Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 25.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Adequet
Quetiapine
şizofreni tedavisi,
bipolar bozukluğun yapısında manik atakların tedavisi (manik atakların önlenmesi için endike değildir),
bipolar bozukluğun yapısında orta ila şiddetli depresif atakların tedavisi (depresif atakların önlenmesi için endike değildir).
şizofreni dahil akut ve kronik psikozlar,
bipolar bozuklukta manik ataklar.
Şizofreni de dahil olmak üzere akut ve kronik psikozlar.
stabil hastalarda nüks önleme dahil şizofreni,
bipolar bozukluklar dahil:
- bipolar bozukluğun yapısında orta ve şiddetli manik ataklar,
- bipolar bozukluğun yapısında şiddetli depresyon atakları,
- bipolar bozukluğun yapısında önceki etkili Ketiapin manik veya depresif atak tedavisi olan hastalarda bipolar bozuklukların nüksetmesinin önlenmesi.
Şizofreni de dahil olmak üzere akut ve kronik psikozlar.
İçine, Gıda alımından bağımsız olarak günde 2 kez.
Şizofreni tedavisi. Tedavinin ilk 4 günü için günlük doz: 1-e gün - 50 mg, 2-e gün-100 mg, 3-ve gün-200 mg ve 4-e gün-300 mg. dördüncü günden itibaren, doz genellikle 300-400 mg/gün içinde etkili bir şekilde seçilmelidir. İlacın klinik etkisine ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak, dozu 150 ila 750 mg/gün arasında değişebilir. Şizofreni tedavisinde maksimum günlük doz 750 mg'dır.
Bipolar bozukluğun yapısında manik atakların tedavisi. İlaç Adequet® monoterapi olarak veya normotimik etkiye sahip ilaçlarla kombinasyon halinde önerilir. Günlük doz için ilk 4 gün tedavi süresi: 1-e d — 100 mg, 2. gün 200 mg, 3-ve her gün 300 mg ve 4. gün 400 mg'dır. günlük doz Artışı daha sonra belki 200 mg/gün ve 6 günlük tedavi bu oranı 800 mg. bağlı olarak klinik etki ve tolerabilite ilacın dozu ayrı ayrı değiştirmek için, 200 ila 800 mg/gün. Kural olarak, etkili doz 400 ila 800 mg / gün arasındadır. Bu endikasyon için maksimum günlük doz 800 mg'dır.
Bipolar bozukluğun yapısında depresif atakların tedavisi. İlaç Adequet® gece için günde 1 kez atanır. Tedavinin ilk 4 günü için günlük doz: 1-e gün - 50 mg, 2 — e gün-100 mg, 3 — ve gün-200 mg, 4-e gün-300 mg. önerilen günlük doz 300 mg'dır.® - 600 mg.
Ketiapinin antidepresan etkisi, 300 ve 600 mg/gün dozlarında kullanıldığında doğrulandı.
300 mg'ı aşan dozların alınması, bipolar bozuklukların tedavisinde deneyimli bir doktorun gözetiminde başlatılmalıdır. Bireysel hastalarda, ilacın zayıf toleransından şüpheleniyorsanız, klinik çalışmaların sonuçlarına göre, dozu en az 200 mg/gün'e düşürmek mümkündür.
Özel hasta grupları
Yaşlılık. İlaç Adequet®. diğer nöroleptikler gibi, özellikle tedavinin başlangıcında yaşlı hastalara dikkatle uygulanmalıdır. Doz daha yavaş titre edilmelidir, günlük terapötik doz, klinik cevaba ve bireysel tolere edilebilirliğe bağlı olarak genç hastalardan daha düşük olmalıdır. Ketiapinin ortalama klirensi, yaşlı hastalarda genç hastalara kıyasla 0-50 oranında azalmıştır. Bipolar bozukluğun yapısında depresif atakları olan 65 yaş üstü hastalarda etkinlik ve güvenlik incelenmemiştir.
Böbrek yetmezliği. Doz ayarlaması gerekli değildir.
Karaciğer yetmezliği. Ketiapin karaciğerde yoğun olarak metabolize edilir. Bu nedenle, ilaç Adequet kullanırken dikkatli olunmalıdır® karaciğer yetmezliği olan hastalarda, özellikle tedavinin başlangıcında. Terapiye 25 mg/gün dozuyla başlaması ve etkili bir doz elde edilene kadar 25-50 mg ile günlük olarak arttırılması önerilir.
İçine, Gıda alımından bağımsız olarak günde 2 kez.
Şizofreni de dahil olmak üzere akut ve kronik psikozların tedavisi. Tedavinin ilk 4 günü için günlük doz: 50 mg-1. gün, 100 mg-2. gün, 200 mg-3. gün, 300 mg-4. gün. 4 gününden başlayarak, doz 300 ila 450 mg/gün arasında etkili bir şekilde seçilmelidir. İlacın klinik etkisine ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak, doz 150 ila 750 mg/gün arasında değişebilir.
Bipolar bozuklukta manik atakların tedavisi. Tedavinin ilk 4 günlerinde günlük doz: 1-inci gün-100 mg, 2-inci gün-200 mg, 3-inci gün-300 mg, 4-inci gün-400 mg. gelecekte 6 gün boyunca, günlük doz 800 mg'a yükseltilir, ancak 200 mg/gün'den daha fazla değildir. İlacın klinik etkisine ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak, doz 200 ila 800 mg/gün arasında değişebilir. Etkili doz 400 ila 800 mg / gün arasındadır.
Yaşlılık. Yaşlı bireylerde ketiapinin plazma klirensi genç hastalarla karşılaştırıldığında 0-50 oranında azaltılır, bu nedenle ilaç özellikle tedavinin başlangıcında dikkatli kullanılmalıdır. Başlangıç dozu 25 mg/gün, ardından 25-50 mg/gün, etkili bir doz elde edilene kadar.
Böbrek ve karaciğer yetmezliği. At böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği ile tedaviye başlamalıdır Ketiapin ile 25 mg / gün, ardından günlük artış 25-50 mg, etkili bir doz elde edilene kadar.
Çocuklarda ve ergenlerde ilacın güvenliği ve etkinliği araştırılmamıştır.
İçeride, yemek ne olursa olsun, günde 2 kez.
Yetişkinler. Tedavinin ilk 4 günü için günlük doz: ilk gün-50 mg, ikinci gün-100 mg, üçüncü gün-200 mg, 4 gün-300 mg. 4 gününden başlayarak, doz 300 ila 450 mg / gün aralığında genellikle etkili bir dozaja titre edilmelidir. Klinik etkiye ve hastanın bireysel toleransına bağlı olarak, doz 150 ila 750 mg / gün arasında değişebilir.
Yaşlılar. Diğer antipsikotik ilaçlara benzer şekilde, seroquel, özellikle tedavinin ilk döneminde yaşlılarda dikkatli kullanılmalıdır. Yaşlı hastalarda, başlangıç Seroquel dozu günde 25 mg olmalıdır. Doz, genç hastalardan daha az olması muhtemel olan etkili bir doz elde edilene kadar günlük 25-50 mg artırılmalıdır.
U seroquel güvenliği ve etkinliği çocuklar ve gençler araştırmadım.
Hastalarda karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu seroquelem tedavisi 25 mg/gün dozuyla başlamalıdır. Doz, etkili bir doza ulaşılana kadar günlük 25-50 mg arttırılmalıdır.
İçine, tamamen yutmak (bölünmeden, çiğnemeden veya kırılmadan), günde 1 kez yemeklerden ayrı olarak.
Yetişkinler
Bipolar bozukluğun yapısında şizofreni, orta ve şiddetli manik atakların tedavisi
İlaç Seroquel® Prolong, yemekten önce en az 1 saat alınmalıdır.
Tedavinin ilk 2 günü için günlük doz: 1-e gün-300 mg, 2 — e gün-600 mg. önerilen günlük doz-600 mg, ancak gerekirse 800 mg / güne arttırılabilir. Klinik etkiye ve hastanın bireysel toleransına bağlı olarak, doz 400 ila 800 mg / gün arasında değişebilir. Şizofrenide idame tedavisi için, alevlenmeyi durdurduktan sonra doz ayarlaması gerekli değildir.
Bipolar bozukluğun yapısında depresyon ataklarının tedavisi
Seroquel® Uzama yatmadan önce alınmalıdır. Tedavinin ilk 4 günü için günlük doz: 1-e gün - 50 mg, 2 — e gün-100 mg, 3 — ve gün-200 mg, 4-e gün-300 mg. önerilen günlük doz-300 mg. klinik etki ve hastanın bireysel toleransına bağlı olarak, doz 600 mg'a yükseltilebilir. seroquel ilacının kullanımının avantajı® 600 mg ile karşılaştırıldığında 300 mg günlük dozda uzama tespit edilmedi. Seroquel® 300 mg'ı aşan bir dozda uzama, bipolar bozuklukların tedavisinde deneyimli bir doktor tarafından reçete edilmelidir.
Bipolar bozukluğun yapısında daha önce etkili Ketiapin tedavisi manik veya depresif atakları olan hastalarda bipolar bozuklukların nüksetmesinin önlenmesi
Seroquel ile tedaviye olumlu yanıt veren hastalarda bipolar bozukluklarda manik, depresif ve karışık atakların nüksetmesini önlemek için® Uzama, tedavinin başlangıcında olduğu gibi aynı günlük dozda tedaviye devam edilmelidir. Seroquel® Uzama yatmadan önce alınmalıdır. Klinik etkiye ve hastanın bireysel toleransına bağlı olarak, doz 300 ila 800 mg / gün arasında değişebilir. İdame tedavisi için seroquel ilacının minimum etkili dozunun kullanılması önerilir® Prolong.
İlaç Seroquel'den çeviri® ilaç Seroquel alarak® Uzun
Kabul kolaylığı için, şu anda seroquel ile fraksiyonel tedavi alan hastalar®. seroquel ilacına transfer edilebilir® Seroquel ilacının toplam günlük dozuna eşdeğer bir dozda günde bir kez 1 uzatın®. Bazı durumlarda, doz ayarlaması gerekebilir.
Yaşlı hastalar
Diğer nöroleptik ilaçlar gibi, Seroquel® Uzama, özellikle tedavinin başlangıcında yaşlı hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Seroquel ilacının etkili dozunun seçimi® Yaşlılarda uzama daha yavaş olabilir ve günlük terapötik doz genç hastalardan daha düşük olabilir. Yaşlı hastalarda ortalama plazma Ketiapin Cl, genç hastalara göre 0-50 daha düşüktür. Yaşlı hastalarda seroquel ilacının başlangıç dozu® Uzatma-50 mg/gün. Doz, bireysel hasta tarafından ilacın klinik yanıtına ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak etkili bir doz elde edilene kadar günde 50 mg arttırılabilir.
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Böbrek yetmezliği olan hastalar için doz ayarlaması gerekli değildir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Ketiapin karaciğerde yoğun olarak metabolize edilir. Sonuç olarak, seroquel ilacı kullanırken dikkatli olunmalıdır® Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, özellikle tedavinin başlangıcında uzama. Seroquel ile tedaviye başlamanız önerilir® 50 mg/gün dozunu uzatın ve etkili bir doz elde edilene kadar günlük dozu 50 mg arttırın.
İçeride, yemek ne olursa olsun, günde 2 kez.
Yetişkinler. Tedavinin ilk 4 günü için günlük doz: ilk gün-50 mg, ikinci gün-100 mg, üçüncü gün-200 mg, 4 gün-300 mg. 4 gününden başlayarak, doz 300 ila 450 mg / gün aralığında genellikle etkili bir dozaja titre edilmelidir. Klinik etkiye ve hastanın bireysel toleransına bağlı olarak, doz 150 ila 750 mg / gün arasında değişebilir.
Yaşlılar. Diğer antipsikotik ilaçlara benzer şekilde, Adequet, özellikle tedavinin ilk döneminde yaşlılarda dikkatli kullanılmalıdır. Yaşlı hastalarda, başlangıç Seroquel dozu günde 25 mg olmalıdır. Doz, genç hastalardan daha az olması muhtemel olan etkili bir doz elde edilene kadar günlük 25-50 mg artırılmalıdır.
U seroquel güvenliği ve etkinliği çocuklar ve gençler araştırmadım.
Hastalarda karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu seroquelem tedavisi 25 mg/gün dozuyla başlamalıdır. Doz, etkili bir doza ulaşılana kadar günlük 25-50 mg arttırılmalıdır.
İçine.yemek ne olursa olsun.
Yetişkinlere.
Şizofreni dahil akut ve kronik psikozlar: ilaç günde 2 kez reçete edilir. Tedavinin ilk 4 gününde toplam günlük doz 50 mg (1.gün), 100 mg (2. gün), 200 mg (3. gün) ve 300 mg (4. gün) ' dir.
4. günden itibaren, adequet ilacının normal etkili günlük dozu® 300 ila 450 mg/gün arasındadır.
Her hastada klinik etki ve tolere edilebilirliğe bağlı olarak, doz 150 ila 750 mg/gün arasında seçilebilir (değişebilir). Önerilen maksimum günlük doz 750 mg'dır.
Bipolar bozukluğun yapısında akut manik atakların tedavisi için: ilaç günde 2 kez reçete edilir. Tedavinin ilk 4 gününde toplam günlük doz 100 mg (1.gün), 200 mg (2. gün), 300 mg (3. gün) ve 400 mg (4. gün) ' dir.
800 mg/gün'e kadar 6 mg / gün dozunun daha fazla seçimi, 200 mg/gün'den daha fazla olmayan bir artışla mümkündür. Her hastada klinik reaksiyona ve tolere edilebilirliğe bağlı olarak, doz 200 ila 800 mg/gün arasında seçilebilir. Her zamanki etkili doz 400 ila 800 mg / gün arasındadır. Önerilen maksimum günlük doz 800 mg / gündür.
Bipolar bozukluğun yapısında depresif atakların tedavisi için: Adequet® gece için günde 1 kez atayın. Tedavinin ilk 4 gününde günlük doz 50 mg (1.gün), 100 mg (2. gün), 200 mg (3. gün), 300 mg (4. gün) ' dir. Önerilen doz 300 mg / gündür. Önerilen maksimum günlük doz 600 mg / gündür.
Yaşlı hastalar. Önerilen başlangıç dozu günde 25 mg'dır ve daha sonra doz, genellikle genç hastalardan daha düşük olan etkili bir doz elde edilene kadar günde 25-50 mg arttırılmalıdır. Benzer şekilde, zayıflamış hastalar veya hipotansif reaksiyonlara yatkın olanlar için daha dikkatli doz seçimi ve azaltılmış dozlar önerilir.
Çocuklar ve gençler. Çocuklarda ve ergenlerde ketiapinin etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir.
Böbrek ve karaciğer yetmezliği. Tedavinin 25 mg/gün ile başlaması, daha sonra hastanın klinik tepkisine ve bireysel tolere edilebilirliğine bağlı olarak, etkili bir doz elde edilene kadar 25-50 mg dozunu günlük olarak arttırması önerilir.
Destekleyici terapi. Remisyonu korumak için en düşük dozu kullanmanız önerilir. Hastalar bakım tedavisi ihtiyacını belirlemek için periyodik olarak incelenmelidir.
Daha önce Ketiapin alan hastalarda kesilen tedavinin yeniden başlatılması. Adequet ilacının kesilmesinden sonra 1 haftadan daha az bir süre sonra tedaviye devam edildiğinde® ilaç idame tedavisi için yeterli bir dozda devam edilebilir. Adequet almayan hastalarda tedaviye devam edildiğinde® 1 haftadan daha fazla, ilk doz seçimi kurallarını takip etmeli ve hastanın klinik reaksiyonu için etkili bir doz belirlemelidir.
ilacın bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlılık,
laktaz eksikliği, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu ve galaktoz intoleransı,
azol grubu antifungal ilaçlar, eritromisin, klaritromisin ve nefazodon ve proteaz inhibitörleri gibi sitokrom P450 inhibitörleri ile ortak kullanım (bkz .»),
18 yaşına kadar (seroquel ilacının etkinliği ve güvenliği olmasına rağmen® 10-17 yaş arası çocuklarda ve ergenlerde uzama klinik çalışmalarda incelenmiştir).
Dikkatle:
kardiyovasküler ve serebrovasküler hastalıklar veya arteriyel hipotansiyona yatkın diğer durumlar,
yaşlılık,
karaciğer yetmezliği,
nöbet öyküsü.
Seroquel ilacının en sık görülen yan etkileri® Uzama-uyuşukluk, baş dönmesi, ağız kuruluğu, hafif asteni, kabızlık, taşikardi, ortostatik hipotansiyon ve hazımsızlık.
İlaç Seroquel alımı® Diğer antipsikotik ilaçlar gibi uzamaya, kilo alımı, bayılma, malign nöroleptik sendrom, lökopeni, nötropeni ve periferik ödem gelişimi eşlik edebilir.
Advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki derecelendirme şeklinde verilmiştir: çok sık — ≥1/10, genellikle — ≥1/100, <1/10, seyrek — ≥1/1000, <1/100, nadiren — ≥1/10000, <1/1000, çok nadiren - <1/10000, belirtilmemiş frekans.
Çok sık | |
Merkezi sinir sisteminin yanından | baş dönmesi1, 4, 17, uykucu 2, 17, baş ağrısı |
Sindirim sisteminden | ağız kuruluğu |
Ortak bozukluklar | yoksunluk sendromu1, 10 |
Laboratuvar ve enstrümantal göstergelerdeki değişiklikler | artan trigliserid konsantrasyonu11, toplam kolesterol (esas olarak LDL)12. HDL kolesterol konsantrasyonunun azaltılması18. vücut ağırlığı artışı9. hemoglobin konsantrasyonunda azalma |
Sıkça | |
Hematopoez sistemi tarafında | lökopeni1 |
Merkezi sinir sisteminin yanından | dizartri, sıradışı ve kabus rüyalar, bayılma1, 4, 17. ekstrapiramidal semptomlar1, 13. iştah artışı |
Kardiyovasküler sistemden | taşikardi1, 4. ortostatik hipotansiyon1, 4 |
Görme organının yanından | bulanık görme |
Solunum sisteminden | rinit |
Sindirim sisteminden | kabızlık, hazımsızlık |
Ortak bozukluklar | hafif belirgin asteni, sinirlilik, periferik ödem |
Laboratuvar ve enstrümantal göstergelerdeki değişiklikler | karaciğer transaminazlarında artış (AST, alt) 3. nötrofil sayısında azalma, hiperglisemi7. serum prolaktin konsantrasyonunu arttırmak15 |
Nadiren | |
Kan sisteminden | eozinofili |
Bağışıklık sisteminden | aşırı duyarlılık reaksiyonları |
Merkezi sinir sisteminin yanından | kramp1. huzursuz bacak sendromu, tardif diskinezi |
Sindirim sisteminden | disfaji8 |
Laboratuvar ve enstrümantal göstergelerdeki değişiklikler | malign nöroleptik sendrom ile ilişkili olmayan kreatin fosfokinaz aktivitesinde artış, GGT aktivitesinde artış3. trombositopeni14 |
Nadiren | |
Sindirim sisteminden | sarılık6 |
Üreme sistemi tarafından | priapizm, galaktore16 |
Ortak bozukluklar: | malign nöroleptik sendrom1 |
Laboratuvar ve enstrümantal göstergelerdeki değişiklikler | artan kreatin fosfokinaz aktivitesi15 |
Ender | |
Bağışıklık sisteminden | anafilaktik reaksiyonlar6 |
Metabolik bozukluklar | diabetes mellitus1, 5, 6 |
Merkezi sinir sisteminin yanından | tardif diskinezi6 |
Sindirim sisteminden | hepatit6 |
Deri ve deri altı dokulardan | anjiyoödem6. Stevens-Johnson sendromu6 |
Belirtilmemiş frekans | |
Hematopoez sistemi tarafında | nötropeni1 |
1. "Özel talimatlar"a bakın»
2. Uyuşukluk genellikle tedavinin başlamasından sonraki ilk 2 haftalarında ortaya çıkar ve kural olarak seroquel ilacının devam eden alımının arka planına karşı çözülür® Prolong.
3. Kan serumunda AST, alt ve GGT aktivitesinde asemptomatik bir artış, kural olarak, seroquel ilacının devam eden alımının arka planına karşı tersine çevrilebilir® Prolong.
4. Diğer antipsikotik ilaçlar ve α gibi1- adrenoblocker, Seroquel® Uzama genellikle baş dönmesi, taşikardi ve bazı durumlarda bayılma, özellikle tedavinin başlangıcında eşlik eden ortostatik hipotansiyona neden olur (bkz.
5. Diabetes mellitusun dekompansasyonunun çok nadir vakaları vardır.
6. Bu yan etkinin sıklığının değerlendirilmesi, seroquel ilacının pazarlama sonrası gözleminin sonuçlarına dayanarak yapılmıştır® Prolong.
7. Açlık kan glukoz konsantrasyonunun arttırılması ≥126 mg/dl (≥7 mmol/L) veya kan şekeri yemekten sonra ≥200 mg/dl (≥11.1 mmol/L), en azından tek bir tanımla.
8. Sadece bipolar bozukluğun yapısında depresyonu olan hastalarda plaseboya kıyasla Ketiapin arka planında daha yüksek disfaji insidansı bildirilmiştir.
9. Orijinal vücut ağırlığının %7'sinden fazlası. Çoğunlukla tedavinin başlangıcında ortaya çıkar.
10. Seroquel ilacının kısa süreli plasebo kontrollü klinik çalışmalarında yoksunluk sendromunu incelerken® Monoterapi rejiminde aşağıdaki belirtiler kaydedildi: uykusuzluk, mide bulantısı, baş ağrısı, ishal, kusma, baş dönmesi ve sinirlilik. Yoksunluk sendromunun sıklığı, ilacın kesilmesinden 1 hafta sonra önemli ölçüde azalmıştır.
11. Trigliserit konsantrasyonunda artış ≥200 mg/dl (≥2,258 mmol/L) hastalarda ≥18 yıl veya ≥150 mg/dl (≥1,694 mmol / L) hastalarda <18 yıl, en azından tek bir tanımla.
12. Toplam kolesterol konsantrasyonunda artış ≥240 mg/dl (≥6,2064 mmol/L) hastalarda ≥18 yıl veya ≥200 mg/dl (≥5,172 mmol/L) hastalarda < 18 yıl, en azından tek bir tanımla.
13. Talimat metninde İleri'ye bakın.
14. Trombosit sayısında azalma ≤100 * 109/ l, en azından tek bir tanımla.
15. Malign nöroleptik sendromla bağlantısı olmadan. Klinik çalışmalara göre.
16. Hastalarda prolaktin konsantrasyonunda artış ≥ 18 yıl: > 20 mcg/l (≥869.56 pmol/l) erkeklerde, > 30 mcg/l (≥1304.34 pmol/l) kadınlarda.
17. Neden olabilir bu düşüş.
18. Erkeklerde HDL kolesterol konsantrasyonunda azalma <40 mg/dl ve kadınlarda <50 mg/dl.
QT aralığının uzaması, ventriküler aritmi, ani ölüm, kardiyak arrest ve çift yönlü ventriküler taşikardi, nöroleptiklere özgü yan etkiler olarak kabul edilir.
Bipolar bozukluk yapısında şizofreni ve manide kısa süreli klinik çalışmalarda EPS insidansı Ketiapin ve plasebo grubunda karşılaştırılabilirdi (şizofreni hastaları: Ketiapin grubunda %7.8 ve plasebo grubunda %8, bipolar bozukluk yapısında mani: Ketiapin grubunda %11.2 ve plasebo grubunda %11.4).
Ketiapin grubundaki bipolar bozukluğun yapısında depresyon için kısa süreli klinik çalışmalarda EPS insidansı %8.9, plasebo grubunda %3.8 idi. Bununla birlikte, bireysel EPS semptomlarının insidansı (akatizi, ekstrapiramidal bozukluklar, titreme, diskinezi, distoni, anksiyete, istemsiz kas kasılmaları, psişik ajitasyon ve kas sertliği gibi) genellikle düşük ve her terapötik grupta %4'ü geçmemiştir. Şizofreni ve bipolar bozuklukta ketiapinin uzun süreli klinik çalışmalarında, EPS insidansı Ketiapin ve plasebo gruplarında karşılaştırılabilirdi.
Ketiapin ile tedavinin arka planına karşı, tiroid hormonlarının konsantrasyonunda, özellikle toplam tiroksin (T4) ve serbest T4'te küçük bir doza bağlı azalma olabilir. Seroquel ile tedavinin 2. ve 4. haftalarında toplam ve serbest T4'te maksimum azalma kaydedildi® Uzun süreli tedavi ile hormon konsantrasyonunu daha da düşürmeden uzatın. Hemen hemen tüm vakalarda, toplam ve serbest T4 konsantrasyonu, seroquel ile tedavinin kesilmesinden sonra başlangıç seviyesine geri döndü® Uzama, tedavi süresine bakılmaksızın. Toplam triiyodotironin (T3) ve ters T3'te hafif bir azalma sadece yüksek dozlarda kullanıldığında gözlenmiştir. Tiroksin bağlayıcı globulin (TSG) konsantrasyonu değişmeden kaldı, TSH konsantrasyonunda bir artış gözlenmedi.
Belirtiler. İlacın pazarlama sonrası çalışmasında 13,6 g Ketiapin aldıktan sonra klinik çalışmaya katılan bir hastada 6 g Ketiapin alırken ölümcül bir sonuç bildirilmiştir. Aynı zamanda, ölümcül bir sonuç olmaksızın 30 g'ı aşan bir dozda Ketiapin alma vakası tarif edilmiştir.
QT aralığının artmasına neden olan son derece nadir Ketiapin doz aşımı vakaları bildirilmiştirile. Ölüm veya koma.
Şiddetli kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda, aşırı dozda yan etki riski artabilir (bkz.
Aşırı dozda bildirilen semptomlar, çoğunlukla, uyuşukluk ve sedasyon, taşikardi ve kan basıncında azalma gibi ilacın bilinen farmakolojik etkilerinin artmasının bir sonucudur.
Tedavi. Ketiapin için spesifik panzehir yoktur. Şiddetli zehirlenme vakalarında, birkaç ilacın aşırı doz olasılığını hatırlamalısınız. Yeterli oksijenlenme ve havalandırma sağlamak için solunum ve kardiyovasküler sistemin işlevini sürdürmeyi amaçlayan önlemlerin alınması önerilir. Gastrik lavaj (entübasyondan sonra, hasta bilinçsizse) ve aktif kömür ve laksatiflerin kullanımı, emilmemiş ketiapinin atılımını teşvik edebilir, ancak bu önlemlerin etkinliği araştırılmamıştır.
Hastanın durumu iyileşene kadar yakın tıbbi gözetim devam etmelidir.
Eylem mekanizması. Ketiapin atipik bir antipsikotik ilaçtır. Ketiapin ve aktif metaboliti N-desalkilkvetiapin (norkvetiapin) çok çeşitli beyin nötrotransmitter reseptörleri ile etkileşime girer. Ketiapin ve N-desalkilkvetiapin 5-HT için yüksek afinite gösterir2- serotonin reseptörleri ve D1-, D2- beynin dopamin reseptörlerine. 5-HT için daha yüksek seçicilik ile birlikte belirtilen reseptörlere antagonizm2- serotonin reseptörlerine göre D2- dopamin reseptörleri, ketiapinin ana klinik antipsikotik özelliklerini ve ekstrapiramidal istenmeyen reaksiyonların düşük insidansını belirler. Ketiapin ve norquetiapin, benzodiazepin reseptörleri için belirgin bir afinite göstermez, ancak histamin ve α için yüksek bir afiniteye sahiptir1- adrenoseptörler ve α ile ilgili orta afinite2- adrenoseptörlere. Ek olarak, Ketiapin muskarinik reseptörler için düşük afiniteye sahip değildir veya düşük afiniteye sahipken, norquetiapin, ilacın antikolinerjik (muskarinik) etkilerini açıklayan birkaç muskarinik reseptör alt tipine orta veya yüksek afinite gösterir. 5-HT için norepinefrin taşıyıcı inhibisyonu ve kısmi agonizm1A- N-desalkilkvetiapin tarafından sergilenen serotonin reseptörleri, ilacın antidepresan etkisine neden olabilir.
Farmakodinamik etkiler. Ketiapin, şartlı refleks kaçınma gibi antipsikotik aktivite testlerinde aktivite gösterir. Ayrıca davranışsal veya elektrofizyolojik çalışmalarda değerlendirilen dopamin agonistlerinin etkisini bloke eder ve dopamin metabolitinin konsantrasyonunu arttırır — D blokajının nörokimyasal belirteci2-reseptörlerin. Klinik öncesi çalışmalarda ekstrapiramidal semptomların (EPS) çalışmasının sonuçları, ketiapinin standart antipsikotiklerden farklı olduğunu ve atipik bir profile sahip olduğunu göstermiştir. Ketiapin, dopamin D'nin aşırı duyarlılığına neden olmaz2- uzun süreli kullanım için reseptörler. Ketiapin, D'yi etkili bir şekilde bloke eden dozlarda zayıf katalepsiye neden olur2-reseptörler. Ketiapin, limbik sistem üzerinde seçici olarak etki eder ve mezolimbik fakat nigrostriatal olmayan dopaminerjik nöronların depolarizasyon blokajına neden olur. Kısa ve uzun süreli uygulama ile Ketiapin, haloperidol ile hassaslaştırılmış veya ilaç tedavisi almayan Capuchin maymunlarında distoniye neden olma kabiliyetine sahipti.
Klinik etkinlik. Ketiapin şizofreninin hem olumlu hem de olumsuz semptomlarına karşı etkilidir. Ketiapin orta ila şiddetli manik ataklarda monoterapi olarak etkilidir. Daha sonraki manik ve depresif atakların önlenmesi için ketiapinin uzun süreli kullanımı ile ilgili veriler mevcut değildir. Ketiapinin seminodyum valproat veya lityum preparatları ile kombinasyon halinde, orta ila şiddetli şiddetli manik ataklar için kullanımı ile ilgili veriler sınırlıdır, ancak bu kombinasyon tedavisi genel olarak iyi tolere edilmiştir. Ek olarak, 300 ve 600 mg'lık bir dozda Ketiapin, orta ila şiddetli bipolar I ve II tip bozukluğu olan hastalarda etkilidir. Aynı zamanda, 300 ve 600 mg/gün dozunda alındığında ketiapinin etkinliği karşılaştırılabilir. Ketiapin, şizofreni ve mani hastalarında ilacı günde 2 kez alırken etkilidir1/2 Ketiapin yaklaşık 7 h'dir. ketiapinin 5-HT Üzerindeki Etkisi2- ve D2- reseptörler ilacı aldıktan sonra 12 saate kadar devam eder.
Şizofrenide doz titrasyonu ile Ketiapin alırken, EPS sıklığı ve m-kolinoblokatörlerin eşlik eden kullanımı plasebo ile karşılaştırılabilirdi. Şizofreni hastaları için 75 ila 750 mg/gün arasında sabit dozlarda Ketiapin atarken, EPS insidansı ve m-kolinoblokatörlerin eşzamanlı kullanımı gerekliliği artmamıştır.
Ketiapin dozlarda kullanıldığında 800 mg/gün monoterapi şeklinde orta şiddette manik atak tedavisi için, ve lityum veya valproat seminodium preparatları ile kombinasyon halinde, EPS sıklığı ve m-holinoblokatorov eşlik eden kullanımı plasebo alırken benzerdi.
Antipsikotik (nöroleptik). Serotonin reseptörleri için daha yüksek afinite gösterir (5-HT2) dopamin (D) reseptörlerine göre1 ve D2) beyin. Histamin ve α için bir afiniteye sahiptir1- adrenoreseptörler, α ile ilgili olarak daha az aktif2- adrenoseptörlere. Kolinerjik muskarinik ve benzodiazepin reseptörleri için seçici bir afinite bulunmamıştır. Mezolimbik A10-dopaminerjik nöronların aktivitesini, motor fonksiyonlarda yer alan A9-nigrostriatal nöronlarla karşılaştırıldığında azaltır. Prolaktin konsantrasyonunda uzun süreli bir artışa neden olmaz. 5-HT ile iletişim süresi2-serotonin ve D2- dopamin reseptörleri ilacı aldıktan sonra 12 saatten daha azdır.
Ketiapin atipik bir antipsikotik ilaçtır. Ketiapin ve aktif metaboliti N-desalkilkvetiapin beynin nörotransmitter reseptörleri ile etkileşime girer. Ketiapin ve N-desalkilkvetiapin, 5nt tipi serotonin reseptörleri için yüksek afinite gösterir2 ve d tipi dopamin reseptörleri1 ve D2 beyin. Tip 5nt serotonin reseptörlerine daha yüksek seçicilik2 d tipi dopamin reseptörlerine göre2. seroquel ilacının ana klinik antipsikotik özelliklerini belirler® Ekstrapiramidal yan etkilerin uzaması ve düşük insidansı. Ek olarak, N-desalkilkvetiapin norepinefrin taşıyıcısı için yüksek afinite gösterir. Ketiapin ve N-desalkilkvetiapin histamin ve α için yüksek afiniteye sahiptir1- adrenoseptörler ve α ile ilgili daha az afinite2- adrenoseptörler ve serotonin reseptörleri tip 5nt1. Ketiapin, kolinerjik muskarinik ve benzodiazepin reseptörleri için belirgin bir afinite göstermez.
Standart testlerde, Ketiapin antipsikotik aktivite gösterir.
Metabolit n-desalkilkvetiapinin ketiapinin farmakolojik aktivitesine spesifik katkısı belirlenmemiştir.
Hayvanlarda ekstrapiramidal semptomların (EPS) çalışmasının sonuçları, ketiapinin tip d reseptörlerini etkili bir şekilde bloke eden dozlarda zayıf katalepsiye neden olduğunu ortaya koymuştur2. Ketiapin, motor fonksiyonda yer alan A9 nigrostriat nöronlarına kıyasla mezolimbik A10 dopaminerjik nöronların aktivitesinde seçici bir azalmaya neden olur.
Seroquel® Uzama, önerilen dozlarda alındığında iyi tolere edilir. yaşlı hastalar.
Demans ilacı seroquel ile 66 ila 89 yaş grubundaki hastalarda® 50 ila 300 mg/gün dozlarında uzama, depresyon belirtilerini azaltır.
Şizofreni hastalarında EPS sıklığı ve vücut ağırlığı seroquel ile uzun süreli tedavi ile artmaz® Prolong.
DSM-IV kriterleri üzerine majör depresif bozukluk çalışmalarında (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) - Ruhsal bozuklukların tanı ve istatistik El Kitabı, 4. baskı) uyuşturucu Seroquel alırken intihar davranışı ve intihar düşüncesi riskinde bir artış gözlemlemedi® Plaseboya kıyasla uzama.
Ketiapin gastrointestinal sistemden iyi emilir. Cmax kan plazmasındaki Ketiapin ve N-desalkilkvetiapin, seroquel ilacını aldıktan yaklaşık 6 saat sonra elde edilir® Prolong. Aktif metabolit N-desalkilkvetiapinin denge molar konsantrasyonu, bu ketiapinin %35'idir.
Ketiapin ve N-desalkilkvetiapinin farmakokinetiği doğrusaldır ve seroquel ilacı alırken doza bağımlıdır® Günde bir kez 800 mg'a kadar dozlarda uzatın.
İlaç Seroquel alırken® Seroquel ilacının günlük dozuna eşdeğer bir dozda günde bir kez 1 uzatın® 2 alım için alınan benzer AUC'LER gözlemlendi, ancak Cmax % 13 daha azdı. Metabolit N-desalkilkvetiapinin AUC değeri %18 daha azdı.
Ketiapinin biyoyararlanımı üzerindeki gıda alımının etkileri üzerine yapılan araştırmalar, yüksek yağlı yiyeceklerin C'de istatistiksel olarak anlamlı bir artışa yol açtığını göstermiştirmax ve seroquel ilacı için AUC® Uzatma-sırasıyla yaklaşık 50 ve 20%. Düşük yağlı yemeklerin C üzerinde anlamlı bir etkisi yoktumax ve Ketiapin AUC. Seroquel almanız önerilir® Yemeklerden ayrı olarak günde 1 kez uzatın.
Ketiapinin yaklaşık %83'ü kan plazma proteinlerine bağlanır.
CYP3A4'ÜN sitokrom P450 aracılı Ketiapin metabolizmasının önemli bir izoenzimi olduğu bulunmuştur. N-desalkilkvetiapin, CYP3A4 izoenziminin katılımıyla oluşur.
Ketiapin ve bazı metabolitleri (N-desalkilkvetiapin dahil) sitokrom P450 1A2, 2S9, 2S19, 2D6 ve 3A4 izoenzimleri ile ilgili olarak zayıf inhibitör aktiviteye sahiptir, ancak sadece 5-50 kez konsantrasyonda, yaygın olarak kullanılan etkili dozlarda gözlenen 300-800 mg/gün.
Sonuçlara dayanarak in vitro. ketiapinin diğer ilaçlarla eşzamanlı kullanımının, sitokrom P450 aracılı diğer ilaçların metabolizmasının klinik olarak belirgin inhibisyonuna yol açması beklenmemelidir.
T1/2 Ketiapin ve n-desalkilkvetiapin sırasıyla yaklaşık 7 ve 12 saattir. Ketiapinin yaklaşık %73'ü idrarla ve %21'i dışkıyla atılır. Ketiapin karaciğerde aktif olarak metabolize edilir, ketiapinin %5'inden daha azı metabolize olmaz ve böbrekler veya dışkı ile değişmeden atılır.
Erkeklerde ve kadınlarda farmakokinetik göstergeler arasında fark yoktur.
Yaşlı hastalarda ortalama Ketiapin Cl, 18 ila 65 yaş arası hastalara göre %30-50 daha azdır.
Ketiapinin ortalama plazma Cl şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda yaklaşık %25 azalır (kreatinin Cl < 30 ml / dak / 1.73 m2ancak bireysel boşluk oranları, sağlıklı gönüllülerde tanımlanan değerler arasındadır.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda (kompanse alkolik siroz), ortalama plazma Cl Ketiapin yaklaşık %25 oranında azaltılmıştır. Ketiapin karaciğerde yoğun olarak metabolize olduğundan, karaciğer yetmezliği olan hastalarda, doz ayarlaması gerektiren ketiapinin plazma konsantrasyonunu arttırmak mümkündür.
- Antipsikotik (nöroleptik) [nöroleptik]
İlacın seroquel kombine kullanımı ile dikkatli olunmalıdır® CNS'Yİ ve alkolü etkileyen diğer ilaçlarla uzayın.
Sitokrom P450 izoenzimi (CYP) 3A4, sitokrom P450 sistemi ile gerçekleştirilen Ketiapin metabolizmasından sorumlu ana izoenzimdir. Sağlıklı gönüllüler üzerinde çalışırken, Ketokonazol, bir CYP3A4 inhibitörü ile ketiapinin (25 mg dozunda) ortak kullanımı, KETİAPİNİN auc'sinde 5-8 kat artışa neden olmuştur.
Bu nedenle, Ketiapin ve sitokrom CYP3A4 inhibitörlerinin ortak kullanımı kontrendikedir. Ketiapin ile tedavi edildiğinde greyfurt suyu tüketilmesi önerilmez.
Farmakokinetik çalışmada, karbamazepin almadan önce veya eşzamanlı olarak farklı dozlarda Ketiapin kullanımı, karbamazepin olmadan Ketiapin kullanımına kıyasla, Ketiapin Cl ve buna bağlı olarak, auc'de ortalama %13'lük bir azalmaya yol açmıştır. Bazı hastalarda, auc'de azalma daha da belirgindi. Bu etkileşime plazmadaki Ketiapin konsantrasyonunda bir azalma eşlik etti ve seroquel ile tedavinin etkinliğini azaltabilir® Prolong. Ketiapinin karaciğer mikrozomal sisteminin başka bir indükleyicisi olan fenitoin ile birlikte kullanılması, ketiapinin temizlenmesinde daha belirgin (yaklaşık %450) bir artış eşlik etti. İlaç Seroquel kullanımı® Karaciğer enzim sisteminin indükleyicilerini alan hastaların uzaması, ancak seroquel ile tedavinin beklenen yararı durumunda mümkündür® Prolong, karaciğer enzimlerinin indükleyici ilacının iptali ile ilişkili riski aşmaktadır. Mikrozomal enzimlerin indükleyici ilaçlarının dozundaki değişim kademeli olmalıdır. Gerekirse, mikrozomal enzimleri indüklemeyen ilaçlarla (örneğin valproik asit preparatları) ikame etmek mümkündür.
Ketiapinin farmakokinetiği, antidepresan imipraminin (CYP2D6 inhibitörü) veya fluoksetin (CYP3A4 ve CYP2D6 inhibitörü) eşzamanlı kullanımı ile önemli ölçüde değişmemiştir.
Ketiapinin farmakokinetiği, antipsikotik ilaçlar — risperidon veya haloperidol ile birlikte kullanıldığında önemli ölçüde değişmez. Bununla birlikte, eşzamanlı Ketiapin ve tioridazin alımı, Ketiapin Cl'de yaklaşık %70'lik bir artışa neden olmuştur.
Ketiapinin farmakokinetiği simetidin eşzamanlı kullanımı ile önemli ölçüde değişmez.
Tek bir uygulama ile 2 mg lorazepam Ketiapin bir dozda arka plan üzerinde 250 mg 2 günde bir kez lorazepam klirensi yaklaşık %20 oranında azalır.
Lityum preparatlarının farmakokinetiği, ketiapinin eşzamanlı kullanımı ile değişmez. Valproat seminodyum ve ketiapinin kombine kullanımı ile valproik asit ve ketiapinin farmakokinetiğinde klinik olarak anlamlı bir değişiklik olmamıştır.
İlaç Seroquel etkileşimini incelemek için farmakokinetik çalışmalar® Kardiyovasküler hastalıklarda kullanılan ilaçlarla uzama yapılmamıştır.
İlacın seroquel kombine kullanımı ile dikkatli olunmalıdır® Elektrolit dengesinin bozulmasına ve QT aralığının uzamasına neden olabilecek ilaçlarc.
Ketiapin, fenazon metabolizmasında rol oynayan hepatik enzim sistemlerinin indüksiyonuna neden olmamıştır.
Ketiapin alan hastalarda, enzim immünosorbent analizi ile metadon ve trisiklik antidepresanları tespit etmek için yanlış pozitif tarama testleri sonuçları bildirilmiştir. Tarama sonuçlarını doğrulamak için kromatografik bir çalışma yapılması önerilir.
However, we will provide data for each active ingredient