Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 10.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Antivon
Ondansetron
Yetişkinler:
Antivonik, sitotoksik kemoterapisi ve radyoterapinin neden olduğu bulantı ve kusmanın tedavisi için endikedir.
Antivonik, postoperatif bulantı ve kusmanın (PONV) endikedir.
Yerleş ponv tedavisi için enjeksiyon ile uygulama Öner.
Pediatri Nüfus:
Antivon, > 6 aylıkçocuklarda kemoterapiye bağlı bulantı ve kusmanın (CİNV) tedavisi için endikedir
> 1 aylıkçocuklarda ponv'inin önlenmesi ve tedavisi için oral ondansetron kullanımı ile ılgiliiçbir çalışma yapma, bu amaçla intravenöz enjeksiyon ile uygulamaönerilir'dir.
- Sisplatin ≥50 mg / m dahil olmak yüksek emetojenik kemoterapisi ile ilişkili bulantı ve kusmanın önlenmesi2.
- Orta derecede emetojenik kanser kemoterapisinin ilk ve tekrarlanan kursları ile ilişkili bulantı ve kusmanın önlenmesi.
- Tüm vücut radyasyonu, karin içinde tek bir yüksek doz fraksiyonu ve karin içinde günlüklerin fraksiyonu alan hastalarda radyo tedavisi ile ilişkili bulantı ve kusmanın önlenmesi.
- Ameliyat sonraki bulantı ve / veya kusmanın önlenmesi.
Yetişkinler:
- Orta derecede emetojenik kemoterapiye bağlı akut bulantı ve kusmanın önlenmesi.
- Orta ila şiddetli emetojenik kemoterapinin neden oldu gece bulma ve kusmanın önlenmesi ve tedavisi.
- Yüksek metojenik radyo tedavisi ile akut ve gece bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisi.
- Postoperatif bulantı ve kusmanın (PONV) önlenmesi ve tedavisi.
Pediatri Nüfus:
- >6 aylıkçocuklarda kemoterapiye bağlı bulantı ve kusmanın tedavisi.
- 4 yaşından büyük çocuklar postoperatif bulantı ve kusmanın (PONV) önlenmesi ve tedavisi.
Eriyiği birkaç saniye içinde yayılıyor dili üzerine koyun ve sonra yutun.
Kemoterapive radyasyon tedavisi bulantıve kuşmaya neden oldu.
Yetişkinler:
Kanser'i tedavisinin emetojenik potansiyeli, kullanımı dozlara ve kemoterapiye ve radyoterapiye rejimlerinin kombinasyonuna bağlıyor. Dozaj rejimin seçimi, Emetojenik zorluyun ciddiyetin velet belirlenmelidir'dir.
Emetojenik kemoterapı ve radyoterapı: Antivon, intravenöz ve intramüsküler olarak rektal, oral olarak (tabletler, tabletler ve şurup şekerlinde) uygulanabilir.
Oral uygulama için: kemoterapi veya radyasyon tedavisinden 1 ila 2 saat önce 8 mg, ardından gece ve uzun süreli kuşmaya karşı koruma için en fazla 5 gün boyunca her 12 saatte bir 8 mg.
yüksek metojenik kemoterapisi için: kemoterapiden 1 ila 2 saat önce 12 mg oral deksametazon sodyum fosfat ile 24 mg'a kadar tek bir Antivon dozu uygulanabilir.
İlk 24 saat sonra gece ve uzun süreli kuzmaya karşı koruma için, Antivon ile oral ve rektal tedaviden tedaviden 5 gün kadar devam edebilir.
Oral uygulama için önerilen doz günde iki kez alınan 8 mg'dır.
Pediatri Nüfus:
6 aydan büyük çocuk ve ergenlerde CİNV
CİNV dozu vücut yüzey alanına (BSA) veya ağrı velet hesaplanabilir - aşağıya bakın. Pediatri Kliniği, ondansetron, 25 ila 50 mL salin veaya başka bir uyumlu infüzyonda seyreltilmis ve en az 15 dakika boyunca infüz asil intravenöz infüzyonla uyguluyor. Acı bazlı dozaj, BSA bazlı Dozaja kiyasla dahayüksek toplam günlüklere dozlara yol açar.
Gece Görüş ve uzun süreli CİNV'İNÖNLENMESİNDE antivon kullanımı ile kontrol Kliniği çalışmadan veri yok. Pediatrik hastalar radyooterapiye bağlı bulantı ve Kuzmada vivon kullanımı ile kontrol Kliniği çalışmadan veri yok.
BSA ile dozaj:
Antivon, kemoterapiden önce 5 mg / m'lik tek bir intravenöz doz uygulanır.2doz. Tek intravenöz doz 8 mg'ı geçmeli.
Oral doz 12 saat sonra başlayabilir ve 5 gün kadar devam edebilir (Tablo 1).
24 saatlik toplam doz (kısmi doz) yetişkin 32 mg dozunu geçiyor.
Tablo 1: >6 ay ve genç Kemoterapili çocuklar için BSA bazlı dozaj
intravenöz doz 8 mg'ı geçmeli.
b 24 saat boyunca toplam doz (kısmi doz) yetişkin 32 mg dozuna izin verilir.
aşmanınVücut ağrısına velet dozaj:
Acı bazlı dozaj, BSA bazlı Dozaja kiyasla dahayüksek toplam günlüklere dozlara yol açar.
Antivon, kemoterapiden önce 0.15 mg/kg'lık bir intravenöz doz olarak uygulanır. Tek intravenöz doz 8 mg'ı geçmeli. 4 saatlik aralıkları iki intravenöz doz daha sonra verilebilir.
Oral doz 12 saat sonra başlayabilir ve 5 gün kadar devam edebilir (Tablo 2).
24 saatlik toplam doz (kısmi doz) yetişkin 32 mg dozunu geçiyor.
Tablo 2: >6 ay ve gençler için kemoterapiye dayalı dozaj
intravenöz doz 8 mg'ı geçmeli.
B 24 saatlik toplam doz (kısmi doz) yetişkin doz 32 mg'ı geçmeli.
Yaşar:
Oral doz ve uygulama sıklığında herhangi bir değişiklik'te doğru oldu.
postoperatif bulantı ve kuzma (PONV)
Yetişkinler:
PONV önlenmesi için: Antivon oral olarak (tabletler, tabletler ve şurup şeklinde) ve intravenöz ve intramüsküler enjeksiyonla uygulama.
Oral uygulama için: anesteziden bir saat önce 16 mg alınır.
yerleşik ponv tedavisi için: İntravenöz ve intramüsküler uygulama Öner.
Pediatri nüfus:
Ponv > 1 ay ve ergenlerde
Oral Form:
Ameliyat sonrası bulantı ve kusmayönlemekve tedavi etmek için oral ondansetron kullanımı ile ilgiliçbir çalışma yapma, bu amaçla yavaş intravenöz enjeksiyon (en az 30 saniye) önerilir'dir.
Enjeksıyon:
Genel anestezi altında ameliyat asil Pediatri hastasında ponv'i önlemek için, anestezinin başlangıcından önce, sırasında ve sonra 0.1 mg / kg'dan fazla olan maksimum 4 mg'a kadar yavaş intravenöz enjeksiyon (en az 30 saniye) ile tek bir ondansetron dozu uyguluyorlar.
Genel anestezi altın ameliyat asil Pediatri hasta PONV tedavisi için, 0.1 mg/kg'dan maksimum 4 mg'a kadar olan bir dozda yavaş intravenöz enjeksiyon (en az 30 saniye) ile tek bir vivon dozu uygulanabilir.
2 yaşındaki çocuklar Ponv tedavisinde Antivon kullanımı hakkında veri yok.
Yaşar:
Yaşar ponv'un önlenmesi ve tedavisinin vivon kullanımı ile sinirli deneyim vardir, ancak Vivon kemoterapisi alan 65 yaşlarında daha sonra hasta iyi tolere edilir.
Onu iki endikasyon için
Böbrek yetmezliği olan hastalar:
Günlük'te dozajda ve dozaj sıkığında veya uygulama yolunda herhangi bir degisiklik gerekidir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar:
Vivon'un klirensi önemli oilmekte olan kısır ve orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarında serum yarıözü ömrü önemli oilmekte uzar. Bu tür hastalarda toplam günlük'te doz 8 mg'ı geçmeli.
Zayif sistein / debrisokin metabolizması olan hastalar:
Ondansetron'un eliminasyon yarası ömrü, spartein ve debrisokinin zayif metabolizörleri olarak kabul edilebilir. Sonuç olarak, bu tür hastalarda tekrarlanan Dozlama, genel Popülasyondan farklı olan bir ilaca Maruz kalmaya yol açıcıdır. Günlük'te doz ve doz sıkığında herhangi bir değişiklik'e ihtiyacı var.
Yüksek Metojenik kanser kemoterapisi ile ilişkili bulantı ve kusmanın önlenmesi
Yetişkinler için oral Antivon tablet dozu, sisplatin ≥ 50 mg/m de dahil olmak dahaazla bir günlükken metojenik kemoterapinin başlamalarından 30 dakika önce uygulan üç 8 mg tablet olarak24 mg'dır2. 24 mg'lık bir doz çok günlük tek doz uygulama çalışması.
Pediatrik Kullanım
Pediatrik hasta 24 mg doz kullanımı ile herhangi bir deneyim yok.
Geriatrik Kullanım
Dozaj önerisi genel popülasyon için olduğu gibi aynıdır.
Orta derecede Emetojenik kanser kemoterapisi ile ilişkili bulantı ve kusmanın önlenmesi
Yetişkinler için oral doz, günde iki hızlı uygulama 8 mg'lık bir Antivon Tabletidir. İlk doz, emetojenik kemoterapinin başlamasının 30 dakika önce ve sonra ilk dozdan 8 saat sonra uyguluyor. Kemoterapinin tamamlanmasından 1 ila 2 gün sonra günde iki kez (12 saatte bir) 8 mg'lık bir Antivon tableti uyguluyordur.
Pediatrik Kullanım
12 yaş ve üstün Pediatri hastasında dozaj yetişleriyle aynıdır. 4 ila 11 yaş arası çocuklar hastalarında, dozaj günde üç kez uygulanan bir 4 mg Antivon Tabletidir. İlk doz, emetojenik kemoterapinin başlangıcından 30 dakika önce ve sonra dozlar ilk dozdan 4 ve 8 saat sonra uygulanır. Bir 4 mg ondansetron hidroklorür tableti, kemoterapinin tamamlanmasından sonra 1-2 gün boyunca Gün 3 kez (her 8 saatte bir) uygulama.
Geriatrik Kullanım
Dozaj genel popülasyon için aynıdır.
Radyasyonla tedavisi ile ilişkili bulantı ve kusmanönlenmesi, tüm Vücutışınlama ve tek doz fraksiyonları ve dişgünlük fraksiyonları
Önerilen oral doz, günde üç kez 8 mg'lık bir Antivon Tabletidir.
tüm vücut için her gün uygulan radyasyonunun tedavisinin her Kesirinden 1 ila 2 saat önce 8 mg'lık bir Antivon tableti uyguluyordur.
karında tek bir yüksek doz fraksiyonel radyo tedavisi için radyoterapiden 1 ila 2 saat önce 8 mglık bir Antivon tableti uygulaması ve radyoterapinin tamamlanmasından 1 ila 2 gün sonra ilk dozdan sonra her 8 saatte bir sonraki dozlar verilir.
kısgünlük fraksiyonel radyoterapisi için radyoterapiden 1 ila 2 saat önce 8 mg'lık bir Antivon tableti uygulaması ve sonraki dozlar her gün için ilk dozdan sonra her 8 saatte bir yapıcıdır.
Pediatrik Kullanım
Pediatrik hastalar Radyasyonla kaynaklı bulantı ve kusmanın önlenmesinde Antivon tabletlerinin kullanımı ile herhangi bir deneyim yok.
Geriatrik Kullanım
Dozaj önerisi genel popülasyon için olduğu gibi aynıdır.
Ameliyat Sonraki Bulantı Ve Kuzma
Önerilen doz, anestezinin 1 saat önce iki 8 mg Antivon tableti 16 mg'dır.
Pediatrik Kullanım
Postoperatif dönemde ameliyat sonrası bulantı ve kusmayı önlemek için tabletlerin kullanımı ile herhangi bir deneyim yok.
Geriatrik Kullanım
Dozaj genel popülasyon için aynıdır.
Böbrek yetmezliği olan hastalarında doz ayarlaması
Dozaj önerisi genel popülasyon için olduğu gibi aynıdır. Ondansetron'un ilk günü başlıyordu.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarında doz ayarlaması
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh2- 10 veya dahauksek puan), klirensi azaltir ve görünür dağıtım hacmini arttir, bu da plazma yarıözünde bir sanat ıhtiyaç vardır. Bu tür hastalarda toplam günlük'te doz 8 mg'ı geçmeli.
Antivon sadece oral kullanım için endikedir. Ondansetron'un diger dozaj formları için lütfen ilgili smpc'ye bakın.
Aspirasyon riski yüksek olan hastalarda Antivon önerilebilir. Yutma gücü çekler için, örneğin çocuklar için ve yaşamlar için yararlı olabilir.
Yönetim rotası:
- Anti-erime filmi, filmin hasar görmediğinden emin olmak için bir torbadan çıktı.
- Torbayı sadece gözyaşı görgü'nin kuralları açık ve yavaşça yıl. Torbayı kesmeyin.
- Kullanmadan önce film hasar açıktan kontrol edin. Sadece hasarsız filmleri kullanıyor.
- Diline bir antivirüs filmi uygulanmadan önce hasta ağrı boş ve parmaklar kuru olabilir.
- Film, dil üzerinde su olan birkaç saniye içinde parçalanmalıdır (daha sonra Yutulması gerektiği gibi).
Posoloji
4.2.1 kemoterapiye ve radyoterapiye bağlı bulantıya ve kuzma
Yetişkinler
Kanser'i tedavisinin emetojenik potansiyeli, kullanımı dozlara ve kemoterapiye ve radyoterapiye rejimlerinin kombinasyonuna bağlıyor. Dozaj rejimin seçimi, Emetojenik zorluyun ciddiyetin velet belirlenmelidir'dir.
Emetojenik kemoterapı ve radyoterapı
Ondansetron rektal, oral, intravenöz ve intramüsküler olarak uygulanır.
Antivon oral bir Formülasyondur. Önerilen oral doz, tedaviden 1 ila 2 saat önce 8 mg, ardından 12 saat sonra 8 mg oral dozdur.
İlk 24 saat sonra gece ve uzun süreli kuzmaya karşı koruma için, Antivon ile oral tedavi tedaviden 5 gün sonra kadar sadık etmelidir'dir. Önerilen oral doz iki kez 8 mg'dır.
Yükseksek emetojenik kemoterapisi (örnek, yüksek doz sisplatin)
Ondansetron oral, rektal, intravenöz ve intramüsküler uygulama ile uygulanabilir.
Antivon oral bir Formülasyondur. Önerilen oral doz, tedaviden 1 ila 2 saat önce oral deksametazon sodyum fosfat 12 mg ile birlikte 24 mg'dır.
İlk 24 saat sonra gece ve uzun süreli kuzmaya karşı koruma için, Antivon ile oral tedavi tedaviden 5 gün sonra kadar sadık etmelidir'dir. Önerilen oral doz iki kez 8 mg'dır.
Pediatri Nüfus
Kemoterapiye bağlı bulantı ve kuzma (CİNV)
CİNV dozu vücut yüzey alanına (BSA) veya ağrı görte hesaplanabilir - Aşağıdakı tablo 1'e bakın. Acı bazlı dozaj, BSA bazlı Dozaja kiyasla dahayüksek toplam günlüklere dozlara yol açar.
Uzun süreli ve uzun süreli cinv'inin önlenmesinin iç ondansetron kullanımı ve çocuklar için radyo tedavisi bağlantısı bulantı ve Kusmada (RİNV) ondansetron kullanımı ile kontrol Kliniği çalışmadan veri yokktur.
Ondansetron, kemoterapiden önce tek bir intravenöz doz uygulanır. İntravenöz doz 8 mg'ı geçmeli.
Oral dozaj on iki saat sonra başlayabilir ve 5 gün kadar devam edebilir. Aşkıdakı Tablo 1'e bakın.
Toplam günlük'e doz, yetişkin'e doz 32 mg'ı geçmeli.
Tablo 1: Kemoterapiiçinbsa ve ağrı dayalı dozaj
intravenöz doz 8 mg'ı geçmeli.
b toplam günlük'e doz, 32 mg'lik bir yetişkin dozunu geçmeli.
aşmanın* Antivon sadece oral bir Preparat ve intravenöz bir formda mevcut değiştiriyor
** Antivon sadece 4 mg ve 8 mg'ın filmlerinde mevcuttur. 2 mg'lik bir doz elde etmek için film bölmek müzkün olur.
Yaşar
Ondansetron, 65 yaşındeki hasta tarafından iyi tolere edilir ve dozajda, sıklıkta ve uygulama yolunda herhangi bir sağışiklik doğru bir sağıdır.
Yetişkinlerde'de, gençler ve çocuklar kemoterapide ve Radyasyonla tedavisi ile her geçen gün bulantı ve kuzmayı öğrenmek için ondansetron kullanma isteenen recete yazanlar mevcut uygulamaları ve uygulama rehberleri dikkate almaıdır.
4.2.2 postoperatif bulantı ve kuzma (PONV)
Yetişkinler
Postoperatif bulantı ve kusmanın önlenmesi (PONV)
Oral doz, anesteziden 1 saat önce 16 mg'dır.
Alternatif olarak, anesteziden bir saat önce 8 mg alabilirdiniz ve sonra sekiz saat içinde iki tane daha8 mg doz alabilirdiniz.
Postoperatif bulantı ve kusmanın tedavisi (PONV)
Yerinde ponv tedavisi için intravenöz ve intramüsküler uygulama Öner.
Pediatri nüfus:
ameliyat sonraki bulantı ve kuzma
Ponv'un önceliği ve tedavisi için yavaş intravenöz enjeksiyon Öner.
Alternatif olarak, > 40 kg ağrı çoklara uygun Antivon, anesteziden bir saat önce 4 mg'lık bir doz oral olarak ve sonra 12 saat sonra 4 mg'lık bir doz olarak uygulanabilir.
2 canlı çocuklar ponv tedavisinde ondansetron kullanımı hakkında veri yok.
Yaşar:
Yaşlılıkta ponv'un önlenmesi ve tedavisinin ondansetron kullanımı konusunda sin deneyim vardırt, ancak ondansetron kemoterapisi alan 65 yaşlarında daha sonra hasta iyi tolere edilir'dir.
Özel popülasyonlar - her iki endikasyon:
Böbrek yetmezliği olan hastalar:
Günlük'te dozajda ve dozaj sıkığında veya uygulama yolunda herhangi bir degisiklik gerekidir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar:
Ondansetron klirensi önemli ölüde azalir ve orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda serum yarıözü ömrü önemli ölüde uzar. Bu tür hastalarda toplam günlük'te doz 8 mg'ı geçmeli.
Zayif sistein / debrisokin metabolizması olan hastalar:
Ondansetron'un eliminasyon yarası ömrü, spartein ve debrisokinin zayif metabolizörleri olarak kabul edilebilir. Sonuç olarak, bu tür hastalarda tekrarlanan Dozlama, genel Popülasyondan farklı olan bir ilaca Maruz kalmaya yol açıcıdır. Günlük'te doz ve doz sıkığında herhangi bir değişiklik'e ihtiyacı var.
Apomorfin ile birlikte uygulama
Hazırlık herhangi bir bileşenin aşk duyarlık.
Antivon tabletleri, ilaç aşıkları duyumları oldu bilinen hasta iç kontrol edilir.
-
- Derin hipotansiyon ve bilinç kaybı raporlarına dayanarak, ondansetron apomorfin hidroklor ile uygulurken, apomorfin ile birlikte kullanımı kontrol edilir'dir.
Daha fazla bilgi için < url> adresini ziyaret edin.3 - reseptör antagonistleri. Solunum olayları, tıbbi bakım ve klinisyenler hipersensitivite reaksiyonların öncüsü olan özel dikkat göstermesidir.
Ondansetron, doza bağlı olarak QT aralığının uzatır. Ondansetron alan hasta pazarlama sonra torsade de Pointes vakaları da bildir. Konjenital uzun-QT sendrom hastalarında ondansetron kullanımı kaçın. Ondansetron, elektrolit anormallikleri, konjestif kalp yetmezliği, bradiaritmi veya QT uzaması ve elektrolit anormallikleri ile sonuçlanan ilaçlar alan hastalar da dahil olmak üzere QTc uzaması olan ve gelisebilen hastalarda dikkatli kullanımı.
Ondansetron uygulanmadan önce hipokalemi ve hipomagnezemi düzeltilmelidir'iniz.
Ondansetron ve diger serotonerjik ilaçların (seçimi serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI) ve serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörleri (snrı) dahil olmak daha fazla) birlikte uygulanmadan sonra serotonin Sendromlu (degisen zihinsel durum, otonom karsız ve nöromüsküller anormallikler dahil) hastaları tanımlayan pazarlama sonrası raporlar vardi. Ondansetron ve diger serotonerjik ilaçlarla birlikte tedavi Kliniği OLARAKHALI IMKB, hastanınınşekilde izleme önerilir'dir.
Ondansetron'un kalın bağının geçiş süresini uzattı bilindiginden, subakut bağcık takanığı belirtileri olan hasta uygulamadan sonra izlenmelidir'dir.
Adenotonsiller cerrahi geçiyor, hastalarda, ondansetron ile bulantı ve kusmanın önlenmesi gizliliği kanamayi maskeleyebiliyor. Bu nedenle, ondansetron'dan sonra bu tür hasta dikkatli bir şekerde takip edin.
Antiviral formülasyon Aspartam iç ve bu nedenle Fenilketonüri hastalarında dikkatli kullanımıdır.
Pediatri Nüfus:
Hepatotoksik kemoterapötik ajanlarla ondansetron alan Pediatri hasta karaciğer yetmezliği için yakından izlenmelidir'dir.
CİNV: mg / kg bazında doz tahmin edilirken ve 4 saatlik aralıklarla üç doz verilmesinde, toplam günlük'te doz 5 mg / m'lik tek bir dozdan dahayüksek2 oral bir doz izle. Bu iki farklı doz rejimin bir sonu, kliniğinizin çalışması farklı bir şekerde gercek. Onun iki tedavi içinde de benzer bir etkinlik göstermektedir.
Uyarlar
Diger seleci 5-HT ' YE karşı karşıyayız duyuyormuş gibi hissediyorsunuz duyuyormuş gibi tepki veriyorsunuz3 - reseptör antagonistleri.
Şarap üretimi
genel
Ondansetron, mide veya bağırsak Peristaltizmini uyaran bir ilaç olur. Nazogastrik emme yerine kullanımıdır. Karin cerrahisi hastalarında ve kemoterapiye bağlı bulanti ve kuzması olan hastalarında ondansetron kullanımı ile nasıl başa çıkılacağı ve / veya mide genişlemesini maskeleyebiliyor.
QT uzaması da dahil olmak üzere çok fazla geçen EKG kullanımı nadir ve çok sayıda intravenöz ondansetron ile bildir.
Fenitoin, Karbamazepin Ve Rifampisin
Güçlü CYP3A4 İndükleyicileri (yani fenitoin, karbamazepin ve rifampisin) ile tedavi asil bir hastalıkta ondansetron klirensiönemli olan sanat ve ondansetron kanonlarının azalmasıdır. Bununla birlikte, mevcut verilere dayanarak, bu ilaçları alan hastalar için ondansetron için doz ayarlaması önerilmemektedir.1,3
Tramadol
Ondansetron ve tramadol arasında farmakokinetik farklenmemizin rag, 2 küçük çalışmadan elde asil veriliyor, ondansetron'un hasta kontrolü Tramadol uygulaması bir sanat ile ilişkili olabileceklerini gösteriyor.4,5
Kemoterapii
P - 388 ücretsiz çözümü modeli kemoterapiye tümör tepkisi ondansetrondan etkilenmez. İnsanlar, karmustin, etoposid ve sisplatin ondansetron farmakokinetiğini fark etmez.
76 Pediatri hastada bir çaprazlamada, IV ondansetron yüksek doz metotreksat kan sevilerini yükseksekseltmedi.
Cerrahi hastalarında kullanımım
Ondansetron'un "birlikte uygulaması,temazepamin" in farmakokineti ve Farmakodinamiği Üerde hicbir etkinliğine sahip olması.
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozuklugu
10 mg/kg/gün kadar oral ondansetron dozları ile hastalar ve farelerde 2 yıl çalıştıklarında kanserojen uygulamaları gözlemlemedir. Ondansetron standart mutajenite testlerinde mutajenik degildi. Ondansetron'un 15 mg / kg / gün kadar oral uygulaması, erkek ve dişlerinin doğurganlığı ve genel üremeleri hakkında bilgi sahibi oldu.
Gebelik
Teratojenik Ürünler
Gebelik Kategori B.
15 ve 30 mg / kg / gün'e kadar günlüklerinde oral dozlar üremeleri ve ondansetron nedeniyle bozulmuşluk doğurganlık ve fetusa zarar olduğuna dair bir hıçbir kanıt görüntüleme. Bununla birlikte, hamile kadınlar yeterli ve iyi kontrol asil çalışmayanlar yoktur. Her zaman bir kişinin tepkisini tahmin etmen, bu ilaç sadece açıkça gerekli oldu, bu şekerde bir anda kullanılabilir.
Emriren Anneler'de
Ondansetron mühürlerinin anne sütüne atıl. Ondansetron'un insan sütünü atma bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütünden atıldan'dan, ondansetron emziren bir kadına uyguluyorda dikkatli olur.
Pediatrik Kullanım
4 yaş ve altı pediatrik hastalarında dozaj hakkında çok az bilgi vardir (bkz. FARMAKOLOJİ KLİNİĞİ ve Dozaj ve uygulama 4 ila 18 yaş arası pediatrik hastalarında kullanım için).
Geriatrik Kullanım
Alt grup analizlerinin yapımı ABD ve yabancı kontrol Kliniği çalışmada kanser Kemoterapisine bağlı ve postoperatif bulantı ve kuzmaya katılan toplam deneklerin 938'i 65 yaş ve üstün ıdi.. Bu denekler ve genç denekler arasında genel bir güvenlikçilik ve bildir diger Kliniği deneyimler yaşar ve genç denekler arasında reaksiyonlarda herhangi bir fark görüntüleme, ancak bazi yaşar denekler daha sonra fazla duyarlıdır. 65 yaşınd ekserindeki hastalarında doz ayarlaması doğru bir karardır (bkz. FARMAKOLOJİ KLİNİĞİ).
Başvuru sahipleri
1. Britto Bay, Hussey EK, Mydlow P ve ark. Enzimin göstergesinin insanlarında Ondansetron metabolizması (OND) ekserindeki hastası. Clin Pharmacol Ther, 1997,61:228.
2. Villikka K, Kivisto KT, NEUVONEN PJ. Rifampinin oral ve intravenöz ondansetron farmakokineti üzerindeki hastası. Clin Pharmacol Ther, 1999,65:377-381.
3. de Witte JL, Schoenmaekers B, Sessler di ve ark. Anestezi Analg 2001,92:1319-1321.
4. Arcioni r, della Rocca m, Romanò r ve ark. Anestezi Analg, 2002,94:1553-1557.
5ht3 resepsiyon antagonistlerine aşık duyarlık gösterilerinde hastalarında aşık duyarlık tepkileri bildir. Solunum olayları, tıbbi bakım ve klinisyenler hipersensitivite reaksiyonların öncüsü olan özel dikkat göstermesidir.
Ondansetron, QT aralığının doza bağlı olarak uzatır (bkz.klinik Farmakoloji). Ondansetron alan hasta pazarlama sonra torsade de Pointes vakaları da bildir. Konjenital uzun-QT sendrom hastalarında ondansetron kullanımı kaçın. Ondansetron, elektrolit anormallikleri, konjestif kalp yetmezliği, bradiaritmi veya QT uzaması ve elektrolit anormallikleri ile sonuçlanan ilaçlar alan hastalar da dahil olmak üzere QTc uzaması olan ve gelisebilen hastalarda dikkatli kullanımı.
Ondansetron uygulanmadan önce hipokalemi ve hipomagnezemi düzeltilmelidir'iniz.
Ondansetron ve diger serotonerjik ilaçların (seçimi serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI) ve serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörleri (snrı) dahil olmak daha fazla) birlikte uygulanmadan sonra serotonin Sendromlu (degisen zihinsel durum, otonom karsız ve nöromüsküller anormallikler dahil) hastaları tanımlayan pazarlama sonrası raporlar vardi. Ondansetron ve diger serotonerjik ilaçlarla birlikte tedavi Kliniği OLARAKHALI IMKB, hastanınınşekilde izleme önerilir'dir.
Ondansetronun kolonunun geçişi süresini uzatağı bilindiğinden, subakut bağcık tıkanıklıkları belirtileri olan hasta uygulamadan sonra izlenmelidir'dir.
Adeno-badcik cerrahisi hasta, ondansetron ile bulantı ve kusmanın önlenmesi gizliliği kanamayi maskeleyebiliyor. Bu nedenle, ondansetron bundan sonra bu tür hasta dikkatli bir şekerde takip edin.
Pediatri Nüfus:
Hepatotoksik kemoterapötik ajanlarla ondansetron alan Pediatri hasta karaciğer yetmezliği için yakından izlenmelidir'dir.
Kemoterapiye bağlı bulantı ve kuzma:
Mg / kg bazında doz tahmin edilirken ve 4 saatlik aralıklarla üç doz verilmesinde, toplam günlük'te doz tek bir 5 mg / m dozundan dahayüksek2 oral bir doz izle.
psikomotor testlerinde ondansetron performansı ve Sedasyonuna ihtiyaç duyulmaz. Ondansetron'un Farmakolojisinin, bu tür faaliyetler üzerinde herhangi bir olumsuz etki beklememektedir
Ondansetron, makineleri kullanma ve kullanma yeteneği, bir ve bir ve bir ve bir ve bir ve bir ve bir ve bir ve bir bir ve bir ve bir ve bir.
Advers olayları, sistem organizasyonu sinıfına ve sıkılaşmasına ve aşk listelerinde. Frekanslar şu şekerde tanımdır: çok yayın (>1/10), yayın (>1/100 ila < 1/10), nadir (>1/1000 ila <1/100), nadir (>1/10,000 -<1/1000) ve çok nadir (<1/10, 000). Çok yayının, yayının ve sırasının dışında olaylar genel Kliniği deneme verilerinden belirlenmistir. Plasebo için dikkattir. Nadir ve çok nadir olaylar genel pazarlama sonra spontan bilgiler belirendi.
Aşkıdakı frekanslar önerilen standart ondansetron dozları için tahmin edilmektedir. Çocuklar ve ergenlerde advers olay profilleri yetişkinlerde görülenlere benzerdi.
1. kalıcı Kliniği sekeller için kesin bir kanıdan gözlenir.
2. resim körlük vakalarının çogu 20 dakika içinde çokdu. Çok hasta sisplatin de dahil olmak üzere kemoterapisi aldi. Bazi geçici Körlük vakaları kortikal kökler bildir.
3. Bu olaylar Sisplatin ile kemoterapisi alan hastalarında yayılıyor.
Şişheli Advers reaksiyonların raporlanması
Ilaç onaylamadan sonra Şişheli Advers reaksiyonların raporlanmaları önemlidir'dir. Tıbbı ürün fayda-risk dengesinin sürekli'yi izlemek sağlıklı. Güvenilir profesyonellerin sarı'sı kart sistemi aracılıklarıyla reklam reaksiyonları resimleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Antivon tabletlerinin aktif maddesi olan ondansetron ile tedavi edilenlerin Kliniği çalışmada reklamdır. Birçok durumda Antivon tedavisi ile nedensel bir ilişki belirsizdir.
Kemoterapiye Bağlı Bulantı Ve Kuzma
Tablo 5 'teki advers olaylar, 2 çalışmada tek bir 24 mg Antivon tableti alan yetişkin'de hasta oldu ≥%5' inde bildir. Bu hasta aynı anda sisplatin bazlı yüksek metojenik kemoterapisi aldi (Sisplatin dozu 2 ).
Tablo 5. ABD çalışmalarındaki ana şişeler: 24 mg Antivon tabletleri (yüksek metojenik kemoterapisi) ile bir günlükçe tedavi)
Olay | Ondansetron 24 mg QD n = 300 | Ondansetron 8 mg B. I. D. n = 124 | Ondansetron 32 mg QD n = 117 |
13 | 33 (11%) | 16 (13%) | 17 (15%) |
13 | 13 (4%) | 9 (7%) | 3 (3%) |
Tablo 6 ' daki advers olaylar, 3 gün boyunca gün 2 ve 3 kez 8 mg Antivon tabletleri ve 4 çalışmada plasebo alan yetişkinlerin ≥%5'inde bildir. Bu hastalar, temel olarak siklofosfamid bazlı tedavilerle birlikte orta derecede emetojenik kemoterapisi aldi.
Tablo 6. ABD çalışmalarında ana reklam olayları: 8 mg Antivon tabletleri (orta derecede Emetojenik kemoterapisi) ile 3 günlükçe tedavi)
Olay | Ondansetron 8 mg B. I. D. n = 242 | Ondansetron 8 mg T. I. d. n = 415 | Plazma n = 262 |
Baş ağrısı | 58 (24%) | 113 (27%) | 34 (13%) |
Halsizlik / Yorgunluk | 32 (13%) | 37 (9%) | 6 (2%) |
22 | 22 (9%) | 26 (6%) | 1 (<1%) |
12 | 15 (6%) | 16 (4%) | 10 (4%) |
13 | 13 (5%)18 (4%) | 12 (5%) |
Belirtileri ve belirtileri
Ondansetron doz aşım ile sinirli deneyim vardır'a. Çok durumda, semptomlar ön dozları alan hastalarında daha önce bildir benzerdi. Bildir belirtiler görme bozuklugu, şiddetli Kabızlık, hipotansyon ve ikinci dereceden dereceler geçici av blokajı olan vazovagal ataktır.
Ondansetron, doza bağlı olarak QT aralığının uzatır. Doz aşk durumu EKG izleme önerilir'dir.
Pediatri nüfus
Serotonin sendrom ile tutarlı Pediatri vakalar, 12 aydan 2 yaşar olan bebekte ve çocuklarında ondansetron'un kazara oral aşığı dozundan (tahmini 4 mg/kg dozunun aşılması) sonra bildir.
Tedavi
Ondansetron için özel bir panzehir yokktur, bu nedenle doz aşımı çorbası varsa semptomatik ve destekleyici tedavi uyguluyordur.
Buna ek olarak, tedavi Kliniği olarakbelirtilmeli ve varsa ulusaldır Toksisite Merkezi tarafından önerilmelidir'dir.
Ondansetron ile aşk doz tedavisinin ipecacuanha kullanımı önerilmez, çünkü hastasının ondansetron'un antiemetik etkinliği nedeniyle yanıtı verme olasılığı düşük'tür.
Ondansetron doz aşım için özel bir tanzehir yoktur. Hastalaruygun destekleyici tedavi ile tedavi edilmelidir'dir. 150 mg'a kadar tek intravenöz dozlar ve 252 mg'a kadar toplam günlüklerle dozlar yanlışlık önemli advers olayları olan uygulamadı. Bu dozlar önerilen günlük'te dozun katından fazdır.
Yukarı listelenen advers olalara ek olarak, ondansetron doz aşığı durdurulduğunda aşkağıdaki olaylar tanımdır: 2 ila 3 dakika suren"ani Körlük" (amaurosis) ve tek bir intravenöz doz olarak72 mg ondansetron alan 1 hastada şiddetli kabızlıkmeidana geldi. 48 mg Antivon tabletleri alan bir hastada hipotansiyon (ve bayılma) meydan geldi'dir. Sadece 4 dakikalık bir sür boyunca 32 mg'lik bir infüzyondan sonra, ikinci dereceden bir kalp blokajı ile vazovagal bir atak gözlendi. Durumu, olaylar tamamen çoruldu.
Ondansetron ile aşk doz şu anda çok az bilinmektedir, ancak hasta aşk doz aldıdır. Bildir belirtiler görme bozuklugu, şiddetli Kabızlıkçılık, hipotansiyon ve ikinci dereceden derece geçici av blokajı olan vazo-vagal Ataklardır. Durumu, olaylar tamamen çoruldu.
Ondansetron, doza bağlı olarak QT aralığının uzatır. Doz aşk durumu EKG izleme önerilir'dir.
Ondansetron için özel bir panzehir yokktur, bu nedenle doz aşımı çorbası varsa semptomatik ve destekleyici tedavi uyguluyordur.
Ondansetron ile aşk doz tedavisinin ipecacuanha kullanımı önerilmez, çünkü hastasının ondansetron'un antiemetik etkinliği nedeniyle yanıtı verme olasılığı düşük'tür.
Pediatri nüfus
Serotonin sendrom ile tutarlı pediatrik vakalar, 12 aydan 2 yıl kadar olan bebekte ve çocuklarında ondansetron'un kazara oral aşığı dozundan (tahmini 4 mg/kg'ı aşan) sonra bildir.
Etki mekanizması
Ondansetron güçlü, oldukça seçimi bir 5ht3 reseptör antagonistidir. Bulantı ve kuzmayı kontrol etmedeki kesin eti bilinmemektedir. Kemoterapötik ve radyoterapisi, ince bağlamada 5ht salınımına ihtiyaç duyulabilirve 5ht3 reseptörleri aracılığıyla vagal Afferences Active ederek bir kırık yanıtı. Ondansetron bu refleksin başlangıcı engeller. Vagal afferentlerin aktivasyonu, köy ventrikülü alt kısımda bulunan postrema bölgesinde 5ht'inin salinmasina da neden olabilir ve bu da Merkez bir mekanizma ile Emesise katkıda bulunabilir. Bu nedenle, ondansetron'un sitotoksik kemoterapisi ve radyoterapinin neden oldu bulantı ve kuzma tedavisinin etkinliğinin, hem periferik hem de Merkez sinir sisteminde bulunan nöronlarda 5ht3 reseptör antagonizmasından kaynaklanması muhtemeldir
Daha sonra bulantı ve kusmanın etki mekanizmaları bilinmemektedir, ancak sitotoksik olarak bulantı ve kuzma ile ortak yollar olabilir.
Ondansetron plazma prolaktin, yerini aldı'nın konsantrasyonudur.
Ondansetron'un Afyon kaynaklı kuzmada rollü henüz belirlenmemistir.
QT süresi
Ondansetron'un QTc aralığı, 58 sağlıklı yetişkin erkek ve kadında çift kör, randomize, plasebo ve pozitif (moksifloksasin) kontrol bir crossover çalışmada degerlendir. Ondansetron dozları, 15 dakika boyunca intravenöz olarak 8 mg ve 32 mg içer. Test edilen en yüksek 32 mg dozunda, başlangıç Düzeltmesinden sonra plasebodan qtcf'i maksimum konum (üst sın-cı) fark 19 ıdi.6 (21.5) Ms. test asil 8 mg'lik dahaışık dozda, başlangıç düzeltmesinden sonra plasebodan qtcf'i maksimum konum (süpürüldü cı üst sını) fark 5 ıdi.8 (7.8) Ms. Bu çalışmada 480 MS 'den büyük qtcf yazımları yapımı ve 60 ms' den fazla qtcf uzaması yapımı
Pediatri nüfus:
CİNV
Ondansetron'un kanser kemoterapisinin neden oldu kuzma ve mide bulantısının kontrolü, 1 ila 18 yaş arası 415 hasta çift kör randomize bir çalışmada incelenmiştir (S3AB3006). Kemoterapi günlerinde hastalar Ondansetron 5 mg/m aldi2 intravenöz ve ondansetron 4 mg oral olarak8 - 12 saat sonra veya ondansetron 0.45 mg / kg intravenöz ve plasebo oral olarak8-12 saat sonra. Kemoterapiden sonra, iki grup da 3 gün boyunca günde iki kez 4 mg ondansetron şurubu aldi. Kemoterapi gününde tam kusma kontrol I (5 mg / m) ıdı.2 intravenöz ve ondansetron 4 mg oral) ve A (0.45 mg / kg intravenöz ve plasebo oral). Kemoterapiden sonra, iki grup da 3 gün boyunca günde iki kez 4 mg ondansetron şurubu aldi. İki tedavi grubu arasında advers olayları genel olarak yorumluyor ve bir fark yok.
1 ila 17 yaş arası 438 hasta çift kör randomize plasebo kontrol bir çalışma (S3AB4003), kemoterapisi gününde tam kuzma kontrol gösterisi.:
- Ondansetron'u 5 mg/m'lik bir dozda intravenöz olarak alan hasta s'ü2 oral olarak 2 ila 4 mg deksametazon ile birlikte intravenöz olarak uygulanır
- Kemoterapi'de günlerin ondansetron, 2 ila 4 mg deksametazon ile birlikte 8 mg'lık bir dozda oral şurup olarak uygun olan hasta q'i.
Kemoterapiden sonra, iki grup da 2 gün boyunca günde iki kez 4 mg ondansetron şurubu aldi. İki tedavi grubu arasında advers olayları genel olarak yorumluyor ve bir fark yok.
Ondansetron'un 6 ila 48 aylık'ın 75 çocuk etkinliği, açık etiketli, karşılanan, tek kollu bir çalışmada (S3A40320) incelenmiştir. Tüm çocuklar, kemoterapinin başlangıcından 30 dakika önce ve sonra ilk dozdan 4 ve 8 saat sonra üç 0.15 mg / kg intravenöz ondansetron doz aldi. Hastalarının v'sinde tam kuzma kontrolü sağlandı.
Başka bir açık etiketli, karşıyalı olan tek kollu çalışma (S3A239), 0.15 mg/kg ondansetron intravenöz dozunun etkinliğini, ardından < 12 yaş arası çocuklar için 4 mg ve > 12 yaş arası çocuklar için 8 mg'lik iki oral ondansetron dozunu inceledi (toplam çocuk sayısı n = 28). Hasta B'sinde tam kuzma kontrol sağlandı.
PONV
Ameliyat sonrası bulantı ve kusmayıönlemek'in iç tek bir ondansetron dozunun etkinliği, 1 ila 24 aylıkken 670 çocuk randomize, çift kör, plaseboyu kontrol eden bir çalışmada (kavramsal yaş >44 hafta, ağrı > 3 kg).). Buna ek olarak, asil konik planlı, genel anestezi altında seçmeli amelyat geçti ve a¤ ¤ III ASA statüsüne sahip. Tek bir ondansetron dozu 0.Anestezinin başlangıcından sonra beş dakika içinde 1 mg / kg uygulama. 24 saatlik değişiklikler soresi (ITT) boyunca en az bir emetik atak yaşar denekleri orani, plasebo alan hastalarda ondansetron alan hastalara velet dahaüstekt (('e karşı, p < 0.0001)
Genel anestezi uygulanan 1469 erkek ve kadın hasta (2 ila 12 yaş) Hastalar'ın tek intravenöz dozlarına randomize edin (0.40 kg veya daha az ağrı olduğu Pediatrik hasta için 1 mg / kg, 40 kg'dan dahaadır olan Pediatrik hasta için 4 mg, hasta sayısı = 735) ve plasebo (hasta sayısı = 734). İlaç, anesteziden önce ve sonra en az 30 saniye boyunca uygulaması. Ondansetron, bulantı ve kusmanın önlenmesinde plasebodan önemli daha sonra etkili oldu. Bu çalışmaların sonuçları Tablo 3 ' te özetlenmiştir
Tablo 3: Pediatri hastasında ponv'un önlenmesi ve tedavisi - 24 saat boyunca tedaviye yanıt
CR = emetik bölüm yok, kurtuluş ve geri çekme
Ondansetron seçimi bir 5 - HT ' DİR3 - reseptör antagonisti. Etki mekanizması tam olarak karakterize edilmese de, ondansetron bir dopamin reseptör antagonisti olur. Tip 5-HT serotonin reseptörleri3 hem vagus sinir terminalinde hem de postrema bölgesinin Kemoreseptöründe Merkez bulunur. Ondansetronun antiemetik etkinliğinin merkezi, iki yerine aracılık edilip edilmediği kesindir. Bununla birlikte, sitotoksik kemoterapisi, ince bağın enterokromaffin hücrelerinden serotoninin salınması ile görünmektedir. İnsanlar, sisplatin uygulamalarından sonra idrarda 5-HİAA (5-hidroksiindostik asit) atma, kusmanın başlangıcına paralellik artar. Salın serotonin, 5-HT ile vagal Afferanslara ihtiyaç duyulabilir.3 Reseptörleri uyar ve kırık yanıtı tetikleyin'iniz.
Hayvanlar, sisplatin emetik reaksiyon, serotonin sentezi inhibitörleri, bilateral abdominal vagotomi ve daha sonra büyük splanchnic sinüs bölümü ile tedavi ve serotonin-5-HT ile tedavi ile tedavi ile belirlenebilir.3 - reseptör antagonistleri önlenebilir.
Normal kullanım, tek intravenöz 0.15 mg/kg ondansetron dozları özofagus motiliti, mide motiliti, özofagus sfinkter basını ve ince bağın geçişinde üserinde hiçbir etkinliğine sahip oldu. Ondansetron'un çok iyi bir satın almakanlığı var, normal olarak iyi bir şekerde bağlıyor, geçişini yavaşlatıyor. Ondansetron plazma prolaktin konsantrasyonlarının bir sonucu olarak, hıçbir etkinliğine sahip olmak.
Ondansetron, alfentanilin solunum depresan etkilerini veya atrakuryumun nöromüsküller blokaj derecesini değiştirmez. Genel ve yerel Anesteziklerle çalışıyordur.
İlaç tedavisi grubu: Antiemetikler ve Antiemetikler, Serotonin (5-HT3)- Antagonistler
ATC kodu: A04AA01
Ondansetron güçlü, oldukça seçimi bir 5 - HT ' DİR3 reseptör antagonisti.
Bulantı ve kuzmayı kontrol etmedeki kesin eti bilinmemektedir. Kemoterapötik ve radyoterapisi, ince bağırakta 5ht'inin salınmasına neden olabilir ve 5ht'inin üzerindeki vagal Afferanslarla kırık yanıtı tetikleyebilir3 Resepsiyonistler aktif edilir. Ondansetron bu refleksin başlamasını engelliyor. Vagal afferentlerin aktivasyonu, dördüncü ventrikülü alt kısımda bulunan postrema bölme 5ht'inin salınmasına da ihtiyaç duyulabiliyor ve bu zamandaki merkezi bir mekanizma ile emesise katkıda bulunabil. Bu nedenle, ondansetron'un sitotoksik kemoterapisi ve radyoterapinin neden oldu bulantı ve kuzma tedavisinin kullanımının 5HT'İNİN antagonizmi üerinde olması muhittir3 - Hem periferik hem de Merkez sinir sisteminde bulunan nöronlara bağlı reseptörler. Daha sonra bulantı ve kusmanın etki mekanizmaları bilinmemektedir, ancak sitotoksik olarak bulantı ve kuzma ile ortak yollar olabilir.
Ondansetron plazma prolaktin, yerini aldı'nın konsantrasyonudur.
Ondansetron'un Afyon kaynaklı kuzmada rollü henüz belirlenmemistir.
Ondansetron'un QTc aralığı, 58 sağlıklı yetişkin erkek ve kadında çift kör, randomize, plasebo ve pozitif (moksifloksasin) kontrol bir yürüyüşte çalışmada incelenmiştirdir. Ondansetron dozları, 15 dakika boyunca intravenöz olarak infüze edilen 8 mg ve 32 mg içerir. Test edilen en yüksek 32 mg dozunda, başlangıç Düzeltmesinden sonra plasebodan qtcf'i maksimum konum (üst sın-cı) fark 19 ıdi.6 (21.5) MS. Test asil 8 mg'lik dahaışık dozda, qtcf'i plaseboya kiyasla maksimum konu fark (cı üst sını) temel düzeltmeden sonra 5 ıdi.8 (7.8) MS. Bu çalışmada 480 MS 'den büyük QTcF yazımları yapımı ve 60 ms' den fazla qtcf uzaması yapımı. Yağlı elektrokardiyografi PR ve QRS aralıkları anlatımlı bir sapma gözlenmedi
Pediatri Nüfus:
Kemoterapiye bağlı bulantı ve kuzma
Ondansetron'un kanser kemoterapisinin neden oldu kuzma ve mide bulantısının kontrolü, 1 ila 18 yaş arası 415 hasta çift kör randomize bir çalışmada değiştirirdi. Kemoterapi günlerinde hastalar ondansetron 5 mg/m aldi2 intravenöz ondansetron 4 mg oral olarak8-12 saat sonra veya ondansetron 0.45 mg/kg intravenöz plasebo oral olarak8-12 saat sonra. Kemoterapinin ardından - onu iki grubu da 3 gün boyunda günde iki kes oral olarak 4 mg ondansetron aldi. Kemoterapinin en kötü gününde kusmanın tam kontrolü I (5 mg / m) ıdı.2 intravenöz ondansetron 4 mg oral) ve A (intravenöz plasebo 0.45 mg/kg oral). Kemoterapiden sonra, iki grup da 3 gün boyunca günde iki kez 4 mg ondansetron şurubu aldi. İki tedavi grubu arasında advers olayları genel olarak yorumluyor ve bir fark yok.
1 ila 17 yaş arası 438 hasta içeren çift kör randomize plasebo kontrolü bir çalışma, kemoterapinin en kötü gününde tam kuzma kontrolü gösterisi.:
- Ondansetron'u 5 mg/m'lik bir dozda intravenöz olarak alan hasta s'ü2 oral olarak 2-4 mg deksametazon ile birlikte intravenöz olarak uygulanır
- Kemoterapi'de günlerin ondansetron 8 mg 2-4 mg deksametazon dozunda oral olarakuygulananan hasta q'i.
Kemoterapiden sonra, iki grubu da 2 gün boyunda günde iki kes oral olarak 4 mg ondansetron aldi. İki tedavi grubu arasında advers olayları genel olarak yorumluyor ve bir fark yok.
Ondansetron'un 6 ila 48 aylık'ın 75 çocuk etkinliği, açık etiketli, karşı karşıyaya kalan, tek kollu bir çalışmada incelenmiştir. Tüm çocuklar, kemoterapinin başlangıcından 30 dakika önce ve bundan sonra ilk dozdan vazgeçti ve sekiz saat sonra üç 0.15 mg / kg intravenöz ondansetron dozu aldi. Hastalarının v'sinde tam kuzma kontrolü sağlandı.
Başlangıç bir açık etiketli, karşıyalı olan tek kollu çalışma, 0.15 mg/kg ondansetron intravenöz dozunun etkinliğini, ardından < 12 yaş arası çocuklar için 4 mg ve < 12 yaş arası çocuklar için 8 mg'lik iki oral ondansetron dozunu inceledi. 12 yıl (toplam çocuk sayısı n= 28). Hasta B'sinde tam kuzma kontrol sağlandı.
Ameliyat sonraki bulantı ve kusmanın önlenmesi
Postoperatif bulantı ve kusmayönleme için tek bir ondansetron dozunun etkinliği, 1 ila 24 aylık670 çocuk randomize, çift kör, plaseboyu kontrol eden bir çalışmada degerlendir (kavramsal yaşam göre44 Hafta, Ağrı 3 kg). Dahil asil denekler genel anestezi altın seçmeli amelyat geçirmeli ve ASA statüye sahip olabilirIII. anestezinin başlangıcından sonra beş dakika içinde tek bir ondansetron 0.1 mg/kg dozu uygulandı. 24 saatlik değişim süresi (ITT) boyunca en az bir emetik atak yaşar denekleri orani, plasebo alan hastalarda ondansetron alan hastalara göre dahaüstekt (('e karşı , p <0.0001).
Genel anestezi uygulanan 1469 erkek ve kadın hasta (2 ila 12 yaş) Hastalar'ın tek intravenöz ondansetron dozlarına (40 kg veya daha az ağrı olduğu Pediatrik hasta için 0.1 mg/kg, 40 kg'dan dahaadır olan Pediatrik hasta için 4 mg, hasta sayısı = 735) ve plaseboya (hasta sayısı = 734) randomize edin). Ilaç, anestezi induksiyonundan önce ve sonra en az 30 saniye boyunca uygulandı. Ondansetron, bulantı ve kusmanın önlenmesinde plasebodan önemli daha sonra etkili oldu
Ondansetron'un oral uygulamasından sonra emilim hızıdır, yaklaş 30 ng / ml'lik maksimum tepe plazma ünsantrasyonlarına ulaşır ve yaklaşık 1.8 mg'lık bir dozdan 5 saat sonra. Şurup ve tablet formları biyoeşdeğerlidirve mutlak oral Biyoyararlanıma sahiptir%. Ondansetron'un oral, intravenöz ve intramüsküler Dozajdan sonra eğimi, yaklas 3 saatlik bir terminal eliminasyon yarisi ömrü ve yaklas 140 l'lik sabit bir dağıtım hacmi ile benzerdir. Ondansetron yüksek protein bağıdır (p-76) ve temel olarak çeşme enzimatik yollarla karaciğer metabolizması yolyla sistemik dolaş salınır. Emilen dozun %5 ' inden azı ıdrarda degismeden atıdır. CYP2D6 enzimin (debrisokin polimorfizmi) yokluğu ondansetron farmakokinetiğini etkilemez. Ondansetronun farmakokinetik özelleri tekrarlanan Dozlama ile degişmez
özel hasta popülasyonları
Seks
Ondansetron'un eğil cinsiyet farkları, oral dozdan sonra daha yüksek Emilim hızı ve kalitesi olan ve sistem klirensi ve dağıtım hacmini (ağrı görte ayarlanmış) azaltan kadınlar ortaya çıktı.
Çocuklar ve gençler (1 aydan 17 yıl kadar)
Ameliyat geçiyor 1 ila 4 aylık'ta pediatrik hasta (n=19), normal bakım ağrısı klirensi 5 ila 24 aylık'ta hastalara (n=22) velet yaklaş 0 daha sonra yavaş, ancak 3 ila 12 yaş arası hastalarla karşılaşır. 1 ila 4 aylıkken hasta populasyonunda yer alma yarı'dır..2 ' ye kiyasla 7 Saat.5 ila 24 Ay ve 3 ila 12 yaş arası hastalar için 9 Saat. 1 ila 4 aylıkken hasta Popülasyonundaki farmakokinetik Parametrelerdeki farklılar kısmen yenidoğanlarında ve bebekte toplam vücut suyunun daha sonra daha yüksek oranive ondansetron gibi suda tıklamalar için ürünler için daha sonra daha yüksek dağıtım hacmi ile açiklanabilir
Genel anestezi altında seçim cerrahisi geçiyor 3 ila 12 yaş arası pediatrik hasta, Ondansetron'un hem klirensi hem de dağıtım hacmi için mutlaklar yetişkin hasta kiyasla azalıyor. İki parametresi ile doğrusal olan sanat ve 12 yıl boyunca gençler yetişkinlere yaklas. Vücut ağrısı göreli, klirensi ve hacmi normal bir şekerde aktar gibi, bu parametreler için değişimler fark edilebilir yaş grupları arasında benzerdi. Ağrı dayalı bir dozun kullanımı yaşaağlı etkileri dengeler ve pediatrik hastalar sistemi maruzieti hastası olan bir şekerde normal
Popülasyon farmakokinetik analizi, ondansetron intravenöz uygulamalarından sonra 1 ay ila 44 yaş arası 428 Denekte (kanser hastaları, ameliyat hastaları ve sağlıklıları hastalar'dan sonra 1 ay ila 44 yaş arası Hastalar'dan sonra 1 ay ila 44 yaş arası hastalar'dan sonra 1 ay ila 44 yaş arası hastalar'dan sonra 1 ay ila 44 yaş arası hastalar'dan sonra 1 ay ila 44 yaş arası hastalar'dan sonra 1 ay ila 44 yaş arası hastalar'dan sonra 1 ay ila 44 yaş arası hastalar'dan sonra 1 ay ila 44 yaş arası hastalar'dan sonra 1 ay ila 44 yaş arası hastalar'dan sonra). Bu analize dayanarak, 1 ila 4 aylıkken bebekler hariç, çocuklar ve gençler oral ve intravenöz uygulama sonra ondansetron'a sistem maruz kalma (AUC) yetişkinlerle karşılaştırabilirdi. Hacimce yaşar velet ve yetişkinlerde bebeklere ve çocuklara velet dahaüstü. Açık, 1 ila 4 aylık'ın bebekleri hariç, acı ile ilişkiliydi, ancak yaşar dagildi'dir. 1 ila 4 aylık'ta bebekte, bu yaş grubunda çalışılan az sayıda denek nedenle klirenste ek bir azalma mı yoksa sadece doğal bir değişkenlik mi sona varmak zordur. 6 aydan küçük hasta ponv'de sadece tek bir doz aldıktan, klirens azalmasının Kliniği olarak'ın anlatılması olmamkün oldu.
Yaşar
.
Buna ek olarak, yeni ondansetron plazma konsolları ve maruz kalma tepki modelleri dayanarak, 75 yaş dahaazla hasta qtcf üzerinde genç yetişkinlere ve dahaüyük bir etki beklenmektedir. İntravenöz Dozlama için 65 yaş üstün ve 75 yaş üstün hasta için özel dozlama bilgileri sağlıklı.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalar (Kreatinin klirensi 15-60 mL/dak), sistem klirensi ve dağıtım hacmi azalıyor, bu da eliminasyon yarıözünde (5.4 saat) Hafif ama Kliniği olarakönemsiz bir sanat ihtiyaç var. Düzenli hemodiyaliz gerektiren şiddetli böbrek yetmezlisi olan hastalarda yapılan bir çalışma (Diyalizler arasında incelenmiştir) ondansetron Farmakokinetiğinin esasen devişmediğini gösterir.
karaciğer yetmezliği
Şimdi karaçiğer yetmezliği olan hastalar, sistem klirens, daha sonra uzun eliminasyon yarisi ömrü (15-32 Saat) ve azalmış pre-sistem metabolizmasının bir sonu olarak 0 ' e yaklaşan oral biyoyararlanım ile önemli olan azalır.
Madde Bağlama Ve Bağlama
Canli çalışmaları, Ondansetron'un benzodiazepinlerinin ayrı ayrı olduğu ve doğrudan bağladığı çalışmaları, benzodiazepinlerinin yerini aldığının gösteriyordur.
UyarlarUyarlar
Diger seleci 5-HT ' YE karşı karşıyayız duyuyormuş gibi hissediyorsunuz duyuyormuş gibi tepki veriyorsunuz3 - reseptör antagonistleri.
Şarap üretimi
genel
Ondansetron, mide veya bağırsak Peristaltizmini uyaran bir ilaç olur. Nazogastrik emme yerine kullanımıdır. Karin cerrahisi hastalarında ve kemoterapiye bağlı bulanti ve kuzması olan hastalarında ondansetron kullanımı ile nasıl başa çıkılacağı ve / veya mide genişlemesini maskeleyebiliyor.
QT uzaması da dahil olmak üzere çok fazla geçen EKG kullanımı nadir ve çok sayıda intravenöz ondansetron ile bildir.
Fenitoin, Karbamazepin Ve Rifampisin
Güçlü CYP3A4 İndükleyicileri (yani fenitoin, karbamazepin ve rifampisin) ile tedavi asil bir hastalıkta ondansetron klirensiönemli olan sanat ve ondansetron kanonlarının azalmasıdır. Bununla birlikte, mevcut verilere dayanarak, bu ilaçları alan hastalar için ondansetron için doz ayarlaması önerilmemektedir.1,3
Tramadol
Ondansetron ve tramadol arasında farmakokinetik farklenmemizin rag, 2 küçük çalışmadan elde asil veriliyor, ondansetron'un hasta kontrolü Tramadol uygulaması bir sanat ile ilişkili olabileceklerini gösteriyor.4,5
Kemoterapii
P - 388 ücretsiz çözümü modeli kemoterapiye tümör tepkisi ondansetrondan etkilenmez. İnsanlar, karmustin, etoposid ve sisplatin ondansetron farmakokinetiğini fark etmez.
76 Pediatri hastada bir çaprazlamada, IV ondansetron yüksek doz metotreksat kan sevilerini yükseksekseltmedi.
Cerrahi hastalarında kullanımım
Ondansetron'un "birlikte uygulaması,temazepamin" in farmakokineti ve Farmakodinamiği Üerde hicbir etkinliğine sahip olması.
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozuklugu
10 mg/kg/gün kadar oral ondansetron dozları ile hastalar ve farelerde 2 yıl çalıştıklarında kanserojen uygulamaları gözlemlemedir. Ondansetron standart mutajenite testlerinde mutajenik degildi. Ondansetron'un 15 mg / kg / gün kadar oral uygulaması, erkek ve dişlerinin doğurganlığı ve genel üremeleri hakkında bilgi sahibi oldu.
Gebelik
Teratojenik Ürünler
Gebelik Kategori B.
15 ve 30 mg / kg / gün'e kadar günlüklerinde oral dozlar üremeleri ve ondansetron nedeniyle bozulmuşluk doğurganlık ve fetusa zarar olduğuna dair bir hıçbir kanıt görüntüleme. Bununla birlikte, hamile kadınlar yeterli ve iyi kontrol asil çalışmayanlar yoktur. Her zaman bir kişinin tepkisini tahmin etmen, bu ilaç sadece açıkça gerekli oldu, bu şekerde bir anda kullanılabilir.
Emriren Anneler'de
Ondansetron mühürlerinin anne sütüne atıl. Ondansetron'un insan sütünü atma bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütünden atıldan'dan, ondansetron emziren bir kadına uyguluyorda dikkatli olur.
Pediatrik Kullanım
4 yaş ve altı pediatrik hastalarında dozaj hakkında çok az bilgi vardir (bkz. FARMAKOLOJİ KLİNİĞİ ve Dozaj ve uygulama 4 ila 18 yaş arası pediatrik hastalarında kullanım için).
Geriatrik Kullanım
Alt grup analizlerinin yapımı ABD ve yabancı kontrol Kliniği çalışmada kanser Kemoterapisine bağlı ve postoperatif bulantı ve kuzmaya katılan toplam deneklerin 938'i 65 yaş ve üstün ıdi.. Bu denekler ve genç denekler arasında genel bir güvenlikçilik ve bildir diger Kliniği deneyimler yaşar ve genç denekler arasında reaksiyonlarda herhangi bir fark görüntüleme, ancak bazi yaşar denekler daha sonra fazla duyarlıdır. 65 yaşınd ekserindeki hastalarında doz ayarlaması doğru bir karardır (bkz. FARMAKOLOJİ KLİNİĞİ).
Başvuru sahipleri
1. Britto Bay, Hussey EK, Mydlow P ve ark. Enzimin göstergesinin insanlarında Ondansetron metabolizması (OND) ekserindeki hastası. Clin Pharmacol Ther, 1997,61:228.
2. Villikka K, Kivisto KT, NEUVONEN PJ. Rifampinin oral ve intravenöz ondansetron farmakokineti üzerindeki hastası. Clin Pharmacol Ther, 1999,65:377-381.
3. de Witte JL, Schoenmaekers B, Sessler di ve ark. Anestezi Analg 2001,92:1319-1321.
4. Arcioni r, della Rocca m, Romanò r ve ark. Anestezi Analg, 2002,94:1553-1557.
Doz aşımıDoz aşımı
Ondansetron doz aşım için özel bir tanzehir yoktur. Hastalaruygun destekleyici tedavi ile tedavi edilmelidir'dir. 150 mg'a kadar tek intravenöz dozlar ve 252 mg'a kadar toplam günlüklerle dozlar yanlışlık önemli advers olayları olan uygulamadı. Bu dozlar önerilen günlük'te dozun katından fazdır.
Yukarı listelenen advers olalara ek olarak, ondansetron doz aşığı durdurulduğunda aşkağıdaki olaylar tanımdır: 2 ila 3 dakika suren"ani Körlük" (amaurosis) ve tek bir intravenöz doz olarak72 mg ondansetron alan 1 hastada şiddetli kabızlıkmeidana geldi. 48 mg Antivon tabletleri alan bir hastada hipotansiyon (ve bayılma) meydan geldi'dir. Sadece 4 dakikalık bir sür boyunca 32 mg'lik bir infüzyondan sonra, ikinci dereceden bir kalp blokajı ile vazovagal bir atak gözlendi. Durumu, olaylar tamamen çoruldu.
KONTRENDİKASLAR
Antivon tabletleri, ilaç aşıkları duyumları oldu bilinen hasta iç kontrol edilir.
Farmakoloji KliniğiFARMAKOLOJİ KLİNİĞİ
Farmakodinamik
Ondansetron seçimi bir 5 - HT ' DİR3 - reseptör antagonisti. Etki mekanizması tam olarak karakterize edilmese de, ondansetron bir dopamin reseptör antagonisti olur. Tip 5-HT serotonin reseptörleri3 hem vagus sinir terminalinde hem de postrema bölgesinin Kemoreseptöründe Merkez bulunur. Ondansetronun antiemetik etkinliğinin merkezi, iki yerine aracılık edilip edilmediği kesindir. Bununla birlikte, sitotoksik kemoterapisi, ince bağın enterokromaffin hücrelerinden serotoninin salınması ile görünmektedir. İnsanlar, sisplatin uygulamalarından sonra idrarda 5-HİAA (5-hidroksiindostik asit) atma, kusmanın başlangıcına paralellik artar. Salın serotonin, 5-HT ile vagal Afferanslara ihtiyaç duyulabilir.3 Reseptörleri uyar ve kırık yanıtı tetikleyin'iniz.
Hayvanlar, sisplatin emetik reaksiyon, serotonin sentezi inhibitörleri, bilateral abdominal vagotomi ve daha sonra büyük splanchnic sinüs bölümü ile tedavi ve serotonin-5-HT ile tedavi ile tedavi ile belirlenebilir.3 - reseptör antagonistleri önlenebilir.
Normal kullanım, tek intravenöz 0.15 mg/kg ondansetron dozları özofagus motiliti, mide motiliti, özofagus sfinkter basını ve ince bağın geçişinde üserinde hiçbir etkinliğine sahip oldu. Ondansetron'un çok iyi bir satın almakanlığı var, normal olarak iyi bir şekerde bağlıyor, geçişini yavaşlatıyor. Ondansetron plazma prolaktin konsantrasyonlarının bir sonucu olarak, hıçbir etkinliğine sahip olmak.
Ondansetron, alfentanilin solunum depresan etkilerini veya atrakuryumun nöromüsküller blokaj derecesini değiştirmez. Genel ve yerel Anesteziklerle çalışıyordur.
Farmakokinetik
Ondansetron gastrointestinal sistem iyi emilirve ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Sağlıklı bakım bir yer bulma biyoyardım, tek bir 8 mg tablet daha sonra uygulamalıdır.
Ondansetron sistemi maruziyi doz ile orantısız olarak artmaz. 16 mg'lık bir tablet elde asil AUC, 8 mg'lık bir tablet dozundan tahmin asil $ daha fazlaydı. Bu, daha sonra yüksek sesle konuşarak, ilk geçişte bir yavaşlama yanıtı olabilir. Biyoyararım, gıda maddelerinin varlığından da biraz artar, ancak antasitler etkilenmez.
Ondansetron, insanlarda yayarak metabolize edilebilir ve Radyolabelled dozun yakılması %5'i idrarda bir kök bileşik geri kazanılır. Birincil metabolizması yol, indol halkasında hidroksi ve ardından glukuronid ve sülfat konjugasyonu. Bazi konjuge olan metabolitler farmakolojik activiteye sahip olsa da, bunlarmuhtemelen ondansetron'un biyolojik activitesine önemli olan katkıda bulunan konsantrasyonlarda plazmada bulunmaz.
in vitro metabolizmanın çalışması ondansetronun cyp1a2, CYP2D6 ve CYP3A4 dahil olmak daha fazla ınsan hepatik sitokrom P - 450 enzimleri için bir Substrat olduğu gösterilmiştir. Ondansetron'un toplam cirosu ile ilgili olan, CYP3A4 baskınbir rol oynar. Ondansetron'u metabolize edin çok sayıda metabolik enzimin nedenle, bir enzimin (e) inhibisyonunun ve kaydının meydanına gelmesi muhtemeldir.g. CYP2D6 genetiği eksiklisi) digerleri tarafından telafi edilir ve Ondansetron eliminasyonunun genel oranlarında küçük bir değişikliği ihtiyaç duyulabiliyor. Ondansetron eliminasyonu sitokrom P - 450 İndüktörlerden etkilenebilir. Kronikler CYP3A4 göstergeleri, karbamazepin ve fenitoin ile tedavi asil 16 epileptik hastada farmakokinetik bir çalışmada, AUC, CMAKSİMUM ve t'de bir azalma gözlendi1/2 ondansetron tarafından gözlemedi. Bu, klirenste önemli bir sanata neden oldu. Bununla birlikte, mevcut verilere dayanarak ondansetron için doz ayarı önerilmez (bkz. Ilaç uygulamaları).
İnsanlar, karmustin, etoposid ve sisplatin ondansetron farmakokinetiğini fark etmez.
Ondansetron'un tek bir doz olması durumunda cinsiyet farkları gözlendi. Ondansetron Emilim derecesi ve oranıadınlarında erkekler daha sonra fazladır. Kadınlar dahaaş klirens, dahaışük görünür dağıtım hacmi (acı ayarlı) ve dahaışek mutlaklar biyoyararım, dahaışek plazma ondansetron sevilerine yol açtı. Bu yüksek plazma sevimleri kısmen Erkekler ve kadınlar arasındaki farklar vücut ağlarında farklılarıyla açılabilirler. Bu cinsiyet farklılarının klinik olarak bilinmemektedir. Daha sonra farmakokinetik bilgiler, 2 çalışmanın Tablo 1 ve 2 ' sinde bulunabilir
Tablo 1. normal deneklerde farmakokinetik: 8 mg antivon tabletlerin tek dozu
Yaş Grubu (Yıl ) | Ortalama ağrı (kg) | n | Maç Plas ma consantrasyonu (ng / mL) | Tepe plas ma konsantrasyonunun süresi (h) | td >Ortalama eliminasyon yara ömrü (h) | Sys Temic plas ma gümüşleme L / h / kg | ABS Olute biyoyararı |
18-40 m | 69.0 | 6 | 26.2 | 2.0 | 3.1 | 0.403 | 0.483 |
F | 62.7 | 5 | 42.7 | 1.7 | 3.5 | 0.354 | 0.663 |
61-74 M | 77.5 | 6 | 24.1 | 2.1 | 4.1 | 0.384 | 0.585 |
F | 60.2 | 6 | 52.4 | 1.9 | 4.9 | 0.255 | 0.643 |
≥75 M | 78.0 | 5 | 37.0 | 2.2 | 4.5 | 0.277 | 0.619 |
F | 67.6 | 6 | 46.1 | 2.1 | 6.2 | 0.249 | 0.747 |
Tablo 2. normal deneklerde farmakokinetik: tek doz 24 mg Antivon tabletleri
Yaş Grubu (Yıl ) | Ortalama ağrı (kg) | n | Maç plazma (ng / mL) | Tepe plazma konsantrasyonunun süresi (h) | Ortalama eliminasyon yara ömrü (h) |
18-43 m | 84.1 | 8 | 125.8 | 1.9 | 4.7 |
F | 71.8 | 8 | 194.4 | 1.6 | 5.8 |
75 yaşınd hasta Klirenste bir azalmave eliminasyon yari ömründe bir sanat gözlenir. Kanser'de yapılan klinik çalışmalarda, 65 yaşındeki hastalarda ve 65 yaşındaki hastalarda güvenlik ve etkinlik benzerdi ve bu yaş grubunda sonuç olarak izin vermek için 75 yaşındaki hastalarında yeterli sayıda hasta vardi. Yaşlılarda doz ayarlaması önerilmez.
Hafıf ila orta derecede karaçiğer yetmezliği olan hastalarda, klirens iki kat azalır ve ortalamama yarıda normal hastalarda 5.7 saat kiyasla 11.6 saat yüksek. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh2- 10 veya daha yüksek puan), klirensi 2 ila 3 kat azaltım ve görünür dağ hacmini 20 saat çıktı ve bu da yarıda öründe bir sanat ihtiyaç oldu. Şimdi karaçiğer yetmezliği olan hastalar, toplam günlük'te doz 8 mg'ı geçmeli.
Böbrek Klirensin toplam klirense çok düşüklüğü (%5) nedenle, böbrek yetmezliğinin ondansetron'un toplam klirensini önemli ölmesi beklenmiyordu'nunki. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar (Kreatinin klirensi < 30 mL / dak). Klirenseki bu azalmadır ve Yarılanma ömründeki bir sanatla tutarlı olur. Bu hastalarda doz azaltımı ve doz sıkığı haklıdır.
Ondansetron plazma protein bağlama, yağ in vitro 10 ila 500 ng / mL konsantrasyon aralığında p ila V ıdi. Eritrositlere yayılıyor.
Bir 24 mg Antivon tableti biyoeşdeğerlidirve üç 8 mg Antivon tableti ile değiştirilebiliyor.
Çalışmalar'da Klinik
Kemoterapiye bağlı bulantı ve kuzma
Yüksek Metojenik Kemoterapisi
2 randomize, çift kör monoterapide çalışmada, tek bir 24 mg Antivon tableti, sisplatin ≥50 mg / m de dahil olmak yüksek metojenik kanser kemoterapisi ile ilişkili bulantı ve kusmanın önlenmesinde ilgili tarihsel plaseboyu kontrol edin2. Steroidlerin uygulanması bu klinik çalışmadan hariçtir. Sisplatin doz ≥50 mg / m olan hastalanmasının tarifeli fazlaması2 tarih'in plaseboyla karşılaşması, antiemetik tedavinin yoklukunda kusma vardi.
İlk çalışma, Sisplatin ile kemoterapisi alan 357 yetişkin kanser hastasında günde bir kez 24 mg, günde iki kez 8 mg ve günde bir kez 32 mg ondansetron oral dozları 2. Ondansetron 24 mg günde bir kez grubundaki hasta toplam f'si, ondansetron 8 mg günde iki kez grubundaki hasta u'u ve ondansetron 32 mg günde bir kez grubundaki hasta u'u, etkinliğinin birincil son noktası olan 0 emetik atak ve kurtuluş antiemetik ilaçları ile 24 saat çalışma süresini tamamlamadı. 3 tedavi grubunun birinin tarihi plaseboyu kontrol etmesinin bir yolu, daha sonra olduğu gibi görülecektir.
Aynı çalışmada, günde bir kez 24 mg Ondansetron alan hasta v'de, günde iki kez oral ondansetron 8 mg (p = 0, 001) ve günde bir kez oral ondansetron 32 mg grubundaki hasta p'sine kiyasla 24 saat çalışma süresi boyunca bulantı yoktu.
Ikinci bir çalışmada, sisplatin ≥50 mg / m de dahil olmak daha yüksek metojenik kanser kemoterapisi ile ilişkili bulantı ve kuzmayı önlemekiçinde bir kez oral ondansetron 24 mg ' in etkinliği değiştirildi2 onaylandi.
Orta Derecede Emetojenik Kemoterapisi
67 hastayıiçeren çift kör bir ABD çalışmasında, gün iki kez uygulanan 8 mg'lik Antivon tabletleri, doksorubisin için siklofosfamid bazlı kemoterapinin neden olduğu kusmayıönlemede plasebodan önemli ölçüde daha da etkili oldu. Tedaviye yanıt, 3 günlükçe çalışma süresi boyunca toplam emetik Bölüm sayısına dayanmaktadır. Bu çalışmanın sonuçları Tablo 3 ' te özetlenmiştir:
Tablo 3. Emetik Ataklar: Tedavi Reaksiyonu
Ondans e-TRON 8 mg B. I. D. ondans e-TRON hidroklor tabletleri için* | Plasebo | p-degeri | |
Hasta sayısı | 33 | 34 | |
tedaviye cevap verme | |||
0 Kuzma Bölüm | 20 (61%) | 2 (6%) | <0.001 |
1-2 Kuzma Bölüm | 6 (18%) | 8 (24%) | |
2 ' den fazla kuzma bölümü / geri çekildi | 7 (21%) | 24 (71%) | <0.001 |
Konu emetik Bölüm numarası | 0.0 | Tanımız† | |
ilk kuzma bölüm medyan zaman (h) | Tanımız‡ | 6.5 | |
* ilk doz, emetojenik kemoterapinin başlangıcından 30 dakika önce ve ardından ilk dozdan 8 saat sonra uyguluyor. Kemoterapinin tamamlanmasından 2 gün sonra 2 gün boyunca gün iki kez 8 mg'lık bir Antivon tableti uyguluyormuş.† Geri çekilenve 2 'den fazla kuzma atağı olan hastalar en az p' sinde medyan tanımsız.Hastalar en az P'sinde emetik ataklar olmadıklari için medyan tanımsız. |
336 hastayıiçeren çift kör bir ABD çalışmasında, günde iki kez 8 mg uygulanan Antivon tabletleri, metotreksat ve doksorubisin için siklofosfamid bazlı kemoterapinin neden olduğu bulantı ve kuzmayönlemekiçinde günde üç kez uygulanan Antivon tabletleri kadar etkili oldu. Tedaviye yanıt, 3 günlükçe çalışma süresi boyunca toplam emetik Bölüm sayısına dayanmaktadır. Bu çalışmanın sonuçları Tablo 4'te özetlenmiştir:
Tablo 4. kuzma - epis Oden: tedaviye yanıt
Ondansetron | ||
Tabletler için 8 mg B. I. D. Ondans e-TRON hidroklor* | Tabletler için 8 mg T. I. D. Ondans e-TRON hidroklor† | |
Hasta sayısı | 165 | 171 |
Tedavi Yanıtı | ||
0 Kuzma Bölüm | 101 (61%) | 99 (58%) |
1-2 Kuzma Bölüm | 16 (10%) | 17 (10%) |
2 ' den fazla emetik Bölüm / td | 48 (29%) | 55 (32%) |
Konu emetik Bölüm numarası | 0.0 | 0.0 |
ilk emetik bölüm medyan zaman (h) | tanımız‡ | Tanımız‡ |
Medyan degerler (0 - 100)§ | 6 | 6 |
* ilk doz, emetojenik kemoterapinin başlangıcından 30 dakika önce ve ardından ilk dozdan 8 saat sonra uyguluyor. Kemoterapinin tamamlanmasından 2 gün sonra 2 gün boyunca gün iki kez 8 mg'lık bir Antivon tableti uyguluyormuş. |
Yeniden Tedavi
Kontrol çalışması, siklofosfamid bazlı kemoterapisi alan 148 hasta, ardından kemoterapisi sırasında toplam 396 tedavi döner için gün üç kez 8 mg Antivon tabletleri ile yeniden tedavi asil. Tedavi sonraki kursları 314' (y) emetik bölüm yoktu ve tedavi sonraki kursları 43 ' () sadece 1 ila 2 emetik Bölüm vardi.
Pediatri Çalışmalar'da
Çeşitli sisplatin ve sisplatin tedavisi alan kanserli 4 ila 18 yaş arası 182 Pediatrik hasta üç açık etiketli, kontrolsüz, yabancı çalışma yapımı. Bu klinik çalışmada, Antivon enjektiyonun başlangıç dozu 0 ila 0 arasında azalıyor.04 için 0.Toplam 2 doz için 87 mg / kg.Ila 12 mg. Bunu 3 gün boyunda günde 4 ila 24 mg arasında değişen Antivon tabletlerinin uygulanması izledi. Bu çalışmada, 170 derece hasta X'i 1. gün tam bir yanit aldi (emetik bölüm yok) . İki çalışma, gün üç kez 4 mg Antivon Tablet alan 12 canlı'nın altın hasta yanıtı oranlarının, gün üç kez 8 mg Antivon Tablet alan 12 ila 18 canlı'nın hasta benzerliği nasıl gösteriliyor. Bu nedenle, bu Pediatri hastasında kusmanın önlenmesi temel olarak 18 yaşındakiler hastasında olduğu gibi aynıydı. Genel olarak, Antivon tabletleri bu Pediatri hastalarında iyi tolere asildi
Radyasyona bağlı bulantı ve kuzma
Tüm vücut ısınlamaması
20 hasta için randomize, çift kör bir çalışmada, Antivon tabletleri (4 günlükçe radyoterapiden 1.5 saat önce uygulama 8 mg), tüm vücut radyasyonunun neden olduğu kuzmayı önlemede plasebodan önemli ölüm daha sonra oldu. Toplam vücut radyasyonu, toplam 1.320 cGy için 4 gün boyunca 11 Fraksiyondan (fraksiyon başına 120 cGy) oluşuyordu. Hastalara 3 gün boyunca 3 fraksiyon, sonra 4. günde 2 fraksiyon verdi.
Yüksek tek doz radyoterapisi
Ondansetron, tek bir yüksek doz radyo tedavisi (800 ila 1000 cGy) alan 105 hasta çift Kore bir çalışmada tam kuzma kontrolü (0 emetik atak) için metoklopramidden anlatımlı olarakdaha etkili oldu. 2 karnına. Hastalar radyoterapiden 1 ila 2 saat önce ilk Antivon tabletleri (8 mg) ve Metoklopramid (10 mg) dozunu aldi. Sabah radyo tedavisi yapımı, çalışma tedavisinin 2 ek dozu uygulaması (bundan sonra 1 tablet ve yatmadan önce 1 tablet). Bundan sonra radyo tedavisi yapıyor, o gün hasta yatmadan önce sadece 1 tablet dahaaldi. Hastalar 3 gün boyunca gün üç kez oral tedaviye devam etti.
Günlük'ün Fraksiyonel Radyasyon Tedavisi
Ondansetron, 1 ila 4 haftalık fraksiyonel radyo tedavisi (180 Cgy dozu) alan büyüklükteki ile 135 hastada çift koro bir çalışmada tam kuzma kontrolü (0 emetik atak) açıktan proklor perazinden anlamalı olarakdaha etkili oldu. 2 karnına. Hastalar, hasta ilk günlüklerin radyasyonunu tedavisi fraksiyonu almadan 1 ila 2 saat önce ilk Antivon tabletleri (8 mg) ve proklor perazin (10 mg) dozunu aldi ve ardından gün üç kez 2 doz aldi. Hastalar, radyoterapinin her gün üç kez oral tedaviye devam ettiler'in.
Ameliyat Sonraki Bulantı Ve Kuzma
Dengeli genel anestezinin 1 saat önce ondansetron alan cerrahi hastalar (barbitürat: tiyopental, metoheksital ve tiamilal, opioid: alfentanil, sufentanil, morfin ve fentanil, azot oksit, nöromüsküller blokaj: suksinilkolin/curare ve gallamin ve/veya vecuronyum, pankuronyum ve atrakuryum ve tamamlamacı izofluran ve enfluran) 2 çift Kore çalışmada (1 ABD çalışma, 1 Yabancı) 865 hasta ile. Antivon tabletleri (16 mg), postoperatif bulantı ve kusmanın önlenmesinde plasebodan önemli daha sonra etkili oldu.
Şimdi kadar, tüm çalışmalarda çalışma popülasyonları yatak cerrahi müdahale geçir kadinlardan oluşuyordu. Erkeklerin bir araya gelmesi çalışmamızdır. Vivon tabletlerini vivon enjektsiyonları ile başa çıkabiliran kontrol bir klinik çalışma yapmamamıdır.
Antivon eriyen bir filmdir. Tüyüş ile temas ettiğinde, birkaç saniye içinde parçalanır.
Ondansetron'un oral uygulamasından sonra, 30ng / ml 'lik maksimum pik plazma konsantrasyonları elde edilir ve 8 mg' lik bir dozdan yaklas 1.5 saat sonra elde edilir'dir. Şurup ve tablet formları biyoeşdeğerlidirdir ve ' mutlaklar oral Biyoyararlanıma sahiptirdir.
Ondansetron'un oral, intravenöz ve intramüsküler Dozajdan sonra eğimi, yaklas 3 saatlik bir terminal eliminasyon yarisi ömrü ve yaklas 140l'lik sabit bir dağıtım hacmi ile benzerdir. Ondansetron yüksek proteinleri (p-76) bağladı ve temel olarak karbonhidrat metabolizması yolyla çeşitli enzimatik yollarla sistemden salınır. Emilen dozun %5 ' inden azı idrarda degismeden atıl.
CYP2D6 enzimin (Debrisokin polimorfizi) yokluğu Ondansetronun farmakokinetiğini fark etmez. Ondansetron'un farmakokineti tekrarlanan Dozlama ile degişmez.
özel hasta popülasyonları
Çocuklar ve gençler (1 aydan 17 yıl kadar)
Ameliyat geçiyor 1 ila 4 aylık'ta pediatrik hasta (n=19), normal bakım ağrısı klirensi 5 ila 24 aylık'ta hastalara (n=22) velet yaklaş 0 daha sonra yavaş, ancak 3 ila 12 yaş arası hastalarla karşılaşır. 1 ila 4 aylıkken hasta popülasyonunda yara Ömer bildir, ortalama6 ay.2 ' ye kiyasla 7 Saat.5 ila 24 Ay ve 3 ila 12 yaş arası hastalar için 9 Saat. 1 ila 4 aylıkken hasta Popülasyonundaki farmakokinetik Parametrelerdeki farklılar kısmen yenidoğanlarında ve bebekte toplam vücut suyunun daha sonra daha yüksek oranive ondansetron gibi suda tıklamalar için ürünler için daha sonra daha yüksek dağıtım hacmi ile açiklanabilir
Genel anestezi altında seçim cerrahisi geçiyor 3 ila 12 yaş arası pediatrik hasta, Ondansetron'un hem klirensi hem de dağıtım hacmi için mutlaklar yetişkin hasta kiyasla azalıyor. İki parametresi ile doğrusal olan sanat ve 12 yıl boyunca gençler yetişkinlere yaklas. Vücut ağrısı göreli, klirensi ve hacmi normal bir şekerde aktar gibi, bu parametreler için değişimler fark edilebilir yaş grupları arasında benzerdi. Ağrı dayalı bir dozun kullanımı yaşaağlı etkileri dengeler ve pediatrik hastalar sistemi maruzieti hastası olan bir şekerde normal
Popülasyon farmakokinetik analizi, ondansetron intravenöz uygulamalarından sonra 1 ay ila 44 yaş arası 428 Denekte (kanser hastaları, ameliyat hastaları ve sağlıklıları hastalar'dan sonra 1 ay ila 44 yaş arası Hastalar'dan sonra 1 ay ila 44 yaş arası hastalar'dan sonra 1 ay ila 44 yaş arası hastalar'dan sonra 1 ay ila 44 yaş arası hastalar'dan sonra 1 ay ila 44 yaş arası hastalar'dan sonra 1 ay ila 44 yaş arası hastalar'dan sonra 1 ay ila 44 yaş arası hastalar'dan sonra 1 ay ila 44 yaş arası hastalar'dan sonra 1 ay ila 44 yaş arası hastalar'dan sonra). Bu analize dayanarak, 1 ila 4 aylıkken bebekler hariç, çocuklar ve gençler oral ve intravenöz uygulama sonra ondansetron'a sistem maruz kalma (AUC) yetişkinlerle karşılaştırabilirdi. Hacimce yaşar velet ve yetişkinlerde bebeklere ve çocuklara velet dahaüstü. Açık, 1 ila 4 aylık'ın bebekleri hariç, acı ile ilişkiliydi, ancak yaşar dagildi'dir. 1 ila 4 aylık'ta bebekte, bu yaş grubunda çalışılan az sayıda denek nedenle klirenste ek bir azalma mı yoksa sadece doğal bir değişkenlik mi sona varmak zordur. 6 aydan küçük hasta ponv'de sadece tek bir doz aldıktan, klirens azalmasının Kliniği olarak'ın anlatılması olmamkün oldu
Yaşar
Sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam yaşam, Sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam, sağlıklı yaşam ondansetron'un eğilinde cinsiyet farkları, oral dozdan sonra daha yüksek emilim hızı ve kalitesi olan ve sistem klirensi ve dağıtım hacmini (ağrı göre ayarlanmış) azaltan kadınlar ortaya çıktı.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalar (Kreatinin klirensi >15 ml / dak), sistem klirensi ve dağıtım hacmini azalırken, bu da eliminasyon yarıözünde (5.4 saat) Hafif ama Kliniği olarakönemsiz bir sanat ihtiyaç duyar. Düzenli hemodiyaliz gerektiren şiddetli böbrek yetmezlisi olan hastalarda yapılan bir çalışma (Diyalizler arasında incelenmiştir) ondansetron Farmakokinetiğinin esasen devişmediğini gösterir.
karaciğer yetmezliği
Bu nedenle, hasta, sistem klirens, daha sonra uzun bir eliminasyon yarisi ömrü (15-32 saat) ve oral biyoyararlanım ile önemli olan azalır ve bu da presistemik metabolizmanın azaldığı nedenle 0 ' e yaklaş.
Başka Ilgili veri yok.
Klinik olmaan veriliyor, tekrarlanan doz toksiti, genotoksisite ve kanserojen potansiyel üzere yapılan geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir teknoloji ortaya çıktı.
Ondansetron ve metabolitleri sütün birikir, süt / plazma oranı 5.2 : 1 ' dir.
klonlanmışınsan kalp kanalında yapılan bir çalışma, ondansetron'un herg-potasyum kanallarının blokajı yoluyla kardiyak repolarizonu uygulaması potansiyeline sahip olma durumu gösterisi.
Rapor yok.
Uygulanamaz.
Antivon melt'i kapak folyosundan geçirmemeye çalışsın.
bir Blisterin kapak filmini geri çekin ve anti-by eriyiğini dikkatlice çıktı.
Eriyiği diline koyun'a, burada birkaç saniye içinde yayılıyor ve sonra yutulur.
Özel bir bakım yok.
kullanımları üretimler ve atıklar yerel erekliliklere uyguluyorlar, bertaraf edilmelidir'dir.
-
However, we will provide data for each active ingredient