Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 22.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Ampliar Plus
Atorvastatin, Ezetimib
Lipid değiştirici ajanlarla tedavi, Hiperkolesterolemiye bağlı aterosklerotik Vasküler hastalık riski önemli ölçüde artmış olan kişilerde çeşitli risk faktörlerine sahip müdahalenin sadece bir parçası olmalıdır. İlaç tedavisi, doymuş yağ ve kolesterol ve diğer farmakolojik olmayan önlemlerle sınırlı bir diyete verilen yanıt yetersizse, diyete ek olarak endikedir.
Primer Hiperlipidemi
Ampliar Plus® primer (heterozigot ailesel ve aile dışı) hiperlipidemi veya karışık hastalarda artmış toplam kolesterol (total-C), düşük yoğunluklu lipoprotein kolesterol (LDL-C), apolipoprotein B (Apo B), Trigliseritler (TG) ve yüksek yoğunluklu lipoprotein kolesterol (HDL-C) seviyelerini azaltmak için endikedir hiperlipidemi.
Homozigot Ailesel Hiperkolesterolemi (HoFH)
Ampliar Plus, homozigot ailesel hiperkolesterolemi olan hastalarda, diğer lipid düşürücü tedavilere (LDL aferezi gibi) ek olarak veya bu tür tedavilerin mevcut olmadığı durumlarda artmış toplam C ve LDL-C'nin azaltılması için endikedir.
Kullanım kısıtlamaları
Ampliar Plus'ın kardiyovasküler morbidite ve mortalite için atorvastatin için gösterilenden daha yüksek bir artımlı yararı gözlenmedi. Ampliar Plus, Tip I, III, IV ve V fredrickson dislipidemilerinde çalışılmamıştır.
Önerilen Doz
Ampliar Plus doz aralığı 10/10 mg/gün ila 10/80 mg / gün arasındadır. Ampliar Plus'ın Önerilen başlangıç dozu 10/10 mg / gün veya 10/20 mg / gün'dür. Ampliar Plus, günün herhangi bir saatinde gıda ile veya gıda olmadan tek bir doz olarak uygulanabilir. LDL-C'de (%55'ten fazla) daha büyük bir azalmaya ihtiyaç duyan hastalar için önerilen başlangıç dozu 10/40 mg/gün'dür. Ampliar Plus'ın başlamasından ve / veya titrasyonundan sonra, lipid seviyeleri 2 veya daha fazla hafta içinde analiz edilmeli ve dozaj buna göre ayarlanmalıdır.
Hastalar Ampliar Plus tabletlerini tamamen yutmalıdır. Tabletler ezilmemeli, çözülmemeli veya çiğnenmemelidir.
Homozigot ailesel hiperkolesterolemi olan hastalar
Homozigot ailesel hiperkolesterolemi olan hastalarda Ampliar Plus dozu 10/40 mg/gün veya 10/80 mg / gün'dür. Ampliar Plus, bu hastalarda veya bu tür tedaviler mevcut olmadığında diğer lipid düşürücü tedavilere (LDL aferezi gibi) ek olarak kullanılmalıdır.
Diğer ilaçlarla eş yönetim
Safra Asidi Sekestrasyonu
Ampliar Plus dozu, bir safra asidi sekestranının uygulanmasından 2 saat önce veya 4 saat sonra daha büyük veya eşit olmalıdır.
Siklosporin, Klaritromisin, itrakonazol veya bazı antiviral HIV / HCV ajanları
Siklosporin veya HIV proteaz inhibitörleri (tipranavir artı ritonavir) veya hepatit C proteaz inhibitörü (telaprevir) alan hastalarda Ampliar Plus tedavisinden kaçınılmalıdır. Lopinavir Plus ritonavir alan HIV hastalarında Ampliar Plus'ı reçete ederken ve gerekli en düşük dozu reçete ederken dikkatli olunmalıdır. Klaritromisin, itrakonazol alan hastalarda veya SAQUİNAVİR artı ritonavir, darunavir artı ritonavir, fosamprenavir veya fosamprenavir artı ritonavir kombinasyonu alan HIV'Lİ hastalarda Ampliar Plus tedavisi 10/20 mg ile sınırlandırılmalı ve Ampliar Plus'ın en düşük dozunun kullanıldığından emin olmak için yeterli klinik değerlendirme önerilir. Elbasvir ve grazoprevir içeren antiviral Hepatit C ilaçları alan hastalarda Ampliar Plus 10/20 mg'ı geçmemelidir. HIV proteaz inhibitörü nelfinavir veya hepatit C proteaz inhibitörü boceprevir alan hastalarda Ampliar Plus tedavisi 10/40 mg ile sınırlandırılmalı ve gerekli en düşük Ampliar Plus dozunun uygulanmasını sağlamak için uygun klinik değerlendirme önerilir.
Diğer eşlik eden lipid düşürücü tedavi
Ampliar Plus ve gemfibrozil kombinasyonu önerilmez.
Aktif karaciğer hastalığı veya hepatik transaminaz seviyelerinde açıklanamayan kalıcı artışlar.
Ampliar Plus'ın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık.
Hamile olan veya hamile kalabilen kadınlar. Ampliar Plus, hamile bir kadına verilirse fetal hasara neden olabilir. Serum kolesterol ve Trigliseritler normal hamilelik sırasında artar ve kolesterol veya kolesterol türevleri fetüsün gelişimi için vazgeçilmezdir. Ateroskleroz kronik bir süreçtir ve hamilelik sırasında lipid düşürücü ilaçların kesilmesi, primer Hiperkolesteroleminin uzun süreli tedavisinin sonucu üzerinde çok az etkiye sahip olmalıdır. Hamilelik sırasında Ampliar Plus kullanımı ile ilgili yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur, ancak nadir raporlar statinlere intrauterin maruz kaldıktan sonra konjenital anormallikler göstermiştir. Sıçanlarda ve tavşanlarda üreme çalışmalarında, Atorvastatin Teratojenite kanıtı göstermedi. Ampliar Plus, doğurganlık potansiyeli olan kadınlara ancak bu tür hastaların hamile kalması ve potansiyel tehlikeler hakkında bilgilendirilmesi çok olası değilse verilmelidir. Hasta bu ilacı alırken hamile kalırsa, Ampliar Plus derhal kesilmeli ve hasta fetus için potansiyel tehlike hakkında bilgilendirilmelidir
Emziren Anneler. Atorvastatinin anne sütüne atılıp atılmadığı bilinmemektedir, ancak bu sınıftaki başka bir ilacın az bir miktarı anne sütüne geçer. Statinler emziren bebeklerde ciddi yan etkilere neden olabileceğinden, Ampliar Plus tedavisine ihtiyaç duyan kadınlar bebeklerini emzirmemelidir.
Özel uyarı (lar)
Bir parçası olarak dahil "Düzenler" Bölüm
Önlemler
Miyopati / Rabdomiyoliz
Atorvastatin
Atorvastatin ve bu sinifin diger ilaçları ile miyoglobinüriden sonra akut böbrek yeterliliği olan nadir rabdomiyoliz vakaları bildir. böbrek yetmezliği öyküsü rabdomiyoliz gelişimi için bir risk faktörü olabilir. Bu tür hastalar iskelet kası etkilerinin daha yakından izlenmesini hak ediyor.
Atorvastatin, diğer statinler gibi, bazen kreatin Fosfokinaz (CPK) seviyelerinde normalin (uln) üst sınırının >10 katı bir artışla ilişkili kas ağrısı veya kas güçsüzlüğü olarak tanımlanan Miyopatiye neden olur. Daha yüksek Atorvastatin dozlarının siklosporin ve güçlü CYP3A4 inhibitörleri (örneğin klaritromisin, itrakonazol ve HIV proteaz inhibitörleri) gibi bazı ilaçlarla birlikte uygulanması miyopati/rabdomiyoliz riskini artırır.
Statin ile ilişkili otoimmün miyopati olan immün aracılı nekrotizan miyopati (IMNM) ile ilgili nadir raporlar olmuştur. IMNM ile karakterizedir: proksimal kas güçsüzlüğü ve statin tedavisinin kesilmesine rağmen devam eden artmış serum kreatin kinaz, önemli inflamasyon olmadan nekrotizan miyopati ile kas biyopsisi, İmmünosupresanlar ile iyileşme.
Diffüz miyalji, kas ağrısı veya zayıflığı ve/veya cpk'da belirgin bir artış olan herhangi bir hastada miyopati düşünülmelidir. Hastalara, özellikle halsizlik veya ateş eşlik ediyorsa veya ampliar Plus'ın kesilmesinden sonra Kas belirtileri ve Semptomları devam ederse, açıklanamayan kas ağrısı, hassasiyet veya zayıflığı derhal bildirmeleri tavsiye edilmelidir. Ampliar Plus tedavisi, belirgin şekilde yüksek CPK seviyeleri ortaya çıkarsa veya miyopati teşhisi konursa veya şüphelenilirse kesilmelidir.
Siklosporin, fibrinik asit türevleri, eritromisin, klaritromisin, antiviral hepatit C ajanları telaprevir, Elbasvir artı grazoprevir kombinasyonu ve SAQUİNAVİR artı ritonavir, lopinavir artı ritonavir, tipranavir artı ritonavir, darunavir artı ritonavir, fosamprenavir ve fosamprenavir dahil olmak üzere HIV proteaz inhibitörlerinin kombinasyonları ile tedavi sırasında miyopati riski artar artı ritonavir, niasin veya azol antifungal ajanlar.. Ampliar Plus'ın daha düşük başlangıç ve idame dozları, yukarıdaki ilaçlarla aynı anda alınırsa düşünülmelidir. Bu gibi durumlarda cpk'nın periyodik olarak belirlenmesi düşünülebilir, ancak bu tür izlemenin ciddi Miyopatinin ortaya çıkmasını önleyeceğine dair bir kesinlik yoktur
Etkileşimler için reçete önerileri Tablo 1'de özetlenmiştir.
Tablo 1: atorvastatin ile sanat miyopati/rabdomiyoliz riski ile ilişkili tıpbi ürünlerle videolar
İzlenimler | Ampliar Plus için recete önerileri |
Sikloporin, HIV proteaz inhibitörleri (tipranavir tipi ritonavir), hepatit C proteaz inhibitörleri (telaprevir), gemfibrozil | ampliar Plus ' tan kaçının. |
HIV proteaz inhibitörleri (lopinavir ritonavir) | Dikkatli ve doğru dozu kullanımı. |
Klaritromisin, itrakonazol, HIV proteaz inhibitörleri (Saquinavir Art ritonavir*, darunavir Art ritonavir, fosamprenavir, fosamprenavir Art ritonavir), hepatit C antiviral ajanlar (elbasvir ve grazoprevir) | günde 10/20 mg Ampliar Plus ' ı geçmeyin. |
HIV proteaz inhibitörleri (nelfinavir), hepatit C proteaz inhibitörleri (boceprevir) | günde 10/40 mg Ampliar Plus ' ı geçmeyin. |
* dikkatli ve degerli en düşük'te dozda kullanımı |
Aşağıdaki ciddi yan etkiler etiketin diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak tartışılmaktadır:
- Rabdomiyoliz ve miyopati
- karaciğer enzimleri
klinik deneme deneyimi
Ampliar Plus
Klinik çalışmalar çok farklı koşullar altında yürütüldüğünden, bir tıbbi ürünün klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları doğrudan başka bir tıbbi ürünün klinik çalışmalarında gözlenen oranlarla karşılaştırılamaz ve klinik uygulamada gözlenen oranları yansıtmayabilir.
Ampliar Plus (Ezetimib ve atorvastatin) ile yapılan plasebo kontrollü bir klinik çalışmada, ortalama 12 haftalık tedavi süresi olan 628 hasta (18-86 yaş grubu, %59 kadın, %85 Kafkas, %6 siyah, %5 Hispanik, %3 Asyalı), Ampliar Plus hastalarının %6'sı ve plasebo hastalarının %5'i ADVERS REAKSİYONLAR nedeniyle kesildi.
Ampliar Plus ile tedavi edilen grupta plasebodan daha yüksek bir oranda tedavinin kesilmesine yol açan en sık görülen ADVERS REAKSİYONLAR şunlardı::
- Miyalji (0.8%)
- Karın ağrısı (0.8%)
- Karaciğer Enzimleri Arttı (0.8%)
Bu çalışmada en sık bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR (insidans ≥%2 ve plasebodan daha yüksek): artmış ALT (%5), artmış AST (%4) ve kas-iskelet sistemi ağrısı (%4).
Ampliar Plus, 2403 hastada 7 klinik çalışmada (bir plasebo kontrollü çalışma ve altı aktif kontrollü çalışma) güvenlik açısından değerlendirildi.
Tablo 2, ampliar Plus ile tedavi edilen hastaların ≥%2'sinde (n=255) ve plasebo kontrollü çalışmanın nedensellik değerlendirmesinden bağımsız olarak plasebodan daha yüksek bir İnsidansta bildirilen klinik Advers reaksiyonların sıklığını özetlemektedir.max.
† Tüm Kutular.
12 haftalık çalışmanın tamamlanmasından sonra, uygun hastalar Ampliar Plus (10/10-10/80) veya Atorvastatine (10-80 mg/gün) karşılık gelen Ezetimib ve atorvastatin ile 48 hafta daha birlikte yönetildi. Ezetimib artı atorvastatinin uzun süreli ortak yönetimi, tek başına atorvastatine benzer bir güvenlik profiline sahipti.
Ezetimib
10 çift kör, plasebo kontrollü klinik çalışmada, primer hiperlipidemi (9-86 yaş grubu, %50 kadın, %90 Kafkas, %5 siyah, %3 Hispanik, %2 Asyalı) ve LDL-C yükselmesi olan 2396 hasta, ortalama 12 haftalık tedavi süresi (0 ila 39 hafta) için Ezetimib 10 mg/gün ile tedavi edildi.
Ezetimib ile tedavi edilen hastaların ≥%2'sinde ve nedensellik değerlendirmesinden bağımsız olarak plasebodan daha fazla İnsidansta bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR Tablo 3'te listelenmiştir.
Tablo 3: nedensellik ne olursa olsun, ezetimib ile tedavi asil hastalar ≥%2 ' sinde plasebodan dahaazla ınsidans Ile Clinic ADVERS REAKSİYONLAR
Vücut Sistemi/Organ Sinifi Yan Etkileri | Ezetimib 10 mg (%) n = 2396 | Plasebo (%) n = 1159 |
Gastrointestinal Bozukluklar | ||
Ishal | 4.1 | 3.7 |
Genel bozukluklar ve uygulama alanı koşulukları | ||
Yorgunluk | 2.4 | 1.5 |
Enfeksyonlar ve istilalar | ||
Kavrama | 2.0 | 1.5 |
Sinüzit | 2.8 | 2.2 |
Üst solunum yolu enfeksiyonu | 4.3 | 2.5 |
Kaş-iskelet sistemi ve bağ dokuları bozukluları | ||
Artralji | 3.0 | 2.2 |
Ekstremitede ağrı | 2.7 | 2.5 |
Atorvastatin
Ortalama 53 haftalık tedavi süresi olan 16.066 hastayı (8755 atorvastatin vs 7311 plasebo, yaş aralığı 10, 93 yıl, %39 kadın, %91 Kafkas, %3 siyah, %2 Asyalı, %4 diğer) içeren bir atorvastatin plasebo kontrollü klinik çalışma veritabanında, Atorvastatin alan hastaların %9.7'si ve plasebo alan hastaların %9.5'i nedensellik ne olursa olsun ADVERS REAKSİYONLAR nedeniyle kesilmiştir.
Plasebo kontrollü çalışmalarda (n=8755) atorvastatin ile tedavi edilen hastalarda nedensellik ne olursa olsun en sık bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR (insidans ≥%2 ve plasebodan daha yüksek) nazofarenjit (%8.3), artralji (%6.9), ishal (%6.8), ekstremite ağrısı (%6.0) ve idrar yolu enfeksiyonları (%5.7) idi.
Tablo 4, nedensellik ne olursa olsun, atorvastatin (n=8755) ile tedavi edilen hastalarda ≥%2'de ve 17 plasebo kontrollü çalışmada plasebodan daha yüksek bir oranda bildirilen klinik Advers reaksiyonların sıklığını özetlemektedir.
Tablo 4: herhangi bir atorvastatin dozu ile tedavi asil hastalarda >%2 ve nedensellik ne olursa olsun plasebodan daha yüksek bir Insidansta (hastalarının % ' si) klinik ADVERS REAKSİYONLAR.
ADVERS REAKSİYONLAR* | doz'u n = 8755 | Atorvastatin 10 mg n = 3908 | Atorvastatin 20 mg n=188 | Atorvastatin 40 mg n = 604 | Atorvastatin 80 mg n = 4055 | Plasebo N=7311 |
nazofarenjit | 8.3 | 12.9 | 5.3 | 7.0 | 4.2 | 8.2 |
Artralji | 6.9 | 8.9 | 11.7 | 10.6 | 4.3 | 6.5 |
6.8 | 7.3 | 6.4 | 14.1 | 5.2 | 6.3 | |
Ekstremitelerde ağrı | 6.0 | 8.5 | 3.7 | 9.3 | 3.1 | 5.9 |
İdrar yolu enfeksiyonu | 5.7 | 6.9 | 6.4 | 8.0 | 4.1 | 5.6 |
Dispepsi | 4.7 | 5.9 | 3.2 | 6.0 | 3.3 | 4.3 |
3 | 4.0 | 3.7 | 3.7 | 7.1 | 3.8 | 3.5 |
Kaş-İskelet Sistemi Ağrısı | 3.8 | 5.2 | 3.2 | 5.1 | 2.3 | 3.6 |
Kaş krampları | 3.6 | 4.6 | 4.8 | 5.1 | 2.4 | 3.0 |
Miyalji | 3.5 | 3.6 | 5.9 | 8.4 | 2.7 | 3.1 |
Uykusuzluk | 3.0 | 2.8 | 1.1 | 5.3 | 2.8 | 2.9 |
Faringolaringeal ağrı | 2.3 | 3.9 | 1.6 | 2.8 | 0.7 | 2.1 |
* Plasebodan dahauyük herhangi bir dozda istenmeyen tepki >%2 |
Ampliar Plus
Ampliar Plus ile aşırı doz için spesifik bir tedavi önerilemez. Doz aşımı durumunda, hasta semptomatik olarak tedavi edilmeli ve gerektiğinde destekleyici önlemler alınmalıdır.
Ezetimib
Klinik çalışmalarda, ezetimib, 14 güne kadar 15 sağlıklı Gönüllüde 50 mg/gün, 56 güne kadar primer Hiperlipidemili 18 hastada 40 mg/gün ve 26 hafta boyunca homozigot sitosterolemili 27 hastada 40 mg / gün ile iyi tolere edildi. Homozigot sitosterolemili bir hasta, herhangi bir klinik veya laboratuvar yan etkisi bildirilmeden 28 gün boyunca Kazara Ezetimib 120 mg/gün doz aşımı aldı.
Atorvastatin
Plazma proteinlerine geniş ilaç bağlanması nedeniyle, Hemodiyalizin Atorvastatin klirensini önemli ölçüde arttırması beklenmemektedİr.
Klinik çalışmalar, LDL'nin ana protein bileşeni olan total-C, LDL-C ve Apo B'nin yüksek seviyelerinin insan Aterosklerozuna katkıda bulunduğunu göstermiştir. Ek olarak, azalmış HDL-C seviyeleri ateroskleroz gelişimi ile ilişkilidir. Epidemiyolojik çalışmalar, kardiyovasküler morbidite ve mortalitenin doğrudan total-C ve LDL-C seviyeleri ile ve tersine HDL-C seviyeleri ile değiştiğini göstermiştir. LDL gibi, kolesterol ile zenginleştirilmiş trigliserit bakımından zengin lipoproteinler, çok düşük yoğunluklu lipoproteinler (VLDL), Orta yoğunluklu lipoproteinler (IDL) ve kalıntılar da dahil olmak üzere aterosklerozu teşvik edebilir. HDL-C'deki artışın veya TG'DEKİ azalmanın koroner ve kardiyovasküler morbidite ve mortalite riski üzerindeki bağımsız etkisi belirlenmemiştir
Atorvastatin ve bazı metabolitleri insanlarda farmakolojik olarak aktiftir. Karaciğer, kolesterol sentezi ve LDL klirensinin birincil etki yeri ve ana yeridir. İlaç dozu, sistemik ilaç konsantrasyonu yerine LDL-C azaltma ile daha iyi ilişkilidir. İlaç dozunun Bireyselleştirilmesi terapötik cevaba dayanmalıdır.
Ampliar Plus
Ampliar Plus'ın, Ezetimib ve Atorvastatin tabletlerinin uygun dozlarının birlikte uygulanmasına biyoeşdeğerlilik gösterdiği gösterilmiştir.
Emilim
Ezetimib
Oral uygulamadan sonra, Ezetimib emilir ve farmakolojik olarak aktif bir fenolik glukuronid (Ezetimib glukuronid) oluşturmak için büyük ölçüde konjuge edilir.
Atorvastatin
Oral uygulamadan sonra maksimum plazma atorvastatin konsantrasyonları 1 ila 2 saat içinde ortaya çıkar. Emilim derecesi atorvastatin dozu ile orantılı olarak artar. Atorvastatinin (ana ilaç) mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %14'tür ve HMG-CoA redüktaz İnhibitör aktivitesinin sistemik maruziyeti yaklaşık %30'dur%. Düşük sistemik Maruz Kalma, gastrointestinal mukozada ve/veya hepatik ilk geçiş metabolizmasında pre-sistemik klirens ile ilişkilidir. Kan plazmasındaki atorvastatin konsantrasyonları, ilacın akşam uygulanmasından sonra sabaha göre daha düşüktür (Cmaksimum ve AUC için yaklaşık %30).. Bununla birlikte, LDL-C azaltma, günün uygulama saatinden bağımsız olarak aynıdır
Gıdaların oral Emilim üzerindeki etkisi
Ampliar Plus
Ampliar Plus 10/80 tablet yüksek yağlı bir yemekle verildiğinde, Atorvastatin Cmaksimum %7 azaldı ve Atorvastatin AUC üzerinde hiçbir etki gözlenmedi. Yüksek yağlı bir yemek, konjuge olmayan Ezetimib'in Farmakokinetiğini etkilemedi.
Ampliar Plus hem gıda ile hem de gıda olmadan alınabilir.
Dağıtım
Ezetimib
Ezetimib ve ezetimib glukuronid, insan plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (>%90).
Atorvastatin
Atorvastatinin ortalama dağılım hacmi yaklaşık 381 litredir. Atorvastatin plazma proteinlerine %98 bağlanır. Yaklaşık 0.25'lik bir kan / plazma oranı, ilacın kırmızı kan hücrelerine zayıf Penetrasyonunu gösterir. Sıçanlarda yapılan gözlemlere dayanarak, atorvastatinin anne sütüne atılması muhtemeldir.
Metabolizma Ve Atılım
Ezetimib
Ezetimib esas olarak ince bağırsak ve karaciğerde glukuronid konjugasyonu ve ardından biliyer ve böbrek atılımı ile metabolize edilir. İncelenen tüm türlerde minimal oksidatif metabolizma gözlendi.
İnsanlarda, Ezetimib hızla Ezetimib glukuronide metabolize edilir. Ezetimib ve ezetimib glukuronid, plazmadan yaklaşık %10 ila %20 veya hem Ezetimib hem de ezetimib glukuronid için yaklaşık 22 saatlik bir yarı ömür ile elimine edilen ana plazma ilaç türevleridir. Plazma konsantrasyon zaman profilleri, enterohepatik geri dönüşümü gösteren birkaç tepe gösterir.
Oral uygulamadan sonra 14C-Ezetimib (20 mg) insan Gönüllülerinde toplam plazma Radyoaktivitesinin yaklaşık %93'ü Ezetimib (ezetimib ezetimib glukuronid) idi. 48 saat sonra plazmada saptanabilir Radyoaktivite yoktu.
Uygulanan radyoaktivitenin yaklaşık %78'i ve %11'i 10 günlük bir toplama süresi boyunca dışkı ve idrarda geri kazanıldı. Ezetimib dışkıda ana Bileşendi ve uygulanan dozun %69'unu oluştururken, Ezetimib glukuronid idrarda ana Bileşendi ve uygulanan dozun %9'unu oluşturdu.
Atorvastatin
Atorvastatin, Orto ve parahidroksile Türevlere ve çeşitli beta-oksidasyon ürünlerine yaygın olarak metabolize edilir. in vitro Orto ve parahidroksile metabolitler tarafından HMG-CoA Redüktazın inhibisyonu atorvastatininkine benzer. HMG-CoA redüktaz için dolaşımdaki inhibitör aktivitenin yaklaşık %70'i aktif Metabolitlere atfedilir. in vitro Çalışmalar, sitokrom P450 3A4 ile Atorvastatin metabolizmasının önemini göstermektedir; bu, bu izozimin bilinen bir inhibitörü olan eritromisin ile birlikte uygulandıktan sonra insanlarda kan plazmasındaki Atorvastatin konsantrasyonlarının artmasıyla tutarlıdır. Hayvanlarda, Orto-hidroksimetabolit daha fazla Glukuronidasyona uğrar.
Atorvastatin ve metabolitleri esas olarak hepatik ve/veya aşırı karaciğer metabolizmasından sonra safrada elimine edilir, ancak ilaç enterohepatik Devridaim geçirmiyor gibi görünmektedir. İnsanlarda atorvastatinin ortalama plazma eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 14 saattir, ancak HMG-CoA redüktaz inhibitör aktivitesinin yarı ömrü aktif metabolitlerin katkısı nedeniyle 20 ila 30 saattir. Atorvastatin dozunun %2'sinden azı oral uygulamadan sonra idrarda geri kazanılır.