Bicalu

Bicalu

Bicalutamid

Film Kaplı tabletler

Bicalu 50 mg:

ileri prostat kanserini tedavi etmek için GnRH (gonadotropin salgılatıcı hormon) veya cerrahi kastrasyon analoğu ile kombinasyon halinde.

Bicalu 150 mg:

lokal ileri prostat kanseri olan hastalara radikal prostatektomi veya radyasyon tedavisi ile birlikte acil bir monoterapi veya adjuvan tedavi olarak,

lokal ileri metastatik olmayan prostat kanseri olan hastaları tedavi etmek için bir monoterapi olarak, diğer tıbbi müdahaleler kabul edilemez veya uygulanamaz olduğunda.

bikalutamid veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık,

terfenadin, astemizol ve sisaprid ile eşzamanlı uygulama,

çocuklara ve kadınlara reçete edilmemelidir.

Dikkatle:

karaciğer fonksiyon bozukluğu.

Bikalutamidin farmakolojik etkisi aşağıdaki yan etkilere neden olabilir:

çok sık (≥10%) - jinekomasti (özellikle ilacın uzun süre alınması durumunda tedavinin kesilmesinden sonra bile devam edebilir), meme bezlerinin hassasiyeti, yüze kan akışı,

genellikle (≥1 % ve <10%) — ishal, bulantı, karaciğer transaminaz artan tranzithornoe, kolestaz ve sarılık (açıklanan değişiklikler, karaciğer nadiren değerlendirildi ciddi olarak, doğada geçici, tamamen kayboldu veya azaldı, devam eden tedavisi ya da ilaç kesildikten sonra), kaşıntı, yorgunluk, ilaç günlük doz 150 mg — saç dökülmesi ya da saç restorasyon, azalmış cinsel istek, cinsel işlev bozukluğu, kilo artışı,

nadir (≥0,1%–<1%) — anjiyonörotik ödem ve ürtiker, interstisyel pulmoner hastalıklar, ilacın günlük 150 mg dozunda uygulanması dahil olmak üzere aşırı duyarlılık reaksiyonları-karın ağrısı, depresyon, hazımsızlık, hematüri,

çok nadir (≥0.01– - < 0.1% - kusma, kuru cilt (günlük 150 mg kuru cilt dozunda ilaç kullanıldığında sık sık görülür), karaciğer yetmezliği (bikalutamid alımı ile nedensel ilişki güvenilir şekilde kurulmamıştır).

Bicalua ve GnRH analoglarının eşzamanlı kullanımı ile, aşağıda listelenen yan etkiler de ≥1 % oranında görülebilir (ilacın alınması ile nedensel ilişki kurulmamıştır, yaşlı hastalarda bildirilen yan etkilerin bazıları ortaya çıkmıştır).

Kardiyovasküler sistemden: kalp yetmezliği.

Sindirim sisteminden: anoreksiya, ağız kuruluğu, hazımsızlık, kabızlık, şişkinlik.

Sinir sisteminden: baş dönmesi, baş ağrısı, uykusuzluk, artan uyuşukluk.

Solunum sisteminden: soluma.

Genitoüriner sistemden: cinsel işlev bozukluğu, noktüri.

Hematopoetik sistemden: anemi.

Deriden ve uzantılarından: alopesi, döküntü, aşırı terleme, hirsutizm.

Diğer: diabetes mellitus, hiperglisemi, kilo artışı veya azalması, karın ağrısı, göğüs ağrısı, pelvik ağrı, titreme.

İnsanlarda aşırı doz vakaları açıklanmamıştır.

Tedavi: Semptomatik tedavi. Spesifik bir panzehir yoktur. Diyaliz etkili değildir, çünkü bikalutamid proteinlere sıkıca bağlanır ve değişmeden idrarla atılmaz. Genel bakım tedavisi ve vücudun hayati fonksiyonlarının izlenmesi gösterilmiştir.

Bicalu, baskın olarak (R)-enantiomerin nonsteroidal antiandrojenik aktivitesi olan rasemik bir karışımdır, başka bir endokrin aktiviteye sahip değildir. Bicalu androjen reseptörlerine bağlanır ve gen ekspresyonunu aktive etmeden androjenlerin uyarıcı etkisini bastırır. Sonuç, prostat neoplazmlarının gerilemesidir.

Bazı hastalarda, Bicalua'nın kesilmesi klinik antiandrojen yoksunluk sendromunun gelişmesine yol açabilir.

Topikal olarak ilerlemiş (T3-T4, herhangi bir n, M0 veya herhangi bir T, N , M0) prostat kanseri olan hastaları tedavi etmek için günlük 150 mg'lık bir dozda Bicalua uygulandığında, hemen hormon veya adjuvan tedavi olarak hastalık progresyonu ve kemik metastazı riski önemli ölçüde azaltılır.

Lokal ileri prostat kanserinde, standart tedaviye (cerrahi tedavi, radyasyon tedavisi) kıyasla, acil veya adjuvan tedavi olarak 150 mg'lık bir dozda Bicalu alan hasta gruplarında hastalık progresyonu belirtisi olmaksızın yaşam beklentisini iyileştirme eğilimi vardır.

Lokal ileri prostat kanseri olan hastalar arasında yaşam beklentisinin artması, bicalu ile hemen monoterapi olarak 150 mg dozunda ve radyasyon tedavisi ile kombinasyon halinde adjuvan tedavi olarak tedavi edildiği gösterilmiştir.

Lokal olarak ilerlemiş metastatik olmayan prostat kanseri olan hastalarda cerrahi kastrasyon ile karşılaştırıldığında 150 mg'lık bir dozda Bicalua'nın uygulanması, cinsel işlev ve Fiziksel durum açısından istatistiksel olarak geçerli faydalar için yaşam beklentisi ve ilerleme süresinde istatistiksel olarak anlamlı farklılıklar göstermemiştir.

Yuttuktan sonra hızlı ve tamamen gastrointestinal sistemden emilir. Gıda alımı emilimi etkilemez.

(S)-enantiomer vücuttan çok daha hızlı atılır (R) - enantiomer, T_1/2 sonuncusu yaklaşık 7 gündür.

Bikalutamidin günlük olarak alınmasıyla, plazmadaki (R)-enantiyomer konsantrasyonu, uzun Yarılanma ömrüne bağlı olarak yaklaşık 10 kat artar ve bu da ilacı günde bir kez almayı mümkün kılar.

50 mg'lık bir dozda bikalutamidin günlük olarak alınmasıyla, plazmadaki denge konsantrasyonu (R)-enantiomer yaklaşık 9 mcg/ml'dir, 150 mg'lık bir dozda — yaklaşık 22 mcg/ml'dir.denge durumunda, kanda dolaşan tüm enantiyomerlerin yaklaşık %99'u aktiftir (R)-enantiomer. Farmakokinetiği (R)-enantiyomer yaş, böbrek fonksiyon bozukluğu, hafif ve orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğundan etkilenmez. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda plazmadan (R)-enantiyomerin eliminasyonunun yavaşladığına dair kanıtlar vardır.

Plazma proteinlerine bağlanma yüksektir (rasemik karışım için 96%, (R)-enantiyomer için — 99,6%). Karaciğerde yoğun olarak metabolize edilir (oksidasyon ve glukuronik asit ile konjugat oluşumu ile). Metabolitler idrar ve safra ile yaklaşık olarak eşit oranlarda atılır.

150 mg'lık bir dozda Bicalu ile tedavi edilen erkeklerin spermindeki ortalama konsantrasyon (R)-enantiomer 4.9 mcg/ml'dir.cinsel ilişkiden sonra kadınlarda potansiyel olarak tespit edilebilen bicalutamid miktarı düşüktür ve yaklaşık 0.3 mcg/kg'dır (bu göstergenin değeri, laboratuvar hayvanlarında fetal gelişimdeki değişiklikler için gerekenden daha düşüktür).

Bicaluom ve GnRH analogları arasındaki farmakokinetik veya farmakodinamik etkileşimler hakkında veri yoktur.

Araştırmada in vitro bikalutamidin (R)-enantiomerinin CYP3A4 inhibitörü olduğu ve CYP2C9, 2C19 ve 2D6 aktivitesini daha az etkilediği gösterilmiştir. Bicalua'nın diğer ilaçlarla etkileşime girme potansiyeli bulunmamakla birlikte, Midazolamın arka planına karşı 28 gün boyunca Bicalua'yı kullanırken, MİDAZOLAMIN auc'si %80 oranında artar. Terfenadin, astemizol, sisaprid ile uyumsuz.

Siklosporin veya BKC ile aynı anda Bicalua'yı reçete ederken dikkatli olunmalıdır. Bu ilaçların dozunun azaltılması, özellikle potansiyelizasyon veya advers reaksiyonların gelişmesi durumunda gerekli olabilir. Bicalua'nın kullanımı veya geri çekilmesinden sonra, plazma siklosporin konsantrasyonunun ve hastanın klinik durumunun dikkatli bir şekilde izlenmesi önerilir.

Simetidin veya Ketokonazol gibi ilaçların mikrozomal oksidasyonunu inhibe eden Bicalua ve ilaçların eşzamanlı kullanımı, plazmada bicalutamid konsantrasyonunda bir artışa ve muhtemelen yan etkilerin görülme sıklığına yol açabilir.

Kumarin serisinin antikoagülanlarının (varfarin) etkisini arttırır.

30 °C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta.

Çocukların ulaşamayacağı bir yerde.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayın.

Film Kaplı tabletler, 50 mg. PVC/alüminyum folyo blisterde, 10 veya 14 adet 2, 3, 4, 5 veya 6 BL. 10 tablosuna göre. veya 2 veya 4 BL. 14 tablosuna göre. karton kutuda.