Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 12.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aptiom
Eslicarbazepine
erişkinlerde yeni teşhis edilen epilepsi ile sekonder genelleştirme ile veya olmadan kısmi epileptik nöbetlerin monoterapisi,
kısmi epileptik nöbetlerin yetişkinlerde ikincil genelleştirme ile veya olmadan ek tedavisi.
erişkinlerde yeni teşhis edilen epilepsi ile sekonder genelleştirme ile veya olmadan kısmi epileptik nöbetlerin monoterapisi,
kısmi epileptik nöbetlerin yetişkinlerde ikincil genelleştirme ile veya olmadan ek tedavisi.
İçine, ne olursa olsun yemek. Tablet 2 eşit parçaya bölünebilir.
Dozaj modu
Eksalief® monoterapi modunda veya antikonvülsan tedaviye ek olarak atayın. Önerilen başlangıç dozu-400 mg / gün, 1-2 hafta sonra doz 800 mg / gün'e yükseltilir.
Tedaviye bireysel yanıt göz önüne alındığında, doz 1200 mg / gün'e yükseltilebilir. Eksalif ilacı alan bazı hastalar® monoterapi modunda, 1600 mg/gün dozlarına cevap verebilir (bkz. «farmakodinamik»).
Özel hasta grupları
Yaşlılık (büyük 65 yıl). Böbrek fonksiyonunun bozulmaması koşuluyla, ilacın dozunun düzeltilmesi gerekli değildir. Verilerin sınırlı olması nedeniyle, yaşlı hastalarda monoterapi rejiminde tek bir günlük 1600 mg dozunun alınması önerilmez.
Böbrek yetmezliği. Böbrek yetmezliği olan hastaların tedavisinde dikkatli olunmalı ve kreatinin cl değerine bağlı olarak düzeltme yapılmalıdır:
- Cl kreatinin >60 ml / dak: doz ayarlaması gerekli değildir,
- Cl kreatinin 30-60 ml / dak: başlangıç dozu-400 hafta boyunca her gün 2 mg, daha sonra-400 mg / gün. Bununla birlikte, bireysel reaksiyon göz önüne alındığında, doz arttırılabilir,
- Cl kreatinin < 30 ml/dak: şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanımı nedeniyle veri yetersizliği tavsiye edilmez.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar. Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği durumunda, doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda eslikarbazepin asetatın farmakokinetiği incelenmemiştir (bkz. «farmakokinetik», «özel talimatlar»), bu nedenle bu hasta kategorisinde kullanılması önerilmemektedir.
İçine, ne olursa olsun yemek. Tablet 2 eşit parçaya bölünebilir.
Dozaj modu
Aptiom® monoterapi modunda veya antikonvülsan tedaviye ek olarak atayın. Önerilen başlangıç dozu-400 mg / gün, 1-2 hafta sonra doz 800 mg / gün'e yükseltilir.
Tedaviye bireysel yanıt göz önüne alındığında, doz 1200 mg / gün'e yükseltilebilir. Aptıom ilacını alan bazı hastalar® monoterapi modunda, 1600 mg/gün dozlarına cevap verebilir (bkz. «farmakodinamik»).
Özel hasta grupları
Yaşlılık (büyük 65 yıl). Böbrek fonksiyonunun bozulmaması koşuluyla, ilacın dozunun düzeltilmesi gerekli değildir. Verilerin sınırlı olması nedeniyle, yaşlı hastalarda monoterapi rejiminde tek bir günlük 1600 mg dozunun alınması önerilmez.
Böbrek yetmezliği. Böbrek yetmezliği olan hastaların tedavisinde dikkatli olunmalı ve kreatinin cl değerine bağlı olarak düzeltme yapılmalıdır:
- Cl kreatinin >60 ml / dak: doz ayarlaması gerekli değildir,
- Cl kreatinin 30-60 ml / dak: başlangıç dozu-400 hafta boyunca her gün 2 mg, daha sonra-400 mg / gün. Bununla birlikte, bireysel reaksiyon göz önüne alındığında, doz arttırılabilir,
- Cl kreatinin < 30 ml/dak: şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanımı nedeniyle veri yetersizliği tavsiye edilmez.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar. Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği durumunda, doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda eslikarbazepin asetatın farmakokinetiği incelenmemiştir (bkz. «farmakokinetik», «özel talimatlar»), bu nedenle bu hasta kategorisinde kullanılması önerilmemektedir.
eslikarbazepin asetat, diğer karboksamid türevleri (örneğin karbamazepin, okskarbazepin) veya ilacın yardımcı maddelerinden herhangi birine aşırı duyarlılık,
atriyoventriküler blokaj II veya III derece,
şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin < 30 ml / dak) (bu hasta kategorisinde ilacın kullanımı ile ilgili veriler yeterli değildir),
şiddetli karaciğer yetmezliği (bu hasta kategorisinde eslikarbazepin asetatın farmakokinetiği incelenmemiştir),
18 yaşın altındaki çocuklar.
Epilepsi ve pep ile ilişkili genel riskler
Epilepsili kadınlarda doğan çocuklarda malformasyonların yaygınlığının genel popülasyondan 2-3 kat daha yüksek olduğuna dair kanıtlar vardır (malformasyonların sıklığı yaklaşık %3'tür). En sık olarak, aşağıdaki kusurlar tespit edilir: üst dudağın bölünmesi, CCC gelişiminin anormallikleri ve nöral tüp defektleri. Antikonvülsanlarla kombinasyon tedavisi, monoterapiye kıyasla konjenital malformasyonların gelişme riskinde bir artışa eşlik eder ve bu nedenle mümkünse monoterapiyi reçete etmek gerekir.
Korunan doğurganlık potansiyeli olan, özellikle hamileliği planlayan kadınlar bir uzman tarafından izlenmelidir. Hamileliği planlayan kadınlarda antiepileptik tedaviye duyulan ihtiyaç değerlendirilmektedir. Hem anne hem de fetus için ciddi sonuçlara yol açabilecek bir epileptik atak gelişme riski nedeniyle antikonvülsan tedavinin keskin bir şekilde iptal edilmesi kabul edilemez.
Korunmuş doğurganlık potansiyeli olan kadınlar ve kontrasepsiyon
Eslikarbazepin asetatın oral kontraseptiflerle istenmeyen etkileşimi kaydedildi. Tedavi sırasında ve tamamlanmasından sonra mevcut adet döngüsünün sonuna kadar, alternatif, etkili ve güvenli bir kontraseptif yöntem kullanılmalıdır.
Gebelik
Hamile kadınlarda eslikarbazepin asetat kullanımı ile ilgili veriler yoktur. Hayvan çalışmaları sırasında, ilaç üreme toksisitesini ortaya çıkardı. İlacın Eksaleef reçetesinin uygunluğu® alımı sırasında gebelik oluşursa veya planlanırsa tekrar değerlendirilmelidir. İlacın minimum etkili dozlarını reçete etmeniz ve mümkünse gebeliğin en az üç ayında monoterapiyi tercih etmeniz önerilir. Hastalar fetüste konjenital malformasyonlar gelişme riskinin artması konusunda uyarılmalı ve doğum öncesi tarama için bir fırsat sağlamalıdır.
İzleme ve önlemler
PP'LER, fetüste anormalliklerin ek bir nedeni olan folik asit eksikliğinin gelişimine katkıda bulunabilir. Hamileliği planlarken ve başlangıcından sonra folik asit preparatlarını almanız önerilir. Konjenital malformasyonların spesifik doğum öncesi teşhisi, folik asit alan kadınlara bile sunulmalıdır.
Yenidoğandakiler
Anneleri antikonvülsan tedavi alan yenidoğanlarda kanama vakaları vardı. Önleyici bir ajan olarak, hamileliğin son haftalarında ve yeni doğan bebeklerde kadınlara K vitamini verilmelidir1.
Emzirme
Eslikarbazepin asetatın insan anne sütüne nüfuz ettiğine dair bir kanıt yok. Çalışmalar sırasında hayvanların anne sütüne eslikarbazepin asetat penetrasyonu ortaya çıkardı. Emzirme, eslikarbazepin asetatın atanması sırasında kesilmelidir, çünkü çocuk için risk göz ardı edilemez.
Doğurganlık
Eslikarbazepin asetatın insan doğurganlığı üzerindeki etkisi hakkında veri yoktur. Hayvan çalışmaları, eslikarbazepin asetat tedavisinden sonra doğurganlık bozukluğunu ortaya çıkardı.
Güvenlik özeti
Klinik çalışmalarda (tamamlayıcı ve monoterapi), kısmi epileptik atakları olan 1983 yetişkin hastaya eslikarbazepin asetat verildi.
İstenmeyen reaksiyonlar genellikle hafif ila orta şiddette idi ve çoğunlukla tedavinin ilk haftalarında ortaya çıktı.
Eksalif ile tedavinin arka planına karşı ortaya çıkan istenmeyen reaksiyonlar®. temel olarak karboksamid sınıfına ait olan doza bağlı reaksiyonlardır. En sık rastlanan advers reaksiyonlar, возникавшими sırasında, plasebo-kontrollü klinik çalışmalar, tamamlayıcı bir terapi yetişkin hastalarda epilepsi araştırma ve tedavinin эсликарбазепина asetat, aktif ilaç .. vs. gibi .. vs. karşılaştırma (karbamazepin kontrollü salım), olarak, baş dönmesi, uyku hali, baş ağrısı ve mide bulantısı. İstenmeyen reaksiyonların çoğu, her iki gruptaki hastaların %3'ünden daha azında meydana geldi.
İstenmeyen reaksiyonların listesi
Aşağıdaki tablo, klinik çalışmalar ve eslikarbazepin asetatın postregistral kullanımı sırasında kaydedilen tüm istenmeyen reaksiyonları listeler.
Advers reaksiyonlar göre ayrılmıştır sıklıkta sıklığı: çok sık ≥1/10 sık ≥1/100 ila <1/10, yaygın olmayan ≥1/1000 ila <1/100 seyrek ≥1/10 000 ila <1/1000 ve reaksiyonlar, sıklık bilinmiyor (sıklığını değerlendirmek mümkün değildir haberlere göre). Her kategoride, istenmeyen reaksiyonlar azalan şiddet sırasına göre sunulur.
Eksalif ile tedavinin arka planına karşı ortaya çıkan istenmeyen reaksiyonlar® klinik çalışmalar ve kayıt sonrası kullanım sırasında
Organ sistemleri ve durumları | Çok sık | Sıkça | Nadiren | Nadiren | Frekans bilinmiyor |
Kan ve lenfatik sistemden | Anemi | Trombositopeni, lökopeni | |||
Bağışıklık sisteminden | Aşırı duyarlılık | ||||
Endokrin sistemden | Hipotiroidizm | ||||
Metabolizma ve beslenme | Hiponatremi, iştah azalması | Elektrolit dengesizliği, dehidrasyon, hipokloremi | |||
Ruhsal bozukluklar | Uykusuzluk | Psikotik bozukluklar, ilgisizlik, depresyon, sinirlilik, ajitasyon, sinirlilik, dikkat eksikliği/hiperaktivite bozukluğu, konfüzyon, duygudurum değişkenliği, ağlama, psikomotor reaksiyonların yavaşlama oranı, anksiyete | |||
Sinir sisteminden | Baş dönmesi, uyku hali | Baş ağrısı, dikkat bozukluğu, titreme, ataksi, denge bozukluğu | Bozulmuş koordinasyon, Hafıza kaybı, amnezi, artan uyuşukluk, sedasyon, afazi, dizestezi, distoni, uyuşukluk, parosmi, serebellar sendrom, konvülsiyonlar, periferik nöropati, nistagmus, konuşma bozukluğu, dizartri, yanma hissi, parastezi, migren | ||
Görme organının yanından | Diplopi, ufuk görme | Görme bozukluğu, osilopsi, göz kürelerinin dost hareketlerinin ihlali, konjonktiva hiperemi | |||
İşitme organı ve labirent bozuklukları | Vertigo | İşitme bozukluğu, kulak çınlaması | |||
Kalp tarafından | Kalp atışı hissi, bradikardi | ||||
Gemilerin yanından | Arteriyel hipertansiyon (hipertansif kriz dahil), arteriyel hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon, sıcak basması, ellerde ve ayaklarda soğuk hissi | ||||
Solunum sistemi, göğüs organları ve mediasteni | Burun kanaması, göğüs ağrısı | ||||
Sindirim sisteminden | Bulantı, kusma, ishal | Kabızlık, hazımsızlık, gastrit, karın ağrısı, ağız kuruluğu, karın rahatsızlığı, şişkinlik, diş eti iltihabı, melena, diş ağrısı | Pankreatit | ||
Karaciğer ve safra yolları | Karaciğer fonksiyon bozukluğu | ||||
Deri ve deri altı dokulardan | Döküntü | Alopesi, kuru cilt, aşırı terleme, eritem, cilt lezyonları, kaşıntı, alerjik dermatit | Eozinofili ve sistemik bulguları olan ilaç döküntüsü (DRESS sendromu) | ||
Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu | Miyalji, kemik metabolizması bozukluğu, kas güçsüzlüğü, ekstremitelerde ağrı | ||||
Böbrek ve idrar yolundan | İdrar yolu enfeksiyonları | ||||
Uygulama yerinde yaygın bozukluklar ve bozukluklar | Yorgunluk, yürüme bozukluğu, asteni | Halsizlik, titreme, periferik ödem | |||
Laboratuvar ve enstrüman verileri | Kan basıncında azalma, kilo kaybı, kan basıncında artış, kandaki sodyum konsantrasyonunda azalma, kandaki klorür seviyelerinde azalma, osteokalsin içeriğinde artış, hematokritte azalma, kandaki Hb konsantrasyonunda azalma, hepatik transaminaz aktivitesinde artış | ||||
Yaralanmalar, zehirlenme ve manipülasyon komplikasyonları | İlaç toksisitesi, damla, termal yanık |
Bazı istenmeyen reaksiyonların açıklaması
Görme organı ve sinir sisteminden. Atanması eslikarbazepin asetat ve karbamazepin sıralamasında, plasebo-kontrollü çalışanlar oldu. aşağıdaki istenmeyen reaksiyonlar: şaşılık (var 11,4% hastalar alırken karbamazepin ve 2,4% hastalar, alarak değil, karbamazepin), koordinasyon bozukluğu (var 6,7 hastaların% alırken karbamazepin ve 2,7% hastalar, alarak değil, karbamazepin) ve baş dönmesi (0 hasta alırken karbamazepin ve 11,5% hastalar, alarak değil, karbamazepin) (bkz: «Etkileşimler»).
PR aralığı. PR aralığının uzaması, eslikarbazepin alımı ile ilişkilidir. Bu durumda istenmeyen reaksiyonlar meydana gelebilir (örneğin AV blokajı, bayılma, bradikardi).
Karboksamid sınıfına ait olmakla ilişkili istenmeyen reaksiyonlar. Plasebo kontrollü eslikarbazepin asetat çalışmaları sırasında, kemik iliği fonksiyonunun bastırılması, anafilaktik reaksiyonlar, şiddetli cilt reaksiyonları (örneğin Stevens-Johnson sendromu), sistemik lupus eritematozus veya şiddetli aritmi gibi nadir istenmeyen reaksiyonlar gözlenmemiştir. Bununla birlikte, bu reaksiyonlar okskarbazepin kullanımı ile tespit edilir ve bu nedenle eslikarbazepin asetat tedavisinin arka planına karşı oluşumlarını tamamen dışlayamazsınız.
Yapısal olarak ilgili pep-karbamazepin ve okskarbazepin ile kombinasyon halinde uzun süreli kullanımda-MPCT, osteopeni, osteoporoz ve kırıklarda azalma bildirilmiştir. İlaçların kemik dokusunun metabolizması üzerindeki etkisinin mekanizması bilinmemektedir.
İstenmeyen reaksiyonların bildirimi
İlacın kayıt sonrası kullanımı sırasında ortaya çıkan istenmeyen reaksiyonları bildirmek son derece önemlidir. Bu, kullanıldığında fayda ve risk oranını kontrol edecektir. Lütfen sağlık uzmanlarının bu açıklamadaki adrese herhangi bir istenmeyen reaksiyon bildirmesini isteyin.
Güvenlik özeti
Klinik çalışmalarda (tamamlayıcı ve monoterapi), kısmi epileptik atakları olan 1983 yetişkin hastaya eslikarbazepin asetat verildi.
İstenmeyen reaksiyonlar genellikle hafif ila orta şiddette idi ve çoğunlukla tedavinin ilk haftalarında ortaya çıktı.
Aptıom ile tedavinin arka planına karşı ortaya çıkan istenmeyen reaksiyonlar®. temel olarak karboksamid sınıfına ait olan doza bağlı reaksiyonlardır. En sık rastlanan advers reaksiyonlar, возникавшими sırasında, plasebo-kontrollü klinik çalışmalar, tamamlayıcı bir terapi yetişkin hastalarda epilepsi araştırma ve tedavinin эсликарбазепина asetat, aktif ilaç .. vs. gibi .. vs. karşılaştırma (karbamazepin kontrollü salım), olarak, baş dönmesi, uyku hali, baş ağrısı ve mide bulantısı. İstenmeyen reaksiyonların çoğu, her iki gruptaki hastaların %3'ünden daha azında meydana geldi.
İstenmeyen reaksiyonların listesi
Aşağıdaki tablo, klinik çalışmalar ve eslikarbazepin asetatın postregistral kullanımı sırasında kaydedilen tüm istenmeyen reaksiyonları listeler.
Advers reaksiyonlar göre ayrılmıştır sıklıkta sıklığı: çok sık ≥1/10 sık ≥1/100 ila <1/10, yaygın olmayan ≥1/1000 ila <1/100 seyrek ≥1/10 000 ila <1/1000 ve reaksiyonlar, sıklık bilinmiyor (sıklığını değerlendirmek mümkün değildir haberlere göre). Her kategoride, istenmeyen reaksiyonlar azalan şiddet sırasına göre sunulur.
Aptıom ile tedavinin arka planına karşı ortaya çıkan istenmeyen reaksiyonlar® klinik çalışmalar ve kayıt sonrası kullanım sırasında
Organ sistemleri ve durumları | Çok sık | Sıkça | Nadiren | Nadiren | Frekans bilinmiyor |
Kan ve lenfatik sistemden | Anemi | Trombositopeni, lökopeni | |||
Bağışıklık sisteminden | Aşırı duyarlılık | ||||
Endokrin sistemden | Hipotiroidizm | ||||
Metabolizma ve beslenme | Hiponatremi, iştah azalması | Elektrolit dengesizliği, dehidrasyon, hipokloremi | |||
Ruhsal bozukluklar | Uykusuzluk | Psikotik bozukluklar, ilgisizlik, depresyon, sinirlilik, ajitasyon, sinirlilik, dikkat eksikliği/hiperaktivite bozukluğu, konfüzyon, duygudurum değişkenliği, ağlama, psikomotor reaksiyonların yavaşlama oranı, anksiyete | |||
Sinir sisteminden | Baş dönmesi, uyku hali | Baş ağrısı, dikkat bozukluğu, titreme, ataksi, denge bozukluğu | Bozulmuş koordinasyon, Hafıza kaybı, amnezi, artan uyuşukluk, sedasyon, afazi, dizestezi, distoni, uyuşukluk, parosmi, serebellar sendrom, konvülsiyonlar, periferik nöropati, nistagmus, konuşma bozukluğu, dizartri, yanma hissi, parastezi, migren | ||
Görme organının yanından | Diplopi, ufuk görme | Görme bozukluğu, osilopsi, göz kürelerinin dost hareketlerinin ihlali, konjonktiva hiperemi | |||
İşitme organı ve labirent bozuklukları | Vertigo | İşitme bozukluğu, kulak çınlaması | |||
Kalp tarafından | Kalp atışı hissi, bradikardi | ||||
Gemilerin yanından | Arteriyel hipertansiyon (hipertansif kriz dahil), arteriyel hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon, sıcak basması, ellerde ve ayaklarda soğuk hissi | ||||
Solunum sistemi, göğüs organları ve mediasteni | Burun kanaması, göğüs ağrısı | ||||
Sindirim sisteminden | Bulantı, kusma, ishal | Kabızlık, hazımsızlık, gastrit, karın ağrısı, ağız kuruluğu, karın rahatsızlığı, şişkinlik, diş eti iltihabı, melena, diş ağrısı | Pankreatit | ||
Karaciğer ve safra yolları | Karaciğer fonksiyon bozukluğu | ||||
Deri ve deri altı dokulardan | Döküntü | Alopesi, kuru cilt, aşırı terleme, eritem, cilt lezyonları, kaşıntı, alerjik dermatit | Eozinofili ve sistemik bulguları olan ilaç döküntüsü (DRESS sendromu) | ||
Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu | Miyalji, kemik metabolizması bozukluğu, kas güçsüzlüğü, ekstremitelerde ağrı | ||||
Böbrek ve idrar yolundan | İdrar yolu enfeksiyonları | ||||
Uygulama yerinde yaygın bozukluklar ve bozukluklar | Yorgunluk, yürüme bozukluğu, asteni | Halsizlik, titreme, periferik ödem | |||
Laboratuvar ve enstrüman verileri | Kan basıncında azalma, kilo kaybı, kan basıncında artış, kandaki sodyum konsantrasyonunda azalma, kandaki klorür seviyelerinde azalma, osteokalsin içeriğinde artış, hematokritte azalma, kandaki Hb konsantrasyonunda azalma, hepatik transaminaz aktivitesinde artış | ||||
Yaralanmalar, zehirlenme ve manipülasyon komplikasyonları | İlaç toksisitesi, damla, termal yanık |
Bazı istenmeyen reaksiyonların açıklaması
Görme organı ve sinir sisteminden. Atanması eslikarbazepin asetat ve karbamazepin sıralamasında, plasebo-kontrollü çalışanlar oldu. aşağıdaki istenmeyen reaksiyonlar: şaşılık (var 11,4% hastalar alırken karbamazepin ve 2,4% hastalar, alarak değil, karbamazepin), koordinasyon bozukluğu (var 6,7 hastaların% alırken karbamazepin ve 2,7% hastalar, alarak değil, karbamazepin) ve baş dönmesi (0 hasta alırken karbamazepin ve 11,5% hastalar, alarak değil, karbamazepin) (bkz: «Etkileşimler»).
PR aralığı. PR aralığının uzaması, eslikarbazepin alımı ile ilişkilidir. Bu durumda istenmeyen reaksiyonlar meydana gelebilir (örneğin AV blokajı, bayılma, bradikardi).
Karboksamid sınıfına ait olmakla ilişkili istenmeyen reaksiyonlar. Plasebo kontrollü eslikarbazepin asetat çalışmaları sırasında, kemik iliği fonksiyonunun bastırılması, anafilaktik reaksiyonlar, şiddetli cilt reaksiyonları (örneğin Stevens-Johnson sendromu), sistemik lupus eritematozus veya şiddetli aritmi gibi nadir istenmeyen reaksiyonlar gözlenmemiştir. Bununla birlikte, bu reaksiyonlar okskarbazepin kullanımı ile tespit edilir ve bu nedenle eslikarbazepin asetat tedavisinin arka planına karşı oluşumlarını tamamen dışlayamazsınız.
Yapısal olarak ilgili pep-karbamazepin ve okskarbazepin ile kombinasyon halinde uzun süreli kullanımda-MPCT, osteopeni, osteoporoz ve kırıklarda azalma bildirilmiştir. İlaçların kemik dokusunun metabolizması üzerindeki etkisinin mekanizması bilinmemektedir.
İstenmeyen reaksiyonların bildirimi
İlacın kayıt sonrası kullanımı sırasında ortaya çıkan istenmeyen reaksiyonları bildirmek son derece önemlidir. Bu, kullanıldığında fayda ve risk oranını kontrol edecektir. Lütfen sağlık uzmanlarının bu açıklamadaki adrese herhangi bir istenmeyen reaksiyon bildirmesini isteyin.
Belirtiler: eslikarbazepin asetatın kazara aşırı dozunda, CNS'DEN baş dönmesi, titrek yürüyüş ve hemiparezi gibi reaksiyonlar gözlenmiştir. Spesifik panzehir bilinmemektedir.
Tedavi: doz aşımı durumunda, uygun semptomatik ve destekleyici tedavi gösterilir. Gerekirse, eslikarbazepin asetat metabolitleri hemodiyaliz ile etkili bir şekilde çıkarılır.
Eylem mekanizması
Eslikarbazepin asetatın kesin etki mekanizmaları bilinmemektedir. Bununla birlikte, elektrofizyolojik çalışmaların sonuçlarına göre in vitro. eslikarbazepin asetat ve metabolitleri, aktivasyonlarını inhibe ederek ve böylece nöronların periyodik uyarılmasını destekleyerek potansiyel bağımlı sodyum kanallarının inaktive durumunu stabilize eder.
Farmakodinamik etkiler
Eslikarbazepin asetat ve aktif metabolitleri, klinik öncesi modellerde epileptik nöbetlerin gelişimini önler, bu da insanlarda antikonvülsan etkisini tahmin etmeyi mümkün kılar. İnsanlarda, eslikarbazepin asetatın farmakolojik aktivitesi esas olarak aktif metaboliti olan eslikarbazepin ile kendini gösterir.
Klinik etkinlik
Yetişkin hastalar. Eslikarbazepin asetatın ek tedavinin bir parçası olarak etkinliği, diğer antiepileptik ilaçlarla (pep) tedaviye refrakter olan kısmi epileptik atakları olan 1703 yetişkin hastada 4 çift kör, plasebo kontrollü faz III çalışmalarında kurulmuştur. 400, 800 ve 1200 mg'lık tek günlük dozlarda eslikarbazepin asetatın alınması incelenmiştir.800 ve 1200 mg 1 dozlarında eslikarbazepin asetatın günde bir kez alınmasının, 12 haftalık bakım süresi boyunca plaseboya kıyasla atak sıklığını azaltmada önemli ölçüde daha etkili olduğu bulunmuştur.
Eslikarbazepin asetat monoterapisinin etkinliği, yeni teşhis edilen kısmi epileptik nöbetleri olan 815 randomize yetişkin hastada çift kör, aktif ilaç kontrollü bir karşılaştırma (karbamazepin kontrollü salım) çalışmasında belirlenmiştir. Eslikarbazepin asetatın 800, 1200 ve 1600 mg'lık tek günlük dozlarda alınması incelenmiştir.
26 haftalık değerlendirme süresi boyunca gösterilen tedavinin etkisi 1 yıllık tedavi süresince sürdürülmüştür.
Monoterapiye geçişte eslikarbazepin asetatın etkinliği, kısmi epileptik nöbetleri olan 365 randomize yetişkin hastada 2 çift kör, tarihsel kontrol çalışmasında gösterilmiştir.
Eslikarbazepin asetatın 1200 ve 1600 mg dozlarında alınması incelendi.
Yaşlı hastalar. Eslikarbazepin asetatın yaşlı hastalarda kısmi epileptik ataklar için tamamlayıcı bir tedavi olarak güvenliği ve etkinliği, 26 yaşından büyük 72 hastada 65 hafta süren kontrolsüz bir çalışmada değerlendirildi. Çalışmanın sonuçları, bu popülasyonda (65,3%) ilacın alınmasıyla ilişkili advers olayların insidansının, çift kör faz III çalışmalarında (66,8) yer alan hastalardan elde edilen sonuçlara benzer olduğunu göstermiştir%). İlacın alınmasıyla ilişkili en sık görülen istenmeyen olaylar baş dönmesi (12,5%), uyuşukluk (9,7%), yorgunluk, nöbetler ve hiponatremi (her biri 8,3%), nazofarenjit (6,9%) ve üst solunum yolu enfeksiyonları (5,6%) idi%)
Çalışmaya başlayan 72 hastanın 50'si, ilacın %69.4'lük tutma oranına karşılık gelen 26 haftalık tedavi süresini tamamladı(bkz.
Yaşlılarda monoterapi rejiminde kullanım verileri sınırlıdır. 65 yaşın üzerindeki 27 hasta, klinik bir çalışma sırasında monoterapi rejiminde eslikarbazepin asetat tedavisi aldı.
Emme
Eslikarbazepin asetat büyük ölçüde eslikarbazepine metabolize edilir. Oral uygulamadan sonra, kan plazmasındaki eslikarbazepin asetat konsantrasyonu, kural olarak, kantitatif seviyenin altında kalır. Tmax plazmada eslikarbazepin, uygulamadan sonra 2-3 saattir. İlacın biyoyararlanımı yüksek kabul edilebilir, çünkü idrarda bulunan metabolitlerin sayısı eslikarbazepin asetat dozunun �'ından fazladır.
Dağıtım
Eslikarbazepinin plazma proteinlerine bağlanması nispeten düşüktür (<40%) ve konsantrasyonuna bağlı değildir. Araştırma sonuçlarına göre in vitro. varfarin, diazepam, digoksin, fenitoin ve tolbutamidin varlığı, eslikarbazepinin plazma proteinlerine bağlanma derecesi üzerinde önemli bir etkiye sahip değildir. Eslikarbazepin, sırayla, varfarin, diazepam, digoksin, fenitoin ve tolbutamid plazma proteinlerine bağlanmayı hemen hemen etkilemez.
Metabolizma
Eslikarbazepin asetat, karaciğerden ilk geçişte, hidroliz yoluyla ana aktif metaboliti olan eslikarbazepine hızlı ve yoğun bir şekilde metabolize edilir.
Css plazmadaki eslikarbazepin, ilacın günde bir kez 4-5 gün uygulanmasından sonra elde edilir, bu da etkili T'ye karşılık gelir1/2 yaklaşık 20-24 saat. epilepsili sağlıklı gönüllüleri ve yetişkin hastaları içeren çalışmalar sırasında görünür T1/2 sırasıyla 10-20 ve 13-20 saat oldu.
Plazmada aşağıdaki metabolitlerin önemsiz bir miktarı bulunur: farmakolojik aktiviteye sahip olan R-likarbazepin ve okskarbazepin, ayrıca glukuronik asit ile eslikarbazepin asetat, eslikarbazepin, R-likarbazepin ve okskarbazepin konjugatları.
Eslikarbazepin asetat kendi metabolizmasını ve klirensi etkilemez.
Eslikarbazepin, CYP3A4 izoenziminin zayıf bir indükleyicisidir ve CYP2C19 İZOENZİMİ üzerinde inhibitör etkiye sahiptir (bkz.
Taze insan hepatositlerinde yapılan deneysel çalışmalar sırasında, eslikarbazepinin glukuronasyon reaksiyonlarında yer alan ugt1a1 izoenziminin aktivitesini hafifçe indükleme yeteneği ortaya çıkarılmıştır.
Atılım
Eslikarbazepin asetatın metabolitleri, esas olarak böbrekler tarafından, değişmeden ve glukuronik asit ile konjugatlar şeklinde sistemik kan dolaşımından atılır. Eslikarbazepin ve glukuronid, idrarla atılan tüm metabolitlerin �'ından fazlasını oluşturur (yaklaşık 2/3, eslikarbazepin ve 1/3 — glukuronid olarak atılır).
Doğrusallık / doğrusallık
Hem sağlıklı gönüllülerde hem de epilepsi hastalarında 400-1200 mg doz aralığında, eslikarbazepin asetat doğrusal ve doza bağlı farmakokinetiğe sahiptir.
Özel hasta grupları
Yaşlılık (büyük 65 yıl). Eslikarbazepin asetatın farmakokinetik profili, kreatinin cl >60 ml/dak olan yaşlı hastalarda değişmez (bkz.
Böbrek yetmezliği. Eslikarbazepin asetatın metabolitleri esas olarak böbrekler tarafından sistemik kan dolaşımından atılır. Hafif ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastaları içeren bir çalışmanın sonuçlarına göre, ilacın klirensi böbrek fonksiyonuna bağlıdır. Eksalif ile tedavi sırasında® Cl kreatinin < 60 ml / dak ile dozunun düzeltilmesi önerilir(bkz.
Eslikarbazepin asetatın metabolitleri hemodiyaliz sırasında kan plazmasından atılır.
Karaciğer yetmezliği. Eslikarbazepin asetatın farmakokinetiği ve metabolizması, ilacı tekrar tekrar aldıktan sonra sağlıklı gönüllülerde ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda incelenmiştir. Orta derecede karaciğer yetmezliği, eslikarbazepin asetatın farmakokinetiğini etkilemedi. Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği durumunda, doz ayarlaması gerekli değildir (bkz.
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, eslikarbazepinin farmakokinetiği çalışılmamıştır.
Cinsel ilişki. Hastaları ve sağlıklı gönüllüleri içeren çalışmalar, eslikarbazepin asetatın farmakokinetiğinin cinsiyete bağımlılığını ortaya koymamıştır.
Emme
Eslikarbazepin asetat büyük ölçüde eslikarbazepine metabolize edilir. Oral uygulamadan sonra, kan plazmasındaki eslikarbazepin asetat konsantrasyonu, kural olarak, kantitatif seviyenin altında kalır. Tmax plazmada eslikarbazepin, uygulamadan sonra 2-3 saattir. İlacın biyoyararlanımı yüksek kabul edilebilir, çünkü idrarda bulunan metabolitlerin sayısı eslikarbazepin asetat dozunun �'ından fazladır.
Dağıtım
Eslikarbazepinin plazma proteinlerine bağlanması nispeten düşüktür (<40%) ve konsantrasyonuna bağlı değildir. Araştırma sonuçlarına göre in vitro. varfarin, diazepam, digoksin, fenitoin ve tolbutamidin varlığı, eslikarbazepinin plazma proteinlerine bağlanma derecesi üzerinde önemli bir etkiye sahip değildir. Eslikarbazepin, sırayla, varfarin, diazepam, digoksin, fenitoin ve tolbutamid plazma proteinlerine bağlanmayı hemen hemen etkilemez.
Metabolizma
Eslikarbazepin asetat, karaciğerden ilk geçişte, hidroliz yoluyla ana aktif metaboliti olan eslikarbazepine hızlı ve yoğun bir şekilde metabolize edilir.
Css plazmadaki eslikarbazepin, ilacın günde bir kez 4-5 gün uygulanmasından sonra elde edilir, bu da etkili T'ye karşılık gelir1/2 yaklaşık 20-24 saat. epilepsili sağlıklı gönüllüleri ve yetişkin hastaları içeren çalışmalar sırasında görünür T1/2 sırasıyla 10-20 ve 13-20 saat oldu.
Plazmada aşağıdaki metabolitlerin önemsiz bir miktarı bulunur: farmakolojik aktiviteye sahip olan R-likarbazepin ve okskarbazepin, ayrıca glukuronik asit ile eslikarbazepin asetat, eslikarbazepin, R-likarbazepin ve okskarbazepin konjugatları.
Eslikarbazepin asetat kendi metabolizmasını ve klirensi etkilemez.
Eslikarbazepin, CYP3A4 izoenziminin zayıf bir indükleyicisidir ve CYP2C19 İZOENZİMİ üzerinde inhibitör etkiye sahiptir (bkz.
Taze insan hepatositlerinde yapılan deneysel çalışmalar sırasında, eslikarbazepinin glukuronasyon reaksiyonlarında yer alan ugt1a1 izoenziminin aktivitesini hafifçe indükleme yeteneği ortaya çıkarılmıştır.
Atılım
Eslikarbazepin asetatın metabolitleri, esas olarak böbrekler tarafından, değişmeden ve glukuronik asit ile konjugatlar şeklinde sistemik kan dolaşımından atılır. Eslikarbazepin ve glukuronid, idrarla atılan tüm metabolitlerin �'ından fazlasını oluşturur (yaklaşık 2/3, eslikarbazepin ve 1/3 — glukuronid olarak atılır).
Doğrusallık / doğrusallık
Hem sağlıklı gönüllülerde hem de epilepsi hastalarında 400-1200 mg doz aralığında, eslikarbazepin asetat doğrusal ve doza bağlı farmakokinetiğe sahiptir.
Özel hasta grupları
Yaşlılık (büyük 65 yıl). Eslikarbazepin asetatın farmakokinetik profili, kreatinin cl >60 ml/dak olan yaşlı hastalarda değişmez (bkz.
Böbrek yetmezliği. Eslikarbazepin asetatın metabolitleri esas olarak böbrekler tarafından sistemik kan dolaşımından atılır. Hafif ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastaları içeren bir çalışmanın sonuçlarına göre, ilacın klirensi böbrek fonksiyonuna bağlıdır. Aptiom ile tedavi sırasında® Cl kreatinin < 60 ml / dak ile dozunun düzeltilmesi önerilir(bkz.
Eslikarbazepin asetatın metabolitleri hemodiyaliz sırasında kan plazmasından atılır.
Karaciğer yetmezliği. Eslikarbazepin asetatın farmakokinetiği ve metabolizması, ilacı tekrar tekrar aldıktan sonra sağlıklı gönüllülerde ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda incelenmiştir. Orta derecede karaciğer yetmezliği, eslikarbazepin asetatın farmakokinetiğini etkilemedi. Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği durumunda, doz ayarlaması gerekli değildir (bkz.
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, eslikarbazepinin farmakokinetiği çalışılmamıştır.
Cinsel ilişki. Hastaları ve sağlıklı gönüllüleri içeren çalışmalar, eslikarbazepin asetatın farmakokinetiğinin cinsiyete bağımlılığını ortaya koymamıştır.
- Antiepileptik [antiepileptik ilaçlar]
İlaç etkileşimi çalışmaları sadece yetişkinlerde gerçekleştirilmiştir.
Eslikarbazepin asetat, esas olarak glukuronasyon yoluyla atılan eslikarbazepine aktif olarak metabolize edilir. In vitro eslikarbazepin, İZOENZİM CYP3A4 ve UDF-GT'nin zayıf bir indükleyicisidir. In vivo esas olarak İZOENZİM CYP3A4 (örneğin simvastatin) ile oksitlenen ilaçların metabolizmasını arttırır, bu da eslikarbazepin asetat ile birlikte kullanıldığında bu tür ilaçların dozunda bir artış gerektirebilir.
Eslikarbazepin in vivo UDF-GT'nin katılımıyla konjugasyon reaksiyonuna giren ilaçların metabolizmasını artırabilir. İlacın atanması veya iptal edilmesi durumunda Eksalif® ve dozaj rejimini değiştirirken, enzimlerin aktivitesi 2-3 haftaları boyunca stabilize edilir, bu da Eksalif ilacı ile birlikte alınan ilaçların dozlarını düzeltmek gerektiğinde dikkate alınmalıdır®.
Eslikarbazepin cyp2c19 izoenzimini inhibe eder, bu da esas olarak CYP2C19 izoenziminin (örneğin fenitoin) katılımıyla metabolize edilen ilaçların doza bağımlı etkileşiminin potansiyel olasılığını belirler.
Diğer pep ile etkileşim
Karbamazepin. Eslikarbazepin (ortalama 800%), büyük olasılıkla glukuronirovaniya indüklenmesi neden olduğu — eslikarbazepin (ortalama 400%), bir dozda 2 mg/gün ve karbamazepin dozunda sağlıklı gönüllü eslikarbazepin asetat eşzamanlı kullanımı ile yapılan bir çalışmada, günde bir kez 32 mg aktif metabolitin etkisinde bir azalmaya yol açmıştır. Bu durumda, karbamazepin veya metabolitinin (karbamazepin epoksit) artan etkisi gözlenmedi. Bu nedenle, tedaviye bireysel yanıt göz önüne alındığında, karbamazepin ile kombine randevu, eslikarbazepin asetat dozunda bir artış gerektirebilir. Hastaları içeren çalışmalar, karbamazepin ile eşzamanlı olarak uygulandığında, aşağıdaki istenmeyen reaksiyonların riskini artırdığını göstermiştir: diplopi, motor koordinasyon bozuklukları ve baş dönmesi. Karbamazepin ve eslikarbazepin asetatın eşzamanlı olarak alınmasından kaynaklanan diğer spesifik istenmeyen reaksiyonları arttırma riski göz ardı edilemez
Fenitoin. Sağlıklı gönüllülerin katılımıyla yapılan bir çalışmada, 1200 mg/gün ve fenitoin dozunda eslikarbazepin asetatın eşzamanlı kullanımı, aktif metabolitin etkisinde bir azalmaya yol açmıştır — büyük olasılıkla glukuronasyonun indüklenmesinden kaynaklanan eslikarbazepin (ortalama 31-33%). Cyp2c19 izoenziminin inhibisyonunun neden olduğu fenitoinin (ortalama 1-35) etkisinde bir artış gözlendi. Bu nedenle, kombine reçete ile tedaviye bireysel yanıt verildiğinde, eslikarbazepin asetat dozunda bir artış ve fenitoin dozunda bir azalma gerekli olabilir.
Lamotrijin. Glukuronasyon, eslikarbazepin ve lamotrijin metabolizmasının ana yoludur, bu nedenle etkileşimleri mümkündür. Çalışma sırasında sağlıklı gönüllülerin katılımı ile, bir dozda eslikarbazepin asetat alarak 1200 mg / gün, lamotrijin ile hafif farmakokinetik etkileşim kaydetti (ikinci zayıflaması 15%), bu nedenle, doz rejiminin düzeltilmesi genellikle gerekli değildir. Bununla birlikte, Olası bireysel değişkenlik nedeniyle, bazı hastalarda eslikarbazepin asetat ve lamotrijin etkileşimi klinik olarak anlamlı olabilir.
Topiramat. Eslikarbazepin asetatın 1200 mg/gün ve topiramat dozunda eşzamanlı kullanımı ile sağlıklı gönüllülerin katılımıyla yapılan bir çalışmada, eslikarbazepinin etkisinde anlamlı bir değişiklik olmamıştır, ancak topiramatın etkisi, büyük olasılıkla biyoyararlanımında bir azalmanın neden olduğu 18% oranında azalmıştır. Bu durumda doz ayarlaması gerekli değildir.
Valproat ve levetirasetam. Epilepsili yetişkin hastaları içeren faz III çalışmalarında elde edilen farmakokinetik verilerin analizi, valproat veya levetirasetamın eşzamanlı kullanımının eslikarbazepinin etkisini etkilemediğini, ancak bu bilgilerin geleneksel ilaç etkileşimi çalışmalarının sonuçlarıyla desteklenmediğini ortaya koymuştur.
Okskarbazepin. Aktif metabolitlere aşırı maruz kalmak mümkün olduğundan, eslikarbazepin asetatın okskarbazepin ile eşzamanlı olarak uygulanması önerilmez.
Diğer İlaçlar
Oral kontraseptifler. Oral kontraseptif kullanan kadınlarda 1200 mg/gün dozunda eslikarbazepin asetat kullanıldığında, sırasıyla ortalama 37 ve 42% ' da levonorgestrel ve etinil estradiolün sistemik etkisinin zayıflaması, büyük olasılıkla CYP3A4 izoenziminin indüklenmesinden kaynaklanır. Korunmuş doğurganlık potansiyeli olan kadınlar, eksalif ile tedavi sırasında yeterli kontraseptif yöntemleri kullanmalıdır® ve bu ilacın kesilmesinden sonra mevcut adet döngüsünün sonuna kadar «bkz.
Simvastatin. Bir dozda eslikarbazepin asetat ile eşzamanlı kullanımı ile sağlıklı gönüllülerin katılımı ile çalışma sırasında 800 mg / gün ortalama simvastatin sistemik etkisinin zayıflaması gözlenmiştir 50%, büyük olasılıkla, İZOENZİM CYP3A4 indüklenmesi neden olduğu. Eslikarbazepin asetat ile kombine edildiğinde, simvastatin dozunda bir artış gerekebilir.
Rosuvastatin. Bir dozda eslikarbazepin asetat ile eşzamanlı kullanımı ile sağlıklı gönüllülerin katılımı ile çalışma sırasında 1200 mg / gün rosuvastatin sistemik etkisinin zayıflaması ortalama 36-39%gözlenmiştir. Bu etkileşimin mekanizması bilinmemektedir, ancak rosuvastatinin taşıma aktivitesinin ihlali veya bu faktörün metabolizmasının indüklenmesi ile kombinasyonundan kaynaklanabilir. İlaçların etkisi ve aktivitesi arasındaki ilişki belirsiz olduğundan, tedaviye yanıtın izlenmesi önerilir (örneğin, XC seviyesinin kontrolü).
Varfarin. 1200 mg/gün ve varfarin dozunda eslikarbazepin asetat eşzamanlı kullanımı ile küçük (23%), ancak s-varfarin eyleminin istatistiksel olarak anlamlı bir zayıflaması vardır. Eslikarbazepin asetatın r-varfarinin farmakokinetiği veya kan pıhtılaşması üzerindeki etkisi gözlenmemiştir. Varfarin ve eslikarbazepin asetatın ortak kullanımının başlangıcından veya sona ermesinden sonraki ilk haftalarda ilaçların etkileşiminin bireysel değişkenliği olasılığı nedeniyle, INR'NİN izlenmesine özel dikkat gösterilmelidir.
Digoksin. Sağlıklı gönüllülerin katılımıyla yapılan bir çalışmada, digoksin farmakokinetiği üzerinde 1200 mg/gün dozunda eslikarbazepin asetatın etkisi kaydedilmemiştir. Bu eslikarbazepin asetat taşıma P-gp üzerinde hiçbir etkisi olduğunu göstermektedir.
MAO inhibitörleri. Eslikarbazepin asetat ve trisiklik antidepresanların yapısal benzerliği göz önüne alındığında, eslikarbazepin asetat ve MAO inhibitörleri arasındaki etkileşim teorik olarak mümkündür.
İlaç etkileşimi çalışmaları sadece yetişkinlerde gerçekleştirilmiştir.
Eslikarbazepin asetat, esas olarak glukuronasyon yoluyla atılan eslikarbazepine aktif olarak metabolize edilir. In vitro eslikarbazepin, İZOENZİM CYP3A4 ve UDF-GT'nin zayıf bir indükleyicisidir. In vivo esas olarak İZOENZİM CYP3A4 (örneğin simvastatin) ile oksitlenen ilaçların metabolizmasını arttırır, bu da eslikarbazepin asetat ile birlikte kullanıldığında bu tür ilaçların dozunda bir artış gerektirebilir.
Eslikarbazepin in vivo UDF-GT'nin katılımıyla konjugasyon reaksiyonuna giren ilaçların metabolizmasını artırabilir. Aptıom ilacı atandığında veya iptal edildiğinde® ve dozaj rejimini değiştirirken, enzimlerin aktivitesi 2-3 haftaları için stabilize edilir, bu da Aptiom ilacı ile birlikte alınan ilaçların dozlarını düzeltmek gerektiğinde dikkate alınmalıdır®.
Eslikarbazepin cyp2c19 izoenzimini inhibe eder, bu da esas olarak CYP2C19 izoenziminin (örneğin fenitoin) katılımıyla metabolize edilen ilaçların doza bağımlı etkileşiminin potansiyel olasılığını belirler.
Diğer pep ile etkileşim
Karbamazepin. Eslikarbazepin (ortalama 800%), büyük olasılıkla glukuronirovaniya indüklenmesi neden olduğu — eslikarbazepin (ortalama 400%), bir dozda 2 mg/gün ve karbamazepin dozunda sağlıklı gönüllü eslikarbazepin asetat eşzamanlı kullanımı ile yapılan bir çalışmada, günde bir kez 32 mg aktif metabolitin etkisinde bir azalmaya yol açmıştır. Bu durumda, karbamazepin veya metabolitinin (karbamazepin epoksit) artan etkisi gözlenmedi. Bu nedenle, tedaviye bireysel yanıt göz önüne alındığında, karbamazepin ile kombine randevu, eslikarbazepin asetat dozunda bir artış gerektirebilir. Hastaları içeren çalışmalar, karbamazepin ile eşzamanlı olarak uygulandığında, aşağıdaki istenmeyen reaksiyonların riskini artırdığını göstermiştir: diplopi, motor koordinasyon bozuklukları ve baş dönmesi. Karbamazepin ve eslikarbazepin asetatın eşzamanlı olarak alınmasından kaynaklanan diğer spesifik istenmeyen reaksiyonları arttırma riski göz ardı edilemez
Fenitoin. Sağlıklı gönüllülerin katılımıyla yapılan bir çalışmada, 1200 mg/gün ve fenitoin dozunda eslikarbazepin asetatın eşzamanlı kullanımı, aktif metabolitin etkisinde bir azalmaya yol açmıştır — büyük olasılıkla glukuronasyonun indüklenmesinden kaynaklanan eslikarbazepin (ortalama 31-33%). Cyp2c19 izoenziminin inhibisyonunun neden olduğu fenitoinin (ortalama 1-35) etkisinde bir artış gözlendi. Bu nedenle, kombine reçete ile tedaviye bireysel yanıt verildiğinde, eslikarbazepin asetat dozunda bir artış ve fenitoin dozunda bir azalma gerekli olabilir.
Lamotrijin. Glukuronasyon, eslikarbazepin ve lamotrijin metabolizmasının ana yoludur, bu nedenle etkileşimleri mümkündür. Çalışma sırasında sağlıklı gönüllülerin katılımı ile, bir dozda eslikarbazepin asetat alarak 1200 mg / gün, lamotrijin ile hafif farmakokinetik etkileşim kaydetti (ikinci zayıflaması 15%), bu nedenle, doz rejiminin düzeltilmesi genellikle gerekli değildir. Bununla birlikte, Olası bireysel değişkenlik nedeniyle, bazı hastalarda eslikarbazepin asetat ve lamotrijin etkileşimi klinik olarak anlamlı olabilir.
Topiramat. Eslikarbazepin asetatın 1200 mg/gün ve topiramat dozunda eşzamanlı kullanımı ile sağlıklı gönüllülerin katılımıyla yapılan bir çalışmada, eslikarbazepinin etkisinde anlamlı bir değişiklik olmamıştır, ancak topiramatın etkisi, büyük olasılıkla biyoyararlanımında bir azalmanın neden olduğu 18% oranında azalmıştır. Bu durumda doz ayarlaması gerekli değildir.
Valproat ve levetirasetam. Epilepsili yetişkin hastaları içeren faz III çalışmalarında elde edilen farmakokinetik verilerin analizi, valproat veya levetirasetamın eşzamanlı kullanımının eslikarbazepinin etkisini etkilemediğini, ancak bu bilgilerin geleneksel ilaç etkileşimi çalışmalarının sonuçlarıyla desteklenmediğini ortaya koymuştur.
Okskarbazepin. Aktif metabolitlere aşırı maruz kalmak mümkün olduğundan, eslikarbazepin asetatın okskarbazepin ile eşzamanlı olarak uygulanması önerilmez.
Diğer İlaçlar
Oral kontraseptifler. Oral kontraseptif kullanan kadınlarda 1200 mg/gün dozunda eslikarbazepin asetat kullanıldığında, sırasıyla ortalama 37 ve 42% ' da levonorgestrel ve etinil estradiolün sistemik etkisinin zayıflaması, büyük olasılıkla CYP3A4 izoenziminin indüklenmesinden kaynaklanır. Korunmuş doğurganlık potansiyeli olan kadınlar, aptiom ile tedavi sırasında yeterli kontraseptif yöntemler kullanmalıdır® ve bu ilacın kesilmesinden sonra mevcut adet döngüsünün sonuna kadar «bkz.
Simvastatin. Bir dozda eslikarbazepin asetat ile eşzamanlı kullanımı ile sağlıklı gönüllülerin katılımı ile çalışma sırasında 800 mg / gün ortalama simvastatin sistemik etkisinin zayıflaması gözlenmiştir 50%, büyük olasılıkla, İZOENZİM CYP3A4 indüklenmesi neden olduğu. Eslikarbazepin asetat ile kombine edildiğinde, simvastatin dozunda bir artış gerekebilir.
Rosuvastatin. Bir dozda eslikarbazepin asetat ile eşzamanlı kullanımı ile sağlıklı gönüllülerin katılımı ile çalışma sırasında 1200 mg / gün rosuvastatin sistemik etkisinin zayıflaması ortalama 36-39%gözlenmiştir. Bu etkileşimin mekanizması bilinmemektedir, ancak rosuvastatinin taşıma aktivitesinin ihlali veya bu faktörün metabolizmasının indüklenmesi ile kombinasyonundan kaynaklanabilir. İlaçların etkisi ve aktivitesi arasındaki ilişki belirsiz olduğundan, tedaviye yanıtın izlenmesi önerilir (örneğin, XC seviyesinin kontrolü).
Varfarin. 1200 mg/gün ve varfarin dozunda eslikarbazepin asetat eşzamanlı kullanımı ile küçük (23%), ancak s-varfarin eyleminin istatistiksel olarak anlamlı bir zayıflaması vardır. Eslikarbazepin asetatın r-varfarinin farmakokinetiği veya kan pıhtılaşması üzerindeki etkisi gözlenmemiştir. Varfarin ve eslikarbazepin asetatın ortak kullanımının başlangıcından veya sona ermesinden sonraki ilk haftalarda ilaçların etkileşiminin bireysel değişkenliği olasılığı nedeniyle, INR'NİN izlenmesine özel dikkat gösterilmelidir.
Digoksin. Sağlıklı gönüllülerin katılımıyla yapılan bir çalışmada, digoksin farmakokinetiği üzerinde 1200 mg/gün dozunda eslikarbazepin asetatın etkisi kaydedilmemiştir. Bu eslikarbazepin asetat taşıma P-gp üzerinde hiçbir etkisi olduğunu göstermektedir.
MAO inhibitörleri. Eslikarbazepin asetat ve trisiklik antidepresanların yapısal benzerliği göz önüne alındığında, eslikarbazepin asetat ve MAO inhibitörleri arasındaki etkileşim teorik olarak mümkündür.