Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 17.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Arnuity Ellipta
Fluticasone Propionate
Ekzama (atopik, diskoid, küçük çocuklarda), nodozum büyük, sedef hastalığı (hariç yaygin plak), nörodermatozis (dahil olmak üzeredir. basit liken, planus, seboreik dermatit), diskoid lupus eritematozus, kırmızı isilik, jeneralize eritrodermia (ek bir aracı olarak sistemik tedavi), böcek sokmaları, alerjik temas reaksiyonları, kaşıntı.
Yetişkinlerde ve 2 yaşından büyük çocuklarda mevsimsel ve yıl boyunca alerjik rinitin semptomatik tedavisi.
Mevsimsel ve yıl boyunca alerjik rinitin önlenmesi ve tedavisi.
Ekzama (atopik, diskoid, küçük çocuklarda), nodozum büyük, sedef hastalığı (hariç yaygin plak), nörodermatozis (dahil olmak üzeredir. basit liken, planus, seboreik dermatit), diskoid lupus eritematozus, kırmızı isilik, jeneralize eritrodermia (ek bir aracı olarak sistemik tedavi), böcek sokmaları, alerjik temas reaksiyonları, kaşıntı.
Bronşiyal astım (temel anti-enflamatuar tedavi) yetişkinlerde ve çocuklarda 1 G ve daha büyük (sistemik kortikosteroid bağımlılığı ile hastalığın şiddetli seyri dahil), yetişkinlerde kronik obstrüktif akciğer hastalığı.
Yerel.
Akut ve kronik dermatoz tedavisi. Merhem veya krem, etkilenen cilt bölgelerine günde 1-2 kez ince bir tabaka halinde uygulanır. Tedavi seyri - 2 hafta.
Hastalığın nüks riskini azaltmak. Hastalığın akut fazında terapötik bir etki elde ettikten sonra, merhem veya krem sıklığı azaltılır: oklüzal pansuman uygulanmadan ilacı haftada 2 kez uygulamak önerilir. Kutivate, daha önce etkilenen tüm cilt bölgelerine veya hastalığın nüksetmesini bekleyebileceğiniz bölgelere uygulanır.
Burun içi.
Maksimum terapötik etki elde etmek için düzenli bir uygulama şemasına uymanız gerekir. Eylemin başlangıcı, ilk uygulamadan sonra 8 saat içinde gözlemlenebilir. Maksimum etkiyi elde etmek birkaç gün sürebilir. Acil etkinin olmaması hastaya iyice açıklanmalıdır.
Mevsimsel ve yıl boyunca alerjik rinitin semptomatik tedavisi için
Yetişkinler ve gençler (12 yaş ve üstü): önerilen başlangıç dozu, her burun deliğine günde bir kez (2 mcg/gün) 27,5 püskürtme (1 püskürtme işleminde 1 mcg Flutikazon furoat) ile yapılır. Semptomların yeterli kontrolü sağlandığında, her burun deliğine 1 sıçramasına günde bir kez (55 mcg/gün) dozun azaltılması bakım tedavisi için etkili olabilir.
2 ila 11 yaş arası çocuklar: önerilen başlangıç dozu, her 1 burun deliğine günde bir kez (27,5 µg/gün) 1 püskürtme (1 püskürtme işleminde 55 µg Flutikazon furoat) ile yapılır. Her burun deliğine 1 püskürtme ile istenen etkinin yokluğunda, günde bir kez 1, Her burun deliğine 2 püskürtme dozunu günde bir kez (110 µg/gün) artırabilir. Semptomların yeterli kontrolü sağlandığında, dozu günde bir kez 1 burun deliğine (55 µg/gün) düşürmek için tavsiye edilir.
2 yaşından küçük çocuklar: 2 yaşından küçük çocuklarda mevsimsel ve yıl boyunca alerjik rinit tedavisi olarak Flutikazon furoat intranazal kullanımını önermek için yeterli veri yoktur.
Yaşlı hastalar: doz ayarlaması gerekli değildir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar: doz ayarlaması gerekli değildir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar: hafif ve orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım hakkında veri yoktur.
Burun spreyi kullanımı için talimatlar
Burun spreyi açıklaması: İlaç, Plastik kutularda bulunan 30, 60 ve 120 dozlarında (Şekil 1) turuncu cam şişelerde mevcuttur.
Plastik ambalajdaki gösterge penceresi, şişedeki ilacın seviyesini izlemenizi sağlar. 30 veya 60 dozluk şişelerde, ilacın seviyesi hemen görülecektir ve 120 dozluk şişelerde, ilacın başlangıç seviyesi görüntüleme penceresinin üst sınırının üzerindedir.
Enjeksiyon yapmak için, püskürtme için düğmeye zorla basılmalıdır. Çıkarılabilir kapak, atomizörü tozdan ve tıkanmadan korur.
İlaç hakkında altı önemli gerçekler
1. Burun spreyi turuncu cam şişelerde bulunur. Şişedeki ilacın seviyesini kontrol etmek için, ışığa bakmanız gerekir. Seviye görüntüleme penceresinde görünür olacaktır.
2. Burun spreyi ilk kez kullanılıyorsa, kapağı çıkarmadan şişeyi 10 saniye boyunca iyice çalkalayın. İlaç oldukça kalın bir süspansiyondur ve çalkalandığında daha sıvı hale gelir (Şekil 2). Enjeksiyon sadece çalkalamadan sonra mümkündür.
3. Enjeksiyon yapmak için, düğmeye zorla basmanız gerekir (Şekil 3).
4. Düğmeye bir başparmak ile basamıyorsanız, her iki elin parmaklarını kullanmanız gerekir (Şekil 4).
5. Burun spreyi şişesini her zaman kapalı tutmalısınız. Kapak, atomizörü tozdan ve tıkanmadan korur ve şişeyi kapatır. Ayrıca, kapak yanlışlıkla düğmeye basılmasını önler.
6. İpucu deliğini bir iğne veya diğer keskin nesnelerle temizlemeye çalışmayın. Sprey şişesine zarar verebilirler.
Kullanım için hazırlık yapılmalıdır:
- sprey ilk kez kullanılır,
- ya da şişe açık bırakılmış.
Sprey kullanımı için doğru hazırlık, ilacın gerekli dozunun enjekte edilmesini sağlayacaktır.
Uygulamadan önce:
- kapağı çıkarmadan, şişeyi 10 saniye boyunca iyice çalkalayın,
- başparmak ve işaret parmakları ile düzgün bir şekilde çekerek kapağı çıkarın (Şekil 5),
- şişeyi dikey olarak tutmanız ve ucu kendinizden uzak tutmanız gerekir,
- düğmeye basma gücü ile, uçtan küçük bir bulut görünene kadar birkaç basma (en az 6) yapın (Şekil 6).
Burun spreyi uygulaması
1. Şişeyi iyice çalkalamanız gerekir.
2. Kapağını çıkarın.
3. Burnunuzu temizleyin ve başınızı biraz öne doğru eğin.
4. Şişeyi dik tutmaya devam ederken ucu bir burun deliğine sokun (Şekil 7).
5. Püskürtücünün ucunu burun septumuna değil, burun dış duvarına yönlendirin. Bu, ilacın doğru enjeksiyonunu sağlayacaktır.
6. Burnunuzdan nefes almaya başlayın ve ilacı enjekte etmek için parmağınızla bir kez basın (Şekil 8).
7. Gözlere sprey temasından kaçınmak gerekir! İlaç gözlere girdiğinde, su ile iyice durulayın.
8. Püskürtücüyü burun deliğinden çıkarın ve ağzınızdan nefes verin.
9. Doktorun tavsiyesine göre, her burun deliğine 2 enjeksiyon yapılması gerekiyorsa, 4-6 puanlarını tekrarlamak gerekir.
10. Başka bir burun deliği için prosedürü tekrarlayın.
11. Şişeyi bir kapakla kapatın.
Atomizer bakımı
Her uygulamadan sonra:
- ucu ve kapağın iç yüzeyini kuru ve temiz bir bezle ıslatın (Şekil 9 ve 10), su girişinden kaçının,
- ipucu deliğini bir iğne veya diğer keskin nesnelerle temizlemeye asla çalışmayın,
- şişeyi her zaman kapatmanız gerekir, kapak püskürtücüyü tozdan ve tıkanmadan korur ve şişeyi kapatır.
Durumunda atomizer çalışmıyor:
- şişedeki kalan ilacın seviyesini bir görüntüleme penceresinden kontrol etmek gerekir, eğer çok az miktarda sıvı kalırsa, püskürtücünün çalışması için yeterli olmayabilir,
- şişeyi hasar açısından kontrol edin,
- uç deliğinin tıkanmış olup olmadığını kontrol edin, uç deliğini bir iğne veya diğer keskin nesnelerle temizlemeye çalışmayın,
- kullanım için burun spreyi hazırlama prosedürünü tekrarlayarak cihazı harekete geçirmeye çalışmak gerekir.
Burun içi.
Yetişkinler ve çocuklar 12 yaş ve üstü: her burun geçişinde 2 doz (100 mcg) günde bir kez, tercihen sabahları 1. Bazı durumlarda, her nazal geçişte günde 2 kez 2 doz uygulanmalıdır (maksimum günlük doz 400 mcg'dir). Terapötik etki elde edildikten sonra, her nazal geçişte (50 mcg) 100 mcg/gün idame dozu uygulanabilir. Maksimum günlük doz 400 mcg'yi geçmemelidir (her burun geçişinde 4 doz).
Yaşlı hastalar doz ayarlaması gerekli değildir.
4 ila 12 yaş arası çocuklar: her burun geçişinde günde bir kez, tercihen sabahları bir doz (50 mcg). Maksimum günlük doz, her burun geçişinde 200 mcg'yi geçmemelidir. Semptomların etkili bir şekilde ortadan kaldırılmasını sağlayan minimum bir doz uygulamak gereklidir. Tam bir terapötik etki elde etmek için ilaç düzenli olarak kullanılmalıdır.
Kullanım talimatları
Burun spreyi şişesi, ucu toz ve kirlenmeye karşı koruyan koruyucu bir kapak ile donatılmıştır.
İlk kullanımda, şişeyi hazırlamanız gerekir: dağıtıcıya 6 kez basın. Püskürtme mekanizması açılır. İlaç 1 haftadan fazla kullanılmadıysa, şişeyi tekrar hazırlamanız ve püskürtme mekanizmasının kilidini açmanız gerekir.
Sonraki gerekli:
- burnunu Temizle,
- bir burun pasajını kapatın ve ucu başka bir burun pasajına sokun,
- başınızı hafifçe öne doğru eğin, aerosol şişesini dikey olarak tutmaya devam edin,
- burnunuzdan nefes almaya başlayın ve nefes almaya devam ederken, püskürtme için parmaklarınızla bir kez basın,
- ağzından nefes al.
Ayrıca, ilacı başka bir burun kanalına enjekte etmenin aynı yolu.
Kullanımdan sonra ucu temiz bir bez veya mendille ıslatın ve bir kapakla kapatın. Püskürtücü haftada en az 1 kez yıkanmalıdır. Bunu yapmak için, ucu çıkarın, ılık suda durulayın, kurutun ve ardından şişenin üst kısmına dikkatlice yerleştirin. Koruyucu kapağı takın. Uç deliği tıkanırsa, uç çıkarılmalı ve bir süre ılık suda bırakılmalıdır. Daha sonra akış altında durulayın, kurutun ve tekrar şişeye koyun. Deliği bir iğne veya diğer keskin nesnelerle temizleyemezsiniz.
Ambalaj açıldıktan sonra, ilaç son kullanma tarihinden önce kullanılabilir.
Yerel.
Akut ve kronik dermatoz tedavisi. Merhem veya krem, etkilenen cilt bölgelerine günde 1-2 kez ince bir tabaka halinde uygulanır. Tedavi seyri - 2 hafta.
Hastalığın nüks riskini azaltmak. Hastalığın akut fazında terapötik bir etki elde ettikten sonra, merhem veya krem sıklığı azaltılır: oklüzal pansuman uygulanmadan ilacı haftada 2 kez uygulamak önerilir. Arnuity Ellipta, daha önce etkilenen tüm cilt bölgelerine veya hastalığın nüksetmesini bekleyebileceğiniz bölgelere uygulanır.
İnhalasyon. inhalasyondan sonra ağzınızı su ile durulayın.
Bronşiyal astım. 16 yaşın üzerindeki yetişkinler ve ergenler: hastalığın şiddetine bağlı olarak günde 2 kez 100-1000 mcg: hafif astım formu — 100-250 mcg, ortalama form — 250-500 mcg, şiddetli form — 500-1000 mcg. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, başlangıç dozu klinik etki ortaya çıkana kadar arttırılır veya Minimum etkili doza indirilir.
4 yaşından büyük çocuklar (sadece inhalasyonlar için aerosol formunda, tek bir dozda 50 mcg Flutikazon ile dozlanır): önerilen doz günde 2 kez 50-100 mcg'dir.
1 yaşından 4 yaşına kadar olan çocuklar: (sadece tek bir dozda 50 mcg flutikazona dozlanan inhalasyonlar için aerosol formunda): günde 2 kez 100 mcg. Küçük çocuklar, inhalasyon uygulaması sırasında ilacın alımının azalması nedeniyle daha büyük çocuklara kıyasla daha yüksek dozlara ihtiyaç duyarlar (Spacer kullanımı, bronşların daha küçük lümeni, yoğun burun solunumu). İlaç, bir yüz maskesi («Babihaler») ile bir aralayıcı vasıtasıyla bir inhaler kullanılarak uygulanır.
Kronik obstrüktif akciğer hastalığı. Yetişkinler, günde 2 kez 500 mcg.
Aşırı duyarlılık, akut bronkospazm, astım durumu (öncelikli çare olarak), astmatik olmayan doğanın bronşiti, çocuk yaşı (1 yılına kadar).
Dikkatli - karaciğer sirozu, glokom, hipotiroidizm, sistemik enfeksiyonlar (bakteriyel, fungal, paraziter, viral), osteoporoz, akciğer tüberkülozu, gebelik ve emzirme döneminde.
Hamile kadınlar ve emzirme döneminde kadınlar, sadece anne için beklenen fayda fetus veya bebek için olası herhangi bir riski aşarsa ilaç reçete edilmelidir. Hamilelik ve emzirme döneminde salmeterol ve Flutikazon propionat kullanımı hakkında yeterli veri yoktur.
Aktif beta aşırı sistem konsantrasyonu2- adrenomimetik ve GCS fetus üzerinde bir etkiye sahiptir. Bu sınıftaki ilaçların kullanımı ile ilgili kapsamlı klinik deneyim, terapötik dozları kullanırken açıklanan etkilerin klinik olarak anlamlı olmadığını göstermektedir. Salmeterol ve Flutikazon propiyonat genotoksisiteye sahip değildir.
Terapötik dozlarda ilacın solunmasından sonra kan plazmasındaki salmeterol ve Flutikazon propiyonat konsantrasyonu son derece düşüktür, bu nedenle anne sütündeki konsantrasyonları düşük olmalıdır. Emzirme Döneminde kadınların anne sütünde salmeterol ve Flutikazon propiyonat konsantrasyonları hakkında veri yoktur.
Oral kavite ve yutak kandidiyazis, ses kısıklığı (inhalasyon sonra gerekli gargara ağız ve boğaz su), paradoksal bronkospazm (hazırlık gerektirir, ve devam tedavisinin başka bir yöntemle), nadiren — geliştirme, alerjik reaksiyonlar (deri döküntüleri, anjiyonörotik ödem, dispne veya bronkospazm, anafilaktik reaksiyonlar), olası indirgeme fonksiyonları adrenal korteks, osteoporoz, çocuklarda büyüme geriliği, katarakt, göz içi basınç artışı.
Belirtiler: intranazal uygulama ile ilacın biyoyararlanımı üzerine yapılan bir çalışmada, yetişkinler için önerilen dozun 24 katından daha yüksek dozlar, 3 günden fazla süre boyunca, istenmeyen sistemik reaksiyonlar gözlenmemiştir.
Tedavi: akut aşırı dozun tıbbi gözetim dışında başka önlemler gerektirmesi olası değildir.
Akut ve kronik aşırı doz belirtileri bildirilmemiştir. 2 gün boyunca günde 2 kez 2 mg Flutikazon gönüllülerine burun içi uygulama ile hipotalamik-hipofiz-adrenal sistem üzerinde herhangi bir etki tespit edilmemiştir.
Belirtiler: akut-adrenal korteksin fonksiyonunda geçici bir azalma, kronik-adrenal korteksin fonksiyonunun bastırılması.
Tedavi: kronik aşırı doz-adrenal korteksin rezerv fonksiyonunun izlenmesi (ilaç tedavisi, terapötik etkiyi korumak için yeterli dozlarda devam edebilir).
Flutikazon furoat — GCS reseptörlerine yüksek afiniteye sahip sentetik TRİFLORLU GCS-belirgin bir anti-enflamatuar etkiye sahiptir.
Topikal uygulama için GCS. Önerilen dozlarda belirgin bir anti-inflamatuar, dekonjestan ve Anti-Alerjik etkiye sahiptir. Anti-inflamatuar etki, ilacın GCS reseptörleri ile etkileşiminin bir sonucu olarak gerçekleştirilir. Mast hücrelerinin, eozinofillerin, lenfositlerin, makrofajların, nötrofillerin çoğalmasını bastırır, inflamasyon mediatörlerinin ve diğer biyolojik olarak aktif maddelerin üretimini ve salınımını azaltır (t.H. histamin, PG, lt, sitokinler) erken ve geç evre alerjik reaksiyon sırasında. Antialerjik etki, ilk uygulamadan sonra 2-4 saat sonra kendini gösterir. Burun, hapşırma, burun akıntısı, burun tıkanıklığı, paranazal sinüslerde rahatsızlık hissi ve burun ve göz çevresindeki basınç hissini azaltır. Alerjik rinit ile ilişkili göz semptomlarını hafifletir. İlacın etkisi, tek bir uygulamadan sonra 24 saat boyunca devam eder. Terapötik dozlarda kullanıldığında, Flutikazon sistemik bir etki göstermez ve hipotalamik-hipofiz-adrenal sistem üzerinde pratik olarak hiçbir etkisi yoktur
Semptomların şiddetini azaltır ve solunum yolu tıkanıklığı eşlik eden hastalıkların alevlenmelerinin sıklığını azaltır, hastanın yaşam kalitesinde bir artış ile karakterize edilen tablet GCS ek kurslarının atanması ihtiyacını azaltır. Hastanın bronkodilatatörlere tepkisini geri yükler, uygulama sıklığını azaltmanıza izin verir. Terapötik etki, inhalasyon uygulamasından sonra 24 saat içinde kendini gösterir, tedavinin başlamasından sonra 1-2 hafta veya daha fazla bir süre içinde maksimuma ulaşır ve ilacın kesilmesinden birkaç gün sonra devam eder.
Emme. Flutikazon furoat, karaciğerde birincil metabolizmaya maruz kalarak tamamen emilmez ve bu da küçük sistemik etkilere neden olur. Günde bir kez 110 mcg 1 dozunda intranazal uygulama genellikle ölçülemez plazma konsantrasyonlarının belirlenmesine yol açar (<10 pg/ml). Flutikazon furoatın günde 3 kez 880 mcg (2640 mcg günlük doz) dozunda intranazal uygulama ile mutlak biyoyararlanımı 0,5 % ' dir.
Dağıtım. Flutikazon furoat �'dan fazla plazma proteinlerine bağlanır. C'ye ulaşırkenss Vd Flutikazon furoat ortalama 608 l'dir.
Metabolizma. Flutikazon furoat, sistemik kan dolaşımından (toplam plazma klirensi 58,7 l), esas olarak karaciğerde metabolizma yoluyla, sitokrom p17 enziminin cyp694301a4 sistemini içeren inaktif bir 4β-karboksil metaboliti (GW694301X) oluşturmak üzere hızla atılır. Metabolizmanın ana yolu, 17β-karboksilik asit metaboliti oluşturmak üzere s-florometil karbotioat grubunun hidrolizidir. Araştırmalar in vivo Flutikazon furoatın flutikazondan önce bölünmesinin gerçekleşmediği gösterilmiştir.
Atılım. Flutikazon furoat ve metabolitlerinin oral ve intravenöz uygulama ile atılımı esas olarak bağırsak yoluyla gerçekleştirilir ve bu da safra atılımını yansıtır. Yaklaşık 1 ve 2%, sırasıyla oral uygulama ve intravenöz uygulama ile böbrekler tarafından atılır.
Özel hasta grupları
Yaşlı hastalar: farmakokinetik veriler sadece az sayıda yaşlı hasta için sunulmuştur (n=23/872, %2.6). Yaşlı hastalarda kantitatif Flutikazon furoat konsantrasyonlarının genç hastalardan daha yüksek olduğunu destekleyen hiçbir veri yoktur.
Çocuksu: Flutikazon furoat genellikle günde bir kez 10 mcg 110 dozunda burun içi uygulama ile ölçülebilir olmayan konsantrasyonlarda (<1 pg/ml) bulunur. Kantitatif olarak belirlenen konsantrasyonlar, günde bir kez 110 mcg 1 dozunda ve günde bir kez 55 mcg 1 kullanan çocukların %7'sinden daha azında burun içi kullanımda çocukların 'sından daha azında bildirilmiştir. 6 yaşın altındaki çocukların Flutikazon furoat konsantrasyonunda bir artış olma olasılığının daha yüksek olduğuna dair bir kanıt yoktur.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar: Flutikazon furoat, intranazal uygulama ile sağlıklı gönüllülerde idrarda belirlenmemiştir. Metabolitlerin %1'inden daha azı böbrekler yoluyla atılır, böylece böbrek fonksiyon bozukluğu teorik olarak Flutikazon furoatın farmakokinetiğini etkileyemez.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar: bir kez inhalasyon ile 400 mcg Flutikazon furoat kullanan orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yapılan bir çalışma, C'de bir artış gösterdimax B ve auc'de artış0–∞ sağlıklı gönüllülere kıyasla 2. Çalışmanın sonuçlarına dayanarak, ortalama olarak, bu hasta grubunda intranazal kullanım için 110 mcg'lik bir dozda Flutikazon furoat'a maruz kalma, kortizol baskılanmasına yol açmayacaktır. Bu nedenle, orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu, yetişkinler için standart bir doz verildiğinde klinik olarak anlamlı etkilere yol açmayacaktır.
Diğer farmakokinetik parametreler: Flutikazon furoat konsantrasyonları genellikle günde bir kez 10 mcg 110 dozunda burun içi uygulama ile belirlenmez (<1 pg/ml). Belirlenen konsantrasyonlar, 12 yaş ve üstü hastaların sadece 1'inden daha azında ve 12 yaşın altındaki hastaların 'sından daha azında, günde bir kez intranazal olarak 110 mcg 1 atandığında gözlenmiştir.
Cinsiyete, yaşa (çocuk yaşı dahil) bağlı olarak, konsantrasyonların tanım eşiğinin üstünde veya altında olduğu durumlarda ırk kaydedilmemiştir.
Emilim
Flutikazonun intranazal uygulamasından sonra (200 mcg/gün) Cmax çoğu hastada kan plazmasında tanım seviyesinin altında (<0.01 ng / ml). Burun boşluğunun mukozasından doğrudan emilim, ilacın Sudaki düşük çözünürlüğü nedeniyle son derece küçüktür, bunun sonucunda dozun çoğu yutulur. Sindirim sisteminden, düşük emilim ve presistemik metabolizma nedeniyle dozun %1'inden daha azı kana girer. Bu nedenler, ilacın burun boşluğunun ve gastrointestinal sistemin mukoza zarından çok düşük toplam Emiliminden kaynaklanmaktadır.
Dağıtım
Kararlı durumda Flutikazon önemli bir V'ye sahiptird - yaklaşık 318 l. plazma proteinlerine bağlanma 91 % ' dir.
Metabolizma
Karaciğerden ilk geçişin etkisi vardır. İnaktif bir karboksil metaboliti oluşturmak için sitokrom P450 izoenzim CYP3A4 sisteminin katılımıyla karaciğerde metabolize edilir.
Atılım
T1/2 3 h'dir. esas olarak bağırsaklardan atılır. Flutikazonun renal klerensi — 0,2% 'den daha az, karboksil grubu içeren metabolitin renal klerensi-5%' den daha az.
İnhalasyon uygulamasından sonra, mutlak biyoyararlanım-10-30% (ilacın dağıtım sistemine bağlı olarak). Esas olarak akciğerlerde emilir. İnhale dozun bir kısmını yutarken, ilacın Sudaki zayıf çözünürlüğü ve karaciğerden «ilk geçiş " sırasında yoğun metabolizma nedeniyle sistemik etki minimaldir. Sindirim sisteminden emildiğinde Flutikazon propiyonatın biyoyararlanımı 1'den azdır%. İnhale dozun büyüklüğü ile Flutikazon propiyonatın sistemik etkisi arasında doğrudan bir ilişki vardır. Plazma proteinlerine bağlanma 91'dir%. Büyük bir dağıtım hacmine sahiptir (yaklaşık 300l). Karaciğerde, sitokrom P450 sisteminin CYP3A4 enziminin katılımı ile inaktif bir metabolit oluşumu ile metabolize edilir. Böbrek klerensi önemsİzdİr (0.2'den az%). Yüksek plazma Cl — 1150 ml/dak vardır. T1/2 bu 8 hayır. bir metabolit olarak idrarla atılır (5% ' den daha az).
- Glukokortikosteroidler
Flutikazon furoat, sitokrom P450 CYP3A4 sisteminin izoenzimi yoluyla karaciğerde hızla metabolize edilir. Flutikazon furoat ve CYP3A4-Ketokonazol inhibitörünün ilaç etkileşiminin çalışmasında, Ketokonazol grubunda (20 hastadan 6'sı) plaseboya (20 hastadan 1'i) karşı plazma eşiğinin üzerinde Flutikazon furoat konsantrasyonlarının belirlenmesi daha fazla vaka vardı. Bu küçük artış, iki grup arasında 24 saat boyunca plazma kortizol içeriğinde istatistiksel olarak anlamlı bir fark yaratmaz.
Teorik verilere dayanarak, intranazal olarak kullanılan Flutikazon furoatın ve sitokrom P450 sisteminin katılımıyla metabolize edilen diğer ilaçların herhangi bir ilaç etkileşimi hakkında hiçbir varsayım yoktur. Bu nedenle, Flutikazon furoat ve diğer ilaçların etkileşimini incelemek için klinik çalışmalar yapılmamıştır.
Sitokrom CYP3A4 sisteminin izoenzimleri yoluyla metabolize olan SCS içeren başka bir ilaçla yapılan bir çalışmada elde edilen verilere dayanarak, Flutikazon furoatın sistemik maruziyetinin artması riski nedeniyle ritonavir ile birlikte kullanılması önerilmemektedir.
Diğer ilaçlarla etkileşim olası değildir, çünkü intranazal yolla plazmada Flutikazon konsantrasyonları çok düşüktür. Sitokrom P450 (ritonavir) İZOENZİM CYP3A4 sisteminin güçlü inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında, flutikazonun sistemik etkisini ve yan etkilerin gelişimini (Cushing sendromu, adrenal korteksin inhibisyonu) artırabilir. Sitokrom P450 (eritromisin, Ketokonazol) sisteminin diğer inhibitörleri ile eşzamanlı olarak kullanıldıĞında, kortizol içeriğini neredeyse hiç etkilemeyen flutikazonun kan konsantrasyonunda hafif bir artış vardır.
CYP3A4 inhibitörleri ile eşzamanlı uygulama ile (Ketokonazol, ritonavir) Flutikazon propiyonatın sistemik etkisini artırabilir (dikkatli olunmalıdır).