Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 24.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Analab
Tramadol Hidroklorür
Orta ila şiddetli ağrı tedavisi.
Yetişkinlikler
ULTRAM® (tramadol hidroklor), yetişkinlerde orta ila orta derece şiddetli ağrı tedavisi için endiktir.
Geriatri (>65 yaş)
Tramadol uygulaması 65 ila 75 yaş arasındaki sağlıklı yaşlı denekler, 65 yaş altındaki sağlıklı deneklerde gözlemlenenlerle karşılanabilir plazma konsantrasyonlarına ve eleme yarısı ömürlerine sahiptir. ULTRAM®, bu popülasyondaki advers olaylar için daha büyük potansiyel nedeniyle 75 yaşından büyük hastalarda daha dikkatlı kullanılmalıdır (bkz. UYARLAR VE ÖNLÜKLER, DOZAJ VE UYGULAMA).
Pediatri (<18 yaş)
ULTRAM ® ' İn güvenliği ve etkinliği pediatrik popülasyonda incelenmemiştir. Bu nedenle, 18 yaş altındaki hastalarda ULTRAM ® tabletlerinin kullanımı önerilmez.
Orta ila şiddetli ağrı tedavisi.
Bu tabletler 12 yaş ve üstü yetişkinlerde ve ergenlerde endikedir.
Analab, uzun bir süre boyunca ağrılarının saat başı tedavisine ihtiyaç duyan yetişkinlerde orta ila orta derecede şiddetli kronik ağrının tedavisi için endiktir.
Yetişkinlikler
Analab® (tramadol hidroklor), yetişkinlerde orta ila orta derece şiddetli ağrı tedavisi için endiktir.
Geriatri (>65 yaş)
Tramadol uygulaması 65 ila 75 yaş arasındaki sağlıklı yaşlı denekler, 65 yaş altındaki sağlıklı deneklerde gözlemlenenlerle karşılanabilir plazma konsantrasyonlarına ve eleme yarısı ömürlerine sahiptir. Analab®, bu popülasyondaki advers olaylar için daha büyük potansiyel nedeniyle 75 yaşından büyük hastalarda daha dikkatlı kullanılmalıdır (bkz. UYARLAR VE ÖNLÜKLER, DOZAJ VE UYGULAMA).
Pediatri (<18 yaş)
Analab® ' in güvenliği ve etkinliği pediatrik popülasyonda incelenmemiştir. Bu nedenle, 18 yaş altındaki hastalarda analab ® tabletlerinin kullanımı önerilmez.
Pozoloji
Doz, ağrının yoğunluğuna ve bireysel hastanın duyarlılığına göre ayarlanmalıdır. Analjezi için en düşük etkili doz genel olarak seçilmelidir.
Aksi belirtilmedi, Analab damlaları aşağıdaki gibi uygulanmalıdır:
12 yaş üzerindeki yetişkinler ve ergenler:
Normal günlük doz günde 3-4 kez 50 ila 100 mg (20 ila 40 damla) arasındadır. 12 ila 14 yaş arası çocuklarda en düşük doz kullanımı önerilir.
Akut ağrı için genel olarak 100 mg'lık bir başlangıç dozu gereklidir. Akut ağrı için Analab damlalarının kullanımı durumunda, aktivitesinin diğer analjeziklere kıyasla biraz gecesi vurgulanmalıdır.
Kronik koşullarla ilişkili ağrı için 50 mg'lık bir başlangıç dozu önerilir. Kronik tedavi durumunda mümkün olduğu, advers olaylarının insidansını azaltmak için analab dozajını son önerilen doza (her 2-3 günde bir artışlarla) yavaşça arttırılması önerilir.
Pediatrik nüfus:
Analab damlaları 12 yaş altındaki çocuklar için uygun değildir.
Geriatrik hastalar:
Klinik olarak belirgin karaciger veya börek yetmezliği olan 75 yaş altındaki yaşlı hastalarda doz ayarlaması genellikle gerekli değildir. 75 yaş üzerindeki yaşlılarda eleme uzun süre devam edebilir. Bu nedenle, gerekirse, dozaj aralığı hastasının ihtiyaçlarına göre uzatılmalıdır.
Börek yetmezliği/diyalog ve karaciğer bozukluğu:
Börek ve / veya karaciger yetmezliği olan hastalarda Analabın eliminasyonu gecikir. Bu hastalarda, dozaj aralıklarının uzaması, hastanın ihtiyaçlarınıza göre dikkatlice düşünülür. Şiddetli börek ve / veya şiddetli karaciger yetmezliği vakalarında Analab damlaları önerilmez.
Uygulama yöntemi
Damlalar oral yoldan uygulanmalı ve yemeklerden bağımsız olarak uygulamadan önce su ile izlenmelidir.
En düşük analjezik etkisi doz genel olarak seçilmelidir. Özel klinik durumları dışında günlük 400 mg aktif madde dozları aşılmamalıdır.
Analab damlaları hiçbir koşulda kesinlikle gerekenden daha uzun süre uygulanmamalıdır. (Gerekirse tedavi molaları ıle) Hastanın doğası ve şiddeti göz önüne alındığında anallab damlaları ile uzun süreli ağrı tedavisi gerekiyorsa, daha fazla tedavinin gerekli olup olmadığını ve ne ölçüsünde gerekli olduğunu belirlemek için dikkatlı ve düzenli izleme alacak bir düzenleme yapılmalı.
Dozlama İle İlgili Hususlar
ULTRAM®, yararın opioid ile ilgili yan etkilerden daha ağır basmadığı daha küçük yollarla yeterli tedavi edilebilir küçük ağrı için önerilmez.
ULTRAM ® gıdaya bakılmaksızınuygulanabilir.
ULTRAM ® tabletlerini diğer tramadol içeren ürünleriyle birlikte uygulamanın.
Farmakokinetik özelliklerdeki farklılıklar nedeniyle, ULTRAM ® tabletleri tramadol genişletilmiş salımlı formülasyonlarla değiştirilemez.
Önerilen maksimum ULTRAM ® doz aşılmamalıdır.
Önerilen Doz Ve Doz Ayarı
İyi ağrı yönetimi uygulaması, dozun en düşük fayda dozu kullanarak hastanın ihtiyacına göre bireyselleştirilmesini belirler. Yetişkinlerinde tramadol ile yapılan çalışmalar, mümkün olan en düşük dozda başlamanın ve yukarı doğru titrasyonun daha az süresizliğe ve tolere edilebilirliğinin artmasına neden olacağını göstermiştir.
Yetişler (18 yaş ve üstü)
(25 mg s 100 mg/gün ulaşmak olmalıdır Analjezik etkisi hızla başlayan gerektirmeyen orta ve ileri derecede kronik ağrısı olan hastalar için, ULTRAM® ve tolere tedaviye başlamadan iyileştirilebilir aşağıdaki titrasyon rejimi: ULTRAM® 25 mg/gün (yarım ULTRAM® tablet gol) daha 3 günde başladı ve 25 mg artışlarla ayrı doz olarak titre.ben.d.). Bundan sonra, toplam günlük doz, aşağıdaki tablo 1.3'te gösterildiği gibi 200 mg/gün (50 mg Q. i.d.) ulaşmak için her 3 günde bir tolere edildiği gibi 50 mg arttırabilir.
Tablo 1.3: ULTRAM® ' İn başlangıç titremesi doz günlerine göre
1 ila 3 gün | 4 ila 6 gün | 7 ila 9 gün | 10-12 gün | 13 ila 15 gün | 16-18 gün |
25 mg (AM) ile başlayın (yarım ULTRAM ® puanlanmış tablet) | 25 mg b.İ.d. | 25 mg t.i.d. | 25 mg q.i.d. | 50 mg t.i.d. | 50 mg q.i.d. |
İlaçtan sonra, ultram ® her 4-6 saatte bir ağrı kesici için gerekli olduğu gibi 50 ila 100 mg uygulanabilir 400 mg / gün'ü geçmemelidir.
100 Analjezik etkinin hızlı bir şekilde başlamasının gerekli olduğu ve daha yüksek başlangıç dozları ile ilişkili yan olaylar nedeniyle faydaların kesilme riskinden daha ağır bastığı hastaların alt kümesi için, ULTRAM® 4-6 saatte bir ağrı kesici için gerektiği gibi 50 mg ıla mg uygulanabilir onu , günde 400 mg'ı geçmemelidir.
Böbrek yetmezliğinde kullanım
Tüm hastalarda kreatinin klireni 30 mL / dak'dan az olduğu, ULTRAM ® doz aralığının maksimum günlük 200 mg doz ile 12 saat çıkartılması önerilir. Uygulanan dozun sadece %7'si hemodiyaliz ile giderildiğinden, diyalizhastaları diyalizhgününde düzenli dozlarını alabilirler.
Karaciger yetmezliğinde kullanım
Sirozlu yetkin hastalar için önerilen doz her 12 saatte bir 50 mg'dır.
Yaşlı hastalar (>65 yaşında)
Genel olarak, 65 yaş üzerindeki yaşlı bir hasta için doz seçimi, genel olarak doz aralığının alt ucundan başlayarak, karaciger, börek veya kalp fonksiyonlarında ve eşlikteki hastalıklarda veya diğer ilaç tedavilerinde daha fazla azaltma sıklığını yansıt dikkatlı olmalıdır. Yaşlı hastalar için 75 yaş üstü toplam doz 300 mg / gün'ü geçmemelidir.
Pediatrik hastalar (<18 yaşında)
ULTRAM ® ' İn güvenliği ve etkinliği pediatrik popülasyonda incelenmemiştir. Bu nedenle, 18 yaş altındaki hastalarda ULTRAM ® tabletlerinin kullanımı önerilmez.
Kurtarma ilaçlarına ihtiyaç duyan hastaların yönetimi
ULTRAM® uzun süreli salımlı tramadol tabletleri ile birlikte kurtarma ilacı olarak kullanılıyorsa, toplam günlük tramadol dozu 400 mg'dır. Fentanil ürünleri, ULTRAM ® kullanılan hastalarda kurtarma ilacı olarak kullanılmamalıdır.
Cevapsız Doz
Bir hasta bir doz kaçırsa, hatırlamaları anda bir sonraki doz alır. Bir sonraki dozlarının neredeyse zamanı geldiyse, kaçıran doz almamalıdırlar. Bunun yerine, bir sonraki planlanan doz almalıdırlar. Çift doz alarak'ı kaçıran doz telafi yapmamalıdırlar.
Son verme
ULTRAM® aniden kesilirse yoksunluk tanımları ortaya çıkabilir (bkz. Uyuşturucu bağlılığı, bağlılığı ve bağlılığı). Bu semptomlar içer: anksiyete, terleme, uyluk, sertlikler, ağrı, bulantıları, titreme, işhal, üst solunum yolu semptomları, piloereksiyon ve nadir halüsinasyonlar. ULTRAM ® kesilmesinde daha az görülen diğer semptomlar arasında panik atak, şiddetli anket ve parestezi bulunur. Klinik deney, ilacın kesildiği anda ultram® ' in daraltmasıyla yoksunluk semptomlarının önlenebileceğini göstermektedir.
Yönetim rotası
Oral kullanım
Pozoloji
Doz, ağrı yoğunluğuna ve bireysel hastanın duyarlılığına göre ayarlanmalıdır. Analjezi için en düşük etkili doz genel olarak seçilmelidir. Her bir hasta için doğru dozaj, ağrısı tam 12 saat boyu herhangi bir veya tolere edilebilir yan etkisi olmadan kontrol eden dozdur. Hemen salınan tramadol preparatlarından transfer edilen hastalar toplam günlük dozlarını hesaplamalı ve Analab SR aralığında en yakın doza başlamalıdır. Geçen yan etkileri en aza indirmek için hastaların yavaş yavaş daha yüksek dozlara titre edilmesi önerilir. Yoksunluk tanımları ve bağış bildirimi için tedavi devam etme ihtiyacı düzenli aralıklarla değerlendirilmelidir. Özel klinik durumları dışında toplam günlük 400 mg doz aşılmamalıdır
12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar:
Normal başlangıç dozu günde iki kez 75 mg'lık bir tablettir. Ağrı kesici elinde bulunamazsa, ağrı kesici elinde bulunana kadar dozaj yukarı doğru titretir.
Geriatrik hastalar:
Klinik olarak belirgin karaciger veya börek yetmezliği olan 75 yaş altındaki hastalarda doz ayarlaması genellikle gerekli değildir. 75 yaş üzerindeki yaşlılarda eleme uzun süre devam edebilir. Bu nedenle, gerekirse, dozaj aralığı hastasının ihtiyaçlarına göre uzatılmalıdır.
Börek yetmezliği/diyalog ve karaciger yetmezliği:
Börek ve / veya karaciger yetmezliği olan hastalarda tramadolün eliminasyonu gecikir. Bu hastalarda, dozaj aralıklarının uzaması hastalarının ihtiyaçlarınıza göre dikkatlice düşünülür.
Tramadol sadece hemodiyaliz veya hemofiltrasyon ile çok yavaş çıkışı için, analjeziyi korumak için diyaliz'in ardından uygulama genelliği gerekli değildir.
12 yaş altındaki pediatrik nüfus:
ANALAB SR çocuklarında çalışılmamıştır. Analab SR'NİN güvenliği ve etkinliği belirlenememiştir ve ürün çocuklarında kullanılmamalıdır.
Uygulama yöntemi
Bu tabletler 12 saat aralıklarıyla alınmalı ve tamamlanmalı yutulmalı ve kırılmamalı, ezilmemeli veya çiğnenilmemelidir.
Analab olan hastalarda kullanılmamalıdır:
- kreatinin klerensi az 30 mL / dak.,
- şiddetli karaciger yetmezliği (Child-Pugh Sınıf C) (bkz. TEDBİRLER, Börek ve karaciger hastalıklarında kullanım.)
Analab tammen yutulmalı ve çiğnenmemeli, ezilmemeli veya bölünmemelidir (bkz. UYARMALAR, Kötü, Opioidlerin kötü kullanımı ve saptırılması ve Uyuşturucu Bağlılığı Ve Bağlılığı).
Yetişler (18 yaş ve üstü)
Şu anda tramadol acil Salımlı Ürünler kullanan hastalar
Şu anda tramadol acil salım (IR) ürünleri ile tedavi edilmeyen hastalar için, analab günde bir kez 100 mg'lık bir dozda başlamalı ve ağrısı hafifletmek ve tolere edilebilirliğe bağlı olarak beş günde bir 100 mg'lık artışlarla titre edilmelidir onu. Analab bir dozda uygulanmamalıdır günde 300 mg'ı aşıyor.
Şu anda tramadol acil Salımlı Ürünler alan hastalar
Tramadol IR ürünlerinde tutulan hastalar için, 24 saat tramadol ır dozunu hesaplayın ve bir sonraki en düşük 100 mg artı yuvarlanan toplam günlük Analb dozunu başlatın. Doz daha sonra hastanın ihtiyacına göre bireyselleştirilebilir. Analab ile doz seçiminin esneğindeki sınıflar nedeniyle, tramadol IR ürünleri üzerinde tutulan bazı hastalar Analab'a dönmez. Analab bir dozda uygulanmamalıdır günde 300 mg'ı aşıyor. Analabın diğer tramadol ürünleri ile birlikte kullanımı önerilmez (bkz. UYARMALAR).
Dozun Bireyselleştirilmesi
İyi ağrı yönetimi uygulaması, dozun en düşük fayda dozu kullanarak hastanın ihtiyacına göre bireyselleştirilmesini belirler. Mumkün olan en düşük dozda başlayın ve yeterli bir etkisi elle yapmak için tolere edildiği gibi yukarı doğru titre edin. Analab'ın klinik çalışmaları, 300 mg'ı aşan genel günlük dozda klinik bir fayda göstermiştir.
Genel olarak, yaşlı bir hastanın (65 yaşında) dozu, genellikle doz aralığının alt ucundan başlayarak, karaciger, börek veya kalp fonksiyonlarında ve eşlikteki hastalıklarda veya diğer ilaç tedavilerinde daha fazla azalma sıklığını yansıt dikatlı bir şekilde başlatılmalıdır. Analab, bu popülasyonda görülen advers olaylarının daha sık olması nedeniyle 75 yaş üzerindeki hastalarda daha fazla dikkat uygulamalıdır.
Dozlama İle İlgili Hususlar
Analab®, yararın opioid ile ilgili yan etkilerden daha ağır basmadığı daha küçük yollarla yeterli tedavi edilebilir küçük ağrı için önerilmez.
Analab ® gıdaya bakılmaksızınuygulanabilir.
Analab ® tabletlerini diğer tramadol içeren ürünleriyle birlikte uygulamanın.
Farmakokinetik özelliklerdeki farklılıklar nedeniyle, Analab® tabletleri tramadol genişletilmiş salımlı formülasyonlarla değiştirilemez.
Önerilen maksimum analab ® doz aşılmamalıdır.
Önerilen Doz Ve Doz Ayarı
İyi ağrı yönetimi uygulaması, dozun en düşük fayda dozu kullanarak hastanın ihtiyacına göre bireyselleştirilmesini belirler. Yetişkinlerinde tramadol ile yapılan çalışmalar, mümkün olan en düşük dozda başlamanın ve yukarı doğru titrasyonun daha az süresizliğe ve tolere edilebilirliğinin artmasına neden olacağını göstermiştir.
Yetişler (18 yaş ve üstü)
(25 mg s 100 mg/gün ulaşmak olmalıdır Analjezik etkisi hızla başlayan gerektirmeyen orta ve ileri derecede kronik ağrısı olan hastalar için, Analab® ve tolere tedaviye başlamadan iyileştirilebilir aşağıdaki titrasyon rejimi: Analab® 25 mg/gün (yarım Analab® tablet gol) daha 3 günde başladı ve 25 mg artışlarla ayrı doz olarak titre.ben.d.). Bundan sonra, toplam günlük doz, aşağıdaki tablo 1.3'te gösterildiği gibi 200 mg/gün (50 mg Q. i.d.) ulaşmak için her 3 günde bir tolere edildiği gibi 50 mg arttırabilir.
Tablo 1.3: Analab'ın başlangıç titrasyonu doz ® günlere göre
1 ila 3 gün | 4 ila 6 gün | 7 ila 9 gün | 10-12 gün | 13 ila 15 gün | 16-18 gün |
25 mg (AM) ile başlayın (yarım analab ® puanlanmış tablet) | 25 mg b.İ.d. | 25 mg t.i.d. | 25 mg q.i.d. | 50 mg t.i.d. | 50 mg q.i.d. |
Tedavi sonrasında, analab® her 4-6 saatte bir ağrı kesici için gerekli olduğu gibi 50 ila 100 mg uygulanabilir 400 mg / gün'ü geçmemelidir.
100 Analjezik etkinin hızlı bir şekilde başlamasının gerekli olduğu ve daha yüksek başlangıç dozları ile ilişkili yan olaylar nedeniyle faydaların kesilme riskinden daha ağır bastığı hastaların alt kümesi için, analab® 4-6 saatte bir ağrı kesici için gerektiği gibi 50 mg ıla mg uygulanabilir onu , günde 400 mg'ı geçmemelidir.
Böbrek yetmezliğinde kullanım
Tüm hastalarda kreatinin klireni 30 mL / dak'dan az olduğu, Analab® doz aralığının maksimum günlük 200 mg doz ile 12 saat çıkartılması önerilir. Uygulanan dozun sadece %7'si hemodiyaliz ile giderildiğinden, diyalizhastaları diyalizhgününde düzenli dozlarını alabilirler.
Karaciger yetmezliğinde kullanım
Sirozlu yetkin hastalar için önerilen doz her 12 saatte bir 50 mg'dır.
Yaşlı hastalar (>65 yaşında)
Genel olarak, 65 yaş üzerindeki yaşlı bir hasta için doz seçimi, genel olarak doz aralığının alt ucundan başlayarak, karaciger, börek veya kalp fonksiyonlarında ve eşlikteki hastalıklarda veya diğer ilaç tedavilerinde daha fazla azaltma sıklığını yansıt dikkatlı olmalıdır. Yaşlı hastalar için 75 yaş üstü toplam doz 300 mg / gün'ü geçmemelidir.
Pediatrik hastalar (<18 yaşında)
Analab® ' in güvenliği ve etkinliği pediatrik popülasyonda incelenmemiştir. Bu nedenle, 18 yaş altındaki hastalarda analab ® tabletlerinin kullanımı önerilmez.
Kurtarma ilaçlarına ihtiyaç duyan hastaların yönetimi
Analab® uzun süreli salımlı tramadol tabletleri ile birlikte kurtarma ilacı olarak kullanılıyorsa, toplam günlük tramadol dozu 400 mg'dır. Analab ® alan hastalarda fentanil ürünleri kurtarma ilacı olarak kullanılmamalıdır.
Cevapsız Doz
Bir hasta bir doz kaçırsa, hatırlamaları anda bir sonraki doz alır. Bir sonraki dozlarının neredeyse zamanı geldiyse, kaçıran doz almamalıdırlar. Bunun yerine, bir sonraki planlanan doz almalıdırlar. Çift doz alarak'ı kaçıran doz telafi yapmamalıdırlar.
Son verme
Analab® aniden kesilirse yoksunluk tanımları ortaya çıkabilir (bkz. Uyuşturucu bağlılığı, bağlılığı ve bağlılığı). Bu semptomlar içer: anksiyete, terleme, uyluk, sertlikler, ağrı, bulantıları, titreme, işhal, üst solunum yolu semptomları, piloereksiyon ve nadir halüsinasyonlar. Analab ® kesilmesinde daha az görülen diğer semptomlar arasında panik ataklar, şık ankete ve parestezi bulunur. Klinik deney, ilacın kesildiği anda analab® ' in daraltmasıyla yoksunluk semptomlarının önlenebileceğini göstermektedir.
Analab damlaları kontrendikedir
- Analab veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşık duyarlık ,
- alkol, hipnotikler, analjezikler, opioidler veya diğer psikotrop ilaçlar ile akut zehirlenme,
- Mao inhibitörleri alan veya son 14 gün içinde alan hastalıklarında ,
- tedavi ile yeterli kontrol edilemeyen epilepsili hastalarda,
- narkotik yoksunluk tedavisinde kullanım için.
- ULTRAM® daha önce tramadol, opioidler veya bu ürünün herhangi bir bileşenine aşırı duyarlık gösteren hastalara uygulanmamalıdır.
- ULTRAM®, aşağıdakilerden herhangi biriyle akut zehirlenme de dahil olmak üzere opioidlerin kontrendike olduğu herhangi bir durumda kontrendikedir: alkol, hipnotikler, merkezi etkisi analjezikler, opioidler veya psikotrop ilaçlar. ULTRAM ® bu hastalıklarda merkezi sinir sistemini ve huzur depresyonunu iyileştirebilir.
- ULTRAM® ve MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı (veya bu tedavinin kesilmesinden sonra 14 gün içinde) kontrendikedir.
Tramadol narkotik yoksunluk tedavisi için kullanılmamalıdır
Analab, daha önce tramadol, bu ürün veya opioidlerin başka bir bileşenine aşırı duyarlık gösteren hastalara uygulanmamalıdır. Analab, aşağıdakilerden herhangi biriyle akut zehirlenme de dahil olmak üzere opioidlerin kontrendike olduğu herhangi bir durumda kontrendikedir: alkol, hipnotikler, narkotikler, merkezi etkisi analjezikler, opioidler veya psikotrop ilaçlar. Analab, bu hastalıklarda merkezi sinir sistemini ve huzur depresyonunu iyileştirebilir.
- Analab® daha önce tramadol, opioidler veya bu ürünün herhangi bir bileşenine aşırı duyarlık gösteren hastalara uygulanmamalıdır.
- Analab®, aşağıdakilerden herhangi biriyle akut zehirlenme de dahil olmak üzere opioidlerin kontrendike olduğu herhangi bir durumda kontrendikedir: alkol, hipnotikler, merkezi etkisi analjezikler, opioidler veya psikotrop ilaçlar. Analab ® bu hastalıklarda merkezi sinir sistemini ve huzur depresyonunu iyileştirebilir.
- Analab® ve MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı (veya bu tedavinin kesilmesinden sonra 14 gün içinde) kontrendikedir.
Analab damlaları sadece opioid bağışlı hastalarda, kafa travması olan hastalarda, şok, belirsiz köklü bilinç seviyesinin azalması, huzur merkezi veya fonksiyonel bozuklukları, intrakraniyal baskı sanatı ile çok dikkatlı bir şekilde kullanılabilir.
Opiatlara duyarlı hastalarda, analab damlaları sadece dikkatlı kullanılmalıdır.
Solunum depresyonu olan hastaları tedavi ederken veya eşlikçi olan CNS depresan ilaçlar uygulanıyorsa veya bu durumlarda solunum depresyonu olasılığı göz ardı edilemediğinden önerilen dozaj önemli ölçüde aşılırsa dikkatlı olmalıdır.
Önerilen doz programlarında Analab alan hastalarında konvülsiyonlar bildirilmiştir. Analab hidroklorür dozları önerilen üst günlük doz sınırını (400 mg) aştıgında risk artabilir. Ek olarak, analab, nöbet eşiğini düşünen diğer tıbbi ürünleri alan hastalıklarında nöbet riskini artırabilir. Epilepsili hastalar veya nöbetlere duyarlar, sadece zorlayıcı durumlar varsa Analb ile tedavi edilmelidir.
Analab düşük bir bağımsızlık potansiyeline sahiptir. Uzun süreli kullanım toleransı, fiziksel ve fiziksel uygunluk geliştirilebilir. Uyuşturucu bagımı veya bagımı eğimi olan hastalarda, Analab damlaları ile tedavi sadece sıkı tıbbi gözetim altında'da kısa süreler'de yapılmalıdır.
Analab, opioid bağışlı hastalarda bir yedek olarak uygun değildir. Bir opioid agonisti olmasına rağmen, analab morfin yoksunluk semptomlarını baskılayamaz.
Fruktoz intoleransı gibi nadir kalan sorunları olan hastalar, - karbon emilimi bozukluğu ya da ılsülin yeterliği isomaltase bu ilaç kullanımı gerekir.
UYARMALAR
Bir parçası olarak dahil TEDBİRLER bölme.
TEDBİRLER
Nöbet Riski
Tramadol alan hastalarında önerilen doz aralığında nöbetler bildirilmiştir. Spontan pazarlama sonrası raporlar, ULTRAM® dozlarının önerilen aralığın üzerinde olması durumunda nöbet riskinin arttığını göstermektedir. ULTRAM ® ' in eşzamanlı kullanımı, alan hastalarında nöbet riski artar:
- çeşitli serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI antidepresanlar veya anorektikler) (bkz. Serotonin geri alım inhibitörleri ile kullanım),
- trisiklik antidepresanlar (TCAs) ve diğer trisiklik bileşikler (örneğin, siklobenzaprin, prometazin, vb.), veya
- diğer opioidler.
Tramadol uygulaması, alan hastalıklarında nöbet riskini artırabilir:
- MAO inhibitörleri (bkz. KONTRENDİKASYONLAR),
- nöroleptikler veya
- sıfır eşiğini azaltan Diğer İlaçlar.
Epilepsili hastalarda, nöbet öyküsü olanlarda veya nöbet riski olan hastalarda (kafa travması, metabolik bozukluklar, alkol ve uyuşturucu eksiği, CNS enfeksiyonları gibi) konvülsiyon riski de artabilir. ULTRAM ® doz aşımı durumunda, nalokson uygulaması nöbet riskini artırabilir.
Anafilaktoid Reaksiyonlar
Tramadol ile tedavi gören hastalarda ciddi ve nadir bulunan ölümcül anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu nadir tepkiler meydanında, genel olarak ilk doz takip eder. Bildirilen diğer uyarıların reaksiyonları arasında kaşıntı, ürtiker, bronkospazm, anjiyoödem, toksik epidermal nekroliz ve Stevens-Johnson sendrom bulunur. Kodein ve diğer opioidlere anafilaktoid reaksiyon öyküsü olan hastalar artmış risk altında olabilir ve bu nedenle ULTRAM ® tabletleri almamalıdır (bkz. KONTRENDİKASYONLAR).
Uyuşturucu Bağlılığı, Bağlılığı Ve Bağlılığı
ULTRAM®, morfin tipinin (μ-opioid) fiziksel ve fiziksel bağımlılığına neden olma potansiyeline sahiptir. İlaç, özlem, uyuşturucu arama davranışı ve tolerans gelişimi ile ilişkilendirilmiştir. ULTRAM® ' a kötü kullanım ve bağlılık vakaları bildirilmiştir. ULTRAM ® tabletleri opioid bağışlı hastalarda kullanılmamalıdır. ULTRAM® daha önce bağışlı olan veya kronik olarak diğer opioidleri kullanan hastalarda fiziksel bağışlılığı yeniden başlayabilir. İlaçlar kötü kullanım eğil olan hastalarda veya uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda ve kronik olarak opioidler kullanılan hastalarda, ULTRAM ® ile tedavi önerilmez.
Hastanın doğru değerlendirilmesi, uygun değerlendirme yazma uygulamaları, tedavinin periyodik olarak yeniden değerlendirilmesi ve uygun dağıtım ve depolama, opioid ilaçların kötü kullanımı kullanımını sınırlamaya yardımcı olan uygun öncelemlerdir.
ULTRAM® ' in güvenli ve etkin kullanımını desteklemek için bir Risk yönetimi stratejisi oluşturulmuştur. Aşağıdakiler Risk Yönetimi stratejisi temel bileşenleri olarak kabul edilir:
- Reklam veya tanıtım faaliyetlerinde ULTRAM® ' in (yani, CDSA için bir program altında'da listelenmemiş) zamanlamadaki durumu vurma veya vurma taahhüdü.
- Tüm ULTRAM ® reklam ve tanıtım materyallerine paab onaylı bir adil denge belgesinin dahil edilmesi.
- ULTRAM® ile ağrı yönetimi ile ilgili sağlık eğitimi faaliyetlerinin dengesi, kanıta dayalı ve güncel bilgileri içeriğinden emin olun. Sağlık uzmanlarına sağlık Kanadalı hasta bilgilerinin faydaları ve riskleri hakkında bilgi vermek ve bu bilgilere elektronik ve/veya basılı kaynaklar aracılığından kolay erişilebildiğinden emin olmak için makul öncelikleri alma taahhüdü.
ULTRAM®, opioid bağışlı hastalarda kullanılmamalıdır, çünkü bir opioid agonisti olmasına rağmen morfin yoksunluk semptomlarını baskılayamaz.
Kötü kullanım ve Bağlantı, fiziksel bağlantı ve hoşgörden ayrı ve farklıdır. Ek olarak, opioidlerin kötü kullanımı, gerçek bağışın yokluğunda ortaya çıkabilir ve genel olarak diğer psikolojik maddelerle kombinasyon halinde, tıbbi olmayan amaçlar için hatalı kullanım ile karakterizedir. Toleransın yan sıra hem fiziksel hem de psikolojik bağlantı, opioidlerin tekrarlar tekrar uygulanması üzerine geliştirilebilir ve kendi başına bir bağlanma bozukluğu veya kötü kullanım kanıtıdır.
Kötü kullanım, bağlılık ve algılama ile ilgili endişler, ağrının uygun şekilde yönetilmesini engellememelidir. Uygun şekilde yönlendirilen ağrı hastalarında opioid analjeziklere bağlanmanın gelişmesinin nadir olduğu bildirildi. Bununla birlikte, kronik ağrı hastalarında gerçek bağışlık insidansını belirlemek için verilenler mevcut değildir.
Miktar, sıklık ve yenileme talepleri de dahil olmak üzere tekrar değerlendirme bilgilerinin dikatlı bir şekilde kaydedilmesi şu şekilde tavsiye edilir.
Yoksunluk Tanıları
ULTRAM® aniden kesilirse yoksunluk tanımları ortaya çıkabilir. Bu semptomlar içer: anksiyete, terleme, uyluk, sertlikler, ağrı, bulantıları, titreme, işhal, üst solunum yolu semptomları, piloereksiyon ve nadir halüsinasyonlar. ULTRAM ® kesilmesinde daha az görülen diğer semptomlar şunlardır: panik atak, şiddetli anket ve parestezi. Klinik deney, yoksunluk semptomlarının opioid tedavisinin yeniden yapılması ve arkasından semptomatik destek ile birlikte ilacın dozunda kademli bir azaltma ile hafifletilebileceğini göstermektedir.
Doz Aşımı Riski
ULTRAM ® ile aşırı dozun ciddi potansiyel sonuçları merkezi sinir sistemi depresyonu, huzur depresyonu ve ölümdür. Doz aşımı terapisinde, genel destekçisi tedavi ile birlikte yeterli ventilasyonun korunmasına özel dikkat gösterilmelidir (bkz. Doz aşımı).
Intihar veya bağımlılığa eğimli hastalar için ULTRAM ® recete etmeyin.
ULTRAM ® doktor tarafından önerilenlerden daha yüksek dozlarda alınmamalıdır. Tramadolün makul bir şekilde yeniden yazılması, bu ilacın güvenli kullanımı için çok önemlidir. Depresif ya da intihara meyilli olan hastalar ile değerlendirme dışı kullanımına verilmelidir-narkotik analjezik. Hastalar, bu ajanların potansiyel olarak ciddi CNS katkısı etkileri nedeniyle tramadol ürünlerinin ve alkolün eşzamanlı kullanımı konusunda uyarılmalıdır. Eklenen depresyon etkileri nedeniyle, anestezi, tıbbi durumu sedatifler, sakinleştiriciler, kas gevşeticiler, antidepresanlar veya diğer MSS-depresyon ilaçlarının eşzamanlı uygulamasını gerektiren hastalar için dikkatlı bir şekilde yeniden yazılmalıdır. Hastalara bu kombinasyonların ek amortismanları hakkında bilgi verilmelidir
Kafa İçin Baskı Veya Kafa Travması
ULTRAM ® intrakraniyal baskı artı veya kafa travması olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır. Opioidlerin solunum depresan etkileri arasında karbondioksit retansı ve beyin omurilik sıvısı baskının sekonder yükselmesi bulunur ve bu hastalarda belirgin şekilde abartılmış olabilir. Ek olarak, ULTRAM® ' dan pupiller değişimleri (miosis) intrakranial patolojinin varlığını, kapsamını veya seyrini gizleyebilir. Klinisyenler, ULTRAM ® alıyorlarsa, bu hastalarda değişmiş zihinsel durumu değerlendirirken advers ilaç reaksiyonu için yüksek bir şuphe Endeksi korunmalıdır (bkz. Solunum, Solunum Depresyonu aşağı).
Solunum
Solunum Depresyonu
Ultram ® solunum depresyonu risk taşıyan hastalarda dikkatlı bir şekilde uygulanır. Bu hastalarda alternatif opioid olmayan analjezikler düşünülmelidir. Büyük dozlarda ULTRAM ® anestezi ilaçlar veya alkol ile uygulamasında, solunum depresyonuna neden olabilir. Solunum depresyonu aşırı doz olarak tedavi edilmelidir. Nalokson uygulaması, nöbetleri tetikleyebileceği için dikkatlı kullanım (bkz. Nöbet Riski ve Doz aşımı).
Merkezi Sinir Sistemi (CNS) Depresanları ile etkisim
ULTRAM®, alkol, opioidler, anestetik ajanlar, narkotikler, fenotiyazinler, sakinleştiriciler veya sedatif hipnotikler gibi CNS depresanları alan hastalarına uygulandığında dikatlı ve düşük dozlarda kullanılmalıdır. ULTRAM ® bu hastalıklarda CNS ve solunum depresyonu riski artar.
ULTRAM® ' in alkol, diğer opioidler veya merkezi sinir sistemi depresyonuna neden olan yasadisi ilaçlarla birlikte kullanıldığında ek etkilere sahip olması beklenebilir.
Alkol İle Kullanım
ULTRAM ® alkol tüketimi ile birlikte kullanılmamalıdır.
Ayaktan Hastalarda Kullanım
ULTRAM®, bir araba sürmek veya makine kullanmak gibi potansiyel olarak teknolojik görevleri yerine getirmek için gerekli zihinsel veya fiziksel yetenekleri bozabilir. Bu ilaç kullanan hasta buna göre uyarılmalıdır.
MAO inhibitörleri ile kullanım
ULTRAM® ' in Mao inhibitörleri ile birlikte kullanımı kontrendikedir (bkz. KONTRENDİKASYONLAR).
Hayvan çalışmaları, Mao inhibitörleri ve tramadolün kombinasyon uygulaması ile ölümlerin arttığını göstermiştir. ULTRAM® ' in MAO inhibitörleri ile birlikte kullanımı, nöbet de dahil olmak üzere advers olay riskini artırır (bkz. Nöbet Riski ve İLAÇ ETKİLERİ) ve serotonin sendrom.
Serotonin Geri Alım İnhibitörleri İle Kullanım
ULTRAM® ' in Ssrı'lar ile birlikte kullanımı, nöbet de dahil olmak üzere advers olay riskini artırır (bkz. Nöbet Riski) ve serotonin sendrom. ULTRAM® ve Ssrı'ların birlik uygulamasında belirlendiği, rahatsızlığı nöbetler ve serotonin sendrom olması erken tanıları ve semptomları için izleyin. Serotonin sendromunun erken belirtileri arasında miyoklonus, titreme, hiper refleksi, diyaforez, ateş, taşikardi, taşipne, kararsız kan basıncı, değişmiş zihinsel durum (ajitasyon, halüsinasyonlar, koma, heyecan) ve /veya gastrointestinal semptomlar (örneğin, bulantı, kusma, ishal) sayılabilir.
Gastrointestinal sistem
Akut Abdominal Durumlar
ULTRAM ® uygulaması, akut abdominal rahatsızlıkları olan hastaların klinik değerlendirmesini zorlaştırabilir.
Uyuşturucu Ve Alkol Bağımlılığında Kullanım
ULTRAM®, bağışıklık bozukluklarının tedavisinde onaylanmış kullanımı olmayan bir opioiddir.
Karsinogenez Ve Mutajenez
Görmek Ürün Monografisi Bölüm II, Toksikoloji.
Özel Popülasyonlar
Börek ve karaciger hastalıklarında kullanım
Böbrek fonksiyon bozukluğu, tramadol ve aktif metaboliti M1'in atılımının hızının ve derecesinin azalmasına neden olur. Kreatinin açıklamaları 30 mL/dak'dan az olan hastalarda, doz azaltımı önerilir (bkz. DOZAJ VE UYGULAMA). İleri karaciger sirozu olan hastalarda tramadol ve M1 metabolizması azalır. Karaciger sirozu olan hastalarda doz rejiminin ayarlanması önerilir (bkz. DOZAJ VE UYGULAMA).
Bu koşullarda uzun süreli yarılma ömür ile, kararlılarda elden geçirilmesi gecikir, böylece yüksek plazma konsantrasyonlarının gelişimi birkaç gün sürebilir.
gebeler
Gebe'de kadınlar yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. ULTRAM ® hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetus için potansiyel risk hakkı çıkarılırsa kullanılmalıdır. Pazarlama sonrası tramadol hidroklor ile Neonatal nöbetler, neonatal yoksunluk sendrom, fetal ölüm ve ölüm doğum bildirilmiştir.
ULTRAM®, potansiyel faydalar risklerden daha ağır basmadığı süre, doğum öncesi veya doğum sırlarında hamile kadınlarda kullanılmamalıdır. Hamilikte Güvenli kullanım kurulmamıştır. Hamilelik sırasında kronik kullanım, yenidoğanda fiziksel bağlılığa ve doğum sonrası yoksunluk semptomlarına yol açabilir (bkz. Uyuşturucu bağlılığı, bağlılığı ve bağlılığı). Tramadolün plastayı geçtiği gösterilmiştir. Doğal sırada tramadol verilen 40 kadın için göbek damarlarındaki serum tramadolünün maternal damarlara göre ortalama oranı 0.83 ıdi.
ULTRAM® ' İn, varsa, çocuğun daha sonraki büyümesi, gelişimi ve fonksiyonel olgunluğu üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
Emziren Kadınlar
ULTRAM®, emziren annelerde obstetrik preoperatif ilaç veya doğum sonrası analjezi için önerilmez, çünkü bebeklerde ve yenidoğanlarda güvenliği araştırılmamıştır.
Tek bir 100 mg intravenöz tramadol dozundan sonra, dozdan sonra 16 saat içinde anne sütünün toplam atılımı 100 mcg tramadol (maternal doz %0.1'i) ve 27 mcg M1 ıdi.
Pediatri (<18 yaş)
ULTRAM ® ' İn güvenliği ve etkinliği pediatrik popülasyonda incelenmemiştir. Bu nedenle, 18 yaş altındaki hastalarda ULTRAM ® tabletlerinin kullanımı önerilmez.
Geriatri (>65 yaş)
Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genel olarak doz aralığının alt ucundan başlayarak, karaciger, börek veya kalp fonksiyonlarında ve eşlikteki hastalıklarda veya diğer ilaç tedavilerinde daha fazla azalma sıklığını olumsuz yönde etkilemelidir. 75 yaş üzerindeki hastalarda, 300 mg'ı aşan günlük dozlar önerilmez (bkz. EYLEM VE KLİNİK FARMAKOLOJİ ve DOZAJ VE UYGULAMA).
Kontrollü klinik çalışmalarda toplam 455 yaşlı (65 yaş ve üstü) denek ULTRAM® ' a maruz kaldı. Bunlardan 145 denek 75 yaş ve üstü. Geriatrik hastalar'da da dahil olmak üzere yapılan çalışmalarda, 75 yaş üzerindeki deneylerde 65 yaş altındakilere göre tedavi sınıfı advers olaylar daha yüksekti. Spesifik olarak, 75 yaşın üzerindeki kişilerin 0'ı, 65 yaşın altındaki kişilerin ' sine kıyasla gastrointestinal tedaviyi sınırlayan yan etkilere sahipti. Kabızlık, 75 yaş üzerindeki kişilerin ' unda tedavisinin kesilmesine neden oldu.
Hasta, kronik kullanımda ilaca tolerans geliştirebilir ve ağrı kontrolünü sürdürmek için kademeli olarak daha yüksek dozlara ihtiyaç duyabilir. Uzun süreli kullanım fiziksel bağımlılığa yol açabilir ve tedavisinin aniden kesilmesi üzerine bir yoksunluk sendrom ortaya çıkabilir. Bir hasta artık tramadol ile tedavi ihtiyacında duymadı, ilaç yokluğu sendrom semptomlarını tavsiye etmek için doz kademeli olarak azaltmanız tavsiye edilebilir.
Tramadol da dahil olmak üzere opioid analjeziklere kötü kullanım ve psikolojik bağlılık geliştirme potansiyeli vardır, bu nedenle analjezik tedaviye devam etmek için klinik ihtiyaç düzenli olarak gözden geçirilmelidir. Tedavi kısa süreli ve sıkı tıbbi gözetim altındadır. Bu tabletler, alkol ve uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda özel bir dikkla kullanılmalıdır.
Tramadol, opioid bağlı hastalarda bir yedek olarak uygun değildir. Bir opioid agonisti olmasına rağmen, tramadol morfin yoksunluk semptomlarını baskılayamaz.
Konvülsiyonlar terapötik dozlarda bildirilmiştir ve normal üst günlük doz limitini aşan dozlarda risk arttırabilir. Epilepsi öyküsü olan veya nöbetlere duyarlı olan hastalar, sadece zorlayıcı nedenler varsa tramadol ile tedavi edilmelidir. Tramadol alan hastalarında konvülsiyon riski artabilir ve sıfır eşiğini düşürebilecek eşlikçi ilaçlar olabilir.. Bu nedenle tramadol, konvülsif bozukluklara eğimli hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır.
Tramadol, kafa travması, intrakraniyal baskı artışı, karaciger ve börek fonksiyonlarında ciddi bozulma ve şok olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır.
Solunum depresyonu olan hastaları tedavi ederken veya eşlikçi CNS depresan ilaçlar uygulanıyorsa, bu durumlarda solunum depresyonu olasılığı göz ardı edilemediğinden dikkatlı olmalıdır. Terapötik dozlarda solunum depresyonu nadiren bildirilmiştir.
Bu tıbbi ürün laktoz içerir. Galaktoz intoleransının en düşük kalite sorunları olan hastalar, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonunun lapp laktaz eksiği bu tıbbi ürünü almamalıdır.
UYARMALAR
Nöbet Riski
Tramadol alan hastalarında önerilen doz aralığında nöbetler bildirilmiştir. Spontan pazarlama sonrası raporlar, önerilen aralığın üzerinde tramadol dozları ile nöbet riskinin arttığını göstermektedir. Tramadolün eşzamanlı kullanımı, alan hastalarında nöbet riski artar:
- Serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI antidepresanlar veya anorektikler),
- Trisiklik antidepresanlar (TCAs) ve diğer trisiklik bileşikler (örneğin, siklobenzaprin, prometazin, vb.), veya
- Diğer opioidler.
Tramadol uygulaması, alan hastalıklarında nöbet riskini artırabilir:
- MAO inhibitörleri (Ayrıca Bkz. uyarılar, MAO inhibitörleri ve Serotonin geri alım inhibitörleri ile kullanım),
- Nöroleptikler veya
- Sıfır eşiğini azaltan Diğer İlaçlar.
Epilepsili hastalarda, nöbet öyküsü olanlarda veya nöbet riski olan hastalarda (kafa travması, metabolik bozukluklar, alkol ve uyuşturucu eksiği, CNS enfeksiyonları gibi) konvülsiyon riski de artabilir. Tramadol doz aşımı durumunda, nalokson uygulaması nöbet riskini artırabilir.
Intihar Riski
- İntihar veya bağımlılığa eğimli hastalar için Analab ezberlemeyin.
- Sakinleştirici veya antidepresan ilaçlar alan hastalar ve aşırı alkol kullanan hastalar için analab'ı dikkatlı bir şekilde yeniden edin.
- Hastalarınıza önerilen doz aşmamalarını ve alkol alımını sınırlamamalarını söyleyin.
Serotonin Sendrom Riski
Potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir serotonin sendrom gelişimi, özellikle Ssrı'lar, Snrı'lar, TCAs, Maoı'ler ve triptanlar gibi serotonerjik ilaçların eşzamanlı kullanımı ile Analab dahil olmak üzere tramadol ürünlerinin kullanımı ile ortaya çıkabilir.serotonin metabolizmasını bozan ilaçlar (Maoı'ler dahil) ve tramadol metabolizmasını bozan ilaçlar (CYP2D6 ve CYP3A4 inhibitörleri). Bu, önerilen doz içinde ortaya çıkabilir (bkz.klinik farmakoloji, farmakokinetik).
Serotonin sendromu (örneğin, mide bulantısı, kusma, ishal), (örn: taşikardi, değişken kan basıncı, hipertermi), otonomik dengesizlik (örn., hiperrefleksi, koordinasyon bozukluğu) nöromüsküler anomaliler ve / veya gastrointestinal tanı (örnek., ajitasyon, halüsinasyon, koma), zihinsel durum değişimleri olabilir.
Aşırı dozlarda Tramadol ürünleri, tek başına veya alkol de dahil olmak üzere diğer CNS depresanlarıyla kombinasyon halinde, uyuşturucuya bağlı ölülerin önemli bir nedeni. Doz aşımından sonra ilk saat içinde ölüler nadir değildir. Tramadol, doktor tarafından önerilenlerden daha yüksek dozlarda alınmamalıdır. Tramadolün makul bir şekilde yeniden yazılması, bu ilacın güvenli kullanımı için çok önemlidir. Depresif ya da intihara meyilli olan hastalar ile değerlendirme dışı kullanımına verilmelidir-narkotik analjezik. Hastalar, bu ajanların potansiyel olarak ciddi CNS katkısı etkileri nedeniyle tramadol ürünlerinin ve alkolün eşzamanlı kullanımı konusunda uyarılmalıdır. Eklenen depresyon etkileri nedeniyle, anestezi, tıbbi durumu sedatifler, sakinleştiriciler, kas gevşeticiler, antidepresanlar veya diğer MSS-depresyon ilaçlarının eşzamanlı uygulamasını gerektiren hastalar için dikkatlı bir şekilde yeniden yazılmalıdır. Hastalara bu kombinasyonların ek amortismanları hakkında bilgi verilmelidir
Tramadol ile ilişkili ölülerin çoğu, daha önce duygusal rahatlıklar veya intihar düşünceleri veya girişleri olan hastalarda ve sakinleştiricilerin, alkolün ve diğer CNS-aktif ilaçların kötü kullanıma kullanımı öyküsü olan hastalarda meydan gelmiştir. Bazı ölüler, aşırı miktarda tramadolün tek başına veya diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kazara yutulmasının bir sonucu olarak meydan gelmiştir. Tramadol alan hastaları, doktorları tarafından önerilen doz aşmaları konusunda uyarılmalıdır.
Anafilaktoid Reaksiyonlar
Tramadol ile tedavi gören hastalarda ciddi ve nadir bulunan ölümcül anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu olaylar meydanında geldi, genel olarak ilk doz takip eder. Bildirilen diğer uyarıların reaksiyonları arasında kaşıntı, ürtiker, bronkospazm, anjiyoödem, toksik epidermal nekroliz ve Stevens-Johnson sendrom bulunur. Kodein ve diğer opioidlere anafilaktoid reaksiyon öyküsü olan hastalar artmış risk altındada olabilir ve bu nedenle Analab almamalıdır (bkz. KONTRENDİKASYONLAR).
Solunum Depresyonu
Solunum depresyonu riskli olan hastalarda analab'ı dikkatlı bir şekilde uygulayın. Bu hastalarda alternatif opioid olmayan analjezikler düşünülmelidir. Anestezik ilaçlar veya alkol ile büyük dozlarda tramadol uygulamasında, solunum depresyonu neden olabilir. Solunum depresyonu aşırı doz olarak tedavi edilmelidir. Nalokson uygulaması, nöbetleri tetikleyebileceği için dikkatlı kullanım (bkz. UYARMALAR, Nöbet Riski ve Doz aşımı).
Merkezi Sinir Sistemi (CNS) Depresanları ile etkisim
Analab, alkol, opioidler, anestetik ajanlar, narkotikler, fenotiyazinler, sakinleştiriciler veya sedatif hipnotikler gibi CNS depresanları alan hastalarına uygulandığında dikatlı ve düşük dozlarda kullanılmalıdır. Analab bu hastalarda CNS ve solunum depresyonu riski artar.
Artmış Intrakranyal Baskı Veya Kafa Travması
Analab, intrakraniyal baskı artı veya kafa travması olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır. Opioidlerin solunum depresan etkileri arasında karbondioksit retansı ve beyin omurilik sıvısı baskının sekonder yükselmesi bulunur ve bu hastalarda belirgin şekilde abartılmış olabilir. Ek olarak, tramadolden pupiller değişimleri (miosis) intrakranial patolojinin varlığını, kapsamını veya seyrini gizleyebilir. Klinisyenlerayrıca, ULTRAM ER aldılarında bu hastalarda değişmiş zihinsel durumu değerlendirirken advers ilaç reaksiyonu için yüksek bir şuphe Endeksi korumasıdır (bkz. UYARMALAR, Solunum Depresyonu).
Ayaktan Hastalarda Kullanım
Analab, bir araba sürmek veya makine kullanmak gibi potansiyel olarak teknolojik görevleri yerine getirmek için gerekli zihinsel ve / veya fiziksel yetenekleri bozabilir. Bu ilaç kullanan hasta buna göre uyarılmalıdır.
MAO inhibitörleri ve Serotonin geri alım inhibitörleri ile kullanım
Monoamin oksidaz inhibitörleri alan hastalarda Analab'ı çok dikkatlı kullanın. Hayvan çalışmaları, kombinasyon uygulaması ile ölülerin arttığını göstermiştir. Analabın MAO inhibitörleri veya Ssrı'lar ile birlikte kullanımı, nöbet ve serotonin sendrom da dahil olmak üzere advers olay riskini artırır.
Çekme
Analab aniden kesilirse yoksunluk belirtileri ortaya çıkabilir. Bu semptomlar içer: anksiyete, terleme, uyluk, sertlikler, ağrı, bulantıları, titreme, işhal, üst solunum yolu semptomları, piloereksiyon ve nadir halüsinasyonlar. Klinik deney, yoksunluk semptomlarının analabın daraltmasıyla azaltılabileceğini göstermektedir.
Opioidlerin Yanlış Kullanımı, Kötü Kullanımı Ve Saptırılması
Tramadol, morfin tipi bir opioid agonistidir. Bu tür ilaçlar uyuşturucu Bağışları ve bağışlık bozukluğu olan kişiler tarafından aranır ve cezai saptırmaya tabidir. Tramadol, yasak veya yasak olan diğer opioid agonistlerine benzer şekilde kötü kullanılabilir. Bu, doktor veya eczacının kötü kullanımı, kötü kullanımı veya algılama riskinin artmasından endişe duyduğu durumlarda analab recete ederken veya dağıtıyorken dikkate alınmalıdır.
Analab, çözülmüş ürünü ezerek, çiğneyerek, koklayarak veya enjekte ederek kötü kullanılabilir. Bu uygulamalar, opioid kontrolsuz teslimine neden olacak ve aşırı doz ve ölümle sonuçlanabilecek istismarcı için önemli bir risk oluşturacaktır (bkz. UYARMALAR ve Uyuşturucu Bağlılığı Ve Bağlılığı).
Kötü kullanım, bağlılık ve algılama ile ilgili endişler, ağrının uygun şekilde yönetilmesini engellememelidir. Uygun şekilde yönlendirilen ağrı hastalarında opioid analjeziklere bağlanmanın gelişmesinin nadir olduğu bildirildi. Bununla birlikte, kronik ağrı hastalarında gerçek bağışlık insidansını belirlemek için verilenler mevcut değildir.
Sağlık profesyonelleri, bu ürünün kötü kullanımının veya saptırılmasının nasıl önlendiği ve tespit edileceği hakkında bilgi için devlet profesyonel Lisans kuruluşu veya devlet kontrol maddeleri yetkisine başlanmalıdır.
Alkol ve kötü kullanım ilaçları ile etkiler
Tramadolün, alkol, diğer opioidler veya merkezi sinir sistemi depresyonuna neden olan yasadisi ilaçlarla birlikte kullanıldığında ek etkilere sahip olması beklenebilir.
Uyuşturucu Bağlılığı Ve Bağlılığı
Analab (tramadol hidroklor) Genişletilmiş Salımlı tabletler, program IV kontrollü bir madde olarak sınıflandırılır.
Analab bir mu-agonist opioiddir. Tramadol, analjezide kullanılan diğer opioidler gibi kötü kullanılabilir ve cezai saptırmaya tabidir.
Uyuşturucu bağımlılığı, kompulsif kullanım, tıbbi olmayan amaçlar için kullanım ve zarar veya zarar riskine rağmen devam eden kullanım ile karakterizedir. Uyuşturucu bağışlığı, çok disiplinli bir yaklaşım kullanımı tedavi edilebilir bir hastalıktır, ancak nüks yayındır.
"Uyuşturucu arama" davranışı bağlılarda ve uyuşturucu bağlılarında çok yayın. Uyuşturucu arayan taktik çalışma saatleri, uygun muayene, test veya havale geçirmesi ret sonuna yakın acil aramalar veya ziyaretlerde bulunur, reçete, “kayıp” tekrarlanan, reçete ve diğer tedavi eden doktor için önceki tıbbi kayıtları veya iletişim bilgileri sağlamak için isteksiz bir şekilde müdahale. Ek kayıtlar elinde olmak için" doktor alışverişi", uyuşturucu Bağışları ve tedavi edilmemiş bağıştan muzdarip insanlar arasında yaygındır.
Kötü kullanım ve Bağlantı, fiziksel bağlantı ve hoşgörden ayrı ve farklıdır. Doktorlar, bağışlığın tüm bağışlarda eşzamanlı tolerans ve fiziksel bağışlılık tanımları ile birlikte olamayacak şekilde farkındadır. Ek olarak, opioidlerin kötü kullanımı, gerçek bağışın yokluğunda ortaya çıkabilir ve genel olarak diğer psikolojik maddelerle kombinasyon halinde, tıbbi olmayan amaçlar için hatalı kullanım ile karakterizedir. Analab, diğer opioidler gibi, tıbbi olmayan kullanım için yönlendirilebilir. Miktar, sıklık ve yenileme talepleri de dahil olmak üzere tekrar değerlendirme bilgilerinin dikatlı bir şekilde kaydedilmesi shiddetle tavsiye edilir
Hastanın doğru değerlendirilmesi, uygun değerlendirme yazma uygulamaları, tedavinin periyodik olarak yeniden değerlendirilmesi ve uygun dağıtım ve depolama, opioid ilaçların kötü kullanımı kullanımını sınırlamaya yardımcı olan uygun öncelemlerdir.
Analab sadece oral kullanım için tasarlanmıştır. Ezilmiş tablet aşırı doz ve ölüm teknolojisi oluşur. Bu risk, alkol ve diğer maddelerin eşzamanlı kötü kullanımı ile artar. Parenteral kötü kullanımda, tablet yardımcı maddelerinin lokal doku nekrozu, enfeksiyon, pulmoner granüller ve endokardit ve kapak kalp hasarı riskinin artması ile sonuçlanması beklenebilir. Parenteral ilaç kötüye kullanımı genellikle Hepatit ve HIV gibi bulaşıcı hastalıkların bulaşmasıyla ilişkilidir.
Doz aşımı riski
ULTRAM ER ile aşırı dozun ciddi potansiyel sonuçları merkezi sinir sistemi depresyonu, huzur depresyonu ve ölümdür. Doz aşımı terapisinde, genel destekçisi tedavi ile birlikte yeterli ventilasyonun korunmasına özel dikkat gösterilmelidir (bkz. Doz aşımı).
TEDBİRLER
Akut Karın'ın Durumu
Analab uygulaması, akut abdominal rahatsızlıkları olan hastaların klinik değerlendirmesini zorlaştırabilir.
Börek Ve Karaciger Hastalıklarında Kullanım
Böbrek fonksiyon bozukluğu, tramadol ve aktif metaboliti M1'in atılımının hızının ve derecesinin azalmasına neden olur. Analab, şiddetli börek yeteneği olan hastalarda çalışılmamıştır (CLcr < 30 mL/dak). Doz güçlerinin sırrı konumu ve günde bir kez Analab dozu, ciddi börek yeteneği olan hastalarda Güvenli kullanım için gerekli dozlama esneğine izin vermez. Bu nedenle, şiddetli börek yetmezliği olan hastalarda Analab kullanılmamalıdır (bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ ve DOZAJ VE UYGULAMA). İleri karaciger sirozu olan hastalarda tramadol ve M1 metabolizması azalır. Analabın farmakokineti, şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır. Doz güçlerinin sırrı konumu ve günde bir kez Analab dozu, ciddi karaciger yetmezliği olan hastalarda Güvenli kullanım için gerekli dozlama esneğine izin vermez. Bu nedenle, şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda Analab kullanılmamalıdır (bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ ve DOZAJ VE UYGULAMA).
Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu
Farelerde 400 (yaklaşık 2 kat MDHD) mg/gün MDHD yüksek doz 150 mg/kg/gün dozlarında 26 hafta boyunca vücut yüzey dönüştürme dayalı 60 kg bir yetişkin oral dozlarda sıçanlarda 80 mg/kg/gün erkek ve iki yıl boyunca kadınlar için 100 mg/kg/gün ve heterozigot gözlendi (yaklaşık 2 kat maksimum günlük insan dozunun]) ( – ) P53-Tramadol hiçbir kanserojen etkisi [. Bununla birlikte, sık çalışmasında gözle görülen güç ağırlığı artışındaki azaltım, ilacın herhangi bir potansiyel kanserojen'e etkisine duyarlılıklarını azaltım olabilir.
Tramadol aşağısındaki testlerde mutajenik değil: bakteriyel ters mutasyon testi Salmonella ve E. coli, bir fare lenfoma testi (metabolik aktivit yokluğu) ve farelerde bir kemik ile mikron testi. Mutajenik sonuçlar, fare lenfoma testinde metabolik aktivit varlığında meydan geldi. Genel olarak, bu testlerden elde edilen kanıtların ağırlığı, tramadolün insanlar için genotoksiktir bir risk oluşturmadığını göstermektedir.
50 mg/kg / gün kadar oral doz seviyelerinde tramadol için doğurganlık üzerinde hiçbir etkisi gözlenmedi.
Gebelik
Teratojenik Etkiler
Gebelik Kategorisi C
Tramadol, sıvanlarda 50 mg/kg / gün (yaklaşık MDHD'YE eşdeğer) ve organogenez sıralarında tavşanlarda 100 mg / kg'a (yaklaşık 5 kat MDHD) kadar oral doz seviyelerinde teratojenik değildir. (Yaklaşık 15 kat MDHD) (yaklaşık 2 kat MDHD) Bununla birlikte, embriyo-fetal ölüm, fetal boyutlar ve iskelet ossifikasyonunda azalma ve artmış süpernümerer kaburgalar, farelerde 140 mg/kg, sıvanlarda 80 mg/kg (2 kat MDHD) veya tavşanlarda 200 mg/kg.
Teratojenik olmayan etkiler
Tramadol, sivanlar laktasyon dönemi boyunca geç gebelik sırasında tedavi edildiğinde, yenidoğan vücut ağırlığında ve 80 mg/kg (yaklaşık 2 kat MDHD) oral dozda sağkalımda bir azalmaya neden oldu.
Gebe'de kadınlar yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. Analab hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetus için potansiyel risk hakkı çıkarsa kullanılmalıdır. Neonatal nöbetler, neonatal yoksunluk sendrom, fetal ölüm ve hala doğum, tramadol HCl hemen salınan ürünlerle yapılan pazarlama sonrası raporlar sırasında bildirilmiştir.
Emek Ve Teslim
Analab, potansiyel faydalar risklerden daha ağır basmadığı süre, doğum öncesi veya doğum sıralarında hamile kadınlarda kullanılmamalıdır. Hamilikte Güvenli kullanım kurulmamıştır. Hamilelik sırasında kronik kullanım, yenidoğanda fiziksel bağlılığa ve doğum sonrası yoksunluk semptomlarına yol açabilir (bkz. Uyuşturucu Bağlılığı Ve Bağlılığı). Tramadolün plastayı geçtiği gösterilmiştir. Doğum sırasındaki tramadol HCl ile tedavi edilen 40 kadın için göbek damarlarındaki serum tramadolünün maternal damarlara kıyasla ortalama oranı 0.83 ıdi.
Analabın, varsa, çocuğun daha sonraki büyümesi, gelişimi ve fonksiyonel olgunluğu üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
Emziren Anneler
Analab, obstetrik preoperatif ilaç veya emziren annelerde doğum sonrası analjezi için önerilmemektedir, çünkü bebeklerde ve yenidoğanlarda güvenliği araştırılmamıştır. Tek bir intravenöz 100 mg tramadol dozundan sonra, dozdan altı saat sonra anne sütünün toplam atılımı 100 mcg tramadol (maternal doz %0.1'i) ve 27 mcg M1 ıdi.
Pediatrik Kullanım
18 yaş altındaki hastalarda analbın güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir. Pediatrik popülasyonda Analab kullanımı önerilmemektedir.
Geriatrik Kullanım
Dokuz yüz bir yaşlı (65 yaş ve üstü) denekler klinik çalışmalarda Analab'a maruz kaldı. Bu deneylerin 156'sı 75 yaş ve üstü. Genel olarak, 65 yaşından büyük hastalar için 65 yaş ve altındaki hastalarla karşılaşıldığında, özellikle aşağıdaki yan olaylar için daha yüksek yan olay insidansı gözlendi: kabızlık, yorgunluk, halsizliklik, postural hipotansiyon ve dispepsi. Bu nedenle, analab 75 yaşından büyük hastalarda büyük bir dikkla kullanılmalıdır (bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ ve DOZAJ VE UYGULAMA).
UYARMALAR
Bir parçası olarak dahil TEDBİRLER bölme.
TEDBİRLER
Nöbet Riski
Tramadol alan hastalarında önerilen doz aralığında nöbetler bildirilmiştir. Spontan pazarlama sonrası raporlar, önerilen aralığın üzerinde Analab® dozları ile nöbet riskinin arttığını göstermektedir. Analab ® ' in eşzamanlı kullanımı, alan hastalarında nöbet riski artar:
- çeşitli serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI antidepresanlar veya anorektikler) (bkz. Serotonin geri alım inhibitörleri ile kullanım),
- trisiklik antidepresanlar (TCAs) ve diğer trisiklik bileşikler (örneğin, siklobenzaprin, prometazin, vb.), veya
- diğer opioidler.
Tramadol uygulaması, alan hastalıklarında nöbet riskini artırabilir:
- MAO inhibitörleri (bkz. KONTRENDİKASYONLAR),
- nöroleptikler veya
- sıfır eşiğini azaltan Diğer İlaçlar.
Epilepsili hastalarda, nöbet öyküsü olanlarda veya nöbet riski olan hastalarda (kafa travması, metabolik bozukluklar, alkol ve uyuşturucu eksiği, CNS enfeksiyonları gibi) konvülsiyon riski de artabilir. Analab ® doz aşımı durumunda, nalokson uygulaması nöbet riskini artırabilir.
Anafilaktoid Reaksiyonlar
Tramadol ile tedavi gören hastalarda ciddi ve nadir bulunan ölümcül anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu nadir tepkiler meydanında, genel olarak ilk doz takip eder. Bildirilen diğer uyarıların reaksiyonları arasında kaşıntı, ürtiker, bronkospazm, anjiyoödem, toksik epidermal nekroliz ve Stevens-Johnson sendrom bulunur. Kodein ve diğer opioidlere anafilaktoid reaksiyon öyküsü olan hastalar artmış risk altında olabilir ve bu nedenle Analab® tabletleri almamalıdır (bkz. KONTRENDİKASYONLAR).
Uyuşturucu Bağlılığı, Bağlılığı Ve Bağlılığı
Analab®, morfin tipinin (μ-opioid) fiziksel ve fiziksel bağımlılığına neden olma potansiyeline sahiptir. İlaç, özlem, uyuşturucu arama davranışı ve tolerans gelişimi ile ilişkilendirilmiştir. Analab® ' a kötü kullanım ve bağlılık vakaları bildirilmiştir. Analab ® tabletleri opioid bağışlı hastalarda kullanılmamalıdır. Analab® daha önce bağlı olan veya kronik olarak diğer opioidleri kullanan hastalarda fiziksel bağlılığı yeniden başlayabilir. İlaçlar kötü kullanım eğil olan hastalarda veya uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda ve kronik olarak opioidler kullanılan hastalarda, Analab ® ile tedavi önerilmez.
Hastanın doğru değerlendirilmesi, uygun değerlendirme yazma uygulamaları, tedavinin periyodik olarak yeniden değerlendirilmesi ve uygun dağıtım ve depolama, opioid ilaçların kötü kullanımı kullanımını sınırlamaya yardımcı olan uygun öncelemlerdir.
Analab® ' in güvenli ve etkin kullanımını desteklemek için bir Risk yönetimi stratejisi oluşturulmuştur. Aşağıdakiler Risk Yönetimi stratejisi temel bileşenleri olarak kabul edilir:
- Reklam veya tanıtım faaliyetlerinde Analab® ' İn (yani CDSA için bir program altında'da listelenmemiş) zamanlamasını vurma veya vurma taahhüdü.
- PAAB onaylı adil denge belgesinin tüm Analab ® reklam ve tanıtım materyallerine dahil edilmesi.
- Analab® ile ağrı yönetimi ile ilgili sağlık eğitimi faaliyetlerinin dengesi, kanıta dayalı ve güncel bilgileri içeriğinden emin olun. Sağlık uzmanlarına sağlık Kanadalı hasta bilgilerinin faydaları ve riskleri hakkında bilgi vermek ve bu bilgilere elektronik ve/veya basılı kaynaklar aracılığından kolay erişilebildiğinden emin olmak için makul öncelikleri alma taahhüdü.
Analab® opioid bağışlı hastalarda kullanılmamalıdır, çünkü bir opioid agonisti olmasına rağmen morfin eksikliği semptomlarını baskılayamaz.
Kötü kullanım ve Bağlantı, fiziksel bağlantı ve hoşgörden ayrı ve farklıdır. Ek olarak, opioidlerin kötü kullanımı, gerçek bağışın yokluğunda ortaya çıkabilir ve genel olarak diğer psikolojik maddelerle kombinasyon halinde, tıbbi olmayan amaçlar için hatalı kullanım ile karakterizedir. Toleransın yan sıra hem fiziksel hem de psikolojik bağlantı, opioidlerin tekrarlar tekrar uygulanması üzerine geliştirilebilir ve kendi başına bir bağlanma bozukluğu veya kötü kullanım kanıtıdır.
Kötü kullanım, bağlılık ve algılama ile ilgili endişler, ağrının uygun şekilde yönetilmesini engellememelidir. Uygun şekilde yönlendirilen ağrı hastalarında opioid analjeziklere bağlanmanın gelişmesinin nadir olduğu bildirildi. Bununla birlikte, kronik ağrı hastalarında gerçek bağışlık insidansını belirlemek için verilenler mevcut değildir.
Miktar, sıklık ve yenileme talepleri de dahil olmak üzere tekrar değerlendirme bilgilerinin dikatlı bir şekilde kaydedilmesi şu şekilde tavsiye edilir.
Yoksunluk Tanıları
Analab® aniden kesilirse yoksunluk tanımları ortaya çıkabilir. Bu semptomlar içer: anksiyete, terleme, uyluk, sertlikler, ağrı, bulantıları, titreme, işhal, üst solunum yolu semptomları, piloereksiyon ve nadir halüsinasyonlar. Analab ® kesilmesinde daha az görülen diğer semptomlar şunlardır: panik atak, şiddetli anket ve parestezi. Klinik deney, yoksunluk semptomlarının opioid tedavisinin yeniden yapılması ve arkasından semptomatik destek ile birlikte ilacın dozunda kademli bir azaltma ile hafifletilebileceğini göstermektedir.
Doz Aşımı Riski
Analab ® ile aşırı dozun ciddi potansiyel sonuçları merkezi sinir sistemi depresyonu, huzur depresyonu ve ölümdür. Doz aşımı terapisinde, genel destekçisi tedavi ile birlikte yeterli ventilasyonun korunmasına özel dikkat gösterilmelidir (bkz. Doz aşımı).
Analab® ' İ intihar veya bağımlılığa eğilli hastalar için ezberlemeyin.
Analab ® doktor tarafından önerilenlerden daha yüksek dozlarda alınmamalıdır. Tramadolün makul bir şekilde yeniden yazılması, bu ilacın güvenli kullanımı için çok önemlidir. Depresif ya da intihara meyilli olan hastalar ile değerlendirme dışı kullanımına verilmelidir-narkotik analjezik. Hastalar, bu ajanların potansiyel olarak ciddi CNS katkısı etkileri nedeniyle tramadol ürünlerinin ve alkolün eşzamanlı kullanımı konusunda uyarılmalıdır. Eklenen depresyon etkileri nedeniyle, anestezi, tıbbi durumu sedatifler, sakinleştiriciler, kas gevşeticiler, antidepresanlar veya diğer MSS-depresyon ilaçlarının eşzamanlı uygulamasını gerektiren hastalar için dikkatlı bir şekilde yeniden yazılmalıdır. Hastalara bu kombinasyonların ek amortismanları hakkında bilgi verilmelidir
Kafa İçin Baskı Veya Kafa Travması
Analab® intrakraniyal baskı artı veya kafa travması olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır. Opioidlerin solunum depresan etkileri arasında karbondioksit retansı ve beyin omurilik sıvısı baskının sekonder yükselmesi bulunur ve bu hastalarda belirgin şekilde abartılmış olabilir. Ek olarak, analab® ' dan pupiller değişimleri (miosis) intrakranial patolojinin varlığını, kapsamını veya seyrini gizleyebilir. Klinisyenlerayrıca, analab ® alıyorlarsa, bu hastalarda değişmiş zihinsel durumu değerlendirirken advers ilaç reaksiyonu için yüksek bir şuphe Endeksi korumasıdır (bkz. Solunum, Solunum Depresyonu aşağı).
Solunum
Solunum Depresyonu
Analab® ' I huzur depresyonu risk taşıyan hastalarda dikkatlı bir şekilde uygulanır. Bu hastalarda alternatif opioid olmayan analjezikler düşünülmelidir. Büyük dozlarda anal® anestezik ilaçlar veya alkol ile uygulamasında, solunum depresyonuna neden olabilir. Solunum depresyonu aşırı doz olarak tedavi edilmelidir. Nalokson uygulaması, nöbetleri tetikleyebileceği için dikkatlı kullanım (bkz. Nöbet Riski ve Doz aşımı).
Merkezi Sinir Sistemi (CNS) Depresanları ile etkisim
Analab®, alkol, opioidler, anestetik ajanlar, narkotikler, fenotiyazinler, sakinleştiriciler veya sedatif hipnotikler gibi CNS depresanları alan hastalarına uygulandığında dikatlı ve düşük dozlarda kullanılmalıdır. ANALAB ® bu hastalıklarda CNS ve solunum depresyonu riski artar.
Analab® ' in alkol, diğer opioidler veya merkezi sinir sistemi depresyonuna neden olan yasadisi ilaçlarla birlikte kullanımında ek etkilere sahip olması beklenebilir.
Alkol İle Kullanım
Analab ® alkol tüketimi ile birlikte kullanılmamalıdır.
Ayaktan Hastalarda Kullanım
Analab®, araba kullanmak veya makine kullanmak gibi potansiyel olarak teknolojik görevleri yerine getirmek için gerekli zihinsel veya fiziksel yetenekleri bozabilir. Bu ilaç kullanan hasta buna göre uyarılmalıdır.
MAO inhibitörleri ile kullanım
Analab® ' in Mao inhibitörleri ile birlikte kullanımı kontrendikedir (bkz. KONTRENDİKASYONLAR).
Hayvan çalışmaları, Mao inhibitörleri ve tramadolün kombinasyon uygulaması ile ölümlerin arttığını göstermiştir. Analab® ' in MAO inhibitörleri ile birlikte kullanımı, nöbet de dahil olmak üzere advers olay riskini artırır (bkz. Nöbet Riski ve İLAÇ ETKİLERİ) ve serotonin sendrom.
Serotonin Geri Alım İnhibitörleri İle Kullanım
Analab® ' in Ssrı'lar ile birlikte kullanımı, nöbet de dahil olmak üzere advers olay riskini artırır (bkz. Nöbet Riski) ve serotonin sendrom. Analab® ve Ssrı'ların birlik uygulamasında belirlendiği, rahatsızlığı nöbetler ve serotonin sendrom olması erken tanıları ve semptomları için izleyin. Serotonin sendromunun erken belirtileri arasında miyoklonus, titreme, hiper refleksi, diyaforez, ateş, taşikardi, taşipne, kararsız kan basıncı, değişmiş zihinsel durum (ajitasyon, halüsinasyonlar, koma, heyecan) ve /veya gastrointestinal semptomlar (örneğin, bulantı, kusma, ishal) sayılabilir.
Gastrointestinal sistem
Akut Abdominal Durumlar
Analab ® ' İn uygulanması, akut abdominal rahatsızlıkları olan hastaların klinik değerlendirmesini zorlaştırabilir.
Uyuşturucu Ve Alkol Bağımlılığında Kullanım
Analab®, bağışıklık bozukluklarının tedavisinde onaylanmış bir kullanımı olmayan bir opioiddir.
Karsinogenez Ve Mutajenez
Görmek Ürün Monografisi Bölüm II, Toksikoloji.
Özel Popülasyonlar
Börek ve karaciger hastalıklarında kullanım
Böbrek fonksiyon bozukluğu, tramadol ve aktif metaboliti M1'in atılımının hızının ve derecesinin azalmasına neden olur. Kreatinin açıklamaları 30 mL/dak'dan az olan hastalarda, doz azaltımı önerilir (bkz. DOZAJ VE UYGULAMA). İleri karaciger sirozu olan hastalarda tramadol ve M1 metabolizması azalır. Karaciger sirozu olan hastalarda doz rejiminin ayarlanması önerilir (bkz. DOZAJ VE UYGULAMA).
Bu koşullarda uzun süreli yarılma ömür ile, kararlılarda elden geçirilmesi gecikir, böylece yüksek plazma konsantrasyonlarının gelişimi birkaç gün sürebilir.
gebeler
Gebe'de kadınlar yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. Analab ® hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetus için potansiyel risk hakkı ortaya çıkarsa kullanılmalıdır. Pazarlama sonrası tramadol hidroklor ile Neonatal nöbetler, neonatal yoksunluk sendrom, fetal ölüm ve ölüm doğum bildirilmiştir.
Analab®, potansiyel faydalar risklerden daha ağır basmadığı süre, doğum öncesi veya doğum sırlarında hamile kadınlarda kullanılmamalıdır. Hamilikte Güvenli kullanım kurulmamıştır. Hamilelik sırasında kronik kullanım, yenidoğanda fiziksel bağlılığa ve doğum sonrası yoksunluk semptomlarına yol açabilir (bkz. Uyuşturucu bağlılığı, bağlılığı ve bağlılığı). Tramadolün plastayı geçtiği gösterilmiştir. Doğal sırada tramadol verilen 40 kadın için göbek damarlarındaki serum tramadolünün maternal damarlara göre ortalama oranı 0.83 ıdi.
Analab® ' İn, varsa, çocuğun daha sonraki büyümesi, gelişimi ve fonksiyonel olgunluğu üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
Emziren Kadınlar
Analab®, emziren annelerde obstetrik preoperatif ilaç veya doğum sonrası analjezi için önerilmez, çünkü bebeklerde ve yenidoğanlarda güvenliği araştırılmamıştır.
Tek bir 100 mg intravenöz tramadol dozundan sonra, dozdan sonra 16 saat içinde anne sütünün toplam atılımı 100 mcg tramadol (maternal doz %0.1'i) ve 27 mcg M1 ıdi.
Pediatri (<18 yaş)
Analab® ' in güvenliği ve etkinliği pediatrik popülasyonda incelenmemiştir. Bu nedenle, 18 yaş altındaki hastalarda analab ® tabletlerinin kullanımı önerilmez.
Geriatri (>65 yaş)
Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genel olarak doz aralığının alt ucundan başlayarak, karaciger, börek veya kalp fonksiyonlarında ve eşlikteki hastalıklarda veya diğer ilaç tedavilerinde daha fazla azalma sıklığını olumsuz yönde etkilemelidir. 75 yaş üzerindeki hastalarda, 300 mg'ı aşan günlük dozlar önerilmez (bkz. EYLEM VE KLİNİK FARMAKOLOJİ ve DOZAJ VE UYGULAMA).
Kontrollü klinik çalışmalarda toplam 455 yaşlı (65 yaş ve üstü) denek analab® ' a maruz kaldı. Bunlardan 145 denek 75 yaş ve üstü. Geriatrik hastalar'da da dahil olmak üzere yapılan çalışmalarda, 75 yaş üzerindeki deneylerde 65 yaş altındakilere göre tedavi sınıfı advers olaylar daha yüksekti. Spesifik olarak, 75 yaşın üzerindeki kişilerin 0'ı, 65 yaşın altındaki kişilerin ' sine kıyasla gastrointestinal tedaviyi sınırlayan yan etkilere sahipti. Kabızlık, 75 yaş üzerindeki kişilerin ' unda tedavisinin kesilmesine neden oldu.
Talimatlara göre safra, Analab damlaları uygulama ve baş dönmesi gibi etkilere neden olabilir ve bu nedenle yöneticilerin ve makine operatörlerinin reaksiyonlarını bozabilir. Bu, özellikle alkol ve diğer psikotropik maddelerle birlikte geçer.
Bu ilaç bilişim şirketi bozabilir ve hastanın güvenli bir şekilde Sürüşünü etkileyebilir. Bu ilaç sınıfı, 1988 karayolu trafik Yasası'nın 5a yönetiminde yer alan ilaçlar listesinde yer almaktadır. Bu ilaç tekrarlarkenhastalara söylenmeli:
- İlaç muhtemelen araba kullanma yetkinizi etkileyecektir
- İlacın sizi nasıl etkilediğini öğrenene kadar araba kullanmayın
- Bu ilacın etkisi altındayken araba kullanmak bir suçtur
- Ancak, eğer bir suç işlemezseniz ('yasal savunma' olarak adlandırılır) :
o ilaç tıpbi veya diş problemini tedavi etmek için yeniden yazılmıştır ve
o doktor tarafından verilen talimatlara ve ilaç ve ilaçla birlikte verilen bilgilere göre alınız.
o güvenli bir şekilde sürüşünüzü etkilemedi
Tramadol, alkol veya diğer CNS depresanları tarafından artırılabilir, uyku, bulanıklaştırma ve baş dönmesine neden olabilir. Etkilenirse, hasta makine kullanımı veya çalışmamalıdır.
Bu ilaç bilişim şirketi bozabilir ve hastanın güvenli bir şekilde Sürüşünü etkileyebilir. Bu ilaç sınıfı, 1988 karayolu trafik Yasası'nın 5a yönetiminde yer alan ilaçlar listesinde yer almaktadır. Bu ilaç tekrarlarkenhastalara söylenmeli:
- İlaç muhtemelen araba kullanma yetkinizi etkileyecektir.
- İlacın sizi nasıl etkilediğini öğrenene kadar araba kullanmayın.
- Bir savunmanız olmadığı süre ('yasal savunmaya eklenir) gücünüzde bu ilaç belirli bir sınıfın üzerinde tutarken sürmek bir suçtur.
- Bu savunma ne zaman geçiyor:
o ilaç, tıbbi veya diş problemini tedavi etmek için yeniden yazılmıştır ve
o doktor tarafından verilen talimatlara göre alınız ve ilaçla birlikte verilen bilgilerde.
- İlaç nedeniyle uygun değilseniz (yani, araba kullanma yetkinliğiniz etkiliyorsa), araba kullanımının hala bir suç olduğunu lütfen unutmayın.
Ingiltere'de uyuşturucu aldıktan sonra araba sürmekle ilgili yeni bir sürüşle ilgili ayrımlar burada bulunabilir: https://www.gov.uk/drug-driving-law.
En sık bildirilen ADVERS tepkiler, her ikisinde de hastaların ' undan fazında görülen bulantıları ve baş dönmesidir.
Frekanslar aşağıdaki gibi tanımlanır:
Çok yayın: > 1/10 Ortak: > 1/100, < 1/10 Nadir: > 1/1000, < 1/100 Nadir: > 1/10 000, < 1/1000 Çok nadir: < 1/10 000 Bilinmiyor: mevcut verilerden tahmin edilemezBağışıklık sistemi bozuklukları:
Nadir: toksik epidermal nekroliz (TEN) ve Stevens-Johnson sendrom (SJS) ve steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlarla çaprazlama Reaktifit
Kardiyovasküler bozuklar:
Nadir: kardiyovasküler düzenleme (çarpıntı, taşikardi, postural hipotansiyon veya kardiyovasküler kollaps). Bu ADVERS REAKSİYONLAR özellikle intravenöz uygulamada ve fiziksel olarak stresli hastalarda ortaya çıkabilir.
Nadir: bradikardi, kan baskında artış
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Bilinmiyor: hipoglisemi, hiponatremi
Sinir sistemi bozuklukları:
Çok yayın: baş dönmesi
Yayın: baş ağrısı, uyuklama, uyuklama
Nadir: iş değişimleri, parestezi, titreme, solunum depresyonu, epileptiform konvülasyonlar, istemsiz kasılmaları, anormal koordinasyon, senkop, hipertoni ve disjezi. Önerilen dozlar önemli ölçüde aşılırsa ve diğer merkezi amortisörler eşzamanlı olarak uygulanırsa, huzur depresyonu oluşabilir. Epileptiform konvülsiyonlar esas olarak yüksek dozda Analab uygulamadan sonra veya nöbet eşiğini azaltabilen tıbbi ürünlerle birlikte tedaviden sonra meydan geldi.
Bilinmiyor: konuşma bozuklukları
Psikiyatrik bozukluklar:
Nadir: hezeyan, halüsinasyonlar, kafa karışıklığı, uyku bozukluğu, anksiyete ve kabuslar. Psişik ADVERS reaksiyonları, yoğunluk ve doğaya göre ayrı ayrı değişen (kişi ve tedavi süresine bağlı olarak) Analab damlacıklarının uygulanmasından sonra ortaya çıkabilir. (Genel olarak zevk, bazen disfori) Bunlar arasında ruh halindeki değişiklikler, aktivitedeki değişiklikler (genel olarak basma, yüzme havuzu artan) ve bilişim ve duyusal kapasitedeki değişiklikler (örneğin karar davranışı, algılama bozuklukları) bulunur. Bağışlık oluşabilir. İntihar düşüncesi, uyuşturucu kullanımı ve bağış.
Göz hastalıkları:
Nadir: miyoz, bulanıklaştırma
Bilinmiyor: midriyazis
Solunum bozuklukları:
Nadir: dispne. Astımın sağlığı bildirildi, ancak nedensel bir ilişki kurulmamıştır.
Gastrointestinal bozukluklar:
Çok yaygını: mide bulantısını
Bahçe.: kabızlık, ağızlık, kuşma, dispepsi, karın ağrısı
Nadir: anoreksiya, öğürme, gastrointestinal tahriş (midede baskı hissi, şişkinlik), ishal
Deri ve deri altı doku bozuklukları:
Ortak: terleme
Nadir: dermal reaksiyonlar (örneğin kaşıntı, dök, ürtiker)
Kaş-iskelet sistemi hastalıkları:
Nadir: motorial zayıflık
Hepatobiliyer bozukluklar:
Çok nadir: birkaç izole vakada, analabın terapötik kullanımı ile geçen bir bağlantıda karaciger enzim değerlerinde bir artış bildirilmiştir.
Börek ve idrar bozukları:
Nadir: ıdrara çıkma bozuklukları (ıdrara geçme zorluğu, dizisi ve ıdrara retansı)
Ürüneme sistemi ve meme bozuklukları:
Yayın: menopoz belirtileri
Nadir: adet bozuklular
Genel bozuklar:
Yaygın: yorgunluk, asteni, halsizlik
Çekilme reaksiyonlar (örneğin dispne şiddeɵni şiddeɵni, bronkospazm, hırıltı, anjiyonörotik ödem) ve anafilaksi, belirtileri, opiat çekilme sırasında meydana gelen benzer, ajitasyon, anksiyete, sinirlilik, uykusuzluk, hyperkinesia, tremor ve gastrointestinal belirtiler aşağıdaki gibidir: oluşabilir seyrek: kilo kaybı, alerjik reaksiyonlar. Analab kesimlerinde çok nadir görülen diğer semptomlar şunlardır: panik atak, şiddetli anksiyete, halüsinasyonlar, parestezi, kulak çınlaması ve oluşumu CNS semptomları (örneğin, konfüzyon, sanrılar, duyarsızlaşma, derealizasyon, paranoya).
Advers İlaç Reaksiyonuna Genel Bakış
En sık bildirilen ADVERS tepkiler, tablo 1.1'de sunulan baş dönmesi, mide bulantıları, kabızlıklar, baş ağrıları, uyku ve kusmadır.
Klinik Çalışma Advers İlaç Reaksiyonları
Klinik çalışmalar çok spesifik koşullar altındayapıldığından, klinik çalışmalarda gözlemlenen yan reaksiyon oranları uygulamasında gözlemlenen oranlarıyansıtmayabilir ve başka bir ilacın klinik denemelerindeki oranlarla karşılaştırılmamalıdır. Klinik çalışmalardan elden geçirilen advers ilaç reaksiyonu bilgileri, ilaca bağlı advers olayları tanımlamak ve oranları yaklaştırmak için faydalıdır.
ULTRAM için Advers reaksiyonlarının ınsidansı ® malign olan ağrının kronik denemelerinde (titrasyon dışı deneyler)
ULTRAM®, kronik malign olan ağrı çalışmalarında çift kör veya açık etiketli uzatma dönemlerinde 550 hasta uygulaması. Bu hastalardan 375'i 65 yaş ve üstü. Tablo 1.1, en sık görülen tepkiler için 7, 30 ve 90 gün boyu advers tepkilerin kümülatif insidans oranını bilir (7 gün boyu %5 veya daha fazla). En sık bildirilen olaylar merkezi sinir sistemi ve gastrointestinal sistemdeydi. Bu çalışmalarda olumsuz deneyimlerin genel ınsidans oranları ultra® ve aktif kontrol grupları, kodeinli asetaminofen ve kodeinli aspirin için benzer, ancak yan olaylardan dolay geri çekme oranlarının ultra® grubunda daha yüksek olduğu ortama çıktı. Tramadol tedavi gruplarında, 16.8-24.Hastaların %5'i AE nedeniyle geri çekildi, 9'a kıyasla.6-11.Kodein ile asetaminofen için %6 ve .Kodein ile aspirin için %5
Tablo 1.1: malign olan ağrının kronik testlerinde Ultram ® için Advers reaksiyonların kümülatif insidansı
Advers reaksiyonlu hastaların yüzü n = 427 | |||
7 gün kadar | 30 gün kadar | 90 gün kadar | |
Baş Dönmesi / Vertigo | 26% | 31% | 33% |
Bulantı | 24% | 34% | 40% |
Kabızlık | 24% | 38% | 46% |
Ağrı | 18% | 26% | 32% |
Uyku hali | 16% | 23% | 25% |
Kusan | 9% | 13% | 17% |
Kaşıntı | 8% | 10% | 11% |
"CNS stimülasyonu" a | 7% | 11% | 14% |
Asteni | 6% | 11% | 12% |
Terleme | 6% | 7% | 9% |
Dispepsi | 5% | 9% | 13% |
Ağız Kuruluşu | 5% | 9% | 10% |
Ishal | 5% | 6% | 10% |
bir " CNS stimülasyonu” sinirlilik, anksiyete, ajitasyon, titreme, spastisite, öfori, duygu belirleme ve halüsinasyonların bir bileşimidir |
İki titrasyon çalışması, Aes'e bağlı yoksunluk insidansının doz titrasyonu kullanımı önemli ölçüde azaltılabileceğini göstermiştir.
ULTRAM ® CAPSS-047 titrasyon çalışması için advers reaksiyon ınsidansı
Bu önemli çalışmanın çift kör aşamasında, gastrointestinal problemler (özellikle bulantıları ve kusmaları) ve baş dönmesi, tramadol ile tedavi edilen deneyler tarafından en sık bildirilen advers olayları, Tablo 1.2. Yan etkilerin çoğu hafif veya orta şiddette olarak değerlendirilir ve çözülür.
Tablo 1.2: a Capss-047'de advers olaylar - çift kör Faz-sık bildirilen (≥ 2%bir Olumsuz Olaylarsi notu ve Whoart güç sistemi, tedavi grubu ve tercih edilen terim ile özetlenen AEs toplama ınsidansı
CAPSS-047'de AEs çift kör Faz H hastalarının %2'si Tramadol Grubu / titrasyon programı | ||||||
Vücut Sistemi | 10 gün ila 200 mg / gün N = 54 | 16 gün ila 200 mg / gün N = 59 | 13 gün ila 150 mg / gün N = 54 | |||
Tercih Edilen Terim | ve | % | ve | % | ve | % |
Herhangi Bir Olumsuz Olay | 41 | 75.9 | 41 | 69.5 | 33 | 61.1 |
Bir bütün olarak vücut-Genel bozukluklar | ||||||
Kavra benzer semptomlar | 0 | 0.0 | 2 | 3.4 | 0 | 0.0 |
Ağrı | 1 | 1.9 | 2 | 3.4 | 0 | 0.0 |
Yorgunluk | 0 | 0.0 | 0 | 0.0 | 2 | 3.7 |
Merkezi ve çevre sinir sistemi bozuklukları | ||||||
Baş dönmesi | 4 | 7.4 | 4 | 6.8 | 4 | 7.4 |
Ağrı | 10 | 18.5 | 9 | 15.3 | 7 | 13.0 |
Gastrointestinal Sistem Bozuklukları | ||||||
Ağız Kuruluşu | 0 | 0.0 | 1 | 1.7 | 3 | 5.6 |
Kabızlık | 4 | 7.4 | 2 | 3.4 | 6 | 11.1 |
Ishal | 4 | 7.4 | 3 | 5.1 | 1 | 1.9 |
Kusan | 10 | 18.5 | 7 | 11.9 | 4 | 7.4 |
Bulantı | 29 | 53.7 | 25 | 42.4 | 18 | 33.3 |
Psikiyatrik Bozukluklar | ||||||
Uykusuzluk | 1 | 1.9 | 2 | 3.4 | 2 | 3.7 |
Uyku hali | 5 | 9.3 | 4 | 6.8 | 0 | 0.0 |
Üreme Bozulmaları, Kadın | ||||||
Adetdüzenliği | 0 | 0.0 | 2 | 2.0 | 0 | 0.0 |
Üreme Bozulmaları, Erkek | ||||||
Epididimit | 0 | 0.0 | 0 | 0.0 | 1 | 11.1 |
Solunum Sistemi Bozuklukları | ||||||
Öksürük | 0 | 0.0 | 3 | 5.1 | 0 | 0.0 |
Sinüzit | 1 | 1.9 | 2 | 3.4 | 2 | 3.7 |
Üst Solunum Yolu Enfeksiyonu | 2 | 3.7 | 0 | 0.0 | 0 | 0.0 |
Cilt ve Apendikler bozukları | ||||||
Kaşıntı | 2 | 3.7 | 1 | 1.7 | 4 | 7.4 |
Döküm | 0 | 0.0 | 2 | 3.4 | 2 | 3.7 |
bir veya daha fazla tedavi grubundaki deneylerin den %2'si tarafından bildirilen tercih edilen terimler, tedavi amaçlı popülasyondur. olumsuz olay ile hastaların b Numarası gösterilen sayıları ilaç çalışması için ılişki ne olursa olsun, tüm olayları vardır. |
Insidans %1 ila %5'ten az, muhtemelen nedensel olarak ilişkilidir: aşağıda, klinik çalışmalarda %1 ila %5'ten az bir insidansla ortaya çıkan ve ULTRAM® ile nedensel bir ilişki olasılığı olan ADVERS REAKSİYONLAR listelenmiştir.
Bir bütün olarak vücut: Halsizlik.
Kardiyovasküler sistem: Vazodilatasyon.
Merkezi Sinir Sistemi: Anksiyete, konfüzyon, Koordinasyon bozukluğu, öfori, Miyoz, sinirlilik, uyku bozukluğu.
Gastrointestinal sistem: Karın ağrısı, anoreksiya, şişkinlik.
Iskelet: Hipertoni.
Cilt: Döküntü.
Özel Duyular: Görsel rahatlık.
Genitoüriner sistem: Menopoz belirleyicileri, idrar sıkılığı, idrar retansı.
İnsidans %1'den az, muhtemelen nedensel'e bağlı: aşağıda, klinik çalışmalarda %1'den daha az bir insidansla ortaya çıkan ve/veya pazarlama sonrası deneyimde bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR listelenmiştir.
Bir bütün olarak vücut: Kaza sonucu yaralama, uyarıcı tepki, anafilaksi, ölüm, intihar eğil, kilo kaybı, Serotonin sendrom (zihinsel durum değişikliği, hiperrefleks, ateş, titreme, titreme, ajitasyon, diyaforez, nöbetler ve koma).
Kardiyovasküler sistem: Ortostatik hipotansiyon, bayılma, taşikardi.
Merkezi Sinir Sistemi: Anormal yürüyüş, amnezi, bilişim işlev bozulması, depresyon, konsantrasyon zorluğu, halüsinasyonlar, parestezi, nöbet (bkz. UYARLAR VE ÖNLÜKLER), Titreme.
Solunum: Nefes darlığı.
Cilt: Stevens-Johnson sendrom / toksik epidermal nekroliz, ürtiker, veziküller.
Özel Duyular: Dysgeusia.
Genitoüriner sistem: Dizürü, adetdüzenliği.
Diğer olumsuz deneyler, nedensel'in ilişkisi bilinmiyor
Klinik çalışmalar sırasında ULTRAM ® alan hastalarında ve / veya pazarlama sonrası deneyimlerde bildirilen diğer advers olaylar nadiren bildirilmiştir. ULTRAM® ile bu olaylar arasında nedensel bir ilişki tanımlanmamıştır. Bununla birlikte, en önemli olaylar aşağıda doktor uyar bilgileri olarak listelenmiştir.
Kardiyovasküler sistem: Anormal EKG, hipertansiyon, hipotansiyon, miyokardiyal iskemi, çarpıntı, pulmonerödem, pulmoneremboli.
Merkezi Sinir Sistemi: Migren, konuşma bozuklukları.
Gastrointestinal sistem: Gastrointestinal kanama, hepatit, stomatit, karaciger yetmezliği.
Laboratuvar Anormallikleri: Kreatinin artışı, karaciger enzimlerinin artması, hemoglobin azalması, proteinüri.
Duyusal: Katarakt, Sağlık, Kulak Çınlaması.
Tramadol hidroklor ile daha önce klinik çalışmalarda veya pazarlama sonrası raporlarda bildirilen diğer olumsuz deneyler
(Anafilaksi, anjiyonörotik ödem ve ürtiker dahil olmak üzere) Tramadol ürünleri kullanımı ile rapor edilen olumsuz geçmiş zaman için yardımcı fiil, alerjik reaksiyonlar, ajitasyon, anksiyete, gastrointestinal belirtiler de dahil olmak üzere bradikardi, konvülsiyon, ilaç bağımlılığı, ilaç yoksunluk (, hyperkinesia, uykusuzluk, sinirlilik, titreme, hiperaktivite, kısmen, hipotansiyon, astım kötüleşmesine ve solunum depresyonu vardır . Tramadol ürünlerinin kullanımı ile bildirilen ve nedenselbir ilişki tanımlanmamış olan diğer advers olaylar şunlardır: konsantrasyon zorluğu, hepatit, karaciger yetmezliği, pulmonerödem, Stevens-Johnson sendrom ve intihar eğil
Serotonin sendrom (semptomları zihinsel durum değişikliği, hiperrefleksi, ateş, titreme, titreme, ajitasyon, diyaforez, nöbetler ve koma içerebilir), Ssrı'lar ve Maoı'ler gibi diğer serotonerjik ajanlarla birlikte kullanıldığı tramadol ile bildirilmiştir. Tramadol için ürünlerin kullanımı ile ilgili pazarlama sonrası deneme, deliryum, miyozis, midriyazis ve konuşma bozukluğunun nadir raporları ve diskinezi ve distoni dahil olmak üzere çok nadir hareket bozukluğu raporları içeriyordu.
Tramadol alan hastalarında, çoğuyla diyabette, yaşlılar ve börek yeteneği de dahil olmak üzere ön risk faktörleri olan hastalarda hipoglisemi vakaları bildirilmiştir. Diabetes mellituslu hastalara tramadol reçete ederken dikkatlı olmalıdır. Kan şekeri düzeylerinin daha sık izlenmesi, başlangıç veya doz artışı da dahil olmak üzere uygun olabilir.
Uyuşturucu Bağlılığı, Bağlılığı Ve Bağlılığı
Tramadol, morfin tipinin (μ-opioid) fiziksel ve fiziksel bağımlılığını indükleyebilir (bkz. UYARLAR VE ÖNLÜKLER, Uyuşturucu Kullanımı, Bağışık ve bağışık). Uyuşturucu arama davranışı ve ilacı elde etmek için yasadışı eylemler de dahil olmak üzere bağımlılık ve kötüye kullanım, daha önce opioid bağımlılığı öyküsü olan hastalarla sınırlı değildir. Madde bağımlılığı olan hastalarda riskli daha yüksek olduğu görülmüştür. Tramadol, özlem ve tolerans gelişimi ile ilişkilidir.
ULTRAM® ' in güvenli'de ve etkin kullanımını desteklemek için bir Risk yönetimi programı oluşturulmuştur. Aşağıdakiler Risk Yönetimi programının temel analizleri olarak kabul edilir:
- Reklam veya tanıtım faaliyetlerinde ULTRAM® ' in (yani, CDSA için bir program altında'da listelenmemiş) zamanlamadaki durumu vurma veya vurma taahhüdü.
- Tüm ULTRAM ® reklam ve tanıtım materyallerine paab onaylı bir adil denge belgesinin dahil edilmesi.
- ULTRAM® ile ağrı yönetimi ile ilgili sağlık eğitimi faaliyetlerinin dengesi, kanıta dayalı ve güncel bilgileri içeriğinden emin olun. Sağlık uzmanlarına sağlık Kanadalı hasta bilgilerinin faydaları ve riskleri hakkında bilgi vermek ve bu bilgilere elektronik ve/veya basılı kaynaklar aracılığından kolay erişilebildiğinden emin olmak için makul öncelikleri alma taahhüdü.
Yoksunluk Tanıları
ULTRAM® aniden kesilirse yoksunluk tanımları ortaya çıkabilir. Bu semptomlar içer: anksiyete, terleme, uyluk, sertlikler, ağrı, bulantıları, titreme, işhal, üst solunum yolu semptomları, piloereksiyon ve nadir halüsinasyonlar. ULTRAM ® kesilmesinde daha az görülen diğer semptomlar şunlardır: panik atak, şiddetli anket ve parestezi. Klinik deney, yoksunluk semptomlarının opioid tedavisinin yeniden yapılması ve arkasından semptomatik destek ile birlikte ilacın dozunda kademli bir azaltma ile hafifletilebileceğini göstermektedir.
Aşağıdaki frekans kategorileri, istenmeyen etkilerin sınıflandırılması için temel oluşur:
Çok yaygın (>1/10) >
Ortak (>1/100 için < 1/10)>
Nadir (>1/1, 000 ila < 1/100)>
Nadir (>1/10, 000 ila < 1/1, 000)>
Çok nadir (<1/10, 000)
Bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemez)
Çok yaygın yaygın nadir nadir çok nadir Bilinmiyor Bağışıklık sistemi bozuklukları hiper duyarlık anafilaktik ve anafilaktoid tepkiler Metabolizma ve beslenme bozuklukları iştah azalması hipoglisemi Psikiyatrik bozuklar halüsinasyonlar kabus ruh hali değişmiş Özforik ruh hali disfori azalmış aktivite yanılsama çatma durum uyuşturucu bağımlılığı Sinir sistemi bozulmaları baş dönmesi uyku baş ağrısı parestezi psikomotor hiperaktivite bilişim bozulmaları duyusal bozulmaları korku bozukluğu konvülsiyonlar Göz bozuklukları bulanıklaştırma Kardiyak bozuklar çarpıntı taşikardi bradikardi Vasküler bozuklar ortostatik hipotansiyon hipotansiyon dolaşım çöküş hipertansiyon kızma Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar nefes darlığı bronş astımın alevlenmesi solunum depresyonu bronkospazm hırıltı Gastrointestinal bozukluklar mide bulantısını bulantıları kusma ağız kuruluşu kusma kabızlığı karin rahatsızlığı ishal Hepatobiliyer bozuklar hepatik enzim arttı Deri ve deri altı doku bozuklukları Hiperhi-drosis kaşıntı dökümü ürtiker anjiyoödem Kaş-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozukları Kaş gücü Börek ve idrar bozukları işleme bozukluğu dizisi idrar retansı Genel bozukluklar ve uygulama yerleri koşulları aşağıdakileri içerebilen ilaç yoksunluk sendrom: - ajitasyon, - anksiyete-sinirlilik-uyku-hiperkinezi-termor, gastrointestinal semptomlar asteniBu tabletler, aktif bileşenin kademeli olarak sallandığı Çöz bir matris kullanımından, hasta dışlarında matrisi fark edilebilir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
ANALAB, ABD'de yapılan çalışmalar sırasında toplam 3108 hasta uygulaması, bunlar, osteoartrit ve/veya kronik bel ağrısı olan hastalarda dört çift kör çalışma ve kronik malign olan ağrı olan hastalarda bir açık etiketli çalışma içeriyordu. Toplam 901 hasta 65 yaş ve üstü. Yan etkilerin sıklığı, kronik malign olan ağrı olan hastalarda iki toplanmış, on iki haftalık, randomize, çift kör, plasebo kontrol çalışmalarında genellikle 100 mg'dan 400 mg'a kadar olan dozlarla artmıştır (bkz.Tablo 2).
Tablo 2: orta ila orta derecede kronik ağrı olan hastalarda iki 12 haftalık plasebo kontrol çalışması advers olay oranları ≥ %5 olan hastaların insidansı ( % ) (n=1811).
MedDRA Tercih Edilen Terim | Analab | Plasebo | |||
100 mg (N = 403) n (%) | 200 mg (N = 400) n (%) | 300 mg (N = 400) n (%) | 400 mg (N = 202) n (%) | (N = 406) n (%) | |
Baş dönmesi (baş dönmesi değil) | 64 (15.9) | 81 (20.3) | 90 (22.5) | 57 (28.2) | 28 ( 6.9) |
Bulantı | 61 (15.1) | 90 (22.5) | 102 (25.5) | 53 (26.2) | 32 ( 7.9) |
Kabızlık | 49 (12.2) | 68 (17.0) | 85 (21.3) | 60 (29.7) | 17 ( 4.2) |
Ağrı | 49 (12.2) | 62 (15.5) | 46 (11.5) | 32 (15.8) | 43 (10.6) |
Uyku hali | 33 ( 8.2) | 45 (11.3) | 29 ( 7.3) | 41 (20.3) | 7 ( 1.7) |
Sifon | 31 ( 7.7) | 40 (10.0) | 35 ( 8.8) | 32 (15.8) | 18 ( 4.4) |
Kaşıntı | 25 ( 6.2) | 34 ( 8.5) | 30 ( 7.5) | 24 (11.9) | 4 ( 1.0) |
Kusan | 20 ( 5.0) | 29 ( 7.3) | 34 ( 8.5) | 19 ( 9.4) | 11 ( 2.7) |
Uykusuzluk | 26 ( 6.5) | 32 ( 8.0) | 36 ( 9.0) | 22 (10.9) | 13 ( 3.2) |
Ağız Kuruluşu | 20 ( 5.0) | 29 ( 7.3) | 39 ( 9.8) | 18 ( 8.9) | 6 ( 1.5) |
Ishal | 15 ( 3.7) | 27 ( 6.8) | 37 ( 8.5) | 10 ( 5.0) | 17 ( 4.2) |
Asteni | 14 ( 3.5) | 24 ( 6.0) | 26 ( 6.5) | 13 ( 6.4) | 7 ( 1.7) |
Postural hipotansiyon | 7 ( 1.7) | 17 ( 4.3) | 8 ( 2.0) | 11 ( 5.4) | 9 ( 2.2) |
Terleme arttı | 6 ( 1.5) | 8 ( 2.0) | 15 ( 3.8) | 13 ( 6.4) | 1 ( 0.2) |
Anoreksiya | 3 ( 0.7) | 7 ( 1.8) | 21 ( 5.3) | 12 ( 5.9) | 1 ( 0.2) |
Tüm kronik ağrı çalışmalarından aşağıdaki yan etkileri bildirilmiştir (N = 3108).
Aşağıdaki listeler, Tablo 2'de aksi'nin belirtilmediği olaylar için.
Insidans oranları %1.0 ila < 5.0 arasında olan advers olaylar%
Göz hastalıkları: bulanıklaştırma
Gastrointestinal bozukluklar: karın ağrısı üst, dispepsi, karın ağrısı, boğaz ağrısı
Genel bozuklar: zayıflık, ağrı, ateş hissi, grip benzeri hastalık, düşme, sertleşme, uyuklama, ateş, göğüs ağrısı
Enfeksiyonlar ve istilalar: nazofarenjit, üst solunum yolu enfeksiyonu, sinüzit, grip, gastroenterit viral, ıdrar yolu enfeksiyonu, bronş
Sorular: kan kreatin fosfokinaz arttı, kilo azaldı
Metabolizma ve beslenme bozuklukları: ıştah azaldı
Kaş-iskelet sistemi, bağ doku ve kemik bozuklukları: artralji, sırt ağrısı, ekstremite ağrısı, boyun ağrısı
Sinir sistemi bozuklukları: tremor, parestezi, hipoestezi
Psikiyatrik bozukluklar: sinirlilik, anksiyete, depresyon, huzursuzluk
Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar: hapşırma, öksürük, burun akıntısı, burun tıkırtısı, nefes darlığı, sinüs tıkırtısı
Deri ve deri altı doku bozuklukları: tedavi arttı, dermatit
Vasküler bozuklar: sıcak basması, vazodilatasyon
İnsidans oranları %0.5 ila < %1.0 arasında olan advers olaylar ve en az 2 hastada ciddi advers olaylar bildirilmiştir.
Kardiyak bozuklar: çarpıntı, miyokard enfarktüsü
Kulak ve labirent hastalıkları: kulak çınlaması, vertigo
Gastrointestinal bozukluklar: şişkinlik, diş ağrısı, kabızlık, apandisit, pankreatit
Genel bozuklar: sinirlilik hissi, alt ekstremite ödemi, titreme, eklem şişmesi, halsizliklik, ilaç yoksunluk sendrom, periferik ödemem
Hepatobiliyer bozukluklar: kolelitiazis, kolesistit
Enfeksiyonlar ve istilalar: selülit, kulak enfeksiyonu, gastroenterit, pnömoni, viral enfeksiyon
Yaralanma ve zehirlenme: eklem burkulması, Kaş yarası
Sorular: alanin aminotransferaz artmiş, kan basinci artmiş, aspartat aminotransferaz artmiş, kalp hızı artmiş, kan şekeri artmiş, karaciger fonksiyon testleri anormal
Kaş-iskelet sistemi, bağ doku ve kemik bozuklukları: Kaş krampları, Kaş spazmları, eklem sertliği, Kaş seması, miyalji, osteoartrit ağırlaştırıldı
Sinir sistemi bozuklukları: migren'de sedasyon, bayılma, dikat bozgunu, baş dönmesi ağırlaştı
Psikiyatrik bozukluklar: özforik ruh hali, sinirlilik, libido azalması, uyku bozukluğu, ajitasyon, oryantasyon bozukluğu, anormal rüyalar
Börek ve idrar bozukları: işeme zorluğu, idrar sıkılığı, hematüri, dizüri, idrar retansı
Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar: esneyen
Deri ve deri altı doku bozuklukları: iletişim, piloerection, clamminess, gece terlemeleri, ürtiker
Vasküler bozuklar: hipertansiyon ağırlaştırılmış, hipertansiyon, periferik iskemi
Pazarlama sonrası inceleme
Yukarıda belirtilmeyen aşağıdaki ADVERS tepkiler, tramadol içecek ürünlerinin onay sonrası kullanımı sırasında tespit edilmiştir. Bu tepkiler için büyüklükteki bir popülasyon rapor olduğu, her zaman güvenilir olarak frekanslarını tahmin etmek mümkün değildir.
Göz hastalıkları: miyoz, midriyazis
Metabolizma ve beslenme bozuklukları: Tramadol alan hastalıklarında hipoglisemi vakaları çok nadiren bildirilmiştir. Raporların çoğu, diyet veya böbrek yeteneği de dahil olmak üzere predispozan risk faktörleri olan hastalarda veya yaşlı hastalarda ıdi.
Sinir sistemi bozuklukları: hareket bozukluğu, konuşma bozukluğu
Psikiyatrik bozukluklar: hezeyan
Advers İlaç Reaksiyonuna Genel Bakış
En sık bildirilen ADVERS tepkiler, tablo 1.1'de sunulan baş dönmesi, mide bulantıları, kabızlıklar, baş ağrıları, uyku ve kusmadır.
Klinik Çalışma Advers İlaç Reaksiyonları
Klinik çalışmalar çok spesifik koşullar altındayapıldığından, klinik çalışmalarda gözlemlenen yan reaksiyon oranları uygulamasında gözlemlenen oranlarıyansıtmayabilir ve başka bir ilacın klinik denemelerindeki oranlarla karşılaştırılmamalıdır. Klinik çalışmalardan elden geçirilen advers ilaç reaksiyonu bilgileri, ilaca bağlı advers olayları tanımlamak ve oranları yaklaştırmak için faydalıdır.
Analab için Advers reaksiyonlarının ınsidansı ® malign olan ağrının kronik denemelerinde (titrasyon dışı deneyler)
Analab®, kronik malign olan ağrı çalışmalarında çift kör veya açık etiketli uzatma dönemlerinde 550 hasta uygulaması. Bu hastalardan 375'i 65 yaş ve üstü. Tablo 1.1, en sık görülen tepkiler için 7, 30 ve 90 gün boyu advers tepkilerin kümülatif insidans oranını bilir (7 gün boyu %5 veya daha fazla). En sık bildirilen olaylar merkezi sinir sistemi ve gastrointestinal sistemdeydi. Bu çalışmalarda olumsuz deneyimlerin genel ınsidans oranları Analab® ve aktif kontrol grupları, kodeinli asetaminofen ve kodeinli aspirin için benzer, ancak analab® grubunda yan olaylardan dolay geri çekme oranlarının daha yüksek olduğu ortama çıktı. Tramadol tedavi gruplarında, 16.8-24.Hastaların %5'i AE nedeniyle geri çekildi, 9'a kıyasla.6-11.Kodein ile asetaminofen için %6 ve .Kodein ile aspirin için %5
Tablo 1.1: malign olan ağrının kronik testlerinde Analab ® için Advers reaksiyonların kümülatif insidansı
Advers reaksiyonlu hastaların yüzü n = 427 | |||
7 gün kadar | 30 gün kadar | 90 gün kadar | |
Baş Dönmesi / Vertigo | 26% | 31% | 33% |
Bulantı | 24% | 34% | 40% |
Kabızlık | 24% | 38% | 46% |
Ağrı | 18% | 26% | 32% |
Uyku hali | 16% | 23% | 25% |
Kusan | 9% | 13% | 17% |
Kaşıntı | 8% | 10% | 11% |
"CNS stimülasyonu" a | 7% | 11% | 14% |
Asteni | 6% | 11% | 12% |
Terleme | 6% | 7% | 9% |
Dispepsi | 5% | 9% | 13% |
Ağız Kuruluşu | 5% | 9% | 10% |
Ishal | 5% | 6% | 10% |
bir " CNS stimülasyonu” sinirlilik, anksiyete, ajitasyon, titreme, spastisite, öfori, duygu belirleme ve halüsinasyonların bir bileşimidir |
İki titrasyon çalışması, Aes'e bağlı yoksunluk insidansının doz titrasyonu kullanımı önemli ölçüde azaltılabileceğini göstermiştir.
Analab ® CAPSS-047 titrasyon çalışması için advers reaksiyon ınsidansı
Bu önemli çalışmanın çift kör aşamasında, gastrointestinal problemler (özellikle bulantıları ve kusmaları) ve baş dönmesi, tramadol ile tedavi edilen deneyler tarafından en sık bildirilen advers olayları, Tablo 1.2. Yan etkilerin çoğu hafif veya orta şiddette olarak değerlendirilir ve çözülür.
Tablo 1.2: a Capss-047'de advers olaylar - çift kör Faz-sık bildirilen (≥ 2%bir Olumsuz Olaylarsi notu ve Whoart güç sistemi, tedavi grubu ve tercih edilen terim ile özetlenen AEs toplama ınsidansı
CAPSS-047'de AEs çift kör Faz H hastalarının %2'si Tramadol Grubu / titrasyon programı | ||||||
Vücut Sistemi | 10 gün ila 200 mg / gün N = 54 | 16 gün ila 200 mg / gün N = 59 | 13 gün ila 150 mg / gün N = 54 | |||
Tercih Edilen Terim | ve | % | ve | % | ve | % |
Herhangi Bir Olumsuz Olay | 41 | 75.9 | 41 | 69.5 | 33 | 61.1 |
Bir bütün olarak vücut-Genel bozukluklar | ||||||
Kavra benzer semptomlar | 0 | 0.0 | 2 | 3.4 | 0 | 0.0 |
Ağrı | 1 | 1.9 | 2 | 3.4 | 0 | 0.0 |
Yorgunluk | 0 | 0.0 | 0 | 0.0 | 2 | 3.7 |
Merkezi ve çevre sinir sistemi bozuklukları | ||||||
Baş dönmesi | 4 | 7.4 | 4 | 6.8 | 4 | 7.4 |
Ağrı | 10 | 18.5 | 9 | 15.3 | 7 | 13.0 |
Gastrointestinal Sistem Bozuklukları | ||||||
Ağız Kuruluşu | 0 | 0.0 | 1 | 1.7 | 3 | 5.6 |
Kabızlık | 4 | 7.4 | 2 | 3.4 | 6 | 11.1 |
Ishal | 4 | 7.4 | 3 | 5.1 | 1 | 1.9 |
Kusan | 10 | 18.5 | 7 | 11.9 | 4 | 7.4 |
Bulantı | 29 | 53.7 | 25 | 42.4 | 18 | 33.3 |
Psikiyatrik Bozukluklar | ||||||
Uykusuzluk | 1 | 1.9 | 2 | 3.4 | 2 | 3.7 |
Uyku hali | 5 | 9.3 | 4 | 6.8 | 0 | 0.0 |
Üreme Bozulmaları, Kadın | ||||||
Adetdüzenliği | 0 | 0.0 | 2 | 2.0 | 0 | 0.0 |
Üreme Bozulmaları, Erkek | ||||||
Epididimit | 0 | 0.0 | 0 | 0.0 | 1 | 11.1 |
Solunum Sistemi Bozuklukları | ||||||
Öksürük | 0 | 0.0 | 3 | 5.1 | 0 | 0.0 |
Sinüzit | 1 | 1.9 | 2 | 3.4 | 2 | 3.7 |
Üst Solunum Yolu Enfeksiyonu | 2 | 3.7 | 0 | 0.0 | 0 | 0.0 |
Cilt ve Apendikler bozukları | ||||||
Kaşıntı | 2 | 3.7 | 1 | 1.7 | 4 | 7.4 |
Döküm | 0 | 0.0 | 2 | 3.4 | 2 | 3.7 |
bir veya daha fazla tedavi grubundaki deneylerin den %2'si tarafından bildirilen tercih edilen terimler, tedavi amaçlı popülasyondur. olumsuz olay ile hastaların b Numarası gösterilen sayıları ilaç çalışması için ılişki ne olursa olsun, tüm olayları vardır. |
Insidans %1 ila %5'ten az, muhtemelen nedensel olarak ilişkilidir: aşağıda, klinik çalışmalarda %1 ila %5'ten az bir insidans ile ortaya çıkan ve Analab® ile nedensel bir ilişki olasılığı olan ADVERS REAKSİYONLAR listelenmiştir.
Bir bütün olarak vücut: Halsizlik.
Kardiyovasküler sistem: Vazodilatasyon.
Merkezi Sinir Sistemi: Anksiyete, konfüzyon, Koordinasyon bozukluğu, öfori, Miyoz, sinirlilik, uyku bozukluğu.
Gastrointestinal sistem: Karın ağrısı, anoreksiya, şişkinlik.
Iskelet: Hipertoni.
Cilt: Döküntü.
Özel Duyular: Görsel rahatlık.
Genitoüriner sistem: Menopoz belirleyicileri, idrar sıkılığı, idrar retansı.
İnsidans %1'den az, muhtemelen nedensel'e bağlı: aşağıda, klinik çalışmalarda %1'den daha az bir insidansla ortaya çıkan ve/veya pazarlama sonrası deneyimde bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR listelenmiştir.
Bir bütün olarak vücut: Kaza sonucu yaralama, uyarıcı tepki, anafilaksi, ölüm, intihar eğil, kilo kaybı, Serotonin sendrom (zihinsel durum değişikliği, hiperrefleks, ateş, titreme, titreme, ajitasyon, diyaforez, nöbetler ve koma).
Kardiyovasküler sistem: Ortostatik hipotansiyon, bayılma, taşikardi.
Merkezi Sinir Sistemi: Anormal yürüyüş, amnezi, bilişim işlev bozulması, depresyon, konsantrasyon zorluğu, halüsinasyonlar, parestezi, nöbet (bkz. UYARLAR VE ÖNLÜKLER), Titreme.
Solunum: Nefes darlığı.
Cilt: Stevens-Johnson sendrom / toksik epidermal nekroliz, ürtiker, veziküller.
Özel Duyular: Dysgeusia.
Genitoüriner sistem: Dizürü, adetdüzenliği.
Diğer olumsuz deneyler, nedensel'in ilişkisi bilinmiyor
Klinik çalışmalar sırasında analab ® alan hastalıklarında ve / veya pazarlama sonrası denemelerde bildirilen diğer advers olaylar nadiren bildirilmiştir. Analab® ile bu olaylar arasında nedensel bir ilişki tanımlanmamıştır. Bununla birlikte, en önemli olaylar aşağıda doktor uyar bilgileri olarak listelenmiştir.
Kardiyovasküler sistem: Anormal EKG, hipertansiyon, hipotansiyon, miyokardiyal iskemi, çarpıntı, pulmonerödem, pulmoneremboli.
Merkezi Sinir Sistemi: Migren, konuşma bozuklukları.
Gastrointestinal sistem: Gastrointestinal kanama, hepatit, stomatit, karaciger yetmezliği.
Laboratuvar Anormallikleri: Kreatinin artışı, karaciger enzimlerinin artması, hemoglobin azalması, proteinüri.
Duyusal: Katarakt, Sağlık, Kulak Çınlaması.
Tramadol hidroklor ile daha önce klinik çalışmalarda veya pazarlama sonrası raporlarda bildirilen diğer olumsuz deneyler
(Anafilaksi, anjiyonörotik ödem ve ürtiker dahil olmak üzere) Tramadol ürünleri kullanımı ile rapor edilen olumsuz geçmiş zaman için yardımcı fiil, alerjik reaksiyonlar, ajitasyon, anksiyete, gastrointestinal belirtiler de dahil olmak üzere bradikardi, konvülsiyon, ilaç bağımlılığı, ilaç yoksunluk (, hyperkinesia, uykusuzluk, sinirlilik, titreme, hiperaktivite, kısmen, hipotansiyon, astım kötüleşmesine ve solunum depresyonu vardır . Tramadol ürünlerinin kullanımı ile bildirilen ve nedenselbir ilişki tanımlanmamış olan diğer advers olaylar şunlardır: konsantrasyon zorluğu, hepatit, karaciger yetmezliği, pulmonerödem, Stevens-Johnson sendrom ve intihar eğil
Serotonin sendrom (semptomları zihinsel durum değişikliği, hiperrefleksi, ateş, titreme, titreme, ajitasyon, diyaforez, nöbetler ve koma içerebilir), Ssrı'lar ve Maoı'ler gibi diğer serotonerjik ajanlarla birlikte kullanıldığı tramadol ile bildirilmiştir. Tramadol için ürünlerin kullanımı ile ilgili pazarlama sonrası deneme, deliryum, miyozis, midriyazis ve konuşma bozukluğunun nadir raporları ve diskinezi ve distoni dahil olmak üzere çok nadir hareket bozukluğu raporları içeriyordu.
Tramadol alan hastalarında, çoğuyla diyabette, yaşlılar ve börek yeteneği de dahil olmak üzere ön risk faktörleri olan hastalarda hipoglisemi vakaları bildirilmiştir. Diabetes mellituslu hastalara tramadol reçete ederken dikkatlı olmalıdır. Kan şekeri düzeylerinin daha sık izlenmesi, başlangıç veya doz artışı da dahil olmak üzere uygun olabilir.
Uyuşturucu Bağlılığı, Bağlılığı Ve Bağlılığı
Tramadol, morfin tipinin (μ-opioid) fiziksel ve fiziksel bağımlılığını indükleyebilir (bkz. UYARLAR VE ÖNLÜKLER, Uyuşturucu Kullanımı, Bağışık ve bağışık). Uyuşturucu arama davranışı ve ilacı elde etmek için yasadışı eylemler de dahil olmak üzere bağımlılık ve kötüye kullanım, daha önce opioid bağımlılığı öyküsü olan hastalarla sınırlı değildir. Madde bağımlılığı olan hastalarda riskli daha yüksek olduğu görülmüştür. Tramadol, özlem ve tolerans gelişimi ile ilişkilidir.
Analab® ' in güvenli ve etkin kullanımını desteklemek için bir Risk yönetimi programı oluşturulmuştur. Aşağıdakiler Risk Yönetimi programının temel analizleri olarak kabul edilir:
- Reklam veya tanıtım faaliyetlerinde Analab® ' İn (yani CDSA için bir program altında'da listelenmemiş) zamanlamasını vurma veya vurma taahhüdü.
- PAAB onaylı adil denge belgesinin tüm Analab ® reklam ve tanıtım materyallerine dahil edilmesi.
- Analab® ile ağrı yönetimi ile ilgili sağlık eğitimi faaliyetlerinin dengesi, kanıta dayalı ve güncel bilgileri içeriğinden emin olun. Sağlık uzmanlarına sağlık Kanadalı hasta bilgilerinin faydaları ve riskleri hakkında bilgi vermek ve bu bilgilere elektronik ve/veya basılı kaynaklar aracılığından kolay erişilebildiğinden emin olmak için makul öncelikleri alma taahhüdü.
Yoksunluk Tanıları
Analab® aniden kesilirse yoksunluk tanımları ortaya çıkabilir. Bu semptomlar içer: anksiyete, terleme, uyluk, sertlikler, ağrı, bulantıları, titreme, işhal, üst solunum yolu semptomları, piloereksiyon ve nadir halüsinasyonlar. Analab ® kesilmesinde daha az görülen diğer semptomlar şunlardır: panik atak, şiddetli anket ve parestezi. Klinik deney, yoksunluk semptomlarının opioid tedavisinin yeniden yapılması ve arkasından semptomatik destek ile birlikte ilacın dozunda kademli bir azaltma ile hafifletilebileceğini göstermektedir.
Belirti:
Prensip olarak, diğer merkezi etkili analjeziklere (opioidler) benzer analab semptomları ile zehirlenme beklemelidir. Bunlar arasında özellikle miyoz, kusma, kardiyovasküler çöküş, komaya kadar bilinenleri bozmaları, konvülsiyonlar ve solunum'a kadar solunumum depresyonu bulunur.
Tedavi:
Genel acil durum öncelikleri geçerlidir. Solunum yollarını açık tutun (aspirasyon!), semptomlara bağlı olarak solunumum ve dolaşımı koru.
Huzur depresyonu için panzehir naloksondur. Hayvan deneylerinde nalokson konvülsiyonlar üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Bu gibi durumlarda diazepam intravenöz olarak verilmelidir.
Oral formülasyonlarla zehirlenme durumunda, aktif kömür ile gastrointestinal dekontaminasyon veya gastrik lavaj ile sadece Analb alımından sonra 2 saat içinde önerilir. Daha sonra bir zamanda Gastrointestinal dekontaminasyon, son derece büyük miktarlarda veya uzun süreli salımlı formülasyonlarla zehirlenme durumunda yararlı olabilir.
Analab, hemodiyaliz veya hemofiltrasyon ile serumdan minimal olarak elimine edilir. Bu nedenle akut zehirlenmenin hemodiyaliz veya hemofiltrasyon ile anallab damlaları ile tedavisi tek başına detoksifikasyon için uygun değildir.
Aşırı dozdan şöfelenilen bir ilaç tedavi etmek için bölge zehir kontrol merkezine başvurun.
Belirti
ULTRAM ® ile doz aşımı tanımları huzur depresyonu, stupor veya komaya yönlendiren uyuluk, iskelet kas gevşekliği, soğuk ve nemli cilt, daralmış öğrenciler, nöbetler, bradikardi, hipotansiyon, kalp durması ve ölüm.
Aşırı dozdan kaynaklı ölüler, tramadolün kötü kullanım ve kötü kullanım ile bildirilmiştir (bkz. UYARLAR VE ÖNLÜKLER, Uyuşturucu bağlılığı, bağlılığı ve bağlılığı). Vaka raporlarının gözden geçirilmesi, tramadolün diğer opioidler de dahil olmak üzere alkol veya diğer CNS depresanlarıyla eşzamanlı olarak kötü kullanım durumunda ölümcül aşı doz riski daha da arttığını göstermiştir.
Tedavi
ULTRAM® ile tek veya çoklu doz aşımı, potansiyel olarak ölümcül bir çoklu ilaç doz aşımı olabilir ve bölge bir zehir kontrol merkezine danışılması önerilir.
ULTRAM ® doz aşımı terapisinde, genel destek tedavi ile birlikte yeterli ventilasyonun korunmasına özel olarak gösterilmelidir. Endikasyonlara göre aşırı doza eşlik eden dolaşım şok ve pulmoner'de destek öncelikleri (oksijen ve vazopressörler dahil) kullanılmalıdır. Kardiyak tutma veya aritmiler kalp masajı veya defibrilasyon gereklidir.
Nalokson, tramadol ile aşırı Dozun nedeni oldu bazı semptomları ters çevrilirken, nalokson uygulaması ile risk de artar. Nöbetler diazepam ile kontrol edilebilir.
Hayvanlarda, tramadolün toksik dozlarının uygulanmasından sonra konvüller barbitüratlar veya benzodiazepinler ile bastırabilir, ancak nalokson ile arttırabilir. Nalokson uygulaması farelerde aşırı dozun ölümcülüğünü değiştirmedi.
Tramadol deneyimine dayanarak, hemodiyalizin aşırı dozda yararlı olması beklenmemektedir, çünkü 4 saat diyalizde uygulamada dozun %7'sinden daha azını ortadan kaldırır.
Mide içeriğinin boşaltılması, emilmemiş herhangi bir ilacı çıkarmak için faydalıdır.
Belirti
Doz aşımı tanıları diğer opioid analjezikler için tipiktir ve miyoz, kusma, dolaşım çöküş, sedasyon ve koma, nöbetler ve solunum depresyonu için. Şiddetli vakalarda, tramadol doz aşımı ölümcül sonuçlarına yol açabilir.
Yönetim
Bir patent hava yolu muhafaza edilmelidir. Nalokson gibi saf opioid antagonistleri, tramadol tarafından indüklenen opioid doz aşımından kaynaklanan semptomlara karşı spesifik panzehirlerdir, ancak tramadolün Mao geri alım veya serotonin salım etkileri üzerindeki inhibitör etkilerini rahatlatmayacaktır. Diğer destekçiler için gerekli olduğu gibi kullanılmalıdır. Nalokson, solunum depresyonunu tersine çevirmek için kullanılmalıdır, nöbetler diazepam ile kontrol edilebilir. Oral doz aşımı durumunda, hastanın hava yolunun korunması koşuluyla, hasta tramadol alımından bir saat sonra ortaya çıkarsa aktif kömürü düşünün.
Aktif kömürün daha sonra uygulanmasının, gastrik boşluğunu yavaşlatan uzun süreli salımlı Preparatlar ve ilaçlar için yararlı olabileceğini varsaymak makul görünümünde de, bunu destekleyecek hiçbir klinik çalışma kanıtıdır.
Tramadol, hemodiyaliz veya hemofiltrasyon ile serumdan minimal olarak elimine edilir. Bu nedenle akut zehirlenmenin tramadol ile hemodiyaliz veya hemofiltrasyon ile tedavisi tek başlangıç detoksifikasyon için uygun değildir.
Tramadol ile akut aşırı doz, solunum depresyonu, stupor veya komaya devam eden uyku, iskelet kas gevşekliği, soğuk ve nemli cilt, daralmış öğrenciler, bradikardi, hipotansiyon ve ölüm ile kendini gösterebilir.
Aşırı dozdan kaynaklanan ölüler, ezilmiş tabletleri yutarak, teneffüs edip veya enjekte ederek tramadolün kötü kullanımı ve kötü kullanımı ile bildirilmiştir. Vaka raporlarının gözden geçirilmesi, tramadolün diğer opioidler de dahil olmak üzere alkol veya diğer CNS depresanlarıyla eşzamanlı olarak kötü kullanım durumunda ölümcül aşı doz riski daha da arttığını göstermiştir.
Tramadol doz aşımı uygulamasında, patent hava yolunun yeniden kurulmasına ve yardımcı veya kontrol ventilasyon kurumuna öncelikli olarak gösterilmelidir.
Endikasyonlara göre aşırı doza eşlik eden dolaşım şok ve pulmoner'de destek öncelikleri (oksijen ve vazopressörler dahil) kullanılmalıdır. Kardiyak tutma veya aritmiler kalp masajı veya defibrilasyon gereklidir.
Nalokson, tramadol ile aşırı Dozun nedeni oldu bazı semptomları ters çevrilirken, nalokson uygulaması ile risk de artar. Hayvanlarda, analabın toksik dozlarının uygulanmasından sonra konvüller barbitüratlar veya benzodiazepinler ile bastırabilir, ancak nalokson ile arttırabilir. Nalokson uygulaması farelerde aşırı dozun ölümcülüğünü değiştirmedi. Hemodiyalizin aşırı dozda yararlı olması beklenmemektedir, çünkü 4 saat boyu uygulanan dozun %7'sinden daha azını orta Kaldır.
Aşırı dozdan şöfelenilen bir ilaç tedavi etmek için bölge zehir kontrol merkezine başvurun.
Belirti
Analab ® ile doz aşımı tanıları huzur depresyonu, stupor veya komaya yönlendiren uyuluk, iskelet kas gevşekliği, soğuk ve nemli cilt, daralmış öğrenciler, nöbetler, bradikardi, hipotansiyon, kalp durması ve ölüm.
Aşırı dozdan kaynaklı ölüler, tramadolün kötü kullanım ve kötü kullanım ile bildirilmiştir (bkz. UYARLAR VE ÖNLÜKLER, Uyuşturucu bağlılığı, bağlılığı ve bağlılığı). Vaka raporlarının gözden geçirilmesi, tramadolün diğer opioidler de dahil olmak üzere alkol veya diğer CNS depresanlarıyla eşzamanlı olarak kötü kullanım durumunda ölümcül aşı doz riski daha da arttığını göstermiştir.
Tedavi
Analab® ile tek veya çoklu doz aşımı, potansiyel olarak ölümcül bir çoklu ilaç doz aşımı olabilir ve bölgeye bir zehir kontrol merkezine danışılması önerilir.
Analab ® doz aşımı terapisinde, genel Destek Uzmanı tedavi ile birlikte yeterli ventilasyonun korunmasına özel olarak gösterilmelidir. Endikasyonlara göre aşırı doza eşlik eden dolaşım şok ve pulmoner'de destek öncelikleri (oksijen ve vazopressörler dahil) kullanılmalıdır. Kardiyak tutma veya aritmiler kalp masajı veya defibrilasyon gereklidir.
Nalokson, tramadol ile aşırı Dozun nedeni oldu bazı semptomları ters çevrilirken, nalokson uygulaması ile risk de artar. Nöbetler diazepam ile kontrol edilebilir.
Hayvanlarda, tramadolün toksik dozlarının uygulanmasından sonra konvüller barbitüratlar veya benzodiazepinler ile bastırabilir, ancak nalokson ile arttırabilir. Nalokson uygulaması farelerde aşırı dozun ölümcülüğünü değiştirmedi.
Tramadol deneyimine dayanarak, hemodiyalizin aşırı dozda yararlı olması beklenmemektedir, çünkü 4 saat diyalizde uygulamada dozun %7'sinden daha azını ortadan kaldırır.
Mide içeriğinin boşaltılması, emilmemiş herhangi bir ilacı çıkarmak için faydalıdır.
Farmakoterapötik grup: diğer opioidler, ATC kodu: n 02 AX02.
Analab merkezi etkili bir opioid analjeziktir. Aµ reseptör için daha yüksek afiniteye sahip Aµ, I ve Iº opioid reseptörlerinde seçici olmayan bir saf agonisttir. Analjezik etkisine katkıda bulunan diğer mekanizmalar, noradrenalinin nöonal yeniden alımının inhibisyonu ve serotonin salınımının arttırılmasıdır.
Analab antitussif bir etkiye sahiptir. Morfinin aksine, geniş bir aralıktaki analjezik analab dozlarının solunum depresan etkisi yoktur. Ayrıca gastrointestinal motilite daha az etkilenir. Kardiyovasküler sistem üzerindeki etkileri hafif olma eğilmez. Analabın potensinin morfinin 1/10 (onda biri) ila 1/6 (altıda biri) olduğu bildirilmektedir.
Farmakoterapötik grup: analjezik, diğer opioidler. ATC kodu: N02A X02
Etkisi mekanizasyonu
Tramadol merkezi olarak etkili bir analjeziktir mu reseptörü için daha yüksek afiniteye sahip mu, delta ve kappa opioid reseptörlerinde seçici olmayan bir saf agonisttir. Analjezik etkisine katkıda bulunacak diğer mekanizmalar, noradrenalinin nöonal yeniden alımının inhibisyonu ve artmış serotonin salınımıdır.
Pediatrik nüfus
Tramadolün enteral ve parenteral uygulamalarının etkileri, yenidoğandan 17 yaşına kadar değişen 2000'den fazla pediatrik hastalığı için klinik çalışmalarda araştırılmıştır. Bu çalışmalarda incelenen ağrı tedavisi endikasyonları (özellikle karın) ameliyat sonrası, cerrahi diş ekstraksiyonlarından sonra, kırıklar, yanıklar ve travmalar nedeniyle ve en az 7 gün boyunca analjezik tedavi gerektirebilecek diğer ağrılı durumları içeriyordu.
2 mg / kg'a kadar tek dozlarda veya günde 8 mg/kg'a kadar çok dozlarda (günde maksimum 400 mg'a kadar), tramadolün etkinliği plasebodan daha üstün ve parasetamol, nalbufin, petidin veya düşük doz morfinden daha üstün veya eşit bulunmuştur. Yapılan çalışmalar tramadolün etkinliğini doğruladı. Tramadolün güvenlik profili, 1 yaşından büyük yetkin ve pediatrik hastalarda benzerdi.
Analab damlalarının Fa ' dan fazı oral uygulamadan sonra emir. Ortalama mutlak biyoyararlanım, eşlikçi gıda alımından bağımsız olarak yaklaşıkp'dir. Emilen ve metabolize olmayan mevcut Analab arasındaki fark muhtemelen düşük ilk geçiş etkisinden kaynaklanmaktadır. Oral uygulamadan sonra ilk geçiş etkisi maksimum 0'dur. Maksimum serum konsantrasyonlarına 1 saat sonra ulaşılır.
Analab yüksek doku afinitesine sahiptir (Vd,ß = 203 a± 40 l). Yaklaşık ' lik bir plazma protein bağlanmasına sahiptir.
Analab kan-beyin ve plasental bariyerleri geçer. Anne sütünde çok az miktarda madde ve onun O-desmetil türevi bulunur (uygulanan dozun sırasıyla %0.1 ve %0.02).
Eleme yarısı ömür t1/2,ß uygulama şekli ne olursa olsun yaklaşık 6 saattir. 75 yaş üzerindeki hastalarda yaklaşık 1.4 kat uzayabilir.
İnsanlarda Analab esas olarak n-ve O-demetilasyon ve o-demetilasyon ürünlerinin glukuronik asit ile konjugasyonu ile metabolize edilir. Sadece o-desmethylAnalab farmakolojik olarak aktiftir. Diğer metabolitler arasında önemli olanlar arasında nicel farklılıklar vardır. Şimdiye kadar, idrarda bir metabolit bulundu. Hayvan deneyleri, O-desmetilanalabın 2-4 faktörü ile ana maddeden daha güçlü olduğunu gösterdi. Yarı ömür t1/2,ß (6 sağlıklı gönüllü) 7.9 saattir (Aralık 5.4 - 9.6 saat) ve yakın olarak Analab'ınkidir.
Analbın biyotransformasyonunda yer alan CYP3A4 ve CYP2D6 izoenzimlerinin bir veya her iki tipinin inhibisyonu, analbın plazma konsantrasyonunu veya aktif metabolitini etkileyebilir. Şimdiye kadar, klinik olarak ilgili etkiler bildirilmemiştir.
Analab ve metabolitleri neredeyse tamamenbrakler yolu ile atılır. Kümülatif idrar atılımı, uygulanan dozun genel radyoaktivitesinin I ' ıdır. Karaciger veya börek fonksiyon bozukluğu durumunda, yarım ömür biraz uzatılabilir. Karaciger sirozu olan hastalarda eleme yarışı ömür 13.3 a ± 4.9 saat (Analab) ve 18.5 a± 9.4 saat (O-desmethylAnalab), aşırı durumlarda sırasıyla 22.3 saat ve 36 saat olarak belirlenmiştir. Börek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi < 5 ml/dak) değerler 11± 3.2 saat ve 16.9± 3 saat, aşırı durumlarda sırasıyla 19.5 saat ve 43.2 saat.
Analab, terapötik dozaj aralığında doğru bir farmakokinetik profile sahiptir.
Serum konsantrasyonları ile analjezik etkisi arasındaki ilişki doza bağlıdır, ancak izole vakalarında önemli ölçüde değişir. 100-300 ng/mL'lik bir serum konsantrasyonu genel olarak etkilenir.
Simetidin ile kullanım
ULTRAM® ve simetidin eşzamanlı kullanımı, tramadol farmakokinetinde klinik olarak anlamlı değişikliklere yol açmaz. Bu nedenle, ULTRAM ® dozaj rejiminde herhangi bir değişiklik önerilmemektedir.
Digoksin ile kullanım
Tramadolün pazarlama sonrası gözlem, digoksin toksisitesinin nadir raporlarını ortaya çıkardı.
Varfarin benzeri Bileşiklerle kullanım
Tramadolün pazarlama sonrası gözü, protrombin süresinde bir artı da dahil olmak üzere varfarin etkisinde nadir değişiklikler olduğunu göstermiştir.
Protrombin zamanının periyodik olarak değerlendirilmesi, ULTRAM ® tabletleri ve varfarin benzeri bileşikler eşzamanlı olarak uygulandığında yapılmalıdır.
Triptanlar
Tramadolün etki mekanizmasına ve serotonin sendrom potansiyeline dayanarak, ULTRAM® bir triptan ile birlikte uygulandığında dikkatlı olması önerilir. ULTRAM® ' in bir triptan ile eşzamanlı tedavisi klinik olarak garanti edilir, özellikle tedavi başlangıcı ve doz artışı sırasında hastanın dikkatlı bir şekilde izlenmesi önerilir.
İlaç-Gıda Etkileri
ULTRAM® ' in gıda ile Oral uygulaması, emilim oranını veya derecesini önemli ölçüde etkilemez, bu nedenle ULTRAM® gıdaya bakılabilir.
UyarmalarUYARMALAR
Bir parçası olarak dahil TEDBİRLER bölme.
TEDBİRLER
Nöbet Riski
Tramadol alan hastalarında önerilen doz aralığında nöbetler bildirilmiştir. Spontan pazarlama sonrası raporlar, ULTRAM® dozlarının önerilen aralığın üzerinde olması durumunda nöbet riskinin arttığını göstermektedir. ULTRAM ® ' in eşzamanlı kullanımı, alan hastalarında nöbet riski artar:
- çeşitli serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI antidepresanlar veya anorektikler) (bkz. Serotonin geri alım inhibitörleri ile kullanım),
- trisiklik antidepresanlar (TCAs) ve diğer trisiklik bileşikler (örneğin, siklobenzaprin, prometazin, vb.), veya
- diğer opioidler.
Tramadol uygulaması, alan hastalıklarında nöbet riskini artırabilir:
- MAO inhibitörleri (bkz. KONTRENDİKASYONLAR),
- nöroleptikler veya
- sıfır eşiğini azaltan Diğer İlaçlar.
Epilepsili hastalarda, nöbet öyküsü olanlarda veya nöbet riski olan hastalarda (kafa travması, metabolik bozukluklar, alkol ve uyuşturucu eksiği, CNS enfeksiyonları gibi) konvülsiyon riski de artabilir. ULTRAM ® doz aşımı durumunda, nalokson uygulaması nöbet riskini artırabilir.
Anafilaktoid Reaksiyonlar
Tramadol ile tedavi gören hastalarda ciddi ve nadir bulunan ölümcül anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu nadir tepkiler meydanında, genel olarak ilk doz takip eder. Bildirilen diğer uyarıların reaksiyonları arasında kaşıntı, ürtiker, bronkospazm, anjiyoödem, toksik epidermal nekroliz ve Stevens-Johnson sendrom bulunur. Kodein ve diğer opioidlere anafilaktoid reaksiyon öyküsü olan hastalar artmış risk altında olabilir ve bu nedenle ULTRAM ® tabletleri almamalıdır (bkz. KONTRENDİKASYONLAR).
Uyuşturucu Bağlılığı, Bağlılığı Ve Bağlılığı
ULTRAM®, morfin tipinin (μ-opioid) fiziksel ve fiziksel bağımlılığına neden olma potansiyeline sahiptir. İlaç, özlem, uyuşturucu arama davranışı ve tolerans gelişimi ile ilişkilendirilmiştir. ULTRAM® ' a kötü kullanım ve bağlılık vakaları bildirilmiştir. ULTRAM ® tabletleri opioid bağışlı hastalarda kullanılmamalıdır. ULTRAM® daha önce bağışlı olan veya kronik olarak diğer opioidleri kullanan hastalarda fiziksel bağışlılığı yeniden başlayabilir. İlaçlar kötü kullanım eğil olan hastalarda veya uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda ve kronik olarak opioidler kullanılan hastalarda, ULTRAM ® ile tedavi önerilmez.
Hastanın doğru değerlendirilmesi, uygun değerlendirme yazma uygulamaları, tedavinin periyodik olarak yeniden değerlendirilmesi ve uygun dağıtım ve depolama, opioid ilaçların kötü kullanımı kullanımını sınırlamaya yardımcı olan uygun öncelemlerdir.
ULTRAM® ' in güvenli ve etkin kullanımını desteklemek için bir Risk yönetimi stratejisi oluşturulmuştur. Aşağıdakiler Risk Yönetimi stratejisi temel bileşenleri olarak kabul edilir:
- Reklam veya tanıtım faaliyetlerinde ULTRAM® ' in (yani, CDSA için bir program altında'da listelenmemiş) zamanlamadaki durumu vurma veya vurma taahhüdü.
- Tüm ULTRAM ® reklam ve tanıtım materyallerine paab onaylı bir adil denge belgesinin dahil edilmesi.
- ULTRAM® ile ağrı yönetimi ile ilgili sağlık eğitimi faaliyetlerinin dengesi, kanıta dayalı ve güncel bilgileri içeriğinden emin olun. Sağlık uzmanlarına sağlık Kanadalı hasta bilgilerinin faydaları ve riskleri hakkında bilgi vermek ve bu bilgilere elektronik ve/veya basılı kaynaklar aracılığından kolay erişilebildiğinden emin olmak için makul öncelikleri alma taahhüdü.
ULTRAM®, opioid bağışlı hastalarda kullanılmamalıdır, çünkü bir opioid agonisti olmasına rağmen morfin yoksunluk semptomlarını baskılayamaz.
Kötü kullanım ve Bağlantı, fiziksel bağlantı ve hoşgörden ayrı ve farklıdır. Ek olarak, opioidlerin kötü kullanımı, gerçek bağışın yokluğunda ortaya çıkabilir ve genel olarak diğer psikolojik maddelerle kombinasyon halinde, tıbbi olmayan amaçlar için hatalı kullanım ile karakterizedir. Toleransın yan sıra hem fiziksel hem de psikolojik bağlantı, opioidlerin tekrarlar tekrar uygulanması üzerine geliştirilebilir ve kendi başına bir bağlanma bozukluğu veya kötü kullanım kanıtıdır.
Kötü kullanım, bağlılık ve algılama ile ilgili endişler, ağrının uygun şekilde yönetilmesini engellememelidir. Uygun şekilde yönlendirilen ağrı hastalarında opioid analjeziklere bağlanmanın gelişmesinin nadir olduğu bildirildi. Bununla birlikte, kronik ağrı hastalarında gerçek bağışlık insidansını belirlemek için verilenler mevcut değildir.
Miktar, sıklık ve yenileme talepleri de dahil olmak üzere tekrar değerlendirme bilgilerinin dikatlı bir şekilde kaydedilmesi şu şekilde tavsiye edilir.
Yoksunluk Tanıları
ULTRAM® aniden kesilirse yoksunluk tanımları ortaya çıkabilir. Bu semptomlar içer: anksiyete, terleme, uyluk, sertlikler, ağrı, bulantıları, titreme, işhal, üst solunum yolu semptomları, piloereksiyon ve nadir halüsinasyonlar. ULTRAM ® kesilmesinde daha az görülen diğer semptomlar şunlardır: panik atak, şiddetli anket ve parestezi. Klinik deney, yoksunluk semptomlarının opioid tedavisinin yeniden yapılması ve arkasından semptomatik destek ile birlikte ilacın dozunda kademli bir azaltma ile hafifletilebileceğini göstermektedir.
Doz Aşımı Riski
ULTRAM ® ile aşırı dozun ciddi potansiyel sonuçları merkezi sinir sistemi depresyonu, huzur depresyonu ve ölümdür. Doz aşımı terapisinde, genel destekçisi tedavi ile birlikte yeterli ventilasyonun korunmasına özel dikkat gösterilmelidir (bkz. Doz aşımı).
Intihar veya bağımlılığa eğimli hastalar için ULTRAM ® recete etmeyin.
ULTRAM ® doktor tarafından önerilenlerden daha yüksek dozlarda alınmamalıdır. Tramadolün makul bir şekilde yeniden yazılması, bu ilacın güvenli kullanımı için çok önemlidir. Depresif ya da intihara meyilli olan hastalar ile değerlendirme dışı kullanımına verilmelidir-narkotik analjezik. Hastalar, bu ajanların potansiyel olarak ciddi CNS katkısı etkileri nedeniyle tramadol ürünlerinin ve alkolün eşzamanlı kullanımı konusunda uyarılmalıdır. Eklenen depresyon etkileri nedeniyle, anestezi, tıbbi durumu sedatifler, sakinleştiriciler, kas gevşeticiler, antidepresanlar veya diğer MSS-depresyon ilaçlarının eşzamanlı uygulamasını gerektiren hastalar için dikkatlı bir şekilde yeniden yazılmalıdır. Hastalara bu kombinasyonların ek amortismanları hakkında bilgi verilmelidir
Kafa İçin Baskı Veya Kafa Travması
ULTRAM ® intrakraniyal baskı artı veya kafa travması olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır. Opioidlerin solunum depresan etkileri arasında karbondioksit retansı ve beyin omurilik sıvısı baskının sekonder yükselmesi bulunur ve bu hastalarda belirgin şekilde abartılmış olabilir. Ek olarak, ULTRAM® ' dan pupiller değişimleri (miosis) intrakranial patolojinin varlığını, kapsamını veya seyrini gizleyebilir. Klinisyenler, ULTRAM ® alıyorlarsa, bu hastalarda değişmiş zihinsel durumu değerlendirirken advers ilaç reaksiyonu için yüksek bir şuphe Endeksi korunmalıdır (bkz. Solunum, Solunum Depresyonu aşağı).
Solunum
Solunum Depresyonu
Ultram ® solunum depresyonu risk taşıyan hastalarda dikkatlı bir şekilde uygulanır. Bu hastalarda alternatif opioid olmayan analjezikler düşünülmelidir. Büyük dozlarda ULTRAM ® anestezi ilaçlar veya alkol ile uygulamasında, solunum depresyonuna neden olabilir. Solunum depresyonu aşırı doz olarak tedavi edilmelidir. Nalokson uygulaması, nöbetleri tetikleyebileceği için dikkatlı kullanım (bkz. Nöbet Riski ve Doz aşımı).
Merkezi Sinir Sistemi (CNS) Depresanları ile etkisim
ULTRAM®, alkol, opioidler, anestetik ajanlar, narkotikler, fenotiyazinler, sakinleştiriciler veya sedatif hipnotikler gibi CNS depresanları alan hastalarına uygulandığında dikatlı ve düşük dozlarda kullanılmalıdır. ULTRAM ® bu hastalıklarda CNS ve solunum depresyonu riski artar.
ULTRAM® ' in alkol, diğer opioidler veya merkezi sinir sistemi depresyonuna neden olan yasadisi ilaçlarla birlikte kullanıldığında ek etkilere sahip olması beklenebilir.
Alkol İle Kullanım
ULTRAM ® alkol tüketimi ile birlikte kullanılmamalıdır.
Ayaktan Hastalarda Kullanım
ULTRAM®, bir araba sürmek veya makine kullanmak gibi potansiyel olarak teknolojik görevleri yerine getirmek için gerekli zihinsel veya fiziksel yetenekleri bozabilir. Bu ilaç kullanan hasta buna göre uyarılmalıdır.
MAO inhibitörleri ile kullanım
ULTRAM® ' in Mao inhibitörleri ile birlikte kullanımı kontrendikedir (bkz. KONTRENDİKASYONLAR).
Hayvan çalışmaları, Mao inhibitörleri ve tramadolün kombinasyon uygulaması ile ölümlerin arttığını göstermiştir. ULTRAM® ' in MAO inhibitörleri ile birlikte kullanımı, nöbet de dahil olmak üzere advers olay riskini artırır (bkz. Nöbet Riski ve İLAÇ ETKİLERİ) ve serotonin sendrom.
Serotonin Geri Alım İnhibitörleri İle Kullanım
ULTRAM® ' in Ssrı'lar ile birlikte kullanımı, nöbet de dahil olmak üzere advers olay riskini artırır (bkz. Nöbet Riski) ve serotonin sendrom. ULTRAM® ve Ssrı'ların birlik uygulamasında belirlendiği, rahatsızlığı nöbetler ve serotonin sendrom olması erken tanıları ve semptomları için izleyin. Serotonin sendromunun erken belirtileri arasında miyoklonus, titreme, hiper refleksi, diyaforez, ateş, taşikardi, taşipne, kararsız kan basıncı, değişmiş zihinsel durum (ajitasyon, halüsinasyonlar, koma, heyecan) ve /veya gastrointestinal semptomlar (örneğin, bulantı, kusma, ishal) sayılabilir.
Gastrointestinal sistem
Akut Abdominal Durumlar
ULTRAM ® uygulaması, akut abdominal rahatsızlıkları olan hastaların klinik değerlendirmesini zorlaştırabilir.
Uyuşturucu Ve Alkol Bağımlılığında Kullanım
ULTRAM®, bağışıklık bozukluklarının tedavisinde onaylanmış kullanımı olmayan bir opioiddir.
Karsinogenez Ve Mutajenez
Görmek Ürün Monografisi Bölüm II, Toksikoloji.
Özel Popülasyonlar
Börek ve karaciger hastalıklarında kullanım
Böbrek fonksiyon bozukluğu, tramadol ve aktif metaboliti M1'in atılımının hızının ve derecesinin azalmasına neden olur. Kreatinin açıklamaları 30 mL/dak'dan az olan hastalarda, doz azaltımı önerilir (bkz. DOZAJ VE UYGULAMA). İleri karaciger sirozu olan hastalarda tramadol ve M1 metabolizması azalır. Karaciger sirozu olan hastalarda doz rejiminin ayarlanması önerilir (bkz. DOZAJ VE UYGULAMA).
Bu koşullarda uzun süreli yarılma ömür ile, kararlılarda elden geçirilmesi gecikir, böylece yüksek plazma konsantrasyonlarının gelişimi birkaç gün sürebilir.
gebeler
Gebe'de kadınlar yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. ULTRAM ® hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetus için potansiyel risk hakkı çıkarılırsa kullanılmalıdır. Pazarlama sonrası tramadol hidroklor ile Neonatal nöbetler, neonatal yoksunluk sendrom, fetal ölüm ve ölüm doğum bildirilmiştir.
ULTRAM®, potansiyel faydalar risklerden daha ağır basmadığı süre, doğum öncesi veya doğum sırlarında hamile kadınlarda kullanılmamalıdır. Hamilikte Güvenli kullanım kurulmamıştır. Hamilelik sırasında kronik kullanım, yenidoğanda fiziksel bağlılığa ve doğum sonrası yoksunluk semptomlarına yol açabilir (bkz. Uyuşturucu bağlılığı, bağlılığı ve bağlılığı). Tramadolün plastayı geçtiği gösterilmiştir. Doğal sırada tramadol verilen 40 kadın için göbek damarlarındaki serum tramadolünün maternal damarlara göre ortalama oranı 0.83 ıdi.
ULTRAM® ' İn, varsa, çocuğun daha sonraki büyümesi, gelişimi ve fonksiyonel olgunluğu üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
Emziren Kadınlar
ULTRAM®, emziren annelerde obstetrik preoperatif ilaç veya doğum sonrası analjezi için önerilmez, çünkü bebeklerde ve yenidoğanlarda güvenliği araştırılmamıştır.
Tek bir 100 mg intravenöz tramadol dozundan sonra, dozdan sonra 16 saat içinde anne sütünün toplam atılımı 100 mcg tramadol (maternal doz %0.1'i) ve 27 mcg M1 ıdi.
Pediatri (<18 yaş)
ULTRAM ® ' İn güvenliği ve etkinliği pediatrik popülasyonda incelenmemiştir. Bu nedenle, 18 yaş altındaki hastalarda ULTRAM ® tabletlerinin kullanımı önerilmez.
Geriatri (>65 yaş)
Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genel olarak doz aralığının alt ucundan başlayarak, karaciger, börek veya kalp fonksiyonlarında ve eşlikteki hastalıklarda veya diğer ilaç tedavilerinde daha fazla azalma sıklığını olumsuz yönde etkilemelidir. 75 yaş üzerindeki hastalarda, 300 mg'ı aşan günlük dozlar önerilmez (bkz. EYLEM VE KLİNİK FARMAKOLOJİ ve DOZAJ VE UYGULAMA).
Kontrollü klinik çalışmalarda toplam 455 yaşlı (65 yaş ve üstü) denek ULTRAM® ' a maruz kaldı. Bunlardan 145 denek 75 yaş ve üstü. Geriatrik hastalar'da da dahil olmak üzere yapılan çalışmalarda, 75 yaş üzerindeki deneylerde 65 yaş altındakilere göre tedavi sınıfı advers olaylar daha yüksekti. Spesifik olarak, 75 yaşın üzerindeki kişilerin 0'ı, 65 yaşın altındaki kişilerin ' sine kıyasla gastrointestinal tedaviyi sınırlayan yan etkilere sahipti. Kabızlık, 75 yaş üzerindeki kişilerin ' unda tedavisinin kesilmesine neden oldu.
Doz aşımıAŞİRİ DOZ
Aşırı dozdan şöfelenilen bir ilaç tedavi etmek için bölge zehir kontrol merkezine başvurun.
Belirti
ULTRAM ® ile doz aşımı tanımları huzur depresyonu, stupor veya komaya yönlendiren uyuluk, iskelet kas gevşekliği, soğuk ve nemli cilt, daralmış öğrenciler, nöbetler, bradikardi, hipotansiyon, kalp durması ve ölüm.
Aşırı dozdan kaynaklı ölüler, tramadolün kötü kullanım ve kötü kullanım ile bildirilmiştir (bkz. UYARLAR VE ÖNLÜKLER, Uyuşturucu bağlılığı, bağlılığı ve bağlılığı). Vaka raporlarının gözden geçirilmesi, tramadolün diğer opioidler de dahil olmak üzere alkol veya diğer CNS depresanlarıyla eşzamanlı olarak kötü kullanım durumunda ölümcül aşı doz riski daha da arttığını göstermiştir.
Tedavi
ULTRAM® ile tek veya çoklu doz aşımı, potansiyel olarak ölümcül bir çoklu ilaç doz aşımı olabilir ve bölge bir zehir kontrol merkezine danışılması önerilir.
ULTRAM ® doz aşımı terapisinde, genel destek tedavi ile birlikte yeterli ventilasyonun korunmasına özel olarak gösterilmelidir. Endikasyonlara göre aşırı doza eşlik eden dolaşım şok ve pulmoner'de destek öncelikleri (oksijen ve vazopressörler dahil) kullanılmalıdır. Kardiyak tutma veya aritmiler kalp masajı veya defibrilasyon gereklidir.
Nalokson, tramadol ile aşırı Dozun nedeni oldu bazı semptomları ters çevrilirken, nalokson uygulaması ile risk de artar. Nöbetler diazepam ile kontrol edilebilir.
Hayvanlarda, tramadolün toksik dozlarının uygulanmasından sonra konvüller barbitüratlar veya benzodiazepinler ile bastırabilir, ancak nalokson ile arttırabilir. Nalokson uygulaması farelerde aşırı dozun ölümcülüğünü değiştirmedi.
Tramadol deneyimine dayanarak, hemodiyalizin aşırı dozda yararlı olması beklenmemektedir, çünkü 4 saat diyalizde uygulamada dozun %7'sinden daha azını ortadan kaldırır.
Mide içeriğinin boşaltılması, emilmemiş herhangi bir ilacı çıkarmak için faydalıdır.
KONTRENDİKASYONLAR
- ULTRAM® daha önce tramadol, opioidler veya bu ürünün herhangi bir bileşenine aşırı duyarlık gösteren hastalara uygulanmamalıdır.
- ULTRAM®, aşağıdakilerden herhangi biriyle akut zehirlenme de dahil olmak üzere opioidlerin kontrendike olduğu herhangi bir durumda kontrendikedir: alkol, hipnotikler, merkezi etkisi analjezikler, opioidler veya psikotrop ilaçlar. ULTRAM ® bu hastalıklarda merkezi sinir sistemini ve huzur depresyonunu iyileştirebilir.
- ULTRAM® ve MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı (veya bu tedavinin kesilmesinden sonra 14 gün içinde) kontrendikedir.
KLİNİK FARMAKOLOJİ
Etkisi Mekanizasyonu
ULTRAM ® merkezi olarak etkili bir sentetik opioid analjeziktir. Etki şekli tam olarak anlaşılmasa da, az iki tamamlayıcı mekanizma uygulanabilir en hayvan testlerinden: ebeveyn ve M1 metabolitinin µ-opioid reseptörlerine bağlanması ve norepinefrin ve serotoninin geri alımının inhibisyonu zayif.
Opioid aktivitesi, hem ana bileşiğin düşük afinite bağlanmasından hem de o-demetile metabolit M1'in μ-opioid reseptörlerine daha yüksek afinite bağlanmasından kaynaklanmaktadır. Hayvan modellerinde M1, analjezi üretiminde tramadolden 6 kat daha güçlüdür ve μ-opioid bağlantısında 200 kat daha güçlüdür. Tramadol kaynaklı analjezi, çeşitli hayvan testlerinde Afyon antagonisti nalokson tarafından sadece kısmen antagonize edilir. Hem tramadol hem de M1'in insan analjezisine göreceli katkısı, her bir bileşiğin plazma konsantrasyonlarına bağlıdır (bkz. Farmakokinetik).
Tramadolün norepinefrin ve serotonin geri alımını inhibe ettiği gösterilmiştir in vitro diğer bazı opioid analjezikler gibi. Bu mekanizmalar, ULTRAM® ' in genel analjezik profiline bağımsız olarak katkıda bulunabilir. İnsanlarda analjezi, uygulamadan yakın bir saat sonra başlar ve yakın iki ila üç saat içinde zirveye ulaşır.
ANALJEZİNİN yan sıra, ULTRAM ® uygulaması opioidlerininkine benzer bir semptom takımı (baş dönmesi, uyuşukluk, bulantıları, kabızlık, terleme ve kaşıntı dahil) üretebilir. Morfinin aksine, tramadolün histamin salınımına neden olduğu gösterilmemiştir. Terapötik dozlarda, ULTRAM ® kalp hızı, sol ventrikül fonksiyonu veya kalp Endeksi üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Ortostatik hipotansiyon gözlendi.
Farmakokinetik
ULTRAM® ' in analjezik aktivitesi hem ana ilaca hem de M1 metabolitine bağlıdır (bkz. Etkisi mekanizasyonu). Tramadol bir rasemat olarak uygulanır ve hem tramadol hem de M1'in hem [ - ] hem de [] formları dolaşımda tespit edilir. Tramadol, u'lik mutlu biyoyararlanım ile oral olarak iyi emilir. Tramadol yaklaşık 2.7 L / kg'lık bir dağıtım hacmine sahiptir ve plazma proteinlerine sadece bağlıdır. Tramadol, CYP2D6 ve CYP3A4 dahil olmak üzere bir dizi yol ve ayrıca ebeveyn ve metabolitlerinin konjugasyonu ile bir formda metabolize edilir. Bir metabolit olan M1, hayvan modellerinde farmakolojik olarak aktiftir. M1 oluşumu CYP2D6'YA bağlıdır ve bu nedenle terapötik yanıtı'na etki edebilecek inhibisyona tabidir (bkz. İLAÇ ETKİLERİ). Tramadol ve metabolitleri, sırasıyla tramadol ve M1 için 6.3 ve 7.4 saatlik plazma yarısı ömürleri ile ıdrarla atılır. Doğru farmakokinetik, 50 ve 100 mg'lık çok dozların kararlılarından sonra gözlendi.
Emme
Rasemik tramadol, oral uygulamadan sonra hızlı ve neredeyse tamamenir. 100 mg oral dozun ortalama mutlak biyoyararlanımı yakışık u'dur. Rasemik tramadol ve m1'in ortalama pik plazma konsantrasyonu, sağlıklı yetişkinlerde uygulamadan sonra sırasıyla iki ve üç saatte ortaya çıkar. Genel olarak, hem tramadol hem de M1 enantiyomerleri, tek ve çok dozları takip ederek güçta paralel bir zaman seyrini takip eder, ancak mevcut her enantiyomerin mutlaklık miktarında küçük farklılıklar (~ ) vardır.
Hem tramadol hem de M1'in kararlı hal plazma konsantrasyonları, q. i.d.dozlama ile iki gün içinde elinde. Kendi kendine indüksiyona dair bir kanıt yoktur (aşağıdaki şekil 1.1 ve Tablo 1.4'e bakın).
Şekil 1.1: tek bir 100 mg Oral dozdan sonra ortalama Tramadol ve M1 plazma konsantrasyon profilleri ve q.i.d verilen yirmi Dokuz 100 mg oral Tramadol HCl dozundan sonra.
Tablo 1.4: rasemik Tramadol ve M1 metaboliti için ortalama (%CV) farmakokinetik parametreler
Nüfus / Dozaj Rejimi | Ana İlaç / Metabolit | Cmaksimum (ng / mL) | Zirve zamanı (saat) | Boşluk/Fb (mL / dak / kg) | t½ (saat) |
Sağlıklı yetişkinler, 100 mg q.i.d., MD p. o. | Tramadol | 592 (30) | 2.3 (61) | 5.90 (25) | 6.7 (15) |
M M11 | 110 (29) | 2.4 (46) | orta | 7.0 (14) | |
Sağlıklı yetişkinler, 100 mg SD p. o. | Tramadol | 308 (25) | 1.6 (63) | 8.50 (31) | 5.6 (20) |
M M11 | 55.0 (36) | 3.0 (51) | orta | 6.7 (16) | |
Geriatrik, (>75 yıl) 50 mg SD p. o. | Tramadol | 208 (31) | 2.1 (19) | 6.89 (25) | 7.0 (23) |
M M11 | d | d | orta | d | |
Karaciger yetmezliği, 50 mg SD p. o | Tramadol | 217 (11) | 1.9 (16) | 4.23 (56) | 13.3 (11) |
M M11 | 19.4 (12) | 9.8 (20) | orta | 18.5 (15) | |
Böbrek yetmezliği, CLcr10-30 mL / dak 100 mg SD intravenöz uygulama. | Tramadol | orta | orta | 4.23 (54) | 10.6 (31) |
M M11 | orta | orta | orta | 11.5 (40) | |
Böbrek yetmezliği, CLcr < 5 mL / dak 100 mg SD intravenöz uygulama. | Tramadol | orta | orta | 3.73 (17) | 11.0 (29) |
M M11 | orta | orta | orta | 16.9 (18) | |
a SD = tek doz, MD = çoklu doz, p. o.= Oral uygulama, i. v.= intravenöz uygulama, q. i. d. = günde dört kez B F tramadolün oral biyoyararlanımı temsil eder C Uygulamamaz d ölçülmez |
Dağıtım
Tramadol dağıtım hacmi, 100 mg intravenöz dozun ardından sırasıyla erkek ve kadın deneklerde 2.6 ve 2.9 L/kg ıdi. Tramadolün insan plazma proteinlerine bağlanması yaklaşık ' dir ve bağlama da 10 µg / ml'ye kadar konsantrasyondan bağımsız olarak görülmektedir. Plazma protein bağlanmasının doygunluğu sadece klinik olarak ilgili aralığın dışındaki konsantrasyonlarda gerçekleşir.
Metabolizma
Oral uygulamadan sonra, tramadol, CYP2D6 ve CYP3A4 dahil olmak üzere bir dizi yol ve ayrıca ebeveyn ve metabolitlerinin konjugasyonu ile bir şekilde metabolize edilir. Dozun " I metabolit olarak atar. Ana metabolik yollar karaciğerde N-ve o-demetilasyon ve glukuronidasyon veya sülfasyon gibi görünmektedir. Metabolit M1 (O-desmetiltramadol) hayvan modellerinde farmakolojik olarak aktiftir. M1 oluşumu CYP2D6'YA bağlıdır ve bu nedenle terapötik yanıtı'na etki edebilecek inhibisyona tabidir (bkz. İLAÇ ETKİLERİ).
Nüfusun yaklaşık %7'si sitokrom P450'nin CYP2D6 izoenziminin aktivitesini azaltmıştır. Bu kişiler, diğer ilaçların yan sıra debrisokin, dekstrometorfan ve trisiklik antidepresanların "zayıf metabolizörleri" dir. Sağlıklı deneylerdeki Faz İ çalışmalarının popülasyon PK analizine dayanarak, tramadol konsoltrasyonları “ zayıf metabolizörlerinde "" geniş metabolizörlere " karşı yaklaşım daha yüksekti, M1 konsolrasyonları İMKB @ daha düştü. İn vitro insan karaciger mikrozomlarındaki ilaç etkileri çalışmaları, fluoksetin ve metaboliti norfluoksetin, amitriptilin ve kinidin gibi CYP2D6 inhibitörlerinin tramadol metabolizmasını çeşitli derecelerde inhibe ettiğini göstermektedir. Bu değişiklerin etkinliği veya güvenlik açıklarından tam farmakolojik etkisi bilinmemektedir. Serotonin geri alım inhibitörlerinin ve MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı, nöbet de dahil olmak üzere advers olay riskini artırabilir (bkz. UYARLAR VE ÖNLÜKLER) ve serotonin sendrom.
Boşaltım
Tramadol esas olarak karaciger tarafından metabolizma yolu ile elimine edilir ve metabolitler esas olarak böcekler tarafından elimine edilir. Rasemik tramadol ve rasemik M1'in ortalama Terminal plazma eleme yarı ömür sırasıyla 6.3 ± 1.4 ve 7.4 ± 1.4 saattir. Rasemik tramadolün plazma elemesi yarı ömür, çok dozlama üzerine yaklaşıkaltı saatten yedi saat yükseldi.
Özel popülasyonlar ve koşular
Pediatri
ULTRAM ® tabletlerinin farmakokineti, 18 yaşın altındaki pediatrik hastalarda çalışılmamıştır.
Geriatri
65 ila 75 yaş arasındaki sağlıklı yaşlı denekler, 65 yaş altındaki sağlıklı deneklerde gözlemlenenlerle karşılanabilir plazma tramadol konsantrasyonlarına ve eleme yarısı ömürlerine sahiptir. 75 yaş üzerindeki deneylerde, maksimum serum konsantrasyonları yükselir (208'e karşı 162 ng/mL) ve eleme yarısı boyu 65 ila 75 yaş arasındaki deneylere kıyasla uzar (7'ye karşı 6 saat). Günlük doz ayarı hasta 75 yaş üstü tavsiye edilir (bkz. DOZAJ VE UYGULAMA).
Cinsiyet
Tramadolün mutlu biyoyararlanımı erkeklerde s, kadınlarda y idi. Plazma klirensi, erkeklerde 6.4 mL/dak/kg ve kadınlarda 5.7 ml / dak / kg ıdi ve 100 mg intravenöz tramadol dozu takip etti. Tek bir oral dozun ardından ve güç ağırlığına göre ayarlamadan sonra, dişiler erkeklere kıyasla konsantrasyon-zaman eğrisi altın daha yüksek bir tepe tramadol konsantrasyona ve 5 daha yüksek bir alana sahip. Bu farkın klinik önemi bilinmemektedir.
Karaciger Yetmezliği
İleri karaciger sirozu olan hastalarda tramadol ve M1 metabolizması azalır (tramadol için 13 saat ve M1 için 19 saat) bu da hem tramadol konsantrasyon zaman eğrisinin altın daha geniş bir alana hem de tramadol ve M1 eliminasyonunun daha uzun yarısı sonsuza yol anahtar. Karaciger sirozu olan hastalarda doz rejiminin ayarlanması önerilir (bkz. UYARLAR VE ÖNLÜKLER ve DOZAJ VE UYGULAMA).
Börek Yetmezliği
Kreatinin klirensi 30 mL / dak'dan az olan hastalarda tramadol ve metabolit M1 atılımı azalır, bu hasta popülasyonunda doz rejiminin ayarlanması önerilir. 4 saatlik diyalog süresi boyu çıkan toplam tramadol ve M1 miktar, uygulanan dozun %7'den azdır (bkz. UYARLAR VE ÖNLÜKLER ve DOZAJ VE UYGULAMA).
Klinik Çalışmalar
(Kronik malign ve malign olmayan ağrı) ULTRAM® tek dozlu çalışmalarda (diş ve cerrahi), çoklu dozlu, [(diş ve cerrahi) kısa süreli çalışmalarda, uzun süreli çalışmalarda ve doz titrasyonunun tolere edilebilirlik üzerindeki etkisini değerlendiren çalışmalarda değerlendirildi]. Malign olan ağrılarda klinik çalışmalar osteoartrit, bel ağrısı, diyabet nöropati ve fibromiyalji hastalarını içeriyordu. (Kodein, ASA/kodein veya ASETAMİNOFEN/propoksifen) Bu çalışmalar rastgele, çift müşterilerine, paralel grup tasarımını içeriyordu ve tek doz ve kısa süreli çoklu doz denemelerinin birinde onu tramadol standart bir referans analjezik, plasebo veya ikisine de onunla karşılaştırıldı. Model hassasiyatini sağlamak için aktif Kontrol dahil edildi. Bu çalışmalarda tramadolün etkinliği, toplam ağrı kesici (TOTPAR), ağrı yoğunluğunun farkının topluluğu (SPİD) ve iyileştirme süresine dayanarak kurulmuştur
Topluca, alt diş ağrısı ile 2549 olgusu, cerrahi ağrı ile 1940 hastaları, kronik malign ağrısı olan 170 hasta, 119 hastaları bel ağrısı akut ve kronik non-malign ağrısı ile 2046 hastalarının 28 etkinlik denemeleri alındı. Bu çalışmalara katılanların topluluğu 6824 hastanın 4075'i tramadol tedavi koluna randomize edildi.
Çalışma Sonuçları
Akut ağrı, tek ve çoklu doz çalışmaları
ULTRAM®, cerrahi işlemlerden sonra ağrı ve oral cerrahi sonrası ağrı (etkilenen az dişlerinin ekstraksiyonu) olan hastalara 50, 75 ve 100 mglık tek oral dozlarda verilmiştir.
Bu çalışmaların sonuçları, tramadol için plaseboya kıyasla istatistiksel olarak üstün ağrı kesici gösterdi. Bu anahtar çalışmalardan elle verilenler, tramadolün optimal analjezik dozaj aralığı hakkında bilgi sağlar.
Tek doz dental çalışmalarda tramadol, 100 mg veya daha yüksek dozlarda plasebodan daha üstündü (p ≤ 0.05). Ek olarak, 100 mg veya daha yüksek dozlarda tramadol, tüm değerlendirme aralığı boyu toplam ağrı kesici (TOTPAR) ve ağrı yoğunluğu fark (SPİD) topluluğu için referans analjeziklere eş değer veya istatistiksel olarak üstündü. Akut ağrı için çok dozlu kısa süreli çalışmaların sonuçları, akut ağrı tedavisinde tramadolün etkinliğini de göstermektedir.
Tramadol, tramadol alan 530 hasta ile toplam 820 hasta için üç uzun süre kontrol çalışmasında incelenmiştir. Çeşitli kronik ağrıları olan hastalar
Emme
Tek bir dozun oral yoldan uygulanmasından sonra, tramadol neredeyse tamamen emir ve tek bir dozun uygulanmasından sonra mutlu biyoyararlanım yaklaşık p'dir. Tramadol, kemirgenlerde analjezik aktiviteye sahip olduğu gösterilmiştir o desmetiltramadol'e metabolize edilir. Tramadolün eleme yarısı ömür boyu yaklaşık 6 saat, ancak Analab SR tabletinden uzun süre emildikten sonra yaklaşık 12 saat kadar uzat.
Biyotransformasyon
Açık durumda 75 mg'lık bir Analab SR tabletinin uygulanmasından sonra, ortalama pik plazma konsantrasyonu (Cmaksimum) 80 ng.ml-1 elinde. Bu, 5 saatlik bir medyan tmax ile ilişkiliydi (Aralık 3-7 saat). Gıda varlığında, ANALAB SR tabletlerinin konumu ve kontrol salım özellikleri korunmuştur, doz damping kanıtıdır.
Eleme
Tek doz orantısallık çalışması, 75 mg, 100 mg, 150 mg ve 200 mg tabletlerin uygulanmasından sonra doğru bir farmakokinetik yanıtıdır (tramadol ve O-desmetiltramadol ile ilgili olarak). Dengeli bir durum çalışması, günde iki kez uygulanan 75 mg, 100 mg ve 150 mg tabletlerin doz ayar biyo-tanımlamasını doğrulamıştır.
Tramadolün farmakokineti doğru değildir. Daha hızlı salınan formları, doymuşmuş bir ilk geçiş etkisinin bir sonucu olarak, tek doz verilerinden beklenenden daha büyük olan ilaç maddesinin birikimi ile ilişkilidir. 82 75 aza indirir hazırlıkları bırakmadan ve sonuç olarak en Analab SR tablet aralığından tramadol kontrollü teslimat hızlı ile ilişkili doğrusal olmayan, tek doz ve kararlı durum çalışmalar, anında yayın hazırlıkları, Analab SR tablet mg tramadol demek mevcudiyeti ile karşılaştırıldığında yaklaşık olduğunu göstermiştir %. Bu temelde, hemen salımlı tramadol alan hastalarının başında en yakın günlük Analab SR tablet dozuna aktarılması önerilir. Bundan sonra doz titresi gerekli olabilir. Daha öngörülebilir plazma konsantrasyonları daha yönetilebilir bir doz titrasyon sürecine yol açabilir
Pediatrik nüfus
1 ıla 16 yaş arasındaki deneklere tek doz ve çoklu doz oral uygulamadan sonra tramadol ve O-desmetiltramadolün farmakokinetiğinin, vücut ağırlığına göre doz ayarlarken yetişkinlerdekilere genel olarak benzer olduğu, ancak 8 yaş ve altındaki çocuklarda daha yüksek bir denekler arasında değişkenlik olduğu bulunmuştur.
1 yaş altındaki çocuklarda, tramadol ve O-desmetiltramadolün farmakokineti araştırılmış, ancak tam olarak karakterize edilmemiştir. Bu yaş grubunu içerençalışmalardan ellerde verilen bilgiler, yenidoğanlarda CYP2D6 ile o-desmetiltramadol oluşum oranınınsürekli arttiğini ve yetişkinlerde CYP2D6 aktivite düzeylerinin yaklaşık 1 yaşında ellerde gösterilmektedir. Ek olarak, yetişkinliğe ulaşmamış glukuronidasyon sistemleri ve yetişkinliğe ulaşmamış börek fonksiyonu, 1 yaş altındaki çocuklarda yavaş eleme ve o-desmetiltramadol birikimine neden olabilir.
Serotonerjik İlaçlar
Tramadol ve Ssrı'lar/Snrı'lar veya Maoı'lar ve α2-adrenerjik blokerler kullanılarak serotonin sendrom pazarlama sonrası raporlar olmuştur. Analab, Ssrı'lar, maoı'ler, triptanlar, linezolid( geri dönüştürülmüş seçkin olmayan bir maoi olan bir antibiyotik), lityumveya St. John's Wort gibi serotonerjik nörotransmitter sistemlerini etkileyebilecek diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında dikkatlı olması önerilir. Analabın serotonerjik nörotransmitter sistemini etkileyen bir ilaçla birlikte tedavisi klinik olarak gerekli İMKB, özel tedavinin başlatılması ve dozun arttırılması sırasında hastanın dikkatlı bir şekilde izlenmesi önerilir (bkz. UYARMALAR, Serotonin Sendrom Riski).
Triptanlar
Tramadolün etkisi mekanizmasına ve serotonin sendrom potansiyeline dayanarak, analb bir triptan ile birlikte uygulandığında dikkatlı olması önerilir. Analabın triptan ile eşzamanlı tedavisi klinik olarak gerekli İMKB, özel tedavinin başlatılması ve dozun arttırılması sırasında hastanın dikkatlı bir şekilde izlenmesi önerilir (bkz. UYARMALAR, Serotonin Sendrom Riski).
Karbamazepin İle Kullanım
Hastalar alarakname karbamazepin, bir CYP3A4 üreticisi, tramadolün önemli ölçüsünde azalmış analjezik etkisine sahip olabilir. Karbamazepin, tramadol metabolizmasını arttırdığı ve tramadol ile ilişkili nöbet riski nedeniyle, Analab ve karbamazepinin birlikte uygulanması önerilmez.
Kinidin İle Kullanım
Ortak yönetim kinidin Analab ile tramadol maruziyetinde P-60'lık bir artı ve M1 maruziyetinde P-60'lık bir azaltma ile sonuçlandı (bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ, İlaç Etkileri). Bu bulguların klinik sonuçları bilinmemektedir.
Digoksin ve varfarin ile kullanım
Tramadolün pazarlama sonrası gözlem, protrombin süresinde bir artı da dahil olmak üzere digoksin toksisitesi ve varfarin etkisinde bir değişim hakkında nadir raporlar ortaya koymuştur.
Diğer ilaçların Tramadol'u etkileme potansiyeli
İn vitro insan karaciger mikrozomlarındaki ilaç etkisi çalışmaları, fluoksetin, paroksetin ve amitriptilin gibi CYP2D6 inhibitörleri ile eşzamanlı uygulamanın tramadol metabolizmasının bir miktar inhibitörüne neden olabileceğini göstermektedir.
Ketokonazol ve Eritromisin gibi CYP3A4 inhibitörlerinin veya rifampin ve St. John's Wort gibi indükleyicilerin analb ile uygulanması, tramadol metabolizmasını etkileyebilir ve tramadol maruzietinin değişmesine neden olabilir.
Tramadolün diğer ilaçları etkileme potansiyeli
İn vitro insan karaciger mikrozomlarındaki ilaç etkisi çalışmaları, tramadolün kinidin metabolizması üzerinde hiçbir etkisi olmadığını göstermektedir. İn vitro çalışmalar, tramadolün terapötik dozlarda eşzamanlı olarak uygulandığında diğer ilaçların CYP3A4 aracılı metabolizmasını inhibe etme olasılığının düşük olduğunu göstermektedir. Tramadol, hayvanlarda ölçülen seçilmiş ilaç metabolizması yollarının hafif bir indükleyicidir.
UyarmalarUYARMALAR
Nöbet Riski
Tramadol alan hastalarında önerilen doz aralığında nöbetler bildirilmiştir. Spontan pazarlama sonrası raporlar, önerilen aralığın üzerinde tramadol dozları ile nöbet riskinin arttığını göstermektedir. Tramadolün eşzamanlı kullanımı, alan hastalarında nöbet riski artar:
- Serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI antidepresanlar veya anorektikler),
- Trisiklik antidepresanlar (TCAs) ve diğer trisiklik bileşikler (örneğin, siklobenzaprin, prometazin, vb.), veya
- Diğer opioidler.
Tramadol uygulaması, alan hastalıklarında nöbet riskini artırabilir:
- MAO inhibitörleri (Ayrıca Bkz. uyarılar, MAO inhibitörleri ve Serotonin geri alım inhibitörleri ile kullanım),
- Nöroleptikler veya
- Sıfır eşiğini azaltan Diğer İlaçlar.
Epilepsili hastalarda, nöbet öyküsü olanlarda veya nöbet riski olan hastalarda (kafa travması, metabolik bozukluklar, alkol ve uyuşturucu eksiği, CNS enfeksiyonları gibi) konvülsiyon riski de artabilir. Tramadol doz aşımı durumunda, nalokson uygulaması nöbet riskini artırabilir.
Intihar Riski
- İntihar veya bağımlılığa eğimli hastalar için Analab ezberlemeyin.
- Sakinleştirici veya antidepresan ilaçlar alan hastalar ve aşırı alkol kullanan hastalar için analab'ı dikkatlı bir şekilde yeniden edin.
- Hastalarınıza önerilen doz aşmamalarını ve alkol alımını sınırlamamalarını söyleyin.
Serotonin Sendrom Riski
Potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir serotonin sendrom gelişimi, özellikle Ssrı'lar, Snrı'lar, TCAs, Maoı'ler ve triptanlar gibi serotonerjik ilaçların eşzamanlı kullanımı ile Analab dahil olmak üzere tramadol ürünlerinin kullanımı ile ortaya çıkabilir.serotonin metabolizmasını bozan ilaçlar (Maoı'ler dahil) ve tramadol metabolizmasını bozan ilaçlar (CYP2D6 ve CYP3A4 inhibitörleri). Bu, önerilen doz içinde ortaya çıkabilir (bkz.klinik farmakoloji, farmakokinetik).
Serotonin sendromu (örneğin, mide bulantısı, kusma, ishal), (örn: taşikardi, değişken kan basıncı, hipertermi), otonomik dengesizlik (örn., hiperrefleksi, koordinasyon bozukluğu) nöromüsküler anomaliler ve / veya gastrointestinal tanı (örnek., ajitasyon, halüsinasyon, koma), zihinsel durum değişimleri olabilir.
Aşırı dozlarda Tramadol ürünleri, tek başına veya alkol de dahil olmak üzere diğer CNS depresanlarıyla kombinasyon halinde, uyuşturucuya bağlı ölülerin önemli bir nedeni. Doz aşımından sonra ilk saat içinde ölüler nadir değildir. Tramadol, doktor tarafından önerilenlerden daha yüksek dozlarda alınmamalıdır. Tramadolün makul bir şekilde yeniden yazılması, bu ilacın güvenli kullanımı için çok önemlidir. Depresif ya da intihara meyilli olan hastalar ile değerlendirme dışı kullanımına verilmelidir-narkotik analjezik. Hastalar, bu ajanların potansiyel olarak ciddi CNS katkısı etkileri nedeniyle tramadol ürünlerinin ve alkolün eşzamanlı kullanımı konusunda uyarılmalıdır. Eklenen depresyon etkileri nedeniyle, anestezi, tıbbi durumu sedatifler, sakinleştiriciler, kas gevşeticiler, antidepresanlar veya diğer MSS-depresyon ilaçlarının eşzamanlı uygulamasını gerektiren hastalar için dikkatlı bir şekilde yeniden yazılmalıdır. Hastalara bu kombinasyonların ek amortismanları hakkında bilgi verilmelidir
Tramadol ile ilişkili ölülerin çoğu, daha önce duygusal rahatlıklar veya intihar düşünceleri veya girişleri olan hastalarda ve sakinleştiricilerin, alkolün ve diğer CNS-aktif ilaçların kötü kullanıma kullanımı öyküsü olan hastalarda meydan gelmiştir. Bazı ölüler, aşırı miktarda tramadolün tek başına veya diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kazara yutulmasının bir sonucu olarak meydan gelmiştir. Tramadol alan hastaları, doktorları tarafından önerilen doz aşmaları konusunda uyarılmalıdır.
Anafilaktoid Reaksiyonlar
Tramadol ile tedavi gören hastalarda ciddi ve nadir bulunan ölümcül anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu olaylar meydanında geldi, genel olarak ilk doz takip eder. Bildirilen diğer uyarıların reaksiyonları arasında kaşıntı, ürtiker, bronkospazm, anjiyoödem, toksik epidermal nekroliz ve Stevens-Johnson sendrom bulunur. Kodein ve diğer opioidlere anafilaktoid reaksiyon öyküsü olan hastalar artmış risk altındada olabilir ve bu nedenle Analab almamalıdır (bkz. KONTRENDİKASYONLAR).
Solunum Depresyonu
Solunum depresyonu riskli olan hastalarda analab'ı dikkatlı bir şekilde uygulayın. Bu hastalarda alternatif opioid olmayan analjezikler düşünülmelidir. Anestezik ilaçlar veya alkol ile büyük dozlarda tramadol uygulamasında, solunum depresyonu neden olabilir. Solunum depresyonu aşırı doz olarak tedavi edilmelidir. Nalokson uygulaması, nöbetleri tetikleyebileceği için dikkatlı kullanım (bkz. UYARMALAR, Nöbet Riski ve Doz aşımı).
Merkezi Sinir Sistemi (CNS) Depresanları ile etkisim
Analab, alkol, opioidler, anestetik ajanlar, narkotikler, fenotiyazinler, sakinleştiriciler veya sedatif hipnotikler gibi CNS depresanları alan hastalarına uygulandığında dikatlı ve düşük dozlarda kullanılmalıdır. Analab bu hastalarda CNS ve solunum depresyonu riski artar.
Artmış Intrakranyal Baskı Veya Kafa Travması
Analab, intrakraniyal baskı artı veya kafa travması olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır. Opioidlerin solunum depresan etkileri arasında karbondioksit retansı ve beyin omurilik sıvısı baskının sekonder yükselmesi bulunur ve bu hastalarda belirgin şekilde abartılmış olabilir. Ek olarak, tramadolden pupiller değişimleri (miosis) intrakranial patolojinin varlığını, kapsamını veya seyrini gizleyebilir. Klinisyenlerayrıca, ULTRAM ER aldılarında bu hastalarda değişmiş zihinsel durumu değerlendirirken advers ilaç reaksiyonu için yüksek bir şuphe Endeksi korumasıdır (bkz. UYARMALAR, Solunum Depresyonu).
Ayaktan Hastalarda Kullanım
Analab, bir araba sürmek veya makine kullanmak gibi potansiyel olarak teknolojik görevleri yerine getirmek için gerekli zihinsel ve / veya fiziksel yetenekleri bozabilir. Bu ilaç kullanan hasta buna göre uyarılmalıdır.
MAO inhibitörleri ve Serotonin geri alım inhibitörleri ile kullanım
Monoamin oksidaz inhibitörleri alan hastalarda Analab'ı çok dikkatlı kullanın. Hayvan çalışmaları, kombinasyon uygulaması ile ölülerin arttığını göstermiştir. Analabın MAO inhibitörleri veya Ssrı'lar ile birlikte kullanımı, nöbet ve serotonin sendrom da dahil olmak üzere advers olay riskini artırır.
Çekme
Analab aniden kesilirse yoksunluk belirtileri ortaya çıkabilir. Bu semptomlar içer: anksiyete, terleme, uyluk, sertlikler, ağrı, bulantıları, titreme, işhal, üst solunum yolu semptomları, piloereksiyon ve nadir halüsinasyonlar. Klinik deney, yoksunluk semptomlarının analabın daraltmasıyla azaltılabileceğini göstermektedir.
Opioidlerin Yanlış Kullanımı, Kötü Kullanımı Ve Saptırılması
Tramadol, morfin tipi bir opioid agonistidir. Bu tür ilaçlar uyuşturucu Bağışları ve bağışlık bozukluğu olan kişiler tarafından aranır ve cezai saptırmaya tabidir. Tramadol, yasak veya yasak olan diğer opioid agonistlerine benzer şekilde kötü kullanılabilir. Bu, doktor veya eczacının kötü kullanımı, kötü kullanımı veya algılama riskinin artmasından endişe duyduğu durumlarda analab recete ederken veya dağıtıyorken dikkate alınmalıdır.
Analab, çözülmüş ürünü ezerek, çiğneyerek, koklayarak veya enjekte ederek kötü kullanılabilir. Bu uygulamalar, opioid kontrolsuz teslimine neden olacak ve aşırı doz ve ölümle sonuçlanabilecek istismarcı için önemli bir risk oluşturacaktır (bkz. UYARMALAR ve Uyuşturucu Bağlılığı Ve Bağlılığı).
Kötü kullanım, bağlılık ve algılama ile ilgili endişler, ağrının uygun şekilde yönetilmesini engellememelidir. Uygun şekilde yönlendirilen ağrı hastalarında opioid analjeziklere bağlanmanın gelişmesinin nadir olduğu bildirildi. Bununla birlikte, kronik ağrı hastalarında gerçek bağışlık insidansını belirlemek için verilenler mevcut değildir.
Sağlık profesyonelleri, bu ürünün kötü kullanımının veya saptırılmasının nasıl önlendiği ve tespit edileceği hakkında bilgi için devlet profesyonel Lisans kuruluşu veya devlet kontrol maddeleri yetkisine başlanmalıdır.
Alkol ve kötü kullanım ilaçları ile etkiler
Tramadolün, alkol, diğer opioidler veya merkezi sinir sistemi depresyonuna neden olan yasadisi ilaçlarla birlikte kullanıldığında ek etkilere sahip olması beklenebilir.
Uyuşturucu Bağlılığı Ve Bağlılığı
Analab (tramadol hidroklor) Genişletilmiş Salımlı tabletler, program IV kontrollü bir madde olarak sınıflandırılır.
Analab bir mu-agonist opioiddir. Tramadol, analjezide kullanılan diğer opioidler gibi kötü kullanılabilir ve cezai saptırmaya tabidir.
Uyuşturucu bağımlılığı, kompulsif kullanım, tıbbi olmayan amaçlar için kullanım ve zarar veya zarar riskine rağmen devam eden kullanım ile karakterizedir. Uyuşturucu bağışlığı, çok disiplinli bir yaklaşım kullanımı tedavi edilebilir bir hastalıktır, ancak nüks yayındır.
"Uyuşturucu arama" davranışı bağlılarda ve uyuşturucu bağlılarında çok yayın. Uyuşturucu arayan taktik çalışma saatleri, uygun muayene, test veya havale geçirmesi ret sonuna yakın acil aramalar veya ziyaretlerde bulunur, reçete, “kayıp” tekrarlanan, reçete ve diğer tedavi eden doktor için önceki tıbbi kayıtları veya iletişim bilgileri sağlamak için isteksiz bir şekilde müdahale. Ek kayıtlar elinde olmak için" doktor alışverişi", uyuşturucu Bağışları ve tedavi edilmemiş bağıştan muzdarip insanlar arasında yaygındır.
Kötü kullanım ve Bağlantı, fiziksel bağlantı ve hoşgörden ayrı ve farklıdır. Doktorlar, bağışlığın tüm bağışlarda eşzamanlı tolerans ve fiziksel bağışlılık tanımları ile birlikte olamayacak şekilde farkındadır. Ek olarak, opioidlerin kötü kullanımı, gerçek bağışın yokluğunda ortaya çıkabilir ve genel olarak diğer psikolojik maddelerle kombinasyon halinde, tıbbi olmayan amaçlar için hatalı kullanım ile karakterizedir. Analab, diğer opioidler gibi, tıbbi olmayan kullanım için yönlendirilebilir. Miktar, sıklık ve yenileme talepleri de dahil olmak üzere tekrar değerlendirme bilgilerinin dikatlı bir şekilde kaydedilmesi shiddetle tavsiye edilir
Hastanın doğru değerlendirilmesi, uygun değerlendirme yazma uygulamaları, tedavinin periyodik olarak yeniden değerlendirilmesi ve uygun dağıtım ve depolama, opioid ilaçların kötü kullanımı kullanımını sınırlamaya yardımcı olan uygun öncelemlerdir.
Analab sadece oral kullanım için tasarlanmıştır. Ezilmiş tablet aşırı doz ve ölüm teknolojisi oluşur. Bu risk, alkol ve diğer maddelerin eşzamanlı kötü kullanımı ile artar. Parenteral kötü kullanımda, tablet yardımcı maddelerinin lokal doku nekrozu, enfeksiyon, pulmoner granüller ve endokardit ve kapak kalp hasarı riskinin artması ile sonuçlanması beklenebilir. Parenteral ilaç kötüye kullanımı genellikle Hepatit ve HIV gibi bulaşıcı hastalıkların bulaşmasıyla ilişkilidir.
Doz aşımı riski
ULTRAM ER ile aşırı dozun ciddi potansiyel sonuçları merkezi sinir sistemi depresyonu, huzur depresyonu ve ölümdür. Doz aşımı terapisinde, genel destekçisi tedavi ile birlikte yeterli ventilasyonun korunmasına özel dikkat gösterilmelidir (bkz. Doz aşımı).
TEDBİRLER
Akut Karın'ın Durumu
Analab uygulaması, akut abdominal rahatsızlıkları olan hastaların klinik değerlendirmesini zorlaştırabilir.
Börek Ve Karaciger Hastalıklarında Kullanım
Böbrek fonksiyon bozukluğu, tramadol ve aktif metaboliti M1'in atılımının hızının ve derecesinin azalmasına neden olur. Analab, şiddetli börek yeteneği olan hastalarda çalışılmamıştır (CLcr < 30 mL/dak). Doz güçlerinin sırrı konumu ve günde bir kez Analab dozu, ciddi börek yeteneği olan hastalarda Güvenli kullanım için gerekli dozlama esneğine izin vermez. Bu nedenle, şiddetli börek yetmezliği olan hastalarda Analab kullanılmamalıdır (bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ ve DOZAJ VE UYGULAMA). İleri karaciger sirozu olan hastalarda tramadol ve M1 metabolizması azalır. Analabın farmakokineti, şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır. Doz güçlerinin sırrı konumu ve günde bir kez Analab dozu, ciddi karaciger yetmezliği olan hastalarda Güvenli kullanım için gerekli dozlama esneğine izin vermez. Bu nedenle, şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda Analab kullanılmamalıdır (bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ ve DOZAJ VE UYGULAMA).
Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu
Farelerde 400 (yaklaşık 2 kat MDHD) mg/gün MDHD yüksek doz 150 mg/kg/gün dozlarında 26 hafta boyunca vücut yüzey dönüştürme dayalı 60 kg bir yetişkin oral dozlarda sıçanlarda 80 mg/kg/gün erkek ve iki yıl boyunca kadınlar için 100 mg/kg/gün ve heterozigot gözlendi (yaklaşık 2 kat maksimum günlük insan dozunun]) ( – ) P53-Tramadol hiçbir kanserojen etkisi [. Bununla birlikte, sık çalışmasında gözle görülen güç ağırlığı artışındaki azaltım, ilacın herhangi bir potansiyel kanserojen'e etkisine duyarlılıklarını azaltım olabilir.
Tramadol aşağısındaki testlerde mutajenik değil: bakteriyel ters mutasyon testi Salmonella ve E. coli, bir fare lenfoma testi (metabolik aktivit yokluğu) ve farelerde bir kemik ile mikron testi. Mutajenik sonuçlar, fare lenfoma testinde metabolik aktivit varlığında meydan geldi. Genel olarak, bu testlerden elde edilen kanıtların ağırlığı, tramadolün insanlar için genotoksiktir bir risk oluşturmadığını göstermektedir.
50 mg/kg / gün kadar oral doz seviyelerinde tramadol için doğurganlık üzerinde hiçbir etkisi gözlenmedi.
Gebelik
Teratojenik Etkiler
Gebelik Kategorisi C
Tramadol, sıvanlarda 50 mg/kg / gün (yaklaşık MDHD'YE eşdeğer) ve organogenez sıralarında tavşanlarda 100 mg / kg'a (yaklaşık 5 kat MDHD) kadar oral doz seviyelerinde teratojenik değildir. (Yaklaşık 15 kat MDHD) (yaklaşık 2 kat MDHD) Bununla birlikte, embriyo-fetal ölüm, fetal boyutlar ve iskelet ossifikasyonunda azalma ve artmış süpernümerer kaburgalar, farelerde 140 mg/kg, sıvanlarda 80 mg/kg (2 kat MDHD) veya tavşanlarda 200 mg/kg.
Teratojenik olmayan etkiler
Tramadol, sivanlar laktasyon dönemi boyunca geç gebelik sırasında tedavi edildiğinde, yenidoğan vücut ağırlığında ve 80 mg/kg (yaklaşık 2 kat MDHD) oral dozda sağkalımda bir azalmaya neden oldu.
Gebe'de kadınlar yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. Analab hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetus için potansiyel risk hakkı çıkarsa kullanılmalıdır. Neonatal nöbetler, neonatal yoksunluk sendrom, fetal ölüm ve hala doğum, tramadol HCl hemen salınan ürünlerle yapılan pazarlama sonrası raporlar sırasında bildirilmiştir.
Emek Ve Teslim
Analab, potansiyel faydalar risklerden daha ağır basmadığı süre, doğum öncesi veya doğum sıralarında hamile kadınlarda kullanılmamalıdır. Hamilikte Güvenli kullanım kurulmamıştır. Hamilelik sırasında kronik kullanım, yenidoğanda fiziksel bağlılığa ve doğum sonrası yoksunluk semptomlarına yol açabilir (bkz. Uyuşturucu Bağlılığı Ve Bağlılığı). Tramadolün plastayı geçtiği gösterilmiştir. Doğum sırasındaki tramadol HCl ile tedavi edilen 40 kadın için göbek damarlarındaki serum tramadolünün maternal damarlara kıyasla ortalama oranı 0.83 ıdi.
Analabın, varsa, çocuğun daha sonraki büyümesi, gelişimi ve fonksiyonel olgunluğu üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
Emziren Anneler
Analab, obstetrik preoperatif ilaç veya emziren annelerde doğum sonrası analjezi için önerilmemektedir, çünkü bebeklerde ve yenidoğanlarda güvenliği araştırılmamıştır. Tek bir intravenöz 100 mg tramadol dozundan sonra, dozdan altı saat sonra anne sütünün toplam atılımı 100 mcg tramadol (maternal doz %0.1'i) ve 27 mcg M1 ıdi.
Pediatrik Kullanım
18 yaş altındaki hastalarda analbın güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir. Pediatrik popülasyonda Analab kullanımı önerilmemektedir.
Geriatrik Kullanım
Dokuz yüz bir yaşlı (65 yaş ve üstü) denekler klinik çalışmalarda Analab'a maruz kaldı. Bu deneylerin 156'sı 75 yaş ve üstü. Genel olarak, 65 yaşından büyük hastalar için 65 yaş ve altındaki hastalarla karşılaşıldığında, özellikle aşağıdaki yan olaylar için daha yüksek yan olay insidansı gözlendi: kabızlık, yorgunluk, halsizliklik, postural hipotansiyon ve dispepsi. Bu nedenle, analab 75 yaşından büyük hastalarda büyük bir dikkla kullanılmalıdır (bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ ve DOZAJ VE UYGULAMA).
Doz aşımıAŞİRİ DOZ
Tramadol ile akut aşırı doz, solunum depresyonu, stupor veya komaya devam eden uyku, iskelet kas gevşekliği, soğuk ve nemli cilt, daralmış öğrenciler, bradikardi, hipotansiyon ve ölüm ile kendini gösterebilir.
Aşırı dozdan kaynaklanan ölüler, ezilmiş tabletleri yutarak, teneffüs edip veya enjekte ederek tramadolün kötü kullanımı ve kötü kullanımı ile bildirilmiştir. Vaka raporlarının gözden geçirilmesi, tramadolün diğer opioidler de dahil olmak üzere alkol veya diğer CNS depresanlarıyla eşzamanlı olarak kötü kullanım durumunda ölümcül aşı doz riski daha da arttığını göstermiştir.
Tramadol doz aşımı uygulamasında, patent hava yolunun yeniden kurulmasına ve yardımcı veya kontrol ventilasyon kurumuna öncelikli olarak gösterilmelidir.
Endikasyonlara göre aşırı doza eşlik eden dolaşım şok ve pulmoner'de destek öncelikleri (oksijen ve vazopressörler dahil) kullanılmalıdır. Kardiyak tutma veya aritmiler kalp masajı veya defibrilasyon gereklidir.
Nalokson, tramadol ile aşırı Dozun nedeni oldu bazı semptomları ters çevrilirken, nalokson uygulaması ile risk de artar. Hayvanlarda, analabın toksik dozlarının uygulanmasından sonra konvüller barbitüratlar veya benzodiazepinler ile bastırabilir, ancak nalokson ile arttırabilir. Nalokson uygulaması farelerde aşırı dozun ölümcülüğünü değiştirmedi. Hemodiyalizin aşırı dozda yararlı olması beklenmemektedir, çünkü 4 saat boyu uygulanan dozun %7'sinden daha azını orta Kaldır.
KONTRENDİKASYONLAR
Analab, daha önce tramadol, bu ürün veya opioidlerin başka bir bileşenine aşırı duyarlık gösteren hastalara uygulanmamalıdır. Analab, aşağıdakilerden herhangi biriyle akut zehirlenme de dahil olmak üzere opioidlerin kontrendike olduğu herhangi bir durumda kontrendikedir: alkol, hipnotikler, narkotikler, merkezi etkisi analjezikler, opioidler veya psikotrop ilaçlar. Analab, bu hastalıklarda merkezi sinir sistemini ve huzur depresyonunu iyileştirebilir.
Klinik FarmakolojiKLİNİK FARMAKOLOJİ
Etkisi Mekanizasyonu
Analab, merkezi olarak etkili bir sentetik opioid analjeziktir. Etki şekli tam olarak anlaşılmasa da, az iki tamamlayıcı mekanizma uygulanabilir en hayvan testlerinden: ebeveyn ve M1 metabolitinin µ-opioid reseptörlerine bağlanması ve norepinefrin ve serotoninin geri alımının inhibisyonu zayif.
Opioid aktivitesi, hem ana bileşiğin düşük afinite bağlanmasından hem de o-demetile metabolit M1'in μ-opioid reseptörlerine daha yüksek afinite bağlanmasından kaynaklanmaktadır. Hayvan modellerinde M1, analjezi üretiminde tramadolden 6 kat daha güçlüdür ve μ-opioid bağlantısında 200 kat daha güçlüdür. Tramadol kaynaklı analjezi, çeşitli hayvan testlerinde Afyon antagonisti nalokson tarafından sadece kısmen antagonize edilir. Hem tramadol hem de M1'in insan analjezisine göreceli katkısı, her bir bileşiğin plazma konsantrasyonlarına bağlıdır.
Tramadolün norepinefrin ve serotonin geri alımını inhibe ettiği gösterilmiştir in vitro diğer bazı opioid analjezikler gibi. Bu mekanizmalar, tramadolün genel analjezik profiline bağımsız olarak katkıda bulunabilir. Analab klinik çalışmalarında tramadol ve M1 maruziyesi ile etkinlik arasındaki ilişki değerlendirilmemiştir.
Analjezinin yan sıra, tramadol uygulaması diğer opioidlerininkine benzer bir semptom takımı (baş dönmesi, uyuşukluk, bulantıları, kabızlığı, terleme ve kaşıntı dahil) üretebilir. Morfinin aksine, tramadolün histamin salınımına neden olduğu gösterilmemiştir. Terapötik dozlarda, tramadolün kalp hızı, sol ventrikül fonksiyonu veya kalp indeksi üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Ortostatik hipotansiyon gözlendi.
Farmakokinetik
Tramadolün analjezik aktivitesi hem ana ilaca hem de M1 metabolitine bağlıdır. Analab bir rasemat olarak uygulanır ve hem tramadol hem de M1'in hem [ - ] hem de [] formları dolaşımda tespit edilir.
Analab'ın farmakokineti, sağlıklı deneklerde 100-400 mg'lık bir doz aralığında yaklaşırken doz orantılıdır. 400 mglık bir doz için izlenen tramadol AUC değerleri, 200 mglık bir doz için AUC değerlerine dayanarak tahmin edilenden
Emme
Sağlıklı deneklerde, analab 200 mg tablet biyoyararlanımı, her altı saatte bir 50 mg'a göre, hemen salımlı dozaj formunun (ULTRAM) doz rejimi %85-90 oranında. Formülasyonun uzatılmış salım doğası ile tutarlı olarak, analab uygulamasından sonra ilaç emiliminde bir gece süresi vardır. Analab tabletlerinin sağlıklı gönüllülere uygulanmasından sonra tramadol ve M1'in ortalama tepe plazma konsantrasyonları, dozlamadan sonra sırasıyla yaklaşık12 saat ve 15 saatte elden (bkz. Tablo 1 ve Şekil 2). Analabın uygulamasından sonra, hem tramadol hem de M1'in kararlarının hal plazma konsantrasyonları, günde bir kez dozlama ile dört gün içinde elinde
Günde bir kez uygulanan ULTRAM er 200 mg ve her altı saatte bir uygulanan tramadol HCl değerinde satış (ULTRAM) 50 mg için ortalama (%CV) farmakokinetik parametre değerleri Tablo 1'de verilmiştir.
Tablo 1: Ortalama (%CV) kararlı hal farmakokinetik parametre değerleri (n = 32)
Farmakokinetik Parametre | Tramadol | M Metab1 Metabolitiiti | ||
Günde bir kez analab 200 mg Tablet | Her 6 saatte bir ULTRAM 50 mg Tablet | Günde bir kez analab 200 mg Tablet | Her 6 saatte bir ULTRAM 50 mg Tablet | |
AUC0-24 (ngh / mL) | 5975 (34) | 6613 (27) | 1890 (25) | 2095 (26) |
Cmaksimum (ng / mL) | 335 (35) | 383 (21) | 95 (24) | 104 (24) |
Cmın (ng / mL) | 187 (37) | 228 (32) | 69 (30) | 82 (27) |
Tmax (h) | 12 (27) | 1.5 (42) | 15 (27) | 1.9 (57) |
% Dalgalanma | 61 (57) | 59 (35) | 34 (72) | 26 (47) |
AUC0-24: 24 saatlik bir dozaj aralığında eğrin altındaki alan, Cmax: 24 saatlik bir dozaj aralığında tepe konsantrasyonu, Cmin: 24 saatlik bir dozaj aralığında çukur konsantrasyonu, Tmax: tepe konsantrasyonuna kadar geçen süre |
Şekil 2: günde bir kez 200 mg ULTRAM ER ve her 6 saatte bir 50 mg ULTRAM uygulamadan sonra doz sonu 8.gün ortalama kararları durum Tramadol (a) ve M1 (b) plazma konsantrasyonları.
Gıda Etkileri
Yüksek yağlı bir yemek ile 200 mg Anallab tabletinin tek bir doz uygulanmasından sonra, tramadolün Cmaksimum ve auc0-or oruç koşullarına kıyasla sırasıyla ( ve oranındada azalmıştır. Ortalama Tmax 3 saat artırıldı (oruç koşullarında 14 saatten fed koşullarında 17 saat kadar). Analab gıdaya bakılmaksızın alınabilirken, tutarlı bir şekilde alınması önerilir.
Dağıtım
Tramadol dağıtım hacmi, 100 mg intravenöz dozun ardından sırasıyla erkek ve kadın deneklerde 2.6 ve 2.9 litre/kg ıdi. Tramadolün insan plazma proteinlerine bağlanması yaklaşık ' dir ve bağlama da 10 µg / ml'ye kadar konsantrasyondan bağımsız olarak görülmektedir. Plazma protein bağlanmasının doygunluğu sadece klinik olarak ilgili aralığın dışındaki konsantrasyonlarda gerçekleşir.
Metabolizma
Tramadol, oral uygulamadan sonra bir formda metabolize edilir. Ana metabolik yollar, karaciğerde n - (CYP3A4 ve CYP2B6 aracı) ve o - (CYP2D6 aracı) demetilasyon ve glukuronidasyon veya sülfasyon gibi görünmektedir. Bir metabolit (O-desmetil tramadol, M1 olarak adlandırılır) hayvan modellerinde farmakolojik olarak aktiftir. M1 oluşumu CYP2D6'YA bağlıdır ve bu nedenle terapötik yanıtı'na etki edebilecek inhibisyona tabidir (bkz. TEDBİRLER: İLAÇ ETKİLERİ).
Eleme
Tramadol esas olarak karaciger tarafından metabolizma yolu ile elimine edilir ve metabolitler esas olarak böcekler tarafından elimine edilir. Dozun " I metabolit olarak atar. Geri kalanlar ya tanımlanamayan ya da çekilemez metabolitler olarak atılır. Analab uygulamasından sonra rasemik tramadol ve rasemik M1'in ortalama terminal plazma eleme yarısı ömürleri sırasıyla yakışık 7.9 ve 8.8 saattir.
Özel Popülasyonlar
Böbreğe ait
Böbrek fonksiyon bozukluğu, tramadol ve aktif metaboliti M1'in atılımının hızının ve derecesinin azalmasına neden olur. Tramadolün farmakokineti, çok doz analab 100 mg aldıktan sonra hafif veya orta derecede börek yeteneği olan hastalarda incelenmiştir. Normal böbrek fonksiyonuna sahip hastalara kıyasla hafif (CLcr: 50-80 mL/dak) veya orta (CLcr: 30-50 mL/dak) böbrek yeteneği olan hastalarda böbrek fonksiyonuna bağlı tramadol maruzieti için korumalı bir eğilim gözlenmemiştir. Bununla birlikte, M1'e Maruz Kalma, börek yetmezliğinin şiddetinin artmasıyla (normalden hafif ve orta derecede) -40 arttı). Şiddetli börek yetmezliği olan hastalarda Analab çalışılmamıştır (CLcr < 30 mL / dak). Analab'ın doz güçlerinin sınırsız kullanımı, ciddi böbrek yeteneği olan hastalarda Güvenli kullanım için gerekli dozlama esneğine izin vermez. Bu nedenle, şiddetli börek yetmezliği olan hastalarda Analab kullanılmamalıdır (bkz. TEDBİRLER, Börek ve karaciger hastalıklarında kullanım ve DOZAJ VE UYGULAMA). 4 saat diyalog süresi boyu çıkan toplam tramadol ve M1 miktar, uygulanan dozun %7'sinden azdır.
Hepatik
Tramadolün farmakokineti, çok doz analab 100 mg aldıktan sonra hafif veya orta derecede karaciger yetkiliği olan hastalarda incelenmiştir. ()- Ve ( - ) - tramadol maruzieti, normal karaciger fonksiyonuna sahip hastalara kıyasla hafif ve orta derecede karaciger yetmezliği olan hastalarda benzerdi. Bununla birlikte, () - ve ( - ) - M1'e maruz kalma, karaciger yetmezliğinin şiddetinin artmasıyla (normalden hafif ve orta derecede) ~p oranındada azalmıştır). Şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda analab uygulamasından sonra tramadolün farmakokineti çalışılmamıştır. İleri karaciger sirozu olan hastalara tramadol acil salımlı tabletlerin uygulanmasından sonra, plazma konsantrasyonu zaman eğrisi altındaki alanı daha büyük tramadol ve tramadol ve M1 yarısı ömürleri normal karaciger fonksiyonuna sahip kontrollere göre daha uzun. Analab'ın doz güçlerinin sınırsız kullanımı, ciddi karaciger yetmezliği olan hastalarda Güvenli kullanım için gerekli dozlama esneğine izin vermez. Bu nedenle, şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda Analab kullanılmamasıdır (bkz TEDBİRLER, Kullanım
Simetidin ile kullanım
Analab® ve simetidin eşzamanlı kullanımı, tramadol farmakokinetinde klinik olarak anlamlı değişikliklere yol açmaz. Bu nedenle, analab ® dozaj rejiminde herhangi bir değişim önerilmemektedir.
Digoksin ile kullanım
Tramadolün pazarlama sonrası gözlem, digoksin toksisitesinin nadir raporlarını ortaya çıkardı.
Varfarin benzeri Bileşiklerle kullanım
Tramadolün pazarlama sonrası gözü, protrombin süresinde bir artı da dahil olmak üzere varfarin etkisinde nadir değişiklikler olduğunu göstermiştir.
Protrombin zamanının periyodik olarak değerlendirilmesi, Analab® tabletleri ve varfarin benzeri bileşikler eşzamanlı olarak uygulandığında yapılmalıdır.
Triptanlar
Tramadolün etki mekanizmasına ve serotonin sendrom potansiyeline dayanarak, analab® bir triptan ile birlikte uygulandığında dikkatlı olması önerilir. Analab® ' ın bir triptan ile eşzamanlı tedavisi klinik olarak garanti edilir, özellikle tedavi başlangıcı ve doz artışı sırasında hastanın dikkatlı bir şekilde izlenmesi önerilir.
İlaç-Gıda Etkileri
Analab® ' in gıda ile Oral uygulaması, emilim oranını veya derecesini önemli ölçüde etkilemez, bu nedenle Analab® gıdaya bakılabilir.
UyarmalarUYARMALAR
Bir parçası olarak dahil TEDBİRLER bölme.
TEDBİRLER
Nöbet Riski
Tramadol alan hastalarında önerilen doz aralığında nöbetler bildirilmiştir. Spontan pazarlama sonrası raporlar, önerilen aralığın üzerinde Analab® dozları ile nöbet riskinin arttığını göstermektedir. Analab ® ' in eşzamanlı kullanımı, alan hastalarında nöbet riski artar:
- çeşitli serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI antidepresanlar veya anorektikler) (bkz. Serotonin geri alım inhibitörleri ile kullanım),
- trisiklik antidepresanlar (TCAs) ve diğer trisiklik bileşikler (örneğin, siklobenzaprin, prometazin, vb.), veya
- diğer opioidler.
Tramadol uygulaması, alan hastalıklarında nöbet riskini artırabilir:
- MAO inhibitörleri (bkz. KONTRENDİKASYONLAR),
- nöroleptikler veya
- sıfır eşiğini azaltan Diğer İlaçlar.
Epilepsili hastalarda, nöbet öyküsü olanlarda veya nöbet riski olan hastalarda (kafa travması, metabolik bozukluklar, alkol ve uyuşturucu eksiği, CNS enfeksiyonları gibi) konvülsiyon riski de artabilir. Analab ® doz aşımı durumunda, nalokson uygulaması nöbet riskini artırabilir.
Anafilaktoid Reaksiyonlar
Tramadol ile tedavi gören hastalarda ciddi ve nadir bulunan ölümcül anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu nadir tepkiler meydanında, genel olarak ilk doz takip eder. Bildirilen diğer uyarıların reaksiyonları arasında kaşıntı, ürtiker, bronkospazm, anjiyoödem, toksik epidermal nekroliz ve Stevens-Johnson sendrom bulunur. Kodein ve diğer opioidlere anafilaktoid reaksiyon öyküsü olan hastalar artmış risk altında olabilir ve bu nedenle Analab® tabletleri almamalıdır (bkz. KONTRENDİKASYONLAR).
Uyuşturucu Bağlılığı, Bağlılığı Ve Bağlılığı
Analab®, morfin tipinin (μ-opioid) fiziksel ve fiziksel bağımlılığına neden olma potansiyeline sahiptir. İlaç, özlem, uyuşturucu arama davranışı ve tolerans gelişimi ile ilişkilendirilmiştir. Analab® ' a kötü kullanım ve bağlılık vakaları bildirilmiştir. Analab ® tabletleri opioid bağışlı hastalarda kullanılmamalıdır. Analab® daha önce bağlı olan veya kronik olarak diğer opioidleri kullanan hastalarda fiziksel bağlılığı yeniden başlayabilir. İlaçlar kötü kullanım eğil olan hastalarda veya uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda ve kronik olarak opioidler kullanılan hastalarda, Analab ® ile tedavi önerilmez.
Hastanın doğru değerlendirilmesi, uygun değerlendirme yazma uygulamaları, tedavinin periyodik olarak yeniden değerlendirilmesi ve uygun dağıtım ve depolama, opioid ilaçların kötü kullanımı kullanımını sınırlamaya yardımcı olan uygun öncelemlerdir.
Analab® ' in güvenli ve etkin kullanımını desteklemek için bir Risk yönetimi stratejisi oluşturulmuştur. Aşağıdakiler Risk Yönetimi stratejisi temel bileşenleri olarak kabul edilir:
- Reklam veya tanıtım faaliyetlerinde Analab® ' İn (yani CDSA için bir program altında'da listelenmemiş) zamanlamasını vurma veya vurma taahhüdü.
- PAAB onaylı adil denge belgesinin tüm Analab ® reklam ve tanıtım materyallerine dahil edilmesi.
- Analab® ile ağrı yönetimi ile ilgili sağlık eğitimi faaliyetlerinin dengesi, kanıta dayalı ve güncel bilgileri içeriğinden emin olun. Sağlık uzmanlarına sağlık Kanadalı hasta bilgilerinin faydaları ve riskleri hakkında bilgi vermek ve bu bilgilere elektronik ve/veya basılı kaynaklar aracılığından kolay erişilebildiğinden emin olmak için makul öncelikleri alma taahhüdü.
Analab® opioid bağışlı hastalarda kullanılmamalıdır, çünkü bir opioid agonisti olmasına rağmen morfin eksikliği semptomlarını baskılayamaz.
Kötü kullanım ve Bağlantı, fiziksel bağlantı ve hoşgörden ayrı ve farklıdır. Ek olarak, opioidlerin kötü kullanımı, gerçek bağışın yokluğunda ortaya çıkabilir ve genel olarak diğer psikolojik maddelerle kombinasyon halinde, tıbbi olmayan amaçlar için hatalı kullanım ile karakterizedir. Toleransın yan sıra hem fiziksel hem de psikolojik bağlantı, opioidlerin tekrarlar tekrar uygulanması üzerine geliştirilebilir ve kendi başına bir bağlanma bozukluğu veya kötü kullanım kanıtıdır.
Kötü kullanım, bağlılık ve algılama ile ilgili endişler, ağrının uygun şekilde yönetilmesini engellememelidir. Uygun şekilde yönlendirilen ağrı hastalarında opioid analjeziklere bağlanmanın gelişmesinin nadir olduğu bildirildi. Bununla birlikte, kronik ağrı hastalarında gerçek bağışlık insidansını belirlemek için verilenler mevcut değildir.
Miktar, sıklık ve yenileme talepleri de dahil olmak üzere tekrar değerlendirme bilgilerinin dikatlı bir şekilde kaydedilmesi şu şekilde tavsiye edilir.
Yoksunluk Tanıları
Analab® aniden kesilirse yoksunluk tanımları ortaya çıkabilir. Bu semptomlar içer: anksiyete, terleme, uyluk, sertlikler, ağrı, bulantıları, titreme, işhal, üst solunum yolu semptomları, piloereksiyon ve nadir halüsinasyonlar. Analab ® kesilmesinde daha az görülen diğer semptomlar şunlardır: panik atak, şiddetli anket ve parestezi. Klinik deney, yoksunluk semptomlarının opioid tedavisinin yeniden yapılması ve arkasından semptomatik destek ile birlikte ilacın dozunda kademli bir azaltma ile hafifletilebileceğini göstermektedir.
Doz Aşımı Riski
Analab ® ile aşırı dozun ciddi potansiyel sonuçları merkezi sinir sistemi depresyonu, huzur depresyonu ve ölümdür. Doz aşımı terapisinde, genel destekçisi tedavi ile birlikte yeterli ventilasyonun korunmasına özel dikkat gösterilmelidir (bkz. Doz aşımı).
Analab® ' İ intihar veya bağımlılığa eğilli hastalar için ezberlemeyin.
Analab ® doktor tarafından önerilenlerden daha yüksek dozlarda alınmamalıdır. Tramadolün makul bir şekilde yeniden yazılması, bu ilacın güvenli kullanımı için çok önemlidir. Depresif ya da intihara meyilli olan hastalar ile değerlendirme dışı kullanımına verilmelidir-narkotik analjezik. Hastalar, bu ajanların potansiyel olarak ciddi CNS katkısı etkileri nedeniyle tramadol ürünlerinin ve alkolün eşzamanlı kullanımı konusunda uyarılmalıdır. Eklenen depresyon etkileri nedeniyle, anestezi, tıbbi durumu sedatifler, sakinleştiriciler, kas gevşeticiler, antidepresanlar veya diğer MSS-depresyon ilaçlarının eşzamanlı uygulamasını gerektiren hastalar için dikkatlı bir şekilde yeniden yazılmalıdır. Hastalara bu kombinasyonların ek amortismanları hakkında bilgi verilmelidir
Kafa İçin Baskı Veya Kafa Travması
Analab® intrakraniyal baskı artı veya kafa travması olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır. Opioidlerin solunum depresan etkileri arasında karbondioksit retansı ve beyin omurilik sıvısı baskının sekonder yükselmesi bulunur ve bu hastalarda belirgin şekilde abartılmış olabilir. Ek olarak, analab® ' dan pupiller değişimleri (miosis) intrakranial patolojinin varlığını, kapsamını veya seyrini gizleyebilir. Klinisyenlerayrıca, analab ® alıyorlarsa, bu hastalarda değişmiş zihinsel durumu değerlendirirken advers ilaç reaksiyonu için yüksek bir şuphe Endeksi korumasıdır (bkz. Solunum, Solunum Depresyonu aşağı).
Solunum
Solunum Depresyonu
Analab® ' I huzur depresyonu risk taşıyan hastalarda dikkatlı bir şekilde uygulanır. Bu hastalarda alternatif opioid olmayan analjezikler düşünülmelidir. Büyük dozlarda anal® anestezik ilaçlar veya alkol ile uygulamasında, solunum depresyonuna neden olabilir. Solunum depresyonu aşırı doz olarak tedavi edilmelidir. Nalokson uygulaması, nöbetleri tetikleyebileceği için dikkatlı kullanım (bkz. Nöbet Riski ve Doz aşımı).
Merkezi Sinir Sistemi (CNS) Depresanları ile etkisim
Analab®, alkol, opioidler, anestetik ajanlar, narkotikler, fenotiyazinler, sakinleştiriciler veya sedatif hipnotikler gibi CNS depresanları alan hastalarına uygulandığında dikatlı ve düşük dozlarda kullanılmalıdır. ANALAB ® bu hastalıklarda CNS ve solunum depresyonu riski artar.
Analab® ' in alkol, diğer opioidler veya merkezi sinir sistemi depresyonuna neden olan yasadisi ilaçlarla birlikte kullanımında ek etkilere sahip olması beklenebilir.
Alkol İle Kullanım
Analab ® alkol tüketimi ile birlikte kullanılmamalıdır.
Ayaktan Hastalarda Kullanım
Analab®, araba kullanmak veya makine kullanmak gibi potansiyel olarak teknolojik görevleri yerine getirmek için gerekli zihinsel veya fiziksel yetenekleri bozabilir. Bu ilaç kullanan hasta buna göre uyarılmalıdır.
MAO inhibitörleri ile kullanım
Analab® ' in Mao inhibitörleri ile birlikte kullanımı kontrendikedir (bkz. KONTRENDİKASYONLAR).
Hayvan çalışmaları, Mao inhibitörleri ve tramadolün kombinasyon uygulaması ile ölümlerin arttığını göstermiştir. Analab® ' in MAO inhibitörleri ile birlikte kullanımı, nöbet de dahil olmak üzere advers olay riskini artırır (bkz. Nöbet Riski ve İLAÇ ETKİLERİ) ve serotonin sendrom.
Serotonin Geri Alım İnhibitörleri İle Kullanım
Analab® ' in Ssrı'lar ile birlikte kullanımı, nöbet de dahil olmak üzere advers olay riskini artırır (bkz. Nöbet Riski) ve serotonin sendrom. Analab® ve Ssrı'ların birlik uygulamasında belirlendiği, rahatsızlığı nöbetler ve serotonin sendrom olması erken tanıları ve semptomları için izleyin. Serotonin sendromunun erken belirtileri arasında miyoklonus, titreme, hiper refleksi, diyaforez, ateş, taşikardi, taşipne, kararsız kan basıncı, değişmiş zihinsel durum (ajitasyon, halüsinasyonlar, koma, heyecan) ve /veya gastrointestinal semptomlar (örneğin, bulantı, kusma, ishal) sayılabilir.
Gastrointestinal sistem
Akut Abdominal Durumlar
Analab ® ' İn uygulanması, akut abdominal rahatsızlıkları olan hastaların klinik değerlendirmesini zorlaştırabilir.
Uyuşturucu Ve Alkol Bağımlılığında Kullanım
Analab®, bağışıklık bozukluklarının tedavisinde onaylanmış bir kullanımı olmayan bir opioiddir.
Karsinogenez Ve Mutajenez
Görmek Ürün Monografisi Bölüm II, Toksikoloji.
Özel Popülasyonlar
Börek ve karaciger hastalıklarında kullanım
Böbrek fonksiyon bozukluğu, tramadol ve aktif metaboliti M1'in atılımının hızının ve derecesinin azalmasına neden olur. Kreatinin açıklamaları 30 mL/dak'dan az olan hastalarda, doz azaltımı önerilir (bkz. DOZAJ VE UYGULAMA). İleri karaciger sirozu olan hastalarda tramadol ve M1 metabolizması azalır. Karaciger sirozu olan hastalarda doz rejiminin ayarlanması önerilir (bkz. DOZAJ VE UYGULAMA).
Bu koşullarda uzun süreli yarılma ömür ile, kararlılarda elden geçirilmesi gecikir, böylece yüksek plazma konsantrasyonlarının gelişimi birkaç gün sürebilir.
gebeler
Gebe'de kadınlar yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. Analab ® hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetus için potansiyel risk hakkı ortaya çıkarsa kullanılmalıdır. Pazarlama sonrası tramadol hidroklor ile Neonatal nöbetler, neonatal yoksunluk sendrom, fetal ölüm ve ölüm doğum bildirilmiştir.
Analab®, potansiyel faydalar risklerden daha ağır basmadığı süre, doğum öncesi veya doğum sırlarında hamile kadınlarda kullanılmamalıdır. Hamilikte Güvenli kullanım kurulmamıştır. Hamilelik sırasında kronik kullanım, yenidoğanda fiziksel bağlılığa ve doğum sonrası yoksunluk semptomlarına yol açabilir (bkz. Uyuşturucu bağlılığı, bağlılığı ve bağlılığı). Tramadolün plastayı geçtiği gösterilmiştir. Doğal sırada tramadol verilen 40 kadın için göbek damarlarındaki serum tramadolünün maternal damarlara göre ortalama oranı 0.83 ıdi.
Analab® ' İn, varsa, çocuğun daha sonraki büyümesi, gelişimi ve fonksiyonel olgunluğu üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
Emziren Kadınlar
Analab®, emziren annelerde obstetrik preoperatif ilaç veya doğum sonrası analjezi için önerilmez, çünkü bebeklerde ve yenidoğanlarda güvenliği araştırılmamıştır.
Tek bir 100 mg intravenöz tramadol dozundan sonra, dozdan sonra 16 saat içinde anne sütünün toplam atılımı 100 mcg tramadol (maternal doz %0.1'i) ve 27 mcg M1 ıdi.
Pediatri (<18 yaş)
Analab® ' in güvenliği ve etkinliği pediatrik popülasyonda incelenmemiştir. Bu nedenle, 18 yaş altındaki hastalarda analab ® tabletlerinin kullanımı önerilmez.
Geriatri (>65 yaş)
Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genel olarak doz aralığının alt ucundan başlayarak, karaciger, börek veya kalp fonksiyonlarında ve eşlikteki hastalıklarda veya diğer ilaç tedavilerinde daha fazla azalma sıklığını olumsuz yönde etkilemelidir. 75 yaş üzerindeki hastalarda, 300 mg'ı aşan günlük dozlar önerilmez (bkz. EYLEM VE KLİNİK FARMAKOLOJİ ve DOZAJ VE UYGULAMA).
Kontrollü klinik çalışmalarda toplam 455 yaşlı (65 yaş ve üstü) denek analab® ' a maruz kaldı. Bunlardan 145 denek 75 yaş ve üstü. Geriatrik hastalar'da da dahil olmak üzere yapılan çalışmalarda, 75 yaş üzerindeki deneylerde 65 yaş altındakilere göre tedavi sınıfı advers olaylar daha yüksekti. Spesifik olarak, 75 yaşın üzerindeki kişilerin 0'ı, 65 yaşın altındaki kişilerin ' sine kıyasla gastrointestinal tedaviyi sınırlayan yan etkilere sahipti. Kabızlık, 75 yaş üzerindeki kişilerin ' unda tedavisinin kesilmesine neden oldu.
Doz aşımıAŞİRİ DOZ
Aşırı dozdan şöfelenilen bir ilaç tedavi etmek için bölge zehir kontrol merkezine başvurun.
Belirti
Analab ® ile doz aşımı tanıları huzur depresyonu, stupor veya komaya yönlendiren uyuluk, iskelet kas gevşekliği, soğuk ve nemli cilt, daralmış öğrenciler, nöbetler, bradikardi, hipotansiyon, kalp durması ve ölüm.
Aşırı dozdan kaynaklı ölüler, tramadolün kötü kullanım ve kötü kullanım ile bildirilmiştir (bkz. UYARLAR VE ÖNLÜKLER, Uyuşturucu bağlılığı, bağlılığı ve bağlılığı). Vaka raporlarının gözden geçirilmesi, tramadolün diğer opioidler de dahil olmak üzere alkol veya diğer CNS depresanlarıyla eşzamanlı olarak kötü kullanım durumunda ölümcül aşı doz riski daha da arttığını göstermiştir.
Tedavi
Analab® ile tek veya çoklu doz aşımı, potansiyel olarak ölümcül bir çoklu ilaç doz aşımı olabilir ve bölgeye bir zehir kontrol merkezine danışılması önerilir.
Analab ® doz aşımı terapisinde, genel Destek Uzmanı tedavi ile birlikte yeterli ventilasyonun korunmasına özel olarak gösterilmelidir. Endikasyonlara göre aşırı doza eşlik eden dolaşım şok ve pulmoner'de destek öncelikleri (oksijen ve vazopressörler dahil) kullanılmalıdır. Kardiyak tutma veya aritmiler kalp masajı veya defibrilasyon gereklidir.
Nalokson, tramadol ile aşırı Dozun nedeni oldu bazı semptomları ters çevrilirken, nalokson uygulaması ile risk de artar. Nöbetler diazepam ile kontrol edilebilir.
Hayvanlarda, tramadolün toksik dozlarının uygulanmasından sonra konvüller barbitüratlar veya benzodiazepinler ile bastırabilir, ancak nalokson ile arttırabilir. Nalokson uygulaması farelerde aşırı dozun ölümcülüğünü değiştirmedi.
Tramadol deneyimine dayanarak, hemodiyalizin aşırı dozda yararlı olması beklenmemektedir, çünkü 4 saat diyalizde uygulamada dozun %7'sinden daha azını ortadan kaldırır.
Mide içeriğinin boşaltılması, emilmemiş herhangi bir ilacı çıkarmak için faydalıdır.
KONTRENDİKASYONLAR
- Analab® daha önce tramadol, opioidler veya bu ürünün herhangi bir bileşenine aşırı duyarlık gösteren hastalara uygulanmamalıdır.
- Analab®, aşağıdakilerden herhangi biriyle akut zehirlenme de dahil olmak üzere opioidlerin kontrendike olduğu herhangi bir durumda kontrendikedir: alkol, hipnotikler, merkezi etkisi analjezikler, opioidler veya psikotrop ilaçlar. Analab ® bu hastalıklarda merkezi sinir sistemini ve huzur depresyonunu iyileştirebilir.
- Analab® ve MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı (veya bu tedavinin kesilmesinden sonra 14 gün içinde) kontrendikedir.
KLİNİK FARMAKOLOJİ
Etkisi Mekanizasyonu
Analab ® merkezi etkili bir sentetik opioid analjeziktir. Etki şekli tam olarak anlaşılmasa da, az iki tamamlayıcı mekanizma uygulanabilir en hayvan testlerinden: ebeveyn ve M1 metabolitinin µ-opioid reseptörlerine bağlanması ve norepinefrin ve serotoninin geri alımının inhibisyonu zayif.
Opioid aktivitesi, hem ana bileşiğin düşük afinite bağlanmasından hem de o-demetile metabolit M1'in μ-opioid reseptörlerine daha yüksek afinite bağlanmasından kaynaklanmaktadır. Hayvan modellerinde M1, analjezi üretiminde tramadolden 6 kat daha güçlüdür ve μ-opioid bağlantısında 200 kat daha güçlüdür. Tramadol kaynaklı analjezi, çeşitli hayvan testlerinde Afyon antagonisti nalokson tarafından sadece kısmen antagonize edilir. Hem tramadol hem de M1'in insan analjezisine göreceli katkısı, her bir bileşiğin plazma konsantrasyonlarına bağlıdır (bkz. Farmakokinetik).
Tramadolün norepinefrin ve serotonin geri alımını inhibe ettiği gösterilmiştir in vitro diğer bazı opioid analjezikler gibi. Bu mekanizmalar, analab® ' in genel analjezik profiline bağımsız olarak katkıda bulunabilir. İnsanlarda analjezi, uygulamadan yakın bir saat sonra başlar ve yakın iki ila üç saat içinde zirveye ulaşır.
Analjezinin yan sıra, Analab® uygulaması opioidlerininkine benzer bir semptom takımı (baş dönmesi, uyuşukluk, bulantıları, kabızlık, terleme ve kaşıntı dahil) üretebilir. Morfinin aksine, tramadolün histamin salınımına neden olduğu gösterilmemiştir. Terapötik dozlarda, analab ® kalp hızı, sol ventrikül fonksiyonu veya kalp Endeksi üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Ortostatik hipotansiyon gözlendi.
Farmakokinetik
Analab® ' in analjezik aktivitesi hem ana ilaca hem de M1 metabolitine bağlıdır (bkz. Etkisi mekanizasyonu). Tramadol bir rasemat olarak uygulanır ve hem tramadol hem de M1'in hem [ - ] hem de [] formları dolaşımda tespit edilir. Tramadol, u'lik mutlu biyoyararlanım ile oral olarak iyi emilir. Tramadol yaklaşık 2.7 L / kg'lık bir dağıtım hacmine sahiptir ve plazma proteinlerine sadece bağlıdır. Tramadol, CYP2D6 ve CYP3A4 dahil olmak üzere bir dizi yol ve ayrıca ebeveyn ve metabolitlerinin konjugasyonu ile bir formda metabolize edilir. Bir metabolit olan M1, hayvan modellerinde farmakolojik olarak aktiftir. M1 oluşumu CYP2D6'YA bağlıdır ve bu nedenle terapötik yanıtı'na etki edebilecek inhibisyona tabidir (bkz. İLAÇ ETKİLERİ). Tramadol ve metabolitleri, sırasıyla tramadol ve M1 için 6.3 ve 7.4 saatlik plazma yarısı ömürleri ile ıdrarla atılır. Doğru farmakokinetik, 50 ve 100 mg'lık çok dozların kararlılarından sonra gözlendi.
Emme
Rasemik tramadol, oral uygulamadan sonra hızlı ve neredeyse tamamenir. 100 mg oral dozun ortalama mutlak biyoyararlanımı yakışık u'dur. Rasemik tramadol ve m1'in ortalama pik plazma konsantrasyonu, sağlıklı yetişkinlerde uygulamadan sonra sırasıyla iki ve üç saatte ortaya çıkar. Genel olarak, hem tramadol hem de M1 enantiyomerleri, tek ve çok dozları takip ederek güçta paralel bir zaman seyrini takip eder, ancak mevcut her enantiyomerin mutlaklık miktarında küçük farklılıklar (~ ) vardır.
Hem tramadol hem de M1'in kararlı hal plazma konsantrasyonları, q. i.d.dozlama ile iki gün içinde elinde. Kendi kendine indüksiyona dair bir kanıt yoktur (aşağıdaki şekil 1.1 ve Tablo 1.4'e bakın).
Şekil 1.1: tek bir 100 mg Oral dozdan sonra ortalama Tramadol ve M1 plazma konsantrasyon profilleri ve q.i.d verilen yirmi Dokuz 100 mg oral Tramadol HCl dozundan sonra.
Tablo 1.4: rasemik Tramadol ve M1 metaboliti için ortalama (%CV) farmakokinetik parametreler
Nüfus / Dozaj Rejimi | Ana İlaç / Metabolit | Cmaksimum (ng / mL) | Zirve zamanı (saat) | Boşluk/Fb (mL / dak / kg) | t½ (saat) |
Sağlıklı yetişkinler, 100 mg q.i.d., MD p. o. | Tramadol | 592 (30) | 2.3 (61) | 5.90 (25) | 6.7 (15) |
M M11 | 110 (29) | 2.4 (46) | orta | 7.0 (14) | |
Sağlıklı yetişkinler, 100 mg SD p. o. | Tramadol | 308 (25) | 1.6 (63) | 8.50 (31) | 5.6 (20) |
M M11 | 55.0 (36) | 3.0 (51) | orta | 6.7 (16) | |
Geriatrik, (>75 yıl) 50 mg SD p. o. | Tramadol | 208 (31) | 2.1 (19) | 6.89 (25) | 7.0 (23) |
M M11 | d | d | orta | d | |
Karaciger yetmezliği, 50 mg SD p. o | Tramadol | 217 (11) | 1.9 (16) | 4.23 (56) | 13.3 (11) |
M M11 | 19.4 (12) | 9.8 (20) | orta | 18.5 (15) | |
Böbrek yetmezliği, CLcr10-30 mL / dak 100 mg SD intravenöz uygulama. | Tramadol | orta | orta | 4.23 (54) | 10.6 (31) |
M M11 | orta | orta | orta | 11.5 (40) | |
Böbrek yetmezliği, CLcr < 5 mL / dak 100 mg SD intravenöz uygulama. | Tramadol | orta | orta | 3.73 (17) | 11.0 (29) |
M M11 | orta | orta | orta | 16.9 (18) | |
a SD = tek doz, MD = çoklu doz, p. o.= Oral uygulama, i. v.= intravenöz uygulama, q. i. d. = günde dört kez B F tramadolün oral biyoyararlanımı temsil eder C Uygulamamaz d ölçülmez |
Dağıtım
Tramadol dağıtım hacmi, 100 mg intravenöz dozun ardından sırasıyla erkek ve kadın deneklerde 2.6 ve 2.9 L/kg ıdi. Tramadolün insan plazma proteinlerine bağlanması yaklaşık ' dir ve bağlama da 10 µg / ml'ye kadar konsantrasyondan bağımsız olarak görülmektedir. Plazma protein bağlanmasının doygunluğu sadece klinik olarak ilgili aralığın dışındaki konsantrasyonlarda gerçekleşir.
Metabolizma
Oral uygulamadan sonra, tramadol, CYP2D6 ve CYP3A4 dahil olmak üzere bir dizi yol ve ayrıca ebeveyn ve metabolitlerinin konjugasyonu ile bir şekilde metabolize edilir. Dozun " I metabolit olarak atar. Ana metabolik yollar karaciğerde N-ve o-demetilasyon ve glukuronidasyon veya sülfasyon gibi görünmektedir. Metabolit M1 (O-desmetiltramadol) hayvan modellerinde farmakolojik olarak aktiftir. M1 oluşumu CYP2D6'YA bağlıdır ve bu nedenle terapötik yanıtı'na etki edebilecek inhibisyona tabidir (bkz. İLAÇ ETKİLERİ).
Nüfusun yaklaşık %7'si sitokrom P450'nin CYP2D6 izoenziminin aktivitesini azaltmıştır. Bu kişiler, diğer ilaçların yan sıra debrisokin, dekstrometorfan ve trisiklik antidepresanların "zayıf metabolizörleri" dir. Sağlıklı deneylerdeki Faz İ çalışmalarının popülasyon PK analizine dayanarak, tramadol konsoltrasyonları “ zayıf metabolizörlerinde "" geniş metabolizörlere " karşı yaklaşım daha yüksekti, M1 konsolrasyonları İMKB @ daha düştü. İn vitro insan karaciger mikrozomlarındaki ilaç etkileri çalışmaları, fluoksetin ve metaboliti norfluoksetin, amitriptilin ve kinidin gibi CYP2D6 inhibitörlerinin tramadol metabolizmasını çeşitli derecelerde inhibe ettiğini göstermektedir. Bu değişiklerin etkinliği veya güvenlik açıklarından tam farmakolojik etkisi bilinmemektedir. Serotonin geri alım inhibitörlerinin ve MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı, nöbet de dahil olmak üzere advers olay riskini artırabilir (bkz. UYARLAR VE ÖNLÜKLER) ve serotonin sendrom.
Boşaltım
Tramadol esas olarak karaciger tarafından metabolizma yolu ile elimine edilir ve metabolitler esas olarak böcekler tarafından elimine edilir. Rasemik tramadol ve rasemik M1'in ortalama Terminal plazma eleme yarı ömür sırasıyla 6.3 ± 1.4 ve 7.4 ± 1.4 saattir. Rasemik tramadolün plazma elemesi yarı ömür, çok dozlama üzerine yaklaşıkaltı saatten yedi saat yükseldi.
Özel popülasyonlar ve koşular
Pediatri
Analab ® tabletlerinin farmakokineti, 18 yaşın altındaki pediatrik hastalarda çalışılmamıştır.
Geriatri
65 ila 75 yaş arasındaki sağlıklı yaşlı denekler, 65 yaş altındaki sağlıklı deneklerde gözlemlenenlerle karşılanabilir plazma tramadol konsantrasyonlarına ve eleme yarısı ömürlerine sahiptir. 75 yaş üzerindeki deneylerde, maksimum serum konsantrasyonları yükselir (208'e karşı 162 ng/mL) ve eleme yarısı boyu 65 ila 75 yaş arasındaki deneylere kıyasla uzar (7'ye karşı 6 saat). Günlük doz ayarı hasta 75 yaş üstü tavsiye edilir (bkz. DOZAJ VE UYGULAMA).
Cinsiyet
Tramadolün mutlu biyoyararlanımı erkeklerde s, kadınlarda y idi. Plazma klirensi, erkeklerde 6.4 mL/dak/kg ve kadınlarda 5.7 ml / dak / kg ıdi ve 100 mg intravenöz tramadol dozu takip etti. Tek bir oral dozun ardından ve güç ağırlığına göre ayarlamadan sonra, dişiler erkeklere kıyasla konsantrasyon-zaman eğrisi altın daha yüksek bir tepe tramadol konsantrasyona ve 5 daha yüksek bir alana sahip. Bu farkın klinik önemi bilinmemektedir.
Karaciger Yetmezliği
İleri karaciger sirozu olan hastalarda tramadol ve M1 metabolizması azalır (tramadol için 13 saat ve M1 için 19 saat) bu da hem tramadol konsantrasyon zaman eğrisinin altın daha geniş bir alana hem de tramadol ve M1 eliminasyonunun daha uzun yarısı sonsuza yol anahtar. Karaciger sirozu olan hastalarda doz rejiminin ayarlanması önerilir (bkz. UYARLAR VE ÖNLÜKLER ve DOZAJ VE UYGULAMA).
Börek Yetmezliği
Kreatinin klirensi 30 mL / dak'dan az olan hastalarda tramadol ve metabolit M1 atılımı azalır, bu hasta popülasyonunda doz rejiminin ayarlanması önerilir. 4 saatlik diyalog süresi boyu çıkan toplam tramadol ve M1 miktar, uygulanan dozun %7'den azdır (bkz. UYARLAR VE ÖNLÜKLER ve DOZAJ VE UYGULAMA).
Klinik Çalışmalar
(Kronik malign ve malign olmayan ağrı) Analab® tek dozlu çalışmalarda (diş ve cerrahi), çoklu dozlu, [(diş ve cerrahi) kısa süreli çalışmalarda, uzun süreli çalışmalarda ve doz titrasyonunun tolere edilebilirlik üzerindeki etkisini değerlendiren çalışmalarda değerlendirildi]. Malign olan ağrılarda klinik çalışmalar osteoartrit, bel ağrısı, diyabet nöropati ve fibromiyalji hastalarını içeriyordu. (Kodein, ASA/kodein veya ASETAMİNOFEN/propoksifen) Bu çalışmalar rastgele, çift müşterilerine, paralel grup tasarımını içeriyordu ve tek doz ve kısa süreli çoklu doz denemelerinin birinde onu tramadol standart bir referans analjezik, plasebo veya ikisine de onunla karşılaştırıldı. Model hassasiyatini sağlamak için aktif Kontrol dahil edildi. Bu çalışmalarda tramadolün etkinliği, toplam ağrı kesici (TOTPAR), ağrı yoğunluğunun farkının topluluğu (SPİD) ve iyileştirme süresine dayanarak kurulmuştur
Topluca, alt diş ağrısı ile 2549 olgusu, cerrahi ağrı ile 1940 hastaları, kronik malign ağrısı olan 170 hasta, 119 hastaları bel ağrısı akut ve kronik non-malign ağrısı ile 2046 hastalarının 28 etkinlik denemeleri alındı. Bu çalışmalara katılanların topluluğu 6824 hastanın 4075'i tramadol tedavi koluna randomize edildi.
Çalışma Sonuçları
Akut ağrı, tek ve çoklu doz çalışmaları
Analab®, cerrahi işlemlerden sonra ağrı ve oral cerrahi sonrası ağrı (etkilenen az dişlerinin ekstraksiyonu) olan hastalara 50, 75 ve 100 mglık tek oral dozlarda verilmiştir.
Bu çalışmaların sonuçları, tramadol için plaseboya kıyasla istatistiksel olarak üstün ağrı kesici gösterdi. Bu anahtar çalışmalardan elle verilenler, tramadolün optimal analjezik dozaj aralığı hakkında bilgi sağlar.
Tek doz dental çalışmalarda tramadol, 100 mg veya daha yüksek dozlarda plasebodan daha üstündü (p ≤ 0.05). Ek olarak, 100 mg veya daha yüksek dozlarda tramadol, tüm değerlendirme aralığı boyu toplam ağrı kesici (TOTPAR) ve ağrı yoğunluğu fark (SPİD) topluluğu için referans analjeziklere eş değer veya istatistiksel olarak üstündü. Akut ağrı için çok dozlu kısa süreli çalışmaların sonuçları, akut ağrı tedavisinde tramadolün etkinliğini de göstermektedir.
Tramadol, tramadol alan 530 hasta ile toplam 820 hasta için üç uzun süre kontrol çalışmasında incelenmiştir. Çeşitli kronik ağrıları olan hastalar
Sıcaklarda ve köpeklerde 6-26 hafta boyu analabın tekrarlanan oral ve parenteral uygulaması ve köpeklerde 12 ay boyu oral uygulama hematolojik, klinik - kimyasal ve histolojik araştırmalar, madde ile ilgili herhangi bir değişim olduğuna dair kanıt göstermedi. Merkezi sinir tanımları sadece terapötik aralığın çok üzerinde yüksek dozlardan sonra ortaya çıktı: huzursuzluk, tükür, konvüller ve kilo alımında azalma. Sivanlar ve Köpekler, sırasıyla 20 mg/kg ve 10 mg/kg vücut ağırlığının oral dozlarını ve herhangi bir reaksiyon olmadan 20 mg/kg vücut ağırlığının rektal dozlarını tolere ettiler.
Sıcaklarda analab dozları 50 mg / kg / gün'den yukarı doğru barajlarda toksik etkilere neden olmuş ve yenidoğan ölümünü arttırmıştır. Yavaşlarda, kemikleşme bozuklukları ve vajinal ve göz açıklığının gecikmesi şeklinde bir gecikme meydanına geldi. Erkek doğurganlığı etkilendi. Daha yüksek dozlardan sonra (50 mg / kg / gün'den yukarı doğru) dişler düşük bir gebelik oranı sergiledi. Tavşanlarda barajlarda 125 mg / kg'dan yukarı doğru toksik etkiler ve yavaşlarda iskelet anomalileri vardı.
Bazı in vitro test sistemlerinde mutajenik etkilerin kanıtıdır. İn vivo çalışmalar böyle bir etkisi göstermedi. Şimdiye kadar elinizde olan bilgilere göre, Analab mutajenik olmayan olarak sınıflandırılabilir.
Sıcanlarda ve farelerde analab hidroklorürün tümörijenik potansiyeli üzerine çalışmalar yapılmıştır. Sıcaklarda yapılan çalışma, tümsidansında madde ile ilgili herhangi bir artı olduğuna dair bir kanıt göstermedi. Farelerde yapılan çalışmalarda, erkek hayvanlarda karaciger hücresi adenomlarının insidansı artmıştır (doza bağlı, 15 mg/kg'dan yukarı doğru anlamlı olmayan bir artı) ve tüm dozaj gruplarındaki kadınlarda pulmonerlerde bir artı (anlamlı, ancak doza bağlı değil).
Preklinik veriler, güvenlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite veya kanserojen potansiyel üzerine yapılan geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir tehlike ortaya çıkmamaktadır.
Ürüneme ve gelişim toksisite
Sıcaklarda tramadolün erkek veya dişi doğurganlık üzerinde hiçbir etkisi gözlenmemiştir. Maternal toksisite ve ölüm varlığında sıcak gelişimsel bir çalışmada fetal malformasyonlar meydan geldi. Tramadol ve o-desmetiltramadolün plazma konsantrasyonları 2 yaşında sıcakanda 20 mg / kg / gün gelişimsel bir etkisi gözlenmedi.3x ve 2.2x tahmini ortalama klinik Cmaksimum ve 1.1x ve 1.Günde iki kez Önerilen maksimum Analab SR 200 mg dozunda tahmini ortalama klinik auct 5x. Diş sivanlar gebelik ve emzirme döneminde tedavi edildiğinde, 60 mg / kg / gün maternal toksik doz seviyelerinde yavaşlar için laktasyon sırasında yavaş ölümlerinde artış ve güç ağırlığında azalma vardı
Uygulanamaz.
Özel bir ihtiyaç yok.
Herhangi bir ürün veya atık malzeme yerel ihtiyaçlara uygun olarak bertaraf edilmelidir.
Özel bir ihtiyaç yok.