Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 23.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
AzaSite
Azithromycin
Enfeksiyon üst (farenjit, tonsillit) ve alt (bakteriyel ve atipik pnömoni, bronşit), solunum yolu, KBB organları iltihabı (otitis media, sinüzit), deri ve yumuşak doku (rózsa, ımpetigo, ikincil olarak enfekte dermatozlar), idrar yolu (komplikasyonsuz urethritis veya servisitli), Lyme hastalığı (tedavi eritema migrans), hastalığı mide ve duodenal ülser, Helicobacter pylori ile ilişkili (bir kombinasyon tedavisi).
Hafif ila orta şiddette listelenen mikroorganizmaların hassas suşlarının neden olduğu enfeksiyonların tedavisi:
neden olduğu akut bakteriyel sinüzit Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis veya Streptococcus pneumoniae,
hastane kaynaklı pnömoni Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae veya Streptococcus pneumoniae (oral tedavi mümkün olduğunda).
İçine, aç karnına, yemekten en az 1 saat önce veya 2 saat sonra. Azasite ile antibakteriyel tedavinin tam seyri, 2 g'lık bir dozda tek bir oral alımını içerir.
Şişenin içeriği 60 ml su içinde çözülür. Kullanmadan önce iyice çalkalayın ve bir kez içeri alın.
Aşırı duyarlılık (diğer makrolidlere dahil), karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği, emzirme, 1 yılına kadar bebek yaşı.
azitromisin, eritromisin ve herhangi bir makrolid veya ketolid antibiyotiğe aşırı duyarlılık,
ciddi karaciğer yetmezliği.
12 yaş ve altındaki çocuklarda azasite ilacının etkinliği ve güvenliği incelenmemiştir.
Dikkatle:
karaciğer fonksiyon bozuklukları (çünkü azitromisin esas olarak karaciğer tarafından atılır),
Terminal böbrek yetmezliği (glomerüler filtrasyon hızı daha düşük 10 ml / dak), TK. bu hastalarda ilaç deneyimi sınırlıdır,
aritmiler (QT aralığının uzaması ve ventriküler aritmilerin gelişimi mümkündür).
Anne için potansiyel fayda, fetusun potansiyel riskini önemli ölçüde aştığında uygulanabilir. Laktasyon sırasında ilacın kullanılması gerekiyorsa, emzirmeyi durdurma sorunu çözülmelidir.
Sinir sistemi ve duyu organlarından: ≤1 — - baş dönmesi, baş ağrısı, uyuşukluk, çocuklarda-hiperkinezi, anksiyete, nevroz, uyku bozukluğu.
Kardiyovasküler sistem ve kandan (hematopoez, hemostaz): ≤1 — - çarpıntı, göğüs ağrısı.
Sindirim sistemi kısmında: ishal (5%), mide bulantısı, karın ağrısı (3%), ≤1% — dispepsi, şişkinlik, kusma, melena, KOLESTATİK sarılık, karaciğer transaminazlarında artış, çocuklarda — kabızlık, anoreksiya, gastrit.
Genitoüriner sistemden: ≤1 % - vajinal kandidiyaz, nefrit.
Alerjik reaksiyonlar: kızarıklık, ışığa duyarlılık, Quincke şişmesi.
Diğer: çocuklarda artan yorgunluk — konjonktivit, kaşıntı, ürtiker.
Azasite ilacı bir kez 2 g'lık bir dozda alındığında, gastrointestinal sistemden hafif veya orta derecede şiddetli ADVERS REAKSİYONLAR en sık görülür: ishal/dengesiz dışkı (11,6%), bulantı (3,9%), karın ağrısı (2,7%), baş ağrısı (1,3%) ve kusma (1,1%). Azasite ilacı ve karşılaştırma ilaçlarının kullanımı ile ilişkili gastrointestinal bozuklukların sıklığı sırasıyla ,2 ve %9,7 idi. Azasite ile tedavi edilen hastalarda geri kalan tedaviye bağlı istenmeyen reaksiyonların sıklığı %1'i geçmemiştir.
Azasite alan hastalarda %1'den daha az sıklıkta görülen advers olaylar aşağıda listelenmiştir.
Kardiyovasküler sistemden: kalp atışı, göğüs ağrısı, aritmi1 (ventriküler taşikardi ve hipotansiyon dahil), nadiren-QT aralığının uzaması1 ve "pirouette" Türüne göre ekstrasistol.
Sindirim sisteminden: kabızlık, hazımsızlık, şişkinlik, gastrit, oral kandidiyazis, kararsız dışkı, anoreksiya1, kusma1/ishal1. nadir durumlarda dehidrasyona yol açan psödomembranöz kolit1. pankreatit1. nadir dil renk değişimi vakaları1.
Genitoüriner sistemden: vajinit, interstisyel nefrit1, akut böbrek yetmezliği1. kandidiyazis1.
Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminden: baş dönmesi, konvülsiyonlar1, baş ağrısı1, uykucu1. hiperaktivite1. sinirlilik1. ajitasyon1 ve bayılma1. agresif reaksiyonlar1 ve alarm1.
Duyu organlarından: tat sapıklığı, işitme bozuklukları1 (işitme kaybı, sağırlık ve / veya kulak çınlaması dahil).
Karaciğer ve safra yolları: karaciğer fonksiyon bozuklukları1 (Hepatit ve KOLESTATİK sarılık dahil), nadir karaciğer nekrozu vakaları1 ve karaciğer yetmezliği1 bazen ölümcül olan.
Alerjik reaksiyonlar: döküntü, kaşıntı, ürtiker, artralji1. ödem1. anjiyoödem1. fotosensitivite reaksiyonları. nadiren-ciddi cilt reaksiyonları1 (eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil), anafilaksi1 (nadir durumlarda ölümcül).
Hematopoez sistemi tarafında: trombositopeni1. hafif nötropeni1.
Ortak reaksiyonlar: asteni, parestezi1. yorgunluk1, rahatsızlık1.
Klinik çalışmalarda, ilaç AzaSite kaydedildi aşağıdaki klinik olarak önemli sapmaların laboratuvar parametreleri (ne olursa olsun tedavisi ile ilgili) bunların normal kaynak değerleri: frekans ≥1% — sayısında azalma lenfosit ve eozinofil sayısında artış, bikarbonat düzeyinde azalma, frekans <1% — lökopeni, nötropeni, artmış bilirubin, AST, ALT, kalan azot üre, kreatinin, değişim potasyum düzeyi. Takip sonuçlarının bilindiği durumlarda, laboratuvar anormallikleri tersine çevrilebilirdi.
1 klinik uygulamada bildirilen advers olaylar, azitromisin ile ilişkisi kurulmamıştır
Belirtiler: şiddetli mide bulantısı, geçici işitme kaybı, kusma, ishal.
Aşırı dozda, yukarıdaki yan etkilerin daha belirgin bir biçimde gelişmesini bekleyebilirsiniz.
Tedavi: semptomatik ve destekleyici tedavi.
Asidik bir ortamda stabil olan lipofilen, sindirim sistemine hızla emilir. 500 mg C dozunda oral uygulamadan sonramax plazma 0,4 mg / l'dir ve 2,5-2,96 H ile elde edilir. Biyoyararlanım — 37%. Ürogenital sistemin solunum yollarına, organlarına ve dokularına (özellikle prostat bezine), cilde, yumuşak dokulara iyi nüfuz eder. Doku ve hücrelerdeki konsantrasyon plazmadan 10-50 kat daha yüksektir ve enfeksiyon odaklarında sağlıklı dokulardan $-34 daha yüksektir (inflamatuar ödem derecesi ile ilişkilidir). Fagositler tarafından fagositoz sürecinde salınan enfeksiyon odağına taşınır. Görünür dağıtım hacmi 31.1 l / kg. Yüksek antibakteriyel seviye 5-7 gün boyunca iltihap odağında kalır. İnaktif metabolitlerin oluşumu ile demetilasyon ile karaciğerde metabolize edilir. Atılım 2 aşamada gerçekleşir, T1/2 14-20 saat (ilacı aldıktan sonra 8-24 saat aralığında) ve 41 saat (24-72 saat aralığında).
AzaSite, aktif maddenin sürekli salınmasını sağlayan mikroküreler içeren özel bir dozaj formudur. Sağlıklı C gönüllülerindemax serum azitromisin ve AUC0–24 bir dozda azasite tek bir dozdan sonra 2 g 1,5 Gün (3 mg/gün) veya 500 gün (ilk gün 500 mg ve daha sonra 250 mg/gün) için toplam doz tabletlerde azitromisin kullanımı daha yüksekti. Farmakokinetikteki fark göz önüne alındığında, azasite ilacı tablet formunda azitromisin ile değiştirilemez (3 - ve 5 günlük rejimler).
Ortalama farmakokinetik parametreleri azitromisin ilk gün sonra tek bir doz azasite ilaç 2 g ve sonra azitromisin tabletler toplam doz 1.5 g için 3 gün (500 mg/gün) veya 5 gün (500 mg ilk gün ve daha sonra 250 mg/gün) sağlıklı yetişkin gönüllülerde. Parantezler standart sapmalarını (Co) gösterir.
Tablo 1
Azitromisin ortalama farmakokinetik parametreleri
Farmakokinetik parametreler | Azitromisin | ||
AzaSite (n=41)b | 3 gün (n=12)c | 5 gün (n=12)c | |
Cmaksimum (mcg / ml) | 0,821 (0,281) | 0,441 (0,223) | 0,434 (0,202) |
Tmax (h)d | 5 (2–8) | 2,5 (1–4) | 2,5 (1–6) |
AUC0-24 (µg × H / ml) | 8,62 (2,34) | 2,58 (0,84) | 2,6 (0,71) |
AUC0 - ∞ (µg × H / ml ) e | 20 (6,66) | 17,4 (6,2) | 14,9 (3,1) |
T1 / 2 (h) | 58,8 (6,91) | 71,8 (14,7) | 68,9 (13,8) |
a İlaç AzaSite ve azitromisinin tablet formunda (3 ve 5 gün içinde) farmakokinetik parametreleri farklı çalışmalarda elde edilmiştir
b AUC için n = 210–∞ ve T1/2
c Cmax, Tmax ve AUC0–24 - sadece ilk gün.
d ortalama değer (Aralık)
e tek doz için toplam AUC, 3 ve 5 gün boyunca kabul
Emme
Çapraz çalışmada, 16 sağlıklı yetişkin gönüllü, bir kez 2 g azasite ilacı (oral uygulama için sürekli salımlı süspansiyon hazırlama tozu) ve azitromisin, Oral Süspansiyon hazırlama tozu (PIC) (2 Pac. 1 g). Ortalama Cmax ve AUC0–t azitromisin ilaç AzaSite alarak sırasıyla vardı 57 ve 17% daha düşük, azitromisin PIC alarak daha. biyoyararlanım ilaç AZASİTE ile ilgili olarak PIC oldu 83%. İlaç AzaSite C aldıktan sonramax azitromisin ortalama ulaştı 2,5 saat sonra, azitromisin PIC aldıktan sonra daha. böylece, doz azasite ve azitromisin PIC, bir kez 2 g oluşturan, biyoeşdeğişken ve değiştirilebilir değildir.
Azasite ilacı, yağlı yiyeceklerden sonra 2 g'lık bir dozda alındığında (150 kcal protein, 250 kcal karbonhidrat ve 500-600 kcal yağ) 15 sağlıklı gönüllüde ortalama Cmax azitromisin 5 arttı ve ortalama AUC0–4 - aç karnına göre #. Azasite ilacı, standart bir yemekten sonra 2 g'lık bir dozda kullanıldığında (56 kcal protein, 316 kcal karbonhidrat ve 207 kcal yağ) 88 yetişkin ortalama Cmax azitromisin 9 arttı ve ortalama AUC0-72 saat - aç karnına alınanlara göre .
Bir çapraz çalışmada, 39 sağlıklı yetişkin gönüllü, standart dozlarda alüminyum ve magnezyum hidroksitler içeren 20 ml antasit ile kombinasyon halinde sadece 2 g ve AzaSite dozunda AzaSite aldı. Antasit kullanımı azitromisin emiliminin hızını ve derecesini etkilemedi.
Dağıtım
Azitromisinin serum proteinlerine bağlanma derecesi konsantrasyona bağlıdır ve 51 µg/ml'de 0,02 µg/mL konsantrasyonunda 7% ' den 2 µg / ml'ye düşer. oral uygulamadan sonra, azitromisin dokuda yaygın olarak dağıtılır, denge durumunda dağılım hacmi 31,1 l/kg'dır.
Dokulardaki azitromisin konsantrasyonları plazma ve serumdakileri aştı. İlacın dokuda aktif dağılımı klinik etkinliği açısından önemli olabilir. Azitromisinin antimikrobiyal aktivitesi ph'a bağlıdır ve azaldığında azalır. Bu nedenle, yüksek doku konsantrasyonları klinik etkinlik ile nicel olarak ilişkili olmayabilir. Tek tek dokularda azitromisin konsantrasyonları (sıvılar) ve plazma/serum konsantrasyonları ile ilişkileri tabloda gösterilmiştir. 2.
Tablo 2
Yetişkinlerde 500 mg aldıktan sonra azitromisin konsantrasyonlarıa
Resepsiyondan sonra zaman, H | Dokularda veya sıvılarda konsantrasyon, mcg / g veya g / ml | Uygun plazma veya serum konsantrasyonları, mcg / ml | Doku / plazma oranı, serum |
Cilt | |||
72–96 | 0,4 | 0,012 | 35 |
Akciğer | |||
72–96 | 4 | 0,012 | >100 |
Balgam, c | |||
2–4 | 1 | 0,64 | 2 |
10–12 | 2,9 | 0,1 | 30 |
Bademcikd | |||
9–18 | 4,5 | 0,03 | >100 |
180 | 0,9 | 0,006 | >100 |
Boyun rahim | |||
19 | 2,8 | 0,04 | 70 |
a dokulardaki azitromisin konsantrasyonları, 250 mg'lık kapsülleri aldıktan sonra belirlendi
b ilk dozu aldıktan sonra 2-4 saat sonra numune alma
c ilk dozu aldıktan sonra 10-12 saat sonra numune alma
dozaj rejimi-250 H aralıklarla iki doz 12 mg
e tek bir 19 mg dozundan sonra 500 H ile numune alma
Dokudaki aktif dağılım, kemikler, ejakülat, prostat, yumurtalıklar, uterus, ekler, mide, karaciğer ve safra kesesi gibi ek doku ve sıvıların incelenmesiyle doğrulanmıştır. Bununla birlikte, bu dokulardaki ilaç konsantrasyonunun klinik önemi belirlenmemiştir, çünkü yeterli kontrollü çalışmalarda bu lokalizasyonların enfeksiyonlarının tedavisinde azitromisin etkinliği incelenmemiştir.
Tabletlerde azitromisin kullanımının 5 günlük bir seyrinden sonra (500 mg ilk gün ve 250 mg/gün kalan 4 gün boyunca), meningeal membranların iltihaplanmasının yokluğunda beyin omurilik sıvısındaki ilaç konsantrasyonları çok düşüktü (<0.01 µg/mL).
Metabolizma
Çalışmalarda azitromisin metabolizması in vitro ve in vivo çalışmadım.
Atılım
Azitromisin serum konsantrasyonları tek bir doz azasite sonra 2 G T ile birkaç aşamada azalır1/2 - 59h. uzun ömürlü T1/2 büyük miktarda dağılımın bir sonucu olarak kabul edilir. Azitromisin esas olarak safra ile değişmeden atılır. Bir haftalık tedaviden sonra, idrarda değişmeden alınan dozun yaklaşık %6'sı atılır.
Özel klinik durumlarda farmakokinetik
Azitromisinin farmakokinetiği, değişen derecelerde şiddette böbrek fonksiyon bozukluğu olan 42 yetişkinte (21-85 yaş) çalışılmıştır. Tek bir oral uygulamadan sonra 1 g azitromisin (4 kapaklar. 250 mg) glomerüler filtrasyon hızı olan hastalarda (GFR) 10-80 ml/dak ortalama Cmax ve AUC0–120 normal böbrek fonksiyonu olan hastalara göre sırasıyla 5.1 ve 4.2 % daha yüksekti (GFR >80 ml/dak). Terminal böbrek yetmezliği olan hastalarda (GFR <10 ml/dak) Cmax ve AUC0–120 normal böbrek fonksiyonu olan hastalara göre sırasıyla a ve 5 daha yüksekti (GFR >80 ml/dak). Böbrek yetmezliği olan hastalarda azitromisin farmakokinetiği çalışma verilerine dayanarak, GFR >10 ml/dak olan hastalarda azasite doz ayarlaması gerekli değildir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda azitromisin farmakokinetik parametreleri incelenmemiştir.
Azasite ilacının farmakokinetiği üzerindeki cinsiyetin etkisi incelenmemiştir. Bununla birlikte, önceki çalışmalarda, erkeklerde ve kadınlarda azitromisin farmakokinetiğinde anlamlı bir fark bulunmamıştır. Bu bağlamda, farklı cinsiyetteki hastalar için azitromisin dozunun düzeltilmesi önerilmez.
Yaşlı erişkinlerde azasite ilacının farmakokinetiği incelenmemiştir.
İlaç azasite Pediatri kullanımı için kayıtlı değildir.
Sunan eylem geniş içerir ve gram-pozitif koklar: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptococcus grup CF ve G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans, gram-negatif bakteriler, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella boğmaca, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, bazı anaerobik mikroorganizmalar: bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. ve ayrıca Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Eritromisine dirençli gram pozitif bakterilere karşı inaktif
Antibiyotik, azalidler olarak bilinen makrolid antibiyotiklerin bir alt sınıfının ilk temsilcisidir. Azitromisin, hassas mikroorganizmaların RİBOZOMLARININ 50S alt birimine bağlanır ve nükleik asit sentezini etkilemeden protein sentezini bozar. Azitromisin fibroblastlarda, epitel hücrelerinde, makrofajlarda ve dolaşımdaki nötrofillerde ve monositlerde birikir. 1 saatlik inkübasyondan sonra, hücre içi ve hücre dışı konsantrasyon oranı in vitro 30'dan fazla. Araştırma sonuçları in vivo ilacın makrofajlarda ve dolaşımdaki beyaz kan hücrelerinde birikmesinin, antibiyotiğin iltihaplı dokulara dağılımına katkıda bulunabileceğini göstermektedir.
Azitromisin, Aşağıda listelenen mikroorganizmaların çoğu suşuna karşı aktivite gösterdi in vitro, ve klinik enfeksiyonlarda. Aerobik ve isteğe bağlı gram-pozitif mikroorganizmalara karşı aktiftir Streptococcus pneumoniae (eritromisin ve penisiline dirençli gram-pozitif mikroorganizmalar azitromisine karşı çapraz direnç gösterebilir), aerobik ve seçmeli gram-negatif mikroorganizmalar Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, diğer mikroorganizmalar Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Β-laktamaz mikroorganizmasının üretimi azitromisin aktivitesini etkilemez.
Deneylerde in vitro aşağıdaki mikroorganizmaların suşlarının en az �'ında AZİTROMİSİNE duyarlılığı gösteren IPC'LER kaydedildi. Bunlar aerobik ve isteğe bağlı gram-pozitif mikroorganizmaları içerir — Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (grup C, F, G), Streptococcus viridans, aerobik ve seçmeli gram-negatif mikroorganizmalar — Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, anaerobik mikroorganizmalar — Peptostreptococcus spp., Prevotella bivia, diğer mikroorganizmalar — Ureaplasma urealyticum. Bununla birlikte, bu mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde azitromisinin güvenliği ve etkinliği yeterli kontrollü çalışmalarda belirlenmemiştir.
- Antibiyotik, azalid [Makrolidler ve azalidler]
Antasitler (alüminyum ve magnezyum içeren), etanol ve gıda emilimini yavaşlatır ve azaltır.
Digoksin konsantrasyonu artar, atılımı yavaşlatır ve plazma konsantrasyonu artar ve siklosporin toksisitesi, dolaylı antikoagülanlar, metilprednizolon, felodipina, karbamazepin, terfenadin, гексобарбитала, ergot alkaloidleri, valproik asit, dizopiramida, bromokriptina, fenitoin, oral gipoglikemicakih fon, teofilin ve diğer xantinovykh türevleri.
Farmakokinetik çalışmalarda, azitromisinin Kapsüller ve tabletler şeklinde (500 ila 1200 mg dozlarda), aynı anda kullanılabilecek ilaçlarla etkileşimi incelendi. Azitromisinin diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi tabloda verilmiştir. 3 ve azitromisin farmakokinetiği için diğer ilaçlar — tabloda. 4.
Terapötik dozlarda kapsüllerde ve tabletlerde azitromisin kullanımı, tabloda listelenen ilaçların farmakokinetiği üzerinde hafif bir etkiye sahipti. 3. Azasite ilacının diğer ilaçlarla etkileşimi incelenmemesine rağmen, potansiyel bir etkileşimin olmadığını varsayabiliriz, çünkü azasite ilacının ve azitromisin diğer formlarının kullanımında azitromisin toplam AUC değerleri karşılaştırılabilir. Bu bağlamda, tabloda listelenen ilaçların dozlarının düzeltilmesi. 3, ilaç AzaSite ile eşzamanlı kullanımı ile tavsiye edilmez.
Efavirenz ve flukonazol, tablet formunda kullanılan azitromisinin farmakokinetiği üzerinde küçük bir etkiye sahipti. Nelfinavir C'de önemli bir artışa neden oldumax ve azitromisin AUC. Azasite ilacı kullanırken benzer sonuçlar beklenebilir. Tablette listelenen ilaçlarla eşzamanlı kullanımı ile ilaç AzaSite dozlarının düzeltilmesi rağmen. 4, bununla birlikte, nelfinavir ile kombine edildiğinde, azitromisinin karaciğer enzimlerinin artmış aktivitesi ve işitme bozukluğu gibi bilinen yan etkilerini dikkatli bir şekilde izlemek tavsiye edilmez.
Azitromisin, tek bir varfarin alımı ile PV'DEKİ değişimi etkilemedi. Bununla birlikte, azitromisin ile warfarin eşzamanlı kullanımı ile PV'NİN dikkatli bir şekilde izlenmesi tavsiye edilir. Klinik uygulamada makrolidlerin ve varfarinin eşzamanlı kullanımı, antikoagülan etkide bir artış eşlik etti.
Farmakokinetik çalışmalarda, terapötik dozlarda azitromisin, atorvastatin, karbamazepin, setirizin, didanozin, efavirenz, flukonazol, indinavir, midazolam, rifabutin, sildenafil, teofilin (intravenöz), triazolam, trimetoprim/Sülfametoksazol ve Zidovudin farmakokinetiği üzerinde zayıf bir etkiye sahip olduğu bulunmuştur. Efavirenz veya flukonazolün eşzamanlı kullanımı azitromisin farmakokinetiği üzerinde küçük bir etkiye sahipti. Bu ilaçların dozlarının azitromisin ile eşzamanlı kullanımı ile düzeltilmesi gerekli değildir.
Tablo 3
Azitromisin ile eşzamanlı olarak kullanılan ilaçların farmakokinetik parametreleri
Dozlar | Azitromisin dozu | Aynı anda kullanılan ilaçların farmakokinetik parametrelerinin oranı (azitromisin ile/olmadan) (� güven aralığı), etki yokluğu = 1 | |
Ortalama Cmax | |||
Atorvastatin (n = 12) | |||
10 mg / gün 8 gün | 500 mg / gün içinde 6-8-th gün | 0,83 (0,63–1,08) | 1,01 (0,81–1,25) |
Karbamazepin (n = 7) | |||
200 mg / gün 2 gün, daha sonra 200 mg 2 günde bir kez 18 gün | 500 mg / gün içinde 16-18-th gün | 0,97 (0,88–1,06) | 0,96 (0,88–1,06) |
Setirizin (n = 14) | |||
20 mg / gün 11 gün | 500 günde 7 mg oral ve daha sonra 250 mg/gün (8-10. günler) | 1,03 (0,93–1,14) | 1,02 (0,92–1,13) |
Didanosin (n = 6) | |||
200 mg oral 2 günde bir kez 21 gün | 1200 mg / gün içinde 8-21-th gün | 1,44 (0,85–2,43) | 1,14 (0,83–1,57) |
Efavirenz (n = 14) | |||
400 mg / gün 7 gün | 7. günde 600 mg oral | 1,04b | 0,95b |
Flukonazol (n = 18) | |||
Bir kez 200 mg | 1200 mg içeride bir kez | 1,04 (0,98–1,11) | 1,01 (0,97–1,05) |
Indinavir (n = 18) | |||
800 mg günde 3 kez 5 gün | 5. günde 1200 mg oral | 0,96 (0,86–1,08) | 0,9 (0,81–1) |
Midazolam (n = 12) | |||
3. günde 15 mg oral | 500 mg / gün içinde 3 gün | 1,27 (0,89–1,81) | 1,26 (1,01–1,56) |
750 mg günde 3 kez 11 gün | 9. günde 1200 mg oral | 0,9 (0,81–1,01) | 0,85 (0,78–0,93) |
Rifabutin (n = 6) | |||
300 mg / gün 10 gün | İlk günde 500 mg oral, daha sonra 250 mg (2-10 gün) | — c | Veri yok |
Sildenafil (n = 12) | |||
1. ve 4. günde 100 mg | 500 mg / gün 3 gün | 1,16 (0,86–1,57) | 0,92 (0,75–1,12) |
Teofilin (n = 10) | |||
4 mg/kg / gün, 1, 11, 25 | 500 günde 7 mg, daha sonra 250 mg/gün (8-11. günler) | 1,19 (1,02–1,4) | 1,02 (0,86–1,22) |
Teofilin (n = 8) | |||
300 mg oral 2 günde bir kez 15 gün | 500 günde 6 mg oral ve daha sonra 250 mg/gün (7-10. günler) | 1,09 (0,92–1,29) | 1,08 (0,89–1,31) |
Triazolam (n = 12) | |||
2. günde 0.125 mg | İlk günde 500 mg oral ve daha sonra 2. günde 250 mg/gün | 1,06b | 1,02b |
Trimetoprim / Sülfametoksazol (n = 12) | |||
7 GÜN içinde 160 mg / 800 mg | 7. günde 1200 mg oral | 0,85 (0,75–0,97)/0,9 (0,78–1,03) | 0,87 (0,8–0,95)/0,96 (0,88–1,03) |
Zidovudin (n = 5) | |||
500 mg oral 21 gün | 14 gün içinde 600 mg | 1,12 (0,42–3,02 | 0,94 (0,52–1,7) |
Zidovudin (n = 4) | |||
500 mg oral 21 gün | 1200 mg / gün içinde 14 gün | 1,3 (0,69–2,43) |
a aksi belirtilmedikçe azitromisin kapsülleri ve tabletleri
b % 90 güven aralığı belirtilmedi
c ortalama rifabutin konsantrasyonları ile 12 son rifabutin dozunu aldıktan sonra Saat 60 ng/ml, azitromisin ile eşzamanlı uygulama ve 71 ng/ml plasebo ile eşzamanlı uygulama
Tablo 4
Azitromisinin farmakokinetik parametreleri, diğer ilaçlarla eşzamanlı kullanım
Dozlar | Azitromisin dozu | Azitromisin farmakokinetik parametrelerinin oranı (eşzamanlı olarak kullanılan ilaçlar ile/olmadan), (� güven aralığı), etki yokluğu = 1 | |
Ortalama Cmax | Ortalama AUC | ||
Efavirenz (n = 14) | |||
400 mg / gün 7 gün | 7. günde 600 mg oral | 1,22 (1,04–1,42) | 0,92b |
Flukonazol (n = 18) | |||
200 mg bir kez içeride | 1200 mg bir kez içeride | 0,82 (0,66–1,02) | 1,07 (0,94–1,22) |
Nelfinavir (n = 14) | |||
750 mg günde 3 kez 11 gün | 9. günde 1200 mg oral | 2,36 (1,77–3,15) | 2,12 (1,8–2,5) |
Rifabutin (n = 6) | |||
300 mg / gün 10 gün | İlk günde 500 mg oral, daha sonra 250 mg/gün (2-10 gün) | — c | Veri yok |
Alüminyum ve magnezyum hidroksit(n = 39) | |||
20 ml normal dozlarda bir kez | AzaSite 2G anlık | 0,99 (0,93–1,06) | 0,99 (0,92–1,08) |
a aksi belirtilmedikçe azitromisin kapsülleri ve tabletleri
b % 90 güven aralığı belirtilmedi
c azitromisin ortalama konsantrasyonları 1 son dozu aldıktan sonra gün 53 ng/ml bir dozda rifabutin ile eşzamanlı kullanımı ile 300 mg/gün ve 49 ng / ml plasebo ile eşzamanlı kullanımı
Aşağıda listelenen ilaçların azitromisin ile etkileşiminin klinik çalışmalarında tespit edilmemiştir, ancak etkileşimleri hakkında özel çalışmalar yapılmamıştır. Bununla birlikte, diğer makrolidlerle eşzamanlı olarak uygulandığında etkileşim vakaları bildirilmiştir. Aşağıda listelenen ilaçların eşzamanlı kullanımı ile azitromisin ile etkileşim hakkında daha fazla veri elde etmeden önce, hastaların dikkatli bir şekilde izlenmesi önerilir:
- digoksin-digoksin konsantrasyonunda artış,
- ergotamin ve dihidroergotamin-şiddetli periferik vazospazm veya disestezi ile karakterize Akut toksisite,
- siklosporin, heksobarbital ve fenitoin (konsantrasyonların izlenmesi).
However, we will provide data for each active ingredient