Алмонт

Montelukast

Çiğneme tabletleri, 4 mg: oval, bikonveks, pembe, lekeli ve bir tarafta «M4» oyulmuş.

Çiğneme tabletleri, 5 mg: yuvarlak, bikonveks, pembe, serpiştirilmiş ve bir tarafta «M5» oyulmuş.

çocuklarda bronşiyal astımın önlenmesi ve uzun süreli tedavisi:

- hastalığın gündüz ve gece semptomlarının önlenmesi (2 yaş ve üstü çocuklar için),

- asetilsalisilik aside aşırı duyarlılığı olan hastalarda bronşiyal astımın tedavisi (6 yaş ve üstü çocuklar için),

- egzersizden kaynaklanan bronkospazmın önlenmesi (2 yaş ve üstü çocuklar için),

2 yaşından küçük çocuklarda mevsimsel ve yıl boyunca alerjik rinit semptomlarının hafifletilmesi.

İçine, yemeklerden 1 saat önce veya 2 saat sonra, tablet çiğnenmelidir.

İlacın çocuklar tarafından alınması yetişkinlerin gözetimi altında gerçekleştirilir.

Bronşiyal astım veya bronşiyal astım ve alerjik rinit ile: 2-6 yaş arası çocuklar için-1 çiğneme tablosu. bir dozda 4 mg 1 günde bir kez, akşam, 6-14 yıl-1 çiğneme tablosu. günde bir kez 5 mg 1 dozunda, akşamları.

Alerjik rinit ile: 2-6 yaş arası çocuklar için-1 çiğneme tablosu. bir dozda 4 mg 1 günde bir kez, 6-14 yıl-1 çiğneme tablosu. semptomların en yüksek alevlenme zamanına bağlı olarak, bireysel rejimde günde bir kez 5 mg 1 dozunda.

Bu yaş gruplarında doz ayarlaması gerekli değildir.

Genel öneriler

İlacın Almont terapötik etkisi, astım semptomlarını kontrol etmenizi sağlar, Uygulamadan sonraki gün içinde elde edilir. Hastanın, hem bronşiyal astımın kontrollü seyrinde hem de bronşiyal astımın alevlenmesi sırasında ilacı almaya devam etmesi önerilir.

Böbrek yetmezliği olan hastalar ve karaciğer yetmezliği olan hastalar hafif ve orta şiddette özel doz seçimi gerekli değildir. Hastanın cinsiyetine bağlı olarak doz ayarlaması gerekli değildir.

Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda montelukast kullanımı hakkında veri yoktur.

Diğer yaş gruplarındaki hastaların tedavisi için, ilacın farklı bir dozaj formu ve dozu mevcuttur — Film Kaplı tabletler, 10 mg.

ilacın aktif veya herhangi bir yardımcı maddesine karşı aşırı duyarlılık,

2 yaşına kadar olan çocuklar (4 mg dozaj için) ve 6 yaşına kadar (5 mg dozaj için),

nadir kalıtsal hastalıkları olan hastalar — galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu,

fenilketonüri (Aspartam içerir).

Hamilelik sırasında ilacın Almont kullanımı, anne için amaçlanan yararın fetus için potansiyel riski aşması durumunda mümkündür.

Almont ilacının kullanım süresi için emzirmeyi iptal etme kararı, anne için algılanan fayda ve çocuk için potansiyel risk değerlendirmesi temelinde yapılır.

Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: üst solunum yolu enfeksiyonu.

Kan ve lenfatik sistemden: kanama eğiliminde artış, trombositopeni.

Bağışıklık sisteminden: aşırı duyarlılık reaksiyonları, KDV. anafilaksi, karaciğerin eozinofilik infiltrasyonu.

Ruhsal bozukluklar: kabuslar, halüsinasyonlar, uykusuzluk, somnambulizm, sinirlilik, anksiyete, anksiyete, saldırgan davranış veya düşmanlık, titreme, depresyon, yönelim bozukluğu, intihar düşünceleri ve davranışları (intihar eğilimi) dahil olmak üzere ajitasyon dahil olmak üzere patolojik rüyalar.

Sinir sisteminden: baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk, parestezi / hipestezi, konvülsiyonlar.

Kalp tarafından: kalp atışı hissi.

Solunum sistemi, göğüs organları ve mediasteni: burun kanaması.

Sindirim sisteminden: ishal, ağız kuruluğu, hazımsızlık, mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, pankreatit.

Karaciğer ve safra yolları: alt ve AST aktivitesinde artış, hepatit (KOLESTATİK, hepatoselüler ve karışık karaciğer lezyonları dahil).

Deri ve deri altı dokulardan: anjiyoödem, hematom eğilimi, ürtiker, kaşıntı, döküntü, eritema nodozum, eritema multiforme.

Kas-iskelet ve bağ dokusu: artralji, kas krampları dahil miyalji.

Uygulama yerinde yaygın bozukluklar ve bozukluklar: asteni / yorgunluk, halsizlik, şişme, pireksi, susuzluk.

Çok nadir durumlarda, montelukast ile tedavi sırasında Charg-Strauss sendromunun gelişimi bildirilmiştir(bkz.

Belirtiler: postmarketing döneminde ve yetişkinlerde ve çocuklarda klinik çalışmalarda montelukast akut doz aşımı (en az 1 g/gün alındığında) bildirilmiştir. Klinik ve laboratuvar verileri, çocuklarda, yetişkinlerde ve yaşlı hastalarda ilacın güvenlik profiline uyduğunu göstermektedir. En sık-susuzluk, uyuşukluk, kusma, psikomotor ajitasyon, baş ağrısı ve karın ağrısı.

Kronik bronşiyal astımı olan hastalarda ilacın aşırı doz belirtileri, 200 mg/gün'ü aşan bir dozda kullanıldığında, 22 haftaları ve 900 mg/gün dozunda — 1 haftaları için tanımlanmamıştır.

Tedavi: Semptomatik tedavi. Periton diyalizi veya hemodiyaliz yoluyla montelukast atılımı olasılığı hakkında veri yoktur.

Sisteinil-lt (LTC4, LTD4, LTE4), mast hücreleri ve eozinofiller de dahil olmak üzere farklı hücrelerden salınan güçlü proinflamatuar eikosanoidlerdir. Bu önemli proastmatik mediatörler, insan hava yollarında bulunan sisteinil lökotrien reseptörlerine (CysLT) bağlanır ve bronkospazm reaksiyonu, balgam salınımı, vasküler geçirgenlik ve artan eozinofil sayısından sorumludur.

Montelukast, CysLT için büyük bir afinite ve seçiciliğe sahip olan oral uygulamada aktif bir bileşiktir₁-reseptörlere. Montelukast, 5 mg'dan daha az bir dozda, ltd4 inhalasyonuyla indüklenen bronkospazmı durdurur. Bronkodilatasyon etkisi gözlenir 2 oral uygulamadan sonra H. Beta bronkodilatatör etkisi₂- adrenomimetikler montelukast alırken artar. Montelukast, antijenlere maruz kalmanın neden olduğu bronkospazmın hem erken hem de geç aşamalarını bastırır. Montelukast, yetişkinlerde ve çocuklarda periferik kandaki eozinofil sayısını azaltır ve ayrıca hava yollarındaki eozinofil sayısını önemli ölçüde azaltır. İnhale ve/veya oral GCS alan asetilsalisilik aside aşırı duyarlılığı olan hastalarda, montelukast tedavisine ek olarak hastalığın daha iyi kontrolünü sağlar.

Emme. Oral uygulamadan sonra, montelukast hızla ve neredeyse tamamen emilir. Yetişkin hastalarda, 5 mg aç karnına C dozunda çiğneme tabletleri aldıktan sonra_max kan plazmasında 2 saat sonra elde edilir. ortalama biyoyararlanım değeri 73 % 'dir, bu değer gıda ile montelukast alırken 63%' e düşer. 2 ila 5 yaş arası hastalarda aç karnına 4 mg'lık bir dozda çiğneme tabletleri aldıktan sonra C_max 2 saat sonra elde edilir. ortalama C değeri_max bu hasta grubunda %66 daha yüksek ve ortalama C_min 10 mg'lık bir dozda Film Kaplı tabletleri alırken yetişkinlerde benzer bir değerin altında.

Dağıtım. Montelukast'ın kan plazma proteinlerine bağlanması %99'dan fazladır. V_ss preklinik çalışmalar, BBB yoluyla minimum montelukast penetrasyonunu ortaya çıkarmıştır. Uygulamadan 24 saat sonra, montelukast konsantrasyonu diğer dokularda minimumdur.

Metabolizma. Montelukast aktif olarak karaciğerde metabolize edilir. Terapötik dozlarda kullanıldığında, yetişkinlerde ve çocuklarda denge durumunda kan plazmasındaki montelukast metabolitlerinin konsantrasyonu belirlenmez.

Araştırmalar in vitro montelukast, sitokrom P450 izoenzimlerinin (3A4, 2A6 ve 2C9), montelukast'ın terapötik konsantrasyonlarında sitokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ve 2D6 izoenzimlerini inhibe etmediği gösterilmiştir. Metabolitlerin montelukast'ın hafif terapötik etkisi vardır.

Atılım. T_1/2 genç sağlıklı yetişkin gönüllülerde Montelukast 2,7 ila 5,5 saat arasındadır. sağlıklı yetişkin gönüllülerde Montelukast'ın plazma klirensi ortalama 45 ml / dakikadır. oral uygulamadan sonra, toplam miktarın %86'i bağırsaklardan 5 gün içinde ve %0,2'den daha az bir sürede atılır — böbrekler yoluyla, biyoyararlanımı ile ilgili verilerle birlikte, montelukast ve metabolitlerinin esas olarak safra ile atılımını doğrular.

Özel durumlarda farmakokinetik

Kadınlarda ve erkeklerde montelukast farmakokinetiği aynıdır.

Yaşlı hastalarda veya hafif ve orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda, montelukast doz rejiminin düzeltilmesi gerekli değildir.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda montelukast farmakokinetiği değerlendirilmemiştir. Montelukast ve metabolitleri böbrekler tarafından atılmadığından, bu hasta kategorisinde doz ayarlaması gerekli değildir.

Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda montelukast farmakokinetiğinin doğası hakkında veri yoktur (Child-Pugh ölçeğinde 9'dan fazla puan).

Montelukast'ın yüksek dozlarını alırken (yetişkinler için önerilen dozdan 20 ve 60 kat daha yüksek), kan plazmasındaki teofilin konsantrasyonunda bir azalma vardır. Montelukast'ı önerilen dozlarda (günde bir kez 10 mg 1) alırken, bu etki gözlenmez.

• Anti-inflamatuar antibronkokonstriktör - lökotrien reseptör blokeri [Prostaglandinler, tromboksanlar, lökotrienler ve antagonistleri]

Hastalarda, aynı anda fenobarbital alan, MONTELUKAST AUC yaklaşık %40 oranında azalmıştır, ancak bu hastalarda doz rejiminin düzeltilmesi gerekli değildir.

Montelukast, CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edildiğinden, özellikle çocuklarda, montelukast, fenitoin, fenobarbital ve rifampisin gibi CYP3A4 izoenzim indükleyicileri ile eşzamanlı olarak uygulandığında dikkatli olunmalıdır.

Montelukast, bronşiyal astım ve/veya alerjik rinitin önlenmesi ve uzun süreli tedavisi için geleneksel olarak kullanılan diğer ilaçlarla birlikte reçete edilebilir.

Önerilen terapötik dozda montelukast, aşağıdaki ilaçların farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkiye sahip değildi: teofilin, prednizon, prednizolon, oral kontraseptifler (etinil estradiol/noretinodrel 35/1), terfenadin, digoksin ve varfarin.

Araştırmada in vitro montelukast'ın CYP2C8 izoenziminin güçlü bir inhibitörü olduğu bulunmuştur. Bununla birlikte, ilaç etkileşimi çalışmasında in vivo montelukast ve rosiglitazon (marker substrat, ilaç temsilcisi, birincil metabolize İZOENZİM CYP2C8) montelukast izoenzim cyp2c8 inhibisyonu doğrulanmadı. Bu nedenle, klinik uygulamada, MONTELUKAST'IN CYP2C8 aracılı bir dizi ilaç metabolizması üzerindeki etkisi önerilmemektedir. paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid.

Araştırmalar in vitro montelukast'ın cyp2c8 izoenziminin bir substrat olduğu ve daha az ölçüde CYP2C9 ve 3A4 izoenzimlerinin olduğu gösterilmiştir. Montelukast ve gemfibrozil (hem cyp2c8 hem de 2C9 inhibitörü) ile ilgili ilaç etkileşiminin klinik çalışmasından elde edilen veriler, gemfibrozilin montelukast'ın sistemik maruziyetinin etkisini 4,4 kat arttırdığını göstermektedir.

Gemfibrozil ve montelukast ile birlikte CYP3A4 izoenziminin güçlü bir inhibitörü olan itrakonazolün ortak kullanımı, montelukast'a sistemik maruziyetin etkisinde ek bir artışa yol açmamıştır. Montelukast'ın sistemik maruziyeti üzerindeki gemfibrozilin etkisi, yetişkin hastalar için onaylanmış 10 mg dozunu aşan dozlarda kullanıldığında güvenlik verilerine dayanarak klinik olarak anlamlı kabul edilemez (örneğin, 200 hafta boyunca yetişkin hastalar için 22 mg / gün ve 900 mg / gün'e kadar) yaklaşık 1 hafta boyunca ilacı alan hastalar için klinik olarak anlamlı bir olumsuz etki gözlenmedi). Bu nedenle, montelukast doz ayarlaması gemfibrozil ile birlikte alındığında gerekli değildir.

Araştırma sonuçlarına göre in vitro. bilinen diğer CYP2C8 izoenzim inhibitörleri (örneğin trimetoprim ile) ile klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimleri önerilmemektedir.

Ek olarak, montelukast'ın tek başına itrakonazol ile birlikte uygulanması, montelukast'a sistemik maruziyetin etkisinde önemli bir artışa yol açmamıştır.

Bronkodilatörler ile kombine tedavi

İlaç Almont, bronşiyal astımın yeterli kontrolünü sağlamazsa, bronkodilatörler tarafından monoterapiye haklı bir ektir. Almont ile tedavinin terapötik etkisine ulaştıktan sonra, bronkodilatatör dozunda kademeli bir azalma başlatılabilir.

İnhale GCS ile kombine tedavi

Almont ile tedavi, inhale kortikosteroid kullanan hastalarda ek bir terapötik etki sağlar. Durumun stabilizasyonuna ulaştıktan sonra, bir doktor gözetiminde GCS dozunda kademeli bir azalma başlatılabilir. Bazı durumlarda, inhale kortikosteroidlerin tamamen iptal edilmesine izin verilir, ancak inhale kortikosteroidlerin Almont ilacı ile keskin bir şekilde değiştirilmesi önerilmez.

30 °C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta, orijinal ambalajında.

Çocukların ulaşamayacağı bir yerde.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayın.

Çiğneme tabletleri, 4 mg, 5 mg.

Tabletler, 4 mg: 10 veya 14 tablosuna göre. Alüminyum/Alüminyum blisterde. 3 BL. (10 tablosuna göre.), 2 veya 7 BL. (14 tablosuna göre.) bir karton pakete koyun.

Tabletler, 5mg: 10 veya 7 tablosuna göre. Alüminyum/Alüminyum blisterde. 3 BL. (10 tablosuna göre.), 4 veya 14 BL. (7 tablosuna göre.) bir karton pakete koyun.

Reçeteyle.

ALMO-RU-00059-DOC

İlaç almont, bronşiyal astımın akut ataklarını tedavi etmek için önerilmemektedir. Bronşiyal astımı olan hastaların her zaman acil yardım ilaçlarına sahip olmaları önerilir. Akut bir saldırı olduğunda, inhale beta kullanılmalıdır₂- kısa etkili adrenomimetikler. Hastalar, daha fazla beta inhalasyonuna ihtiyaç duyduklarında mümkün olduğunca çabuk doktorlarına danışmalıdır₂- normalden daha kısa etkili adrenomimetikler.

Almont ilacını inhale veya oral GCS ile dramatik olarak değiştirmeyin. Eşzamanlı montelukast uygulamasının arka planına karşı oral GCS dozunu azaltma olasılığını kanıtlayan hiçbir veri yoktur.

Nadir durumlarda, montelukast dahil olmak üzere antiastmatik ilaçlar alan hastalar, bazen vaskülitin klinik bulguları ile birlikte sistemik eozinofili geliştirebilir..n. charg-Strauss sendromu, sistemik kortikosteroidlerin alınmasıyla ortadan kaldırılan bir durum. Bu vakalar genellikle doz azaltma veya oral GCS tedavisinin geri çekilmesi ile ilişkilidir. Lökotrien reseptör antagonistlerinin Charg-Strauss sendromunun gelişimi ile ilişkili olabileceği ihtimalini göz ardı edemez veya belirleyemez. Bu nedenle, doktorlar hastalarda eozinofili, vasküler döküntü, pulmoner semptomların şiddetinde artış, kardiyak komplikasyonlar ve / veya nöropati olasılığı konusunda uyarılmalıdır. Yukarıda belirtilen semptomları geliştiren hastalar tekrar muayene edilmeli ve tedavi şemasını gözden geçirmelidir. Almont ile tedavi, asetilsalisilik asit ve diğer NSAID'LERİN kullanımında asetilsalisilik aside aşırı duyarlılığı olan hastalarda bronkospazm gelişimini önlemez

İlaç Almont, bir fenilalanin kaynağı olan Aspartam içerir. Bu ilaç fenilketonüri hastalarının sağlığına zarar verebilir.

İlaç laktoz monohidrat içerir, nadir kalıtsal hastalıkları olan hastalar tarafından alınmamalıdır-galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu.

Etkisi yeteneği sürücü araç ve mekanizmalar. Kural olarak, montelukast, araç kullanma veya diğer mekanizmalarla çalışma yeteneğini etkilemez, ancak bazı hastalarda uyuşukluk ve baş dönmesi çok nadirdir, bu belirtilerin ortaya çıkması durumunda, hastaların araç kullanması ve konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızı gerektiren diğer faaliyetlerde bulunmaları önerilmez.

R03dc03 Montelukast

• J30 vazomotor ve alerjik rinit
• J30. 1 bitki poleninin neden olduğu alerjik rinit
• J45 Astım
• J98.8.0* Bronkospazm