Alpram

İnsan Klinik Deneyimi

Alprazolam doz aşımı belirtileri arasında uyuşukluk, konfüzyon, bozulmuş koordinasyon, azalmış refleksler ve koma bulunur. Ölüm, diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, alprazolamın aşırı dozları ile birlikte bildirilmiştir. Ek olarak, alprazolam ve alkol de dahil olmak üzere tek bir benzodiazepin kombinasyonu ile aşırı doz alan hastalarda ölümler bildirilmiştir, bu hastaların bazılarında görülen alkol seviyeleri genellikle alkol kaynaklı ölümle ilişkili olanlardan daha düşüktü.

Doz aşımı yönetimi

Alprazolam doz aşımı yönetimi hakkında en güncel bilgiler için bölgenizdeki sertifikalı bir zehir merkezine başvurun (1-800-222-1222 veya www.poison.org doz aşımı durumunda, yakın tıbbi gözetim ve izleme de dahil olmak üzere destekleyici bakım sağlayın. Tedavi, herhangi bir ilaçla aşırı dozun yönetiminde kullanılan genel önlemlerden oluşmalıdır. Birden fazla ilaç doz aşımı olasılığını düşünün. Yeterli hava yolu, oksijenasyon ve havalandırma sağlayın. Kalp ritmini ve yaşamsal bulguları izleyin. Destekleyici ve semptomatik önlemler kullanın.

Spesifik bir benzodiazepin reseptör antagonisti olan Flumazenil, benzodiazepinlerin sedatif etkilerinin tamamen veya kısmen tersine çevrilmesi için endikedir ve bir benzodiazepin ile aşırı dozun bilindiği veya şüphelenildiği durumlarda kullanılabilir. Flumazenil uygulanmadan önce, hava yolu, ventilasyon ve intravenöz erişimi sağlamak için gerekli önlemler alınmalıdır. Flumazenil, benzodiazepin aşırı dozunun uygun şekilde yönetimi için bir yedek olarak değil, bir yardımcı olarak tasarlanmıştır. Flumazenil ile tedavi edilen hastalar, tedaviden sonra uygun bir süre için yeniden sedasyon, solunum depresyonu ve diğer rezidüel benzodiazepin etkileri açısından izlenmelidir. Reçete yazan kişi, özellikle uzun süreli benzodiazepin kullanıcıları ve siklik antidepresan aşırı dozda flumazenil tedavisi ile birlikte nöbet riskinin farkındadır. Dahil olmak üzere komple flumazenil paketi ekleme

1,4 benzodiazepin sınıfının CNS ajanları, merkezi sinir sisteminin çeşitli bölgelerinde stereospesifik reseptörlere bağlanarak etkilerini gösterirler. Eylem kesin mekanizmaları bilinmemektedir. Klinik olarak, tüm benzodiazepinler, görev performansının hafif bozulmasından hipnoza kadar değişen doza bağlı merkezi sinir sistemi depresan aktivitesine neden olur.

Emilme

Oral uygulamadan sonra, alprazolam kolayca emilir. Pik plazma konsantrasyonuna, su ile veya su olmadan verilen Alpramın uygulanmasından yaklaşık 1.5 ila 2 saat sonra ulaşılır. Su ile alındığında, ortalama Tmax, Cmax veya AUC'DE herhangi bir değişiklik yapmadan su olmadan alınandan yaklaşık 15 dakika önce gerçekleşir. Plazma seviyeleri verilen dozla orantılıdır, 0.5 mg ila 3.0 mg doz aralığında 8.0 ila 37 ng/mL tepe seviyeleri gözlenir. Alprazolamın eliminasyon yarı ömrü, sağlıklı yetişkinlerde Alpram uygulandıktan sonra yaklaşık 12.5 saattir (7.9 - 19.2 saat aralığında).

Gıda, ortalama Cmax'ı yaklaşık %25 oranında azalttı ve ortalama Tmax'ı, yüksek yağlı bir yemeğin yutulmasından sonra 2.2 saatten 4.4 saate kadar 2 saat artırdı. Gıda, emilim derecesini (AUC) veya eliminasyon yarı ömrünü etkilemedi.

Dağıtım

İn vitro alprazolam, insan serum proteinine (yüzde 80) bağlanır. Serum albümin, bağlanmanın çoğunu oluşturur.

Metabolizma / Eliminasyon

Alprazolam, insanlarda, öncelikle sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) tarafından, plazmadaki iki ana metabolite yoğun bir şekilde metabolize edilir: 4-hidroksialprazolam ve α-hidroksialprazolam. Alprazolam'dan türetilen bir benzofenon da insanlarda bulunur. Yarı ömürleri alprazolamınkine benzer gibi görünüyor. Değişmemiş alprazolam konsantrasyonuna göre 4-hidroksialprazolam ve α-hidroksialprazolam plazma konsantrasyonları her zaman 4'ten azdı%. Benzodiazepin reseptör bağlanma deneylerinde ve indüklenen nöbet inhibisyonunun hayvan modellerinde bildirilen göreceli potensler 0'dır.20 ve 0.66, sırasıyla, 4hidroksialprazolam ve α-hidroksialprazolam için. Bu tür düşük konsantrasyonlar ve 4hidroksialprazolam ve α-hidroksialprazolamın daha az potensleri, alprazolamın farmakolojik etkilerine çok fazla katkıda bulunma ihtimalinin düşük olduğunu göstermektedir. Benzofenon metaboliti esasen inaktiftir

Alprazolam ve metabolitleri esas olarak idrarla atılır.

Benzodiazepin türevleri, ATC kodu: N05BA12

Klinik olmayan veriler, geleneksel genotoksisite ve kanserojen potansiyel çalışmalarına dayanarak insanlar için özel bir tehlike ortaya çıkarmamaktadır.

Sıçanlar 2 yıl boyunca alprazolam ile oral olarak tedavi edildiğinde, katarakt sayısında (dişiler) ve kornea vaskülarizasyonunda (erkekler) doza bağlı bir artış eğilimi gözlendi. Bu lezyonlar sadece 11 aylık tedaviden sonra ortaya çıktı.

Üreme toksisitesi çalışmalarında, sıçanlarda ve tavşanlarda alprazolamın uygulanması, gelişimsel gecikme ve fetal ölüm ve iskelet malformasyonlarının artmış insidansı ile çok yüksek dozlarda ilişkilidir. Doğurganlık çalışmalarında, erkek sıçanların çiftleşmeden önce yüksek dozlarda tedavisi, damların gebe kalma yüzdesinde bir azalmaya neden olmuştur.

Uygulanamaz.

İmha için özel şartlar.