Aslene

obezite tedavisi, KDV. azaltılması ve vücut ağırlığının korunması, hipokalorik diyet ile birlikte,

ilk düşüşten sonra tekrar kilo alma riskini azaltmak.

Aslene, vücut kitle indeksi (BMI) ≥30 kg / m olan obez hastalarda endikedir² veya ≥28 kg / m² diğer risk faktörlerinin varlığında (diabetes mellitus, hipertansiyon, dislipidemi). (BMI hesaplama: BMI = M / P². burada m vücut ağırlığı, kg, p yükseklik, m'dir.)

obez hastaların veya aşırı kilolu hastaların uzun süreli tedavisi, KDV. orta derecede hipokalorik diyet ile birlikte obezite ile ilişkili risk faktörleri olan,

hipoglisemik ilaçlar (metformin, sülfonilüre türevleri ve/veya insülin) veya aşırı kilolu veya obez tip 2 diabetes mellituslu hastalarda orta derecede hipokalorik diyet ile kombinasyon halinde.

obez hastaların uzun süreli tedavisi (BMI ≥30 kg / m²) veya aşırı kilolu hastalar (BMI ≥28 kg / m²orta derecede hipokalorik bir diyetle birlikte obezite ile ilişkili risk faktörlerine sahip olmak,

hipoglisemik ilaçlar (metformin, sülfonilüre türevleri ve/veya insülin) ve/veya aşırı kilolu veya obez tip 2 diabetes mellituslu hastalarda orta derecede hipokalorik diyet ile kombinasyon halinde.

en az 30 kg/m BMI ile obez hastaların uzun süreli tedavisi² veya en az 28 kg/m BMI ile aşırı kilolu hastalar². obezite ile ilişkili risk faktörlerine sahip olmak, orta derecede hipokalorik bir diyetle birlikte,

hipoglisemik ilaçlar (metformin, sülfonilüre türevleri ve/veya insülin) ve/veya aşırı kilolu veya obez tip 2 diabetes mellituslu hastalarda orta derecede hipokalorik diyet ile kombinasyon halinde.

İçine, 120 mg ( 1 kapaklar.) Her yemek sırasında günde 3 kez veya yemeklerden en geç 1 saat sonra (yiyecek yağ içermiyorsa, resepsiyon atlanabilir).

İçine, yetişkinler - 1 kapaklar. (120 mg) her ana öğünde (yemeklerden sonra 1 saat içinde veya en geç). Yemek atlanırsa veya yiyecek yağ içermiyorsa, ilacın alınması da atlanabilir.

Önerilen orlistat dozunun artması (günde 3 kez 120 mg) terapötik etkisinin artmasına yol açmaz.

Hastalarda doz ayarlaması yaşlılık gerekli değil.

Doz ayarlaması karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu ile gerekli değil.

Aslenea'nın güvenliği ve etkinliği 18 yaşından küçük çocuklarda yüklü değil.

İçine.

Orta derecede hipokalorik bir diyetle birlikte obezite ile ilişkili risk faktörleri olan obez veya aşırı kilolu hastalar için uzun süreli tedavi. Yetişkinlerde ve 12 yaşından büyük çocuklarda, önerilen orlistat dozu 1 kapsüldür. Her ana öğünde 120 mg (yemekten hemen önce, sırasında veya en geç 1 saat sonra).

Hipoglisemik ilaçlar (metformin, sülfonilüre türevleri ve/veya insülin) ve/veya aşırı kilolu veya obez tip 2 diabetes mellituslu hastalarda orta derecede hipokalorik diyet ile kombinasyon halinde. Yetişkinlerde, önerilen orlistat dozu 1 caps'dir. Her ana öğünde 120 mg (yemekten hemen önce, sırasında veya en geç 1 saat sonra).

Yemek atlanırsa veya yiyecek yağ içermiyorsa, Aslene ilacı alınır^® ayrıca atlanabilir.

Aslene İlacı^® yağ formunda 0'dan fazla kaloraj içeren dengeli, orta derecede hipokalorik bir diyetle birlikte alınmalıdır. Günlük yağ, karbonhidrat ve protein alımı 3 ana doza dağıtılmalıdır.

Önerilen orlistat dozunun artması (günde 3 kez 120 mg) terapötik etkisinin artmasına yol açmaz.

Orlistatın karaciğer ve/veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve yaşlı ve çocuklu hastalarda (12 yaşından küçük) etkinliği ve güvenliği araştırılmamıştır.

İçine, suyu sıkılmış.

En az 30 kg/m BMI ile obez hastaların tedavisi² veya en az 28 kg/m BMI ile aşırı kilolu hastalar². obezite ile ilişkili risk faktörlerine sahip olmak, orta derecede hipokalorik bir diyetle birlikte: 12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar — Aslene — 1 tablosunun önerilen dozu. (120 mg) her ana öğünde (yemek sırasında veya yemekten sonra en geç 1 saat sonra).

Aşırı kilolu veya obez tip 2 diyabetli hastalarda hipoglisemik ilaçlar (metformin, sülfonilüre türevleri ve/veya insülin) ve/veya orta derecede hipokalorik diyet ile kombinasyon halinde: yetişkinler-Aslene ilacının önerilen dozu-1 tablosu. (120 mg) her ana öğünde (yemek sırasında veya yemekten sonra en geç 1 saat sonra).

Yemek atlanırsa veya yiyecek yağ içermiyorsa, Aslene ilacı da atlanabilir.

Aslene ilacı, yağ formunda 0'dan fazla kaloraj içeren dengeli, orta derecede hipokalorik bir diyetle birlikte alınmalıdır. Günlük yağ, karbonhidrat ve protein alımı 3 ana öğün arasında dağıtılmalıdır.

Aslene dozunun önerilen dozun üzerinde artması (günde 3 kez 120 mg) terapötik etkisinin artmasına yol açmaz.

Özel hasta grupları

Karaciğer ve/veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda aslene ilacının etkinliği ve güvenliği, ayrıca yaşlı hastalarda ve 12 yaşın altındaki çocuklarda araştırılmamıştır.

Asleneu'ya veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık,

malabsorpsiyon sendromu,

kolestaz,

siklosporin ile eşzamanlı uygulama,

hamilelik ve emzirme,

18 yaşına kadar.

Dikkatle: tarihte hiperoksalüri varlığı, Nefrolitiazis (kalsiyum oksalat taşları).

ilaca veya kapsülde bulunan diğer bileşenlere aşırı duyarlılık,

kronik malabsorpsiyon sendromu,

kolestaz.

ilaca veya kapsülde bulunan diğer bileşenlere aşırı duyarlılık,

kronik malabsorpsiyon sendromu,

kolestaz,

gebelik,

emzirme dönemi,

12 yaşına kadar olan çocuklar.

Dikkatle: siklosporin ile eşzamanlı tedavi, oral uygulama için varfarin veya diğer antikoagülanlarla eşzamanlı tedavi(bkz.

orlistat veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık,

kronik malabsorpsiyon sendromu,

gebelik,

emzirme dönemi,

12 yaşın altındaki çocuklar.

Aşağıda verilen advers reaksiyonların insidansı buna göre belirlendi: çok sık (>1/10), sıklıkla (>1/100, <1/10), bazen (>1/1000, <1/100), nadiren (>1/10000, <1/1000), çok nadiren (<1/10000), bireysel mesajlar dahil.

Sindirim sisteminden: çok sık-rektumdan yağlı akıntı, bir miktar deşarj olan gazların salınımı, dışkılama için zorunlu dürtü, steatore, dışkılama, gevşek dışkı, şişkinlik, karın ağrısı veya rahatsızlığı.

Kural olarak, bu ADVERS REAKSİYONLAR hafiftir ve geçicidir, tedavinin erken aşamalarında ortaya çıkar (ilk 3 ayda). Bu istenmeyen reaksiyonların sıklığı, beslenme yağ içeriği arttıkça artar. Hastalar, bu advers reaksiyonların ortaya çıkma olasılığı hakkında bilgilendirilmeli ve özellikle içerdiği yağ miktarı ile ilgili olarak, diyete daha iyi uyarak nasıl ortadan kaldırılacağını öğretmelidir. Genellikle-yumuşak dışkı, rektumda ağrı veya rahatsızlık, dışkı inkontinansı, şişkinlik, diş lezyonu, diş eti lezyonu.

Solunum sistemi, göğüs organları ve mediasteni: çok sık-üst solunum yolu enfeksiyonları, genellikle-alt solunum yolu enfeksiyonları.

Bağışıklık sisteminden: nadiren-kaşıntı, ürtiker, döküntü, anjiyoödem, bronkospazm, anafilaksi.

Sinir sisteminden: çok sık-baş ağrısı.

Karaciğer ve safra yolları: çok nadiren-transaminaz ve alkalin fosfataz aktivitesinde artış, hepatit.

Böbrek ve idrar yolundan: genellikle-idrar yolu enfeksiyonları.

Diğer: çok sık — grip, sık sık-dismenore, anksiyete, zayıflık.

Talimatlarda belirtilen yan etkilerden herhangi biri şiddetlenirse veya talimatlarda listelenmeyen diğer yan etkiler fark edilirse, doktora bildirilmelidir.

Advers reaksiyonların sıklığını tanımlamak için aşağıdaki kategoriler kullanılır: çok sık (≥1/10), sık sık (≥1/100, <1/10), seyrek olarak (≥1/1000, <1/100), nadiren (≥1/10000, <1/1000) ve çok nadiren (<1/10000), bireysel vakalar dahil.

Orlistata karşı olumsuz reaksiyonlar esas olarak gastrointestinal sistemden ortaya çıktı ve ilacın gıda yağlarının emilimini önleyen farmakolojik etkisinden kaynaklanıyordu. Sıklıkla rektumdan yağlı akıntı, bir miktar deşarj olan gazların salınımı, dışkılama için zorunlu dürtü, steatorrhea, dışkılama, gevşek dışkı, şişkinlik, karın ağrısı veya rahatsızlığı gibi fenomenler gözlenmiştir.

Gıdalardaki yağ içeriği arttıkça sıklığı artar. Hastalar, gastrointestinal sistemden olumsuz reaksiyon olasılığı hakkında bilgilendirilmeli ve özellikle içerdiği yağ miktarı ile ilgili olarak, diyete daha iyi uyarak bunları nasıl ortadan kaldıracaklarını öğretmelidir. Düşük yağlı bir diyetin uygulanması, gastrointestinal sistemden yan etki olasılığını azaltır ve böylece hastaların yağ alımını kontrol etmesine ve düzenlemesine yardımcı olur.

Kural olarak, bu ADVERS REAKSİYONLAR hafif ve geçicidir. Tedavinin erken aşamalarında (ilk 3 ayda) ortaya çıktılar ve çoğu hastada bu tür reaksiyonların birden fazla atağı yoktu.

Asleneom tedavisinde, gastrointestinal sistemden aşağıdaki yan etkiler sıklıkla ortaya çıkar «» yumuşak " dışkı, rektumda ağrı veya rahatsızlık, dışkı inkontinansı, şişkinlik, diş lezyonu, diş eti lezyonu.

Ayrıca çok sık kaydedildi-baş ağrısı, üst solunum yolu enfeksiyonları, grip, sık sık-alt solunum yolu enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları, dismenore, anksiyete, halsizlik.

Ana klinik semptomları kaşıntı, döküntü, ürtiker, anjiyoödem, bronkospazm ve anafilaksi olan nadir alerjik reaksiyon vakaları tanımlanmıştır.

Büllöz döküntülerin çok nadir vakaları, transaminazların ve Alkalin FOSFATAZLARIN aktivitesinde artışlar ve hepatit gelişiminin bazı ciddi vakaları (Aslenea veya patofizyolojik gelişim mekanizmaları ile nedensel bir ilişki kurulmamıştır) açıklanmaktadır.

Aslenea ve antikoagülanların eşzamanlı uygulanması ile protrombin azalması, INR'DE artış bildirilmiştir.

Rektal kanama, divertikülit, pankreatit ve kolelitiazis vakaları bildirilmiştir (başlangıç sıklığı bilinmemektedir).

Tip 2 diabetes mellituslu hastalarda, advers olayların doğası ve sıklığı, aşırı kilolu ve obez olan diabetes mellitus olmayanlarla karşılaştırılabilirdi. Plaseboya göre >%2 ve ≥%1 oranında ortaya çıkan tek yeni yan etkiler, hipoglisemik durumlar (karbonhidrat metabolizmasının kompanzasyonunun iyileşmesinden kaynaklanabilecek) ve şişkinlikti.

DSÖ tarafından önerilen yan etki sıklığı Sınıflandırması: çok sık — ≥1/10, genellikle - ≥1/100 ila < 1/10, nadiren - ≥1/1000 ila < 1/100, nadiren- ≥ 1/10000 ila < 1/1000, çok nadiren - < 1/10000, frekans bilinmemektedir-mevcut verilere dayanarak tahmin edilemez.

Klinik çalışma verileri

Orlistata karşı olumsuz reaksiyonlar esas olarak gastrointestinal sistemden kaynaklanıyordu ve ilacın gıda yağlarının emilimini önleyen farmakolojik etkisinden kaynaklanıyordu. Orlistatın uzun süreli kullanımı ile advers olayların insidansı azaldı.

Aşağıda belirtilen yan etkiler plaseboya kıyasla >%2 ve ≥%1 olay oranı ile ortaya çıkmıştır.

Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: çok sık-grip.

Metabolizmanın yanından: çok sık-hipoglisemi*.

Ruhsal bozukluklar: sık sık-alarm.

Sinir sisteminden: çok sık-baş ağrısı.

Solunum sistemi, göğüs organları ve mediasteni: çok sık-üst solunum yolu enfeksiyonları, genellikle-alt solunum yolu enfeksiyonları.

Sindirim sisteminden: çok sık-karın ağrısı veya rahatsızlığı, rektumdan yağlı akıntı, bir miktar deşarj olan gazların salınımı, dışkılama için zorunlu dürtü, steatorrhea, şişkinlik, gevşek dışkı, sık sık dışkılama-rektumda ağrı veya rahatsızlık, yumuşak dışkı, dışkı inkontinansı, diş lezyonu, diş eti lezyonu, şişkinlik*.

Böbrek ve idrar yolundan: genellikle-idrar yolu enfeksiyonları.

Genital organlardan ve meme bezinden: genellikle-düzensiz adet.

Uygulama yerinde yaygın bozukluklar ve bozukluklar: sık sık-zayıflık.

Tip 2 diabetes mellituslu hastalarda, advers olayların doğası ve sıklığı, aşırı kilolu ve obez olan diabetes mellitus olmayanlarla karşılaştırılabilirdi.

Diyette yağ içeriği arttıkça gastrointestinal sistem ihlallerinin sıklığı artar. Hastalar, gastrointestinal sistemden olumsuz reaksiyon olasılığı hakkında bilgilendirilmeli ve özellikle içerdiği yağ miktarı ile ilgili olarak, diyete daha iyi uyarak bunları nasıl ortadan kaldıracağı konusunda eğitilmelidir. Düşük yağlı bir diyetin uygulanması, gastrointestinal sistemden yan etki olasılığını azaltır ve böylece hastaların yağ alımını kontrol etmesine ve düzenlemesine yardımcı olur.

Kural olarak, bu ADVERS REAKSİYONLAR hafif ve geçici idi. Tedavinin erken aşamalarında (ilk 3 ayda) ortaya çıktılar ve çoğu hastada bu tür reaksiyonların birden fazla atağı yoktu.

4 yıllık bir klinik çalışmada, genel güvenlik profili 1 ve 2 yıllık çalışmalarda elde edilenlerden farklı değildi. Aynı zamanda, gastrointestinal sistemden istenmeyen olayların genel insidansı, orlistat alımının 4 yıllık periyodu boyunca her yıl azalmıştır.

Pazarlama sonrası gözetim

Aşağıda listelenen istenmeyen olaylar spontan postregistral mesajlarla tespit edilir, gelişme sıklığı bilinmemektedir.

Bağışıklık sisteminden: ana klinik semptomları kaşıntı, deri döküntüsü, ürtiker, anjiyoödem, bronkospazm ve anafilaksi olan hipersensitivite reaksiyonları.

Sindirim sisteminden: rektal kanama, divertikülit, pankreatit.

Karaciğer ve safra yolları: kolelitiazis, belki de ciddi, karaciğer hasarı vakaları, transplantasyonuna veya ölümcül sonuçlara yol açar.

Deri ve deri altı dokulardan: büllöz döküntü.

Böbrek ve idrar yolundan: bazen böbrek yetmezliğine yol açabilen oksalat nefropati.

Laboratuvar verileri: hepatik transaminaz ve alkalin fosfataz aktivitesinde artış, kan plazmasındaki protrombin konsantrasyonunda bir azalma, INO değerlerinde bir artış ve hemostatik parametrelerde bir değişikliğe yol açan antikoagülanlarla dengesiz tedavi vakaları (bkz. «etkileşim»). Hiperoksalüri vakaları bildirilmiştir.

Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: orlistat ve antiepileptik ilaçların eşzamanlı kullanımı ile nöbet vakaları gözlenmiştir (bkz.

* Obez ve Tip 2 diabetes mellituslu hastalarda ortaya çıkan tek yeni yan etkiler hipoglisemik durumlar (çok sık) ve şişkinlik (sıklıkla), plaseboya kıyasla >%2 ve ≥%1 olay oranı ile ortaya çıkmıştır.

Klinik çalışma verileri

İlacın yan etkileri, aşağıdaki sınıflandırma kullanılarak, ortaya çıkma sıklığına bağlı olarak organ sistemlerinin her birine göre sistematize edilir: çok sık — 1/10'dan fazla, genellikle — 1/100'den fazla, 1/10'dan az, seyrek olarak — 1/1000'den fazla, 1/100'den az, nadiren — 1/10000'den fazla, 1/1000'den az, çok nadiren, tek mesajlar dahil — 1/10000'den az.

Oraslen kullanımı ile ADVERS REAKSİYONLAR esas olarak gastrointestinal sistemden meydana geldi ve oraslene'nin gıda yağlarının emilimini önleyen farmakolojik etkisinden kaynaklanıyordu. Rektumdan yağlı akıntı, bir miktar deşarj olan gazların salınımı, dışkılama için zorunlu dürtü, steatorrhea, dışkılama, gevşek dışkı, şişkinlik, karın ağrısı veya rahatsızlığı gibi fenomenler sıklıkla gözlenmiştir. Gıdalardaki yağ içeriği arttıkça sıklığı artar. Hastalar, gastrointestinal sistemden olumsuz reaksiyon olasılığı hakkında bilgilendirilmeli ve özellikle içerdiği yağ miktarı ile ilgili olarak diyetle uyumlarını nasıl ortadan kaldıracaklarını öğretmelidir. Düşük yağlı bir diyetin uygulanması, gastrointestinal sistemden yan etki olasılığını azaltır ve böylece hastaların yağ alımını kontrol etmesine ve düzenlemesine yardımcı olur. Kural olarak, bu ADVERS REAKSİYONLAR hafif ve geçicidir. Tedavinin erken aşamalarında (ilk 3 ayda) ortaya çıkarlar ve çoğu hasta bu tür reaksiyonların birden fazla atağına sahip değildir

Sindirim sisteminden: genellikle - » yumuşak " dışkı, rektumda ağrı veya rahatsızlık, dışkı inkontinansı, şişkinlik, diş lezyonu, diş eti lezyonu.

Diğer istenmeyen reaksiyonlar: çok sık-baş ağrısı, üst solunum yolu enfeksiyonları, grip, sık sık-alt solunum yolu enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları, dismenore, anksiyete, halsizlik.

Tip 2 diabetes mellituslu hastalarda, advers olayların doğası ve sıklığı, aşırı kilolu ve obez olan diabetes mellitus olmayanlarla karşılaştırılabilirdi. Tip 2 diabetes mellituslu hastalarda sadece ek yan etkiler, plaseboya kıyasla %2'den daha fazla ve %1'den daha az olmayan bir olayla ortaya çıkan hipoglisemik durumlardı (bu, karbonhidrat metabolizmasının dengelenmesinin bir sonucu olarak ortaya çıkabilir) ve sıklıkla şişkinlik.

4 yıllık bir klinik çalışmada, genel güvenlik profili 1 ve 2 yıllık çalışmalarda elde edilenlerden farklı değildi. Aynı zamanda, gastrointestinal sistemden istenmeyen olayların genel insidansı, ilacın 4 yıllık periyodu boyunca her yıl azalmıştır.

Pazarlama sonrası gözetim

Nadir görülen alerjik reaksiyon vakaları, ana klinik bulguları deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker, anjiyoödem, bronkospazm ve anafilaksi idi.

Büllöz döküntülerin çok nadir vakaları, transaminazların ve Alkalin FOSFATAZLARIN aktivitesinde artışlar ve hepatit gelişiminin bazı ciddi vakaları (oraslene veya patofizyolojik gelişim mekanizmaları ile nedensel ilişki kurulmamıştır) açıklanmaktadır.

Oraslene'nin dolaylı etki antikoagülanları ile eşzamanlı kullanımı ile protrombin azalması, mho değerlerinde bir artış ve antikoagülanlarla dengesiz tedavi vakaları bildirilmiştir, bu da hemostatik parametrelerde bir değişikliğe yol açmıştır.

Rektal kanama, divertikülit, pankreatit, kolelitiazis ve oksalat nefropati vakaları bildirilmiştir (başlangıç sıklığı bilinmemektedir).

Oraslene ve antiepileptik ilaçların eşzamanlı kullanımı ile nöbet vakaları gözlenmiştir (bkz. "etkileşim").

Doz aşımı vakaları açıklanmamıştır.

800 mg Aslenea'nın tek bir alımı veya 400 mg'a kadar günde 3 kez 15 gün boyunca normal vücut ağırlığı ve obez olan kişiler tarafından anlamlı yan etkiler eşlik etmedi.

Aslenea'nın önemli bir aşırı dozu tespit edilirse, hastanın durumu 24 saat içinde gözlemlenmelidir.hayvanlarda ve insanlarda yapılan çalışmalara göre, Aslenea'nın lipazoingibiruyuschim özellikleri ile ilişkili Sistemik etkiler hızla tersine çevrilebilir olmalıdır.

Klinik çalışmalarda, normal vücut ağırlığı ve obez hastalarda, 800 mg'lık tek dozların alınması veya 15 gün boyunca günde 3 kez 400 mg'lık ilacın tekrar tekrar alınması, önemli yan etkilerin ortaya çıkmasına eşlik etmemiştir. Buna ek olarak, obez hastalarda 240 ayları için günde 3 kez 6 mg orlistat kullanma deneyimi vardır, bu da advers olayların insidansında güvenilir bir artışa eşlik etmemiştir.

Belirtiler: doz aşımı durumunda, advers olayların yokluğu bildirilmiştir veya advers olaylar, ilacı terapötik dozlarda alırken gözlemlenenlerden farklı değildir.

Tedavi: şiddetli aşırı dozda Aslenea durumunda, hastayı 24 saat boyunca gözlemlemek önerilir.

İnsan ve hayvanlardaki çalışmalara göre, orlistatın lipazoingibiran özellikleri ile ilişkilendirilebilecek herhangi bir sistemik etki hızla tersine çevrilebilir olmalıdır.

Klinik çalışmalarda, normal vücut ağırlığı olan kişilerde ve obez hastalarda, 800 mg'lık tek dozlar veya 400 mg'lık orlistatın günde 3 kez 15 gün boyunca alınması, önemli yan etkilerin ortaya çıkmasına eşlik etmemiştir. Buna ek olarak, obez hastalar, 240 ayları için günde 3 kez 6 mg orlistat kullanma deneyimine sahiptir ve bu da advers olayların insidansında belirgin bir artışa eşlik etmemiştir.

Belirtiler: yan etkilerin yokluğu bildirilmiştir veya yan etkiler terapötik dozlarda orlistat alırken gözlemlenenlerden farklı değildir.

Tedavi: hastanın 24 saat boyunca gözlemlenmesi önerilir. insan ve hayvanlardaki çalışmalara göre, orlistatın lipazoingibiruyuschih özellikleri ile ilişkilendirilebilecek herhangi bir sistemik etki hızla tersine çevrilebilir olmalıdır.

Normal kilolu ve obez hastalarda, 800 mg'lık tek dozlar veya 400 mg'lık oraslene'nin 15 gün boyunca günde 3 kez tekrar tekrar alınması, önemli yan etkilerin ortaya çıkmasına eşlik etmemiştir. Buna ek olarak, obez hastalar olumsuz olayların insidansında önemli bir artış eşlik etmedi 240 ay boyunca 3 günde bir kez 6 mg oraslene kullanarak deneyime sahiptir.

Oraslen doz aşımı vakalarında, herhangi bir yan etki bildirilmemiştir veya yan etkiler, terapötik dozlarda oraslen alırken gözlemlenenlerden farklı değildir.

Şiddetli doz aşımı durumunda, oraslene'nin hastayı 24 saat boyunca gözlemlemesi önerilir. insan ve hayvanlardaki çalışmalara göre, oraslene'nin lipazoingibiruyuschih özellikleri ile ilişkilendirilebilecek herhangi bir sistemik etki hızla tersine çevrilebilir olmalıdır.

Spesifik gastrointestinal lipaz inhibitörü. Mide ve ince bağırsağın lümeninde gastrik ve pankreatik lipazların aktif serin bölgesi ile kovalent bir bağ oluşturur. İnaktive enzim, trigliseritler (TG) şeklinde gelen gıda yağlarını parçalama yeteneğini kaybeder. Ayrılmamış TG emilmez ve sonuçta ortaya çıkan kalori alımındaki azalma vücut ağırlığında bir azalmaya yol açar. Dışkıdaki yağ konsantrasyonunu 24-48 saat sonra arttırır. Etkili vücut ağırlığı kontrolü, yağ depo azaltılması sağlar.

Aktivitenin tezahürü için Aslenea'nın sistemik absorpsiyonu gerekli değildir, önerilen terapötik dozda (120 mg 3 günde bir kez), gıdadan gelen yağların emilimini yaklaşık 0 inhibe eder.

Aslene, uzun süreli etkiye sahip gastrointestinal lipazların spesifik bir inhibitörüdür. Terapötik etkisi mide ve ince bağırsağın lümeninde gerçekleştirilir ve gastrik ve pankreatik lipazların aktif serin bölgesi ile kovalent bir bağ oluşturmaktan oluşur. İnaktive enzim, trigliseritler şeklinde gelen gıda yağlarını emilen serbest yağ asitlerine ve monogliseritlere ayırma yeteneğini kaybeder. Ayrılmamış trigliseritler emilmediğinden, vücutta kalori alımında bir azalma vücut ağırlığında bir azalmaya neden olur. Böylece, ilacın terapötik etkisi sistemik kan dolaşımına emilmeden gerçekleştirilir

Dışkıdaki yağ içeriğinin sonuçlarına bakılırsa, orlistatın etkisi uygulamadan 24-48 saat sonra başlar. İlacın kesilmesinden sonra, dışkıdaki yağ içeriği 48-72 saat sonra genellikle tedaviye başlamadan önce meydana gelen seviyeye geri döner.

Aslene İlacı^® — uzun süreli etkiye sahip güçlü, spesifik ve geri dönüşümlü gastrointestinal lipaz inhibitörü. Terapötik etkisi mide ve ince bağırsağın lümeninde gerçekleştirilir ve gastrik ve pankreatik lipazların aktif serin bölgesi ile kovalent bir bağ oluşturmaktan oluşur. İnaktive enzim, trigliseritler şeklinde gelen gıda yağlarını emilen serbest yağ asitlerine ve monogliseritlere ayırma yeteneğini kaybeder. Ayrılmamış trigliseritler emilmediğinden, vücutta kalori alımında bir azalma vücut ağırlığında bir azalmaya neden olur. Böylece, ilacın terapötik etkisi sistemik kan dolaşımına emilmeden gerçekleştirilir

Dışkıdaki yağ içeriğinin sonuçlarına bakılırsa, orlistatın etkisi uygulamadan 24-48 saat sonra başlar. Orlistatın kesilmesinden sonra, dışkıdaki yağ içeriği 48-72 saat sonra genellikle tedaviye başlamadan önce meydana gelen seviyeye geri döner.

Etkililik

Obez hastalar. Klinik çalışmalarda, orlistat alan hastalar, diyet tedavisi alan hastalara kıyasla daha fazla vücut ağırlığı kaybı yaşadılar. Kilo kaybı, tedavinin başlamasından sonraki ilk 2 haftalarında başladı ve diyet tedavisine olumsuz yanıt veren hastalarda bile 6 ila 12 ay sürdü. 2 yıl boyunca, obezite ile ilişkili metabolik risk faktörlerinin profilinde istatistiksel olarak anlamlı bir iyileşme olmuştur. Ek olarak, plasebo ile karşılaştırıldığında, vücut yağ miktarında önemli bir azalma oldu. Orlistat, vücut ağırlığının yeniden kazanılmasını önlemede etkilidir. Kaybedenlerin %'inden fazla olmayan vücut ağırlığının yeniden toplanması, hastaların yaklaşık yarısında gözlenmiştir ve bu hastaların yarısı vücut ağırlığının yeniden kazanılmasında daha fazla azalma görülmemiştir veya hatta kaydedilmemiştir

Obez ve Tip 2 diyabetli hastalar. 6 aydan 1 yıla kadar süren klinik çalışmalarda, orlistat alan aşırı kilolu veya obez ve Tip 2 diabetes mellituslu hastalarda, sadece diyet terapisi ile tedavi edilen hastalara kıyasla daha fazla kilo kaybı vardı. Vücut ağırlığı kaybı esas olarak vücuttaki yağ miktarını azaltarak gerçekleşti. Çalışmaya başlamadan önce, hipoglisemik ajanların alınmasına rağmen, hastaların sıklıkla yetersiz glisemi kontrolü olduğu belirtilmelidir. Bununla birlikte, orlistat tedavisi ile glisemi kontrolünde istatistiksel ve klinik olarak anlamlı bir iyileşme gözlenmiştir. Ek olarak, orlistat tedavisinin arka planına karşı, hipoglisemik ajanların dozlarında, kan plazmasındaki insülin konsantrasyonunda ve insülin direncinde bir azalma gözlendi

Obez hastalarda tip 2 diabetes mellitus gelişme riskinin azaltılması. 4 yıllık bir klinik çalışmada, orlistatın tip 2 diabetes mellitus riskini önemli ölçüde azalttığı gösterilmiştir (plaseboya kıyasla yaklaşık 7). Başlangıçtaki glukoz tolerans bozukluğu olan hastalarda risk azaltma derecesi daha da belirgindi (yaklaşık E%). Orlistat tedavi grubunda plasebo grubuna kıyasla daha fazla vücut ağırlığı kaybı vardı. Çalışma dönemi boyunca vücut ağırlığının yeni bir seviyede tutulması gözlendi. Dahası, plasebo ile karşılaştırıldığında, orlistat tedavisi alan hastalar metabolik risk faktörü profilinde belirgin bir iyileşme gösterdi

Pubertal obezite. 1 yıl süren bir klinik çalışmada, obez ergenlerde, ORLİSTAT alırken, vki'de bir artışın bile belirtildiği plasebo grubuna kıyasla VKİ'DE bir azalma vardı. Ek olarak, orlistat grubundaki hastalar, plasebo grubuna kıyasla bel ve kalça çevresinin yanı sıra yağ kütlesinde de bir azalma kaydetti. Ayrıca, orlistat tedavisi alan hastalar, plasebo grubuna kıyasla dad'de önemli bir düşüş yaşadı.

Orlistat, uzun süreli bir etkiye sahip, gastrointestinal lipazların güçlü, spesifik ve geri dönüşümlü bir inhibitörüdür. Terapötik etkisi mide ve ince bağırsağın lümeninde gerçekleştirilir ve gastrik ve pankreatik lipazların aktif serin bölgesi ile kovalent bir bağ oluşturmaktan oluşur. İnaktive enzim, trigliseritler şeklinde gelen gıda yağlarını emilen serbest yağ asitlerine ve monogliseritlere ayırma yeteneğini kaybeder. Ayrılmamış trigliseritler emilmediğinden, vücutta kalori alımında bir azalma vücut ağırlığında bir azalmaya neden olur. Böylece, ilacın terapötik etkisi sistemik kan dolaşımına emilmeden gerçekleştirilir

Dışkıdaki yağ içeriğinin sonuçlarına bakılırsa, oraslene'nin etkisi uygulamadan 24-48 saat sonra başlar. Oraslene'nin kesilmesinden sonra, dışkıdaki yağ içeriği 48-72 saat sonra genellikle tedaviye başlamadan önce meydana gelen seviyeye geri döner.

Klinik etkinlik

Orlistat alan hastalar, diyet tedavisi alan hastalara kıyasla daha fazla vücut ağırlığı kaybına sahiptir. Kilo kaybı, tedavinin başlamasından sonraki ilk 2 haftalarında başlar ve diyet tedavisine olumsuz yanıt veren hastalarda bile 6 ila 12 ay arasında devam eder. 2 yıl boyunca, obezite ile ilişkili metabolik risk faktörlerinin profilinde istatistiksel olarak anlamlı bir iyileşme olmuştur. Ek olarak, plasebo ile karşılaştırıldığında, vücuttaki yağ miktarında önemli bir azalma vardır. Orlistat, vücut ağırlığının yeniden kazanılmasını önlemede etkilidir. Kaybedilenin %'inden fazla olmayan vücut ağırlığının yeniden ayarlanması, hastaların yaklaşık yarısında görülür ve hastaların diğer yarısında vücut ağırlığının tekrarlanması gözlenmez, hatta daha da azalır

Aşırı kilolu veya obez ve Tip 2 diabetes mellituslu hastalarda, 6-12 ay boyunca orlistat alarak, sadece diyet tedavisi alan hastalara kıyasla daha fazla kilo kaybı vardır. Vücut ağırlığı kaybı esas olarak vücuttaki yağ miktarını azaltarak gerçekleşir. Orlistat tedavisi sırasında, glisemi kontrolünde istatistiksel ve klinik olarak anlamlı bir iyileşme vardır. Buna ek olarak, orlistat tedavisinin arka planına karşı, hipoglisemik ajanların dozunda, insülin konsantrasyonunda ve insülin direncinde bir azalma vardır.

4 yıl boyunca oraslene uygulandığında, tip 2 diabetes mellitus gelişme riski önemli ölçüde azalır (plaseboya kıyasla yaklaşık 7). Başlangıçtaki glukoz tolerans bozukluğu olan hastalarda risk azaltma derecesi daha da önemlidir (yaklaşık E).

Vücut ağırlığının yeni bir seviyede tutulması, ilacın kullanım süresi boyunca gözlenir.

Obez ergenlerde 1 yıl boyunca oraslene uygulandığında, plasebo grubuna kıyasla vücut kitle indeksi (BMI), yağ kütlesi ve bel ve kalça çevresi azalır. Ayrıca, orlistat tedavisi alan hastalarda, plasebo grubuna kıyasla dad'de önemli bir azalma vardır.

Emilim-düşük, sonra 8 H plazma değişmemiş Aslene Yuttuktan sonra belirlenmez (5 ng/ml'nin altındaki konsantrasyon).

Aslenea'nın sistem maruziyeti minimumdur. Oral uygulamadan sonra 360 mg radyoaktif olarak etiketlenmiş ¹⁴C-Aslenea plazmadaki radyoaktivite Zirvesi yaklaşık 8 saat sonra elde edildi, değişmemiş Aslenea'nın konsantrasyonu tanım sınırına yakındı (5 ng/ml'den az). Hastaların plazma örneklerinin izlenmesini içeren terapötik çalışmalarda, değişmemiş Aslene plazmada sporadik olarak belirlendi ve konsantrasyonları düşük (10 ng/ml'den az), ilacın minimum emilimi ile tutarlı bir birikim belirtisi yoktu.

In vitro Aslene, esas olarak lipoproteinler ve albümin olmak üzere plazma proteinlerine �'dan fazla bağlanır. Aslene minimal olarak kırmızı kan hücrelerine nüfuz eder. Esas olarak gastrointestinal sistemin duvarında, farmakolojik olarak inaktif metabolitler M1 (hidrolize edilmiş dört üyeli lakton halkası) ve M3 (ayrılmış N-formilleucin kalıntısı olan M1) oluşturmak üzere metabolize edilir. Oral obez hastalarda çalışmada ¹⁴C-Aslene, 2 metaboliti, M1 ve M3, toplam plazma radyoaktivitesinin yaklaşık B sorumluydu. M1 ve M3 açık bir beta-lakton halkasına sahiptir ve lipazlara karşı son derece zayıf inhibitör aktiviteye sahiptir (Asleneom ile karşılaştırıldığında, sırasıyla 1000 ve 2500 kat daha zayıftır). Plazma metabolitlerinin düşük aktivitesi ve düşük konsantrasyonu göz önüne alındığında (yaklaşık 26 ng/ml ve 108 ng / ml M1 ve M3 için sırasıyla 2-4 H terapötik dozlarda Aslenea aldıktan sonra), bu metabolitler farmakolojik olarak önemsiz olarak kabul edilir. M1'in ana metaboliti kısa bir T'ye sahiptir_1/2 (yaklaşık 3 H), ikinci metabolit daha yavaş atılır (T_1/2 — 13.5 saat). Obez C hastalarında_ss metabolit M1 (ancak M3 değil) Aslenea dozu ile orantılı olarak artar. Tek bir oral uygulamadan sonra 360 mg ¹⁴C-Aslenea normal vücut ağırlığı ve obez hastalar tarafından, Emilmemiş Aslenea'nın bağırsak yoluyla atılımı ana atılım yoluydu. Aslene ve metabolitleri M1 ve M3 de safra atılımına uğrar. Enjekte edilen radyoaktif etiketli maddenin yaklaşık �'i dışkıyla atıldı, KDV. �-değişmeden.

360 mg alırken toplam radyoaktivitenin kümülatif renal atılımı ¹⁴C-Aslenea %2'den azdı. Dışkı ve idrar ile tam eliminasyon süresi 3-5 gündür. Aslenea'nın atılımı normal vücut ağırlığı ve obez hastalarda benzer bulunmuştur. Sınırlı verilere dayanarak, T_1/2 absorbe Aslenea 1-2 saat içinde değişir.

Emme

Normal vücut ağırlığı ve obezite olan gönüllülerde, ilacın sistemik maruziyeti minimaldir. İlacın oral uygulamasından 8 saat sonra, plazmada değişmemiş orlistat belirlenemedi, bu da konsantrasyonlarının 5 ng/ml seviyesinin altında olduğu anlamına geliyor.

Genel olarak, terapötik dozları aldıktan sonra, plazmada değişmemiş orlistat sadece nadir durumlarda, konsantrasyonları son derece küçükken (<10 ng/ml veya 0.02 µmol) tespit edilebilir. Kümülasyon belirtileri yoktu, bu ilacın emiliminin minimal olduğunu doğruladı.

Dağıtım

Dağıtım hacmi belirlenemez, çünkü ilaç çok kötü emilir. In vitro orlistat �'dan fazla plazma proteinlerine (özellikle lipoproteinler ve albümin) bağlanır. Minimum miktarlarda, orlistat kırmızı kan hücrelerine nüfuz edebilir.

Metabolizma

Hayvan deneyinde elde edilen verilere göre, orlistat metabolizması esas olarak bağırsak duvarında gerçekleştirilir. Obez bireylerde yapılan bir çalışmada, sistemik absorpsiyona maruz kalan ilacın minimum fraksiyonunun yaklaşık B'sinin iki ana metabolite (M1 (dört üyeli hidrolize lakton halkası) ve M3'e (n — formilleusinin ayrılmış kalıntısı olan M1) ait olduğu bulunmuştur.

M1 ve M3 molekülleri açık bir β-lakton halkasına sahiptir ve lipazı son derece zayıf bir şekilde inhibe eder (sırasıyla orlistattan 1000 ve 2500 kat daha zayıftır). Terapötik dozları aldıktan sonra bu düşük inhibitör aktivite ve düşük plazma konsantrasyonları (sırasıyla ortalama 26 ve 108 ng/ml) göz önüne alındığında, bu metabolitler farmakolojik olarak inaktif olarak kabul edilir.

Atılım

Normal ve aşırı kilolu bireylerde yapılan çalışmalar, eliminasyonun ana yolunun, emilmemiş ilacın dışkı ile atılımı olduğunu göstermiştir. Dışkı ile, ilacın dozunun yaklaşık �'si, �'ü değişmemiş orlistat şeklinde geri çekildi.

Yapısal olarak orlistat ile ilişkili tüm maddelerin kümülatif renal atılımı, alınan dozun %2'sinden daha azdır. İlacın vücuttan (dışkı ve idrarla) tamamen ortadan kaldırılmasına kadar geçen süre 3-5 güne eşittir. Normal ve aşırı kilolu gönüllülerde orlistat atılım yollarının oranı aynıydı. Hem Orlistat hem de M1 ve M3 metabolitleri safra atılımına maruz kalabilir.

Özel klinik gruplarda farmakokinetik

Çocuklarda orlistat ve metabolitlerinin (M1 ve M3) plazma konsantrasyonları, ilacın aynı dozlarını karşılaştırırken yetişkinlerden farklı değildir. Dışkı ile günlük yağ atılımı, orlistat tedavisi ile gıda alımının ''si ve plasebo alırken %7 idi.

Emme. Normal vücut ağırlığı ve obezite olan gönüllülerde, ilacın sistemik maruziyeti minimaldir. 360 mg'lık bir dozda orlistatın tek bir dozundan sonra, plazmada değişmemiş orlistat belirlenemedi, bu da konsantrasyonlarının 5 ng/ml seviyesinin altında olduğu anlamına geliyor.genel olarak, terapötik dozları aldıktan sonra, kan plazmasındaki değişmemiş orlistat sadece nadir durumlarda, konsantrasyonları son derece küçükken (<10 ng/ml veya 0.02 µmol) tespit edildi. Minimum orlistat emilimini doğrulayan kümülasyon belirtileri yoktu.

Dağıtım. V_d Aslene ilacı olarak belirlenemez^® çok kötü emilir. Koşullar altında in vitro orlistat �'dan fazla plazma proteinlerine (özellikle lipoproteinler ve albümin) bağlanır. Minimum miktarlarda, orlistat kırmızı kan hücrelerine nüfuz edebilir.

Metabolizma. Hayvan deneyinde elde edilen verilere göre, orlistat metabolizması esas olarak bağırsak duvarında gerçekleştirilir. Obez bireylerde yapılan bir çalışmada, sistemik absorpsiyona maruz kalan minimum orlistat fraksiyonunun yaklaşık B'sinin 2 ana metabolitinden (M1 (dört üyeli hidrolize lakton halkası) ve M3 (n — formilleucinin ayrılmış kalıntısı olan M1) oluştuğu bulunmuştur.

M1 ve M3 molekülleri açık bir β-lakton halkasına sahiptir ve lipazı aşırı derecede zayıf bir şekilde inhibe eder (sırasıyla orlistattan 1000 ve 2500 kat daha zayıftır). Terapötik dozları aldıktan sonra bu düşük inhibitör aktivite ve düşük plazma konsantrasyonları (sırasıyla ortalama 26 ve 108 ng/ml) göz önüne alındığında, bu metabolitler farmakolojik olarak inaktif olarak kabul edilir.

Atılım. Normal ve aşırı kilolu bireylerde yapılan çalışmalar, eliminasyonun ana yolunun bağırsak yoluyla emilmemiş orlistatın atılımı olduğunu göstermiştir. Bağırsak yoluyla, ilacın alınan dozunun yaklaşık �'si ve �'ü değişmemiş orlistat şeklinde geri çekildi. Yapısal olarak orlistat ile ilişkili tüm maddelerin kümülatif renal atılımı, alınan dozun %2'sinden daha azdır. Orlistatın vücuttan (bağırsak ve böbrekler yoluyla) tamamen ortadan kaldırılması için zaman 3-5 güne eşittir. Normal ve aşırı kilolu gönüllülerde orlistat atılım yollarının oranı aynı oldu. Hem Orlistat hem de M1 ve M3 metabolitleri safra atılımına maruz kalabilir

Özel klinik gruplarda farmakokinetik

Çocuklarda orlistat ve metabolitlerinin (M1 ve M3) plazma konsantrasyonları, aynı orlistat dozlarını karşılaştırırken yetişkinlerden farklı değildir. Dışkı ile günlük yağ atılımı, orlistat tedavisi ile gıda alımının ''si ve plasebo alırken %7 idi.

Klinik öncesi güvenlik verileri

Klinik öncesi verilere göre, güvenlik profili, toksisite, genotoksisite, kanserojenlik ve üreme toksisitesi ile ilgili hastalar için ek riskler tespit edilmemiştir. Hayvan çalışmalarında teratojenik etki de tespit edilmemiştir. Hayvanlarda teratojenik etkinin olmaması nedeniyle, insanlarda tespit edilmesi olası değildir.

Emme. Normal vücut ağırlığı ve obezite olan gönüllülerde, oraslene'e sistemik maruz kalma minimaldir. Tek bir oral dozdan sonra 360 mg kan plazmasındaki değişmemiş orlistat belirlenmez, bu da konsantrasyonlarının kantitatif sınırın altında olduğu anlamına gelir (5 ng/ml'den az).

Genel olarak, terapötik dozları aldıktan sonra, kan plazmasındaki değişmemiş orlistat sadece nadir durumlarda, konsantrasyonları son derece küçükken (10 ng/ml veya 0.02 µmol'den daha az) tespit edilebilir. Oraslene emiliminin minimal olduğunu doğrulayan kümülasyon belirtileri yoktur.

Dağıtım. V_d orlistat çok kötü emildiği için belirlenemez. In vitro orlistat �'dan fazla plazma proteinlerine (özellikle lipoproteinler ve albümin) bağlanır. Minimum miktarlarda, orlistat kırmızı kan hücrelerine nüfuz edebilir.

Metabolizma. Oraslen metabolizması esas olarak bağırsak duvarında gerçekleştirilir. Obez hastalarda, sistemik absorpsiyona maruz kalan minimum oraslen fraksiyonunun yaklaşık B'si, iki ana metabolitten (M1 (dört üyeli hidrolize lakton halkası) ve M3'ten (n — formilleusinin ayrılmış kalıntısı olan M1) oluşur.

M1 ve M3 molekülleri açık bir β-lakton halkasına sahiptir ve lipazı aşırı derecede zayıf bir şekilde inhibe eder (sırasıyla orlistattan 1000 ve 2500 kat daha zayıftır). Terapötik dozları aldıktan sonra bu düşük inhibitör aktivite ve düşük plazma konsantrasyonları (sırasıyla ortalama 26 ve 108 ng/ml) göz önüne alındığında, bu metabolitler farmakolojik olarak inaktif olarak kabul edilir.

Atılım. Normal ve aşırı kilolu bireylerde, atılımın ana yolu, emilmemiş oraslene'nin bağırsaklardan atılmasıdır. Bağırsak yoluyla, alınan dozun yaklaşık �'si, �'ü değişmemiş oraslene olarak atılır. Yapısal olarak orlistat ile ilişkili tüm maddelerin kümülatif renal atılımı, alınan dozun %2'sinden daha azdır. Oraslene'nin vücuttan (bağırsaklar ve böbrekler yoluyla) tamamen ortadan kaldırılmasına kadar geçen süre 3-5 güne eşittir. Normal ve aşırı kilolu gönüllülerde oraslene atılım yollarının oranı aynı olduğu kanıtlanmıştır. Hem Orlistat hem de M1 ve M3 metabolitleri safra atılımına maruz kalabilir.

Özel hasta grupları

Çocuksu. Çocuklarda kan plazmasındaki oraslen ve metabolitlerinin (M1 ve M3) konsantrasyonları, aynı oraslen dozlarını karşılaştırırken yetişkinlerden farklı değildir. Dışkı ile günlük yağ atılımı, orlistat tedavisi ile gıda alımının ''sidir.

Aslene, nifedipinin (Uzatılmış Salımlı tabletler) biyoyararlanımı için etanol, digoksin (tek bir dozda reçete edilir) ve fenitoin (tek bir 300 mg dozunda reçete edilir) farmakokinetiğini etkilemez. Etanol Farmakodinamiği (dışkı ile yağların atılımı) ve Aslenea'nın sistemik maruziyetini etkilemez.

Aslenea ve siklosporin eşzamanlı kullanımı ile, plazmadaki ikinci seviye azalır (aslene ve siklosporin aynı anda alınmamalıdır, siklosporin ilaç etkileşimi olasılığını azaltmak için 2 saat önce veya Aslenea aldıktan sonra 2 saat boyunca alınmalıdır).

Asleneom ile warfarin veya diğer dolaylı antikoagülanların eşzamanlı kullanımı ile protrombin seviyesi düşebilir ve INR değeri değişebilir, bu nedenle INR kontrolü gereklidir. Aslene, diyet takviyelerinde bulunan beta-karotenin emilimini 0 azaltır ve E vitamininin (tokoferol asetat formunda) emilimini yaklaşık ` oranında inhibe eder.

Pravastatinin biyoyararlanımını ve lipid düşürücü etkisini arttırır, plazma konsantrasyonunu 0 arttırır.

Asleneom ile eşzamanlı olarak alındığında, A, D, E ve K vitaminlerinin emilimi azalır. multivitaminler önerilirse, Xenalten ilacını aldıktan sonra en az 2 saat alınmalıdır^® ya da yatmadan önce.

Kilo kaybı, diabetes mellituslu hastalarda metabolizmayı artırabilir, bunun sonucunda oral hipoglisemik ilaçların dozunu azaltmak gerekir.

Farmakokinetik etkileşimler hakkında veri eksikliği nedeniyle akarboz ile eşzamanlı kullanım önerilmez. Asleneom ile eşzamanlı uygulama ile, tek bir uygulamadan sonra plazmada amiodaron seviyesinde bir azalma oldu. Aslenea ve amiodaronun eşzamanlı kullanımı sadece bir doktorun tavsiyesi üzerine mümkündür.

Aslene, oral kontraseptiflerin biyoyararlanımını dolaylı olarak azaltabilir ve bu da istenmeyen gebeliklerin gelişmesine yol açabilir. Akut ishal durumunda ek kontrasepsiyon türleri kullanılması önerilir.

Digoksin, amitriptilin, fenitoin, fluoksetin, sibutramin, atorvastatin, pravastatin, losartan, glibenklamid, oral kontraseptifler, nifedipin, furosemid, kaptopril, atenolol ve etanol ile klinik olarak anlamlı etkileşimler kaydedilmemiştir.

Hiçbir etkileşim tespit amitriptilin, atorvastatin, biguanidler, digoksin, fibratlar, fluoksetin, losartan, fenitoin, oral kontraseptifler, fentermin, pravastatin, varfarin, nifedipin GITS (gastro-intestinal terapötik sistem) ve yavaş salınımlı nifedipin, sibutramin veya alkol ile (ilaç etkileşimi çalışmalarına dayanarak). Bununla birlikte, warfarin veya diğer oral antikoagülanlar ile eşzamanlı tedavi ile INR göstergelerini izlemek gereklidir.

Asleneom ile eşzamanlı olarak alındığında, emilimde bir azalma oldu vitamin A, D, E, K ve beta-karoten. Multivitaminler önerilirse, Aslenea'yı aldıktan sonra veya yatmadan önce en az 2 saat alınmalıdır.

Aslenea ve eşzamanlı alımı ile siklosporin siklosporin plazma konsantrasyonlarında bir azalma vardı, bu nedenle siklosporin ve Aslenea alırken plazmada siklosporin konsantrasyonlarının daha sık belirlenmesi önerilir.

Randevu amiodaron Asleneom tedavisi sırasında, amiodaron ve desetilamiodaronun sistemik maruziyetinde (%-30) bir azalma vardı, ancak amiodaronun karmaşık farmakokinetiği ile bağlantılı olarak, bu fenomenin klinik önemi açık değildir. Uzun süreli amiodaron tedavisine Aslenea eklenmesi muhtemelen amiodaronun terapötik etkisinin azalmasına neden olacaktır.

Aslenea'nın eşzamanlı alımından kaçınılmalıdır ve akarbozlar farmakokinetik çalışmaların veri eksikliği nedeniyle.

Orlistat ve siklosporin eşzamanlı kullanımı ile, siklosporinin immünosupresif etkinliğinde bir azalmaya yol açabilen kan plazmasındaki siklosporin konsantrasyonunda bir azalma oldu. Bu nedenle, orlistat ve siklosporinin eşzamanlı kullanımı önerilmez. Bununla birlikte, böyle bir eşlik eden uygulama gerekliyse, hem orlistat ile eşzamanlı olarak kullanıldıĞında hem de orlistat kullanımının kesilmesinden sonra kan plazmasındaki siklosporin konsantrasyonunun daha sık izlenmesi önerilir. Kan plazmasındaki siklosporin konsantrasyonu stabilize olana kadar izlenmelidir.

Aslene ilacı ile eşzamanlı uygulama ile^® D, E ve beta-karoten vitaminlerinin emiliminde azalma kaydedildi. Multivitaminler önerilirse, Aslene ilacını aldıktan sonra en az 2 saat alınmalıdır^® ya da yatmadan önce.

Orlistat tedavisi sırasında içeride amiodaron kullanıldığında, amiodaron ve desetilamiodaronun sistemik maruziyetinde bir azalma (25-30%) kaydedildi, ancak amiodaronun karmaşık farmakokinetiği ile bağlantılı olarak, bu fenomenin klinik önemi belirsizdir. Aslene ilacının eklenmesi^® amiodaron ile uzun süreli tedavi, amiodaronun terapötik etkisinde bir azalmaya yol açabilir (hiçbir çalışma yapılmamıştır).

Aslene ilacının eşzamanlı olarak alınmasından kaçınılmalıdır^® ve farmakokinetik çalışmaların veri eksikliği nedeniyle akarbozlar.

Orlistat ve antiepileptik ilaçların eşzamanlı kullanımı ile nöbet vakaları gözlenmiştir. Nöbet gelişimi ile orlistat tedavisi arasında nedensel bir ilişki kurulmamıştır. Bununla birlikte, konvulsif sendromun sıklığı ve/veya ciddiyetindeki Olası değişiklikler için hastaların durumu izlenmelidir. Klinik çalışmalara göre, eksik etkileşimi, orlistata amitriptilinom, uygun, бигуанидами, digoksin, fibratami, fluoksetin, lozartanom, fenitoin, oral kontraseptifler, фентермином, правастатином, nifedipin ГИТС (gastrointestinal terapötik sistem) ve nifedipin ile yavaş salınımlı, сибутрамином veya etanol

Bununla birlikte, orlistat ve varfarin veya diğer antikoagülanların eşzamanlı kullanımı ile, protrombin konsantrasyonunda bir azalma ve INR'DE bir artış olabilir, bu da hemostatik parametrelerde bir değişikliğe neden olabilir. Oral uygulama için warfarin veya diğer antikoagülanlarla eşzamanlı tedavi ile INR indeksini izlemek gereklidir.

Nadir görülen hipotiroidizm vakaları ve/veya kontrolünün ihlali vardı. Bu fenomenin gelişim mekanizması bilinmemektedir, ancak iyotlu tuz ve/veya Levotiroksin sodyumun emiliminde bir azalmaya bağlı olabilir.

Daha önce dengelenmiş hastalarda orlistat kullanımının başlangıcı ile çakışan HIV, antidepresanlar ve nöroleptiklerin (lityum preparatları dahil) tedavisi için antiretroviral ilaçların etkinliğinde azalma vakaları olmuştur. Orlistat tedavisi ancak bu hastalar üzerindeki olası etkisinin dikkatli bir değerlendirmesinden sonra başlatılmalıdır.

Orlistat, oral uygulama için kontraseptiflerin etkinliğini dolaylı olarak azaltabilir, bu da bazı durumlarda plansız gebeliğe yol açabilir. Şiddetli ishal durumunda ek bir kontraseptif yöntem kullanılması önerilir.

Ortaya bir etkileşim орAslene ıle amitriptilinom, uygun, бигуанидами, digoksin, fibratami, fluoksetin, lozartanom, fenitoin, oral kontraseptifler, фентермином, правастатином, warfarin, nifedipin ГИТС (gastrointestinal terapötik sistem) ve nifedipin ile yavaş salınımlı, сибутрамином veya etanol (dayanarak araştırma arasındaki etkileşimleri HP). Bununla birlikte, varfarin veya dolaylı etkinin diğer antikoagülanları ile eşzamanlı tedavi ile MHO göstergelerini izlemek gereklidir.

Orlistat ile eşzamanlı olarak alındığında, D, E ve beta-karoten vitaminlerinin emiliminde bir azalma oldu. Multivitaminler önerilirse, oraslene aldıktan sonra veya yatmadan önce en az 2 saat alınmalıdır.

Oraslene ve siklosporin eşzamanlı alımı ile kan plazmasındaki siklosporin konsantrasyonunda bir azalma oldu, bu nedenle siklosporin ve oraslene eşzamanlı kullanımı ile kan plazmasındaki siklosporin konsantrasyonunun daha sık belirlenmesi önerilir.

Orlistat ile tedavi sırasında amiodaron Yutulduğunda, amiodaron ve desetilamiodaronun sistemik maruziyetinde bir azalma (25-30%) kaydedildi, ancak amiodaronun karmaşık farmakokinetiği ile bağlantılı olarak, bu fenomenin klinik önemi belirsizdir. Uzun süreli amiodaron tedavisine oraslen eklenmesi muhtemelen amiodaronun terapötik etkisinde bir azalmaya yol açacaktır (çalışmalar yapılmamıştır).

Bu farmakokinetik çalışmaların eksikliğinden dolayı oraslene ve akarbozun eşzamanlı olarak alınmasından kaçınılmalıdır.

Oraslene ve antiepileptik ilaçların eşzamanlı kullanımı ile nöbet vakaları gözlenmiştir. Nöbet gelişimi ile orlistat tedavisi arasında nedensel bir ilişki kurulmamıştır. Bununla birlikte, konvulsif sendromun sıklığında ve/veya şiddetinde Olası değişiklikler için hastaların durumu izlenmelidir.