Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 24.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Şeffaf renksiz çözelti
postmenopozal osteoporoz (kemik mineral yoğunluğunu arttırmak için femur, vertebra ve ekstravertebral kırık riskini azaltmak için),
proksimal femur kırıkları olan kadın ve erkeklerde yeni kırıkların önlenmesi,
erkeklerde osteoporoz,
SCS kullanımından kaynaklanan osteoporozun önlenmesi ve tedavisi,
postmenopozal osteoporozun önlenmesi (osteopeni hastalarında),
Paget'in kemik hastalığı.
Giriş / çıkış, en az 15 dakika boyunca sabit bir infüzyon hızı sağlayan bir valf infüzyon sistemi yardımıyla. ilacın uygulanmasından önce, aclast vücudun yeterli hidrasyonunu sağlamalıdır. Bu özellikle 65 yaşın üzerindeki hastalar ve diüretik tedavisi alan hastalar için önemlidir.
Kadınlarda postmenopozal osteoporoz ve erkeklerde osteoporoz tedavisi için aclast'ın önerilen dozu 5 mg'dır (ilacın bir şişesinin içeriği — 100 ml solüsyon) yılda bir kez/1'dir. Gıda ile kalsiyum ve D vitamini alımı yeterli değilse, hastalara ayrıca kalsiyum ve D vitamini preparatları verilmelidir.
Proksimal femur kırıkları olan hastalarda tekrarlanan kırıkların önlenmesi için aclast'ın önerilen dozu 5 mg'dır (ilacın bir şişesinin içeriği — 100 ml solüsyon)/1 yılda bir kez. Proksimal femur kemiğinin son (90 güne kadar) kırığı olan hastalar, Aclast ilacının infüzyonundan 2 hafta önce, yüksek dozlarda (50000 ila 125000 ME oral yoldan veya/M) bir kez D vitamini almaları önerilir). Yüksek dozlarda D vitamini tek kullanımdan sonra, hastalar için tavsiye edilir 14 günlük kalsiyum preparatları (1000 mg/gün) ve D vitamini (800 ME / gün). Bir yıl boyunca infüzyondan sonra, hastalar ayrıca kalsiyum ve D vitamini ilaçları almalıdır
Klinik çalışmalara göre, kemik mineral yoğunluğunda bir artış için en iyi sonuçlar, femur kırığı için ameliyattan sonra 6 ila 12 hafta arasında bir süre içinde Aclast uygulaması ile elde edildi. Kortikosteroidlerin kullanımından kaynaklanan osteoporozun tedavisi için, Aklastın önerilen dozu 5 mg'dır (ilacın bir şişesinin içeriği — 100 ml solüsyon) yılda bir kez/1'dir. Gıda ile kalsiyum ve D vitamini alımı yeterli değilse, osteoporozu olan hastalar ayrıca kalsiyum ve D vitamini preparatları reçete etmelidir.
Postmenopozal osteoporozun önlenmesi için aclast'ın önerilen dozu 5 mg'dır (ilacın bir şişesinin içeriği 100 ml solüsyondur) her 1 yılda bir 2 mg'dır. Tekrarlanan infüzyon ihtiyacına karar vermek için, kırık riskinin yıllık bir değerlendirmesi ve tedaviye klinik yanıtın değerlendirilmesi yapılmalıdır.
Postmenopozal osteoporozun önlenmesi için, vücuda yeterli miktarda kalsiyum ve D vitamini alınması çok önemlidir. gıda alımlarının yetersiz olması durumunda, kalsiyum ve D vitamini preparatlarının ek olarak alınması önerilir.
Paget kemik hastalığının tedavisi için Paget'in kemik hastalığı yüksek düzeyde kemik metabolizması ile karakterize olduğundan, bu hastalığa sahip tüm hastaların günlük kalsiyum alımını almaları önerilir (en az 500 mg elemental kalsiyum 2 günde bir kez) ve D vitamini, aclast uygulamasından sonraki ilk 10 gün içinde.
Paget kemik hastalığının aclast ilacı ile tekrarlanan tedavi. Şu anda, paget'in kemik hastalığının yeniden tedavisi için özel öneriler mevcut değildir. Aclast ile tedaviye cevap veren hastalarda, tek bir uygulamadan sonra uzun bir remisyon süresi vardı.
Aclast'ın yeniden uygulanması olasılığı, hastaların aşağıdaki kriterlere dayanarak hastalığın nüksetmesi durumunda düşünülebilir: SERUMUN alkalin fosfataz aktivitesinin normalleşmesinin olmaması, dinamikteki aktivitesinin artması ve Paget kemik hastalığının klinik bulgularının varlığı, Aklastın ilk dozunun uygulanmasından 12 ay sonra tıbbi muayenede bulunur.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Cl kreatinin >35 ml/dak olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar doz ayarlaması gerekmez.
Yaşlı hastalar (>65 yıl). İlacın dozunun düzeltilmesi gerekli değildir, çünkü farklı yaştaki hastalarda ilacın biyoyararlanımı, dağılımı ve atılımı benzer bir karaktere sahiptir.
İlacın kullanımı ile ilgili talimatlar. İnfüzyonun hazırlanması ve yürütülmesi sırasında asepsi kurallarına uyulmalıdır. Aclast uygulamasından önce, çözeltinin kalitesini ve rengini görsel olarak değerlendirmelisiniz. Renk değişikliği veya çözünmeyen görünür parçacıklar ortaya çıktığında ilaç kullanılmamalıdır. Aclast ilacı karıştırılmamalı veya başka ilaçlarla birlikte verilmemelidir. Aclast ilacının kalsiyum veya diğer iki değerli katyonları içeren herhangi bir çözelti ile temasına izin verilmemelidir. İlacın uygulanması için her zaman İnfüzyon İçin ayrı bir sistem kullanılmalıdır. Aclast preparatının infüzyonunun sonunda, şişede kalan kullanılmayan çözelti kullanılamaz
Aclast preparatının çözeltisi, flakonun açılmasından hemen sonra kullanılması arzu edilir. Kullanılmamış çözelti, 2-8 °C sıcaklıkta buzdolabında 24 saatten fazla saklanamaz. çözelti soğutulmuşsa, uygulamadan önce oda sıcaklığına ulaşana kadar odada tutulmalıdır.
zoledronik aside, diğer bifosfonatlara ve ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık,
gebelik,
emzirme (emzirme),
18 yaşına kadar olan çocuk ve ergenlik (çünkü bu hasta kategorisinde ilaç Aklastının güvenliği ve etkinliği incelenmemiştir),
hipokalsemi de dahil olmak üzere ciddi mineral metabolizması bozuklukları,
şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu (Cl kreatinin < 30 ml / dak), TK. bu hasta kategorisinde ilacın kullanımı için yeterli klinik deneyim yoktur.
Aclast ilacı hamilelik ve emzirme döneminde (emzirme) kontrendikedir.
Hamile kadınlarda zoledronik asit kullanımı ile ilgili veriler yoktur.
Deneysel çalışmalar, kemirgenlerin deneysel türlerinden birinde teratojenik etkinin varlığını göstermektedir. Bir kişide kullanıldığında potansiyel risk bilinmemektedir.
Çeşitli osteoporoz türlerinin tedavisi, Paget kemik hastalığı ve femur proksimal kırıkları olan kadın ve erkeklerde yeni kırıkların önlenmesi. Açık/giriş 5 mg ilaç Акласта yılda 1 kez tedavi için постменопаузного kadınlarda osteoporoz, erkeklerde osteoporoz önlenmesi için yeni kırıklar erkeklerde ve kadınlarda kırıkları proksimal femur, önleme ve tedavi osteoporoz, SCS tarafından neden olduğu ve tedavisi için, kemik Paget hastalığı çoğu istenmeyen olaylar (NHA) hafif veya orta derecede ifade. Bu hastalarda aclast'ın intravenöz uygulamasından sonra, en sık aşağıdaki IA gözlendi: genellikle 3 günden fazla olmayan bir süre ("postdoz" semptomlar) - ateş (18,1%), miyalji (9,4%), grip benzeri sendrom (7,8%), artralji (6,8%), baş ağrısı (6,5%). İlacın uygulanmasından sonraki 3 gün içinde not edilen yukarıdaki NIA çoğu hafif veya orta derecede telaffuz edildi. İlacın tekrar uygulanması ile, bu NIA ciddiyeti önemli ölçüde azalmıştır. Aşağıda, çeşitli osteoporoz, Paget kemik hastalığının tedavisinde ve proksimal femur kırıkları olan kadın ve erkeklerde yeni kırıkların önlenmesi için ilacın kullanımı ile (tedavi eden doktorlara göre) ilişkili olan NIA bulunmaktadır
NIA veri geliştirme sıklığı aşağıdaki gibi değerlendirildi: çok sık (≥1/10), sık sık (≥1/100, <1/10), seyrek olarak (≥1/1000, <1/100), nadiren (≥1/10000, <1/1000), çok nadiren (<1/10000), bireysel mesajlar dahil.
Sinir sisteminden: genellikle-baş ağrısı, baş dönmesi, bazen-uyuşukluk*, parestezi, uyuşukluk, titreme, bayılma.
Duyu organlarından: bazen-konjonktivit, göz ağrısı, vertigo, nadiren-üveit*, episklerit, irit.
Solunum sisteminden: bazen-nefes darlığı*, öksürük.
Sindirim sisteminden: genellikle — bulantı, kusma, ishal, bazen-anoreksiya*, iştah azalması, hazımsızlık*, karın ağrısı*, ağız kuruluğu, özofajit*, gastroözofageal reflü, üst karın ağrısı, kabızlık.
Deri ve deri altı dokudan: bazen-döküntü, hiperhidroz*, kaşıntı, eritem.
Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: sık sık-artralji*, miyalji*, kemik ağrısı, sırt ve ekstremitelerde ağrı, bazen-boyun ağrısı, eklemlerde şişme*, kas spazmları, omuz kemeri ağrısı, göğüs ağrısı * kas-iskelet kökenli, kas güçsüzlüğü, kas sertliği * ve eklemler*, artrit, kas-iskelet ağrısı.
Üriner sistemden: bazen-kan kreatinin, pollakiüri, proteinüri düzeyindeki artış.
Hematopoez sistemi tarafında: bazen-anemi.
Kardiyovasküler sistemden: bazen-kan basıncında artış, yüzün ani kızarıklığı.
Enfeksiyonlar ve istilalar: bazen-grip, nazofarenjit.
Vücudun bir bütün olarak: çok sık-ateş, sık sık-grip benzeri sendrom, titreme, yorgunluk*, asteni, ağrı*, genel halsizlik, seyrek-periferik ödem, susuzluk hissi*, artan heyecanlanma*, göğüs ağrısı (kalp hastalığı ile ilişkili değildir).
*Not: bireysel çalışmalarda sıklığı veri NHA arttı şu şekilde: çok sık — miyalji, artralji, yorgunluk, ağrı, sık sık uyuşukluk, nefes darlığı, dispepsi, özofajit, karın ağrısı, hiperhidroz, kaslarda sertlik, şişlik, eklem ağrısı, göğüs bölgesinde kas-iskelet kökenli, eklem sertliği, iştahsızlık, susuzluk hissi, anksiyete, nadiren üveit.
Bireysel çalışmalar sırasında, aşağıdaki HIA kaydedildi, ilaç Aklast grubunda gelişme sıklığı, ilacı almayan hastalara göre daha düşüktü: gözlerin kızarıklığı, C-reaktif protein içeriği, hipokalsemi, tat bozuklukları, diş ağrısı, gastrit, güçlü bir kalp atışı hissi, ilacın uygulama yerinde reaksiyonlar.
Postmenopozal osteoporozlu hastalarda aclast ilacı kullanıldığında, Aclast ile tedavinin arka planına karşı atriyal fibrilasyonun genel insidansı, ilaçla tedavi edilmeyen hastalarda (plasebo grubu) %2.5 (3862'den 96 kişi) ile karşılaştırıldığında %1.9 (3852 hastanın 75'i) idi). Plasebo grubunda aklast ilacı alan hastaların %1.3'ünde (51 hasta 3862) ve %0.6'sında (22 Kişi 3852) bu istenmeyen fenomen ciddi olarak kabul edildi. Bu çalışmada aclast ile tedavinin arka planına karşı atriyal fibrilasyon insidansındaki artışın nedeni belirlenmemiştir. Bu çalışmada belirtilen plaseboya kıyasla atriyal fibrilasyon insidansındaki artış, zoledronik asidin diğer klinik çalışmalarında tespit edilmemiştir
Postmenopozal osteoporozun önlenmesi
Postmenopozal osteoporozun (PMO) önlenmesi için Aclast ilacı kullanıldığında, ilacın genel güvenlik profili, infüzyondan sonraki 3 günlerinde ortaya çıkan PMO tedavisinde kullanılanlarla karşılaştırılabilirdi: ağrı, ateş, titreme, kas ağrısı, mide bulantısı, baş ağrısı, yorgunluk, artralji, sıklığı pmo'yu önlemek için ilacı alan kadınlarda daha yüksekti. Bu NA'LARIN çoğu hafif veya orta şiddette idi ve tezahürden sonraki 3 gün içinde geçti. İlacın tekrar uygulanması ile, bu NIA ciddiyeti önemli ölçüde azalmıştır
Aşağıda, muhtemelen PMO'NUN önlenmesi için ilacın kullanımı ile ilişkili olan NIA (tedavi eden doktorlara göre):
1) PMO'NUN önlenmesi için Aclast ilacı uygulandığında 1 kattan fazla not edilen ve ilacın çeşitli osteoporoz, Paget kemik hastalığının tedavisinde ve proksimal femur kırıkları olan kadın ve erkeklerde yeni kırıkların önlenmesi,
2) pmo'nun önlenmesi için ilaç alan kadınlarda sıklığı daha yüksek olan NİA (diğer hasta kategorilerine kıyasla).
NIA verilerinin gelişme sıklığı şu şekilde değerlendirildi: çok sık (≥1/10), sıklıkla (≥1/100,<1/10), seyrek olarak (≥1/1000, <1/100).
Zihinsel bozukluklar: bazen-alarm.
Sinir sisteminden: çok sık-baş ağrısı, sık sık-titreme, uyuşukluk, nadiren-azaltılmış hassasiyet, tat bozuklukları.
Görme organının yanından: genellikle-konjonktivit, göz ağrısı, irit, seyrek olarak-bulanık görme.
Sindirim sisteminden: çok sık — mide bulantısı, sık sık-anoreksiya, karın ağrısı, üst karın ağrısı, kabızlık.
Deri ve deri altı dokudan: genellikle-geceleri artan terleme.
Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: çok sık-kas ağrısı, sık sık-kas-iskelet ağrısı, kas spazmı, kas-iskelet kökenli göğüs ağrısı, çene ağrısı, boyun ağrısı, seyrek olarak-yan ağrı.
Vücudun bir bütün olarak ve ilacın uygulama yerinde reaksiyon: çok sık-ağrı, titreme, sık sık-periferik ödem, enjeksiyon yerinde reaksiyonlar, göğüs bölgesinde kardiyak olmayan ağrı.
Laboratuvar sonuçlarını değiştirme
Postmenopozal osteoporozu olan hastalarda, vakaların %0,2'sinde aclast ilacının arka planına karşı, kan serumunda kalsiyum konsantrasyonunda (<1,87 mmol/L) bir azalma vardı, hipokalsemi klinik bulguları gözlenmedi.
Uyluk kemiği kırıkları olan hastalarda ilacı kullanırken, erkeklerde osteoporoz ve kortikosteroidlerin neden olduğu osteoporoz, kan plazmasındaki kalsiyum konsantrasyonunda <1,87 mmol/l'lik bir azalma olmamıştır.
Postmenopozal osteoporozun önlenmesi için hastalarda ilaç kullanıldığında, kan plazmasındaki kalsiyum konsantrasyonunda <1,87 mmol/l'lik bir azalma yoktu. paget hastalığı olan hastalarda, vakaların yaklaşık %1'inde klinik bulgular eşliğinde geçici hipokalsemi tespit edildi.
Böbrek anormallikleri. Zoledronik asit de dahil olmak üzere bifosfonatların girişinde/ ' de, böbrek fonksiyon bozukluğu vakaları vardı, kan kreatinin konsantrasyonunda bir artış ve nadir durumlarda — akut böbrek yetmezliği ile kendini gösterdi. Zoledronik asidin arka planına karşı böbrek fonksiyon bozukluğu, böbrek patolojisi öyküsü olan hastalarda veya ek risk faktörlerinde (örneğin kemoterapi gerektiren kanserler, nefrotoksik ilaçlar, diüretikler veya şiddetli dehidrasyon) gözlenmiştir). Bu hastaların çoğu, her 3-4 haftada bir 4 mg dozunda zoledronik asit tedavisi aldı, ancak bazı durumlarda, zoledronik asidin tek bir kullanımından sonra böbrek fonksiyon bozukluğu kaydedildi. Postmenopozal osteoporozlu hastalarda 3 yıl boyunca aclast ile tedavi edildiğinde, kan plazmasındaki kreatinin içeriğinin artması ve böbrek yetmezliğinin gelişimi plasebo kullanıldığından farklı değildi. Hastalar, ilaç Aklast ile tedavi, biraz daha sık plasebo ile karşılaştırıldığında infüzyon sonrası 10 gün içinde kan kreatinin konsantrasyonunda geçici bir artış vardı (sırasıyla 1,8 ve 0,8 % )
Osteoporozlu erkeklerde 2 yıl boyunca aclast ilacı kullanıldığında, kreatinin klerensindeki değişim sıklığı ve böbrek fonksiyon bozukluklarının gelişimi alendronik asit grubundakilere benzerdi.
Kortikosteroid kullanımının neden olduğu osteoporozlu hastalarda, Aclast ile tedavinin arka planına karşı, kreatinin klerensindeki değişim sıklığı ve böbrek fonksiyon bozukluklarının gelişimi, risedronik asit grubundakilere benzerdi.
İlaç enjeksiyon yerinde reaksiyonlar. Postmenopozal osteoporozu olan hastalarda Aclast ilacı kullanıldığında, vakaların %0,7'sinde uygulama yerinde kızarıklık, şişme ve /veya ağrı vardı.
Femur kırıkları olan hastalarda, ilacın uygulandığı yerde reaksiyon insidansı plasebo grubundakiyle karşılaştırılabilirdi. Erkeklerde osteoporoz tedavisinde, aclast uygulamasının bulunduğu yerde reaksiyon insidansı %2.6 idi (alendronik asit grubunda %1,4 ile karşılaştırıldığında). Kortikosteroidlerin kullanımından kaynaklanan osteoporozu olan hastalarda, ilacın uygulandığı yerde reaksiyon görülmemiştir. Postmenopozal osteoporozun önlenmesi için ilacı kullanırken, Aclast uygulamasının bulunduğu yerdeki reaksiyonların insidansı %1.1 idi (plasebo grubunda %2.0 ile karşılaştırıldığında).
Çene osteonekrozu. Osteonekroz vakaları (en sık – çene) esas olarak bifosfonatlar ile tedavi edilen onkolojik hastalarda, diş ekstraksiyonu veya diğer diş manipülasyonlarından sonra ortaya çıkmıştır. Hastaların çoğunda osteomiyelit dahil olmak üzere lokal enfeksiyöz ve enflamatuar süreç belirtileri vardı. Osteoporozlu hastalarda yapılan klinik çalışmalarda, Aclast ilacını alan 1 hastada ve plasebo alan 2 hastada çene osteonekroz vakası meydana gelmiştir. Her üç durumda da işlem çözünürlüğü kaydedildi. Femur kırıkları olan hastalarda ilaç aclast kullanırken, erkeklerde osteoporoz ve osteoporoz, GCS alarak neden olduğu, hem de postmenopozal osteoporozun önlenmesi için ilacın kullanımı çene osteonekroz vakaları yoktu
İstenmeyen olayların ayrı raporları
İlaç tedavisi Акласта klinik pratikte gözlenen, aşağıdaki NHA rehberlik olmadan neden-sonuç ilişkisi ilaç kullanımı ile (frekans NHA yüklü değil): aşırı duyarlılık reaksiyonları, dahil olmak üzere, nadir durumlarda, бронхообструкцию, ürtiker, anjiyonörotik ödem ve özel mesajlar hakkında anafilaktik reaksiyonlar, t.H. anafilaktik şok. Nadir durumlarda, ilaç kullanımı Акласта klinik pratikte hastalarda gözlenen fonksiyon bozuklukları, böbrek yetmezliği dahil, gerektiren hemodiyaliz olan hastalarda özellikle varlığı ile, herhangi bir böbrek patolojisi öyküsü, ek risk faktörleri (örneğin, eşlik eden terapi nefrotoksičeskimi ilaçlar, diüretikler veya şiddetli dehidratasyon)
Çok nadir durumlarda, aşağıdaki IA'LARIN gelişimi bildirilmiştir: ilaç uygulamasından sonra ortaya çıkan ateş, kusma ve ishal nedeniyle dehidrasyon, risk faktörleri olan hastalarda kan basıncında belirgin bir azalma, çene osteonekrozu, sklerit ve göz çukurunda iltihaplanma.
Şu anda, ilaç aşırı doz vakaları hakkında sınırlı klinik veriler bulunmaktadır. Önerilen dozu aşan bir ilaç dozu alan hastalar bir doktor gözetiminde olmalıdır.
Belirtiler: zoledronik asidin akut aşırı dozunda (sınırlı veriler) böbrek yetmezliği, hipokalsemi, hipofosfatemi, hipomagnezemi dahil olmak üzere böbrek fonksiyon bozukluğu kaydedildi.
Tedavi: ilacın aşırı dozda olması durumunda, klinik semptomların eşlik ettiği (uyuşma, karıncalanma hissi, özellikle ağız bölgesinde, kas spazmları, vb.), kalsiyum, magnezyum ve fosfat iyonları içeren solüsyonların intravenöz uygulaması gösterilir.
Zoledronik asit, aminobisfosfonatlar sınıfının bir temsilcisi, esas olarak kemik dokusuna etki eder, osteoklastların aktivitesini ve kemik dokusunun rezorpsiyonunu inhibe eder. Bifosfonatların kemik dokusu üzerindeki seçici etkisi, mineralize kemik dokusu için yüksek afiniteye dayanır. İntravenöz uygulamadan sonra, zoledronik asit hızla kemik dokusuna yeniden dağılır ve diğer bifosfonatlar gibi, esas olarak yeniden yapılanma bölgelerinde lokalize olur. Osteoklasttaki zoledronik asidin ana moleküler hedefi, farnesilpirofosfat sentetaz enzimidir (fps), ilacın diğer etki mekanizmalarının olasılığını dışlamaz.
İlacın uzun süreli etki süresi, FPS'NİN aktif merkezine yüksek afiniteye ve mineralize kemik dokusuna belirgin bir afinite ile belirlenir. Deneysel modellerde hızlandırılmış остеорезорбции, gösterilen zoledronic asit kemik rezorpsiyonu önemli ölçüde engeller oluşumu üzerinde istenmeyen etkileri olmadan, qafqaz ve mekanik özellikleri, kemik, dozozawisimo osteoklast aktivitesini azaltır ve frekans harekete geçirmek, yeni odaklar remodeling olarak trabeküler ve kortikal (Гаверсовой) bir parça kemik değil neden eğitim fibröz kemik dokusu ve anormal birikimi остеоида. Yüksek anti-resorptif etki haricinde, zoledronik asidin kemik dokusu üzerindeki etkisi diğer bifosfonatlara benzerdir
Postmenopozal osteoporozu olan hastalarda ilaç Aklast kullanırken (kalça boynunun kemik mineral yoğunluğunun t-kriteri değerleri — 2,5'ten az), vertebral kırık riskinde, tedavinin 3.yılının sonuna kadar %70 oranında istatistiksel olarak anlamlı bir azalma ve bir veya daha fazla yeni/tekrarlanan kırık gelişme riskini azalttığı görülmüştür. ve orta/şiddetli vertebra kırıkları %60-70 oranında. 75 yaş ve üstü osteoporozlu hastalarda, aclast ile tedavi edildiğinde vertebral kırık riskini %61 oranında azaltmıştır.
Aclast ile tedavi edildiğinde, herhangi bir lokalizasyonun nevertebral kırıklarının göreceli riski (parmakların falanks kırıkları ve kafatasının yüz kemikleri dahil) %33 oranında azalmıştır. Postmenopozal osteoporozu olan hastalarda 3 yıl boyunca ilaç kullanıldığında, lomber vertebraların kemik mineral yoğunluğunda (IPC), bir bütün olarak femurda, femur boynunda ve distal radyal kemikte ortalama 6,9, 6, 5 ve 3,2% artış kaydedildi.
Postmenopozal osteoporozu olan hastalarda 1 yıl boyunca aclast ile tedavinin arka planına karşı, kemik İZOENZİMİ alkalin fosfataz, N-terminal kollajen propeptid tip I (PINP) ve β-C-Terminal kan telopeptidlerinin premenopozal değere aktivitesi azalmıştır. İlacın 3 yıl içinde tekrar tekrar uygulanması ile, kemik dokusunun yeniden modellenmesi belirteçlerinin kan içeriğinde daha fazla azalma gözlenmedi. 3 yıl boyunca ilacın Aklast kullanımı, hastalarda büyüme kaybı oranını önemli ölçüde azaltmıştır ve ayrıca osteoporoz ve vertebral kırıkları olan postmenopozal kadınlarda immobilizasyon süresinin azaltılmasına katkıda bulunmuştur..H. ağrı sendromunun yoğunluğunu azaltarak
İlaç tanıtımıyla hasta (erkek ve kadın) kırıkları proksimal femur (çalışırken neden çok az yaralanma ve cerrahi müdahale gerektiren) belirtildiği sıklığında azalma sonraki osteoporotičeskih kırıkları herhangi bir yerelleştirme %35, plasebo ile karşılaştırıldığında (bunların klinik olarak anlamlı вертебральных kırıkları — %46, невертебральных kırıkları — %27).
Bu hasta kategorisinde aclast ilacı kullanıldığında, göreceli ölüm riski (nedenlerine bakılmaksızın) %28 oranında azalmıştır. 2 yıl boyunca aclast ilacı kullanırken femur kırıkları olan hastalarda, sırasıyla 5.4 ve 4.3 % ile femur boynunda ve femur boynunda bir artış kaydedildi.
Primer (senil) veya sekonder (hipogonadizm ile) osteoporozu olan erkeklerde yılda bir kez 1 ilacı kullanırken, 2 yıl boyunca lomber vertebraların IPC'SİNDE belirgin bir artış kaydedildi.
Kortikosteroid kullanımı ile indüklenen osteoporozu olan hastalarda, aclast ilacı ile tedavi, kemik yapısı ve mineralizasyonu olumsuz etkilemeden IPC'Yİ de önemli ölçüde arttırmıştır. Menopoz sonrası osteoporozun önlenmesi için Aclast ilacı kullanıldığında 1 Her 2 yılda bir osteopeni ve postmenopozal süre olan kadınlarda 5 yıldan daha az ve daha fazla, lomber vertebrada IPC'DE sırasıyla 6,3 ve 5,4% artış kaydedildi. İlacın uygulanması ile 1 Her 2 yılda bir femur IPC, sırasıyla 5 yıldan daha az ve daha uzun postmenopozal kadınlarda 4,7 ve 3,2 oranında artmıştır.
Farklı postmenopozal süreye sahip kadınlarda, Aclast 1 ilacının her 2 yılda bir uygulanması, β-C-Terminal kan telopeptidlerinin konsantrasyonunda 44-46% (premenopozal seviyeye kadar) ve N-terminal kollajen propeptid tip I (PINP) konsantrasyonunda 55-40%azalmıştır.
Paget kemik hastalığı olan hastaların ilaç aklast tedavisinde istatistiksel olarak güvenilir, hızlı ve uzun süreli terapötik yanıt, kemik metabolizmasının normalleşmesi ve kan plazmasındaki alkalin fosfataz aktivitesi kaydedildi.
İlaç, daha önce oral bifosfonatlar ile tedavi edilen hastalarda da oldukça etkilidir.
Zoledronik asit kullanan hastaların çoğunda, tedavi süresi boyunca (yaklaşık 2 yıl) terapötik yanıtın devam ettiği bulunmuştur. Ağrı sendromunda belirgin bir azalma 6-m ay bir dozda tek bir uygulama aklast sonra 5 mg bir dozda rizedronik asit analjezik etkisi ile karşılaştırılabilir 30 mg / gün.
Postmenopozal osteoporoz ve Paget kemik hastalığı olan hastalarda, zoledronik asit normal kemik dokusunun niteliksel durumunu etkilemez, kemik tadilatı ve mineralizasyon süreçlerini bozmaz ve normal trabeküler kemik mimarisinin korunmasına katkıda bulunur.
Farmakokinetik veriler, 64 hastada 2, 4, 8 ve 16 mg zoledronik asidin tek ve tekrarlanan 5 ve 15 dakikalık infüzyonlarından sonra elde edilir. Farmakokinetik parametreler ilacın dozuna bağlı değildir. İlacın başlamasından sonra, kan plazmasındaki zoledronik asit konsantrasyonu hızla artar ve infüzyonun sonunda maksimuma ulaşır. İnfüzyonun bitiminden sonra, kan plazmasındaki zoledronik asit içeriğinde hızlı bir azalma vardır (C'nin <10% seviyesine kadarmax — sonra 4 h ve kadar <1% Cmax - 24 saat sonra), daha sonra kan plazmasında uzun bir süre boyunca ilacın düşük konsantrasyonu korunur (C'nin %0.1'ini geçmezmax).
Zoledronik asit böbrekler tarafından 3 aşamada atılır: T ile sistemik kan dolaşımından hızlı bifazik atılım1/2 0.24 saat (α-faz) ve 1.87 saat (β-faz) ve Sonlu T ile uzun faz1/2 146 H (γ-faz) oluşturan). Kan plazmasındaki ilaç konsantrasyonunda (α - ve β-faz) hızlı bir azalma, muhtemelen kemik dokusunda zoledronik asidin hızlı dağılımı ve böbrekler tarafından atılımı ile ilişkilidir. Her 28 günde bir tekrarlanan uygulama ile ilacın kümülasyonu not edilmemiştir. Zoledronik asit metabolize edilmez ve böbrekler tarafından değişmeden atılır. İlk sırasında 24 saat idrarda tespit (39 ± 16) % uygulanan doz. İlacın geri kalanı sadece kemik dokusuna bağlanır, bundan sonra zoledronik asidin kemik dokusundan sistemik kan dolaşımına yavaş salınması ve böbrekler tarafından atılımı gözlemlenir. İlacın toplam plazma klirensi (5,04±2,5) l/h'dir ve hastanın dozu, cinsiyeti, yaşı, ırkı ve vücut ağırlığına bağlı değildir. Aynı hastada ve farklı hastalarda zoledronik asidin plazma klirensi değişkenliğinin sırasıyla 36 ve 34 olduğu bulunmuştur%. 5 ila 15 dakika arasındaki infüzyon süresindeki artış, infüzyonun sonunda zoledronik asit konsantrasyonunda 30 % ' lik bir azalmaya yol açar, ancak ilacın biyoyararlanımını etkilemez. Zoledronik asidin plazma proteinlerine bağlanması düşüktür (43-55%) ve konsantrasyonuna bağlı değildir
Özel klinik durumlarda farmakokinetik
Zoledronik asidin renal klerensi cl kreatinin ile ilişkilidir ve farmakokinetik çalışmaya kayıtlı 64 hastada ortalama değerleri (84±29) ml/dak (Aralık — 22-143 ml/dak) olan Cl kreatinin (75±33)% ' dir. Küçük bir artış AUC (%30-40 gibi) ne zaman hafif ve orta insan böbrek ile karşılaştırıldığında, norm ve hiçbir kümülasyon tekrarlanan giriş ne olursa olsun, böbrek, izin, kabul, olduğunu, doz ayarlaması için gerek yok zoledronovoj asit hafif (Cl kreatinin — 50-80 ml/dk) ve orta (Cl kreatinin klirensi 30-50 ml/dk) böbrek ihlali.
- Kemik rezorpsiyonu inhibitörü-bifosfonat [kemik ve kıkırdak metabolizmasının Düzelticileri]
Zoledronik asidin diğer ilaçlarla etkileşimini incelemek için özel çalışmalar yapılmamıştır. Zoledronik asit sistemik metabolizmaya maruz kalmaz ve insan sitokrom P450 izoenzimlerini etkilemez in vitro.
Zoledronik asit, plazma proteinlerine (yaklaşık 43-55%) düşük bir bağlanma derecesi ile karakterize edilir, bağlanma yerlerinden proteinlere yüksek derecede bağlanma ile ilaçların yer değiştirmesi nedeniyle etkileşim olası değildir.
Zoledronik asit böbrekler tarafından atılır. İlaç aklastının böbrek fonksiyonu üzerinde (örneğin aminoglikozidlerle) ve dehidrasyona neden olan ilaçlarla (örneğin diüretiklerle) anlamlı bir etkiye sahip ilaçlarla eşzamanlı kullanımı ile dikkatli olunmalıdır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, öncelikle böbrekler tarafından atılan ilaçlarla birlikte, bu ilaçların sistemik biyoyararlanımını arttırmak mümkündür.
Farmasötik etkileşim ve uyumluluk
Aklast preparatının çözeltisi, kalsiyum içeren çözeltilerle uyumlu değildir (örneğin, intravenöz damlama için bir sistemde).
25 °C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta.
Çocukların ulaşamayacağı bir yerde.
Aclast ilaç raf ömrü®3 года. После вскрытия 24 ч при температуре 2–8 °C.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayın.
İnfüzyon çözeltisi | 100 ml |
zoledronik asit monohidrat | 5.33 mg |
(5 mg zoledronik asit susuz karşılık gelir) | |
yardımcı maddeler: mannitol, sodyum sitrat, enjeksiyon için su |
polietilen 100 mL'lik şişelerde, bir karton 1 şişesinde.
Reçeteyle.
Doktor, hastaları hipokalseminin ana belirtileri hakkında bilgilendirmeli ve risk altındaki hastaların düzenli olarak izlenmesini sağlamalıdır.
Paget kemik hastalığı olan hastalarda aclast tedavisi sadece hastalığın tedavisinde deneyimli nitelikli doktorlar tarafından yapılmalıdır.
İlacın uygulanmasından sonraki 3 gün içinde kaydedilen bazı NIA sıklığını azaltmak için, Aclast ilacının infüzyonundan hemen sonra parasetamol veya ibuprofen reçete edilebilir.
Zoledronik asit, hem aclast preparatının hem de Zometa preparatının (kanser hastalarının tedavisi için bir ilaç) aktif maddesidir, ancak bu ilaçlar değiştirilebilir değildir ve aynı zamanda kullanılmamalıdır. Hipokalsemi varlığında, aclast ilacını kullanmaya başlamadan önce, yeterli dozda kalsiyum ve D vitamini ile tedavi edilmelidir. Ayrıca, mevcut diğer mineral metabolizması bozukluklarının tedavisi (örneğin, tiroid ve paratiroid bezlerinde, hipoparatiroidizmde veya bağırsakta kalsiyum emiliminde azalma) ve hipokalsemi olan hastaların düzenli olarak izlenmesini sağlamalıdır
Böbrek. Böbrek yetmezliği riskini azaltmak için aşağıdaki endikasyonlar takip edilmelidir:
İlaç Aklast, bu hasta kategorisinde ilacın güvenliği ile ilgili sınırlı veriler olduğu için, ciddi işlev bozukluğu olan hastalarda (cl kreatinin <35 ml/dak) kullanılması önerilmez.
Böbrek fonksiyonu üzerinde anlamlı bir etkiye sahip olan ilaçlarla birlikte aclast ilacı kullanırken dikkatli olunmalıdır (bkz. «etkileşim»).
İlacın verilmesinden önce, kan plazmasındaki kreatinin içeriğini belirlemek gerekir. Böbrek fonksiyon bozukluğu öyküsü olan hastalarda ilaç tedavisinin arka planına karşı, kan plazmasındaki kreatinin içeriğinde geçici bir artış normal böbrek fonksiyonu olan hastalara göre daha yüksek olabilir. Böbrek bozuklukları için risk faktörleri olan hastalarda aclast ilacı kullanırken, kan plazmasındaki kreatinin içeriğinin belirlenmesi düzenli olarak yapılmalıdır.
Aclast ilacını uygulamadan önce vücudun yeterli hidrasyonunu sağlamalısınız. Bu özellikle >65 yaşlarındaki hastalar ve diüretik tedavisi alan hastalar için önemlidir.
Tek bir IV infüzyonda ilacın dozu 5 mg'ı geçmemelidir, aklastın uygulanması en az 15 dakika boyunca yapılmalıdır.
Çene osteonekrozu. Osteonekroz için risk faktörleri onkolojik hastalıklar, eşlik eden tedavi (örneğin kemoterapi, radyasyon tedavisi, GCS tedavisi) ve diğer eşlik eden hastalıkların (örneğin anemi, koagülopati, enfeksiyonlar, Diş Hastalıkları öyküsü) varlığıdır). Çene osteonekrozunun bifosfonat alımı ile nedensel bir ilişkisi olmamasına rağmen, diş ameliyatlarından kaçınılmalıdır, çünkü bu ameliyatlardan sonra iyileşme süresi artabilir. Bifosfonatlar ile tedaviye başlamadan önce, risk faktörleri (kanser, kemoterapi, GCS tedavisi, ağız hijyenine uyulmaması) olan hastalarda diş muayenesi ve önceden gerekli koruyucu prosedürleri uygulamak gerekir). Bisfosfonatlar ile tedavinin arka planına karşı çene osteonekrozunun gelişmesiyle, Dişhekimliği işlemleri hastaların durumunu kötüleştirebilir. Diş müdahalelerinden önce bifosfonatlar ile tedavinin kesilmesinin çene osteonekrozu riskini azalttığına dair bir kanıt yoktur. Belirli bir hastanın tedavi taktikleri, risk/fayda oranının bireysel değerlendirmesine dayanmalıdır
PA etkisi araç kullanma ve mekanizmalarla çalışma yeteneğidir. Aclast ilacının araç kullanma ve mekanizmalarla çalışma yeteneği üzerindeki etkisi hakkında veri yoktur, ancak araç kullanırken ve mekanizmalarla çalışırken yan etkilerin (bulanık görsel algı, inhibisyon, vb.dahil) gelişme olasılığı göz önüne alındığında dikkatli olunmalıdır.
M05BA08 Zoledronik asit
- Patolojik kırık ile M80 Osteoporoz
- M81.0 post menopozal osteoporoz
- M81.4 İlaç osteoporoz
- M81. 9 osteoporoz belirtilmemiş
- M88 Paget Hastalığı (kemik) [deforme osteit]
- M89. 9 kemik hastalığı belirtilmemiş
- S72 femur kırığı
However, we will provide data for each active ingredient