Artane 1%

Artane

ARTANE® (triheksifenidil HCl) tabletleri aşağıdaki gibi mevcuttur:

2 mg - yuvarlak, düz, attı, beyaz tabletler, kazınmış ” ARTANE (triheksifenidil) “yukarıdaki " 2” bir tarafta ve diğer tarafta puanın altında “A11” in üzerinde “LL”, birlikte verilir aşağıdaki gibi:

NDC 0005-4434-23-100 şişe
NDC 0005-4434-34-1000 şişe

5 mg - yuvarlak, düz, attı, beyaz tabletler, kazınmış ” ARTANE (triheksifenidil) “yukarıdaki " 5” bir tarafta ve diğer tarafta puanın altında “A12” nin üzerinde “LL”, birlikte verilir aşağıdaki gibi:

NDC 0005-4436-23-100 şişe
NDC 0005-4436-34-1000 şişe

Kontrollü oda sıcaklığında 20 ° ila 25°C (68° ila 77°F) arasında saklayın.

USP'DE tanımlandığı gibi sıkı kaplarda dağıtın.

AYRİCA MEVCUT

ARTANE (triheksifenidil) İksirde aşağıdaki gibi mevcuttur:

2 mg / 5 mL - NDC 0005-4440-65-16 fl Oz şişe

Kontrollü oda sıcaklığında 20° ila 25°C (68° ila 77°F) arasında saklayın.

DONMAYİN.

USP'DE tanımlandığı gibi sıkı kaplarda dağıtın.

Amerikan Siyanamid şirketi Lederle ilaç Bölümü, Pearl River, NY 10965. Devir 03/03.

ARTANE (triheksifenidil), tüm parkinsonizm formlarının (postensefalitik, arteriyosklerotik ve idiyopatik) tedavisinde yardımcı olarak endikedir. Bu parkinsonizm formlarını levodopa ile tedavi ederken genellikle adjuvan tedavi olarak yararlıdır. Ek olarak, dibenzoksazepinler, fenotiyazinler, tiyoksantenler ve bütirofenonlar gibi merkezi sinir sistemi ilaçlarının neden olduğu ekstrapiramidal bozuklukların kontrolü için endikedir.

Dozaj bireyselleştirilmelidir. Başlangıç dozu düşük olmalı ve daha sonra özellikle 60 yaşın üzerindeki hastalarda kademeli olarak arttırılmalıdır. ARTANE® (triheksifenidil HCl) ' nin yemeklerden önce veya sonra en iyi şekilde verilip verilmeyeceği, hastanın tepki verme şekline göre belirlenmelidir. Genellikle aşırı salivasyona daha yatkın olan postensefalitik hastalar, yemeklerden sonra almayı tercih edebilir ve ek olarak, bu koşullar altında bazen etkili bir adjuvan olan az miktarda atropin gerektirebilir. Eğer ARTANE (triheksifenidil) ağzı aşırı derecede kurutmaya meyilliyse, mide bulantısına neden olmadıkça yemeklerden önce almak daha iyi olabilir. Yemeklerden sonra alınırsa, bazen indüklenen susuzluk nane şekerleri, sakız veya su ile giderilebilir

Parkinsonizm tedavisinin aniden geri çekilmesi, parkinsonizm semptomlarının akut alevlenmesine neden olabilir, bu nedenle ani geri çekilmekten kaçınılmalıdır.

Tedavinin aniden geri çekilmesi nöroleptik malign sendroma neden olabilir (NMS) (bkz. UYARMALAR)

İdiyopatik Parkinsonizm

Parkinsonizm için ilk tedavi olarak, ilk gün tablet veya iksir formunda 1 mg ARTANE (triheksifenidil) uygulanabilir. Doz daha sonra günde toplam 6 ila 10 mg verilene kadar üç ila beş gün aralıklarla 2 mg artışlarla arttırılabilir. Toplam günlük doz, en uygun seviyenin ne olduğuna bağlı olacaktır. Birçok hasta bu günlük toplam 6 ila 10 mg'dan maksimum fayda sağlar, ancak bazı hastalar, özellikle postensefalitik gruptakiler, toplam günlük 12 ila 15 mg doz gerektirebilir.

İlaca Bağlı Parkinsonizm

Yaygın olarak kullanılan sakinleştiricilere, özellikle fenotiyazinlere, tiyoksantenlere ve bütirofenonlara ekstrapiramidal reaksiyonları kontrol etmek için gereken artan (triheksifenidil) dozunun boyutu ve sıklığı ampirik olarak belirlenmelidir. Toplam günlük dozaj genellikle 5 ila 15 mg arasında değişmektedir, ancak bazı durumlarda bu reaksiyonlar günde sadece 1 mg ile tatmin edici bir şekilde kontrol edilmiştir. Tek bir 1 mg doz ile tedaviye başlanması tavsiye edilebilir. Ekstrapiramidal bulgular birkaç saat içinde kontrol edilmezse, tatmin edici kontrol sağlanana kadar sonraki dozlar kademeli olarak arttırılabilir. ARTANE (triheksifenidil) tedavisi uygulanırken sakinleştiricinin dozajını geçici olarak azaltarak ve daha sonra ekstrapiramidal reaksiyonların başlangıcı olmadan istenen ataraktik etki korunana kadar her iki ilacın dozajını ayarlayarak tatmin edici kontrol bazen daha hızlı elde edilebilir

Reaksiyonlar birkaç gün boyunca kontrol altında kaldıktan sonra hastayı azaltılmış bir ARTANE (triheksifenidil) dozajında tutmak bazen mümkündür. Artan (triheksifenidil) tedavisinin kesilmesinden sonra bu reaksiyonların uzun süre remisyonda kaldığı durumlar bildirilmiştir.

Levodopa ile birlikte Kullanım

ARTANE (triheksifenidil) levodopa ile birlikte kullanıldığında, her birinin normal dozunun azaltılması gerekebilir. Yan etkilere ve semptom kontrol derecesine bağlı olarak dikkatli bir ayarlama gereklidir. Bölünmüş dozlarda günde 3 ila 6 mg'lık bir ARTANE (triheksifenidil) dozu genellikle yeterlidir.

Diğer parasempatik İnhibitörlerle birlikte Kullanım

ARTANE (triheksifenidil), diğer parasempatik inhibitörler için tamamen veya kısmen ikame edilebilir. Her zamanki teknik, başlangıçta kısmi ikame olup, triheksifenidil HCl dozu arttıkça diğer ilaçta ilerleyici azalma olur.

ARTANE (triheksifenidil) tabletler ve iksir - ARTANE (triheksifenidil) tabletlerin veya iksirin toplam günlük alımı, 3 doza bölündüğünde ve yemek zamanlarında alındığında en iyi şekilde tolere edilir. Yüksek dozlar (günde > 10 mg), yemek zamanlarında 3 doz ve yatmadan önce dördüncü olmak üzere 4 bölüme ayrılabilir.

ARTANE (triheksifenidil), triheksifenidil Hcl'ye veya tablet veya iksir bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. Artane (triheksifenidil) ayrıca dar açılı glokomlu hastalarda kontrendikedir. Dar açılı glokoma bağlı uzun süreli kullanımdan sonra körlük bildirilmiştir.

UYARMALAR

ARTANE (triheksifenidil) ile tedavi edilecek hastalar önceden bir gonyoskop değerlendirmesine sahip olmalıdır tedavinin başlatılması ve göz içi basıncının yakından izlenmesi. Bu antikolinerjik ilaçların kullanımı, bir artış ile açı kapanmasını hızlandırabilir göz içi basıncında. Tedavi sırasında görme bulanıklığı meydana gelirse, olasılık dar açılı glokom düşünülmelidir. Körlük nedeniyle bildirilmiştir dar açılı glokomun alevlenmesi için (bkz. KONTRENDİKASYONLAR ve )

ARTANE (triheksifenidil), özellikle kronik hastalara, alkoliklere, merkezi sinir sistemi hastalığına sahip olanlara veya sıcak bir ortamda el emeği yapanlara diğer atropin benzeri ilaçlarla birlikte verildiğinde, sıcak havalarda dikkatli bir şekilde uygulanmalıdır. Anhidroz, bazı terleme bozuklukları zaten mevcut olduğunda daha kolay ortaya çıkabilir. Anhidroz kanıtı varsa, hipertermi olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır. Dozaj, terleme yoluyla vücut ısısı dengesini koruma yeteneğinin bozulmaması için azaltılmalıdır. Yukarıda tarif edilen koşullar altında antikolinerjiklerin kullanımı ile ciddi anhidroz ve ölümcül hipertermi meydana gelmiştir

Nöroleptik Malign Sendrom

Bazen nöroleptik malign sendrom (NMS) olarak adlandırılan potansiyel olarak ölümcül bir semptom kompleksi, doz azaltımı veya triheksifenidilin kesilmesi ile bağlantılı olarak bildirilmiştir. NMS'NİN klinik bulguları hiperpireksi, kas sertliği, değişmiş zihinsel durum ve otonomik instabilite (düzensiz nabız veya kan basıncı, taşikardi, diaphorez ve kardiyak disritmi) kanıtıdır.

Bu sendromlu hastaların tanısal değerlendirmesi karmaşıktır. Bir tanıya varırken, klinik sunumun hem ciddi tıbbi hastalıkları (örneğin, pnömoni, sistemik enfeksiyon, vb.) içerdiği vakaları tanımlamak önemlidir.) ve tedavi edilmemiş veya yetersiz tedavi edilen ekstrapiramidal belirti ve semptomlar (EPS). Ayırıcı tanıda diğer önemli hususlar arasında merkezi antikolinerjik toksisite, sıcak çarpması, ilaç ateşi ve primer merkezi sinir sistemi (CNS) patolojisi bulunur.

TEDBİRLER

Genel

Kalp, karaciğer veya böbrek rahatsızlıkları olan veya hipertansiyonu olan hastalar yakından izlenmelidir.

ARTANE (triheksifenidil) atropin benzeri özelliklere sahip olduğundan, uzun süreli tedavi gören hastalar istenmeyen reaksiyonlar için dikkatle izlenmelidir.

ARTANE (triheksifenidil) parasempatolitik aktiviteye sahip olduğundan, glokom, gastrointestinal veya genitoüriner yolların obstrüktif hastalığı olan hastalarda ve olası prostat hipertrofisi olan yaşlı erkeklerde dikkatli kullanılmalıdır. Yeni başlayan glokom, ARTANE (triheksifenidil) gibi parasempatolitik ilaçlar tarafından çökeltilebilir.

Tardif diskinezi, antipsikotik ilaçlarla uzun süreli tedavi gören bazı hastalarda ortaya çıkabilir veya bu ilaçlarla tedavi kesildikten sonra ortaya çıkabilir. Antiparkinsonizm ajanları tardif diskinezi semptomlarını hafifletmez ve bazı durumlarda bunları şiddetlendirebilir. Bununla birlikte, parkinsonizm ve tardif diskinezi sıklıkla kronik nöroleptik tedavi alan hastalarda bir arada bulunur ve ARTANE (triheksifenidil) ile antikolinerjik tedavi bu parkinsonizm semptomlarının bazılarını hafifletebilir. ARTANE (triheksifenidil), eşlik eden Parkinson hastalığı olmadıkça tardif diskinezi hastalarında kullanılması önerilmez.

Arteriosklerozlu veya diğer ilaçlara idiosyncrasy öyküsü olan hastalar zihinsel karışıklık, ajitasyon, rahatsız edici davranış reaksiyonları gösterebilir veya mide bulantısı ve kusma. Bu tür hastaların tolerans geliştirmelerine izin verilmelidir küçük bir dozun ilk uygulanması ve dozun kademeli olarak arttırılması yoluyla etkili bir seviyeye ulaşılana kadar. Şiddetli bir reaksiyon meydana gelirse, uygulama ilaç birkaç gün boyunca kesilmeli ve daha sonra daha düşük bir sıcaklıkta devam etmelidir doz. Psikiyatrik bozukluklar ayrım gözetmeyen kullanımdan kaynaklanabilir (önde gelen aşırı doz için) devam eden öforiyi sürdürmek için. (Görmek İlaç Kötü Kullanım Ve Bağlılık)

Parkinsonizm tedavisinin aniden geri çekilmesi akut alevlenmeye neden olabilir bu nedenle, parkinsonizm semptomlarından ani yoksunluktan kaçınılmalıdır (bkz. DOZAJ VE UYGULAMA

Emziren Anneler

Bu ilacın insan sütüne atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Birçok ilaç insan sütüne atıldığından, emziren bir kadına ARTANE (triheksifenidil) uygulandığında dikkatli olunmalıdır. Diğer antikolinerjiklerde olduğu gibi, triheksifenidil laktasyonun baskılanmasına neden olabilir. Bu nedenle, triheksifenidil sadece anneye beklenen fayda bebek için potansiyel riskten daha ağır basarsa kullanılmalıdır.

Pediatrik Kullanım

Pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir. (Görmek ayrıca OLMAZ TEPKİLER.)

YAN ETKİLERİ

Ağız kuruluğu, bulanık görme, baş dönmesi, hafif bulantı veya sinirlilik gibi küçük yan etkiler tüm hastaların yüzde 30 ila 50'sinde görülecektir. Bununla birlikte, bu duyumlar ARTANE (triheksifenidil) ile belladonna alkaloidlerinden çok daha az zahmetlidir ve genellikle toplanmamış parkinsonizmden daha az rahatsız edicidir. Bu tür reaksiyonlar, tedavi devam ettikçe daha az belirgin hale gelme ve hatta kaybolma eğilimindedir. Bu reaksiyonlar kendiliğinden düzelmeden önce bile, genellikle dozaj formunun, ilaç miktarının veya dozlar arasındaki aralığın dikkatli bir şekilde ayarlanmasıyla kontrol edilebilirler.

Aşırı ağız kuruluğuna, deri döküntülerine, kalın bağırsağın dilatasyonuna, paralitik ileusa ve atropin benzeri ilaçlardan herhangi biriyle ortaya çıkabilecek sanrılar, halüsinasyonlar ve paranoya gibi bazı psikiyatrik belirtilere sekonder izole pürülan kabakulak vakaları nadiren bildirilmiştir. ARTANE® (triheksifenidil)

Herhangi bir atropin benzeri ilacın kullanımı ile ilişkili potansiyel yan etkiler, Artane (triheksifenidil) dahil olmak üzere, karışıklık ve hafıza dahil olmak üzere bilişsel işlev bozukluklarını içerir bozulma, kabızlık, uyuşukluk, idrar tereddüt veya tutma, taşikardi, öğrencinin dilatasyonu, artmış göz içi basıncı, koreiform hareketler, zayıflık, kusma ve baş ağrısı. Ani tedavi ile parkinsonizmin alevlenmesi geri çekilme bildirildi. Ani tedavi ile nöroleptik malign sendrom geri çekilme bildirildi (bkz. ).

Erişkinlerde görülen advers olaylara ek olarak, pediatrik hastalarda literatürde aşağıdaki advers olaylar bildirilmiştir: hiperkinezi, psikoz, unutkanlık, kilo kaybı, huzursuzluk, Kore ve uyku değişiklikleri.

Uyuşturucu Bağımlılığı Ve Bağımlılığı

ARTANE (triheksifenidil) kontrollü bir madde olarak sınıflandırılmamasına rağmen, uyarıcı ve öfori edici özellikleri nedeniyle kötüye kullanım olasılığı akılda tutulmalıdır.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Kanabinoidler, barbitüratlar, afyonlar ve alkol , ARTANE (triheksifenidil) ile katkı etkilerine sahip olabilir ve bu nedenle bir kötüye kullanım potansiyeli vardır.

Alkol veya diğer CNS depresanlarının ARTANE (triheksifenidil) ile eşzamanlı kullanımı sedatif etkilerin artmasına neden olabilir.

Önemli antikolinerjik aktiviteye sahip monoamin oksidaz inhibitörleri ve trisiklik antidepresanlar, bu ilaçların sekonder antikolinerjik aktiviteleri nedeniyle antidiskinetik ajanların antikolinerjik etkilerini yoğunlaştırabilir.

Triheksifenidil gibi antikolinerjik ajanların profilaktik uygulaması, nöroleptik tedavi sırasında ilaca bağlı parkinsonizmin önlenmesi olarak tavsiye. Tardif diskinezi gelişimi için artmış bir risk olabilir antikolinerjiklerin ve nöroleptiklerin eşzamanlı uygulanması sırasında (bkz . Öneriler, Genel).

Triheksifenidil veya levodopa'nın normal dozunun azaltılması gerekebilir birlikte uygulanması uyuşturucu artırabilir beri sırasında varfarin, kaynaklı istemsiz hareketler (bkz. DOZAJ VE UYGULAMA)

Ağız kuruluğu, bulanık görme, baş dönmesi, hafif bulantı veya sinirlilik gibi küçük yan etkiler tüm hastaların yüzde 30 ila 50'sinde görülecektir. Bununla birlikte, bu duyumlar ARTANE (triheksifenidil) ile belladonna alkaloidlerinden çok daha az zahmetlidir ve genellikle toplanmamış parkinsonizmden daha az rahatsız edicidir. Bu tür reaksiyonlar, tedavi devam ettikçe daha az belirgin hale gelme ve hatta kaybolma eğilimindedir. Bu reaksiyonlar kendiliğinden düzelmeden önce bile, genellikle dozaj formunun, ilaç miktarının veya dozlar arasındaki aralığın dikkatli bir şekilde ayarlanmasıyla kontrol edilebilirler.

Aşırı ağız kuruluğuna, deri döküntülerine, kalın bağırsağın dilatasyonuna, paralitik ileusa ve atropin benzeri ilaçlardan herhangi biriyle ortaya çıkabilecek sanrılar, halüsinasyonlar ve paranoya gibi bazı psikiyatrik belirtilere sekonder izole pürülan kabakulak vakaları nadiren bildirilmiştir. ARTANE® (triheksifenidil)

Herhangi bir atropin benzeri ilacın kullanımı ile ilişkili potansiyel yan etkiler, Artane (triheksifenidil) dahil olmak üzere, karışıklık ve hafıza da dahil olmak üzere bilişsel işlev bozukluklarını içerir bozulma, kabızlık, uyuşukluk, idrar tereddütü veya retansiyonu, taşikardi, öğrencinin dilatasyonu, artmış göz içi basıncı, koreiform hareketler, zayıflık, kusma ve baş ağrısı. Ani tedavi ile parkinsonizmin alevlenmesi geri çekilme bildirildi. Ani tedavi ile nöroleptik malign sendrom geri çekilme bildirildi (bkz. Uyarılar, nöroleptik Malign Sendrom).

Triheksifenidil HCl alan hastalarda açı kapanması glokomunun ortaya çıktığı bildirilmiştir (bazı durumlarda körlük bildirilmiştir). Paradoksal sinüs bradikardisi, kuru cilt ve siklopleji bildirilmiştir.

Erişkinlerde görülen advers olaylara ek olarak, pediatrik hastalarda literatürde aşağıdaki advers olaylar bildirilmiştir: hiperkinezi, psikoz, unutkanlık, kilo kaybı, huzursuzluk, Kore ve uyku değişiklikleri.

Uyuşturucu Bağımlılığı Ve Bağımlılığı

ARTANE (triheksifenidil) kontrollü bir madde olarak sınıflandırılmamasına rağmen, uyarıcı ve öfori edici özellikleri nedeniyle kötüye kullanım olasılığı akılda tutulmalıdır.

Ortalama oral LD ARTANE (triheksifenidil) ' in 365 mg/kg (Aralık) olduğu bildirilmiştir, Farelerde 325 ila 410 mg/kg) ve sıçanlarda 1660 mg/kg (1420 ila 1940 mg / kg). Bir de doz 40 mg / kg'dır, köpeklerde kusma, huzursuzluk ve ardından uyuşukluk görülür, denge bozuklukları ve midriyazis.

İnsanlarda, 300 mg'a (5 mg/kg) kadar olan dozlar Ölüm veya sekel olmadan yutulmuştur. Bununla birlikte, diğer CNS-depresan ajanlarla birlikte alınan triheksifenidil doz aşımı ile ilişkili nadir ölüm vakaları bildirilmiştir veya solunum rahatsızlığı olan hastalarda bildirilmiştir. Ölümlerle ilişkili triheksifenidil kan konsantrasyonları 0.03 ila 0.80 mg/l arasında değişmiştir.

Belirtiler

ARTANE (triheksifenidil) ile doz aşımı, atropin zehirlenmesinin (merkezi antikolinerjik sendrom) tipik merkezi semptomlarını üretir). Doğru teşhis, parasempatik blokaj periferik belirtileri, büyümüş ve cansız öğrenciler de dahil olmak üzere tanınmasına bağlıdır, sıcak, kuru cilt, yüz kızarması, ağız, boğaz, burun, bronş, faul salgıları azaldı kokulu nefes, yüksek sıcaklık, taşikardi, kardiyak aritmi, bağırsak sesleri ve idrar retansiyonu azaldı . Deliryum, yönelim bozukluğu, anksiyete, halüsinasyonlar, yanılsamalar, konfüzyon, tutarsızlık, ajitasyon, hiperaktivite, ataksi, dudak şapırdatma ve tatma hareketleri, Hafıza kaybı, paranoya, hırçınlık ve nöbetler gibi nöropsikiyatrik belirtiler mevcut olabilir. Durum stupor, koma, felç, kalp ve solunum durması ve ölüme ilerleyebilir

Tedavi

Akut doz aşımı tedavisi semptomatik ve destekleyici tedaviyi içerir. Mide emilimi sınırlamak için lavaj veya diğer yöntemler uygulanmalıdır. Küçük bir doz merkezi sinir sisteminin uyarılması durumunda diazepam veya kısa etkili barbitürat uygulanabilir gözlenir. Fenotiyazinler kontrendikedir, çünkü toksisite antimuskarinik etkileri nedeniyle yoğunlaşarak komaya neden olur. Solunum desteği, suni solunum veya vazopresör ajanlar gerekli olabilir. Hiperpireksi ters çevrilmeli, sıvı hacmi değiştirilmeli ve asit dengesi korunmalıdır. İdrar kateterizasyon gerekli olabilir. ARTANE (triheksifenidil) diyalize edilebilir olup olmadığı bilinmemektedir

-

-