Actaven

İnsanlarda ağrı doz kusması, yüz kızarması, keiloz, karın ağrısı, baş ağrısı, baş dönmesi ve ataksi ile ilişkilidir. Bu semptomlar belırgın kalıntı etkılerı olmadı hızla çözüm.

ABSORİCA herhangi bir dozajda ciddioğum kusurlarına neden olur (bkz. KUTULU

Oral seks LD₅₀ izotretinoin sıvanlarda ve farelerde 4000 mg / kg'dan fazla (önerilen klinik doz > 600 Kat 1.Toplam güç yüzey alanı iç iç dozunun normalleştirilmesinden sonra 0 mg / kg / gün ve önerilen klinik doz > 300 Kat 1.Toplam güç yüzey alanı için üç dozun normalleştirilmesinden sonra 0 mg / kg / gün) ve tavşanlarda 1960 mg / kg'dır (önerilen klinik doz 653 Kat 1.Toplam güç yüzey alanı normalizasyondan sonra 0 mg / kg / gün). İnsanlarda ağrı doz kusması, yüz kızarması, keiloz, karın ağrısı, baş ağrısı, baş dönmesi ve ataksi ile ilişkilidir. Bu semptomlar belırgın kalıntı etkıler olmadı hızla çözüm

Actaven (izotretinoin) herhangi bir dozda ciddi doğum kusurlarına neden olur (bkz. Kutulu

İzotretinoin, bir vitaminin bir türüdür. izotretinoinin akut toksisitesi düşük olmasına rağmen, kazara aşkı doz vakalarında hipervitaminoz a belirtileri ortaya çıkabilir. Akut A vitamini toksisitesinin belirtileri arasında Şişli baş ağrısı, bulantıya veya kusmaya, uyuş, dolaşım ve kaşıntı bulunur. Izotretinoin ile kazara veya kasıt doz ölçümleri ve semptomları benzer olacaktır. Bu sembollerin geri dönüşü ve tedaviye ıhtiyaç duymadan azaltılması beklenir.

Actaven, bir vitaminin bir türüdür. Actaven'in akut toksisitesi düşmesine rağmen, kazara aşkı doz vakalarında hipervitaminoz a belirtileri ortaya çıkabilir. Akut A vitamini toksisitesinin belirtileri arasında Şişli baş ağrısı, bulantıya veya kusmaya, uyuş, dolaşım ve kaşıntı bulunur. Actaven ile kazara veya kasıt aşırı doz bildirimleri ve semptomları muhtemelen benzer olacaktır. Bu sembollerin geri dönüşü ve tedaviye ıhtiyaç duymadan azaltılması beklenir.

Belırtıları ve belırtıları

30 glık bir topikalde izotretinoin tüpünün ağızdan alınması, önerilen oral izotretinoin dozu ile elde edilenden daha az maruz kalma ile sonuçlandırılacaktır. Sonuç olarak, ağrı doz semptomlarının (örneğin hipervitaminoz A) teorik olarak ortaya çıkması pek olası değildir.

Jel formülasyonu on ' fazla etanol içerir. Oral yutma'da bunun sistemik'i absorpsiyonu düşünülmelidir.

Tedavi

Daha fazla yönetim, klinik olarak belirlendiği gibi veya mevcut olduğu ulusal zehirler Merkezi tarafından önerildiği gibi olmalıdır.

ABSORİCA'NIN farmakodinamiği bilinmemektedir.

Farmakoterapötikgrup: akne tedavisi için Retinoid.

ATC kodu: D10B A01

Etki alanı

İzotretinoin (minoksidil) tüm trans retinoik asit stereoizomeri vardır. İzotretinoinin kesin etki mekanizması henüz ayrıntılı olarak açıklanmamıştır, ancak şiddetli aknenin klinik tablosunda gözlenen iyileşmenin yağ bezi aktivitesinin baskılanması ve histolojik olarak yağ bezlerinin boyutunda gösterilen bir azalma ile ilişkili olduğu tespit edilmiştir. Ayrıca, izotretinoinin dermal bir anti-enflamatuar etkisi kurulmuştur.

Klinik etkinlik ve güvenlik

Pilosebase ünitesinin epitel astarının hiperkornifikasyonu, korneositlerin kanal döküm mesine ve keratin ve aşırı sebum ile tıkanmasına yol açar. Bunu bir komedon oluşumu ve nihayetinde enflamatuar lezzonlar izler. İzotretinoin sebositlerini inhibe eder ve düzenli farklaştırma programı yeni ayarlayarak hareket eder. Sebum, Propionibacterium acnes büyümesi için önemli bir substrattır, böylece azalmış sebum üretimi kanalının bakteriyel kolonizasyonunu inhibe eder.

Farmakoterapötikgrup: akne tedavisi için Retinoid, ATC kodu: D10BA01

Etki alanı

Actaven, all-trans retinoik asidin (tretinoin) bir stereoizomeridir. Actaven'in kesin etki alanı henüz açılmadı, ancak ücretli aknenin klinik tablosunda görülen yağ bezi aktivitesinin baskılanması ve yağ bezlerinin boyutunda histolojik olarak gösterilen bir azalma ile ilişkili olduğu ortaya çıktı. Ayrıca, Actaven'in dermal bir anti-enflamatuar etkisi kurulmuştur.

Klinik etkinlik ve güvenlik

Pilosebase ünitesinin epitel astarının hiperkornifikasyonu, korneositlerin kanal döküm mesine ve keratin ve aşırı sebum ile tıkanmasına yol açar. Bunu bir komedon oluşumu ve nihayetinde enflamatuar lezzonlar izler. Actaven sebositlerini inhibe eder ve düzenli farklaşma programı yeni ayarlayarak aknede hareket eder. Sebum, büyük için önemli bir substrattır Propionibacterium acnes böylece azalmış sebum üretimi, kanalın endüstriyel kolonizasyonunu inhibe eder.

Farmakoterapötikgrup: aknede topikalkullanım için retinoidler, izotretinoin.

ATC kodu: D10A D04

Etki alanı

İzotretinoin yapısal ve farmakolojik olarak epitel hücre büyüklüğünü ve farklılığını düzenleyen bir vitamin ile ilgilidir. Topikallerin uygulanması izotretinoinin, stereoizomeri tretinoin ile karşılaştırılabilir bir şekilde hareket etmesi düşünülür.:

- epidermiste mitozu uyar

- stratum corneum'daki hücreler arası kohezyonu azalır

- akne vulgaris'in hiperkeratoz karakteristiğine karşı yarışmaları

- lezzonların oluşumu önleyen deskuamaya yardımcı olur

- komedonların ilk atılımını ve daha sonra önlenmesini teşvik eden daha az epidermal sebaz hücrelerinin artan üretimine aracılık eder.

İzotretinoin topikal'in anti-inflamatuar etkileri vardır. Topikal olarak uygulanan izotretinoin lökotrien-B'yi inhibe eder₄- topikal'in anti-enflamatuar etkisi hesap katan polimorfonükleer lökositlerin indüklenen göçü. Topikallerin uygulanması izotretinoin ile önemli bir inhibisyon üretildi, ancak topikallerin uygulanması sadece bir inhibisyon üretildi. Bu nedenle, topikal'in tretinoin ile karşılaşmasında topikal'in izotretinoin ile görülmesi azalmış geri tepme etkisini açabilir.

Farmakodinamik etkiler

İzotretinoinin farmakolojik etkisi tam olarak açıklığa kavuş-turulmaya devam etmektedir.

İzotretinoin, 3 retinoik asit reseptörüne (RAR) alfa, beta ve gama'ya daha az afinite ile bağlanır ve retinoid X reseptörlerine (RXR) ve retinoik asit hücresel reseptörüne (CRABP) bağlanamaz.

Topikal'de olduğu gibi uygulamada sistemiketkilere benzer aktifite gösteren çalışmalar vardırtopikal'de olduğu gibi uygulamada sistemiketkilere benzer aktifite gösteren çalışmalar vardırtopikal'de olduğu gibi sistemde. Suriye hamsterinin kulaklarında ve yan organlarında topikaldir izotretinoin ile sebum üretiminin inhibisyonu gösterilmiştir. İzotretinoinin 15 gün boyu kulak uygulaması, yağ bezinin boyutunda P'likbir azalmaya yol açma ve yan organ uygulaması @ ' lik bir azalmaya yol açma. İzotretinoinin topikal'in uygulanmasının gergedan üçretinin epidermal farklılığı üzerinde de bir etkisi olduğu gösterilmiştir. Normal görünüşlü foliküllere yol açan utriküllere veya yüzeysel kistlerin boyutundaki azalma, izotretinoin tedavisinin baskınlığı bir özelliğiydi ve izotretinoinin antikeratinize edicilerini ölçmek için kullanıldı

Emilme

Yüksek lipofilikliği nedeni ile, yüksek yağlı bir yemekle verildiğinde izotretinoinin oral emilimi artar. ABSORİCA, her iki ilaç da yüksek yağlı bir yemekle alındığında Accutane® (izotretinoin) kapsülüne biyoeşdeğerdir. ABSORİCA, Accutane® (izotretinoin) kapsüllerinden daha fazla biyoyararlanabilir her iki ilaç da oruç tutulduğunda, ABSORİCA'NIN Auc0-t'si Accutane® ' den daha fazla büyüktür. Bu nedenle ABSORİCA, Accutane ® ' in jenerik ürünleri ile değiştirilemez.

14 sağlıklı yetişkin erkek deney, oruç ve beslenme koşullarında dozlanan ABSORİCA 40 mg'ı (1 x 40 mg kapsül) karşılaştıran tek doz iki yönlü crossover farmakokinetik bir çalışma yapıldı. Yüksek yağlı bir yemekten sonra beslenen koşular altındaortalama auc0-t ve cmax'ın oruç koşullarında görülenden yakınlıkp ve daha yüksek olduğu görülmüştür (Tablo 2). Gözlenen elemanın yarısı ömür (T½), beslenen durumda oruçluya göre biraz daha düştü. En yüksek konsantrasyona (Tmax) kadar olan süre gıda ile geliştirilmiş ve bu daha uzun bir emilim fazı ile ilişkili olabilir.

Tablo 2: 40 mg kuvvet uygulandıktan sonra ABSORİCA ortaklamasının farmakokinetik parametreleri (%CV), n = 14

Yayınlanan klinik literatür, nodüller akneli hastalar ile normal cilt sahibi sağlıklı denekler arasında izotretinoinin farmakokinetiğinde bir fark olmamıştır.

Dağıt

İzotretinoin, baştaalbümin olmak üzere plazma proteinleri �.9'dan fazla bağlanır.

Metabolizma

İzotretinoin oral uygulaması takiben, en az üç metabolitler: 4-(minoksidil) izotretinoin, hem aile, hem de asit ve 4-okso-okso okso (4)-hem aile, hem de asit-minoksidil insan plazması belirlenir. Retinoik asit ve 13-cis-retinoik asit geometrik izomerlerdir ve tersinir dönüşüm gösterir. Bir izomerin uygulaması diğer yol açacaktır. İzotretinoin ayrıca geometrik izomeri 4-okso-tretinoini oluşur 4-okso-izotretinoin geri dönüşümsüz olarak oksitlenir.

57 sağlıklı beslenme deney tek bir 40 mg oral ABSORİCA dozundan sonra, eşzamanlı gıda uygulaması, oruç koşulları altındaoluşum derecesine kiyasla plazmadaki tüm metabolitlerin oluşum derecesini arttırdı.

Tüm bu metabolitler, bazılarında bulunan retinoid aktivitesine sahiptir in vitro ana izotretinoininkinden daha fazla modeli. Bununla birlikte, bu modellerin klinik önemi bilinmemektedir.

İn vitro çalışmalar, izotretinoin metabolizmasında rol oynayan birincil P450 izoformlarının 2C8, 2C9, 3A4 ve 2B6 olduğunu göstermektedir. İzotretinoin ve metabolitleri daha sonra idrar ve dışkıyla atılan konjugatlara metabolize edilir.

Eleman_adı

Sıvı süspansiyon olarak 80 mg'lık bir 14c - izotretinoin dozunun oral yoldan verilmesinden sonra, kandaki 14C aktivitesi 90 saattir. İzotretinoin metabolitleri ve herhangi bir konjugat nihayetinde dış ve idrarla nispeten eşit miktarlarda atılır (toplam e ila il).

Beslen koşular altında57 sağlıklı yetişkin deney tek bir 40 mg (2 x 20 mg) oral ABSORİCA dozundan sonra, beslen durumlar altındaizotretinoin ve 4-okso-izotretinoinin ortamı ± SD eliminasyon yarısı ömürleri (T½) ile 18 Saat ve 38 saat idi.

Özel Hasta Popülasyonları

Izotretinoinin farmakokineti, Şişli rekalsitrant nodüller akne tedavisi için ızotretinoin alan 38 çocuk hasta (12 ila 15 yıl) ve 19 yetişkin hasta (≥18 yıl) tek ve çok dozlardan sonra değerlendirildi. Her iki grup da 4-okso-izotretinoin ana metaboliti, tretinoin ve 4-okso-tretinoin gözlendi. Pediatrik ve yetişkin hastalar arasında izotretinoinin farmakokinetiğinde istatistiksel olarak anlamlı bir fark yoktu.

Emilme

Yüksek lipofilikliği nedeni ile, yüksek yağlı bir yemekle verildiğinde izotretinoinin oral emilimi artar. Bir crossover çalışmasında, 74 sağlıklı yetişkin denek, oruç ve beslenme koşulları altındatek bir 80 mg oral doz (2 x 40 mg kapsül) Actaven (izotretinoin) aldı. Hem pik plazma konsantrasyonu (Cmax) hem de izotretinoinin toplam maruziyeti (AUC), oruç koşullarında verilen Actaven (izotretinoin) ile karşı karşıya kalınmış yüksek yağlıbir yemekten sonra iki kattan fazla artırıldı (bkz. Tablo 2). Gözlenen elemanın yari ömür değişmedi. Yari ömürdeki bu degişiklik ekşisi, gıdanin egilimini degistirmeden izotretinoinin biyoyararlanımını arttırdığını göstermektedir. En yüksek konsantrasyona (Tmax) kadar olan süre de gıda ile arttırıldı ve daha uzun bir emilim fazı ile ilişkili olabilir. Bu nedenle, Actaven (izotretinoin) kapsülleri her zaman yiyecekle birlikte alınmalıdır (bkz. DOZAJ VE UYGULAMA). Klinik çalışmalar, nodüller akneli hastalar ile normal cilt sahibi sağlıklı denekler arasında izotretinoinin farmakokinetiğinde bir fark olmamıştır.

Tablo 2: izotretinoin ortalamanın farmakokinetik parametreleri (%CV), n = 74

Dağıt

İzotretinoin, baştaalbümin olmak üzere plazma proteinleri �.9'dan fazla bağlanır.

Metabolizma

İzotretinoinin oral yoldan verilmesinden sonra, insan plazmasında en az üç metabolit tanımlanmıştır: 4-okso-izotretinoin, retinoik asit (tretinoin) ve 4-okso- retinoik asit (4-oksotretinoin). Retinoik asit ve 13-BDT- retinoik asit geometrik izomerlerdir ve tersinir dönüşüm gösterir. Bir izomerin uygulaması diğer yol açacaktır. İzotretinoin ayrıca geometrik izomeri 4-okso-tretinoini oluşur 4-okso-izotretinoin geri dönüşümsüz olarak oksitlenir.

Tek bir 80 mg oral Actaven dozu (izotretinoin) 74 sağlıklı beslenme deneyinden sonra, eşzamanlı gıda uygulaması, açık koşullarında oluşan dereceye göre tüm metabolitleri oluşur derecesini arttırdı.

Tüm bu metabolitler, bazılarında bulunan retinoid aktivitesine sahiptir in vitro ana izotretinoininkinden daha fazla modeli. Bununla birlikte, bu modellerin klinik önemi bilinmemektedir. Yetişkin kistik akne hastalarına (≥18 yıl) izotretinoinin çoklu oral doz uygulamasından sonra, hastalıkların açık ve beslenme koşullarında karli durumda 4-okso-izotretinoin maruz kalması, izotretinoininkinden yaklaşık 3.4 kat daha yüksek.

İn vitro çalışmalar, izotretinoin metabolizmasında rol oynayan birincil P450 izoformlarının 2C8, 2C9, 3A4 ve 2B6 olduğunu göstermektedir. İzotretinoin ve metabolitleri daha sonra idrar ve dışkıyla atılan konjugatlara metabolize edilir.

Eleman_adı

Sıvı süspansiyon olarak 80 mg'lık bir 14c-izotretinoin dozunun oral yoldan verilmesinden sonra, kandaki 14caktıvite 90 saatlik bir yari ömür ile azaldı. İzotretinoin metabolitleri ve herhangi bir konjugat nihayetinde dış ve idrarla nispeten eşit miktarlarda atılır (toplam e ila il%). Beslenen koşular altında74 sağlıklı yetişkin deney tek bir 80 mg oral Actaven (izotretinoin) dozundan sonra, izotretinoin ve 4-okso-izotretinoinin ortamı ± SD eliminasyon yarısı ömürleri (t½) 21 ıdı.0 ± 8.2 saat ve 24 saat.0 ± 5.Sırasıyla 3 saat. Hem tek hem de çok dozlardan sonra, izotretinoinin gözlenen birikim oranlari 0 arasında değişmiştir.90 için 5.43 kistik akneli hastalarda

Emilme

İzotretinoinin gastrointestinal sistemden emilimi, terapötik Aralık boyunca değişken ve doz doğrudu. İzotretinoinin mutlak biyoyararlanması belirlenmemiştir, çünkü bilimsel insan kullanımı için intravenöz bir hazırlık olarak kullanılır, ancak köpek çalışmalarından elde edilen ekstrapolasyon düşünce ve değerlenirken bir sistemikbiyoyararım önerecektir. İzotretinoin gıda ile alındığında, biyoyararlanım oruç koşullarına göre iki katına çıkar.

Dağıt

İzotretinoin, esas olarak albümin (�.9) olmak üzere plazma proteinlerine yogun sekilde bağlanır. İzotretinoin, insan kullanımı için intravenöz bir preparattır. İnsanlarda, izotretinoinin dokuya dağılımı hakkında çok az bilgi bulunmaktadır. Epidermisteki izotretinoin konsantrasyonları serumdakilerin sadece yarısıdır. İzotretinoinin plazma konsolları, izotretinoinin kırmızı kan hücelerine zayif penetrasyonu nedeni ile tam kanin yaklasik 1.7 katıdır.

Biyotransformasyon

İzotretinoinin oral uygulamasından sonra, plazmada üç ana metabolit tanımlandı: 4-okso-izotretinoin, tretinoin, (all-trans retinoik asit) ve 4-okso-tretinoin. Bu metabolitler çeşitli in vitro testlerde biyolojik aktivite gösterir. 4-okso-izotretinoinin klinik bir çalışmada izotretinoinin aktivitesine önemli bir katkı bulundu gösterilmiştir (izotretinoin ve tretinoinin plazma seviyeleri üzerinde yüksek etki sahibi olmasına rağmen yağmen sebum atılım hızında azalma). Diğer küçük metabolitler glukuronid konjugatlarını içerir. Ana metabolit, karli durumda plazma konsantrasyonlarına sahip 4-okso-izotretinoindir, yani 2.Ana bileş 5 kat daha yüksek.

İzotretinoin ve tretinoin (all-trans retinoik asit) geri dönüşümlü olarak metabolize olur (interconverted) ve tretinoin metabolizması bu nedenle izotretinoin ile bağlanır. Bir izotretinoin dozunun -30'unun izomerizası ile metabolize olması tahmin edilmiştir.

Enterohepatik dolaşım, insandaki izotretinoinin farmakokinetinde önemli bir rol oynayabilir. İn vitro metabolizma çalışmaları, izotretinoinin 4-okso-izotretinoin ve tretinoin metabolizmasında çeşitli CYP enzimlerinin yerini almıştır. Tek bir izoformun baskının bir rolü yok gibi görünüyor. İzotretinoin ve metabolitleri CYP aktivitesini önemli ölçüde etkilemez.

Eleman_adı

Radyolabeled izotretinoinin oral uygulamasından sonra, idrar ve dışkıda dozun yanık olarak eşit fraksiyonları geri kazanıldı. İzotretinoinin oral yoldan verilmesinden sonra, akneli hastalarda değişmemiş ilacın terminal eliminasyonu yari ömür ortalama 19 saattir. 4-okso-izotretinoinin terminal eliminasyonu yarı ömür ortalama 29 saat ile daha uzundur.

İzotretinoin fiziksel bir retinoiddir ve endojen retinoid konservasyonlarına izotretinoin tedavisinin bitiminden yaklaşık iki hafta sonra ulaşılır.

Karaciğer yetmez

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda izotretinoin kontrolü yapıldı, bu hasta popülasyonunda izotretinoinin kinetiği hakkında bilgi sahibi oldu.

Böbrek yetmez

Böbrek yetmez, izotretinoin veya 4-okso - izotretinoinin plazma klirenini önemli ölçüde azaltır.

Emilme

Actaven'in gastrointestinal sisteminden emilimi, terapötik'te sağlık ve doz ayarıdır. Actaven'in mutlu biyoyararlanması belirlenmemiştir, çünkü bilgi insan kullanımı için intravenöz bir hazırlık olarak kullanılır, ancak köpek. köpek çalışmalarından elde edilen ekstrapolasyon düşünce ve değerlenirken bir sistemikbiyoyararlanma önerecektir. Actaven gıda ile alındıgında, biyoyararlanım oruç koşullarına göre iki kata çıktı.

Dağıt

Actaven, esas olarak albüm (�.9) olmak üzere plazma proteinlerine bir şekilde bağlanır. Actaven'in insandaki dağılımı hacmi Belirlenmemiştir, çünkü Actaven insan kullanımı için intravenöz bir preparattır. İnsanlarda Actaven'in dokuya dağılımı hakkında çok az bilgi bulunmaktadır. Epidermisteki actaven konservasyonları serumdakilerin sadece yarısıdır. Actaven'in plazma konsolları, actaven'in kırmızı kan hücelerine zayif penetrasyonu nedeni ile tam kanin yaklasik 1.7 katıdır.

Biyotransformasyon

Actaven'in oral uygulamasından sonra, plazmada üç ana metabolit tanımlandı: 4-okso-Actaven, tretinoin (all-trans retinoik asit) ve 4-okso-tretinoin. Bu metabolitler çeşitli in vitro testlerde biyolojik aktifite gösterilmiştir. 4-oxo-Actaven'in klinik çalışmasında Actaven'in aktivitesine önemli bir katkı bulundu gösterilmiştir (Actaven ve tretinoinin plazma seviyeleri üzerinde yüksek etkili olmasına rağmen sebum atılım hızında azalma). Diğer küçük metabolitler arasında glukuronid konjugatları bulunur. Ana metabolit, ana bilişinden 2.5 kat daha yüksek olan karlı durumda plazma konsantrasyonlarına sahip 4-okso-Aktavendir.

Actaven ve tretinoin (all-trans retinoik asit) geri dönüşümlü olarak metabolize edilir (interconverted) ve tretinoin metabolizması bu nedenle Actaven'inkiyle bağlanır. Actaven dozunun -30'unun izomerizası ile metabolize olması tahmin edilmektedir.

Enterohepatik dolaşım, insandaki actaven'in farmakokinetinde önemli bir rol oynayabilir. İn vitro metabolizma çalışmaları, çeşitli CYP enzimlerinin Actaven'in 4-okso-Actaven ve tretinoin metabolizmasında rol oynadığını göstermektedir. Tek bir izoformun baskının bir rolü yok gibi görünüyor. Actaven ve metabolitleri CYP aktivitesini önemli ölçüde etkilemez.

Eleman_adı

Radiolabeled Actaven'in oral uygulamasından sonra, dozun yanık olarak eşit fraksiyonları idrar ve dışkıda geri kazanıldı. Actaven'in oral yoldan uygulanmasından sonra, akneli hastalarda değişmemiş ilacın terminal eliminasyonu yari ömür ortalama 19 saattir. 4-oxo-Actaven'in terminal elemanı turu ortalama 29 saat ile daha uzundur.

Actaven fizik bir retinoiddir ve actaven tedavisinin bitiminden yaklaşık iki hafta sonra endojen retinoid konsantrasyonlarına ulaşılır.

Karaciğer yetmez

Actaven karaciğer yetmez olduğu hastalarda kontrol edildi, bu hasta popülasyonunda Actaven'in kinetiği hakkında bilgi sahibi oldu.

Böbrek yetmez

Böbrek yetmez, Actaven veya 4-oxo-Actaven'in plazma klirenini önemli ölçüde azaltmaz.

Emilme

30 gün boyunca yüz, göğüs ve sırtta günlük 20 g (10 mg izotretinoin eşdeğer) dozdaakne hastalarına izotretinoin %0.05 jeluygulamadan sonra, plazma izotretinoin ve tretinoin konservasyonları ölçülebilir değer (<20 ng / mL)

Dağıt

Sistemik (oral) izotretinoin, baştaalbümin olmak üzere plazma proteinleri �.9'dan fazlıdır.

Metabolizma

Okso 4 oral vivo çalışmalar içinde İnsanlarda yapılan, izotretinoinin sistemi () uygulamasını kullanan üç ana metabolitin 4-okso-izotretinoin, retinoik asit (eritromisin) ve--(4-okso-minoksidil) retinoik asit olduğu gösterilmiştir. İn vitro çalışmalar, bu metabolitlerin hepsinin retinoid aktivitesine sahip olduğunu göstermektedir.

İn vitro çalışmalar, izotretinoin metabolizmasından sorumlu ana enzimlerin sitokrom P450 izoenzimleri 2C8, 2C9, 3A4 ve 2B6 olduğunu göstermektedir. İzotretinoin ve metabolitleri ayrıca konjugatlara metabolize edilir ve idrar ve dışkıyla atılır.

Eleman_adı

80 mg'lık bir doz sistemi (oral) uygulamasının takiben ¹⁴C-izotretinoin, kandaki radyoaktivite 90 saat bir yarılma ömür ile azaldı. İzotretinoin metabolitleri ve herhangi bir konjugat, dış ve ıdrarda benzer miktarlarda (toplam e ila il) elimine edilir.

Kullanmayan Actaven kapsüllerini eczacıya iade edin.

Özel talimatlar yok.

Actaven Jelinin kullanımı veya kullanımı için özel bir talimat yoktur.