Anafen

Çocuklarda 400 mg / kg'dan fazla Yutulması semptomlara neden olabilir. Yetişkinlerde, doz yanıtının etkisi daha az belirgindir. Doz aşımı yarı ömür 1.5-3 saattir.

Belirti

Klinik olarak önemli miktarda Nsaıd'leri alan hastalarının çoğu bulantıları, kuşma, epigastrik ağrı veya daha nadiren ishalden daha fazla gelişmeyecektir. Kulak çınlaması, baş ağrısı ve gastrointestinal kanama da mümkündür. Daha ciddi zehirlenmelerde, merkezi sinir sisteminde toksisite görülür, baş dönmesi, baş ağrısı, huzur depresyonu, dispne, uyku, bazen uyku ve organizasyon bozukluğu veya koma olarak kendini gösterir. Bazen patentler konvülsiyonlar geliştirilir. Ciddi zehirlenmelerde hipotansiyon, hiperkalemi ve metabolik asidoz oluşabilir ve muhtemelen dolaşımdaki pıhtı oluşturma faktörlerinin etkisine müdahale nedeniyle protrombin zamanı / INR uzatılabilir. Akut börek yetmezliği ve karaciger hasarı oluşabilir. Astımlılarda astımın alevlenmesi mumkündür

Yönetim

Semptomatik ve destekçisi olmalı ve net bir hava yolunun korunmasını ve stabil olana kadar kalp ve hayati göstergelerinin izlenmesini içerir. Hasta, potansiyel olarak toksik bir miktan yutulmasından sonra 1 saat içinde ortaya çıkarsa, aktif kömürün oral uygulamasını düşünün. Sık veya uzun süreli konvüller intravenöz diazepam veya lorazepam ile tedavi edilmelidir. Astım için bronkodilatörler ver.

Çocuklarda 400 mg / kg'dan fazla Yutulması semptomlara neden olabilir. Yetişkinlerde, doz yanıtının etkisi daha az belirgindir. Doz aşımı yarı ömür 1.5-3 saattir.

Belirti:

Klinik olarak önemli miktarda Nsaıd'leri alan hastalarının çoğu bulantıları, kuşma, epigastrik ağrı veya daha nadiren ishalden daha fazla gelişmeyecektir. Kulak çınlaması, baş ağrısı ve gastrointestinal kanama da mümkündür. Daha ciddi zehirlenmelerde, merkezi sinir sisteminde toksisite görülür, uyuşukluk, bazen uyanma ve organizasyon bozukluğu veya koma olarak kendini gösterir. Bazen hastalar konvülsiyonlar gelişir. Ciddi zehirlenmelerde metabolik asidoz oluşabilir ve muhtemelen dolaşımdaki pıhtı oluşturma faktörlerinin etkisine müdahale nedeniyle protrombin zamanı/INR uzatılabilir. Akut börek yetmezliği ve karaciger hasarı oluşabilir. Astımlılarda astımın alevlenmesi mumkündür

Yönetim:

Tedavi semptomatik ve destekleyici olmalı ve net bir hava yolunun korunmasını ve stabil olana kadar kardiyak ve hayati göstergelerin izlenmesini içerir. Hasta, potansiyel olarak toksik bir miktan yutulmasından sonra 1 saat içinde ortaya çıkarsa, aktif kömürün oral uygulamasını düşünün. Sık veya uzun süreli konvüller intravenöz diazepam veya lorazepam ile tedavi edilmelidir. Astım için bronkodilatörler ver.

Doz aşımı durumunda, tıbbi yardım alın veya hemen bir zehir kontrol merkezine başvurun.

Zehrilik

Toksisite tanımları ve semptomları genellikleçocuklarda veya yetişkinlerde 100 mg/kg'ın altındaki dozlarda gözlenmemiştir. Bununla birlikte, bazı durumlarda destekleyiciye bakmak gerekir. Çocuklarda 400 mg / kg veya daha fazla Yuttuktan sonra toksik tanımları ve semptomları ortaya çıkmıştır.

Belirti

Önemli miktarda ibuprofen alan hastalarının çoğu 4 ila 6 saat içinde semptomlar gösterecektir.

En sık bildirilen doz aşımı tanımları arasında bulantıları, kuşma, karınları, uyku ve uyku bulunur. Merkezi sinir sistemi (CNS) etkileri baş ağrısı, kulak çınlaması, baş dönmesi, konvülsiyon ve bilgi kaybı için. Nistagmus, metabolik asidoz, hipotermi, böbrek etkileri, gastrointestinal kanama, koma, apne, ishal ve CNS ve solunum sisteminin depresyonu da nadiren bildirilmiştir. Hipotansiyon, bradikardi ve taşikardi dahil olmak üzere organizasyon bozukluğu, uyku, bayılma ve kardiyovasküler toksisite bildirilmiştir. Önemli doz aşımı durumunda, börek yeteneği ve karaciger hasarı mümkündür. Başka hiçbir ilaç alınmadığında büyük doz aşımı genellikle iyi tolere edilir

Terapötik önlükler

Hastalar için gerekli olduğu gibi semptomatik olarak tedavi edilmelidir. Potansiyel olarak toksik bir miktan yutulmasından bir saat sonra aktif kömürdür. Alternatif olarak, yetişkinlerde, gastrik lavaj, potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir aşırı dozundan alınmasından bir saat sonra düşünülebilir.

İyi idrar çıkışı sağlanmalıdır.

Börek ve karaciger fonksiyonları yakından izlenmelidir.

Hastalar, potansiyel olarak toksik miktarların yutulmasından en az dört saat sonra izlenmelidir.

Sık veya uzun süreli konvüller intravenöz diazepam ile tedavi edilmelidir. Diğer öncelikler hastanın klinik durumu ile gösterilebilir.

Akut NSAİD'LERİN aşırı dozunu takip eden semptomlar genelliğiyle uyum, uyum, mide bulantıları, kusma ve epigastrik ağrı ile sınırlıydı ve bu da genellikle destekçisi bakım ile tersine çevrilebilir. Gastrointestinal kanama meydan geldi. Hipertansion, akut börek yeteneği, solunum depresyonu ve koma meydan geldi, ancak nadirdi.

NSAID doz aşımından sonra semptomatik ve destekçisi bakımı olan hastaları yönlendirin. Belli bir panzehir yoktur. Zor diürez, idrar alkalinizasyonu, hemodiyaliz veya hemoperfüzyon, yüksek protein bağlanması nedeniyle yararlı olabilir.

Doz aşımı tedavisi hakkında daha fazla bilgi için 1-800-222-1222 numaralı telefondan zehir kontrol merkezine başvurun.

Preterm yenidoğanlarda intravenöz ibuprofen ile doz aşımı vakası bildirilmemiştir.

Bununla birlikte, oral ibuprofen uygulanan bebeklerde ve çocuklarda aşırı doz tanımlanmıştır: CNS depresyonu, nöbetler, gastrointestinal bozukluklar, bradikardi, hipotansiyon, apne, anormal börek fonksiyonu, hematür gözlemlenmiştir.

Masif aşırı doz (1000 mg / kg'dan fazla) koma, metabolik asitoz ve geçmiş börek yeteneğine neden olduğu bildirilmiştir. Tüm hastalar geleneksel tedavi ile iyileşti. Sadece bir kayıtlı ölüm yayını: 469 mg / kg'lık bir doz aşımından sonra, 16 aylık bir çocuk nöbetler ve ölümcül aspirasyon pnömonisi ile apne atağı geliştirildi.

İbuprofen doz aşımının yönetimi öncelikle destekleyicidir.

Oral ibuprofen doz aşımını takiben bireylerde (prematüre bebeklerde mutlaka değil) aşıdaki belirti ve semptomlar ortama çıktı: solunumum gücü, koma, uyuşukluk, düzensiz kalp atışı, börek yetmezliği, düşük tansion, nöbetler ve kusma. Akut doz aşımını Anafen ile tedavi etmek için özel öneriler yok. Hasta birkaç gün boyu takip edilmelidir, çünkü gastrointestinal ülserasyon ve kanama meydanına gelebilir.

Farmakoterapötik grup: Propiyonik asit türevleri.

ATC kodu: M01AE

Anafen, prostaglandin sentezini inhibe ederek etkinliğini gösteren bir fenilpropiyonik asit türevi NSAID'DİR. İnsanlarda, Anafen enflamatuar ağrı, şişe ve ateş azaltırlar. Ek olarak, Anafen trombosit agregasını tersine çevirir.

Deneysel veriler, Anafen'in düşük doz aspirinin (asetilsalisilik asit) eşzamanlı olarak dozlandıklarında trombosit agregasyonu üzerindeki etkisini rekabetçi bir şekilde inhibe edilebileceğini göstermektedir. 30 Bazı farmakodinamik çalışmalar, aspirin (asetilsalisilik asit) (81 mg) dozunun salınmasından hemen sonra (asetilsalisilik asit) dakika içinde tek doz 400 mg anafen alındığında, aspirinin tromboksan oluşumu veya trombosit agregasyonu üzerine etkisinin azaldığını göstermektedir. Bu verilerin klinik durum ekstrapolasyonu ile ilgili belirsizlikler olmasına rağmen, anafen'in düzenli, uzun süreli kullanımının düşük doz aspirinin (asetilsalisilik asit) kardiyoprotektif etkisi azaltılabileceği göz ardı edilemez. Ara sıra Anafen kullanımı için klinik olarak anlamlı bir etkinliğin muhtelemel olmadığı düşünülmektedir

ATC kodu: M01AE01

İbuprofen, prostaglandin sentezini inhibe ederek etkinliğini gösteren bir propiyonik asit türevi NSAID'DİR. İnsanlarda, ibuprofen enflamatuar ağrı, şişe ve ateş azaltırlar. Ek olarak, ibuprofen trombosit agregasyonunu tersine çevirir.

Deneysel veriler, ibuprofenin düşük doz aspirinin (asetilsalisilik asit) eşzamanlı olarak dozlandıklarında trombosit agregasyonu üzerindeki etkisini rekabetçi bir şekilde inhibe edilebileceğini göstermektedir. Bazı farmakodinamik çalışmalar, tek doz 400 mg ibuprofen alındığında, aspirin dozunun (81mg) derhal salınmasından sonra 8 saat içinde veya 30 dakika içinde alındığında, (asetilsalisilik asit) oluşumu tromboksan veya trombosit agregasyonu üzerinde azalmış bir etki meydana geldiğini göstermektedir. Bu verilerin klinik durum ekstrapolası ile ilgili belirsizlikler olmasına rağmen, düzenli, uzun süreli ibuprofen kullanımının düşük doz asetilsalisilik asidin kardiyoprotektif etkisi azaltılabileceği göz ardı edilemez. Zaman zaman ibuprofen kullanımı için klinik olarak anlamlı bir etkinin muhtelemel olmadığı düşünülmektedir

Farmakoterapötik sınıflandırma: anti-enflamatuar ve antiromatizmal ürünler, nonsteroidal, propiyonik asit türleri.

ATC kodu: M01AE01

İbuprofen, analjezik, anti-inflamatuar ve antipiretik aktiviteye sahip bir propiyonik asit türevittir. İlacın bir NSAID olarak terapötik etkisinin, prostaglandin sentezinde belirgin bir azalmaya yol açan enzim siklooksijenaz üzerindeki inhibitör etkisinden kaynaklandığı düşünülmektedir.

İbuprofen dozlarında olanlarda rekabetçi hastalarda trombosit düşük doz aspirin etkisini engelleyebilir deneyseller incelendiğinde, . Bazı farmakodinamik çalışmalar, aspirin dozunun (81 mg) derhal salınmasından sonraki 8 saat içinde veya 30 dakika içinde tek doz 400 mg ibuprofen alındığında, aspirinin tromboksan oluşumu veya trombosit agregasyonu üzerindeki etkisinin azaldığını göstermektedir. Bu verilerin klinik durum ekstrapolası ile ilgili belirsizlikler olmasına rağmen, düzenli, uzun süreli ibuprofen kullanımının düşük doz asetilsalisilik asidin kardiyoprotektif etkisi azaltılabileceği göz ardı edilemez. Zaman zaman ibuprofen kullanımı için klinik olarak anlamlı bir etkinin muhtelemel olmadığı düşünülmektedir.

Farmakoterapötik grup: diğer kardiyak Preparatlar, ATC kodu: C01 EB16

İbuprofen, anti-inflamatuar, analjezik ve antipiretik aktiviteye sahip bir NSAİD'DİR. İbuprofen, S( ) ve R ( - ) enantiyomerlerin rasemik bir karışımıdır. İn vivo ve in vitro çalışmalar, s () izomerinin klinik aktiviteden sorumlu olduğunu göstermektedir. İbuprofen, prostaglandinlerin sentezinde bir azalmaya yol açan seçici olmayan bir siklooksijenaz inhibitörüdür.

Prostaglandin beri sebat katılan ductus arteriosus doğumdan sonra, bu etkinin bu göstergede ibuprofenin ana etkisi mekanizmasına inanılmaktadır.

40 preterm yenidoğanda anafen'in doz-yanık'ta çalışması, ductus arteriosus gebeliğin 27-29.haftasındaki yenidoğanlarda 10-5-5 mg/kg doz rejimine bağlı kapanma oranı u (6/8) ve 24-26. haftadaki yenidoğanlarda 3 (2/6) ıdi.

Gebeliğin 28.. Tersine, neonatal grade III-IV intraventriküler kanama ve cerrahi ligasyonun insidansının daha düşük olması, anafen'in profilaktik kullanımı ile ilişkiliydi

Anafen, uygulamadan sonra hızlı emir ve tüm gücüyle hızlı dağılır. Atılım börekler yolu ile hızlı ve tamamlanır.

Maksimum plazma konsantrasyonları, aç karnına alındığında yutulduktan 45 dakika sonra elinde. Gıda ile alınışında, tepe puanları 1 ila 2 saat sonra gözlenir. Bu zamanlar farklı dozaj formlarına göre değişebilir.

Anafen'in yarısı ömür yakışık 2 saattir.

Sıralı çalışmalarda, anafen anne sütünde çok düşük konsantrasyonlarda görülür.

İbuprofen, uygulamadan sonra çılgınca emir ve tüm gücüyle hızlı dağıtılır. Atılım börekler yolu ile hızlı ve tamamlanır.

Maksimum plazma konsantrasyonları, aç karnına alındığında yutulduktan 45 dakika sonra elinde. Gıda ile alınışında, tepe puanları 1 ila 2 saat sonra gözlenir. Bu zamanlar farklı dozaj formlarına göre değişebilir.

Eleme yarı ömür yakışık 2 saattir.

Sıralı çalışmalarda, ibuprofen anne sütünde çok düşük konsantrasyonlarda görülür.

Anafen'in geleneksel salımlı 400 mg tabletlerinkine kıyasla farmakokinetik profili, sürekli salımlı formülasyonun geleneksel salımlı tabletlerin karakteristik zirvelerini ve oluklarını azalttığını ve 5, 10, 15 ve 24 saatte daha yüksek seviyeler verdiğini göstermiştir. Geleneksel salımlı tabletlerle karşılaşıldığında, sürekli salımlı tabletler için plazma konsantrasyon zaman eğrisinin altındaki alan neredeyse aynıydı.

Hem ortalama plazma profilleri hem de doz öncesi plazma seviyeleri, genç ve yaşlı yaş grupları arasında önemli bir fark göstermedi. Bazı çalışmalarda, anafen oruç koşullarında alındığı çift tepe plazma profili üretti. İbuprofenin eleme yarışı ömür boyu yaklaşık2 saattir. İbuprofen karaciğerde iki aktif metabolite metabolize edilir ve bunlar, değişmemiş ibuprofen ile birlikte, börek tarafından ya konjugat olarak ya da konjugat olarak atılır. Börek tarafından atılım hem hızlı hem de eksiksiz. İbuprofen, plazma proteinlerine yoğun bir şekilde bağlanır.

İbuprofen, [-] R-ve [] S-izomerlerinin rasemik bir karışımıdır. İn vivo ve in vitro çalışmalar, [] S-izomerinin klinik aktiviteden sorumlu olduğunu göstermektedir. [- ] R-formu, farmakolojik olarak etkili olduğu düşünülse de, yavaş yavaş ve tamamen'de aktif [] s türlerine dönüştürülmüştür. [- ] R-izomeri, aktif ilaç seviyelerini korumak için dolaşımdaki bir rezervuar görevi görür. Gönüllülerle yapılan bir çalışmada belirlenen anafen'in farmakokinetik parametreleri aşağıda sunulmuştur.

Tablo 4: intravenöz İbuprofenin farmakokinetik parametreleri

Febril pediatrik hastalarla yapılan bir çalışmada belirlenen anafen'in farmakokinetik parametreleri Tablo 5'te sunulmuştur. Medyan Tmax'ın infüzyonunun sonunda olduğu ve anafen'in pediatrik hastalarında yetişkinlere göre daha kısa bir eleme yarısı ömür boyu sahip olduğu görülmüştür. Dağıtım ve açık hacmi yaşam birlikte artmıştır.

Tablo 5: yaş grubuna göre 10 mg/kg intravenöz İbuprofen, Pediatrik hastaların farmakokinetik parametreleri

İbuprofen, çoğu Nsaıd'ler gibi, yüksek oranda protein bağlanır (>≥20 mcg/ml'de bağlanır). Protein bağlanması doyurabilir ve konsantrasyonlarda > 20 mcg / mL bağlanma doğru değildir. Oral dozlama verilerine dayanarak, ibuprofen için dağıtım hacminde yaşa veya ateş bağlı bir değişim var.

Dağıtım

Prematüre popülasyonda büyük bir değişim gözlense de, pik plazma konsantrasyonları, gebelik ve doğum sonrası yaş ne olursa olsun, 10 mg/kg'lık ilk yükleme dozundan sonra ve son idame dozundan sonra 35-40 mg/l cinsten ölçülür. Rezidüel konsantrasyonlar, 5 mg / kg'lık son dozdan 24 saat sonra 10-15 mg / l'dir.

S-enantiyomerin plazma konsantrasyonları, r-enantiyomerden çok daha yüksektir, bu da R-S-formunun yetiştiriciliklerine benzer bir oranda'da (yaklaşık `) hızlı bir kiral inversiyonunu yansıtır.

Görünür dağıtım hacmi ortalaması 200 ml / kg'dır (çeşitli çalışmalara göre 62 ila 350). Merkezi dağıtım hacmi, kanal durumuna bağlı olabilir ve kanal kapandıktan sonra kapatılabilir.

İn vitro çalışmalar, diğer Nsaıd'lere benzer şekilde, ibuprofenin plazma albüminin güçlü bir şekilde bağlı olduğu, ancak yetişkin plazmasına (k) kıyasla önemli ölçüde daha düşük (dü) olduğunu göstermektedir. İbuprofen, yenidoğan bebek serumunda albümin bağlanması için bilirubin ile rekabet eder ve sonuç olarak, bilirubinin serbest fraksiyonu yüksek ibuprofen konsantrasyonlarında arttırabilir.

Eleme

Eliminasyon oranı, daha büyük çocuklara ve yetişkinlere göre belirginlikte daha düşüktür ve eliminasyon yarışı ömür boyu yaklaşık30 saattir (16-43). Her iki enantiyomerin klirensi, gestasyonel yaşam Birliğinde, en az 24 ila 28 hafta arasında artar.

PK-PD ilişkisi

Preterm yenidoğanlarda ibuprofen, prostaglandinlerin ve metabolitlerinin, özellikle PGE2 ve 6-keto-PGF-1-alfa plazma konsantrasyonlarını önemli ölçüde azaltmıştır. 3 doz ibuprofen alan yenidoğanlarda düşük seviyeler 72 saat kadar devam ederken, sadece 1 doz ibuprofen aldıktan sonra 72 saat sonra tekrar tekrar artan gözler.

Smpc'de başka bir yerde bulunanlara ek olarak ilgili bilgi yok.

SPC'NİN başka bir yerinde bulunanlara ek olarak ilgili bilgi yoktur.

Hiçbiri belirtilmedi.

Bu ürün özellikleri özetinin diğer bölümlerinde yer alan verilerin yanı sıra klinik güvenlik ile ilgili olarak kabul edilen klinik önceliği veriler yoktur. Akut toksisite çalışması dışında, anafenli genç hayvanlarda daha fazla çalışma yapılmamıştır.

Bilinmiyor.

Uygulanamaz

YÖK.

Anafen çözümü, bazı antibiyotik veya diüretler gibi herhangi bir asit çözümü ile temas etmemelidir. Her ürün uygulaması arasında infüzyon hattın durulması yapılmalı.

Uygulanamaz.

Uygulanamaz

YÖK.

Tüm parenteral ürünlere gelin, anafen ampulleri, kullanımdan önce parçacık madde ve kabin bütünü açıklamasından görsel olarak kontrol edilmelidir. Ampuller sadece tek kullanım içindir, kullanılmayan kısımlar atılmalıdır.

Klorheksidin, anafen çözümü ile uygun olmadığı için ampulün boynunu dezenfekte etmek için kullanılmamalıdır. Bu nedenle, kullanımdan önce ampulün asepsisi için, etanol ' veya izopropil alkol p önerilir.

Ampulün boynunu antiseptik ile dezenfekte ederken, Anafen çözümü ile herhangi bir etkisi için, ampul açılmadan önce tamamen kuru olmalıdır.

Bebeğe verilecek gerekli hacim güç ağırlığına göre belirlenmeli ve tercihen izlenmemiş 15 dakika boyu kısa bir infüzyon olarak intravenöz olarak enjekte edilmelidir.

Enjeksiyon hacmini ayarlamak için sadece 9 mg/ml (%0.9) sodyumdur çözüm veya 50 mg / ml (%5) glikoz çözüm kullanımı.

Prematüre bebeklere enjekte edilen toplu çözüm hacmi, uygulanan toplu günlük sıvı hacmini hesaba katmalıdır. Yaşamın ilk gününde maksimum 80 ml/kg/gün hacmine genel olarak uyulmalıdır, bu, sonraki 1-2 hafta içinde (yaklaşık 20 ml/kg doğal ağırlığı/gün) maksimum 180 ml/kg doğal ağırlığı / gün hacmine kadar kademli olarak arttırılmalıdır.

Anafen uygulamasından önce ve sonra, herhangi bir Asya çözümü ile temastan kaçmak için, infüzyon hattını 15 dakika boyu 1.5 ila 2 ml sodyumdur 9 mg/ml (%0.9) veya glikoz 50 mg/ml (%5), enjeksiyon çözümü ile durun.

Bir ampulün ilk açılmasından sonra, kullanılmayan kısımlar atılmalıdır.

Herhangi bir ürün veya atık malzeme yerel ihtiyaçlara uygun olarak bertaraf edilmelidir.