Kompozisyon:
Uygulama:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 12.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Kombinasyon tedavisi gösterilen hastalarda arteriyel hipertansiyon.
İçine. gıda alımından bağımsız olarak, günde bir kez az miktarda su ile. Amlodipin ve losartan dozlarının ön titrasyonu durumunda amsaar ile tedaviye başlamak gerekir, sırasıyla 1 tablosu. Amsaar 5 mg 50 mg veya 5 mg 100 mg. gerekirse, amlodipin veya losartan monoterapisinden amsaar ile tedaviye doğrudan geçiş mümkündür. Amsaar, kan basıncı amlodipin veya losartan tarafından kombinasyon halinde (5/50 mg veya 5/100 mg) bulunan aynı dozlarda yetersiz kontrol edilen hastalara reçete edilebilir.
Aynı anda losartan ve amlodipin alan hastalar, bu ilaçların aynı dozlarıyla Amsaar'a transfer edilebilir.
Böbrek yetmezliği için uygulama
At Cl kreatinin 50 ila 20 ml / dak doz ayarlaması gerekli değildir.
Amsaar cl kreatinin daha az olan hastalarda kullanılması tavsiye edilmez 20 ml/dak ve hemodiyaliz hastaları, TK. ilacın bileşenlerinin doz ayarlaması gerekebilir.
Azaltılmış BCC'Lİ hastalarda uygulama
Azaltılmış BCC'Lİ hastalarda amsaar kullanılması önerilmez (örneğin, yüksek dozda diüretik alırken).
Bu durumda, Bcc'nin yenilenmesi durumunda, daha düşük bir losartan dozu — 25 mg önerilmedikçe, Amsaar ilacı mümkündür.
Karaciğer yetmezliği için uygulama
İlacın kullanımı amsaar karaciğer yetmezliği olan hastalarda mümkündür (Child-Pugh ölçeğinde 9 puanından daha az), doktorun kararı ile 50 mg'lık bir dozda losartanın atanmasına izin verilir.
Yaşlılarda uygulama
İlaç Amsaar, losartan 50 mg dozunun tolere edilebilirliği ile 65 yaşın üzerindeki hastalarda kullanılabilir.
Çocuklarda ve ergenlerde uygulama
Amsaar, bu gruptaki uygulamanın etkinliği ve güvenliği ile ilgili verilerin yetersizliği nedeniyle 18 yaşından küçük hastalarda kullanılması önerilmemektedir (bkz. «KONTRENDİKASYONLAR»).
ilacın aktif bileşenlerine ve/veya yardımcı bileşenlerine aşırı duyarlılık,
hamilelik ve emzirme dönemi (bkz.»),
şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh ölçeğinde 9'dan fazla puan),
hemodinamik olarak ifade edilen aort ağzı darlığı,
şok,
18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir),
şiddetli hipotansiyon.
Dikkatle:
Yan etkileri (PE), gözlenen çalışmalar sırasında ilaç Амзаар, temsil sınıflamasına göre DSÖ frekans sıklığı: çok sık (daha fazla 1/10), kez (daha fazla 1/100, daha az 1/10), seyrek (daha fazla 1/1000, daha az 1/100), seyrek (daha fazla 1/10000, daha az 1/1000) ve çok nadiren (daha az 1/10000), tek iletileri de dahil olmak üzere, sıklığı bilinmiyor (sıklığını değerlendirmek haberlere göre imkansız).
Sinir sisteminden: genellikle-baş dönmesi, baş ağrısı, nadiren-uyuşukluk.
Uygulama yerinde yaygın bozukluklar ve bozukluklar: nadiren-asteni, göğüste rahatsızlık veya ağrı, karında taşma hissi, periferik ödem.
Sindirim sisteminden: nadiren-kabızlık, karın rahatsızlığı, hazımsızlık, kusma, özofageal reflü.
Deri ve deri altı dokulardan: nadiren-kaşıntı, ürtiker.
CCC tarafından: nadiren-kalp atışı hissi, yüz derisine kan akması, ortostatik hipotansiyon.
Solunum sistemi, göğüs organları ve mediasteni: nadiren-nefes darlığı.
İşitme organı ve labirent bozuklukları: nadiren-sistemik baş dönmesi.
Böbrek ve idrar yolundan: nadiren-artan idrara çıkma sıklığı.
Amsaar (amlodipin ve losartan) bileşenlerini alırken not edilen PE, klinik çalışmalarda ve Amsaar kullanımının kayıt sonrası döneminde pe verilerinin kaydedilmemesine rağmen potansiyel PE olarak da kullanılabilir.
Amlodipin
Merkezi sinir sisteminin yanından: sık sık-baş ağrısı (özellikle tedavinin başlangıcında), baş dönmesi, yorgunluk, uyuşukluk, seyrek — genel halsizlik, hiperestezi, parestezi, periferik nöropati, titreme, uykusuzluk, sıradışı rüyalar, uyarılabilirlik, anksiyete, çok nadiren — migren, ilgisizlik, ajitasyon, ataksi, amnezi, asteni, terleme artışı.
Ruh tarafında: nadiren-ruh hali kararsızlığı, depresyon.
Sindirim sisteminden: sık sık — mide bulantısı, karın ağrısı, seyrek — kusma, Kabızlık veya ishal, şişkinlik, hazımsızlık, anoreksiya, ağız mukozasının kuruluğu, susuzluk, nadiren — dişeti hiperplazisi, iştah artışı, çok nadiren-pankreatit, gastrit, sarılık (kolestaz nedeniyle), hiperbilirubinemi, karaciğer transaminazlarında artış, hepatit.
CCC tarafından: sık sık çarpıntı, seyrek — aşırı düşürücü REKLAM, çok nadiren bayılma, nefes darlığı, vaskülit, ortostatical gipotenzia, geliştirme veya tırmandığı, kronik kalp yetmezliği, kalp ritim bozuklukları (dahil olmak üzere bradikardi, ventriküler taşikardi ve atriyal fibrilasyon), miyokard enfarktüsü, göğüs ağrısı, akciğer ödemi, ödem, alt ekstremite.
Hematopoetik ve lenfatik sistemlerden: çok nadiren — trombositopenik purpura, lökopeni, trombositopeni.
Üriner sistemden: nadiren-sık idrara çıkma, ağrılı idrara çıkma, noktüri, çok nadiren-dizüri, poliüri.
Genital organlardan ve meme bezinden: nadiren-jinekomasti, iktidarsızlık.
Solunum sisteminden: nadiren-nefes darlığı, rinit, çok nadiren-öksürük.
Kas-iskelet sistemi: seyrek olarak-kas krampları, miyalji, artralji, sırt ağrısı, artroz, nadiren-myastenia gravis.
Cildin yanından: sık sık-yüz derisine kan akması, nadiren - eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu, çok nadiren-alopesi, xeroderma, soğuk ter, cilt pigmentasyon bozukluğu.
Alerjik reaksiyonlar: çok nadiren-kaşıntı, döküntü( eritematöz, makülopapüler, ürtiker dahil), Quincke ödemi, eritema multiforme, ışığa duyarlılık reaksiyonları.
Duyu organlarından: nadiren-kulak çınlaması, diplopi, konaklama bozukluğu, kseroftalmi, konjonktivit, göz ağrısı, çok nadiren-parosmi.
Metabolizmanın yanından: çok nadiren-hiperglisemi.
Diğer: nadiren - kilo kaybı, kilo alımı, burun kanaması.
Losartan
Merkezi sinir sisteminin yanından: sık sık-baş dönmesi, asteni, baş ağrısı, yorgunluk, halsizlik, uykusuzluk, seyrek-serebral dolaşım bozuklukları, uyku bozuklukları, uyuşukluk, hafıza bozukluğu, periferik nöropati, parestezi, hiperestezi, titreme, ataksi, sistemik baş dönmesi, hafıza bozukluğu, migren, sinirlilik.
Uygulama yerinde yaygın bozukluklar ve bozukluklar: yüzün şişmesi, ateş, asteni, artan zayıflık.
Sindirim sisteminden: genellikle — mide bulantısı, ishal, hazımsızlık, karın ağrısı, seyrek olarak-anoreksiya, tat bozukluğu, kabızlık, diş ağrısı, ağız kuruluğu, şişkinlik, gastrit, hepatit, karaciğer fonksiyon bozukluğu, pankreatit.
Deri ve deri altı dokulardan: seyrek olarak-alopesi, kuru cilt, deri döküntüsü, cildin kızarıklığı, Shenlein-Genoch purpura, ışığa duyarlılık, kaşıntı, terleme artışı.
Alerjik reaksiyonlar: nadiren-ürtiker, anjiyoödem.
CCC tarafından: nadiren-miyokard enfarktüsü, angina pektoris, kalp ritim bozuklukları (atriyal fibrilasyon, sinüs bradikardi, taşikardi, ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon), çarpıntı hissi, ortostatik hipotansiyon, senkop (senkop), arteriyel hipotansiyon, vaskülit.
Kan ve lenfatik sistemden: nadiren-anemi, nadiren — trombositopeni.
Solunum sistemi, göğüs organları ve mediasteni: genellikle-nefes darlığı, bronşit, kuru öksürük, farenks rahatsızlığı, burun kanaması, rinit, larenjit, göğüs ağrısı.
İşitme organı ve labirent bozuklukları: nadiren-kulak çınlaması.
Böbrek ve idrar yolundan: nadiren-idrar sıklığı ihlali, noktüri, idrar yolu enfeksiyonu, çok nadiren-böbrek yetmezliği.
Ruhsal bozukluklar: nadiren-anksiyete, anksiyete bozukluğu, konfüzyon, depresyon, olağandışı rüyalar, panik bozukluğu.
Görme organının yanından: seyrek olarak-bulanık görme, gözlerde yanma hissi/enjeksiyon, konjonktivit, görme keskinliğinde azalma.
Genital organlardan ve meme bezinden: nadiren-libido azalması, iktidarsızlık.
Metabolizma ve beslenme: nadiren-gut.
Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: sık sık-kasılmalar, kas-iskelet ağrısı, eklem şişmesi, eklem sertliği, nadiren-artralji, artrit, fibromiyalji, nadiren-rabdomiyoliz.
Amsaar doz aşımı vakaları bilinmemektedir.
Aşağıda, tek başına alınan amlodipin ve losartan doz aşımı verileri bulunmaktadır.
Amlodipin
Belirtiler: amlodipin doz aşımı aşırı periferik vazodilatasyona ve muhtemelen refleks taşikardiye yol açabilir. Açıklanan durumlarda, şok durumuna ve ölüme kadar uzun süreli belirgin hipotansif etki kaydedildi.
Tedavi: aktif karbonun sağlıklı gönüllülere doğrudan veya 2 saat içinde uygulanması, 10 mg amlodipinin yutulmasından sonra, ikincisinin emilimini önemli ölçüde azaltır. Gerekirse gastrik lavaj gösterilir. Amsaar aşırı dozunda klinik olarak önemli arteriyel hipotansiyon, CCC durumunu normalleştirmek için bir dizi önlem gerektirir: hastanın bacaklarını kaldırmak, kalp ve solunum sisteminin fonksiyonel göstergelerini, BCC ve diürez hacmini sürekli izlemek gerekir. Kan damarlarının tonunu ve kan basıncını düzeltmek için, kullanımlarına kontrendikasyon bulunmadığından emin olmak için vazokonstriktörlerin uygulanması gerekebilir. Kalsiyum kanallarının blokajını ortadan kaldırmak için kalsiyum glukonatın giriş/çıkışında etkilidir. Hemodiyaliz ile amlodipin atılımı olası değildir
Losartan
Belirtiler: İnsanlarda ilacın aşırı dozuyla ilgili sınırlı veriler vardır. Aşağıdaki semptomlar en karakteristiktir: arteriyel hipotansiyon ve taşikardi, parasempatik (vagal) stimülasyona bağlı bradikardi gelişebilir.
Tedavi: semptomatik arteriyel hipotansiyon varsa, destekleyici tedavi reçete edilmelidir. Ne losartan ne de aktif metaboliti hemodiyaliz yoluyla vücuttan çıkarılamaz.
Amsaar, birbirini tamamlayan antihipertansif etkiye sahip 2 aktif bileşenin bir kombinasyonudur: amlodipin (dihidropiridin türevleri olan BKC sınıfına aittir) ve losartan (anjiyotensin II-Ara reseptör antagonistleri sınıfına aittir).
İlacın aktif bileşenleri hipotansif etki için farklı bir mekanizmaya sahiptir: amlodipin-vazodilatasyon nedeniyle OPSS'Yİ azaltır, losartan-RAAS üzerindeki etkiden dolayı (anjiyotensin II'nin etkilerini inhibe eder), bu da her ilacın monoterapisinin arka planına kıyasla kan basıncında daha belirgin bir azalmaya yol açar.
Amlodipin
Optik olarak aktif izomerlerin optik olarak aktif olmayan bir karışımı olan dihidropiridin türevi. Amlodipin kalsiyum kanallarını bloke eder, böylece kalsiyumun miyokard hücreleri ve vasküler düz kas hücreleri içindeki transmembran geçişini inhibe eder. Arteriyel damarların düz kasları üzerinde doğrudan rahatlatıcı bir etki yaparak kan basıncını düşürür. Klinik öncesi çalışmalarda, amlodipin kardiyomiyositlere kıyasla düz kas hücreleri üzerinde daha belirgin bir etkiye sahipti. Amlodipin, AV iletimini veya miyokard kontraktilitesini olumsuz yönde etkilemez. İlaç böbrek damarlarının direncini azaltır ve böbrek kan akışını arttırır
Kronik kalp yetmezliği (CHF) II–IV fonksiyonel sınıflarda NYHA (New York Kalp Derneği Sınıflandırması) ile yapılan amlodipin çalışmaları, amlodipinin egzersiz toleransı, ejeksiyon fraksiyonu veya herhangi bir klinik göstergenin yanı sıra metabolizma üzerinde olumsuz bir etkisi olmadığını göstermiştir. Tek bir oral uygulama ile, amlodipin etkisi 2-4 saat sonra başlar ve 24 saat boyunca devam eder.
Maksimum antihipertansif etki, ilacın başlangıcından 4 hafta önce elde edilmez. Amlodipin, yatarken ve otururken olduğu kadar egzersiz yaparken de kan basıncını düşürür. İlacın farmakodinamik etkisi yavaş yavaş geliştiğinden, amlodipin kan basıncında veya refleks taşikardisinde keskin bir azalmaya neden olmaz.
Amlodipin sol ventrikül hipertrofisinin şiddetini azaltır. İlacın hemodinamik etkileri uzun süreli kullanımda değişmeden kalır.
Amlodipin kamsilat, klinik uygulamada daha yaygın olan amlodipin bezilat ile kimyasal olarak benzerdir, ancak bununla karşılaştırıldığında daha iyi fotostabiliteye sahiptir. Klinik öncesi çalışmalara göre, hem kamsilat hem de besilat aynı farmakodinamik ve farmakokinetik göstergelere sahiptir. Amlodipin kamsilatın toksikolojik çalışmalarında, hayvanlarda amlodipin bezilat ile ilgili ek toksik etkiler veya genotoksik potansiyel bulunmamıştır.
Amlodipin kamsilat ve amlodipin bezilatın farmakodinamik etkisi, sağlıklı erkek gönüllüler tarafından 5 mg'lık tek bir dozla karşılaştırılabilirdi. Özellikle, amlodipinin her iki tuzu da sad ve dad üzerinde karşılaştırılabilir bir etkiye sahipti ve kalp atış hızındaki artış, alımdan sonra 6,7–11,9 saat aralığında hipotansif etkinin maksimum gelişimi ve ALIMDAN sonra 19 saat içinde kalp atış hızındaki maksimum artış ile. Sad ve dad yaklaşık 13 ve 15 mmHg azalma. St. buna göre, her iki durumda da, kan basıncının, amlodipin besilatın bilinen farmakokinetik ve hemodinamik profiline karşılık gelen, uygulama anından 24 saat sonra başlangıç değerlerine dönüşü ile gözlenmiştir
Losartan
Losartan, anjiyotensin II reseptörlerinin sentetik bir antagonistidir (at tipi1) oral uygulama için. Güçlü bir vazokonstriktör olan anjiyotensin II, raas'ın ana hormonudur ve arteriyel hipertansiyonun patofizyolojisinde önemli bir belirleyicidir. Anjiyotensin II at reseptörlerine bağlanır1 birçok vücut dokusunda (damarların düz kasları, adrenal bezler, böbrekler ve kalp) bulunur ve vazokonstriksiyon ve aldosteron salınımı gibi önemli etkilere aracılık eder. Anjiyotensin II ayrıca vasküler düz kas hücrelerinin çoğalmasını uyarır.
Losartan seçici olarak at'yi engeller1-reseptörler. Olarak in vitro. yani ve in vivo losartan ve farmakolojik olarak aktif karboksile metaboliti-e-3174-vücuttaki sentezinin kaynağı veya yolu ne olursa olsun, anjiyotensin II'nin tüm fizyolojik olarak ilişkili etkilerini bloke eder.
Losartanın agonistik etkisi yoktur ve kardiyovasküler aktivitenin düzenlenmesinde rol oynayan diğer hormonların veya iyon kanallarının reseptörlerini bloke etmez. Buna ek olarak, losartan bradikinin bölen ACE inhibe etmez. Buna göre, losartan alırken bradikinin aracılı istenmeyen etkilerin potansiyelizasyonu gözlenmez. Losartan alırken, anjiyotensin II'nin negatif geri bildiriminin ve renin sekresyonunun ortadan kaldırılması, plazma renin aktivitesinde bir artışa (ARP) yol açar ve bu da kan plazmasındaki anjiyotensin konsantrasyonunu arttırır. Bu değişikliklere rağmen, antihipertansif etki ve kan plazmasındaki aldosteron konsantrasyonundaki azalma, AT'nin etkili bir blokajına işaret ederek devam eder1-reseptörlerin. Losartan kesildikten 3 gün sonra, ARP ve kan plazmasındaki anjiyotensin konsantrasyonu başlangıç değerlerine düşer.
Amlodipin besilat
Emme. Terapötik dozlarda alındığında, amlodipin iyi emilir ve Cmax kan plazmasında 6-12 saat sonra gözlenir. mutlak biyoyararlanım 64 ila 80 % aralığında tahmin edilmektedir. Gıda alımı amlodipin emilimini etkilemez.
Dağıtım. T1/2 30-40 H olduğunu, Css 7-8 gün sonra elde edilir. Vd yaklaşık 21 l / kg. plazma proteinlerine bağlanma — 98%.
Metabolizma. Plazma klirensi 7 ml / dak / kg'dır. amlodipin büyük ölçüde karaciğerde inaktif metabolitlere metabolize edilir.
Atılım. 10 % amlodipin ve 60 % metabolitleri böbrekler tarafından atılır.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar. T1/2 karaciğer yetmezliği olan hastalarda amlodipin artmıştır.
Amlodipin kamsilat
5 mg'lık bir dozda tek bir dozda amlodipin kamsilat ve referans ilaç amlodipin besilat farmakokinetiğinin karşılaştırmalı bir çalışması, benzer emilim profillerini gösterdi. Cmax kan plazmasında, amlodipin bezilat için ortalama 3.6 ng/ml ve amlodipin kamsilat için 3.7 ng/ml ve Tmax — Sırasıyla 6.9 ve 7.3 H, T1/2 — Sırasıyla 42.2 H ve 39.3 H. Bulgular, amlodipin besilat için kullanım talimatlarına ve literatür verilerine karşılık gelmektedir. Bu nedenle, aynı dozda orijinal amlodipin bezilat preparatına 5 mg'lık bir dozda amlodipin kamsilatın biyoeşdeğerliği gösterilmiştir.
Losartan
Emme. Yutulduğunda, losartan iyi emilir. Losartan tabletlerin sistemik biyoyararlanımı yaklaşık %33'tür. Cmax losartan ve plazmadaki aktif metaboliti sırasıyla 1 ve 3-4 saat boyunca gözlenir.
Dağıtım. Hem losartan hem de aktif metaboliti %99'dan fazla plazma proteinlerine, esas olarak albümine bağlanır. Vd losartana 34 l'dir.
Metabolizma. Losartan, aktif karboksile metabolitin yanı sıra diğer inaktif metabolitleri oluşturmak için karaciğerden birincil geçiş metabolizmasına uğrar. Uygulanan veya alınan losartan dozunun yaklaşık %14'ü aktif metabolitine dönüştürülür. İntravenöz veya oral uygulama ile14C - etiketli losartan potasyum, kan dolaşımındaki radyoaktif etiketin çoğu losartan ve aktif metaboliti ile eşleşti. Klinik çalışmalarda gözlemlenen minimum losartanın aktif metabolite biyotransformasyon seviyesi %1 idi.
Atılım. Losartan ve aktif metabolitinin klirensi sırasıyla 60 ve 50 ml / dak'dır. Böbrek klerensi sırasıyla 74 ve 26 ml / dak'dır. Yutulduğunda, dozun yaklaşık %4'ü böbrekler tarafından değişmeden ve %6'sı aktif bir metabolit olarak atılır. Losartan ve aktif metabolitinin farmakokinetiği, 200 mg'a kadar olan dozlarda ağızdan alındığında doğrusaldır.
Yutulduğunda, losartan ve aktif metabolitinin konsantrasyonu, sonlu bir T ile poli-üssel olarak azalır1/2 yaklaşık 2 ve 6-9 saat, sırasıyla. Günde 1 kez alınan 100 mg'lık bir dozda, ne losartan ne de aktif metaboliti plazmada birikmez.
Losartan ve metabolitleri böbrekler tarafından ve bağırsak yoluyla safra ile atılır. Yutulduğunda ve girişte/ 14İnsanlarda C etiketli losartan sırasıyla 35 ve 43% radyoaktivite losartan ve aktif metaboliti idrarda, 58 ve 50% — dışkıda bulunur.
Farklı hasta gruplarında farmakokinetik
Yaşlı hastalarda yüksek kan basıncı ile, losartan konsantrasyonu ve plazmadaki aktif metaboliti, genç hastalardan biraz farklıdır.
Kadınlarda yüksek kan basıncı ile, plazmadaki losartan konsantrasyonu erkeklerden 2 kat daha yüksektir, oysa aktif metabolitinin konsantrasyonu erkeklerde ve kadınlarda farklı değildir.
Orta veya orta şiddetli alkolik karaciğer sirozu olan hastalarda, Yutulduğunda losartan ve aktif metabolitinin plazma konsantrasyonları, genç erkek gönüllülere göre sırasıyla 5 ve 1,7 kat artmıştır.
Plazma losartan konsantrasyonu cl kreatinin daha yüksek olan hastalarda değişmez 10 ml / dakika. normal böbrek fonksiyonu olan hastalar ile karşılaştırıldığında, losartan AUC 2 kat daha yüksek, hemodiyaliz hastaları daha. Aktif metabolitinin plazma konsantrasyonları böbrek yetmezliği olan hastalarda ve hemodiyaliz hastalarında değişmez. Ne losartan ne de aktif metaboliti hemodiyaliz yoluyla çıkarılamaz.
Amlodipin losartan kombinasyonu
Amlodipin kamsilat ve losartanın kombine kullanımı ve 5 mg 50 mg ve 5 mg 100 mg dozlarında losartan ile amlodipin kamsilat kombinasyonunun karşılaştırmalı klinik çalışmalarında, her iki durumda da farmakokinetik parametreler hem amlodipin hem de losartan ve aktif metaboliti e-3174 için çakışmıştır. C değerleri ile kombinasyon ve ortak alım arasında biyoeşdeğerlik gösterilmiştirmax. C hariç her iki dozda amlodipin kamsilat, losartan ve E-3174 için AUCmax losartanın terapötik aktivitesi çoğunlukla aktif metabolitinden kaynaklandığından, 5/50 mg kombinasyonunun, 5 mg'lık bir dozda ve 50 mg'lık bir dozda losartan ile birlikte verilen amlodipine terapötik olarak eşdeğer olduğu sonucuna varılmıştır.
- Antihipertansif ajan kombine (bloke edici «yavaş» kalsiyum kanalları anjiyotensin II reseptör antagonisti) [anjiyotensin II reseptör antagonistleri (at1- alt tip) kombinasyonlarda]
- Antihipertansif ajan kombine (anjiyotensin II reseptör antagonisti «yavaş» kalsiyum kanal blokeri) [kombinasyonlarda kalsiyum kanal blokerleri]
Amsaar'ın antihipertansif etkisi, diğer antihipertansif ajanlarla eşzamanlı uygulama ile arttırılabilir, bu nedenle çeşitli antihipertansif ajanların eşzamanlı uygulanması doğrulanmalıdır.
Amlodipin
Tiyazid diüretikler, α-blokerler veya ACE inhibitörleri ile birlikte hipertansiyon tedavisi için güvenle kullanılabilir. Diğer BKC aksine, klinik olarak anlamlı etkileşim amlodipin (III nesil BKC) nsaıd'ler ile birlikte kullanıldığında tespit edilmemiştir, KDV. indometasin ile. Tiyazid ve Loop diüretikler, ACE inhibitörleri ve nitratlar ile birlikte kullanıldığında BKC'NİN hipotansif etkisini arttırmak ve α ile birlikte kullanıldığında hipotansif etkilerini arttırmak mümkündür1- adrenoblokerler, nöroleptikler.
AMLODİPİNİN CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte kullanılması, hipotansiyon ve periferik ödem semptomlarının dikkatli bir şekilde izlenmesini gerektirir. Günde 180 mg'lık bir dozda diltiazem ve yaşlı hastalara günde 5 mg'lık bir dozda amlodipin eşzamanlı olarak uygulandığında, amlodipinin sistemik maruziyeti %60 oranında artar. Birlikte kullanıldığında eritromisin C'yi arttırırmax genç hastalarda amlodipin %22, yaşlılarda ise %50'dir. Aynı zamanda, güçlü CYP3A4 inhibitörleri (Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) plazma amlodipin konsantrasyonunu daha da artırabilir.
Amlodipin ve CYP3A4 indüktörlerinin (örneğin rifampisin, St. John's Wort) etkileşiminin doğru bir şekilde ölçülmesine rağmen, ortak uygulamalarının arka planına karşı kan basıncının sürekli izlenmesi tavsiye edilir. amlodipin ile eşzamanlı uygulama ile β-blokerler kalp yetmezliğinin alevlenmesine neden olabilir.
Amlodipin çalışmasında negatif inotropik etki genellikle gözlenmemekle birlikte, bazı BKC, QT aralığının uzamasına neden olan antiaritmik ajanların negatif inotropik etkisinin şiddetini artırabilir (örneğin, amiodaron ve kinidin).
Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda tek bir 100 mg sildenafil alımı, amlodipinin farmakokinetik parametrelerini etkilemez.
Amlodipinin 10 mg'lık bir dozda ve 80 mg'lık bir dozda atorvastatin dozunda yeniden kullanılması, atorvastatinin farmakokinetiğinde önemli değişiklikler eşlik etmez.
Etanol (alkol içeren içecekler): 10 mg'lık bir dozda tek ve tekrarlanan uygulama ile amlodipin, etanolün farmakokinetiğini etkilemez.
Nöroleptikler ve izofluran: dihidropiridin türevlerinin hipotansif etkisinin arttırılması.
Amlodipin ile tedavinin arka planına karşı dantrolenin giriş/çıkışında, çökme, aritmiler, kalp kasılmalarının gücü ve hiperkalemi azalır.
Kalsiyum preparatları BKC etkisini azaltabilir.
Lityum preparatları ile amlodipin kombine edildiğinde, nörotoksisitenin (bulantı, kusma, ishal, ataksi, titreme, kulak çınlaması) tezahürünü arttırmak mümkündür.
Amlodipin siklosporinin farmakokinetiğini değiştirmez.
Digoksin serum konsantrasyonu ve böbrek klirensi üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
Varfarinin (PV) etkisi üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Simetidin amlodipinin farmakokinetiğini etkilemez.
Araştırmada in vitro amlodipin, digoksin, fenitoin, varfarin ve indometasin plazma proteinlerine bağlanmayı etkilemez.
Greyfurt suyu: greyfurt suyunun 240 mg ve 10 mg amlodipinin eşzamanlı tek alımı, amlodipinin farmakokinetiğinde önemli bir değişiklik eşlik etmez.
Alüminyum veya magnezyum içeren antasitler: tek bir alımının amlodipinin farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Losartan
Anjiyotensin II oluşumunu ve etkilerini bloke eden diğer ajanların kullanımında olduğu gibi, potasyum tutucu diüretiklerin (örneğin spironolakton, triamteren, amilorid), potasyum takviyeleri ve potasyum içeren tuz ikamelerinin birlikte uygulanması, kan serumunda potasyum içeriğinde bir artışa neden olabilir. Seçici COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere nsaıd'ler ile tedavi edilen böbrek fonksiyon bozukluğu olan bazı hastalarda, ACE inhibitörleri ve/veya losartan da dahil olmak üzere ara ilaçlarının eşzamanlı uygulanması, akut böbrek yetmezliğinin gelişmesine kadar böbrek fonksiyonunun daha da bozulmasına neden olabilir. Genellikle bu etki tersine çevrilebilir. Seçici COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere NSAID'LER, losartan dahil olmak üzere anjiyotensin II reseptör blokerlerinin etkisini azaltabilir. Bu nedenle, anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin hipotansif etkisi, nsaıd'lerin, özellikle seçici COX-2 inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ile zayıflatılabilir. Bu nedenle, Amsaar'ın nsaıd'lerle eşzamanlı kullanımı, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle yapılmalıdır
Çift abluka RAAS: ateroskleroz, kalp yetmezliği veya hedef organ hasarı olan diyabetli hastalarda, RAAS çift blokajının (ACE inhibitörlerinin ve ara ilaçlarının eşzamanlı kullanımı) arteriyel hipotansiyon, senkop (senkop), hiperkalemi ve böbrek fonksiyon bozukluğu (akut böbrek yetmezliği dahil) şeklinde daha sık tedavi komplikasyonları ile ilişkili olduğu bulunmuştur. Bu bağlamda, ACE inhibitörleri ve ara preparatları ile kombine tedavi, bireyselleştirilmiş bir yaklaşım ve böbreklerin fonksiyonel aktivitesinin sürekli izlenmesini gerektirir.
İlacın hidroklorotiyazid, digoksin, varfarin, simetidin ve fenobarbital gibi ilaçlarla farmakokinetik olarak anlamlı etkileşimleri yoktu.
İlaç metabolizmasının bir indükleyicisi olan rifampin almak, losartan ve aktif metabolitinin konsantrasyonunu azaltır.
İnsanlarda 2 inhibitörleri, İZOENZİM CYP3A4 çalışılmıştır. Ketokonazol losartanın biyotransformasyonunu etkilemez, IV, aktif metabolite kadar, ve Eritromisin losartanın farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkiye sahip değildir.
Flukonazol, izoenzim CYP2C9 inhibitörü, aktif metabolit konsantrasyonunu azaltır ve kan plazmasında losartan konsantrasyonunu arttırır, ancak losartan ve izoenzim CYP2C9 inhibitörlerinin ortak kullanımının farmakodinamik önemi belirlenmemiştir. Vücut losartanı aktif bir metabolite dönüştürmeyen kişilerde, CYP2C9 izoenziminin çok nadir ve spesifik bir kusuru olduğu gösterilmiştir. Bu bulgular, losartanın aktif metabolite biyotransformasyonunun, CYP2A9 değil, cyp3c4 izoenzimi tarafından aracılık edildiğini göstermektedir.
30 °C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta.
Çocukların ulaşamayacağı bir yerde.
Amsaar ilacının raf ömrüFilm Kaplı tabletler 5 mg 50 mg 5 mg 50 - 2 yıl.
Film Kaplı tabletler 5 mg 100 mg 5 mg 100 - 2 yıl.
Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayın.
Film Kaplı tabletler | 1 tablo. |
aktif maddeler: | |
amlodipin kamsilat | 7.84 mg |
(amlodipin açısından-5 mg) | |
losartan potasyum | 50 mg |
yardımcı maddeler: butilhidroksitoluen-0,1 mg, sodyum karboksimetil nişasta-17 mg, MCC-265,1 mg, mannitol-40 mg, Povidon K30 - 5 mg, krospovidon-12 mg, magnezyum stearat-3 mg | |
film kılıf: hipromelloz-2910 - 8 mg, hiproloz - 2 mg, titanyum dioksit-1.8 mg, talk-0.2 mg |
Film Kaplı tabletler | 1 tablo. |
aktif maddeler: | |
amlodipin kamsilat | 7.84 mg |
(amlodipin açısından-5 mg) | |
losartan potasyum | 100 mg |
yardımcı maddeler: butilhidroksitoluen-0.1 mg, sodyum karboksimetil nişasta-17 mg, MCC-407.1 mg, mannitol-40 mg, Povidon K30 - 5 mg, krospovidon-18 mg, magnezyum stearat-5 mg | |
film kılıf: hipromelloz-2910 - 12 mg, hiproloz - 3 mg, titanyum dioksit-2.7 mg, talk-0.3 mg, demir oksit sarı boya-0.045 mg, demir oksit kırmızı boya-0.045 mg |
Film Kaplı tabletler, 5 mg 50 mg, 5 mg 100 mg. 10 tablosuna göre. alüminyum folyo kontur hücre paketleri (kabarcıklar), bir tarafta lamine odaklı poliamid film, diğer tarafta — PVC film, alüminyum folyo ile mühürlenmiş, ya da 300 tablo. PE membranı altında bir kurutucu (granül silika jel) içeren beyaz polipropilen vidalı kapaklı yüksek yoğunluklu beyaz PE şişelerinde ve ilk açma Kontrol Halkası ile donatılmıştır.
Bir karton pakette 1 veya 3 blister veya 1 şişe.
Amsaar gebelikte kontrendikedir ve hamilelik kurulduğunda alımı derhal durdurulmalıdır.
Fetus ve yenidoğanın vücudu üzerinde toksik ve ölümcül etkiler
Amlodipin
RAAS'I doğrudan etkileyen ilaçlar, hamile kadınlara uygulandığında fetüsün ve yenidoğanın hasar görmesine ve ölümüne neden olabilir. Gebelikte ACE inhibitörlerinin tek vakaları açıklanmıştır.
Gebeliğin II. ve III. trimesterlerinde, RAAS'I doğrudan etkileyen ilaçların kullanımı, arteriyel hipotansiyon, kafatası kemiklerinin neonatal hipoplazisi, anüri, geri dönüşümlü ve geri dönüşümsüz böbrek yetmezliği, ölüm gibi fetal ve yenidoğanın yaralanmaları ile ilişkilidir. Ayrıca, muhtemelen fetusta azalmış böbrek fonksiyonunun bir sonucu olarak gelişen oligohidramnion vakaları da vardı. Bu durumlarda, oligohidramnion ekstremite kontraktürleri, kraniyofasiyal deformiteler ve fetal akciğer hipoplazisi ile ilişkilendirilmiştir. Buna ek olarak, erken doğum vakaları, intrauterin gelişimde gecikme ve duktus arteriosusun bulaşmaması vardı, ancak bu vakalarda ilacın etkisi ile hiçbir ilişki bulunamadı. Bu yan etkiler, ilacın gebeliğin ilk trimesterinde kullanılmasının bir sonucu gibi görünmemektedir. Bununla birlikte, ilk trimesterde MACAW ilaçları alan hamile kadınlar, II–III trimesterde bu ilaçları almanın sonuçları hakkında mutlaka bilgilendirilmelidir
Gebelik süresine bağlı olarak, uterus kasılmaları, stressiz test veya fetüsün biyofiziksel profilinin değerlendirilmesi için bir stres testi uygulanabilir. Aynı zamanda hem doktor hem de hasta, oligohidramniyonun fetüsün geri dönüşü olmayan yaralanmalarının gelişmesinden sonra ortaya çıkabileceğini bilmelidir. Tarihlenen çocuklar in utero Ara ilaçlarının etkileri, arteriyel hipotansiyon, oligüri ve hiperkalemi olasılığının artması nedeniyle tıbbi gözetim altında olmalıdır. Oligüri durumunda, öncelikle kan basıncı ve böbrek perfüzyonunun düzeltilmesi gereklidir. Arteriyel hipotansiyonun düzeltilmesi ve/veya böbrek fonksiyonunun değiştirilmesi için metabolik kan transfüzyonu veya hemodiyaliz gereklidir.
Losartan
Gebeliğin II. ve III. trimesterlerinde, RAAS üzerinde etkili olan ilaçların kullanımı, gelişmekte olan fetüsün ciddi hasar görmesine ve hatta ölümüne neden olabilir, bu nedenle gebelik kurulduğunda, losartan derhal kesilmelidir. RAAS'A bağlı fetal renal perfüzyon, gebeliğin II. trimesterinden geliştiğinden, II veya III trimesterde losartan alırken fetal risk artar.
Amlodipin ve/veya losartanın anne sütüne atılmasının meydana gelip gelmediği bilinmemektedir, ancak preklinik hayvan çalışmalarında anne sütünde önemli miktarda amlodipin ve/veya aktif metabolit losartan bildirilmiştir. Amsaar Emzirme Döneminde kullanılması tavsiye edilmez.
Reçeteyle.
Azaltılmış BCC'Lİ hastalar
Düşük BCC olan hastalarda (örneğin, yüksek dozda diüretik alırken, şiddetli ishal, kusma ve hipovolemiye yol açan diğer durumlar) amsaar tedavisinin başlangıcında semptomatik arteriyel hipotansiyon gelişebilir. Amsaar atanmadan önce BCC eksikliği giderilmelidir. Günlük losartan dozu 25 mg olan hastalar için Amsaar kullanımı önerilmez(bkz.
Amlodipin ile ilgili özel talimatlar ve önlemler
Uzun T sayesinde1/2 kan plazmasında, amlodipin alımının bir sonucu olarak geliştirilen vazodilatasyon, iptalinden sonra devam edebilir. Bu nedenle, amlodipinin kesilmesinden sonra başka bir vazodilatörün atanması, dozun bireysel olarak değerlendirilmesi, dozaj aralığı ve hastanın durumunun aktif olarak izlenmesi ile dikkatle yapılmalıdır.
Tedavi sırasında, vücut ağırlığının ve sofra tuzu tüketiminin izlenmesi, uygun bir diyetin atanması gereklidir. Diş hijyenini korumak ve diş hekimini sık sık ziyaret etmek (ağrı, kanama ve diş eti hiperplazisini önlemek için) gereklidir.
Losartan ile ilgili özel talimatlar ve önlemler
Hiperkalemi (plazma potasyum içeriği >5.5 mmol/L), monoterapi şeklinde losartan alan hastaların %1.5'inde bildirilmiştir. Bu vakaların hiçbirinde ilacın geri çekilmesi gerekli değildi. Paylaşım lozartanom randevu kalisberegath dioretikov (örneğin spironolakton, triamteren, amiloride), uyuşturucu potasyum, tuz yerine potasyum tabanlı hazırlanması, ilaçların yanı sıra, kabul olan yüksek yol açabilir plazma potasyum konsantrasyonu (örneğin, heparin), gerekçesi ile birlikte verilmelidir (özellikle yaşlı hastalarda, böbrek bozukluğu), ve plazma potasyum içeriği kontrol edilmelidir.
Losartan almak geçici arteriyel hipotansiyona, ardından şok, bayılma ve nefes darlığına neden olabilir.
İlaç Amsaar hastalara dikkatle uygulanmalıdır:
- azaltılmış BCC ile,
- sofra tuzu kısıtlaması olan bir diyette,
- böbrek yetmezliği ile (cl kreatinin az 20 ml/dakika) veya hemodiyaliz.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Farmakokinetik çalışmalara göre, karaciğer sirozu olan hastalarda plazmada losartan konsantrasyonunda önemli bir artış vardır. Losartan kullanımı şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda tavsiye edilmez (Child-Pugh ölçeğinde daha fazla 9 puan), hem de karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh ölçeğinde daha az 9 puan), hangi losartan dozunun azaltılması için tavsiye edilir 25 mg/gün.
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Losartan alan bazı hastalarda RAAS bastırılması nedeniyle, böbrek fonksiyonunda ilacın tersine çevrilebilir değişiklikler kaydedildi.
Hastalarda, böbrek fonksiyonu RAAS aktivitesine bağlı olabilir (örneğin, kronik kalp yetmezliği III-IV fonksiyonel sınıf NYHA sınıflandırma), ACE inhibitörleri kullanımı oligüri ve/veya artan azotemi ve, Bazen, akut böbrek yetmezliği ve/veya ölüm eşlik etti. Bu hastalarda losartan kullanımı ile benzer bir model gözlenmiştir. Klinik çalışmalarda, tek veya bilateral renal arter stenozu olan hastalarda ACE inhibitörlerinin kullanımı, plazmada kreatinin ve Üre nitrojen konsantrasyonunda bir artışa neden olmuştur. Bu grupta losartan alırken benzer bir etki gözlendi, ilacın geri çekilmesi ile tersine çevrilebilirdi
Araç kullanma ve mekanizmalarla çalışma yeteneği üzerindeki etkisi. Baş dönmesi riski göz önüne alındığında, amsaar ilacı alırken araç ve diğer mekanizmaları kullanırken dikkatli olunmalıdır.
C09DB BKC ile kombinasyon halinde anjiyotensin II antagonistleri
- I10 esansiyel (birincil) hipertansiyon
- I15 sekonder hipertansiyon
Tabletler 5 mg 50 mg: beyaz veya neredeyse beyaz, dikdörtgen, bikonveks, film kaplı, bir tarafta «AT1» ile kazınmış.
Tabletler 5 mg 100 mg: pembe veya açık pembe, dikdörtgen, bikonveks, film kaplı, bir tarafta «AT2» ile kazınmış.