Auradol

Auradolcomment

Frovatriptan

Auradol, yetişkinlerde auralı veya aurasız migrenin akut tedavisi için endikedir.

Kullanım Sınırlamaları

• Sadece migrenin açık bir kuruluşu kurulmuşsa. Bir hastanın Auradol ile tedavi edilen ilk migren atağına yanığı yoksa, sonraki saldırıları tedavi etmek için auradol uygulamadan önce migren tanımasını yeniden gözden geçirin.
• Auradol göçmen ataklarının önlenmesi için endike değildir.
• Küme baş ağrısı için auradol'un güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

Dozaj Bilgileri

Önerilen doz, sıvılarla ağızdan alınan tek bir auradol tableti (auradoltriptan 2.5 mg) ' dir.

Migren ilk rahatlamadan sonra tekrarlanırsa, dozlar arasında en az 2 saatlik bir aralık olması koşuluyla ikinci bir tablet alınabilir. Toplam günlük auradol dozu 3 tableti geçmemelidir (24 saatlik periyotta 3 x 2.5 mg).

Aynı baş ağrısı için ilacın ilk dozuna cevap vermeyen hastalarda ikinci bir Auradol dozunun etkili olduğuna dair bir kanıt yoktur.

30 günlük bir süre içinde ortalama 4'ten fazla migren ataklarının tedavisinin güvenliği belirlenmemiştir.

Auradol, hastalarda kontrendikedir:

• Koroner arter hastalığı (KAH) (örneğin anjina pektoris, miyokard enfarktüsü öyküsü veya belgelenmiş sessiz iskemi) veya Prinzmetal anjina dahil olmak üzere koroner arter vazospazmı.
• Wolff-Parkinson-White sendrom veya diğer kardiyak aksesuar iletişim yolu bozulmaları ile ilişkili aritmiler.
• Inme öyküsü, geçen iskemik atak (TIA) veya hemipleks veya baziler migren öyküsü, çünkü bu hastalar daha yüksek ınme riski altındadır.
• Periferik vasküler hastane.
• İskemik bağışsak Hastanesi.
• Kontrolsüzlükhipertansiyon.
• Başka bir 5-HT1 agonistinin, ergotamin içeren veya dihidroergotamin (DHE) veya metisergid gibi ergot tipi bir ilacın son kullanımı (yani 24 saat içinde).
• Auradol'a aşık duyarlık (anjiyoödem ve anafilaksi görülür).

UYARMALAR

Bir parçası olarak dahil TEDBİRLER bölme.

TEDBİRLER

Miyokardiyal iskemi, miyokard enfarktüsü ve Prinzmetal anjina

Auradol, iskemik veya vazospastik KAH hastalarında kontrendikedir. Auradol uygulamasından birkaç saat sonra ortaya çıkan akut miyokard enfarktüsü de dahil olmak üzere ciddi kardiyak advers reaksiyonların nadir raporları olmuştur. Bu reaksiyonlar, bazı hastalarda da bilinir CAD olmadan oluştu. Auradol, KAH öyküsü olmayan hastalarda bile koroner arter vazospazmına (Prinzmetal anjina) neden olabilir.

Auradol almadan önce birden fazla kardiyovasküler risk faktörü (örneğin, artmış yaş, diyabet, hipertansiyon, sigara, obezite, güçlü aile öyküsü) olan triptan-naif hastalarda kardiyovasküler değerlendirme yapın. KAH veya koroner arter vazospazmı kanıtı varsa Auradol uygulamayın [ bkz. KONTRENDİKASYONLAR]. Negatif kardiyovasküler değerlendirmeye sahip çoklu kardiyovasküler risk faktörleri olan hastalar için, ilk auradol dozunu tıbbi olarak denetlenen bir ortamda uygulamayı ve Auradol uygulamasından hemen sonra bir elektrokardiyogram (EKG) yapmayı düşünün. Bu tür hastalar için, aralıklı uzun süreli auradol kullanıcılarında periyodik kardiyovasküler değerlendirmeyi düşünün.

Aritmiler

5-HT1 agonistlerinin uygulanmasından birkaç saat sonra ventriküler taşikardi ve ölüme yol açan ventriküler fibrilasyon da dahil olmak üzere hayatı tehdit eden kalp ritmi bozuklukları bildirilmiştir. Bu rahatsızlıklar ortaya çıkarsa auradol almayı bırakın. Auradol, Wolff-Parkinson-White sendromu veya diğer kardiyak aksesuar iletim yolu bozuklukları ile ilişkili aritmileri olan hastalarda kontrendikedir.

Göğüs, Boğaz, Boyun Ve Çene Ağrısı / Gerginlik/Basınç

Auradol ile tedaviden sonra göğüs, boğaz, boyun ve Çenede ağrı, gerginlik, basınç ve ağırlık hissi bildirilmiştir ve genellikle kardiyak değildir. Bununla birlikte, bu hastalar yüksek kardiyak risk altındaysa bir kardiyak değerlendirme yapın. AURADOL kullanımı KAH ve Prinzmetal anjinası olan hastalarda kontrendikedir.

Serebrovasküler Olaylar

5-HT1 agonistleri ile tedavi edilen hastalarda serebral kanama, subaraknoid kanama, inme ve diğer serebrovasküler olaylar bildirilmiştir ve bazıları ölümle sonuçlanmıştır. Serebrovasküler olaylar birincil, agonisti deneyimli belirtiler oldukları değil, migren sonuç olduğunu yanlış inanç yönetilmekte sahip olduğu bazı davalarda, mümkün görünüyor.

Daha önce migren teşhisi konmamış hastalarda ve migren atipik semptomları olan migrenlerde baş ağrılarını tedavi etmeden önce, diğer potansiyel olarak ciddi nörolojik durumların dışlanması gerekir. Auradol, inme veya TIA öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.

Diğer Vazospazm Reaksiyonları

Auradol, periferik vasküler iskemi, gastrointestinal vasküler iskemi ve enfarktüs (karın ağrısı ve kanlı ishal ile ortaya çıkan), dalak enfarktüsü ve Raynaud sendromu gibi koroner olmayan vazospastik reaksiyonlara neden olabilir. Herhangi bir 5ht1 agonistinin kullanımından sonra vazospastik reaksiyona işaret eden semptomlar veya belirtiler yaşayan hastalarda, auradol kullanmadan önce vazospastik reaksiyon ekarte edilir.

5-HT1 agonistleri kullanılarak geçici ve kalıcı körlük ve önemli kısmi görme kaybı raporları bildirilmiştir. Görme bozuklukları migren atağının bir parçası olabileceğinden, bu olaylar ile 5-HT1 agonistlerinin kullanımı arasında nedensel bir ilişki açıkça kurulmamıştır.

İlaç Aşırı Baş Ağrısı

Akut migren ilaçlarının aşırı kullanımı (örneğin, ergotamin, triptan, opioidler veya bu ilaçların ayda 10 veya daha fazla gün boyunca kombinasyonu) baş ağrısının alevlenmesine neden olabilir (ilaç aşırı kullanımı baş ağrısı). İlaç aşırı baş ağrısı, migren benzeri günlük baş ağrıları veya migren ataklarının sıklığında belirgin bir artış olarak ortaya çıkabilir. Aşırı kullanılan ilaçların geri çekilmesi ve yoksunluk semptomlarının tedavisi (genellikle baş ağrısının geçici olarak kötüleşmesini içerir) dahil olmak üzere hastaların detoksifikasyonu gerekli olabilir.

Serotonin Sendromu

Serotonin sendromu, özellikle seçici serotonin geri alım inhibitörleri (Ssrı'lar), serotonin norepinefrin geri alım inhibitörleri (Snrı'lar), trisiklik antidepresanlar (TCAs) ve monoamin oksidaz inhibitörleri (MAO) ile birlikte kullanıldığında Auradol ile ortaya çıkabilir.. Serotonin sendromunun belirtileri zihinsel durum değişikliklerini içerebilir (e.bin dolar., ajitasyon, halüsinasyonlar, koma), otonomik instabilite (e.bin dolar., taşikardi, kararsız kan basıncı, hipertermi), nöromüsküler sapmalar (e.bin dolar., hiperrefleksi, koordinasyon bozukluğu) ve / veya gastrointestinal semptomlar (e.bin dolar. mide bulantısı, kusma, ishal). Semptomların başlangıcı genellikle yeni veya daha büyük bir serotonerjik ilaç dozu aldıktan birkaç dakika ila birkaç saat içinde ortaya çıkar. Serotonin sendromundan şüpheleniyorsanız auradol almayı bırakın

Kan Basıncında Artış

Akut organ sistemi bozukluğu olan hipertansif kriz de dahil olmak üzere kan basıncında önemli bir artış, hipertansiyon öyküsü olmayan hastalar da dahil olmak üzere 5-HT1 agonistleri ile tedavi edilen hastalarda nadir durumlarda bildirilmiştir.

Auradol ile tedavi edilen hastalarda kan basıncını izleyin. Auradol kontrolsüz hipertansiyonu olan hastalarda kontrendikedir.

Anafilaktik / Anafilaktoid Reaksiyonlar

Auradol alan hastalarda anjiyoödem de dahil olmak üzere anafilaksi, anafilaktoid ve aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Bu tür reaksiyonlar hayatı tehdit edici veya ölümcül olabilir. Genel olarak, ilaçlara karşı anafilaktik reaksiyonların, çoklu alerjenlere duyarlılık öyküsü olan bireylerde ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir. Auradol, Auradol'e aşırı duyarlılık reaksiyonu öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.

Hasta Danışmanlığı Bilgileri

Görmek FDA onaylı hasta etiketleme (hasta bilgileri)

Miyokardiyal iskemi ve / veya enfarktüs, Prinzmetal anjina, diğer Vazospastik reaksiyonlar ve serebrovasküler olaylar

Hastalara Auradol'un miyokard enfarktüsü veya inme gibi ciddi kardiyovasküler advers reaksiyonlara neden olabileceğini ve hastaneye yatış ve hatta ölümle sonuçlanabileceğini bildirin. Her ne kadar ciddi kardiyovasküler reaksiyonlar uyarı belirtileri olmadan ortaya çıkabilse de, hastalara göğüs ağrısı, nefes darlığı, halsizlik, konuşma bulanıklığı belirtileri ve semptomları konusunda uyanık olmalarını ve herhangi bir gösterge işareti veya semptom gözlemlerken tıbbi tavsiye istemelerini söyleyin. Hastalara diğer vazospastik reaksiyon belirtileri varsa tıbbi yardım almalarını söyleyin.

Anafilaktik / Anafilaktoid Reaksiyonlar

Auradol alan hastalarda anafilaktik/anafilaktoid reaksiyonların meydana geldiğini hastalara bildirin. Bu tür reaksiyonlar hayatı tehdit edici veya ölümcül olabilir. Genel olarak, ilaçlara karşı anafilaktik reaksiyonların, çoklu alerjenlere duyarlılık öyküsü olan bireylerde ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir.

İlaç Aşırı Baş Ağrısı

Hastaları, akut migrenleri tedavi etmek için ayda 10 veya daha fazla gün boyunca ilaç kullanımının baş ağrısının alevlenmesine yol açabileceğini ve hastaları baş ağrısı sıklığını ve uyuşturucu kullanımını kaydetmeye teşvik edebileceğini (örneğin, bir baş ağrısı günlüğü tutarak) bilgilendirin.

Serotonin Sendromu

Özellikle Ssrı'lar, Snrı'lar, TCAs ve MAO inhibitörleri ile kombine kullanım sırasında auradol veya diğer triptanların kullanımı ile serotonin sendromu riski hakkında hastaları bilgilendirin.

Gebelik

Potansiyel fayda, fetus için potansiyel riski haklı çıkarmadığı sürece, auradol'un hamilelik sırasında kullanılmaması gerektiğini hastalara bildirin.

Emziren Anneler

Eğer emzirmek için emzirme ya da planı varsa onlar hasta kendi sağlık kuruluşu bildirmek için bilgilendirmek.

Klinik Olmayan Toksikoloji

Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu

Karsinogenez

Oral olarak uygulanan auradoltriptan kanserojen potansiyeli, farelerde 84 haftalık bir çalışmada (4, 13 ve 40 mg/kg/gün), sıçanlarda 104 haftalık bir çalışmada (8) değerlendirildi.5, 27 ve 85 mg / kg / gün) ve p53 ( / -) transgenik farelerde 26 haftalık bir çalışma (20, 62.5, 200 ve 400 mg / kg / gün). 84 haftalık fare çalışmasında ve dişi sıçanlarda maksimum tolere edilen bir doza ulaşılamamasına rağmen, çalışılan en yüksek dozlarda plazma maruziyeti, insanlarda önerilen maksimum insan dozu (MRHD) 7'de elde edilenden daha yüksekti.5 mg / gün. 84 haftalık fare çalışmasında, MRHD'DEKİ insanlarda 140 kat daha fazla plazma maruziyeti (AUC) üreten dozlarda tümör insidansında artış yoktu. Sıçan çalışmasında, erkeklerde hipofiz adenomlarının insidansında sadece 85 mg/kg/gün, MRHD'DEKİ insanlarda 250 kat daha fazla bir plazma AUC ile ilişkili bir doz istatistiksel olarak anlamlı bir artış vardı. 26 haftalık p53 ( / - ) transgenik fare çalışmasında, kadınlarda subkutan sarkom insidansı 200 ve 400 mg/kg/gün dozlarında artmıştır

Bu sarkomlar subkutan olarak implante edilen hayvan tanımlama transponderleri ile ilişkiliydi ve insanlarla ilgili olarak kabul edilmiyordu. Herhangi bir doz grubunda herhangi bir tipte tümör insidansında başka bir artış yoktu.

Mutajenez

Auradoltriptan, metabolik aktivasyonun yokluğunda insan lenfosit kültürlerinde klastojenikti. Bakteriyel ters mutasyon testinde (Ames testi), auradoltriptan metabolik aktivasyonun yokluğunda belirsiz bir yanıt üretti. Auradoltriptan bir hastada negatifti. in vitro fare lenfoma TK testi ve bir in vivo fare kemik iliği mikronükleus testi.

Doğurganlığın Bozulması

Erkek ve dişi sıçanlar, çiftleşmeden önce ve çiftleşme sırasında ve implantasyona kadar olan kadınlarda, 100, 500 ve 1000 mg/kg/gün dozlarında (yaklaşık 130, 650 ve 1300'e eşdeğer) AURADOLTRİPTAN ile oral olarak dozlandı. ² temel). Tüm doz seviyelerinde, çiftleşmenin ilk gününde çiftleşen kadın sayısında kontrol hayvanlarına kıyasla bir artış vardı. Bu, östrus döngüsünün uzaması ile birlikte meydana geldi. Ek olarak, dişiler ortalama lutea korpuslarının sayısında bir azalmaya ve dolayısıyla çöp başına daha az canlı fetusa sahipti ve bu da kısmi yumurtlama bozukluğuna yol açtı. Doğurganlıkla ilgili başka hiçbir etki yoktu.

Belirli Popülasyonlarda Kullanım

Gebelik

Gebelik Kategorisi C

Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur, bu nedenle auradoltriptan hamilelik sırasında ancak potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarırsa kullanılmalıdır.

Hamile sıçanlara organogenez döneminde 100, 500 ve 1000 mg/kg/gün oral dozlarda Auradoltriptan uygulandığında (130, 650 ve 1300'e eşdeğer maksimum önerilen insan dozu [MRHD] 7.Mg/m2 bazında 5 mg/gün) dilate üreterler, tek taraflı ve bilateral pelvik kavitasyon, hidronefroz ve hidroüreter ile fetüs insidanslarında doza bağlı artışlar vardı. Böbrek etkileri için etkili olmayan bir doz belirlenmemiştir. Bu, tedavi edilen tüm gruplarda gelişmekte olan embriyoda spesifik bir organ üzerinde ilgili etkilerin bir sendromunu ifade eder ve bu da fetal olgunlaşmada hafif bir gecikme ile tutarlıdır. Bu gecikme, tedavi edilen tüm gruplarda sternebra, kafatası ve burun kemiklerinin eksik kemikleşme insidansının artmasıyla ilişkili bir tedavi ile de gösterilmiştir. Tedavi edilen sıçanlarda fetal ağırlığın azalması ve embriyoletalite insidansının artması gözlendi, embriyoletalitede bir artış hem embriyo-fetal gelişim çalışmasında hem de prenatal-postnatal gelişim çalışmasında meydana geldi. Çalışılan en düşük doz seviyesinde embriyoletalitede bir artış gözlenmedi (100 mg/kg/gün, mg/m2 bazında mrhd'nin 130 katına eşdeğer). Hamile tavşanlar organogenez boyunca 80 mg/kg/güne kadar oral dozlarda (mg/m2 bazında mrhd'nin 210 katına eşdeğer) dozlandığında, fetal gelişim üzerinde hiçbir etki gözlenmedi

Emziren Anneler

Auradoltriptan'ın insan sütüne atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Birçok ilaç insan sütüne atıldığından ve auradol'dan emziren bebeklerde ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, ilacın anne için önemini dikkate alarak emzirmeyi bırakmaya veya ilacı bırakmaya karar verilmelidir.

Sıçanlarda, auradoltriptan ile oral dozlama, sütteki auradoltriptan ve/veya metabolitlerinin seviyelerinin plazmadan dört kat daha yüksek olmasına neden olmuştur.

Pediatrik Kullanım

Pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir. Bu nedenle, auradol 18 yaşın altındaki hastalarda kullanılması önerilmez. Pediatrik hastalarda, daha önce yetişkinlerde tanımlanmayan pazarlama sonrası deneyime dayanan ek ADVERS REAKSİYONLAR tespit edilmemiştir.

Geriatrik Kullanım

Yaşlı hastalarda ortalama auradoltriptan kan konsantrasyonları, genç erişkinlerde görülenlerden 1.5-2 kat daha yüksekti. Hiçbir doz ayarlaması gerekmez.

Karaciğer Yetmezliği Olan Hastalar

Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalara auradol verildiğinde doz ayarlaması gerekli değildir.

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda auradol ile klinik veya farmakokinetik deneyim yoktur. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda auc'de iki kattan fazla bir artış tahmin edildiğinden, bu hastalarda advers olaylar için daha büyük bir potansiyel vardır ve bu nedenle auradol bu popülasyonda dikkatli kullanılmalıdır.

Aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR, etiketlemenin diğer bölümlerinde başka yerlerde açıklanmıştır:

• Miyokardiyal iskemi, miyokard enfarktüsü ve Prinzmetal anjina
• Aritmiler
• Göğüs, boğaz, boyun ve / veya çene ağrısı / gerginlik/basınç
• Serebrovasküler olaylar
• Diğer vazospazm reaksiyonları
• İlaç aşırı baş ağrısı
• Serotonin sendrom
• Kan baskında artılar
• Aşırı duyarlık tepkileri

Klinik Denemeler Deneyimi

Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında gerçekleştirildiğinden, bir ilacın klinik denemelerinde gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik denemelerindeki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.

Auradol dört randomize, çift kör, plasebo kontrollü, kısa süreli çalışmalarda değerlendirildi. Bu çalışmalar 2392 hastayı içeriyordu (auradol 2'de 1554.Plaseboda 5 mg ve 838). Bu kısa süreli çalışmalarda, hastalar ağırlıklı olarak kadın (%88) ve Kafkas (%94) idi ve ortalama yaş 42 yıldı (Aralık 18 -69).Tedavi-auradol 2'nin uygulanmasından sonra en sık meydana gelen acil advers olaylar.5 mg (ı.e., hastaların en az %2'sinde) ve plaseboya göre ≥ %1 daha yüksek bir insidansta baş dönmesi, parestezi, baş ağrısı, ağız kuruluğu, yorgunluk, kızarma, sıcak veya soğuk hissi, dispepsi, iskelet ağrısı ve göğüs ağrısı vardı. Uzun vadede, 496 hastanın auradol 2 ile çoklu migren ataklarını tedavi etmesine izin verilen açık etiketli bir çalışmada.1 yıla kadar 5 mg, hastaların %5'i (n=26) tedavi nedeniyle kesildi-ortaya çıkan advers olaylar

Tablo 1, Dört plasebo kontrollü çalışmada, auradol 2.5 mg ile ≥ %2'lik bir insidansta ve plasebodan daha sık meydana gelen ilaç uygulamasından sonraki 48 saat içinde bildirilen tedavi-acil advers olayları listeler. Belirtilen olaylar, son derece seçilmiş bir hasta popülasyonunda yakından izlenen klinik çalışma koşulları altında kazanılan deneyimi yansıtmaktadır. Gerçek klinik uygulamada veya diğer klinik çalışmalarda, kullanım koşulları, raporlama davranışı ve tedavi edilen hasta türleri farklı olabileceğinden, bu insidans tahminleri geçerli olmayabilir.

Tablo 1: dört adet plasebo kontrolü göçmen çalışmasında hastaların 48 saat içinde (ınsidans ≥ %2 ve plasebodan daha büyük) bildirilen tedavi-acil advers olaylar

Klinik çalışmalarda advers olayların insidansı, 24 saat içinde 3 doza kadar kullanıldığında artmamıştır. Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda advers olayların insidansı, migren hastaları tarafından yaygın olarak kullanılan cinsiyet, yaş veya eşlik eden ilaçlardan etkilenmemiştir. Irkın advers olayların insidansı üzerindeki etkisini değerlendirmek için yeterli veri yoktu.

Auradol Yönetimi İle Bağlantılı Olarak Gözlemlenen Diğer Olaylar

Plasebo kontrollü dört çalışmada sıklıkla bildirilen advers olayların insidansı aşağıda sunulmuştur. Olaylar ayrıca vücut sistemi kategorileri içinde sınıflandırılır. Sık görülen advers olaylar, en az 1/100 hastada meydana gelen olaylardır.

Merkezi ve çevre sinir sistemi: dizestezi ve hipoestezi.

Gastrointestinal sistem: kusma, karın ağrısı ve ishal.

Bir bütün olarak vücut: ağrı.

Psikiyatri: uykusuzluk ve anksiyete.

Solunum: sinüzit ve rinit.

Görme bozuklukları: vizyon anormal.

Cilt ve ekler: terleme arttı.

Işitme ve vestibüler bozuklar: kulak çınlaması.

Kalp atış hızı ve ritim: çarpıntı.

Pazarlama Sonrası Deneyim

Auradol'ün onay sonrası kullanımı sırasında aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR tespit edildi. Bu olaylar belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.

Merkezi ve çevre sinir sistemi: Nöbet.

Auradoltriptan eliminasyon yarı ömrü 26 saattir. Bu nedenle, auradoltriptan ile aşırı dozdan sonra hastaların izlenmesi en az 48 saat veya semptomlar veya belirtiler devam ederken devam etmelidir. Auradoltriptan için spesifik bir panzehir yoktur. Hemodiyaliz veya periton diyalizinin auradoltriptan serum konsantrasyonları üzerinde ne gibi bir etkisi olduğu bilinmemektedir.

Auradoltriptan'ın farmakokinetiği migren hastalarında ve sağlıklı deneklerde benzerdir.

Emilme

Hastalarda ortalama maksimum kan konsantrasyonları (Cmaksimum), tek bir oral auradoltriptan 2.5 mg dozunun uygulanmasından yaklaşık 2-4 saat sonra elde edilir. Sağlıklı deneklerde 2.5 mg'lık bir oral auradoltriptan dozunun mutlak biyoyararlanımı erkeklerde yaklaşık %20 ve kadınlarda %30'dur. Gıda, Auradoltriptan'ın biyoyararlanımı üzerinde önemli bir etkiye sahip değildir, ancak tmax'ı bir saat geciktirir.

Dağıtım

Auradoltriptan'ın serum proteinlerine bağlanması düşüktür (yaklaşık %15). Dengede kan hücrelerine tersinir bağlanma yaklaşık %60'tır, bu da hem erkeklerde hem de kadınlarda yaklaşık 2: 1'lik bir kan:plazma oranına neden olur. 0.8 mg intravenöz uygulamadan sonra auradoltriptan dağılımının ortalama kararlı durum hacmi erkeklerde 4.2 L/kg ve kadınlarda 3.0 L/kg'dır.

Metabolizma

in vitro sitokrom P450 1A2, Auradoltriptan metabolizmasında rol oynayan ana enzim gibi görünmektedir.. Radyolabeled auradoltriptan 2'nin tek bir oral dozunun uygulanmasından sonra.Sağlıklı erkek ve dişi deneklere 5 mg, dozun %32'si idrarda ve %62'si dışkıda geri kazanıldı. İdrarla atılan radyolabeled bileşikler değişmeden Auradoltriptan, hidroksile Auradoltriptan, N-asetil desmetil Auradoltriptan, hidroksile N-asetil desmetil auradoltriptan ve desmetil Auradoltriptan, diğer bazı küçük metabolitler ile birlikte. Desmetil Auradoltriptan, ana bileşiğe kıyasla 5-HT1B/1D reseptörleri için daha düşük afiniteye sahiptir. N-asetil desmetil metabolitinin 5-HT reseptörleri için önemli bir afinitesi yoktur. Diğer metabolitlerin aktivitesi bilinmemektedir

Eleme

İntravenöz bir dozdan sonra, auradoltriptan ortalama klirensi sırasıyla erkeklerde ve kadınlarda 220 ve 130 mL/dak idi. Böbrek klirensi sırasıyla erkeklerde ve kadınlarda yaklaşık %40 (82 mL/dakika) ve %45 (60 mL/dakika) toplam klirensi oluşturuyordu. Auradoltriptan'ın hem erkeklerde hem de kadınlarda ortalama terminal eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 26 saattir.