An Si Ping

bir Si-Ping (granisetron hidroklor) önlenmesi için endikedir:

• Yüksek doz sisplatin de dahil olmak Özere Emetojenik Kanser tedavisinin ilk ve tekrarlanan kursları ile ilişkili bulantı ve kuzma.
• Tüm vücut radyasyonunu ve fraksiyonel karını radyasyonu da dahil olmak daha da fazla radyo ile ilişkili bulantı ve kuzma.

sı Ping ® (Granisetron Transdermal sistem), üst üst 5 gün kadar süren orta ve/veya yüksek emetojenik kemoterapisi alan hastalarında bulantı ve kusmanın önlenmesi için endikedir.

Sancuso ®(Granisetron Transdermal sistem), üst üst 5 gün kadar süren orta ve/veya yüksek emetojenik kemoterapisi alan hastalarında bulanti ve kusmanın önlenmesi için endikedir.

Emetojenik Kemoterapisi

Önerilen yetişkin oral anisetron dozu (granisetron hidroklor) günde bir kez 2 mg veya günde iki kez 1 mg'dır. Günde bir kez 2 mg'a bir tedavide, kemoterapiden 1 saat önce iki 1 mg tablet ve 10 mL Si Ping (granisetron) oral solusu (2 mg granisetron'a eşdeğer 2 çay kaşığı) uygundur. Günde iki kez 1 mg rejiminde, ilk 1 mg tablet veya bir çay kaşığı (5 mL) si Ping (granisetron) oral Solüsyon kemoterapiden 1 saat önce ve Ikinci tablet veya ikinci çay kaşığı (5 mL) si Ping (granisetron) oral Solüsyon ilk dozdan 12 saat sonra uygun. Ya rejimim sadece gün (ler) kemoterapisi uyuyor. Tedaviye devam etmek, kemoterapiye dayanmakla birlikte, yararlı olması kanadıdır

Yaşar, böbrek yetmezliği olan hastalarda veya karaciğer yetmezliği olan hastalarında kullanım

Doz ayarı önerilmez (bkz . Klinik farmakoloji: farmakokinetik).

Pediatrik Kullanım

Pediatri hastalarında güvenlik ve etkinlik belirlenmemistir.

Radyasyon (Tüm Vücut radyasyonu ve Fraksiyone abdominal radyasyon)

Önerilen yetişkin oral Anisetron (granisetron) dozunda bir kez 2 mg'dır. Sonra 1 saat içinde iki 1 mg tablet veya 10 mL SIP (granisetron) oral Solüsyon (2 mg granisetron'a eşdeğer 2 çay kaşığı) alın.

Pediatrik Kullanım

Pediatri hastalarında güvenlik ve etkinlik belirlenmemistir.

Yaşar kullanımım

Doz ayarlaması önerilmez.

Transdermal sistem (yama), dış kolun üst kısımda temizlik, kuru, sağlıklı, sağlıklı cilde uyguluyordur. Kırık, tahriş olmuşsunuz ve hasar görüyormuşuz gibi görüyormuşuz.

Yama bir torbada paketlenir ve torbayı açtıktan sonra uygulamalıdır.

Yama parçalar halinde kesilmeli.

Yetişkinler

Kemoterapiden en az 24 saat önce dış kolunuza tek bir yama uygunun. Yama kemoterapiden en fazla 48 saat önce kullanılabilir. Kemoterapinin tamamlanmasından en az 24 saat sonra yamamanı çıktı. Yama, kemoterapinin rejimin süresine bağlı olduğu 7 gün kadar giyilebiliyor.

Transdermal sistem (yama), dış kolun üst kısımda temizlik, kuru, sağlıklı, sağlıklı cilde uyguluyordur. Sancuso kırmızı, tahriş olmuşsunuz ve hasar görmüş cilde uyguluyordur.

Yama bir torbada paketlenir ve torbayı açtıktan sonra uygulamalıdır.

Yama parçalar halinde kesilmeli.

Yetişkinler

Kemoterapiden en az 24 saat önce dış kolunuza tek bir yama uygunun. Yama kemoterapiden en fazla 48 saat önce kullanılabilir. Kemoterapinin tamamlanmasından en az 24 saat sonra yamamanı çıktı. Yama, kemoterapinin rejimin süresine bağlı olduğu 7 gün kadar giyilebiliyor.

Si-Ping (granisetron), ilaca veya bileşenlerinin herhangi birine karşı bilinci gibi aşk oldu hissi olan hastalarda kontrol edilir.

Si-Ping, granisetron veya yama bileşenlerinin herhangi birine karşı bilinci gibi aşk oldu hissi olan hastalarda kontrol edilir.

Sancuso, granisetron'a veya yamanına herhangi bir bileşenine karşı bilinine aşık oldu hissi olan hastalarda kontrol edilir'dir.

Uyarlar

Hicbir bilgi sağlıklı.

Şarap üretimi

Bir SIP (granisetron) mide veya bağırsak Peristaltizmini uyaran bir ilaç olur. Nazogastrik emme yerine kullanımıdır. Karıncerrahisi sonra ve kemoterapiye bağlı bulantı ve kuzması olan hastalarda si Ping (granisetron) kullanımı ilerleyici ileus ve/veya mide genişlemesini maskeleyebiliyor.

Bununla birlikte, sı-Ping (granisetron) ile QT uzaması bildir. Bu nedenle, Siping (granisetron), önceden var olan aritmiler ve kardiyak ile bozuklukları olan hasta bir dikkatli kullanımı, çünkübu Kliniği sona eriyoryol açabil. Özel risk altındaki hastalar, eşlikçe eden elektrolit anormallikleri ve / veya QT aralığının uzatan eşlikçe eden ilaçlar ile kardiyotoksik kemoterapisi alan kalp hastalığı olan hastalar.

Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozuklugu

24 aylıkken bir kanserojenlik çalışmasında, sicanlar oral olarak granisetron 1, 5 veya 50 mg/kg/gün (6, 30 veya 300 mg/m2/gün) ile tedavi asil. 50 mg/kg/gün dozu, toksisite nedenle 59.haftada 25 mg/kg/gün'e (150 mg / m2 / gün) düşüldü. Ortalama yüksekliği (1.46 m) olan 50 kg'lık bir kişi için

SIP (granisetron hidroklor) sadece önerilen dozda ve önerilen Endikas'ta recete oğrenlidir'dir (bkz. ENDİKASYONLAR ve uygulama, dozaj ve uygulama).

Granisetron mutajenik in vitro Ames testi ve fare lenfoma hücre testleri mutasyon testi ve in vivo fare Mikronükleus testi ve in vitro ve ex vivo Sican hepatosit ÜDS testi. Bununla birlikte, in vitro hela hücrelerinde ÜDS'DEÖNEMLİ bir sanat ve in vitro insan lenfosit kromozom sapması testinde Poliploidi olan Hücrelerindeönemli bir sanat neden olmuştur.

100 mg / kg/gün kadar oral dozajda Granisetron (600 mg/m2 / gün, vücut yüzey alanına bağlı olarak önerilen insan dozunun 405 kata) erkek ve dişanların doğurganlığı ve üreme kapasitesi üserinde hiçbir etkinliği yoktu.

Gebelik

Teratojenik Ürünler

Gebelik Kategori B.

Üremeleri, hamiline kadar oral dozlar 125 mg/kg/gün kadar oral dozlar (750 mg/m2/gün, vücut kadar alaney dayalı önerilen 507 kata) ve hamiline tavşanlar 32 mg/kg/gün kadar oral dozlar (378 mg/m2/gün, vücut kadar alaney dayalı Önerilen 255 kat) yapı ve granisetron nedenle bozulmuş'un doğurganlık ve fetusa zarar olduğuna dair bir kanıt yok. Bununla birlikler, kadınlara yeterli ve iyi kontrol edin asil çalışmayanlar yok. Hayat üremeleri her zaman bir kiş tepkisini tahmin etmedinden, bu ilaç sadece açıkça doğru olmuştur

Emriren Anneler'de

Granisetronununsan sütün atılımı bilinmez. Birçok ilaç anne sütünden atıldan'dan, emziren bir kadına SIP (granisetron) uygulamalarında dikkatli oldu.

Pediatrik Kullanım

Pediatri hastalarında güvenlik ve etkinlik belirlenmemistir.

Geriatrik Kullanım

Klinik çalışmada, 65 yaş ve üstün 325 hasta Si Ping (granisetron) masa üstün, 298'i 65 ila 74 yaş arası ve 27'si 75 yaş ve üstün ıdi. Etkinlik ve güvenlikle birlik korunmuştur.

Uyarlar

Bir parçası olarak dahil Şarap üretimi Bölüm.

Şarap üretimi

Sindirim sistemi

Hastalarında granisetron kullanımı, altta yatan hastası ve / veya mide genişlemesini maskeleyebiliyor.

Serotonin Sendrom

5-HT3 reseptör antagonistleri ile serotonin sendromunun gelişi bildir. Raporlarınçocuk serotonerjik ılaçlarının eşzamanlı kullanımı ile ilişkilendir (örnek.g., seçici serotonin geri alım inhibitörleri (Ssrı'lar), serotonin ve norepinefrin geri alım inhibitörleri (Snrı'lar), monoamin oksidaz inhibitörleri, Mirtazapin, fentanil, lityum, tramadol ve intravenöz metilen mavisi). Bildirilen vakalardan çarşıları ölümcül ıdi. Tek başınaşka bir 5-HT3 reseptör antagonistinin aşırı dozunda orta çıkış serotonin sendrom da bildir. 5-HT3 reseptör antagonistlerinin kullanımı ile ilgili serotonin sendrom raporlarının çocuğu, anestezi sonra bir bakımın ünitesinde ve bir infüzyonda merkezinde meydanda geldi

Serotonin sendrom ile ilişkili semptomlar aşkıdakı belirti ve semptomların bir kombinasyonunun içebilir: zihinselsel durumdaki değişiklikler (örnek.g. otonom karsız (e.g. Nadir: taşikardi, kararsız kan basıncı, baş döner, terletici, Kızıl, hipertermi), nöromüsküler semptomlar (s.g. gastrointestinal semptomları olan ve olan nöbetler (örnek, titreme, sertlik, Miyoklonus, Hiperrefleksi, koordinasyon bozuklugu).g., bulantı, kuzma, ishal). Hastalar, özel sıp ve diger serotonerjiklerin eşzamanlı kullanımı ile serotonin sendromununortaya çıkış için izlenmelidir'dir. Serotonin sendrom belirtileri orta çıkışa, Si-Ping'i durdurun ve destek tedaviye başlasın. Hastalar, özel kazıcı serotonerjik ilaçlar birlikte Si-Ping uyguluyorda serotonin sendrom riskin artmasi hakkında Bilgilendir

Cilt reaksiyonları

Si-Ping ile yapılan klinik çalışmalard'da, genel olarak hafıf olan ve tedavinin kesilmesinin yol açan uygulama bölümleri reaksiyonları bildir. Reaksiyonların sıkılaşması plasebo ile başa çıkabilir.

Bir cilt reaksiyonu medana gelirse( örnek, eritematöz, maküller, Papüller veya kaşıntı dahil olmak daha fazla alerjik dok), yama çıktı.

Dış Isı Kaynakları

Bir yastığının, bir si Ping yamasının ve bir yanın uygulaması. Hastalar, ısıya maruz kalma sırasında plazma konsantrasyonu artmaya devam ettiğinden, ısıya uzun sür maruz kalma kaçınmalıdır.

Güneş ışığı

Granisetron doğrudan doğal veya yapay güneş doğdudan ettilenebilir. Hastalara, örnek,tüm aşk süresi boyunca ve çıktıktan sonra 10 gün boyunca bir cilt reaksiyonu nedeniyle güneş doğuyor maruz kalma riski varsa, yama alanı giysiyle örtmeleridir.

Hasta Danışmanlık Bilgileri

Hasta FDA onaylı hasta görgüsü kuralları okuması önerin (Hasta bilgileri) okuma için

Granisetron kullanımı, altta yatan hastalığından ve / veya mide genişlemesini maskeleyebileceğinden, hastalara karınlı ağrı ve şişmesi varsa doktorlara bildiklerine tavsiye edinmelidir'dir.

Cilt reaksiyonları

Hasta ciddi bir cilt reaksiyonu ve genel olarak bir cilt reaksiyonu varsa (örn., eritematöz, maküler, Papüller dok kuntüü ve kaşıntı dahil olmak dahaazla alerjik dok kuntüü) yamayi çıkışları talimatı verilmelidir'dir. Hasta yamayi çıktı, dikatlı bir şeker çıktı tavsiye elde asil.

Güneş ışığı

Granisetron doğrudan güneş doğuyor ve güneş doğuyor ile bozunabilir. Buna ek olarak, bir in vitro - Çin hamster yumurta hücrelerinin üstünde bir çalışma, granisetron'un fotojenotoksisite potansiyeline sahibini gösterir.

Hastalara, örnek, tüm aşk süresi boyunca ve çıktıktan sonra 10 gün boyunca güneş doğuyor ve güneş doğuyorora maruz kalma riski varsa, yama alanı giysiyle örtmeleridir.

Serotonin Sendrom

Hastalara, bir sı ilacını ve depresyonunu ve migren tedavisinin nasıl kullanılacağını bilirsiniz, bu da serotonerjik ajanların nasıl kullanılacağını açıklar, serotonin sendrom olma hakkında tavsiyerde bulunur. Hastalara aşağıdakiler belirtiler ortaya çıksa derhal bir doktora danışması tavsiye edilir. tavsiye edin: psikolojik durumdaki değişiklikler, otonomi karsız, gastrointestinal semptomları olan ve olmaan nöromüsküller semptomlar.

Dış Isı Kaynakları

Hastalara an si Ping yamasının üzerine veya yanası yasağının uygulanması tavsiye edinmelidir'dir. Hastalar, ısıya maruz kalma sırasında plazma konsantrasyonu artmaya devam ettiğinden, ısıya uzun sür maruz kalma kaçınmalıdır.

Olmayan Toksikoloji Kliniği

Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozuklugu

24 aylıkken bir kanserojenlik çalışmasında, sicanlar oral olarak granisetron 1, 5 veya 50 mg/kg/gün (6, 30 veya 300 mg/m2/gün) ile tedavi asil. 50 mg/kg/gün dozu, toksisite nedenle 59.haftada 25 mg/kg/gün'e (150 mg / m2 / gün) düşüldü. Ortalama yüksekliği (1.46 m) olan 50 kg'lık bir kişi için

12 aylık'ta oral toksisite çalışmasında, granisetron 100 mg/kg/gün (600 mg/m2/gün, vücut yüzey alanı bazlı si-Ping ile önerileninsan dozun yaklas 261 kata) ile tedavi, erkek ve dişilerde hepatoselüler adenomlara yol açarken, kontrol Bu kapı tümörlerler bulunamadı'da. Granisetron ile yapı 24 aylıkken bir ücretsiz kanserojenlisi çalışı, tümöründe istatistiksel'in anlat bir sanat gösterisi, ancak çalışma sonu kaldıdır.

Sizan çalismalarinda tümörlerini bulgu göz önünde buldurur, SIP sadece doz ve önerilen endikasyon için recete edinmelidir'dir.

Granisetron in vitro Ames testi ve fare lenfoma testi mutasyon testi ve in vivo Fare mikronükleus testi, ve in vitro ve ex vivo Siçan hepatosit ÜDS testleri mutajenik değişimdir. Bununla birlikte, HeLa hücrelerinde ÜDS'DE önemli bir sanata neden oldu in vitro ve bir hasta Poliploidi olan hücrelerin içinde önemli bir sanat in vitro insan lenfosit kromozom sapması testi.

6 mg / kg / gün kadar subkutan dozlarda (36 mg/m2/gün, vücut yüzey alanina göreönerilen ınsan si ping dozun yaklas 16 kata) ve 100 mg/kg/gün kadar oral dozlarında (600 mg/m2/gün, vücut yüzey alanina göreönerilen ınsan si Ping dozun yaklas 261 kata), erkek ve dişiler doğurganlığı ve üremeleri performansı üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Fototoksisite

Olası fotojenotoksisite testi in vitro 200 ve 300 µg/mL'lik bir Cho hücre hattında (Çin hamster yumurta) granisetron, fotoirradiasyondan sonra kromozom sapması olan hücrelerin yükselmesini arttır.

Granisetron fototoksik degildi in vitro bir üçret fibroblast hücre hattında test edildi. Testçiler Sırasında in vivo Kobaylarda'da, Si-Ping testi fotoirritasyon ve hisarlık'ın potansiyeli gösterisi. Insanlarda fototoksisite çalışmalarıdır.

Belirli Popülasyonlarda kullanım

Gebelik

Gebelik Kategorisi B

Granisetron hidroklor ile üremeleri9 mg/kg/gün kadar intravenöz dozlarında (54 mg/m2/gün, vücut yüzey alanına dayalı an si Ping yamadan Önerilen insan dozunun yaklaş 24 kata) ve 125 mg/kg/gün kadar oral dozlarında (750 mg/m2/gün, vücut yüzey alanına dayalı si ping ile önerilen insan dozun yaklaş 326 kata) yapı.). Üremeleri, hamile tavşanlarında 3 mg/kg/gün kadar intravenöz dozlarında (36 mg/m2/gün, vücut kadar intravenöz dozlarında bir si ping ile insan dozunun yaklaş 16 kata) ve 32 mg/kg/gün kadar oral dozlarında (384 mg/m2/gün, vücut kadar intravenöz dozlarında bir si ping ile insan dozun yakışık 167 kata) yapı. .). Bu çalışmalar, granisetron nedenle bozulmuş'un doğurganlık ve fetusa zarar olduğuna dair bir kanıt göstermemiştir. Bununla birlikte, kadınlar yeterli ve iyi kontrol edin asil çalışmayanlar yok. Hayat üremeleri her zaman insan tepkisini tahmin etmedinden, Si-Ping sadece hamillik sırasında açıkça gerekli'de de kullanılıyordur

Emriren Anneler'de

Granisetronununsan sütün atılımı bilinmez. Birçok ilaç anne sütünden kurtuldu, emriren bir kadına SIP UYGULUYORDA dikkatli oldu.

Pediatrik Kullanım

Pediatri hastalarında ping'in güvendiği ve kullandığı belirlenmemistir.

Geriatrik Kullanım

Bir sı-Ping'de yapılan klinik çalışmalar'da, genç denekler farklı yanıtı verip vermeyeceklerini belirlemek için 65 yaş ve üstün yeterli sayımızda deneğimizdi. Bildir diger Kliniği deneyimler, yaşam ve genç hastalar arasında reaksiyonlarda herhangi bir fark gösteriyordur. Genel olarak, canli bir hasta için dikkatli bir tedavi seçimi, karaciğer, böbrek ve kalp fonksiyonun azalmasının ve eşlik'in eden bir hasta ve diger ilaç tedavisinin daha yüksek bir sıkığı nedenle ılgili.

Böbrek veya karaciğer yetmezliği

Bubrek veya karaciğer yetmezliği olan hastada si-Ping ' in Farmakokinetiğini araştıracak iç birbir çalışma yapma rağmen'e, intravenöz granisetron için farmakokinetik bilgi mevcuttur.

Uyarlar

Bir parçası olarak dahil Şarap üretimi Bölüm.

Şarap üretimi

Sindirim sistemi

Hastalarında granisetron kullanımı, altta yatan hastası ve / veya mide genişlemesini maskeleyebiliyor.

Serotonin Sendrom

5-HT3 reseptör antagonistleri ile serotonin sendromunun gelişi bildir. Raporlarınçocuk serotonerjik ılaçlarının eşzamanlı kullanımı ile ilişkilendir (örnek.g., seçici serotonin geri alım inhibitörleri (Ssrı'lar), serotonin ve norepinefrin geri alım inhibitörleri (Snrı'lar), monoamin oksidaz inhibitörleri, Mirtazapin, fentanil, lityum, tramadol ve intravenöz metilen mavisi). Bildirilen vakalardan çarşıları ölümcül ıdi. Tek başınaşka bir 5-HT3 reseptör antagonistinin aşırı dozunda orta çıkış serotonin sendrom da bildir. 5-HT3 reseptör antagonistlerinin kullanımı ile ilgili serotonin sendrom raporlarının çocuğu, anestezi sonra bir bakımın ünitesinde ve bir infüzyonda merkezinde meydanda geldi

Serotonin sendrom ile ilişkili semptomlar aşkıdakı belirti ve semptomların bir kombinasyonunun içebilir: zihinselsel durumdaki değişiklikler (örnek.g. otonom karsız (e.g. Nadir: taşikardi, kararsız kan basıncı, baş döner, terletici, Kızıl, hipertermi), nöromüsküler semptomlar (s.g. gastrointestinal semptomları olan ve olan nöbetler (örnek, titreme, sertlik, Miyoklonus, Hiperrefleksi, koordinasyon bozuklugu).g., bulantı, kuzma, ishal). Hastalar, özel sancuso ve diger serotonerjiklerin eşzamanlı kullanımı ile serotonin sendrom ortaya çıktı için izlenmelidir'dir. Serotonin sendrom belirtileri orta çıkışa, sancuso'yu durdurun ve destek tedaviye başlasın. Hastalar, özel sancuso diger serotonerjiklerle birlikte kullanımında, serotonin sendrom riskin artmasi hakkinde Bilgilendir

Cilt reaksiyonları

Sancuso ile yapı Kliniği çalışmalarda, genel olarak hafıf olan ve tedavinin kesilmesinin yol açan uygulama alanları reaksiyonları bildir. Reaksiyonların sıkılaşması plasebo ile başa çıkabilir.

Bir cilt reaksiyonu medana gelirse( örnek, eritematöz, maküller, Papüller veya kaşıntı dahil olmak daha fazla alerjik dok), yama çıktı.

Dış Isı Kaynakları

Sancuso yamasınınızerine veya yanın bir yasakın uygulanması. Hastalar, ısıya maruz kalma sırasında plazma konsantrasyonu artmaya devam ettiğinden, ısıya uzun sür maruz kalma kaçınmalıdır.

Güneş ışığı

Granisetron doğrudan doğal veya yapay güneş doğdudan ettilenebilir. Hastalara, örnek,tüm aşk süresi boyunca ve çıktıktan sonra 10 gün boyunca bir cilt reaksiyonu nedeniyle güneş doğuyor maruz kalma riski varsa, yama alanı giysiyle örtmeleridir.

Hasta Danışmanlık Bilgileri

Hasta FDA onaylı hasta görgüsü kuralları okuması önerin (Hasta bilgileri) okuma için

Granisetron kullanımı, altta yatan hastalığından ve / veya mide genişlemesini maskeleyebileceğinden, hastalara karınlı ağrı ve şişmesi varsa doktorlara bildiklerine tavsiye edinmelidir'dir.

Cilt reaksiyonları

Hasta ciddi bir cilt reaksiyonu ve genel olarak bir cilt reaksiyonu varsa (örn., eritematöz, maküler, Papüller dok kuntüü ve kaşıntı dahil olmak dahaazla alerjik dok kuntüü) yamayi çıkışları talimatı verilmelidir'dir. Hasta yamayi çıktı, dikatlı bir şeker çıktı tavsiye elde asil.

Güneş ışığı

Granisetron doğrudan güneş doğuyor ve güneş doğuyor ile bozunabilir. Buna ek olarak, bir in vitro - Çin hamster yumurta hücrelerinin üstünde bir çalışma, granisetron'un fotojenotoksisite potansiyeline sahibini gösterir.

Hastalara, örnek, tüm aşk süresi boyunca ve çıktıktan sonra 10 gün boyunca güneş doğuyor ve güneş doğuyorora maruz kalma riski varsa, yama alanı giysiyle örtmeleridir.

Serotonin Sendrom

Hastalara, sancuso ve depresyon ve migren tedavisinin kullanımında ilaçlar gibi bir şey var. Hastalara aşağıdakiler belirtiler ortaya çıksa derhal bir doktora danışması tavsiye edilir. tavsiye edin: psikolojik durumdaki değişiklikler, otonomi karsız, gastrointestinal semptomları olan ve olmaan nöromüsküller semptomlar.

Dış Isı Kaynakları

Hastalara sancuso yamasınızerine veya yanınası yastığının uygulamamaları tavsiye giymelidir'dir. Hastalar, ısıya maruz kalma sırasında plazma konsantrasyonu artmaya devam ettiğinden, ısıya uzun sür maruz kalma kaçınmalıdır.

Olmayan Toksikoloji Kliniği

Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozuklugu

24 aylıkken bir kanserojenlik çalışmasında, sicanlar oral olarak granisetron 1, 5 veya 50 mg/kg/gün (6, 30 veya 300 mg/m2/gün) ile tedavi asil. 50 mg/kg/gün dozu, toksisite nedenle 59.haftada 25 mg/kg/gün'e (150 mg / m2 / gün) düşüldü. Ortalama yüksekliği (1.46 m) olan 50 kg'lık bir kişi için

12 aylık'ta oral toksisite çalışmasında, granisetron 100 mg/kg/gün (600 mg/m2/gün, vücut yüzey alani bazlı sancuso ile önerilen Insan dozun yaklas 261 kata) ile tedavi, erkek ve dişanlarda hepatoselüler adenomlara yol açarken, kontrol Bu kapı tümörlerler bulunamadı'da. Granisetron ile yapı 24 aylıkken bir ücretsiz kanserojenlisi çalışı, tümöründe istatistiksel'in anlat bir sanat gösterisi, ancak çalışma sonu kaldıdır.

Tümörlerini bulgu nedeniyle, sancuso sadece önerilen dozda ve önerilen Endikasyonda recete edinmelidir'i.

Granisetron in vitro Ames testi ve fare lenfoma testi mutasyon testi ve in vivo Fare mikronükleus testi, ve in vitro ve ex vivo Siçan hepatosit ÜDS testleri mutajenik değişimdir. Bununla birlikte, HeLa hücrelerinde ÜDS'DE önemli bir sanata neden oldu in vitro ve bir hasta Poliploidi olan hücrelerin içinde önemli bir sanat in vitro insan lenfosit kromozom sapması testi.

6 mg / kg / gün kadar subkutan dozlarında (36 mg/m2/gün, vücut kadar alanin göreönerilen Insan sancuso dozun yaklaşık 16 kata) ve 100 mg/kg/gün kadar oral dozlarında (600 mg/m2/gün, vücut kadar alanin göreönerilen Insan sancuso dozun yaklaşık 261 kata) granisetron, erkek ve dişiler doğurganlığı ve Üremeyi kapasitesini keşfediyor.

Fototoksisite

Olası fotojenotoksisite testi in vitro 200 ve 300 µg/mL'lik bir Cho hücre hattında (Çin hamster yumurta) granisetron, fotoirradiasyondan sonra kromozom sapması olan hücrelerin yükselmesini arttır.

Granisetron fototoksik degildi in vitro bir üçret fibroblast hücre hattında test edildi. Testçiler Sırasında in vivo Kobaylarda'da, sancuso yamaları fotoirritasyon ve hisarlık'ın potansiyeli gösterisi. Insanlarda fototoksisite çalışmalarıdır.

Belirli Popülasyonlarda kullanım

Gebelik

Gebelik Kategorisi B

Granisetron hidroklor ile üremelerı, 9 mg/kg/gün kadar intravenöz dozlarında (54 mg/m2/gün, vücut kadar alanıya dayalı sancuso yamadan Önerilen insan dozunun yaklaş 24 kata) ve 125 mg/kg/gün kadar oral dozlarında (750 mg/m2/gün, vücut kadar alanına dayalı sancuso ile önerilen Insan dozun yaklaş 326 katı) yapı.). 32 mg/kg/gün kadar oral dozlarında (384 mg/m2/gün, vücut kadar intravenöz dozlarında (36 mg/m2/gün, vücut kadar intravenöz dozlarında) ve 32 mg/kg/gün kadar oral dozlarında (384 mg / m2 / gün, vücut kadar intravenöz dozlarında) üremeleri yapıyor.). Bu çalışmalar, granisetron nedenle bozulmuş'un doğurganlık ve fetusa zarar olduğuna dair bir kanıt göstermemiştir. Bununla birlikte, kadınlar yeterli ve iyi kontrol edin asil çalışmayanlar yok. Hayvan üremeleri her zaman insan tepkisini tahmin etmedinden, sancuso sadece hamillik sırasında açıkça gerekli'de de kullanılıyordur

Emriren Anneler'de

Granisetronununsan sütün atılımı bilinmez. Birçok ilaç anne sütünden atıldından'dan, sancuso emziren bir kadına uyguluyorda dikkatli olur.

Pediatrik Kullanım

Pediatrik hasta sancuso'nun güvenliği ve etkinliği belirlenmemistir.

Geriatrik Kullanım

Sancuso ile yapılan klinik çalışmalar'da, genç denekler farklı yanıtı verip vermeyeceklerini belirlemek için 65 yaş ve üstün denekleri için. Bildir diger Kliniği deneyimler, yaşam ve genç hastalar arasında reaksiyonlarda herhangi bir fark gösteriyordur. Genel olarak, canli bir hasta için dikkatli bir tedavi seçimi, karaciğer, böbrek ve kalp fonksiyonun azalmasının ve eşlik'in eden bir hasta ve diger ilaç tedavisinin daha yüksek bir sıkığı nedenle ılgili.

Böbrek veya karaciğer yetmezliği

Bubrek veya karaciğer yetmezliği olan hasta sancuso'nun Farmakokinetiğini araştıracak iç bir çalışma yapma rağmen'e, intravenöz granisetron için farmakokinetik bilgi mevcuttur.

Sı-Ping ile QT uzaması resim (bkz. Önekler ve ilaç uygulamaları).

Kemoterapiye bağlı bulantı ve kuzma

Temel olarak siklofosfamid ve sisplatin tedavilerin olusan Emetojenik kanser tedavileri ile yapılan klinik çalışmada 3.700 ' den fazla hasta bir Siping tableti (granisetron) aldi.

1, 7 veya 14 gün boyunca gün 1 mg SIP (granisetron) tableti veya 1 gün boyunca gün 2 mg alan hastalarda, karşıyakta ve plaseboda olan hastalar %5'inden fazlasında bildir istenmeyen deneyimler bildir. Tablo 4= =kaynaklar = =
₂ Metoklopramid / deksametazon, Fenotiyazin / deksametazon, tek başına deksametazon, proklor perazin.

Klinik çalışmalarda bildir diger advers olaylar şunlardı::

Gastrointestinal : 7 gün boyunca advers olayları kaydeden bir günlüğünde, 24 saatlik etkinliklerin değişmesiyle ilgili sorular () ve kuzma () advers olayları kaydı.

Hepatik: çalışmada, Si Ping (granisetron) tabletlerin uygulmasının ardından AST ve ALT (normalin üst sın > 2 katı) artışlarıyla sırasıyla %5'te meydanadi geldi ve bu Frekanslararşıyaştırıcıdan önemli ölüde farklı (AST: %2, alt: %9).

Kardiyovasküler sistem: Hipertansiyon (%1), hipotansiyon, anjina pektoris, atriyal fibrilasyon ve bayilma nadir gözlenmiştirir.

Merkezi sinir sistemi: Baş Döner (%5), Uykusuzluk (%5), Anksiyete (%2), Uyuşukluk (%1). SIP (granisetron) Tablet ile tedavi asil bir hastada ekstrapiramidal semptomlarla uyumlu ancak tanısal olan bir vakayı bildir.

Aşk duyarlık: nadir görülen duyumlar vakaları, bazen şiddetli (örnek anafilaksi, nefes darlığı, hipotansiyon, ürtiker) bildir.

Çeşitli: Ateş (%5). Sıkkla kemoterapiyle ilgili olaylar da görüntülenebilir: lökopeni (%9), İştah kaybı (%6), anemi (%4), alopesi (%3), trombositopeni (%2).

Klinik çalışmalarda5000 den fazla hasta enjekte edilebilir bir sı ping (granisetron) aldi.

Tablo 5 bir günlük'ün kemoterapisi deneylerin sı Ping (granisetron)enjeksiyonu (40 mcg/kg) alan hastalarında yayıldığı gibi bildir beş advers olayı (≥%3) karşılanabilir. Bu hastalar, Siping (granisetron) enjektsiyondan sonra 24 saat boyunca temel olarak sisplatin ve intravenöz sıvılar olmak daha sonra fazla kemoterapisi aldi.max.
₂ Metoklopramid / deksametazon ve Fenotiyazin / deksametazon

Bir plasebo grubu yokluğunda, karşıyığı'nın gruptan önce bir şekerde acı çektiği baş ağrısı hariç, bu olayın kaç tanesinin Si-Ping'e (granisetron)atfedilmesi gerektiği konuunda belirsizlik'te vardır.

Radyasyona bağlı bulantı ve kuzma

Kontrol Kliniği çalışmalarda, bir si Ping (granisetron) tableti ve birlikte radyasyon alan hasta bildir ADVERS REAKSİYONLAR, kemoterapiden önce bir Si Ping (granisetron) tableti alan hasta bildir Advers REAKSİYONLAR benzerdi. En sık görülen reklam olayları işhal, asteni ve kabızlığı. Bununla birlikte, bu hasta popülasyonunda baş ağrısı daha sonra az yaygındı.

Pazarlama'nın Ardından Deneyim

Sı-Ping ile QT uzaması resim (bkz. Önekler ve ilaç uygulamaları).

Klinik Deneme Deneyimi

Klinik çalışmalar çok farklı koşüller altında yürütüldüşünden, bir tıpıbbı ürünün klinik çalışmalarında gözlenenen advers reaksiyon oranlarından doğrudan temel bir tıpıbbı ürünün klinik çalışmalarında gözlenen oranlarla karşıyışırımaz ve klinik uygumada gözlenenen oranların yanıtı olabilir.

Sı Ping'in güvenliği, 7 gün kadar süren iki çift kör mücadele ediyordur çalışmada kemoterapı alan toplam 404 hastada degerlendir. Kontrol grupları, 1 ila 5 gün boyunda günde 2 mg oral granisetron dozu alan toplam 406 hasta içiyordudur.

Si-Ping alan hastalar %8.7'sinde (35/404) ve granisetron oral alan hastalar %7.1'inde (29/406) advers REAKSİYONLAR meydanana geldi. En sık görülen advers reaksiyon, an si Ping grubundaki hastalarının %5.4'ünde oral granisetron grubundaki hastalarının %3.0'ında meydandan gelen kabızlığı.

Tablo 1, siping ve oral granisetron ile tedavi edilenlerin hastalarının en az %3 ' ünün yanıkları listesi.

Tablo 1: kemoterapide alan kanser hastalarında çift kör, aktif karşılamadırıcı kontrol çalışmada advers tepki ins (her iki grupta da ≥ %3 olaylar)

Granisetron gibi 5-HT3 reseptör antagonistleri aritmiler ve EKG anormallikleri ile ilişkili olabilir. Randomize, paralel çift kör çift kör bir çalışmada 588 hastaya üç EKG uygulaması: tedaviden önce, kemoterapinin ilk gününde ve kemoterapinin başlangıcından 5-7 gün sonra. Granisetron alan toplam 11 (%1.9) hastada 450 Milisaniyeden fazla qtcf uzaması, oral granisetron alan 8 (%2.7) ve yama alan 3 (%1.1) hastada gözlendi. Bu çalışmada, hiçbir hastada 480 Milisaniyeden fazla yeni qtcf uzaması gözlenmedi. Bu çalışmada aritmi saptanmadı

Diger granisetron formları ile yapı Kliniği çalışmalarda bildir ADVERS REAKSİYONLAR şunlardır:

Gastrointestinal: Karının ağrısı, ışhal, kabızlıkta, ALT ve AST sevilerinde sanat, bulantı ve kuzma

Kardiyovasküler sistem: Hipertansiyon, hipotansiyon, anjina pektoris, atriyal fibrilasyon ve bayılma nadir gözlenmiştirdir

Merkezi sinir sistemi: Baş döner, uyuzluk, baş ağrısı, anksiyete, uyuşukluk ve asteni

Aşk duyarlık: nadir görülen bazenşiddetli hipersensitivite reaksiyonları vakaları (örnek anafilaksi, nefes darlığı, hipotansiyon, ürtiker) bildir.

Diger: Ateş, sıkkla kemoterapisi ile olan olayları da bildir: lökopeni, İştah kaybı, anemi, alopesi, trombositopeni.

Pazarlama'nın Ardından Deneyim

Pazarlama'dan sonra Siping kullanımı aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştirir. Bu reaksiyonlar belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan hayırsever bildiklerinden, güvenilen bir şeker tahmine ve ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak'ı her zaman mümkün olur.

Genel bozukluklar ve Uygulama alanı koşulukları: Uygulama bölümleri reaksiyonları (ağrı, kaşıntı, eritem, dök, tahriş, veziküller, yanıklar, renk değişimi, ürtiker), (yapımayan)

Kardiyak bozukluklar: Bradikardi, göklerin ağrısı, Çarşısı, Hasta sinüsleri sendrom

Klinik Deneme Deneyimi

Klinik çalışmalar çok farklı koşüller altında yürütüldüşünden, bir tıpıbbı ürünün klinik çalışmalarında gözlenenen advers reaksiyon oranlarından doğrudan temel bir tıpıbbı ürünün klinik çalışmalarında gözlenen oranlarla karşıyışırımaz ve klinik uygumada gözlenenen oranların yanıtı olabilir.

Sancuso'n güvenliği, 7 gün kadar iki çift kör karşı karşıyayız çalışmaya katılan kemoterapisi gören toplam 404 hastada degerlendir. Kontrol grupları, 1 ila 5 gün boyunda günde 2 mg oral granisetron dozu alan toplam 406 hasta içiyordudur.

Sancuso alan hastalar %8.7'sinde (35/404) ve oral granisetron alan hastalar %7.1'inde (29/406) advers REAKSİYONLAR meydanana geldi'dir. En sık görülen advers reaksiyon, Sancuso grubundaki hastalarının %5.4'ünde oral granisetron grubundaki hastalarının %3.0'ında meydandan gelen kabızlığı.

Tablo 1, sancuso veya oral granisetron ile tedavi edilenlerin hastalarının en az %3 " yanıkları listesi.

Tablo 1: kemoterapide alan kanser hastalarında çift kör, aktif karşılamadırıcı kontrol çalışmada advers tepki ins (her iki grupta da ≥ %3 olaylar)

Granisetron gibi 5-HT3 reseptör antagonistleri aritmiler ve EKG anormallikleri ile ilişkili olabilir. Randomize, paralel çift kör çift kör bir çalışmada 588 hastaya üç EKG uygulaması: tedaviden önce, kemoterapinin ilk gününde ve kemoterapinin başlangıcından 5-7 gün sonra. Granisetron alan toplam 11 (%1.9) hastada 450 Milisaniyeden fazla qtcf uzaması, oral granisetron alan 8 (%2.7) ve yama alan 3 (%1.1) hastada gözlendi. Bu çalışmada, hiçbir hastada 480 Milisaniyeden fazla yeni qtcf uzaması gözlenmedi. Bu çalışmada aritmi saptanmadı

Diger granisetron formları ile yapı Kliniği çalışmalarda bildir ADVERS REAKSİYONLAR şunlardır:

Gastrointestinal: Karının ağrısı, ışhal, kabızlıkta, ALT ve AST sevilerinde sanat, bulantı ve kuzma

Kardiyovasküler sistem: Hipertansiyon, hipotansiyon, anjina pektoris, atriyal fibrilasyon ve bayılma nadir gözlenmiştirdir

Merkezi sinir sistemi: Baş döner, uyuzluk, baş ağrısı, anksiyete, uyuşukluk ve asteni

Aşk duyarlık: nadir görülen bazenşiddetli hipersensitivite reaksiyonları vakaları (örnek anafilaksi, nefes darlığı, hipotansiyon, ürtiker) bildir.

Diger: Ateş, sıkkla kemoterapisi ile olan olayları da bildir: lökopeni, İştah kaybı, anemi, alopesi, trombositopeni.

Pazarlama'nın Ardından Deneyim

Pazarlama'dan sonra sancuso kullanımı ile aşağıdaki yan etkinlikler gözlenimdir. Bu reaksiyonlar belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan hayırsever bildiklerinden, güvenilen bir şeker tahmine ve ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak'ı her zaman mümkün olur.

Genel bozukluklar ve Uygulama alanı koşulukları: Uygulama bölümleri reaksiyonları (ağrı, kaşıntı, eritem, dök, tahriş, veziküller, yanıklar, renk değişimi, ürtiker), (yapımayan)

Kardiyak bozukluklar: Bradikardi, göklerin ağrısı, Çarşısı, Hasta sinüsleri sendrom

Granisetron hidroklor doz aşk için özel bir tedavi yoktur. Doz aşk durumu Semptomatik tedavi uyguluyordur. 38.5 mg granisetron hidroklor enjektsiyona kadar aşığı doz, herhangi bir semptom olmadanveya sadece hafif bir baş ağrısı ile bildir.

Granisetron doz aşım için özel bir tanzehir yoktur. Doz aşk durumu Semptomatik tedavi uyguluyordur.

tek bir intravenöz enjeksiyon 38.5 mg'a kadar granisetron hidroklor doz aşımı, semptomlar olan ve sadece hafıf bir baş ağrısı ile bildir.

klinik çalışmada si-Ping ile aşırı doz vakası yoktu.

Granisetron doz aşım için özel bir tanzehir yoktur. Doz aşk durumu Semptomatik tedavi uyguluyordur.

tek bir intravenöz enjeksiyon 38.5 mg'a kadar granisetron hidroklor doz aşımı, semptomlar olan ve sadece hafıf bir baş ağrısı ile bildir.

klinik çalışmada sancuso ile aşırı doz vakası yoktu.

Granisetronun QTc uzaması, sağlıklı gönülülünde randomize, tek kör, pozitif (moksifloksasin 400 mg) ve plaseboyu paralel olarak kontrol eder. Toplam 120 deneğe si-Ping yaması (n=60) ve intravenöz granisetron (30 saniyede 10 mcg / kg, N = 60). Küçük uygulama tespit etme kabiliyetine sahip bir çalışmada, sing ping iç fridericia düzeltme yöntemine (QTcF) dayanan en büyük plasebo düzeltilmis temel düzeltilmis QTc iç güven aralığı üst sin 10 ms'den azdı. Bu çalışma, sı-Ping'in QT uzamasının üstün bir etkinliği olduğu görülmektedir

Granisetron ile yapıda çalışmalarda plazma prolaktin ve aldosteron konsantrasyonlarının herhangi bir etki kaniti bulunamadı.

Si-Ping uyguluyorktan sonra Oro-cecale transit süresi Üzerindeki etkinliği aracıdır. Granisetron hidroklor enjektsiyonu, 50 mcg/kg veya 200 mcg/kg'lik tek bir intravenöz enjeksiyonun uygulanması sağlıklı gönüllünde Oro-cecale geçiş süresinde üserinde hiçbir etkinliğine sahip olma tespit asil. Tek ve çok oral granisetron hidroklor dozları sağlıklı gönüllerin kolon geçişi yavaşlattı.

Granisetronun QTc uzaması, sağlıklı gönülülünde randomize, tek kör, pozitif (moksifloksasin 400 mg) ve plaseboyu paralel olarak kontrol eder. Toplam 120 deneğe sancuso yaması (n=60) ve intravenöz granisetron (30 saniyede 10 mcg / kg, N = 60). Küçük uygulamalar tespit etme kabiliyetine sahip bir çalışmada, sancuso için fridericia düzeltme yöntemine (QTcF) dayanan en büyük plasebo düzeltilmis temel düzeltilmis QTc için, güven aralığı üst gün 10 MS'nin altındaydı.. Bu çalışma, Sancuso'nun QT uzamasının üstün bir etkinliği olduğu görülmektedir

Granisetron ile yapıda çalışmalarda plazma prolaktin ve aldosteron konsantrasyonlarının herhangi bir etki kaniti bulunamadı.

Sancuso uygulamalarından sonra Oro-cecale transit süresi Üzerindeki hareketi aracıdır. Granisetron hidroklor enjektsiyonu, 50 mcg/kg veya 200 mcg/kg'lik tek bir intravenöz enjeksiyonun uygulanması sağlıklı gönüllünde Oro-cecale geçiş süresinde üserinde hiçbir etkinliğine sahip olma tespit asil. Tek ve çok oral granisetron hidroklor dozları sağlıklı gönüllerin kolon geçişi yavaşlattı.

Pediatrik Kullanım

Pediatri hastalarında güvenlik ve etkinlik belirlenmemistir.

Radyasyon (Tüm Vücut radyasyonu ve Fraksiyone abdominal radyasyon)

Önerilen yetişkin oral Anisetron (granisetron) dozunda bir kez 2 mg'dır. Sonra 1 saat içinde iki 1 mg tablet veya 10 mL SIP (granisetron) oral Solüsyon (2 mg granisetron'a eşdeğer 2 çay kaşığı) alın.

Pediatrik Kullanım

Pediatri hastalarında güvenlik ve etkinlik belirlenmemistir.

Yaşar kullanımım

Doz ayarlaması önerilmez.

NASİL TESLİM EDİLİR

Tablet

Beyaz, Üçgen, Bikonveks, film kapaklı tabletler, tabletler bir adım atıyor.

1 mg Kullanım birimi 2: NDC 0004-0241-33

1 mg Tek birim paketi 20: NDC 0004-0241-26 (sadece kurumsal'ın kullanımı için tasarımıdır)

Depolama

15 ° ila 30 ° C (59 ° ve 86 ° F) arasında saklayında. Kabı sıkıca kapalı tutun. Işıktan koruun.

Oral seks

Şeffaf, turuncu, portakalın aroması, 2 mg / 10 mL, çocuklara dayanıklı kapaklı 30 mL kehribar renkli cam şişelerde: NDC 0004-0237-09

Depolama

25°C'de (77° F) nişanveriş yap, 15°ila 30 ° C'de (59 ° ila 86 ° F) Geziler yap. Şişeyi sıkıca kapalı tutun ve dik tutun. Işıktan koruun.

tarafından dağıtılan: Roche Laboratories A. Ş., 340 Kingsland Caddesi, Nutley, New Jersey 07110-1199.

ADVERS REAKSİYONLAR

Sı-Ping ile QT uzaması resim (bkz. Önekler ve ilaç uygulamaları).

Kemoterapiye bağlı bulantı ve kuzma

Temel olarak siklofosfamid ve sisplatin tedavilerin olusan Emetojenik kanser tedavileri ile yapılan klinik çalışmada 3.700 ' den fazla hasta bir Siping tableti (granisetron) aldi.

1, 7 veya 14 gün boyunca gün 1 mg SIP (granisetron) tableti veya 1 gün boyunca gün 2 mg alan hastalarda, karşıyakta ve plaseboda olan hastalar %5'inden fazlasında bildir istenmeyen deneyimler bildir. Tablo 4= =kaynaklar = =
₂ Metoklopramid / deksametazon, Fenotiyazin / deksametazon, tek başına deksametazon, proklor perazin.

Klinik çalışmalarda bildir diger advers olaylar şunlardı::

Gastrointestinal : 7 gün boyunca advers olayları kaydeden bir günlüğünde, 24 saatlik etkinliklerin değişmesiyle ilgili sorular () ve kuzma () advers olayları kaydı.

Hepatik: çalışmada, Si Ping (granisetron) tabletlerin uygulmasının ardından AST ve ALT (normalin üst sın > 2 katı) artışlarıyla sırasıyla %5'te meydanadi geldi ve bu Frekanslararşıyaştırıcıdan önemli ölüde farklı (AST: %2, alt: %9).

Kardiyovasküler sistem: Hipertansiyon (%1), hipotansiyon, anjina pektoris, atriyal fibrilasyon ve bayilma nadir gözlenmiştirir.

Merkezi sinir sistemi: Baş Döner (%5), Uykusuzluk (%5), Anksiyete (%2), Uyuşukluk (%1). SIP (granisetron) Tablet ile tedavi asil bir hastada ekstrapiramidal semptomlarla uyumlu ancak tanısal olan bir vakayı bildir.

Aşk duyarlık: nadir görülen duyumlar vakaları, bazen şiddetli (örnek anafilaksi, nefes darlığı, hipotansiyon, ürtiker) bildir.

Çeşitli: Ateş (%5). Sıkkla kemoterapiyle ilgili olaylar da görüntülenebilir: lökopeni (%9), İştah kaybı (%6), anemi (%4), alopesi (%3), trombositopeni (%2).

Klinik çalışmalarda5000 den fazla hasta enjekte edilebilir bir sı ping (granisetron) aldi.

Tablo 5 bir günlük'ün kemoterapisi deneylerin sı Ping (granisetron)enjeksiyonu (40 mcg/kg) alan hastalarında yayıldığı gibi bildir beş advers olayı (≥%3) karşılanabilir. Bu hastalar, Siping (granisetron) enjektsiyondan sonra 24 saat boyunca temel olarak sisplatin ve intravenöz sıvılar olmak daha sonra fazla kemoterapisi aldi.max.
₂ Metoklopramid / deksametazon ve Fenotiyazin / deksametazon

Bir plasebo grubu yokluğunda, karşıyığı'nın gruptan önce bir şekerde acı çektiği baş ağrısı hariç, bu olayın kaç tanesinin Si-Ping'e (granisetron)atfedilmesi gerektiği konuunda belirsizlik'te vardır.

Radyasyona bağlı bulantı ve kuzma

Kontrol Kliniği çalışmalarda, bir si Ping (granisetron) tableti ve birlikte radyasyon alan hasta bildir ADVERS REAKSİYONLAR, kemoterapiden önce bir Si Ping (granisetron) tableti alan hasta bildir Advers REAKSİYONLAR benzerdi. En sık görülen reklam olayları işhal, asteni ve kabızlığı. Bununla birlikte, bu hasta popülasyonunda baş ağrısı daha sonra az yaygındı.

Pazarlama'nın Ardından Deneyim

Sı-Ping ile QT uzaması resim (bkz. Önekler ve ilaç uygulamaları).

Tıbbı ürünlerle'ler

Granisetron, sitokrom P-450 ilaç metabolize edici enzim sistemi in vitro olaraklemezveeya inhibitörü etmez. Daha fazla bilgi için lütfen aşağıdaki Web adresine bakın: <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / <url> / (granisetron) <url> / <url> / <url> recete asil ülser ilaçları olan tıbbi ürünlerle siping enjektifi güvenli bir Şekerde uyguluyor. SIP (granisetron) enjeksiyonu da emetojenik kanser kemoterapisi ile etkinlikime girmiyormuşsunuz gibi görünüyor. Granisetron hepatik sitokrom P-450 ilaç metabolize edici enzimler metabolize edildikinden, bu enzimin Göstergeleri ve inhibitörleri klirensi ve dolayısıyla granisetronun yarı ömrünü değiştiriyor. Anestezili hastalarında özel etkinlik çalışmalari yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapis yapış yapış yapış yapış. Ek olarak, sitokrom P-450 alt familyası 3a4'ün (baziönemli narkotik analjeziklerin metabolizmasında rol oynar) aktiviteleri, in vitro Siping (granisetron) ile değiştirmez

İn vitro insan mikrozomal çalışmalarda Ketokonazol, siri'nin (granisetron) halk oksidasyonunu inhibe eder. Bununla birlikte, in vivo olarak Ketokonazol ile farmakokinetik bilgilerinizin klinik önceliği bilinmemektedir. Insanlarda farmakokinetik bir çalışmada, fenobarbital ile hepatik enzim indüksiyonu, intravenöz anisetron ( granisetron) 'un toplam plazma klireninde %' lik bir sanata ihtiyaç vardı. Bu değişik kliniğin önemi bilinmemektedir.

Sı-Ping (granisetron) ile QT uzaması bildir. QT aralığı uzattı ve / veya aritmojenik oldu bilinen ilaçlar birlikte tedavi edilen hastalarda sı Ping (granisetron) kullanımı Kliniği sona eriyor yol açabil.

Uyarlar

Hicbir bilgi sağlıklı.

Şarap üretimi

Bir SIP (granisetron) mide veya bağırsak Peristaltizmini uyaran bir ilaç olur. Nazogastrik emme yerine kullanımıdır. Karıncerrahisi sonra ve kemoterapiye bağlı bulantı ve kuzması olan hastalarda si Ping (granisetron) kullanımı ilerleyici ileus ve/veya mide genişlemesini maskeleyebiliyor.

Bununla birlikte, sı-Ping (granisetron) ile QT uzaması bildir. Bu nedenle, Siping (granisetron), önceden var olan aritmiler ve kardiyak ile bozuklukları olan hasta bir dikkatli kullanımı, çünkübu Kliniği sona eriyoryol açabil. Özel risk altındaki hastalar, eşlikçe eden elektrolit anormallikleri ve / veya QT aralığının uzatan eşlikçe eden ilaçlar ile kardiyotoksik kemoterapisi alan kalp hastalığı olan hastalar.

Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozuklugu

24 aylıkken bir kanserojenlik çalışmasında, sicanlar oral olarak granisetron 1, 5 veya 50 mg/kg/gün (6, 30 veya 300 mg/m2/gün) ile tedavi asil. 50 mg/kg/gün dozu, toksisite nedenle 59.haftada 25 mg/kg/gün'e (150 mg / m2 / gün) düşüldü. Ortalama yüksekliği (1.46 m) olan 50 kg'lık bir kişi için

SIP (granisetron hidroklor) sadece önerilen dozda ve önerilen Endikas'ta recete oğrenlidir'dir (bkz. ENDİKASYONLAR ve uygulama, dozaj ve uygulama).

Granisetron mutajenik in vitro Ames testi ve fare lenfoma hücre testleri mutasyon testi ve in vivo fare Mikronükleus testi ve in vitro ve ex vivo Sican hepatosit ÜDS testi. Bununla birlikte, in vitro hela hücrelerinde ÜDS'DEÖNEMLİ bir sanat ve in vitro insan lenfosit kromozom sapması testinde Poliploidi olan Hücrelerindeönemli bir sanat neden olmuştur.

100 mg / kg/gün kadar oral dozajda Granisetron (600 mg/m2 / gün, vücut yüzey alanına bağlı olarak önerilen insan dozunun 405 kata) erkek ve dişanların doğurganlığı ve üreme kapasitesi üserinde hiçbir etkinliği yoktu.

Gebelik

Teratojenik Ürünler

Gebelik Kategori B.

Üremeleri, hamiline kadar oral dozlar 125 mg/kg/gün kadar oral dozlar (750 mg/m2/gün, vücut kadar alaney dayalı önerilen 507 kata) ve hamiline tavşanlar 32 mg/kg/gün kadar oral dozlar (378 mg/m2/gün, vücut kadar alaney dayalı Önerilen 255 kat) yapı ve granisetron nedenle bozulmuş'un doğurganlık ve fetusa zarar olduğuna dair bir kanıt yok. Bununla birlikler, kadınlara yeterli ve iyi kontrol edin asil çalışmayanlar yok. Hayat üremeleri her zaman bir kiş tepkisini tahmin etmedinden, bu ilaç sadece açıkça doğru olmuştur

Emriren Anneler'de

Granisetronununsan sütün atılımı bilinmez. Birçok ilaç anne sütünden atıldan'dan, emziren bir kadına SIP (granisetron) uygulamalarında dikkatli oldu.

Pediatrik Kullanım

Pediatri hastalarında güvenlik ve etkinlik belirlenmemistir.

Geriatrik Kullanım

Klinik çalışmada, 65 yaş ve üstün 325 hasta Si Ping (granisetron) masa üstün, 298'i 65 ila 74 yaş arası ve 27'si 75 yaş ve üstün ıdi. Etkinlik ve güvenlikle birlik korunmuştur.

Doz aşımı

Granisetron hidroklor doz aşk için özel bir tedavi yoktur. Doz aşk durumu Semptomatik tedavi uyguluyordur. 38.5 mg granisetron hidroklor enjektsiyona kadar aşığı doz, herhangi bir semptom olmadanveya sadece hafif bir baş ağrısı ile bildir.

KONTRENDİKASLAR

SIP (granisetron), ilaca veya bileşenlerinin herhangi birine karşı bilinci gibi aşk oldu hissi olan hastalarda kontrol edilir.

FARMAKOLOJİ KLİNİĞİ

Granisetron seçimi bir 5-Hidroksitriptamindir₃ (5-HT₃)- 5-HT dahil olmak özere diger serotonin reseptörleri için düşünce ve hiç afiniteye sahib reseptör antagonisti₁, 5-HT_1A, 5-HT_{1B / C}, 5-HT₂, alfa için₁ - , alfa₂- VEA dopamin d için Beta-adrenoreseptörler₂ VEA Histamin-H için₁, Benzodiazepin, pikrotoksin ve opioid reseptörleri.

Tip 5-HT serotonin reseptörleri₃ vagus sinir terminalinde çevre ve postrema bölmesinin Kemoreseptöründe Merkez bulunur. Kusmaya neden olan kemoterapisi sırasında, mukoza zarının enterokromaffin hücreleri 5-HT'Yİ salgılayan serotonin salgıları.₃ - Reseptörleri uyarı. Bu vagal Afferent akıntıya neden oluyoror ve kusmaya neden oluyoror. Canlı çalışmaları, granisetron'un 5-HT'YE bağlanması₃ - Sisplatin gibi emetojenik uyaranlardan sonra serotonin stimülasyonunu ve daha sonra kusmayı blok eden reseptörler. Gelincik modelinde, tek bir granisetron enjeksiyonu, yüksek doz sisplatin nedeniyle kusmayı veya 5 ila 30 saniye içinde kusmayı önledi.

Çok insan çalışmasında, granisetron kan basıncı, kalp atış hızı ve EKG üzerinde çok az aktif sahipti. Buna ek olarak, plazma prolaktin ve aldosteron herhangi bir etki kaniti bulunamadi.

Tek ve çok oral dozlar sonra, bir si Ping (granisetron) tabletleri normal olarak kolon geçişini yavaşlattı. Bununla birlikte birlikte birlikte, si-Ping (granisetron), 50 mcg/kg veya 200 mcg/kg'lık tek bir intravenöz (IV) infüzyonda normal olarak tedavi kullanılmasında Oro-cecale geçiş süresini etkinliği.

Farmakokinetik

Sağlıklı beslenme ve kemoterapisi ve yetişkin'in hasta olduğu, Si Ping (granisetron) tablosunun uygun olduğu Tablo 1'de farmakokinetik sağlıktır.

Tablo 1: Bir si Ping tabletinden sonra farmakokinetik parametrelerler (medyan [Aralık]) (granisetron hidroklor)

Bir si Ping (granisetron) oral dozeltisinin 2 mg'lik bir doz, bir Si Ping (granisetron) Tabletinin (1 mg x 2) karşıyalık gelen dozuna biyoeşdeğerlidirve birbirinin yerine kullanılabilir.

Emilim

Bir si Ping (granisetron) tableti gıda ile verilmesinde, tek bir 10 mg doz alan açık olmaan sağlıklı gönülleerde AUC %5 ve Cmaksimum 0 arttı.

Dağıtım

Plazma proteinlerinin bağlanmasının yaklas e'tir ve granisetron plazma ve kırık kan hücreleri arasında Sırp dağıtır.

Metabolizma

Granisetron metabolizması, n-Demetilasyon ve aromatik halk oksidasyon ve ardidan Konjugasyonu için. Mikrozomal in vitro çalışma, Granisetronun ana metabolit Yolununketokonazol yanıktan inhibe eder ve sitokrom P - 450 3A alt ailesin aracılık ettiği bir metabolize işaret göstermektedir. Hayvan çalışmaları, bazı metabolitlerin de 5-HT'E sahip olma durumu göstermektedir₃ reseptör antagonisti faaliyetleri.

Bertaraf

Klirens temel olarak karaciğer Metabolizmasından kaynaklandı. Normal gönülde, oral dozun yakışık'ı 48 saat içinde idrarla atıl. Dozun geri kalan metabolitler, idrarda H ve dışkıda 8 olarak atılır.

Eski popülasyonlar

Seks

Cinsiyetin an si Ping (granisetron) tabletlerinin farmakokinetiği Üzerindeki uygulamaları aranıyor. Bununla birlikte, bir si Ping (granisetron) intravenöz infüzyonundan sonra, erkekler genel olarak daha yüksek Cmaksimum gösterisine rağmen, erkekler ve kadınlar arasında bir yerde olma AUC'de bir fark yoktu.

Yaşa ve Pediatri hastalar ve böbrek yetmezliği ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda, granisetron farmakokineti intravenöz sedimantasyon hızı (granisetron) bundan sonra geçti.

Yaşar

Siping (granisetron) enjektsiyonun 40 mcg/kg'lik tek bir intravenöz dozu alan yaşar deneklerde (ortalamaya 71 yıl) farmakokinetik parametreler aralıkları genel genç sağlık deneklerinkine benzerdi, ortalamaya klirens iç dahaışük ve yaşar deneklerde yarıöz iç dahaışük uzundu.

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Granisetron'un toplam klirensi, 40 µg / kg'lık tek bir intravenöz sı ping (granisetron) enjektifi alan şiddetli böbrek yetmezlisi olan hastalarında etilenmedi.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar

Neoplastik karaciğer tutulumuna bağlı karaciğer yetmezliği olan hastalarda intravenöz olarak (granisetron) ile yapılan farmakokinetik bir çalışma, karaciğer yetmezliği olan hasta kiyasla toplam klirenin yaklas yariya indikini gösterir. Hastalarda gözlenen farmakokinetik parametrelerin büyük bir fark olduğu göz önüne alındığında, karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerektiği söylenir.

Pediatrik Hastalar

Pediatrik kanser hastalarında (2 ila 16 yaş) tek bir intravenöz 40 µg/kg si Ping (granisetron) enjektsiyonu ile yapılabilir farmakokinetik bir çalışma, dağ hacmin ve toplam klirenin yaşar birlikte artiğinini gösterir. Pik plazma konsantrasyonu ve son plazma yarı'sını ömrü için yaşar ile liski gözlenmedi. Hacmi ve toplam klirensi vücut agırlığına görte ayarlanırsa, granisetron farmakokineti kanser'de bir çocuk ve yetişkinlerde benzerdir.

Çalışmalar'da Klinik

Kemoterapiye bağlı bulantı ve kuzma

Si Ping (granisetron) tabletleri, hem orta hem de yüksek metojenik kemoterapisi alan çalışmadan elde asil 24 saatlik kullanımının gösterilmesi gibi, Emetojenik Kanser'i tedavisinin ilk ve tekrarlanankurslarıylailişkili bulantı ve kuzmayıönler.

Orta Derecede Emetojenik Kemoterapisi

İlk çalışma, temel olarak siklofosfamid, Karboplatin ve sisplatin (20 mg/m2 ila 50 mg/m2) içinde 930 kanser hastasında iki kez 0.25 mg ila 2 mg'lik bir si Ping (granisetron) tablet dozunu karşılayabilir

Tablo 2: kemoterapiden 24 saat sonra bulantı ve kusmanın önlenmesi₁

Günde bir kez 2 mg'lik bir sı ping (granisetron) masa ve günde iki kez 1 mg'lik bir sı ping (granisetron) masa değişimleri ikinci bir çift kör randomize çalışmanının sonuçları, tarih kontrolü elde asil günde iki kez 10 mg'lik bir proklor perazin ile karşıyağı. 24 saat boyunca, iki tek si-Ping (granisetron) tablet rejimi arasında etkinlikte ıstatistikseller oarak anlatılan bir fark yoktu. Onuniki tedavi de proklor perazin kontrol rejimin istatistikselleri (bkz. Tablo 3).max.
₂ Önce bir çift kör an sı Ping (granisetron) çalışmadan tarih kontrol.
₃ kuzma yok, orta veya şiddetli mide bulantısı yok, Kurtuluş ilacı yok.
₄ kuzma yok, mide bulantı yok, Kurtuluş ilacı yok.
* Istatistiksel olarak anlamalı (p < 0.05) vs proklor perazin tarihsel kontrol.

Üçüncu, çift kör, randomize bir çalışmada günde 2 mg tek başınıza bir ping (granisetron) tabletinin sonuçları, tarihi kontrol kapağı 10 mg tekif olan proklor perazin (pcpz) ile karşılaştırabilir. Günde 2 mg'lık bir SIP (granisetron) tablet için 24 saat sona eriyor, tüm etkinlik parametreleri için istatistik olarak pcpz'den daha üstün: tam yanit (X), kusma yok (y), bulantı yok (Q), toplam kontrol (I). PCPZ oranları Tablo 3 ' te gösteriliyor.

Sisplatin Bazlı Kemoterapı

İlk çift kör çalışmada, yüksek doz sisplatin (ortalamama doz 80 mg/m2) alan 119 kanser hastasında, 1 mg'lik bir teklif tableti, plasebo (tarihel kontrol) ile karşı karşıya Siri (granisetron) ile karşı karşıya. 24 saat sonra, 1 mglık bir ping (granisetron) tablosu, tüm etkinlik parametrelerinde plasebodan (tarih kontrol) anlatım (p < 0, 001) daha sonra: tam yanıt (R), kuzma (V) ve midesi bulantısı (E). Üç etkinlik parametreleri için plasebo oranlarıyla sırasıyla %7, ve ıdi.

İkinci bir çift kör, randomize çalışmada günde bir kez 2 mg'lık bir sı Ping (granisetron) tabletinin sonuçları, günde iki kez 1 mg'lık bir sı Ping (granisetron) Tablet ve plasebo ile karşı karşıyaya.. Gün bir kez 2 mg SIP (granisetron) tabletleri için 24 saat sonu: tam yanıt (D), kusma yok (x), bulantı yok (F), toplam kontrol (@)%). Günde bir kez 2 mg'lik bir sı Ping (granisetron) Tabletinin uygulamasının, günde iki kez 1 mg'lik bir sı ping (granisetron) tabletine benzerdi ve plasebodan istatistikseller olarakdaha iyiydi. Plasebo oranlarıyla sırasıyla %7,, %7 idi.. Düt parametresi için %7

Kemoterapiye bağlı bulantı ve kusmayanlar için granisetron Enjeksiyonunu oral Formülasyonla karşılaşıran kontrol bir çalışma yapmadır.

Radyasyona bağlı bulantı ve kuzma

Tüm vücut ısınlamaması

Çift kör randomize bir çalışmada, günde 2 mg SIP (granisetron) tableti alan 18 hasta, geleneksel (non - 5-HT) tedavi asil tarih negatif kontrol grubundaki hastalara göre anlamalı olarakdaha yüksek antiemetik koruma aldi.₃ - Antagonistler) antiemetik ilaçlar. Toplam vücut radyasyonu, 4 gün boyunca uygulanan 120 cgy'nin 11 fraksiyonu, ilk 3 gün üç fraksiyonu ve dördü günde iki fraksiyonu oluş. Bir si Ping (granisetron) tabletleri, her gün ilk radyasyon fraksiyonundan bir saat önce verdi.

Si Ping (granisetron) tableti ile tedavi asil hasta yüzünde yılmi ikisi ( " ), tarih olumsuz kontrol grubundaki hasta %0'ına kiyasla 4 günlük'e doz süresi boyunca kuzma ve kurtuluş Antiemetikleri almadı (p < 0.01).

Ek olarak, Si Ping (granisetron) masası alan hastalar, radyasyonun ilk gün ve 4 günlükçe tedavi süresi boyunca tarih olumsuz kontrol grubundaki hastalara göreönemli ölüde daha sonra az emetik atak yaşar. Si Ping (granisetron) tableti alan hasta için ilk emetik atağa medyan sür 36 Saatti.

Fraksiyone Abdominal Radyasyon

2 mg günlük'ün Siping Tabletinin (granisetron) kullanımı, 260 hasta içeren çift kör, plasebo kontrol randomize bir çalışmada değiştirildi. Onun bir 180 ila 300 cGy arasında değişen20 günlükçe Fraksiyondan olanışıktan 1 saat önce bir si Ping (granisetron) tableti uyguluyoror. Istisnalar seminomlu hastalarveaya başlangiçta fraksiyon başına 150 cGy alan tam karını radyasyonu alan hastalardı. Aydınlanma, üst karınbölgesine en az 100 cm2'lik bir alan boyutu ile uyguluyormuş.

Si Ping (granisetron) masa iç kuzma ve midesi bulantısı olan hasta oranıdır, radyasyon dozundan bağlama 24 saat sonra plaseboya kiyasla istatistikleri olan anlatımı (P < 0.0001). Si-Ping (granisetron), günde 10 fraksiyon alan hastalarda plasebodan daha yüksek, ancak 20 fraksiyon alan hastalarda plasebodan daha yüksek.

Si Ping (granisetron) tableti (n=134) ile tedavi asil hastalar, plasebo alan hastalara (n=126) kiyasla ilk kusma atağına (35 gün vs 9 gün, p < 0.001) ve ilk bulantıya atağına (11 gün vs 1 gün, p < 0.001) kiyasla önemli ölçüde dahauzun bir süreye sahipti. Si-Ping (granisetron), mide bulantısı ve kusmaya karşı plasebodan çok dahaazla koruma sağlıklımı.

>

Granisetron, pasif bir difüzyon işi ile sağlam cildi sistem dolaş geçir.

24 sağlıklı Denekte 7 günlükçe si-Ping uygulamasından sonra, denekler arasında sistem Maruz Kalma açık olduktan daha yüksek bir farkkenlik gözlendi. Maksimum konsantrasyon, yama uygulamasından yaklaş 48 saat sonra (Aralık: 24-168 saat) elde asil. Ortalama Cmaksimum 5.0 ng / mL (CV: 0) ve ortalama auc0-168hr 527 ng-hr / mL (CV: 3) ıdı.

Ortalama plazma granisetron consantrasyonu (± SD) -

Kaldırıldın ardından yamanın'ın kaldın için ölmeye dayanarak, yama uyuyormuş sonra yakışık F (SD: ± 10.9) granisetron 7 gün boyunca teslim edilir.

Yedi Günlükçe bir Suresi boyunca iki an si yamasının ardışığından sonra, granisetron sevileri, Minimum birrim kanıtıyla çalışma süresi boyunca korunmuştur. Ikinci yama uygulamasından 24 saat sonra ortalama plazma konsantrasyonu, ilk yamadan kalan granizetron nedenle 1.5 kat daha yüksek. İkinci yamadan sonra plazma oyunu arttıkça, fark azaldı ve 48 saat sonra ortalama plazma oyunu ikinci yamadan sonra ilk yamadan 1.3 kat daha yüksek.

Sağlıklı deneklerde si-Ping'den granisetron transdermal uyusu sayesinde, bir çalmada, ortalama'da 42 ° C (107 ° F) sıklık'ta üretim birası kullanımı.6 ° F) 5 günlük'te boyunca her gün 4 saat boyunca yama ile giyildi. Isı pedi uygulaması, ısı pedi uygulaması sırasında plazma granizetron konsantrasyonlarında bir sanat ile ilişkiliydi. Isı pedının'den çıktıktan sonra artan plazma konsantrasyonu azaldı. Aralıklı'nın etkinliği olan konu Cmaksimum ,ısısı olma %6 dahaüstekt. 4 saatliği uygulaması ile 6 saat boyunca ortalama kismi aucs (auc0-6, auc24-30 ve auc48-54) 4 ıdı.9, 1.4 ve 1.1 kat daha yüksek, sırasıyla, pedi ile pedi olmadandaha. Bir yastığın, bir si Ping yamasının üzerine veaya yanına uygulanmalıdır'ın

Dağıtım

Plazma proteinlerinin bağlanması yaklaş e'tir. Granisetron plazma ve kırık kan hücreleri arasında Sırp dağıtır.

Metabolizma

Granisetron metabolizması, n-Demetilasyon ve aromatik halk oksidasyon ve ardidan Konjugasyonu için. in vitro karaciğer mikrozomal çalışmamalamaları, Granisetronun ana metabolit yolunun Ketokonazol yanığından inhibe eder ve sitokrom P-450 3A alt familyasının aracılık ettiği bir metabolize işaret ettiğini gösterir. Canli çalışmamaları, bazi metabolitinin de 5-HT3 reseptör antagonisti faaliyetleri sahibiyle görüşmektedir.

Bertaraf

Klirens temel olarak karaciğer Metabolizmasından kaynaklandı. İntravenöz enjeksiyonlu bir çalışma dayanarak, dozun yakışık'ı 48 saat içinde sağlıklı gönüllerin idrarında atın. Dozun geri kalan metabolitler, idrarda İ ve dışkıda 4 olarak atılır.

>

Granisetron, pasif bir difüzyon işi ile sağlam cildi sistem dolaş geçir.

24 sağlıklı Gönüllüye 7 günlükçe sancuso uygulamasından sonra, denekler arasında sistem Maruz Kalma açık olan daha sonra daha yüksek gözlendi. Maksimum konsantrasyon, yama uygulamasından yaklaş 48 saat sonra (Aralık: 24-168 saat) elde asil. Ortalama Cmaksimum 5.0 ng / mL (CV: 0) ve ortalama auc0-168hr 527 ng-hr / mL (CV: 3) ıdı.

Ortalama plazma granisetron consantrasyonu (± SD) -

Kaldırıldın ardından yamanın'ın kaldın için ölmeye dayanarak, yama uyuyormuş sonra yakışık F (SD: ± 10.9) granisetron 7 gün boyunca teslim edilir.

Onunbir yedisi gün boyunca uygulanan iki sancuso yamasının ardışıklarından sonra, granisetron sevileri çalışma süresi boyunca minimal bir beltileri ile korunmuştur. Ikinci yama uygulamasından 24 saat sonra ortalama plazma konsantrasyonu, ilk yamadan kalan granizetron nedenle 1.5 kat daha yüksek. İkinci yamadan sonra plazma oyunu arttıkça, fark azaldı ve 48 saat sonra ortalama plazma oyunu ikinci yamadan sonra ilk yamadan 1.3 kat daha yüksek.

Sağlıklı gönülleerde sancuso'nun granisetron transdermal salınımı özerindeki'nin etkisi altın girmekiçinbir çalılıkta, bir ismi pedi ortalama42°C (107 ° F) sıcaklıky üretir107 ° f (107 ° F) sıcaklıky üretir107 ° f (107 ° F)) sıcaklıky üretir107 ° F (107 ° F) sıcaklıky üretir107 ° F (107 ° F) sıcaklıky üretir107 ° F (107 ° F) sıcaklıky Üretir107 ° F (107 ° F) sıcaklıky uretir107 ° F (107 ° f) sıcaklıky.6 ° F) 5 günlük'te boyunca her gün 4 saat boyunca yama ile giyildi. Isı pedi uygulaması, ısı pedi uygulaması sırasında plazma granizetron konsantrasyonlarında bir sanat ile ilişkiliydi. Isı pedının'den çıktıktan sonra artan plazma konsantrasyonu azaldı. Aralıklı'nın etkinliği olan konu Cmaksimum ,ısısı olma %6 dahaüstekt. 4 saatliği uygulaması ile 6 saat boyunca ortalama kismi aucs (auc0-6, auc24-30 ve auc48-54) 4 ıdı.9, 1.4 ve 1.1 kat daha yüksek, sırasıyla, pedi ile pedi olmadandaha. Sancuso yamasının ızerine veaya yanın bir yastığının uygulması

Dağıtım

Plazma proteinlerinin bağlanması yaklaş e'tir. Granisetron plazma ve kırık kan hücreleri arasında Sırp dağıtır.

Metabolizma

Granisetron metabolizması, n-Demetilasyon ve aromatik halk oksidasyon ve ardidan Konjugasyonu için. in vitro karaciğer mikrozomal çalışmamalamaları, Granisetronun ana metabolit yolunun Ketokonazol yanığından inhibe eder ve sitokrom P-450 3A alt familyasının aracılık ettiği bir metabolize işaret ettiğini gösterir. Canli çalışmamaları, bazi metabolitinin de 5-HT3 reseptör antagonisti faaliyetleri sahibiyle görüşmektedir.

Bertaraf

Klirens temel olarak karaciğer Metabolizmasından kaynaklandı. İntravenöz enjeksiyonlu bir çalışma dayanarak, dozun yakışık'ı 48 saat içinde sağlıklı gönüllerin idrarında atın. Dozun geri kalan metabolitler, idrarda İ ve dışkıda 4 olarak atılır.