ile birlikte uygulama kontrendikedir, çünkü prazikuantel'in terapötik olarak etkili kan seviyelerine ulaşılamayabilir (bkz. ÖNLEYİCİLER: İLAÇ ETKİLERİ). Şistozomiyazis için acil tedaviye ihtiyaç duyan rifampin alan hastalarda, şistozomiyazis için alternatif ajanlar düşünülmelidir. Bununla birlikte, prazikuantel ile tedavi gerekliyse, prazikuantel uygulamasından 4 hafta önce rifampin kesilmelidir. Rifampin ile tedavi daha sonra prazikuantel tedavisinin tamamlanmasından bir gün sonra yeniden başlatılabilir (bkz. ÖNLEYİCİLER: İLAÇ ETKİLERİ).

UYARMALAR

Rifampin gibi güçlü P450 indükleyicileri ile eşzamanlı olarak uygulandığında terapötik olarak etkili Brutel seviyeleri (prazikuantel) elde edilemez (bkz. KONTRENDİKASYONLAR).

TEDBİRLER

Genel

Bir prazikuantel dozunun yaklaşık %80'i böbreklerde, neredeyse sadece (>%99) metabolitler şeklinde atılır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda atılım gecikebilir, ancak değişmeyen ilacın birikmesi beklenmez. Bu nedenle, böbrek yetmezliği için doz ayarlaması gerekli değildir. Prazikuantel veya metabolitlerinin nefrotoksik etkileri bilinmemektedir.

Orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği olan hepatosplenik şistozomiyazis hastalarına (Child-Pugh Sınıf B ve C) normal önerilen prazikuantel dozunun uygulanmasında dikkatli olunmalıdır. Bu hastalarda karaciğer tarafından prazikuantel metabolizmasının azalması, metabolize edilmemiş prazikuantel'in kan plazmasındaki önemli ölçüde daha yüksek ve daha uzun konsantrasyonlara yol açabilir (bkz. Klinik farmakoloji/özel popülasyonlar).

Bazı hastalarda karaciğer enzimlerinde Minimal artışlar bildirilmiştir.

Tedavi sırasında kardiyak düzensizliklerden muzdarip hastalar izlenmelidir.

Brutel (prazikuantel) şistozomiyazis nedeniyle merkezi sinir sistemi patolojisini şiddetlendirebileceğinden, genel bir kural olarak, bu ilaç epilepsi öyküsü ve/veya sistiserkozu düşündüren subkutan nodüller gibi potansiyel merkezi sinir sistemi tutulumunun diğer belirtilerini bildiren bireylere uygulanmamalıdır.

Schistosomiasis veya fluke enfeksiyonunun serebral sistiserkoz ile ilişkili olduğu tespit edildiğinde, hastanın tedavi süresi boyunca hastaneye yatırılması önerilir.

Mutagenez, Karsinogenez

Bir laboratuvar tarafından bulunan Salmonella testlerinde mutajenik Etkiler, Diğer laboratuvarlar tarafından aynı test suşunda doğrulanmamıştır. Sıçanlarda ve altın hamsterlerde uzun süreli kanserojenlik çalışmaları herhangi bir Kanserojen etki göstermedi.

Gebelik Kategorisi B

Sıçanlarda ve tavşanlarda insan dozunun 40 katına kadar olan dozlarda üreme çalışmaları yapılmıştır ve prazikuantel nedeniyle fetusa bozulmuş doğurganlık veya zarar olduğuna dair hiçbir kanıt ortaya çıkarmamıştır. Bununla birlikte, hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. Sıçanlarda, tek bir insan terapötik dozunun üç katı kadar kürtaj hızında bir artış bulundu. Hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini öngörmezken, bu ilaç hamilelik sırasında sadece açıkça ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır.

Emziren anneler

Prazikuantel, emziren kadınların sütünde maternal serumun yaklaşık 1 / 4'lük bir konsantrasyonda ortaya çıkmıştır, ancak çocuklarda farmakolojik bir etkinin ortaya çıkıp çıkmayacağı bilinmemektedir. Kadınlar Brutel (praziquantel) tedavisi gününde ve sonraki 72 saat boyunca hemşire olmamalıdır.

Pediatrik kullanım

4 yaşın altındaki çocuklarda güvenlik kurulmamıştır.

Geriatrik kullanım

Prazikuantel'in klinik çalışmaları, genç deneklerden farklı tepki verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlarda farklılıklar tespit etmemiştir, ancak bazı yaşlı hastaların daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.

Bu ilacın büyük ölçüde böbrek tarafından atıldığı bilinmektedir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, bu hastalarda bu ilaca toksik reaksiyon riski daha yüksek olabilir.

Yan Etkiler

Genel olarak Brutel (praziquantel) çok iyi tolere edilir. Yan etkiler genellikle hafif ve geçicidir ve tedavi gerektirmez. Aşağıdaki yan etkiler genellikle şiddet sırasına göre gözlendi: halsizlik, baş ağrısı, baş dönmesi, mide bulantısı olan veya olmayan karın rahatsızlığı, ateş ve nadiren ürtiker. Bu tür belirtiler olabilir, ancak, aynı zamanda enfeksiyon sonucu. Bu tür yan etkiler, ağır solucan yükü olan hastalarda daha sık ve/veya ciddi olabilir.

Pazarlama Sonrası Olumsuz Olay Raporları

Dünya çapındaki pazarlama sonrası deneyim ile bu yönde yayınlar ve ek rapor edilen olumsuz olayları polyserositis bradikardi, ektopik ritm, ventriküler fibrilasyon, AV blok, halsizlik, kanlı ishal, konvülziyon, eozinofili, kas ağrısı, kaşıntı, uyku hali, baş dönmesi ve kusma da dahil olmak üzere, iştahsızlık, aritmi (dahil olmak üzere genelleştirilmiş aşırı duyarlılık) karın ağrısı, alerjik reaksiyon vardır.

Sıçanlarda ve farelerde akut LD50 yaklaşık 2.500 mg / kg idi. İnsanlarda hiçbir veri mevcut değildir. Doz aşımı durumunda hızlı etkili bir müshil verilmelidir.

-