Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 16.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Alfa normix
Rifaximin
Film Kaplı tablet, oral uygulama için süspansiyonun hazırlanması için granüller
İlaca dirençli bakteri gelişimini azaltmak ve Alfa normix ve diğer antibakteriyel ilaçların etkinliğini korumak, enfeksiyon tedavisinde kullanılan Alfa normix sadece güçlü bir şekilde kanıtlanmış veya duyarlı bakterilerin neden olduğu şüphesi olan enfeksiyonları tedavi etmek veya önlemek için kullanılmalıdır. Kültür ve duyarlılık bilgisi mevcut olduğunda, antibakteriyel tedaviyi seçerken veya değiştirirken dikkate alınmalıdır. Bu tür verilerin yokluğunda, lokal epidemiyoloji ve duyarlılık paternleri ampirik tedavi seçimine katkıda bulunabilir.
Gezginlerin İshali
Alfa normix, yetişkinlerde ve 12 yaş ve üstü pediatrik hastalarda invaziv olmayan Escherichia coli suşlarının neden olduğu gezgin ishali (TD) tedavisi için endikedir.
Kullanım Sınırlamaları
Alfa normix, ateş veya dışkıda kan veya Escherichia coli dışındaki patojenlere bağlı ishal ile komplike olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Hepatik Ensefalopati
Alfa normix, yetişkinlerde açık hepatik ensefalopati (HE) nüks riskini azaltmak için endikedir.
Alfa normix'in HE için yaptığı çalışmalarda, hastaların %91'i eşzamanlı olarak laktuloz kullanıyordu. Laktulozu eşzamanlı olarak kullanmayan hastaların tedavi etkisindeki farklılıklar değerlendirilemedi.
Alfa normix, MELD (son dönem karaciğer hastalığı için Model) skorları >25 olan hastalarda çalışılmamıştır ve kontrollü çalışmadaki hastaların sadece %8.6'sında 19'un üzerinde MELD skorları vardı. Daha şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda sistemik maruz kalma artmıştır.
İshal İle İrritabl Bağırsak Sendromu
Alfa normix, yetişkinlerde ishal (IBS-D) ile irritabl bağırsak sendromunun tedavisi için endikedir.
Gezginlerin İshali İçin Dozaj
Önerilen Alfa normix dozu, 3 gün boyunca günde üç kez ağızdan alınan 200 mg'lık bir tablettir.
Hepatik Ensefalopati İçin Dozaj
Önerilen Alfa normix dozu, günde iki kez ağızdan alınan 550 mg'lık bir tablettir.
İshal İle İrritabl Bağırsak Sendromu İçin Dozaj
Tam reçete bilgilerinden atlanan bölümler veya alt bölümler listelenmez.
Önerilen Alfa normix dozu, 14 gün boyunca günde üç kez ağızdan alınan 550 mg'lık bir tablettir.
Semptomların nüksetmesi yaşayan hastalar, aynı dozaj rejimi ile iki kata kadar geri çekilebilir.
Yönetim
Alfa normix hem gıda ile hem de gıda olmadan alınabilir.
Alfa normix, Rifaximin, rifamisin antimikrobiyal ajanlardan herhangi birine veya Alfa normix'teki bileşenlerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. Aşırı duyarlılık reaksiyonları eksfolyatif dermatit, anjiyonörotik ödem ve anafilaksi içerir.
UYARMALAR
Bir parçası olarak dahil TEDBİRLER bölme.
TEDBİRLER
Escherichia Coli'nin Neden Olmadığı Gezginlerin İshali
Alfa normix'in, dışkıda ateş ve/veya kanla komplike olan diyare veya diğer patojenlere bağlı diyare olan hastalarda etkili olmadığı bulunmuştur. Escherichia coli.
İshal semptomları kötüleşirse veya 24 ila 48 saatten fazla sürerse Alfa normix'i durdurun ve alternatif antibiyotik tedavisi düşünülmelidir.
Alfa normix, gezginlerin ishali nedeniyle etkili değildir Campylobacter jejuni. Alfa normix'in neden olduğu gezgin ishalinde etkinliği Shigella spp. ve Salmonella spp. kanıtlanmadı. Alfa normix, aşağıdaki hastalarda kullanılmamalıdır Campylobacter jejuni, Shigella spp., veya Salmonella spp. nedensel patojenler olarak şüphelenilebilir.
Clostridium Difficile İle İlişkili İshal
Clostridium difficile- ilişkili ishal (CDAD), Alfa normix de dahil olmak üzere hemen hemen tüm antibakteriyel ajanların kullanımı ile bildirilmiştir ve hafif ishalden ölümcül kolite kadar şiddet aralığında olabilir. Antibakteriyel ajanlarla tedavi, kolonun normal florasını değiştirir ve bu da kolonun aşırı büyümesine neden olabilir. C. difficile.
C. difficile varios a gelişimine katkıda bulunan A ve B toksinleri üretir. Hipertoksin üreten suşlar C. difficile bu enfeksiyonlar antimikrobiyal tedaviye dirençli olabileceğinden ve kolektomi gerektirebileceğinden, morbidite ve mortalitenin artmasına neden olur. Cdad, antibiyotik kullanımından sonra ishal olan tüm hastalarda dikkate alınmalıdır. Cdad, antibakteriyel ajanların uygulanmasından iki ay sonra ortaya çıktığı bildirildiğinden, dikkatli bir tıbbi öykü gereklidir.
CDAD şüphesi veya doğrulanırsa, devam eden antibiyotik kullanımı karşı yönlendirilmemiştir C. difficile durdurulması gerekebilir. Uygun sıvı ve elektrolit yönetimi, protein takviyesi, antibiyotik tedavisi C. difficile ve klinik olarak belirtildiği gibi cerrahi değerlendirme yapılmalıdır.
İlaca Dirençli Bakterilerin Gelişimi
Kanıtlanmış veya güçlü bir şekilde şüphelenilen bir bakteriyel enfeksiyon veya profilaktik endikasyon yokluğunda gezginlerin ishali için Alfa normix'in atanması hastaya fayda sağlama olasılığı düşüktür ve ilaca dirençli bakterilerin gelişme riskini arttırır.
Şiddetli (Child-Pugh Sınıf C) Karaciğer Yetmezliği
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda sistemik maruziyetin artması söz konusudur. Klinik çalışmalar MELD skorları < 25 olan hastalarla sınırlıydı. Bu nedenle, Alfa normix'i şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara (Child-Pugh sınıfı C) uygularken dikkatli olunmalıdır.
P-glikoprotein inhibitörleri ile birlikte Kullanım
Alfa normix ile P-glikoprotein inhibitörleri olan ilaçların birlikte uygulanması, rifaximin'e sistemik Maruz kalmayı önemli ölçüde artırabilir. Alfa normix ve siklosporin gibi bir P-glikoprotein inhibitörünün eşzamanlı kullanımı gerektiğinde dikkatli olunmalıdır. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, azaltılmış metabolizmanın ve eşlik eden P-glikoprotein inhibitörlerinin potansiyel bir katkı etkisi, rifaximin'e sistemik Maruz kalmayı daha da artırabilir.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu
Kalpteki malign schwannomlar, erkek Crl:CD® (SD) sıçanlarında, günde 150 ila 250 mg/kg (2'ye eşdeğer dozlar) için iki yıl boyunca oral gavaj ile rifaximin alan önemli ölçüde artmıştır.TD için günde üç kez 200 mg önerilen dozun 4 ila 4 katı ve 1'e eşdeğerdir.3 için 2.Göreceli vücut yüzey alanı karşılaştırmalarına dayanarak, günde iki kez 550 mg önerilen dozun 2 katı). Tg'de tümörlerde artış yoktu.rash2 fareleri, günde 150 ila 2000 mg/kg arasında 26 hafta boyunca rifaximin ile oral olarak dozlanır (1'e eşdeğer dozlar.TD için önerilen günlük dozun 2 ila 16 katı ve 0'a eşdeğerdir.Göreceli vücut yüzey alanı karşılaştırmalarına dayanarak, HE için önerilen günlük dozun 7 ila 9 katı)
Rifaximin, bakteriyel ters mutasyon testi, kromozomal aberasyon testi, sıçan kemik iliği mikronükleus testi, sıçan hepatosit planlanmamış DNA sentezi testi veya CHO/HGPRT mutasyon testinde genotoksik değildi. 300 mg/kg'a kadar olan dozlarda rifaximin uygulanmasından sonra erkek veya dişi sıçanlarda doğurganlık üzerinde hiçbir etkisi yoktu (TD için günde 600 mg klinik dozun yaklaşık 5 katı ve HE için günde 1100 mg klinik dozun yaklaşık 2.6 katı, vücut yüzey alanı için ayarlandı).
Belirli Popülasyonlarda Kullanım
Gebelik
Risk Özeti
Gebe kadınlarda alfa normix kullanımı ile ilgili herhangi bir ilaca bağlı riski bildirmek için mevcut veri yoktur. Hayvan üreme çalışmalarında, yaklaşık 0 dozunda organogenez sırasında hamile sıçanlara ve tavşanlara rifaximin uygulanmasından sonra teratojenik etkiler gözlenmiştir.9 ila 5 kez ve 0.Günde 600 mg ila 1650 mg arasında önerilen insan dozlarından sırasıyla 7 ila 33 kez. Tavşanlarda oküler, oral ve maksillofasiyal, kardiyak ve lomber omurga malformasyonları gözlendi. Oküler anomali azalmış maternal ağırlık artışı nedeniyle her iki sıçan ve tavşanlarda dozlarda gözlenmiştir . U içinde.S. genel popülasyonda, klinik olarak tanınan gebeliklerde majör doğum kusurları ve düşük yapma riski sırasıyla %2 ila %4 ve %15 ila %20'dir. Hamile kadınlara fetus için potansiyel risk hakkında tavsiyede bulunun
Veriler
Hayvan Verileri
Rifaximin, sıçanlarda 150 ila 300 mg/kg (yaklaşık 2) dozlarında teratojenikti.TD için önerilen dozun 5 ila 5 katı [günde 600 mg] ve yaklaşık 1.3 için 2.Önerilen dozun 6 katı-HE için [günde 1100 mg] ve yaklaşık 0.9 için 1.Vücut yüzey alanı için ayarlanan IBS-D [günde 1650 mg] için önerilen dozun 8 katı). Rifaximin, 62 dozlarında tavşanlarda teratojenikti.5 ila 1000 mg / kg (TD için önerilen dozun yaklaşık 2 ila 33 katı [günde 600 mg] ve yaklaşık 1.HE için önerilen dozun 1 ila 18 katı [günde 1100 mg] ve yaklaşık 0.Vücut yüzey alanı için ayarlanan IBS-D [günde 1650 mg] için önerilen dozun 7 ila 12 katı). Bu etkiler arasında yarık damak, agnatia, çene kısalması, kanama, kısmen açık göz, küçük gözler, brakignatia, eksik kemikleşme ve artmış torakolomber vertebra bulunur
Sıçanlarda pre ve post Natal gelişme bir çalışma [günde 1650 mg] vücut yüzey alanına göre düzeltilmiş) (günde TD [600 mg] yaklaşık olarak 5 kat tavsiye edilen doz ve yaklaşık 2.6 KİLO için günde O [1000 mg için önerilen doz, ve yaklaşık 1.8 kat tavsiye edilen doz kez-D günde fazla doz alırsam 300 mg/kg oral dozlarda öncesi ve sonrası gelişim üzerinde herhangi bir olumsuz etkiye rastlanmadı.
Emzirme
Risk Özeti
İnsan sütünde rifaximin varlığı, rifaximin'in emzirilen bebek üzerindeki etkileri veya rifaximin'in süt üretimi üzerindeki etkileri hakkında bilgi yoktur. Emzirmenin gelişimi ve sağlık yararları, annenin Alfa normix'e olan klinik ihtiyacı ve alfa normix'ten veya altta yatan maternal durumdan emzirilen bebek üzerindeki potansiyel olumsuz etkileri ile birlikte düşünülmelidir.
Pediatrik Kullanım
Alfa normix'in güvenliği ve etkinliği, TD ile 12 yaşın altındaki pediatrik hastalarda veya HE ve IBS-D için 18 yaşın altındaki hastalarda belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
HE için Alfa normix klinik çalışmasında toplam hasta sayısının %19'u 65 yaş ve üstü, %2'si 75 yaş ve üstü idi. IBS-D'nin klinik çalışmalarında, hastaların %11'i 65 yaş ve üstü, %2'si 75 yaş ve üstü idi. Her iki endikasyon için de bu denekler ve daha genç denekler arasında güvenlik veya etkinlikte genel bir fark gözlenmedi. TD için Alfa normix ile yapılan klinik çalışmalar, genç deneklerden farklı yanıt verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda hasta içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlarda farklılıklar tespit etmemiştir, ancak bazı yaşlı bireylerin daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez
Böbrek Yetmezliği
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda rifaximin farmakokinetiği çalışılmamıştır.
Karaciğer Yetmezliği
Alfa normix 550 mg uygulamayı takiben hepatik ensefalopati öyküsü olan hastalar için günde iki kez, fazla doz alırsam (yani, yapılmakta olan τ) sistemik maruz kalma B Sınıfı Pugh Sınıf Pugh hafif (Çocuk), orta (Çocuk) ve şiddetli (Child - Pugh Sınıf C) karaciğer bozukluğu, sırasıyla, sağlıklı gönüllüler ile karşılaştırıldığında bu hastalarda-, 14-ve 21-10 kat daha fazladır. Rifaximin muhtemelen lokal olarak hareket ettiği için doz ayarlaması önerilmez. Bununla birlikte, ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalara Alfa normix uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Klinik Çalışmalar Deneyimi
Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında gerçekleştirildiğinden, bir ilacın klinik denemelerinde gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik denemelerindeki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Gezginlerin İshali
Alfa normix ile üç veya dört günlük tedavi alan hastaların %95'i ile iki plasebo kontrollü klinik çalışmada 320 hastadan oluşan gezgin ishali olan hastalarda günde üç kez alınan 200 mg alfa normix'in güvenliği değerlendirildi. İncelenen nüfusun ortalama yaşı 31.3 (18-79) idi; bunların yaklaşık %3'ü 65 yaş, %53'ü erkek, %84'ü beyaz, %11'i Hispanik idi.
Advers reaksiyonlara bağlı süreksizlikler hastaların %0.4'ünde meydana geldi. Kesilmesi için önde gelen yan etkiler tat kaybı, dizanteri, ağırlık azalması, anoreksi, bulantı ve geniz tahriş vardı.
Alfa normix ile tedavi edilen hastalarda (n=320), iki plasebo kontrollü TD çalışmasında plasebodan (n=228) daha yüksek bir oranda ≤ %2 oranında meydana gelen advers reaksiyon,:
- baş ağrısı (Alfa normix, %9 plasebo)
Hepatik Ensefalopati
Aşağıda açıklanan veriler, 6 ay boyunca maruz kalan 265 ve bir yıldan fazla maruz kalan 202 (ortalama maruz kalma 364 gün) dahil olmak üzere 348 hastada Alfa normix'e Maruz kalmayı yansıtmaktadır). Yetişkin hastalarda açık hepatik ensefalopati nüks riskini azaltmak için günde iki kez alınan alfa normix 550 mg'ın güvenliği, 6 aylık plasebo kontrollü bir klinik çalışmada (n=140) ve uzun süreli bir takip çalışmasında (n=280) değerlendirildi). İncelenen popülasyonun yaş ortalaması 56 (Aralık: 21 ila 82), hastaların yaklaşık %20'si ≥65, %61'i erkek, %86'sı beyaz ve %4'ü Siyahtı. Çalışmadaki hastaların yüzde doksanı eşzamanlı olarak laktuloz alıyordu. Alfa normix ile tedavi edilen deneklerde 6 aylık bir çalışmada plasebo grubuna göre ≥%5'lik bir insidansta ve daha yüksek bir insidansta meydana gelen en yaygın ADVERS REAKSİYONLAR Tablo 1'de verilmiştir
Tablo 1: he denemesinde en sık görülen yenilikler tepkiler
MedDRA Tercih Edilen Terim | Hastaların ( % ) sayısı | |
Alfa normix tabletleri günde iki kez 550 mg n = 140 | Plasebo n=159 | |
Periferik ödeme | 21 (15%) | 13 (8%) |
Bulantı | 20 (14%) | 21 (13%) |
Baş dönmesi | 18 (13%) | 13 (8%) |
Yorgunluk | 17 (12%) | 18 (11%) |
Asit | 16 (11%) | 15 (9%) |
Kaş spazmları | 13 (9%) | 11 (7%) |
Kaşıntı | 13 (9%) | 10 (6%) |
Karın ağrısı | 12 (9%) | 13 (8%) |
Anemi | 11 (8%) | 6 (4%) |
Depresyon | 10 (7%) | 8 (5%) |
Nazofarenjit | 10 (7%) | 10 (6%) |
Karın'ın ağrısı üst | 9 (6%) | 8 (5%) |
Artralji | 9 (6%) | 4 (3%) |
Nefes darlığı | 9 (6%) | 7 (4%) |
Pyrexia | 9 (6%) | 5 (3%) |
Döküm | 7 (5%) | 6 (4%) |
* Alfa normix alan hastalarının ≥%5'inde ve plazebodan daha yüksek bir içeride bildirilmiştir . |
İshal İle İrritabl Bağırsak Sendromu
IBS-D tedavisi için Alfa normix'in güvenliği, 952 hastanın 14 gün boyunca günde üç kez alfa normix 550 mg'a randomize edildiği 3 plasebo kontrollü çalışmada değerlendirildi. 3 çalışmada, hastaların %96'sı Alfa normix ile en az 14 gün tedavi gördü. 1. ve 2. çalışmalarda, 624 hasta sadece bir 14 günlük tedavi aldı. Deneme 3, 46 haftaya kadar bir süre boyunca her biri 14 gün boyunca 1 açık etiketli tedavi ve 2 çift kör tekrar tedavi alan 328 hastada Alfa normix'in güvenliğini değerlendirdi. İncelenen kombine popülasyonun ortalama yaşı 47 (18 ila 88) idi, bunların yaklaşık %11'i 65 yaşındaydı, %72'si kadın, %88'i beyaz, %9'u siyah ve %12'si Hispanikti
Alfa normix ile tedavi edilen hastalarda, IBS-D için 1 ve 2 denemelerinde plasebodan daha yüksek bir oranda ≥%2 oranında meydana gelen advers reaksiyon:
- mide bulantıları (%3 Alfa normix, %2 plasebo)
Alfa normix ile tedavi edilen hastalarda (n=328), çift kör tedavi aşamasında IBS-D için 3 denemesinde plasebodan (n=308) daha yüksek bir oranda >%2 oranında meydana gelen ADVERS REAKSİYONLAR:
Alt arttı (Alfa normix %2, plasebo 1%)
- bulantı (Alfa normix %2, plasebo 1%)
Daha Az Yaygın ADVERS REAKSİYONLAR
Vücut sistemi tarafından sunulan aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR, TD ve IBS-D klinik çalışmalarında hastaların %2'sinden daha azında ve HE klinik çalışmalarında hastaların %5'inden daha azında bildirilmiştir:
Hepatobiliyer bozukluklar: Clostridium kolit
Sorular: Artmış kan kreatin fosfokinaz
Kaş-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozukları: miyalji
Pazarlama Sonrası Deneyim
Alfa normix'in onay sonrası kullanımı sırasında aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar bilinmeyen büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, frekans tahminleri yapılamaz. Bu reaksiyonlar, Alfa normix alan hastaların ≥%5'inde ve plasebo raporlama sıklığından veya Alfa normix ile nedensel bağlantıdan daha yüksek bir insidansta bildirilen ciddiyetlerinden dolayı dahil edilmek üzere seçilmiştir.
Enfeksiyonlar Ve İstilalar
Vakalar C. difficile- ilişkili kolit bildirilmiştir.
Genel
Eksfolyatif dermatit, döküntü, anjiyonörotik ödem (yüz ve dilin şişmesi ve yutma güçlüğü), ürtiker, kızarma, kaşıntı ve anafilaksi gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Bu olaylar, ilacın uygulanmasından sonraki 15 dakika içinde meydana geldi.
Alfa normix ile doz aşımı tedavisi hakkında özel bir bilgi yoktur. Önerilen dozdan daha yüksek dozlarda yapılan klinik çalışmalarda (TD için günde 600 mg'dan fazla, HE için günde 1100 mg'dan fazla veya IBS-D için günde 1650 mg'dan fazla), ADVERS REAKSİYONLAR, önerilen dozdan ve plasebodan daha yüksek dozlar alan deneklerde benzerdi. Doz aşımı durumunda, Alfa normix'i durdurun, semptomatik olarak tedavi edin ve gerektiğinde destekleyici önlemler alın.
Emilme
Sağlıklı deneklerde, pik rifaximin plazma konsantrasyonlarına ulaşma süresi yaklaşık bir saatti ve ortalama Cmaksimum tek bir doz ve çoklu Alfa normix 550 mg dozundan sonra 2.4 ila 4 ng/mL arasında değişiyordu.
Gezginler İşhal
Alfa normix'in sistemik emilimi (günde üç kez 200 mg), üç günlük bir tedavinin 1. ve 3. günlerinde shigellosis ile meydan okuyan 13 denekte değerlendirildi. Rifaximin plazma konsantrasyonları ve maruziyetleri düşük ve değişkendi. 3 gün boyunca tekrarlanan uygulamadan sonra (9 doz) rifaximin birikimine dair bir kanıt yoktu). 3 ve 9 ardışık dozdan sonra pik plazma rifaximin konsantrasyonları 0 arasında değişiyordu.81 için 3.1. ve 0. günlerde 4 ng / mL.68 için 2.3. günde 26 ng / mL. Benzer şekilde, auc0-son tahminler 6 idi.95 ± 5.1. ve 7. günlerde 15 ng * h / mL.83 ± 4.3. günde 94 ng•h/mL. Alfa normix, oral uygulamadan sonra sınırlı sistemik maruz kalma nedeniyle sistemik bakteriyel enfeksiyonların tedavisi için uygun değildir
Hepatik Ensefalopati
HE öyküsü olan hastalarda ortalama rifaximin maruziyeti (AUC τ), sağlıklı deneklerde gözlemlenenden yaklaşık 12 kat daha yüksekti. HE öyküsü olan hastalar arasında, Child-Pugh Sınıf C karaciğer yetmezliği olan hastalarda ortalama AUC, Child-Pugh sınıf A karaciğer yetmezliği olan hastalardan 2 kat daha yüksekti.
Ishal İle İrritabl Bağışsak Sendrom
14 gün boyunca günde üç kez alfa normix 550 mg ile tedavi edilen irritabl bağırsak sendromlu (IBS-D) hastalarda, medyan Tmax 1 saat ve ortalama Cmaksimum ve AUCtau genellikle sağlıklı deneklerdekilerle karşılaştırılabilirdi. Birden fazla dozdan sonra, AUC, IBS-D hastalarında 1.günden 1.65 kat daha yüksekti (Tablo 2).
Tablo 2: IBS-D hastalıklarında ve sağlıklı denemelerde günde üç kez alfa normix 550 mg'ı takip eden Rifaximin ortalama (±SD) farmakokinetik parametreleri
Sağlıklı Denekler | IBS-D hastalıkları | |||
Tek Doz (1. Silah) n = 12 | Çoklu Doz (14. Silah) n = 14 | Tek Doz (1. Silah) n = 24 | Çoklu Doz (14. Silah) n = 24 | |
C max (ng / mL) | 4.04 (1.51) | 2.39 (1.28) | 3.49 (1.36) | 4.22 (2.66) |
T max (h) * | 0.75 (0.5-2.1) | 1.00 (0.5-2.0) | 0.78 (0-2) | 1.00 (0.5-2) |
AUC tau (ng•h / mL) | 10.4 (3.47) | 9.30 (2.7) | 9.69 (4.16) | 16.0 (9.59) |
Yarı ömür (h) | 1.83 (1.38) | 5.63 (5.27) | 3.14 (1.71) | 6.08 (1.68) |
* Medyan (Aralık) |
Sağlıklı Deneklerde Gıda Etkisi
Sağlıklı deneklerde Alfa normix dozundan 30 dakika önce tüketilen yüksek yağlı bir yemek, ortalama plazma konsantrasyonunu 0.75 ila 1.5 saat arasında geciktirdi ve rifaximin sistemik maruziyetini (AUC) 2 kat arttırdı, ancak cmaksimum.
Dağıtım
Rifaximin, insan plazma proteinlerine orta derecede bağlıdır. İn vivo olarak, Alfa normix uygulandığında sağlıklı bireylerde ortalama protein bağlanma oranı %67.5 ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda %62 idi.
Eleme
Stabil durumdaki sağlıklı bireylerde rifaximin ortalama yarı ömrü 5.6 saat ve IBSD hastalarında 6 saat idi.
Metabolizma
İn vitro bir çalışmada rifaximin esas olarak CYP3A4 ile metabolize edildi. Fazla doz alırsam radyoaktivite %18 emilen fazla doz alırsam geniş metabolizma uğrar düşündüren plazma oluşturuyor.
Boşaltım
Bir kütle dengesi çalışmasında, 400 mg uygulandıktan sonra 14Sağlıklı gönüllülere oral olarak C-rifaximin, toplam iyileşmenin %96.94'ünün, uygulanan radyoaktivitenin %96.62'sinin dışkıda çoğunlukla değişmemiş ilaç olarak, %0.32'sinin idrarda çoğunlukla metabolit olarak, %0.03'ünün değişmemiş ilaç olarak geri kazanıldı.
Rifaximin biliyer atılımı, sağlam gastrointestinal mukozası olan hastalarda kolesistektomi sonrası safrada rifaximin tespit edildiği ayrı bir çalışma ile önerilmiştir.
-
-
-
-
-
-
-
-
However, we will provide data for each active ingredient