Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 29.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Ticagrelor
Yuvarlak, bikonveks tabletler, bir tarafta «90/T» kazınmış sarı renkli film kaplı.
Brilynta.® uygulanan asetilsalisilik asit ile birlikte gösterilmiştir önlenmesi için атеротромботических olay olan hastalarda akut koroner sendrom (kararsız angina pektoris, akut miyokard infarktüsü ST segment yükselmesi olmayan veya miyokard infarktüsü ST segment elevasyonu (STEMI) hastalarında da dahil olmak üzere, tedavi ilaç tedavisi ve hastaların maruz чрескожному koroner müdahale veya аортокоронарному шунтированию.
İçine.
İlaç Brilint® yemek ne olursa olsun alabilirsin.
İlaç Brilint kullanımı® tek bir yükleme dozu ile başlamalıdır 180 mg (2 tablo. 90 mg) ve daha sonra günde 2 kez 90 mg almaya devam edin.
Brilint ilacı alan hastalar® belirli bir kontrendikasyon yoksa, günlük olarak asetilsalisilik asit 75 ila 150 mg arasında sürekli olarak alınmalıdır (bkz. «farmakodinamik»).
Tedavide kesintilerden kaçınılmalıdır. Hasta, cevapsız ilaç Brilint®. sadece 1 tablo almalıdır. Planlanan zamanda 90 mg (bir sonraki doz).
Gerekirse, klopidogrel alan hastalar brilint ilacını almak için transfer edilebilir® (bkz.»farmakodinamik").
Brilint ile tedavi yapılması önerilir® 12 ay boyunca, ilacın erken kaldırılması için klinik ihtiyaç dışında (bkz. «farmakodinamik»). Tikagrelor kullanımı ile ilgili veriler 12 aydan daha sınırlıdır. Akut koroner sendromlu hastalarda, brilint ilacı da dahil olmak üzere herhangi bir antiplatelet tedavinin erken çekilmesi®. altta yatan hastalığın bir sonucu olarak kardiyovasküler ölüm veya miyokard enfarktüsü riskini artırabilir(bkz. İlacın erken kesilmesinden kaçınmak gerekir.
Yaşlı hastalar. Doz ayarlaması gerekli değildir (bkz. «farmakokinetik»).
Böbrek yetmezliği olan hastalar. Böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacın dozunu ayarlamak gerekli değildir (bkz. «farmakokinetik»). İlaç Brilint kullanımı hakkında bilgi yok® hemodiyaliz hastalarında, bu nedenle bu hastalarda kullanımı gösterilmemiştir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar. Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda ilacın dozunu ayarlamak gerekli değildir. İlaç Brilint üzerinde hiçbir çalışma yapılmamıştır® orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, bu nedenle bu hastalarda kullanımı kontrendikedir (bkz.» farmakokinetik«,»KONTRENDİKASYONLAR").
Çocuksu. Brilint ilaç güvenliği ve etkinliği® 18 yaşından küçük çocuklarda, yetişkinlerde onaylanmış endikasyonlar belirlenmemiştir.
tikagrelora veya ilacın bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlılık,
aktif patolojik kanama,
intrakranial kanama öyküsü,
orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği,
güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile ticagrelorun ortak kullanımı (örneğin Ketokonazol, klaritromisin, nefazodon, ritonavir ve atazanavir),
18 yaşına kadar olan çocuklar (bu hasta grubunda uygulamanın etkinliği ve güvenliği hakkında veri eksikliği nedeniyle).
Dikkatle: yatkınlık hasta gelişmesine kanama (örneğin, ile ilgili son zamanlarda alınan travması, son zamanlarda yürütülen bir operasyon, kanama bozuklukları, aktif ya da son zamanlarda gastrointestinal kanama) (bakınız «uyarılar»), hastalar, eşlik eden ilaç tedavisi, yetiştirme kanama riski (yani, NSAİİ, oral antikoagülanlar ve/veya antifibrinolitik) boyunca 24 saat önce ilaç Брилинта®, bradikardi geliştirme riski yüksek olan hastalar (örneğin, kalp pili olmayan sinüs düğümü zayıflığı sendromu olan hastalar, av blokajı II veya III derecesi, bradikardi ile ilişkili senkop), brilint'in klinik kullanımının yetersiz deneyimi ile bağlantılı olarak® (bkz.» özel talimatlar"), bradikardiye neden olan ilaçlarla birlikte kullanım, bronşiyal astım ve KOAH hastaları (hasta yeni bir nefes darlığı atağı, uzun süreli nefes darlığı veya kötüleşen nefes darlığı bildirirse, bir muayene yapılmalıdır ve intolerans durumunda, ticagrelor tedavisi kesilmelidir), brilint'in arka planına karşı® kreatinin düzeyi artabilir (bkz. «Yan etkiler», «Özel bilgiler») ile ilgili olarak, gerekli değerlendirmeye böbrek işlevleri doğrultusunda rutin klinik uygulama, özel dikkat hasta 75 yaş ve üzeri hastalarda, orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda tedavi alan reseptör antagonistleri bu ангиотензину, hastalar, hyperuricemia veya подагрическим artrit öyküsü.
Önleyici bir önlem olarak, hiperürisemik nefropati olan hastalarda tikagrelor kullanımından kaçınılmalıdır.
Tikagrelor ve asetilsalisilik asidin yüksek bakım dozunun (300 mg'dan fazla) birlikte kullanılması önerilmez.
Digoksin ve brilint preparatının kombine kullanımı ile® dikkatli klinik ve laboratuvar izleme önerilir(kalp hızı ve klinik endikasyonların varlığında EKG ve kandaki digoksin konsantrasyonu).
Güçlü P-gp inhibitörleri (örneğin, Verapamil, kinidin ve siklosporin) ile ticagrelorun ortak kullanımı hakkında hiçbir veri yoktur, bu nedenle ortak kullanımları dikkatle yapılmalıdır (bkz. «etkileşim»).
Araştırmaya göre PLATO. tikagrelor alan hastalarda en sık görülen istenmeyen olaylar nefes darlığı, çürükler ve burun kanamalarıydı.
İstenmeyen reaksiyonlar, gelişim sıklığı ve organ sistemi sınıfına göre sınıflandırılır. İstenmeyen reaksiyonların insidansı aşağıdaki semboller kullanılarak belirlenir: çok sık (≥1/10), sık sık (≥1/100, <1/10), seyrek olarak (≥1/1000, <1/100), nadiren (≥1/10000, <1/1000).
Tablo
Organ sisteminin gelişim sıklığı ve sınıfına göre istenmeyen ilaç reaksiyonları (SOC)
Organ sistemi | Sıkça | Nadiren | Nadiren |
Metabolizma ve beslenme | hiperürisemia | ||
Sinir sistemi | intrakraniyal kanamab, baş ağrısı, baş dönmesi | parestezi, kafa karışıklığı | |
Görme organı | kanamalar (intraoküler, konjonktival, retinal) | ||
İşitme organı | kulak kanaması, vertigo | ||
Solunum sistemi | solumac. burun kanamasıd | hemoptizi | |
Sindirim sistemi | gastrointestinal kanamad | kan ile kusma, gastrointestinal ülser kanamae, hemoroidal kanama, gastrit, ağız kanaması (diş eti kanaması dahil), kusma, ishal, karın ağrısı, mide bulantısı, hazımsızlık | retroperitonyal kanama, kabızlık |
Deri ve deri altı doku | deri altı veya kutanöz hemorajilerf, morluklarg | döküntü, kaşıntı | |
Kas-iskelet sistemi | hemartroz | ||
İdrar sistemi | idrar yolundan kanamah | ||
Üreme sistemi | vajinal kanama (metrorrhagia dahil) | ||
Laboratuvar göstergelerinin sapmaları | kandaki kreatinin konsantrasyonunda artış | ||
Diğer | prosedürün yerinde kanamai | işlemden sonra kanama | yara kanaması, travmatik kanama |
a Hiperürisemi, kandaki ürik asit konsantrasyonunda artış, bkz. "Laboratuvar göstergelerinin değerlerindeki sapmalar» aşağıda.
b Beyin kanaması, intrakraniyal kanama, hemorajik inme.
c Nefes darlığı, yük altında nefes darlığı, dinlenme, gece nefes darlığı nefes darlığı.
d Gastrointestinal kanama, rektal kanama, bağırsak kanaması, melena, gizli kan için pozitif test.
e Gastrointestinal ülserden kanama, mide ülserinden kanama, duodenal ülserden kanama, peptik ülserden kanama.
f Deri altı hematom, deri ve deri altı hemoraji, peteşi.
g Çürük, hematom, ekimoz, morarma eğilimi, travmatik hematom.
h Hematüri, idrar yolundan kanama.
i Damar ponksiyon bölgesinden kanama, damar ponksiyon bölgesinde hematom, enjeksiyon bölgesinden kanama, ponksiyon bölgesinden kanama, kateterizasyon bölgesinden kanama.
Bazı istenmeyen reaksiyonların açıklaması
Kanama
Çalışmada PLATO aşağıdaki kanama tanımları kullanılmıştır:
- büyük ölümcül / yaşamı tehdit eden kanama: öldürücü ya da beyin kanaması veya kanama perikard boşluğu ile тампонадой kalp veya hipovolemik şok veya şiddetli hipotansiyon, kanama neden olur ve gerektiren uygulamalar вазоконстрикторов ya ameliyat, ya da klinik olarak belirgin kanama, eşlik azalma, hemoglobin düzeyi en fazla 50 g/l veya kan nakli gerektiren 4 veya daha fazla ünite tam kan veya eritrosit,
- büyük kanama: hastanın önemli bir sakatlığına neden olan (örneğin, geri dönüşümsüz görme kaybı olan göz içi kanama) veya klinik olarak belirgin kanama, hemoglobin seviyesinde 30-50 g/l'lik bir azalma eşlik eder veya 2-3 adet tam kan veya kırmızı kan hücresi transfüzyonu gerektirir,
- küçük kanama: kanamayı durdurmak veya tedavi etmek için tıbbi müdahale gerektirir (burun tamponadı için hastane ziyareti gerektiren burun kanaması gibi).
Brilynta.® ve klopidogrel kriterlere göre genel olarak büyük kanama sıklığı farklı değildi PLATO (Sırasıyla %11.6/yıl ve %11.2/yıl), kriterlere göre ölümcül/yaşamı tehdit eden kanama PLATO (Her iki grupta %5.8 / yıl). Bununla birlikte, kriterlere göre büyük ve küçük kanamaların sıklığı PLATO klopidogrel ile karşılaştırıldığında ticagrelor grubunda (%16.1) daha yüksekti (%14.6, p=0.0084).
Yaş, cinsiyet, vücut ağırlığı, ırk, coğrafi bölge, komorbiditeler, komorbid tedavi, önceki inme ve geçici iskemik atak dahil olmak üzere tarih, genel olarak büyük kanamaların insidansını etkilemedi ve kriterlere göre prosedürlerle ilgili değildi PLATO. Kanama riski yüksek olan hiçbir grup tespit edilmedi.
CABG ile ilişkili kanama. Çalışmada PLATO CABG'YE maruz kalan 1584 hastanın %42'si (kohortun %12'si), her iki tedavi grubunda anlamlı farklılıklar olmaksızın büyük ölümcül/yaşamı tehdit eden kanama geliştirdi. Her tedavi grubunda 6 hastada CABG ile ilişkili ölümcül kanama bildirilmiştir.
CABG ile ilişkili olmayan kanama ve prosedürle ilişkili olmayan kanama. Brilynta.® ve klopidogrel, kriterlere göre CABG ile ilişkili olmayan büyük ölümcül / yaşamı tehdit eden kanama insidansında farklılık göstermedi PLATO. ama ilaç Brilint kullanırken® çalışmanın tanımı ile genel olarak büyük kanamalar daha sık gelişmiştir PLATO (%3.8/yıl, p=0.0264 ile karşılaştırıldığında %4.5/yıl). CABG ile ilişkili kanama vakaları çıkarılırsa, tikagrelor grubunda klopidogrel grubuna göre daha fazla kanama (3,1%/yıl) vardı (2,3%/yıl, p=0,0058). Prosedürle ilişkili olmayan kanamalara bağlı tedavinin kesilmesi, klopidogrel ile karşılaştırıldığında (%2,9, p<0,001) ticagrelor arka planında (%1,2) daha sıktı.
İntrakraniyal kanama. Ticagrelor grubunda, klopidogrel grubuna (n=14 kanama, %0.2) göre daha fazla intrakranial işlem dışı kanamalar (26 hastada n=27 kanama, %0.3) gelişti; bunların 11'i ticagrelor ve 1'i klopidogrel arka planında ölümcül idi. Bununla birlikte, toplam ölümcül kanama sayısında anlamlı bir fark yoktu.
Soluma
Brilint ilacı alan hastaların %13,8'inde kombinasyon halinde nefes darlığı (nefes darlığı, istirahatte nefes darlığı, egzersiz sırasında nefes darlığı, paroksismal gece dispnesi ve gece dispnesi) şeklinde yan etkiler gelişmiştir®. ve klopidogrel alan hastaların %7.8'inde. Araştırmacılar, tikagrelor grubundaki hastaların %2.2'sinde nefes darlığının tedaviye bağlı olduğunu bulmuşlardır. Çoğu nefes darlığı vakası yoğunluğunda hafif veya orta şiddette idi ve tedaviye başladıktan hemen sonra tek atakları temsil ediyordu.
Tüm nefes darlığı vakalarının yaklaşık %30'u 7 GÜN içinde düzeldi. Daha sık olarak, nefes darlığı, çalışmanın başlangıcında konjestif kalp yetmezliği, KOAH veya bronşiyal astımı olan yaşlı hastalarda gelişmiştir. İlaç brilint almak® Hastaların %0.9'u nefes darlığı nedeniyle kesildi. Nefes darlığı, yeni bir gelişmeyle veya mevcut kalp veya akciğer hastalığının kötüleşmesiyle ilişkili değildi(bkz.
İlaç Brilint® dış solunum fonksiyon göstergelerini etkilemez.
Laboratuvar göstergelerinin değerlerindeki sapmalar
Serum kreatinin konsantrasyonu, hastaların %25.5'inde %30'dan fazla ve brilint ilacı alan hastaların %8.3'ünde %50'den fazla artmıştır®. Kreatinin artışı, 75 yaşın üzerindeki hastalarda, çalışmaya dahil edildiğinde şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda ve anjiyotensin reseptör antagonisti tedavisi alan hastalarda %50'den fazla daha fazladır. Ticagrelor hastalarında toplam renal advers olay sayısı %4.9 idi, ancak araştırmacılar bunları vakaların %0.6'sında ilaca bağladılar.
Serum ürik asit konsantrasyonu, BRİLİNT ilacı alan hastaların %22'sinde IGN'NİN üzerinde artmıştır®. Hiperürisemi ile ilişkili advers olaylar, tikagrelorun arka planına karşı vakaların %0,5'inde bildirilmiştir, bunlardan araştırmacılar tikagrelorun %0.05'i ile ilişkilendirilmiştir. Gut Artriti, tikagrelor arka planına karşı hastaların %0.2'sinde meydana geldi, bu vakaların hiçbiri araştırmacı tarafından ilacın alınmasıyla ilişkili olarak görülmedi.
Tikagrelor, ilacın tek bir dozunda 900 mg'a kadar iyi tolere edilir.
Belirtiler: artan doz ile yapılan tek çalışmada, gastrointestinal sistem üzerindeki olumsuz etkiler dozolimleştiriciydi. Aşırı dozda görülebilen diğer klinik olarak önemli istenmeyen olaylar nefes darlığı ve ventriküler duraklamalardı.
Doz aşımı durumunda, bu advers olayların gözlemlenmesi ve EKG'nin izlenmesi önerilir.
Tedavi: doz aşımı durumunda, Semptomatik tedavi yerel standartlara uygun olarak yapılmalıdır. Brilynta.® hemodiyaliz sırasında atılmaz (bkz. «özel talimatlar»), panzehir bilinmemektedir.
Trombositlerin inhibisyonu ile bağlantılı olarak, kanama süresindeki artış, brilint ilacı ile doz aşımının varsayılan farmakolojik etkisidir®. bu nedenle, kanama geliştiğinde, uygun destekleyici önlemler alınmalıdır.
Eylem mekanizması
İlaç Brilint® seçici ve tersinir p2y antagonisti olan siklopentiltriazolopirimidinlerin kimyasal sınıfının temsilcisi olan tikagrelor içerir12- adp'ye reseptör ve ADP aracılı trombosit aktivasyonunu ve agregasyonunu önleyebilir. Ticagrelor oral yoldan alındığında aktiftir ve P2Y ile tersinir etkileşime girer12- ADP trombosit reseptörü. Ticagrelor, ADP'NİN kendisinin bağlanma yeri ile etkileşime girmez, ancak p2y ile etkileşimi12- ADP trombosit reseptörü sinyallerin iletimini önler.
Eylemin başlangıcı
Hastalarda stabil içinde iskemik kalp hastalığı zemin üzerine asetilsalisilik asit тикагрелор hareket etmeye başlar, hızlı bir şekilde sonuçları ile teyit edilir belirlemek değeri ortalama trombosit toplama inhibisyonu (ИАТ): 0,5 aldıktan sonra saat yükleme dozu 180 mg тикагрелора ortalama değer ИАТ yaklaşık %41'i, en büyük değer ИАТ — 89% — yoluyla elde 2-4 h sonra ilaç idaresi tarafından desteklenen ve 2-8 saat Var hastaların %90 son değer ИАТ — %70 üzerinde — yoluyla elde 2 h sonra ilaç idaresi.
Eylemin sonu
Aortokoroner bypass cerrahisi planlarken (CABG) kanama riski artar, eğer ticagrelor kullanımı işlemden önce 96 saatten daha az kesilirse.
Bir ilaçtan diğerine geçiş verileri
Klopidogrel'den tikagrelor'a geçiş, IAT mutlak değerinin %26,4'ünde bir artışa neden olur ve tikagrelordan klopidogrel'e yapılan tedavide bir değişiklik, IAT mutlak değerinin %24,5'inde bir azalmaya neden olur. Antitrombotik etkiyi kesmeden tedaviyi klopidogrel'den tikagrelor'a değiştirebilirsiniz.
Klinik etkinlik
Çalışmada PLATO (PLATelet Inhibition and Patient Outcomes - Trombosit inhibisyonu ve hastalarda sonuçlar), Son 24 saat içinde kararsız angina semptomları, St segmentinin yükselişi olmadan miyokard enfarktüsü veya ST segmentinin yükselişi ile miyokard enfarktüsü gelişen ve konservatif olarak veya perkütan koroner girişim (PKG) veya CABG (bkz.. «Tanıklık»). Bu çalışmada, günlük asetilsalisilik asit tedavisinin arka planına karşı, günde 2 kez 90 mg tikagrelor, kardiyovasküler ölümlerin ve miyokard enfarktüsünün insidansını etkileyerek kardiyovasküler ölüm, miyokard enfarktüsü veya inmenin kombine son noktasının önlenmesinde etkinlik açısından günde 1 kez klopidogrel 75 mg ile karşılaştırıldı. Yükleme dozu 300 mg klopidogrel (PCI sırasında 600 mg'lık bir doz da kabul edildi) veya 180 mg tikagrelor idi
Tikagrelor etkisi erken ortaya çıktı (30-inci günde mutlak risk (SAR) 0,6% azalma ve göreli risk (war) 12% azalma), 12 ay boyunca tedavinin kalıcı etkisinin korunması ile, bu SAR 1,9% ve war sonuçlandı 16 % yıl boyunca.
Brilynta.® azaltır, göreli risk karma bitiş noktası (bütünü kardiyovasküler ölüm, kalp krizi ve inme) hastalarda kararsız angina pektoris, akut miyokard infarktüsü ST segment yükselmesi olmayan ve miyokard infarktüsü ST segment elevasyonu %16 (risk oranı (RR) 0,84, %95 güven aralığı (CI) 0,77–0,92, p=0,0003), kardiyovasküler ölüm %21 (OR 0,79, %95 CI 0,69–0,91, p=0,0013), miyokard infarktüsü %16 (RR 0.84 oranında değer kazandı, 95% Dİ 0,75–0,95, p=0,0045).
İlaç Brilint'in etkinliği® gösterilen çeşitli alt gruplara hastalar, ne olursa olsun, vücut ağırlığı, cinsiyet, varlığı öyküsü, diyabet, geçici iskemik atak veya негеморрагического inme, revaskülarizasyon, eşlik eden terapi (dahil olmak üzere heparin, inhibitörleri гликопротеиновых Iıb/Iııa reseptör (bkz «Etkileşim»), kesin tanı (miyokard infarktüsü ST segment yükselmesi olmayan miyokard infarktüsü ST segment elevasyonu ve kararsız angina pektoris) ve tedavisi planlanan bir randomizasyon (invazif veya konservatif).
Ek analiz asetilsalisilik asit dozu ile olası bir ilişki olduğunu düşündürmektedir, bu da brilint ilacı alırken azalmış etkinliğin gözlendiği gerçeğinde ifade edilmiştir® yüksek dozda asetilsalisilik asit ile kombinasyon halinde. Brilint preparatı ile kombinasyon halinde sürekli uygulama için önerilen asetilsalisilik asit dozu® — 75-150 mg (bkz.» uygulama ve doz«,»özel talimatlar").
Brilynta.® kümülatif kritere göre istatistiksel olarak anlamlı bir sor gösterdi: kardiyovasküler nedenlerden ölüm, miyokard enfarktüsü ve inme-invaziv müdahale planlanan akut koroner sendromlu hastalarda (sor %16, SAR %1.7, p = 0.0025). Brilint'in arama analizinde® ayrıca konservatif tedavi reçete akut koroner sendromlu hastalarda primer son nokta üzerinde sor gösterdi (sor %15, SAR %2.3, nominal p = 0.0444). Stent sonrası hastalarda, tikagrelor kullanımı ile stent trombozu insidansında bir azalma vardı (sor 32%, SAR 0,6%, nominal p=0,0123).
Brilynta.® tüm nedenlerden ölüm, miyokard enfarktüsü ve inme gibi kümülatif bir kriter için istatistiksel olarak anlamlı bir sora %16 (SAR %2.1) neden oldu.
İlaç Brilint alarak tüm nedenlerden ölüm sor® p=0,0003 ve SAR — 1,4 % nominal önem seviyesinde %22 idi.
Birleşik verimlilik ve güvenlik için kümülatif kriter
Kombine etkinlik ve güvenlik için kümülatif kriter (kardiyovasküler nedenlerden ölüm, miyokard enfarktüsü, inme veya çalışmanın tanımına göre büyük kanama PLATO) akut koroner sendromdan sonraki 12 ay içinde tikagrelorun olumlu etkisinin büyük kanama vakaları ile nötralize edilmediğini doğrular (sor 8%, SAR 1,4%, op 0,92, p=0,0257).
Ticagrelor doğrusal farmakokinetiği ve ticagrelor ve aktif metabolit maruz gösterir (AR-C124910XX) yaklaşık olarak 1260 mg'a kadar olan dozla orantılıdır.
Emilim
Tikagrelor orta T ile hızla emilirmax yaklaşık 1,5 H. kanda dolaşan ana metabolitin oluşumu AR-C124910XX (ayrıca aktif) ticagrelor ortalama T ile hızlı bir şekilde oluşurmax yaklaşık 2,5 hayır. 90 mg C dozunda aç karnına tikagrelor aldıktan sonramax 529 ng/ml ve AUC — 3451 ng·H / ml'dir.
Tikagrelorun ortalama mutlak biyoyararlanımı %36'dır. Yağlı yemek yemek C'yi etkilemezmax ticagrelor veya aktif metabolitin AUC'Sİ, ancak ticagrelor AUC'DE %21'lik bir artışa ve %22'lik bir azalmaya neden olur.max aktif metabolit. Bu küçük değişiklikler minimal klinik öneme sahiptir, bu nedenle tikagrelor yemeklerden bağımsız olarak reçete edilebilir.
Dağıtım
Vss ticagrelor 87.5 l'dir. Ticagrelor ve aktif metabolit aktif olarak plazma proteinlerine bağlanır (>99%).
Metabolizma
CYP3A4, ticagrelor metabolizması ve aktif metabolit oluşumundan sorumlu ana izoenzimdir ve diğer CYP3A substratları ile etkileşimleri aktivasyondan inhibisyona kadar değişir. Tikagrelor ve aktif metabolit, P-glikoproteinin (p-gp) zayıf inhibitörleridir.
Tikagrelorun ana metaboliti AR-C124910XX P2Y bağlama değerlendirme sonuçları ile kanıtlandığı gibi, aynı zamanda aktif olan12- trombosit ADP reseptörü in vitro. Aktif metabolitin sistemik maruziyeti, ticagrelor maruziyetinin yaklaşık %30-40'ıdır.
Atılım
Tikagrelor atılımının ana yolu karaciğer metabolizmasıdır. İzotop etiketli ticagrelorun ortalama olarak uygulanmasıyla, radyoaktivitenin yaklaşık %57,8'i dışkıya, %26,5'i idrarla atılır. Tikagrelor ve aktif metabolitin idrarla atılımı dozun %1'inden daha azdır. Temel olarak, aktif metabolit safra ile atılır. Orta T1/2 tikagrelor ve aktif metabolit sırasıyla 7 ve 8.5 H idi.
Hastaların özel popülasyonları
Yaşlı hastalar. Yaşlı hastalarda (75 yaş ve üstü) daha yüksek ticagrelor maruziyeti (Cmax ve AUC yaklaşık %25 daha yüksektir) ve aktif metabolit genç hastalara göre. Bu farklılıklar klinik olarak anlamlı kabul edilmez(bkz.
Çocuksu. Çocuklarda ticagrelor kullanımı hakkında veri yok.
Yer. Kadınlar, erkeklere kıyasla daha yüksek ticagrelor ve aktif metabolit maruziyetine sahiptir. Bu farklılıklar klinik olarak anlamlı kabul edilmez.
Etnik gruplar. Asyalı hastalarda ilacın ortalama biyoyararlanımı, kafkasyalılardan %39 daha yüksektir. Brilint ilacının biyoyararlanımı® negroid ırk hastalarında, kafkasoid ırk hastalarına kıyasla %18 daha düşüktür.
Böbrek yetmezliği. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin <30 ml/dak) ticagrelor ve aktif metabolite maruz kalma, normal böbrek fonksiyonu olan hastalara kıyasla yaklaşık %20 daha düşüktür(bkz.
Karaciğer yetmezliği. Cmax ve ticagrelor AUC'LER, sağlıklı gönüllülere kıyasla hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda %12 ve %23 daha yüksekti. Orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda ticagrelor çalışmaları yapılmamıştır ve bu hastalarda kullanımı kontrendikedir (bkz.
- Antiplatelet ajan [antiplatelet ajanlar]
Diğer ilaçların brilint ilacı üzerindeki etkileri®
İzoenzim CYP3A4 tarafından metabolize edilen ilaçlar
CYP3A4 inhibitörleri
Güçlü CYP3A4 inhibitörleri: ketokonazolün ticagrelor ile birlikte uygulanması C'yi arttırırmax ve ticagrelor AUC sırasıyla 2.4 ve 7.3 katıdır. Cmax ve aktif metabolitin AUC'Sİ sırasıyla %89 ve %56 oranında azalır. Diğer güçlü CYP3A4 inhibitörleri (klaritromisin, nefazodon, ritonavir ve atazanavir) aynı etkilere sahip olacaktır, bu nedenle brilint ilacı ile ortak kullanımları® kontrendikedir (bkz. «KONTRENDİKASYONLAR», «özel talimatlar»).
Orta CYP3A4 inhibitörleri: diltiazem'in ticagrelor ile birlikte uygulanması C'yi arttırırmax ticagrelora %69, AUC ise 2.7 kat ve C'yi düşürürmax aktif metabolit %38 ve AUC değişmez. Tikagrelor diltiazem plazma konsantrasyonlarını etkilemez. Diğer orta CYP3A4 inhibitörleri (örneğin amprenavir, aprepitant, eritromisin, flukonazol) brilint ilacı ile eşzamanlı olarak verilebilir®.
CYP3A4 indüktörler
Rifampisin ticagrelor ile birlikte uygulanması C'yi azaltırmax ve ticagrelor'un AUC'Sİ sırasıyla %73 ve %86'dır. Cmax aktif metabolit değişmez ve AUC %46 oranında azalır. Diğer CYP3A4 indükleyicileri (örneğin deksametazon, fenitoin, karbamazepin ve fenobarbital) brilint ilacının maruziyetini azaltacaktır®. Güçlü CYP3A4 indükleyicileri, brilint ilacının maruziyetini ve etkinliğini azaltabilir®.
Diğer
Farmakolojik etkileşim çalışmalarının sonuçlarına göre, heparin, enoksaparin ve asetilsalisilik asit veya desmopressin ile birlikte ticagrelor kullanımı ticagrelor, aktif metaboliti ve ADP'YE bağlı trombosit agregasyonu farmakokinetiğini etkilemez. Hemostazı etkileyen ilaçların reçetelenmesi için klinik endikasyonlar olması durumunda, brilint ilacı ile birlikte dikkatli kullanılmalıdır® (bkz. " KONTRENDİKASYONLAR», Dikkatle).
İlacın Brilint'in ortak kullanımı hakkında veri yok® ticagrelor maruziyetini artırabilen güçlü P-gp inhibitörleri (örneğin Verapamil, kinidin ve siklosporin) ile. Ortak uygulamalarından kaçınamazsanız, dikkatle yapılmalıdır (bkz. " KONTRENDİKASYONLAR», Dikkatle. "Özel talimatlar").
İlaç Brilint'in etkisi® diğer ilaçlar için
İzoenzim CYP3A4 tarafından metabolize edilen ilaçlar
Simvastatin: tikagrelor ve simvastatinin eşzamanlı kullanımı C'yi artırırmax ve SİMVASTATİNİN AUC'Sİ sırasıyla %81 ve %56'dır ve C'yi arttırırmax ve SİMVASTATİK asidin AUC'Sİ sırasıyla 64 ve 52% iken, bazı durumlarda bu göstergeler 2-3 kat artar. Simvastatinin tikagrelor ile 40 mg/gün üzerindeki bir dozda birlikte kullanılması simvastatinin yan etkilerinin gelişmesine yol açabilir ve potansiyel risk-fayda oranını değerlendirmek gerekir. Brilint'in birlikte kullanılması önerilmez® 40 mg'ın üzerinde bir dozda simvastatin ve lovastatin ile.
Atorvastatin: atorvastatin ve tikagrelorun eşzamanlı kullanımı C'yi artırırmax ve atorvastatinik asit AUC metabolitleri sırasıyla %23 ve %36'dır. C değerlerinde benzer artışlarmax ve AUC tüm atorvastatik asit metabolitleri için gözlenir. Bu değişiklikler klinik olarak önemsiz olarak kabul edilir.
CYP3A4 tarafından metabolize edilen statinlere benzer etkiler göz ardı edilemez. Çalışmada PLATO ticagrelor ile tedavi edilen hastalar, bu ilaç grubunu alan hastaların %93'ünde herhangi bir güvenlik kaygısı olmadan çeşitli statinler aldı.
Ticagrelor orta derecede bir CYP3A4 inhibitörüdür. İlaç Brilint'in ortak kullanımı® ve CYP3A4 substratları ile dar bir terapötik indeks (örneğin sisaprid veya ergot alkaloidleri) tavsiye edilmez, TK. tikagrelor bu ilaçların maruziyetini artırabilir.
İzoenzim CYP2C9 tarafından metabolize edilen ilaçlar
Tikagrelor ve tolbutamidin eşzamanlı kullanımı, bu ilaçların hiçbirinin plazma konsantrasyonlarını değiştirmemiştir, bu da tikagrelorun CYP2C9 izoenziminin bir inhibitörü olmadığını ve varfarin ve tolbutamide benzer ilaçların CYP2C9 aracılı metabolizmasını etkilemesi olası değildir.
Oral kontraseptifler
Tikagrelor, levonorgestrel ve etinil estradiolün birlikte kullanımı, etinil estradiol maruziyetini yaklaşık %20 arttırır, ancak levonorgestrelin farmakokinetiğini etkilemez. Levonorgestrel, etinil estradiol ve brilint preparatının eşzamanlı kullanımı ile kontrasepsiyonun etkinliği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etki beklenmemektedİr®.
P-gp substratları (digoksin ve siklosporin dahil)
Digoksin ticagrelor ile birlikte kullanımı C'yi artırırmax ve digoksin AUC sırasıyla %75 ve %28'dir. Tikagrelor ile birlikte alındığında, bazı bireysel vakalarda ortalama olarak en düşük digoksin seviyesi %30 oranında artmıştır. Cmax digoksin kullanırken TİKAGRELORUN AUC'Sİ değişmedi. Bu nedenle, brilint'in eşzamanlı kullanımı ile uygun klinik ve / veya laboratuvar izleme yapılması önerilir® ve digoksin ve siklosporin gibi dar terapötik indeksi olan P-gp bağımlı ilaçlar.
Diğer eşlik eden tedaviler
Brilint ilacı kombine edildiğinde® bradikardiye neden olabilecek ilaçlarla dikkatli olunmalıdır. Ancak çalışmada PLATO bradikardiye neden olabilen bir veya daha fazla ilaçla birlikte kullanıldığında klinik olarak anlamlı yan etkiler gözlenmemiştir (örneğin, 96%-β — blokerler, 33% — diltiazem ve Verapamil ve 4 % - digoksin dahil olmak üzere kalsiyum antagonistleri).
Çalışmada PLATO Brilynta.® ağırlıklı olarak uygulanan asetilsalisilik asit ile birlikte, proton pompa inhibitörleri, statinler, beta-adrenoblokatorami, ACE inhibitörleri ve reseptör antagonistleri, anjiyotensin bir parçası olarak uzun süreli alımı, yanı sıra heparin, низкомолекулярными гепаринами, inhibitörleri гликопротеиновых Iıb/Iııa reseptörleri için açma/giriş altında kısa süreli tedavi. Bu çalışmaların sonuçlarına göre klinik olarak anlamlı istenmeyen etkileşimler tespit edilmemiştir.
İlaç Brilint'in ortak kullanımı® heparin, enoksaparin veya DESMOPRESSİN ile APTT, aktif pıhtılaşma zamanı ve faktör XA çalışması üzerinde hiçbir etkisi yoktu, ancak potansiyel farmakodinamik etkileşim nedeniyle hemostazı etkileyen ilaçlarla birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.
Seçici serotonin geri alım inhibitörlerinin arka planına karşı subkutan kanama raporları ile bağlantılı olarak (örneğin paroksetin, sertralin ve sitalopram), brilint ilacı ile birlikte alındığında dikkatli olunması önerilir®.
30 °C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta.
Çocukların ulaşamayacağı bir yerde.
İlaç brilint'in raf ömrü®2 года.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayın.
Film Kaplı tabletler | 1 tablo. |
aktif madde: | |
ticagrelor | 90 mg |
yardımcı maddeler: mannitol-126 mg, kalsiyum hidrojen fosfat-63 mg, sodyum karboksimetil nişasta-9 mg, hiproloz-9 mg, magnezyum stearat - 3 mg | |
film kılıf: hipromelloz 2910-5.6 mg, titanyum dioksit (E171) — 1.7 mg, talk - 1 mg, makrogol 400-0.6 mg, demir oksit sarı boya (E172 — - 0.1 mg |
Film Kaplı tabletler, 90 mg. 14 tablosuna göre. alüminyum/PVC/PVDH'DEN yapılmış bir blisterde, bir karton pakette 1, 4 veya 12 blister, ilk açma kontrolü ile.
İlaç Brilint kullanımı ile ilgili veriler® hamile kadınlar eksik veya sınırlıdır.
Hayvan çalışmalarında, tikagrelor annenin vücut ağırlığında hafif bir düşüşe, yenidoğanın canlılığında ve vücut ağırlığında bir azalmaya, büyümede bir yavaşlamaya neden olmuştur. Brilynta.® hamilelik sırasında tavsiye edilmez.
Hayvanlarda mevcut farmakodinamik, toksikolojik veriler, tikagrelor ve aktif metabolitlerinin sütle atıldığını göstermiştir. Yenidoğan/bebek için risk göz ardı edilemez. Brilint ilacı tavsiye edilmez® bebeğin Emzirme Döneminde.
Reçeteyle.
Kanama riski
Akut koroner sendromlu hastalarda, ilaç Brilint ile tedavi® ve asetilsalisilik asit ile ilişkili olarak, CABG ile ilişkili olmayan büyük kanamalar ve tanımı gereği büyük küçük kanamalar gibi artan tıbbi dikkat gerektiren kanama riski artmıştır PLATO. ancak ölümcül / yaşamı tehdit eden kanama riski artmamıştır(bkz.
Ne zaman ilaç brilint atanması® aterotrombotik olayların önlenmesinden yararın ve kanama riski yüksek olan hastalarda riskin oranı değerlendirilmelidir.
Brilint'in klinik endikasyonları varlığında® aşağıdaki hasta gruplarında dikkatli kullanılmalıdır:
- hastaların kanama gelişimine yatkınlığı (örneğin, yakın zamanda alınan travma, yeni cerrahi, kan pıhtılaşma bozuklukları, aktif veya son gastrointestinal kanama ile bağlantılı olarak). İlaç Brilint kullanımı® aktif patolojik kanama, intrakranial kanama öyküsü, orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir,
- kanama riskini artırabilecek ilaçların eşzamanlı kullanımı (örneğin, nsaıd'ler, oral antikoagülanlar ve/veya Fibrinolitikler, brilint ilacı almadan önce 24 saat içinde alınır®).
İlaç Brilint kullanırken trombosit transfüzyonlarının hemostatik etkinliği hakkında veri yoktur®. Brilynta® kandaki transfüze trombositleri inhibe edebilir. İlacın brilint'in eşzamanlı kullanımı ile® ve desmopressin standart kanama süresini azaltmadı, desmopressin etkili kanamayı durduracak olası değildir.
Antifibrinolitik tedavi (aminokaproik asit veya traneksamik asit) ve/veya rekombinant faktör VIIa hemostazı artırabilir. Kanamanın nedenini belirledikten ve rahatladıktan sonra, brilint ile tedaviye devam edebilirsiniz®.
Ameliyat
Planlanan ameliyattan önce veya yeni ilaçlar almaya başlamadan önce, hastaya brilint ilacını alıp almadığı konusunda doktora bilgi verilmelidir®.
KABH geçiren hastalarda, brilint ilacı kullanıldığında büyük kanama insidansı® tedavinin kesilmesinden sonraki tüm günlerde klopidogrel kullanımı ile aynıydı, ilk gün hariç, büyük kanama insidansı brilint kullanırken daha yüksekti® (bkz «Yan etkiler»).
Hasta rutin bir ameliyat geçirirse ve antitrombotik etki istenmiyorsa, brilint ile tedavi® ameliyattan 7 gün önce kesilmelidir.
Bradikardi riski olan hastalar
Nedeniyle saptayarak daha önce yapılan bir klinik çalışmada, çoğunlukla asemptomatik duraklar riski olan hastalarda bradikardi (örneğin hasta olmadan kalp pili olan tanısı sendromu zayıflık sinusnogo hub, AV kalp bloğu II veya III derece, senkop ile ilişkili bradikardi) dahil edilmemiştir temel çalışma değerlendirmek için etkinliği ve güvenliği ilaç Брилинта®. Bu nedenle, bu hastalarda ilacın sınırlı klinik deneyimi ile bağlantılı olarak, brilynta ilacını dikkatli bir şekilde reçete etmeniz önerilir® bu hastalar (bkz. «farmakodinamik»).
Brilint'in birlikte uygulanması sırasında ek önlem alınmalıdır® bradikardiye neden olabilecek ilaçlarla. Bununla birlikte, bradikardiye neden olabilecek bir veya daha fazla ilaçla birlikte kullanıldığında klinik olarak anlamlı yan etkiler kaydedilmemiştir (örneğin, %96 — β-adrenoblokerler, %33 — diltiazem ve Verapamil ve %4 — digoksin dahil olmak üzere BKC) (bkz. «etkileşim»).
Klopidogrel ile karşılaştırıldığında tikagrelor grubunda Holter için günlük EKG izlemeyi kullanan bir alt çalışmada, akut koroner sendromun (ACS) akut fazında daha fazla hasta ventriküler duraklama >3 C'ye sahipti. Bu hastalarda duraklamalara, istenmeyen klinik sonuçlar (bayılma ve kalp pili takılması) eşlik etmemiştir.
Soluma
Brilint ilacı kullanırken nefes darlığı®. genellikle hafif veya orta şiddette, genellikle ilaç tedavisi devam ettikçe geçer. Bronşiyal astım/KOAH hastaları, brilint ilacını alırken nefes darlığı riskinin artmasına neden olabilir® (bkz «Yan etkiler»). Bronşiyal astım / KOAH hastalarında ticagrelor dikkatli kullanılmalıdır. Tikagrelor alımında nefes darlığı mekanizması netleştirilmemiştir. Hasta yeni bir nefes darlığı atağı geliştirirse, brilint ilacı kullanımı sırasında nefes darlığı devam eder veya artar®, tam bir muayene yapmak gereklidir ve hoşgörüsüzlük durumunda ilacı almayı bırakmalısınız.
Artan kreatinin seviyeleri
İlaç Brilint alırken® kreatinin seviyeleri artabilir(bkz. Bu etkinin mekanizması bilinmemektedir. Böbrek fonksiyonunun değerlendirilmesi, ilacın başlangıcından bir ay sonra ve daha sonra — rutin klinik uygulamaya uygun olarak, 75 yaş ve üstü hastalara, orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan ve anjiyotensin reseptör antagonistleri ile tedavi alan hastalara özel dikkat gösterilmelidir.
Artan ürik asit seviyeleri
Tikagrelor arka planı olan hastalar, klopidogrel kullananlara göre daha yüksek hiperürisemi riskine sahipti(bkz. Hiperürisemi veya gut Artriti öyküsü olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Önleyici bir önlem olarak, hiperürisemik nefropati olan hastalarda tikagrelor kullanımından kaçınılmalıdır.
Diğer
Klopidogrel ile karşılaştırıldığında asetilsalisilik asidin idame dozu ve tikagrelorun etkinliği arasındaki gözlenen etkileşime dayanarak, asetilsalisilik asidin yüksek idame dozunun (300 mg'dan fazla) ve brilint preparatının ortak kullanımı® tavsiye edilmez (bkz. "farmakodinamik", " KONTRENDİKASYONLAR», Dikkatle).
İlaç Brilint'in ortak kullanımı® güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile (örneğin, Ketokonazol, klaritromisin, nefazodon, ritonavir ve atazanavir) kontrendikedir (bkz.® (bkz.»etkileşim").
İlaç Brilint'in ortak kullanımı® güçlü CYP3A4 indükleyicileri ile (örneğin, rifampisin, deksametazon, fenitoin, karbamazepin ve fenobarbital) tavsiye edilmez, çünkü ortak alımları ticagrelor maruziyetini ve etkinliğini azaltabilir (bkz.»etkileşim").
İlaç Brilint'in ortak kullanımı® ve CYP3A4 substratları ile dar bir terapötik indeks (örneğin sisaprid ve ergot alkaloidleri) tavsiye edilmez, TK. tikagrelor bu ilaçların maruziyetini artırabilir.
İlaç Brilint'in ortak kullanımı® 40 mg'dan daha büyük bir dozda simvastatin veya lovastatin ile tavsiye edilmez(bkz.
Digoksin ve brilint preparatının kombine kullanımı ile® dikkatli klinik ve laboratuvar izleme önerilir(kalp hızı ve klinik endikasyonların varlığında EKG ve kandaki digoksin konsantrasyonu).
Ticagrelor maruziyetini artırabilecek güçlü P-gp inhibitörleri (örneğin Verapamil, kinidin ve siklosporin) ile ticagrelorun ortak kullanımı hakkında veri yoktur. Ortak uygulamalarından kaçınamazsanız, dikkatle yapılmalıdır (bkz. " KONTRENDİKASYONLAR», Dikkatle, «Etkileşim»).
Fiziksel ve zihinsel reaksiyonların hızını artıran bir araba kullanma veya iş yapma yeteneği üzerindeki etkisi. İlaç Brilint'in etkisi üzerine hiçbir çalışma yapılmamıştır®araç kullanma ve mekanizmaları yönetme yeteneği. Brilynta.® taşıma ve mekanizmaları yönetme yeteneğini etkilemez veya küçük ölçüde etkilemez. Akut koroner sendrom tedavisi sırasında baş dönmesi ve konfüzyon bildirilmiştir. Bu fenomenlerin gelişmesi durumunda, hastalar araba kullanırken ve diğer mekanizmalarda dikkatli olmalıdır.
B01AC24 Ticagrelor
- I20.0 Kararsız angina
- I21 akut miyokard enfarktüsü
- I24.9 Akut iskemik kalp hastalığı belirtilmemiş
- I74 emboli ve arter trombozu
- Z100 * Sınıf XXII cerrahi uygulama
- Z95.1 Varlığı koroner arter greft boru devresi
- Z95. 5 koroner anjiyoplasti implant ve greftin varlığı
However, we will provide data for each active ingredient