Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Donepezil
Film Kaplı tabletler
Yaşlılar da dahil olmak üzere yetişkinlerde Alzheimer hastalığında (hafif ve orta şiddette) demans (Semptomatik tedavi).
Semptomatik tedavi demans alzgeimerovsky tipi hafif ve orta derecede.
Içeride, akşam (yatmadan hemen önce), başlangıç dozu — 5 mg 1 için günde bir kez 1 ay, gerekirse, daha fazla doz günde bir kez 10 mg 1 arttırılabilir. Önerilen maksimum günlük doz 10 mg'dır.terapötik etki devam ettiği sürece idame tedavisi devam edebilir.
İçine, akşam, yatmadan önce.
Yetişkin / yaşlı hastalar. Tedavi, günde bir kez 5 mg 1 alarak başlar ve C'ye ulaşmak için en az 4 hafta boyunca devam ederss donepezil ve tedavinin erken klinik etkisini değerlendirmek.
Sonra 1 ay doz ilaç Aricept Evess® önerilen maksimum günlük doza yükseltilebilir-günde bir kez 10 mg 1. Klinik çalışmalarda 10 mg/günü aşan dozlar çalışılmamıştır.
Tedavi, Alzheimer tipi demansın tanı ve tedavisinde deneyimli bir doktorun gözetiminde başlatılmalı ve yapılmalıdır. Tanı, kabul edilen önerilere dayanmalıdır, örneğin DSM IV. ICD 10.
Donepezil ile tedavi, ancak ilacı düzenli olarak izleyebilen hasta bakıcıları varsa başlatılabilir.
İdame tedavisi, düzenli olarak değerlendirilmesi gereken terapötik etki devam ettiği sürece devam edebilir. Terapötik etkinin yokluğunda, tedaviyi iptal etme olasılığı düşünülmelidir.
Böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar tedavi rejimini değiştirmeye ihtiyaç duymazlar, çünkü bu durum donepezilin temizlenmesini etkilemez.
Karaciğer fonksiyonunun hafif veya orta derecede ihlali ile maruz kalmanın olası bir artışı ile bağlantılı olarak, doz artışı bireysel tolere edilebilirlik dikkate alınarak yapılmalıdır. Ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilacın kullanımı hakkında hiçbir veri yoktur.
Çocuklar ve gençler. İlaç Aricept Evess® çocuk ve ergenleri tedavi etmek için tasarlanmamıştır.
Aşırı duyarlılık( diğer piperidin türevleri dahil), gebelik, çocuk yaşı.
aşırı duyarlılık (piperedin türevleri dahil) ve yardımcı maddelerden herhangi biri,
18 yaşına kadar olan çocuklar (klinik veri eksikliği nedeniyle).
Hamilelik sırasında ve emzirme döneminde ilacın kullanımı ile ilgili deneyim yoktur. Hayvan çalışmaları donepezilin teratojenik etkisini göstermedi, ancak peri ve postnatal toksisite tespit edildi. Bir kişi için potansiyel risk bilinmemektedir. Bu nedenle ilaç Alzepil® tedavi kesinlikle gerekli olduğu durumlar dışında hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.
Sıçanlarda, donepezil sütle atılır. İlacın anne sütü ile atılıp atılmadığı bilinmemektedir, bu tür çalışmalar yapılmamıştır. Laktasyon sırasında ilacı almanız gerekiyorsa, emzirmeyi durdurma sorusuna karar vermek gerekir.
Mide bulantısı, kusma, sindirim sistemi dispeptik bozukluklar, ishal, baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk, uykusuzluk, konvülsiyonlar, bayılma, bradikardi, sinoatriyal ve av blokajı, serum fraksiyonu kreatin kinaz artışı.
En sık görülen istenmeyen olaylar ishal, kas krampları, yorgunluk, bulantı, kusma ve uykusuzluktur. Baş dönmesi, baş ağrısı, ağrı, kaza ve soğuk algınlığı da bildirilmiştir. Çoğu durumda, bu fenomenler geçer ve ilacın kesilmesini gerektirmez. Sıklığa bağlı olarak, yan etkiler şu şekilde tanımlanır: çok sık (≥1/10), sıklıkla (≥1/100 — ≤1/10), seyrek olarak (≥1/1000 — ≤1/100), nadiren (≥1/10000 — ≤1/1000), çok nadiren (≤1/10000) veya bilinmeyen bir frekansta gözlemlenebilir (mevcut verilerden tahmin edilemez).
Enfeksiyonlar ve paraziter hastalıklar: sık sık-burun akıntısı.
Metabolizma ve beslenme: genellikle-anoreksiya.
Ruhsal bozukluklar: genellikle-halüsinasyonlar**, heyecan**, saldırgan davranış**, anormal rüyalar, kabus rüyaları**.
Sinir sisteminden: genellikle-bayılma*, baş dönmesi, uykusuzluk, nadiren-konvulsif nöbetler*, nadiren-ekstrapiramidal semptomlar, çok nadiren-malign nöroleptik sendrom.
Kalp tarafından: nadiren-bradikardi, nadiren-sinoatriyal blokaj, av blokajı.
Sindirim sisteminden: çok sık-ishal, mide bulantısı, sık sık-kusma, hazımsızlık, seyrek olarak-gastrointestinal sistemden kanama, mide ülseri ve duodenum ülseri.
Karaciğer ve safra yolları: nadiren-karaciğer fonksiyon bozukluğu, KDV. hepatit***.
Deri ve deri altı doku tarafında: genellikle-döküntü, kaşıntı.
Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: genellikle-kas spazmları, çok nadiren-rabdomiyoliz****.
Böbrek ve idrar yolundan: genellikle-idrar kaçırma.
Uygulama yerinde yaygın bozukluklar ve bozukluklar: çok sık-baş ağrısı, sık sık-yorgunluk, ağrı.
Laboratuvar ve enstrümantal çalışmaların sonuçları üzerindeki etkisi: nadiren - serumdaki Kas kreatin kinaz konsantrasyonunda hafif bir artış.
Yaralanmalar, zehirlenme ve manipülasyon komplikasyonları: çoğu zaman-bir kaza.
* Bayılma veya konvulsif nöbetleri olan hastaları incelerken, kardiyak blokaj veya uzun süreli sinüs duraklamaları olasılığını göz önünde bulundurmalısınız.
** Bildirilen halüsinasyonlar, uyarılma ve saldırgan davranışlar, anormal rüyalar ve kabuslar vakalarında, bu belirtiler doz azaltıldıktan veya ilacın kesilmesinden sonra durdu.
*** Açıklanamayan etiyolojinin karaciğer fonksiyonunun ihlal edilmesi durumunda, ilacın Aricept Evess'i kesmeyi düşünmelisiniz®.
**** Rabdomiyoliz raporları alındı. malign nöroleptik sendromdan bağımsız olarak, donepezil alımının başlangıcı veya doz artışı ile yakın geçici bir ilişki içinde gelişti.
Advers reaksiyon raporları
İlacın algılanan advers reaksiyonları hakkında veri sağlamak, ilaçların risk / fayda oranının sürekli izlenmesini sağlayan çok önemli bir noktadır. Sağlık profesyonelleri, talimatların sonunda belirtilen temasların yanı sıra ulusal bilgi toplama sistemi aracılığıyla algılanan herhangi bir olumsuz reaksiyon hakkında bilgi vermelidir.
Mevcut tahminlere göre, farelerde ve sıçanlarda tek bir oral uygulamadan sonra donepezil hidroklorürün medyan öldürücü dozu sırasıyla 45 ve 32 mg/kg'dır, bu da yaklaşık 225 ve 160 kez insan için önerilen maksimum 10 mg/kg/gün dozundan daha yüksektir. Hayvanlar, spontan hareketliliğin azalması, vücut pozisyonu, sarkma yürüyüşü, lakrimasyon, klonik nöbetler, solunum depresyonu, salya, miyoz, fasikülasyonlar ve vücut yüzey sıcaklığının azalması gibi kolinerjik sistemin uyarılmasının doza bağlı belirtilerini gözlemlemişlerdir.
Belirtiler: kolinesteraz inhibitörlerinin aşırı dozlanması, şiddetli bulantı, kusma, tükürük, terleme, bradikardi, hipotansiyon, solunum depresyonu, çökme ve nöbetler ile karakterize kolinerjik bir krize yol açabilir. Kas zayıflığı artabilir, bu da solunum kasları hasar gördüğünde ölüme neden olabilir.
Tedavi: herhangi bir doz aşımı durumunda olduğu gibi, genel bakım tedavisi reçete edilmelidir. Tersiyer antikolinerjik ilaçlar, örneğin atropin, ilaç Aricept Evess aşırı dozda antidot olarak kullanılabilir®. Etki elde edilene kadar artan dozlarda atropin sülfatın intravenöz uygulaması önerilir: ilk önce 1-2 mg/kg IV, daha sonra klinik cevaba bağlı olarak ek dozlar uygulanır. Atipik kan basıncı ve kalp hızı reaksiyonları, kuaterner antikolinerjik ilaçlar, örneğin glikopirolat ile birlikte diğer kolinomimetiklerin uygulanması ile bildirilmiştir. Donepezil hidroklorürün ve/veya metabolitlerinin diyaliz yoluyla (hemodiyaliz, periton diyalizi veya hemofiltrasyon) atılmasının mümkün olup olmadığı bilinmemektedir.
Donepezil, beyindeki ana baskın kolinesteraz türü olan asetilkolinesterazın seçici ve geri dönüşümlü bir inhibitörüdür. Donepezil, bu enzimi, çoğunlukla CNS sınırlarının dışında bulunan bir enzim olan butirilkolinesterazdan 1000 kat daha güçlü bir şekilde inhibe eder.
Denge durumunda tek bir 5 veya 10 mg alımı, sırasıyla 63.6 ve 77.3% ' da kolinesteraz aktivitesinin (eritrosit membran modelinde tahmin edilen) inhibisyonuna eşlik eder. Donepezil hidroklorürün kırmızı kan hücresi kolinesteraz aktivitesini inhibe etme yeteneği, ölçek sonuçlarındaki değişikliklerle ilişkilidir ADAS-Cog. bilişsel işlev değişikliklerini değerlendirmek için hassas bir araçtır. Donepezil hidroklorürün eşlik eden nörolojik değişikliklerin seyrini değiştirme yeteneği araştırılmamıştır. Bu nedenle, donepezilin hastalığın ilerlemesini etkilediği düşünülmemelidir.
Donepezilin etkinliği dört plasebo kontrollü çalışmada, iki altı aylık ve iki yıllık olarak incelenmiştir.
Altı aylık bir klinik çalışmada, donepezil uygulamasının tamamlanmasından sonra analiz üç etkinlik kriteri kullanılarak gerçekleştirilmiştir. Ölçek uygulandı ADAS-cog (gösterge bilişsel işlev), ölçek gösterim klinisyen değişiklikler hakkında görüşme temelinde ve veri alınan kişilerin, bakmakta hasta (oran genel işlev düzeyi), подшкалу günlük aktivitesi, klinik demans değerlendirme ölçeği (gösterge hastanın yeteneği topluma katılma gerçekleştirmek için, ev işleri, sevdiğiniz iş, hizmet).
Aşağıdaki kriterlere ulaşan hastalar tedaviye cevap olarak kabul edildi. Cevap-ölçekte iyileştirme ADAS-Cog. en az 4 puan, ölçek üzerinde bozulma yok CIBIS. klinik demans değerlendirme ölçeğinin günlük aktivitesinin alt ölçeğinde bozulma yoktur.
| Göstergeler | % yanıtın | |
| Tedavi reçete edilen hastalar («ITT — Intent to treat»), n=365 | Analizi mümkün olan nüfus, n = 352 | |
| Plasebo grubu | 10% | 10% |
| Donepezil hidroklorür alan grup, 5 mg | 18% | 18% |
| Donepezil hidroklorür alan grup, 10 mg | 21% | 22% |
*p < 0.05.
** p < 0.01.
Donepezil hidroklorür, tedaviye yanıt verdiği tespit edilen hastaların yüzdesinde doza bağlı, istatistiksel olarak anlamlı bir artışa neden olmuştur.
Emme. Cmax oral uygulamadan sonra kan plazmasındaki donepezil yaklaşık 3-4 saat sonra elde edilir. plazma ve AUC konsantrasyonları dozla orantılı olarak artar. T1/2 yaklaşık 70 saattir ve tek dozların sistematik kullanımı, tedavinin başlamasından sonraki 3 haftalarında elde edilen bir denge durumuna yol açar. Denge durumunda, plazmadaki donepezil konsantrasyonu ve karşılık gelen farmakodinamik aktivite gün boyunca hafifçe değişir. Yemek donepezil emilimini etkilemez.
Dağıtım. Plazma proteinleri ile bağlantı-95%. Aktif metabolitin plazma proteinleri ile bağlantı-6 — o-desmetildonepezil-bilinmemektedir.
Dokularda donepezil dağılımı özel olarak çalışılmamıştır. Sağlıklı erkek gönüllüleri içeren bir çalışma, tek bir 5 mg etiketli dozun uygulanmasından sonra bulundu. 14C-donepezil hidroklorür, dozun yaklaşık %28'i vücutta 240 saat sonra tespit edildi. Bu, donepezil ve / veya metabolitlerinin vücutta 10 günden fazla devam edebileceğini gösterir.
Biyotransformasyon / atılım. Donepezil böbrekler tarafından hem değişmeden hem de sitokrom P450 enzimleri tarafından oluşturulan çok sayıda metabolit formunda atılır, hepsi tanımlanmamıştır. Tek bir dozdan sonra 5 mg etiketli 14İle-donepezila hidroklorid konsantrasyonu değişmez donepezila plazma — 30% doz, 6-Hakkında-десметилдонепезила — 11% (tek metaboliti olan benzer bir aktivite ile donepezila hidroklorür), donepezil-cis-N-oksit — %9'u, 5-Hakkında-десметилдонепезила — 7% ve glucuronide eşlenik 5-Hakkında-десметилдонепезила — 3 %. Uygulanan dozun yaklaşık %57'i idrarda (17% değişmeden) ve 14,5% — dışkıda, böbrekler tarafından biyotransformasyon ve atılımın birincil eliminasyon yolu olduğu sonucuna varılmıştır. Donepezil ve/veya metabolitlerinin enterohepatik geri dönüşümünü destekleyen hiçbir veri yoktur.
T1/2 donepezil yaklaşık 70 saattir.
Cinsiyet, etnik köken ve sigara donepezil plazma konsantrasyonları üzerinde önemli bir etkisi yoktur. Donepezilin farmakokinetiği, sağlıklı yaşlılarda veya Alzheimer tipi demans veya vasküler demans hastalarında resmi olarak araştırılmamıştır. Bununla birlikte, bu hastalarda kan plazmasındaki ortalama donepezil konsantrasyonu, sağlıklı gönüllülerde belirlenen konsantrasyona karşılık gelmiştir.
Hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, kan plazmasında donepezil konsantrasyonlarının artması olabilir.
- m -, n-Kolinomimetikler, KDV. antikolinesteraz ajanlar
- Demans tedavisi için ilaçlar, kolinesteraz inhibitörü [m -, n-Kolinomimetik, KDV. antikolinesteraz]
Sitokrom P450 inhibitörleri (Ketokonazol, kinidin) artar (biyotransformasyonu inhibe eder) ve indükleyiciler (rifampisin, fenitoin, karbamazepin, alkol) kan seviyelerini düşürür. Etki, diğer antikolinesteraz ajanları, kolinomimetikler, zayıflatılmış — kolinoblokatörler tarafından tahmin edilemez şekilde artar.
Donepezil ve / veya metabolizmasının ürünleri teofilin, varfarin, simetidin, digoksin metabolizmasını inhibe etmez. Digoksin veya simetidin eşzamanlı alımı donepezil metabolizmasını etkilemez.
Araştırmalar in vitro donepezil metabolizmasında sitokrom P450 — CYP3A4 izoenzimlerinin yer aldığı ve daha az ölçüde CYP2D6 olduğu gösterilmiştir.
Sırasıyla CYP3A4 ve CYP2D6 inhibitörleri olan Ketokonazol ve kinidin, donepezil metabolizmasını inhibe eder. Bu nedenle, itrakonazol ve Eritromisin gibi bu ve diğer CYP3A4 inhibitörleri ve fluoksetin gibi CYP2D6 inhibitörleri donepezil metabolizmasını inhibe edebilir. Sağlıklı gönüllülerde, Ketokonazol ortalama donepezil konsantrasyonlarını yaklaşık 0 artırdı.
Rifampisin, fenitoin, karbamazepin ve etanol gibi enzim indükleyicileri donepezil seviyelerinde bir azalmaya neden olabilir. Bu tür inhibitör veya indükleyici etkinin derecesi bilinmediğinden, donepezil ile kombinasyon halinde bu tür ajanların kullanılması dikkatli olmalıdır.
Donepezil, antikolinerjik aktiviteye sahip ilaçların etkisini etkiler. Buna ek olarak, aynı anda kullanıldığında, donepezil süksinilkolin, diğer kas gevşeticiler veya kolinerjik reseptör agonistleri ve kalp iletimini etkileyen beta-blokerlerin etkisini artırabilir.
30 °C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta.
Çocukların ulaşamayacağı bir yerde.
Alzepil ilacının raf ömrü®5 лет.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayın.
| Film Kaplı tabletler | 1 tablo. |
| aktif madde: | |
| donepezil hidroklorür monohidrat | 5.21 mg |
| 10.42 mg | |
| (karşılık gelen donepezil hidroklorür - 5 veya 10 mg) | |
| yardımcı maddeler: MCC-96/192 mg, düşük ikame hidroksipropil selüloz (L-HPC B1) - 24/48 mg, magnezyum stearat - 1/2 mg, Opadry Y-1-7000 beyaz (hipromelloz-1.875 / 3.75 mg, titanyum dioksit-0.9375 / 1.875 mg, makrogol 400 — 0,1875/0,375 mg) — 3/6 mg |
Film Kaplı tabletler, 5 mg ve 10 mg. 14 tablosuna göre. poliamid/alüminyum folyo veya PVC/PVDC/alüminyum folyo blisterinde. 2 veya 4 BL. karton paket içinde paketlenmiş.
