Бетагистина дигидрохлорид

Bu ilaç, baş dönmesi, kulak çınlaması, işitme kaybı ve mide bulantısını içerebilen MéniÃre sendrom tedavisi için endikedir

Betahistin, semptomları baş döndürmesi, kulak çınlaması, işitme kaybı ve mide bulantısını içerebilen MéniÃre sendrom tedavisi için endiktir.

Doz

Yetişkinlikler:

İlk oral tedavi günde üç kez 8 ila 16 mg'dır, tercihen yemeklerle alınır.

Bakım dozları genel olarak günde 24-48 mg arasındadır. Günlük doz 48 mg'ı geçmemelidir. Dozaj, hastanın bireysel ihtiyaçlarına göre ayarlanabilir. Bazen Iyileşme sadece birkaç haftalık tedaviden sonra gözlenebilir.

Börek yetmezliği

Bu hasta grubunda spesifik bir klinik çalışma yoktur, ancak pazarlama sonrası inceleme göre doz ayarlaması gerekli değildir.

Karaciger yetmezliği

Bu hasta grubunda spesifik bir klinik çalışma yoktur, ancak pazarlama sonrası inceleme göre doz ayarlaması gerekli değildir.

Yaşlı nüfus

Bu hasta grubunda klinik çalışmalardan ellerde verilen sıralı olanlara rağmen, kapsamlı pazarlama sonrası deneme, bu popülasyonda doz ayarlamasının gerekli olmadığını göstermektedir.

Pediatrik nüfus:

Tabletler, güvenlik ve etkinlik hakkında veri eksiği nedeniyle 18 yaş altındaki çocuk ve ergenlerde kullanımı önerilmez.

Uygulama yöntemi

Tabletleri tercihen yemeklerle veya yemeklerden sonra bir bardak su ile alın.

Doz

Yetişkinlikler

İlk oral tedavi günde üç kez 8 ila 16 mg'dır, tercihen yemeklerle alınır.

Bakım dozları genel olarak günde 24-48 mg arasındadır. Günlük doz 48 mg'ı geçmemelidir. Dozaj, hastanın bireysel ihtiyaçlarına göre ayarlanabilir. Bazen Iyileşme sadece birkaç haftalık tedaviden sonra gözlenebilir.

Karaciger yetmezliği olan hastalar için veri mevcut değildir.

Böbrek yetmezliği olan hastalar için veri mevcut değildir.

Yaşlılarda sıralı veri var, betahistin bu popülasyonda dikkatlı kullanılmalıdır.

Çocuklar ve ergenler:

Betahistin tabletleri çocuklarda kullanım için önerilmez ve ergenler güvenlik ve etkinlik ile ilgili veri eksiği nedeniyle 18 yaş altın.

Phaeochromocytoma hastalarının kontrendikedir. Bu nedenle, histamin sentetik bir analog olarak şık hipertansiyon sonucu tümden katekolamin salınımı neden olabilir.

Betahistin, feokromositoma hastalarında kontrendikedir. Betahistin histaminin sentetik bir analoğu olduğu, katekolaminlerin tümörden salınmasına neden olabilir ve bu da ciddi hipertansiyona neden olabilir.

Ayrıca kontrendikedir:

-

Dikkat peptik ülser veya peptik ülser öyküsü olan hastaların tedavisinde tavsiye edilir, çünkü zaman zaman dispepsi hastalarında karşılanır.

Bronşiyal astımı olan hastalarda dikkatle Бетагистина дигидрохлорид ile tedavi sırasında takip edilmelidir.

Dikkat ya da ürtiker, kurdeşen ya da alerjik nezlesi olan hastalara Бетагистина дигидрохлорид reçete, bu belirtiler ağırlaştırıcı olasılığı nedeniyle tercih edilebilir.

Dikkat şiddetli hipotansiyon olan hastalarda tavsiye edilir.

Peptik ülser veya peptik ülser öyküsü olan hastaların tedavisinde, betahistin kullanan hastalarda karşılaşılan epizodik dispepsi nedeniyle dikkatlı olması önerilir.

Bronş astımlarında betahistin klinik intoleransı ortaya çıkabilir-bu nedenle bu hastalar betahistin ile tedavi sırasında dikkatlı bir şekilde izlenmelidir.

Bu semptomları iyileştirme olasılığı nedeni ile ürtiker, dökün veya uyar riniti olan hastalara betahistin yeniden değerlendirirken dikkatlı olması önerilir.

Dikkat şiddetli hipotansiyon olan hastalarda tavsiye edilir.

Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksiği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonunun nadir kalite sorunları olan hastalar bu ilaç almamalıdır.

İçin endikedir vertigo için, kulak çınlaması ve işitme kaybı ile ilişkili MéniÃre sendrom hangi olumsuzsuz sürücü ve kullanım makineleri yeteneğini etkileyebilir. Makineleri kullanım ve kullanım yeteneklerini araştırmak için özel olarak tasarlanmış klinik çalışmalarda, bu çalışmaların hiçbir veya ihmal edilebilir etkisi yoktur.

MéniÃre sendrom ile ilişkili Vertigo, kulak çınlaması ve çalışma kaybı, makineleri kullanım ve kullanım yeteneğini olumsuz yönde etkileyebilir.

Betahistin, makineleri kullanım ve kullanım yeteneği üzerinde herhangi bir etkisi veya ıhmal edilebilir sahip olmadığı düşünülmektedir, çünkü bu yeteneği potansiyel olarak etkileyen hiçbir etkisi, klinik çalışmalarda betahistin ile ilişkili bulunmuştur.

1/1 (>1/100 000 <için) 1/1 Aşağıdaki istenmeyen etkiler Бетагистина дигидрохлорид aşağıda belirtilen frekanslar (sıklık eldeki veriler ile tahmin edilemez) (1/10 için <1/100>) klinik denemeler ve pazarlama sonrası raporlar: (>) çok yard. 1/10, ortak, nadir, 1/10 nadir(>, 000<, 000), (<, 000) çok seyrek 1/10, bilinmiyor kontrol plasebo ile tedavi edilen hastalar ile yaşamaktadır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık çalışanları şöpheli herhangi bir olumsuz tepkiler rapor için Sarı Kart Düzeni ile de sorulur : www.mhra.gov.uk/yellowcard.

(1/1. ( 1/10, 000 1/1<, 000)000-1/100<için) kontrollü deneyimli oldu€œThe aşağıdaki istenmeyen etkiler betahistine belirtilen frekanslar aşağıda plasebo ile tedavi edilen hastaların, bir nadir ( 1/10<, 000), çok seyrek, bilinmiyor ( sıklık eldeki veriler ile tahmin edilemez) 1/10 <için ( 1/100) klinik denemeler ve pazarlama sonrası raporlar: çok yard. (1/10), sık, seyrek.

Bağışıklık sistemi bozuklukları:

Bilinmiyor: aşırı duyarlık tepkileri, örneğin anafilaksi.

Sinir sistemi bozuklukları:

Ortak: baş ağrısı, ara sıra uyuşukluk

Kardiyak bozuklar

Bilinmiyor: çarpıntılar

Solunum bozuklukları

Bilinmiyor: Bronş astımı olan hastalarda bronkospazmlar oluşabilir

Gastrointestinal bozukluklar:

Ortak: dispepsi ^*, bulantıdı

Deri ve deri altı doku bozuklukları

Bilinmiyor: kutanöz ve subkutan hipersensitivite reaksiyonları, özellikle anjiyonörotik ödeme, ürtiker, döküm ve kaşıntı

^*Hafif mide şişlikleri (örneğin, kusma, gastrointestinal ağrı, abdominal distansion ve şişkinlik) gözlemlenmiştir. Bunlar normalde yemek sırasında dozunu alarakveya dozu düşürerek ele alınabilir.bir€

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları sarı kart şeması ile bildirmeleri istenir.

Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Birkaç doz aşımı vakası bildirilmiştir. Bazı hastalar (örnek.mide bulantıları, uyku hali, karın ağrısı) doz 320 mg ile semptomlar yaşadı.Diğer tanıdıklar aşırı doz kusma var, dispepsi, ataksi ve nöbetler. Daha ciddi kompleksler (konvülsiyon, pulmonerveya kardiyak kompleksleri) özellikle diğer aşırı dozda ilaçlar ile kombinasyon halinde kasıt doz aşımı vakalarında gözlenmiştir. Antidotu yoktur. Gastrik lavaj ve semptomatik tedavi, alımdan bir saat sonra tavsiye edilir.

Birkaç doz aşımı vakası bildirilmiştir. Bazı hastalar (örnek.mide bulantıları, uyku hali, karın ağrısı) doz 320 mg ile semptomlar yaşadı.Betahistin doz aşımının diğer tanımları kusma, dispepsi, ataksi ve nöbetlerdir. Betahistin kasıtlı doz aşımı vakalarında, özellikle diğer aşırı dozda ilaçlarla kombinasyon halinde daha ciddi kompleksler (konvülsiyon, pulmonerveya kardiyak kompleksleri) gözlenmiştir. Antidotu yoktur. Gastrik lavaj ve semptomatik tedavi, alımdan bir saat sonra tavsiye edilir.

Farmakoterapötik grup: 2.7 Merkezi Sinir Sistemi. Antiemetik ve anti-vertigo

ATC kodu: N07C A01

Bu eylem mekanizasyonu sadece kısmen anlaşılmaktadır.

Hayvan çalışmaları ve insan verileri ile desteklenen birkaç makul hipotez var:

Бетагистина дигидрохлорид histaminergic sistemini etkiler :

Hem kısmi histamin H1-reseptör agonisti hem de histamin H3-reseptör antagonisti olarak nöonal dokuda hareket eder ve ihmal edilebilir H2-reseptör aktivitesine sahiptir.

Presinaptik H3 reseptörlerini blok edip ve H3 reseptörlerinin aşağı regülasyonunu indükleyerek histamin cirosunu ve satışını arttırır.

Bu, koklear bölgeye ve tüm beyne kan akışını artırabilir:

Hayvanlarda yapılan farmakolojik testler, iç kulak stria vascularis'deki kan dolaşımının, iç kulak mikrofirkülasyonunun prekapiller sfinkterlerinin gevşemesi yolu ile iyileştiğini göstermiştir.

Ayrıca insanlarda serebral kan akışını arttırdığı gösterilmiştir.

Бетагистина дигидрохлорид vestibüler tazminat kolaylaştırır :

Bu etki, hayvanlarda tek taraflı vestibüler nörektomiden sonra iyileşmeyi hızlandırır, merkezi vestibüler kompanzasyonu teşvik eder ve kolaylaştırır, bu etki cirosunun ve domuz etinin ihtiva " ettiği domuz etinin ihtiva ettiği histamin salınımının Yukarı regülasyonu ile karakterizedir, H3 reseptör antagonizması yoluyla aracılık eder.

İnsan deneylerinde, Vestibüler nörografi sonrası iyileşme süresi de bu tedavi ile tedavi edildiğinde azalmıştır.

Vestibüler çekirdeklerin Бетагистина дигидрохлорид tekniğimizi tekniğimizi tekniğimizi değiştirir nöronal ateşleme :

Ayrıca, lateral ve medial vestibüler çekirdeklerde nöronların başak üretimi üzerinde doza bağlı bir inhibitör etkisi olmuştur.

Hayvanlarda gösterildiği gibi farmakodinamik özellikler, Vestibüler sistemde bulunan bu ilacın terapötik yararına katkıda bulunabilir.

Vestibüler vertigo ve méniÃre hastalığı olan hastalarda yapılan çalışmalarda, vertigo ataklarının şiddeti ve sıklığındaki ıyileşmeler ile gösterildiği gibi, bu çalışmanın etkinliği gösterilmiştir.

Farmakoterapötik grup: antipertigo preparatı,

ATC kodu: N07C A01

Betahistin etkisi mekanizasyonu kısmen bilinmektedir. Betahistin, histamin için bir antagonist olarak çok güçlü bir afiniteye sahiptir Sa₃ reseptörler ve histamin için bir agonist olarak zayıf bir afinite Sa₁ reseptörler. Etkin madde hemen hemen hiç belli histamin agonisti var Sa₂- faaliyet.

Betahistine'nin iki eylem modu vardır. Her şeyden önce, H üzerinde doğrudancı (agonistik) bir etkiye sahiptir.₁ iç kulaktaki kan damarlarında bulunan reseptörler. İç kulağın stria vascularis'deki prekapiller sfinkter üzerinde hareket eder, böylece endolenfatik boşluktaki basınç azalır.

Ek olarak, betahistin H'de güçlü bir antagonistik etkiye sahiptir.₃ reseptörler ve sinir uçlarından salınan nörotransmitterlerin seviyeleri artar. Histaminerjik sinir uçlarından salınan artan miktarda histamin, H'yi uyar.₁ reseptörler, böylece betahistinin bu reseptörleri üzerindeki doğrudan agonistik etkilerini arttırır. Bu, betahistinin iç kulaktaki güçlü vazodilatatör etkilerini açıklar. Bu, betahistinin vertigo tedavisinde etkinliğini açıklar.

Birlikte ele alındığında, bu özellikler sendrom terapötik faydalarına katkıda bulunur. MÃ © niÃre sendrom baş dönmesi, kulak çınlaması, bulantıları, baş ağrısı, işitme kaybı ile karakterizedir. Betahistinin etkinliği, iç kulak dolaşımını değiştirme kabiliyetine veya vestibüler çekirgenin nöronları üzerinde doğrudanbir etkiye bağlı olabilir.

Histaminin kalp üzerinde pozitif inotropik etkileri olmasına rağmen, betahistinin kalp debisini arttırdığı bilinmektedir ve vazodilatatör etkisi bazı hastalarda kan basıncında küçük bir düşüşe neden olabilir.

İnsanda'da, betahistin ekzokrin bezleri üzerinde çok az etkiye sahiptir.

Emme

Oral yoldan verilen ilaç, gastrointestinal sistemin tüm bölümlerinden kolayca ve neredeyse tamamendir. Emilimden sonra, ilaç hızlı ve neredeyse tamamen2-piridilasetik kenara metabolize edilir. Бетагистина дигидрохлорид plazma seviyeleri çok düşüktür. Bu nedenle farmakokinetik analizler plazma ve ıdrarda 2-PAA ölçümlerine dayanmaktadır.

Beslenen koşular altındamaksimum oruç koşularına göre daha düşüktür. Ancak, Бетагистина дигидрохлорид toplam emme hem koşullar altında benzer, gıda alımı sadece Бетагистина дигидрохлорид emilimini yavaşlatır gösteren.

Dağıtım

Kan plazma proteinleri ile bağlı olan kan yüzü %5'ten azdır.

Biyotransformasyon

Absorpsiyondan sonra, hızlı ve neredeyse tamamen2-PAA'YA metabolize edilir (farmakolojik aktivitesi yoktur).

Oral uygulamadan sonra, 2-PAA'NIN plazma (ve idrar) konsantrasyonu, alımdan en fazla 1 saat sonra ulaşır ve yaklaşık3.5 saatlik bir yarılma ömür ile azalır.

Boşaltım:

2-PAA idrarla kolayca atılır. 8 ila 48 mg arasındaki doz aralığında, orijinal dozun yaklaşık id ' i ıdrarda geri kazanılır. Bu, kendi börek veya dış atımı minör bir öneme sahiptir.

Doğrusallık:

Iyileşme oranlari ve bu hafta doğru olan 8-48 mg belirtilen oral doz aralığında sürekli ve ilgili metabolik yolu doymadığını düşünen.

Emme

Betahistin, ilacın tabletlerine oral olarak uygulanmasından ve kan plazmasındaki tepe konsantrasyonlarından sonra hızlı ve tammen emir. ¹⁴C-etiketli betahistin, oruç tutanlar için yaklaşıkbir saatlik oral uygulamadan sonra elinde.

Dağıtım

İnsan plazma proteinleri ile çok az veya hiç bağlanma meydan gelmez.

Metabolizma ve eliminasyon

Betahistin eliminasyonu esas olarak metabolizma ile gerçek ve metabolitler daha sonra esas olarak böbrek atılımı ile elimine edilir

Emilimden sonra, ilaç metabolitte hızla metabolize edilir ve neredeyse tamamen metabolit 2-piridilasetik asitte metabolize edilir.

Betahistin oral uygulamasından sonra, plazma seviyeleri çok düşüktür. Bu nedenle, betahistin farmakokinetinin değerlendirilmesi, tek metabolit 2-piridilasetik asidin plazma konsantrasyon verilerine dayanmaktadır. 2 - piridilasetik asit konsantrasyonu, alımdan 1 saat sonra maksimuma ulaşır ve yaklaşık3. 5 saat yarısı ile azalır. 2-piridilasetik asit, Uygulamadan sonra 24 saat içinde ıdrarla neredeyse kantitatif olarak atılır. 8 ila 48 mg arasındaki doz aralığında, orijinal dozun yaklaşık'ım I ' I ıdrarda geri kazanıldı. İdrarda değişmemiş betahistin tespit edilmedi.

8 mg'lık bir dozun radyoaktivitesinin id -90'ı ıdrarda 56 saat sonunda görülür ve maksimum atılım oranlarından Uygulamadan sonra 2 saat içinde elinde.

Presistemik metabolizmaya dair bir kanıt yoktur ve daha iyi atılımın ilaç veya metabolitlerinden biri için önemli bir eleme yolu olduğu düşünülmemektedir. Bununla birlikte, betahistin karaciğerde metabolizmaya tabidir.

Köpeklerde altı ay süren ve albino sıcanlarda 18 ay süren tekrarlanan doz toksisitesi çalışmaları, 2.5 ila 120 mg aralığında doz seviyelerinde klinik olarak anlamlı zararlı etkiler ortaya çıkarmamıştır. kiloluk ^-1. Bu mutajenik potansiyelden yokdur ve sıcanlarda kanserojenite belirtisi yoktur. Hamile tavşanlar üzerinde yapılan testler teratolojik etkilere dair bir kanıt göstermedi.

Kronik toksisite

120 mg / kg ve daha yüksek intravenöz dozlardan sonra köpeklerde ve babunlarda merkezi sinir sistemini etkileyen ADVERS REAKSİYONLAR gözlenmiştir.

500 mg / kg dozunda sıvanlarda 18 ay uzunluğunda ve 25 mg / kg dozunda köpeklerde 6 ay boyu kronik oral toksisite üzerine yapılan çalışmalar, betahistin kesin toksisite olmadan iyi tolere edildiğini göstermektedir.

Mutajenik ve kanserojen'den potansiyel Betahistin mutajenik potansiyele sahip değildir.

500 mg / kg'a kadar olan sıcaklarda 18 aylık kronik toksik çalışmasında, kanserojenpotansiel olduğuna dair bir kanıt yoktu.

Üreme toksisitesi

Üreme toksisitesi çalışmaları sırasında, etkileri sadece maksimum insan maruziyetinin çok üzerinde olduğu düşünülen maruziyetlerde görüldü ve bu da klinik kullanım sırasında minimum alaka düzeyini gösterdi.

Özel bir ihtiyaç yok.

Herhangi bir ürün veya atık malzeme yerel ihtiyaçlara uygun olarak bertaraf edilmelidir.