Aciclovir

Asiklovir 200 mg tabletler

Her 200 mg tablet 200 mg asiklovir içerir.

Tablet

Kapsül şeklinde bikonveks kaplanmamış beyaz ile off-beyaz tabletler a€œ200a€ bir tarafta debossed ve a€œacva€ diğer tarafta.

Asiklovir tabletleri, başlangıç ve tekrarlayan genital herpes dahil olmak üzere cilt ve mukoza zarlarının herpes simpleks virüs enfeksiyonlarının tedavisi için endikedir (immün sistemi baskılanmış çocuklarda yenidoğan HSV ve ciddi HSV enfeksiyonları hariç).

Asiklovir tabletleri, immünokompetan hastalarda tekrarlayan herpes simpleks enfeksiyonlarının bastırılması (nükslerin önlenmesi) için endikedir.

Asiklovir tabletleri, bağışıklık sistemi baskılanmış hastalarda herpes simpleks enfeksiyonlarının profilaksisi için endikedir.

Asiklovir tabletleri suçiçeği (suçiçeği) ve herpes zoster (zona) enfeksiyonlarının tedavisi için endikedir.

Pozoloji

Yetişkinlerde dozaj

Herpes simpleks enfeksiyonlarının tedavisi: 200 mg asiklovir, gece dozunu atlayarak yaklaşık dört saatlik aralıklarla günde beş kez alınmalıdır. Tedavi 5 gün boyunca devam etmelidir, ancak ciddi başlangıç enfeksiyonlarında bunun uzatılması gerekebilir.

Şiddetli bağışıklık sistemi baskılanmış hastalarda (örneğin, kemik iliği transplantasyonundan sonra) veya bağırsaktan emilim bozukluğu olan hastalarda, doz 400 mg Asiklovire iki katına çıkarılabilir veya alternatif olarak intravenöz dozlama düşünülebilir.

Dozlama, bir enfeksiyonun başlamasından sonra mümkün olduğunca erken başlamalıdır, tekrarlayan ataklar için bu tercihen prodromal dönemde veya lezyonların ilk ortaya çıktığı zaman olmalıdır.

Herpes simpleks enfeksiyonlarının baskılanması: 200 mg asiklovir, yaklaşık altı saatlik aralıklarla günde dört kez alınmalıdır.

Birçok hasta, yaklaşık on iki saatlik aralıklarla günde iki kez 400 mg asiklovir rejimi ile rahatça yönetilebilir.

Yaklaşık sekiz saatlik aralıklarla günde üç kez veya hatta yaklaşık on iki saatlik aralıklarla günde iki kez alınan 200 mg Asiklovire kadar dozaj titrasyonu etkili olabilir.

Bazı hastalar toplam günlük 800 mg asiklovir dozlarında kırılma enfeksiyonu yaşayabilir.

Hastalığın doğal öyküsündeki olası değişiklikleri gözlemlemek için terapi periyodik olarak altı ila on iki aylık aralıklarla kesilmelidir.

Herpes simpleks profilaksisi bağışıklığı baskılanmış hastalarda enfeksiyonlara : 200 mg asiklovir, yaklaşık altı saatlik aralıklarla günde dört kez alınmalıdır.

Şiddetli bağışıklık sistemi baskılanmış hastalarda (örneğin, kemik iliği transplantasyonundan sonra) veya bağırsaktan emilim bozukluğu olan hastalarda, doz 400 mg Asiklovire iki katına çıkarılabilir veya alternatif olarak intravenöz dozlama düşünülebilir.

Profilaktik uygulama süresi, risk altındaki sürenin süresi ile belirlenir.

Suçiçeği ve herpes zoster enfeksiyonlarının tedavisi: 800 mg asiklovir, gece dozunu atlayarak yaklaşık dört saatlik aralıklarla günde beş kez alınmalıdır. Tedavi yedi gün boyunca devam etmelidir.

(Örn sonra iliği nakli) ciddi immün hastalarda bağırsaklarda emilimi bozulmuş olan hastalar ya, göz intravenöz doz verilmelidir.

Dozaj, enfeksiyonun başlamasından sonra mümkün olduğunca erken başlamalıdır: herpes zoster tedavisi, döküntülerin başlangıcından sonra mümkün olan en kısa sürede başlarsanız daha iyi sonuçlar verir. İmmünokompetan hastalarda suçiçeği tedavisi, döküntünün başlangıcından sonraki 24 saat içinde başlamalıdır.

Pediatrik nüfus

Bu immün herpes simpleks enfeksiyonlarının tedavi ve profilaksisinde herpes simpleks enfeksiyonları : İki yaş ve üstü çocuklara yetişkin dozları verilmeli ve iki yaşın altındaki çocuklar verilmelidir yarım yetişkin dozu.

Neonatal Herpes virüsü enfeksiyonlarının tedavisi için intravenöz asiklovir önerilir.

Suçiçeği ENFEKSİYONUNUN TEDAVİSİ

6 yaş ve üstü: günde dört kez 800 mg asiklovir

2 - 5 yıl: günde dört kez 400 mg asiklovir

2 yaşın altında: günde dört kez 200 mg asiklovir

Tedavi beş gün boyunca devam etmelidir.

Dozaj, günde dört kez 20 mg/kg vücut ağırlığı (800 mg'ı geçmemek üzere) asiklovir olarak daha doğru bir şekilde hesaplanabilir.

İmmünokompetan çocuklarda herpes simpleks enfeksiyonlarının bastırılması veya herpes zoster enfeksiyonlarının tedavisi hakkında spesifik bir veri yoktur.

Yaşlılarda dozaj

Yaşlılarda böbrek yetmezliği olasılığı göz önünde bulundurulmalı ve dozaj buna göre ayarlanmalıdır (aşağıdaki böbrek yetmezliğinde Dozaja bakınız). Yüksek oral asiklovir dozları alan yaşlı hastaların yeterli hidrasyonu korunmalıdır.

Böbrek yetmezliğinde dozaj

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara asiklovir uygularken dikkatli olunması önerilir. Yeterli hidrasyon korunmalıdır.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda herpes simpleks enfeksiyonlarının yönetiminde, önerilen oral dozlar, intravenöz infüzyon ile güvenli bir şekilde belirlenen seviyelerin üzerinde asiklovir birikmesine yol açmayacaktır. Bununla birlikte, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar için (kreatinin klirensi 10 ml/dakikadan az), yaklaşık on iki saatlik aralıklarla günde iki kez 200 mg asiklovir dozunun ayarlanması önerilir.

Herpes zoster enfeksiyonlarının tedavisinde 800 mg asiklovir için (kreatinin klerensi az 10 ml/dakika) böbrek yetmezliği olan hastalar için yaklaşık 12 saat aralıklarla günde 2 kez, 800 mg asiklovir günde üç kez (10 aralıkta kreatinin klerensi 25 ml/dakika), orta böbrek yetmezliği olan hastalar için yaklaşık sekiz saat aralıklarla doz ayarlamak için tavsiye edilir.

Uygulama yöntemi:

Sözlü.

Asiklovir tabletleri en az 50 ml su içinde dağıtılabilir veya az miktarda su ile yutulabilir. Yüksek dozda asiklovir alan hastaların yeterince nemlendirildiğinden emin olun.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda ve yaşlı hastalarda kullanım:

Asiklovir böbrek klirensi ile elimine edilir, bu nedenle böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlanmalıdır (bkz.4.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi).

Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olması muhtemeldir ve bu nedenle bu hasta grubunda doz ayarlaması ihtiyacı göz önünde bulundurulmalıdır. Hem yaşlı hastalar hem de böbrek yetmezliği olan hastalar nörolojik yan etkiler geliştirme riski altındadır ve bu etkilerin kanıtı için yakından izlenmelidir. Bildirilen vakalarda, bu reaksiyonlar genellikle tedavinin kesilmesinde geri dönüşümlüdür (bkz.4.8 istenmeyen etkiler).

Ciddi şekilde bağışıklık sistemi zayıflamış bireylerde uzun süreli veya tekrarlanan asiklovir kursları, asiklovir ile devam eden tedaviye cevap veremeyen düşük duyarlılığa sahip virüs suşlarının seçilmesine neden olabilir.

Hidrasyon durumu: Yüksek dozda oral asiklovir alan hastalarda yeterli hidrasyonun sağlanması için özen gösterilmelidir.

Böbrek yetmezliği riski, diğer nefrotoksik ilaçlarla birlikte kullanıldığında artar.

Şu anda klinik çalışmalardan elde edilen veriler, asiklovir ile tedavinin immünokompetan hastalarda suçiçeği ile ilişkili komplikasyonların insidansını azalttığı sonucuna varmak için yeterli değildir.

Pediatrik nüfus:

Oral asiklovir, özellikle ciddi olmayan cilt ve mukoza HSV enfeksiyonlarının tedavisi için pediatrik popülasyonda kullanılmalıdır. İmmün sistemi baskılanmış çocuklarda yenidoğan HSV ve ciddi HSV enfeksiyonlarının tedavisi için IV asiklovir kullanılmalıdır.

Asiklovir, aktif renal tübüler sekresyon yoluyla idrarda esas olarak değişmeden elimine edilir. Bu mekanizma ile rekabet eden eşzamanlı olarak uygulanan herhangi bir ilaç, kan plazmasındaki asiklovir konsantrasyonunu artırabilir.

Probenesid ve simetidin, bu mekanizma ile asiklovirin AUC'SİNİ arttırır ve asiklovir böbrek klirensini azaltır. Benzer şekilde, asiklovirin plazma Auc'lerinde ve nakil hastalarında kullanılan bir immünosupresan ajan olan mikofenolat mofetilin inaktif metabolitinde de artışlar gösterilmiştir. Bununla birlikte, asiklovirin geniş terapötik indeksi nedeniyle doz ayarlaması gerekli değildir.

Beş erkek denek üzerinde yapılan deneysel bir çalışma, asiklovir ile eşlik eden tedavinin tamamen uygulanan AUC'Yİ arttırdığını göstermektedir teofilin yaklaşık %50 ile. Asiklovir ile birlikte tedavi sırasında plazma konsantrasyonlarının ölçülmesi önerilir.

Gebelik

Asiklovir kullanımı sadece potansiyel faydalar bilinmeyen risklerin olasılığından daha ağır bastığında düşünülmelidir. Pazarlama sonrası asiklovir gebelik kaydı, herhangi bir asiklovir formülasyonuna maruz kalan kadınlarda gebelik sonuçlarını belgelemiştir. Kayıt bulguları, asiklovire maruz kalan denekler arasında genel popülasyona kıyasla doğum kusurlarının sayısında bir artış göstermemiştir ve herhangi bir doğum kusuru, ortak bir nedeni önermek için teklik veya tutarlı bir model göstermemiştir. Uluslararası kabul görmüş standart testlerde asiklovirin sistemik uygulaması tavşanlarda, sıçanlarda veya farelerde embriyotoksik veya teratojenik etkiler üretmedi. Sıçanlarda standart olmayan bir testte, fetal anormallikler gözlendi, ancak sadece maternal toksisitenin üretildiği yüksek subkutan dozları takiben. Bu bulguların klinik önemi belirsizdir

Bununla birlikte, tedavinin potansiyel faydalarını Olası herhangi bir tehlikeye karşı dengeleyerek dikkatli olunmalıdır.

Emzirir

Günde beş kez 200 mg asiklovir oral yoldan verildikten sonra, anne sütünde karşılık gelen plazma seviyelerinin 0.6 ila 4.1 katı arasında değişen konsantrasyonlarda asiklovir tespit edilmiştir. Bu seviyeler potansiyel olarak emziren bebekleri 0.3 mg/kg/güne kadar asiklovir dozlarına maruz bırakacaktır. Bu nedenle, emziren bir kadına asiklovir uygulanırsa dikkatli olunması önerilir.

Doğurganlık

Asiklovirin insan kadın doğurganlığı üzerindeki etkisi hakkında bilgi yoktur.

Normal sperm sayısı olan 20 erkek hasta üzerinde yapılan bir çalışmada, altı aya kadar günde 1 g'a kadar dozlarda uygulanan oral asiklovirin sperm sayısı, motilite veya morfoloji üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi olmadığı gösterilmiştir.

Asiklovirin sürüş performansı veya makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisini araştırmak için hiçbir çalışma yapılmamıştır. Bu tür faaliyetler üzerindeki zararlı bir etki, aktif maddenin farmakolojisinden tahmin edilemez, ancak advers olay profili akılda tutulmalıdır.

).

Ciddi şekilde bağışıklık sistemi zayıflamış bireylerde uzun süreli veya tekrarlanan asiklovir kursları, asiklovir ile devam eden tedaviye cevap veremeyen düşük duyarlılığa sahip virüs suşlarının seçilmesine neden olabilir.

Hidrasyon durumu: Yüksek dozda oral asiklovir alan hastalarda yeterli hidrasyonun sağlanması için özen gösterilmelidir.

Böbrek yetmezliği riski, diğer nefrotoksik ilaçlarla birlikte kullanıldığında artar.

Şu anda klinik çalışmalardan elde edilen veriler, asiklovir ile tedavinin immünokompetan hastalarda suçiçeği ile ilişkili komplikasyonların insidansını azalttığı sonucuna varmak için yeterli değildir.

Pediatrik nüfus:

Oral asiklovir, özellikle ciddi olmayan cilt ve mukoza HSV enfeksiyonlarının tedavisi için pediatrik popülasyonda kullanılmalıdır. İmmün sistemi baskılanmış çocuklarda yenidoğan HSV ve ciddi HSV enfeksiyonlarının tedavisi için IV asiklovir kullanılmalıdır.

Asiklovir, aktif renal tübüler sekresyon yoluyla idrarda esas olarak değişmeden elimine edilir. Bu mekanizma ile rekabet eden eşzamanlı olarak uygulanan herhangi bir ilaç, kan plazmasındaki asiklovir konsantrasyonunu artırabilir.

Probenesid ve simetidin, bu mekanizma ile asiklovirin AUC'SİNİ arttırır ve asiklovir böbrek klirensini azaltır. Benzer şekilde, asiklovirin plazma Auc'lerinde ve nakil hastalarında kullanılan bir immünosupresan ajan olan mikofenolat mofetilin inaktif metabolitinde de artışlar gösterilmiştir. Bununla birlikte, asiklovirin geniş terapötik indeksi nedeniyle doz ayarlaması gerekli değildir.

Beş erkek denek üzerinde yapılan deneysel bir çalışma, asiklovir ile eşlik eden tedavinin tamamen uygulanan AUC'Yİ arttırdığını göstermektedir teofilin yaklaşık %50 ile. Asiklovir ile birlikte tedavi sırasında plazma konsantrasyonlarının ölçülmesi önerilir.

Gebelik

Asiklovir kullanımı sadece potansiyel faydalar bilinmeyen risklerin olasılığından daha ağır bastığında düşünülmelidir. Pazarlama sonrası asiklovir gebelik kaydı, herhangi bir asiklovir formülasyonuna maruz kalan kadınlarda gebelik sonuçlarını belgelemiştir. Kayıt bulguları, asiklovire maruz kalan denekler arasında genel popülasyona kıyasla doğum kusurlarının sayısında bir artış göstermemiştir ve herhangi bir doğum kusuru, ortak bir nedeni önermek için teklik veya tutarlı bir model göstermemiştir. Uluslararası kabul görmüş standart testlerde asiklovirin sistemik uygulaması tavşanlarda, sıçanlarda veya farelerde embriyotoksik veya teratojenik etkiler üretmedi. Sıçanlarda standart olmayan bir testte, fetal anormallikler gözlendi, ancak sadece maternal toksisitenin üretildiği yüksek subkutan dozları takiben. Bu bulguların klinik önemi belirsizdir

Bununla birlikte, tedavinin potansiyel faydalarını Olası herhangi bir tehlikeye karşı dengeleyerek dikkatli olunmalıdır.

Emzirir

Günde beş kez 200 mg asiklovir oral yoldan verildikten sonra, anne sütünde karşılık gelen plazma seviyelerinin 0.6 ila 4.1 katı arasında değişen konsantrasyonlarda asiklovir tespit edilmiştir. Bu seviyeler potansiyel olarak emziren bebekleri 0.3 mg/kg/güne kadar asiklovir dozlarına maruz bırakacaktır. Bu nedenle, emziren bir kadına asiklovir uygulanırsa dikkatli olunması önerilir.

Doğurganlık

Asiklovirin insan kadın doğurganlığı üzerindeki etkisi hakkında bilgi yoktur.

Normal sperm sayısı olan 20 erkek hasta üzerinde yapılan bir çalışmada, altı aya kadar günde 1 g'a kadar dozlarda uygulanan oral asiklovirin sperm sayısı, motilite veya morfoloji üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi olmadığı gösterilmiştir.

Asiklovirin sürüş performansı veya makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisini araştırmak için hiçbir çalışma yapılmamıştır. Bu tür faaliyetler üzerindeki zararlı bir etki, aktif maddenin farmakolojisinden tahmin edilemez, ancak advers olay profili akılda tutulmalıdır.

Aşağıdaki advers olaylarla ilişkili sıklık kategorileri tahminlerdir. Çoğu olay için, insidansı tahmin etmek için uygun veriler mevcut değildi. Ek olarak, advers olaylar endikasyonlara bağlı olarak insidanslarında değişebilir.

İstenmeyen etkilerin frekans açısından sınıflandırılması için aşağıdaki sözleşme kullanılmıştır: çok yaygın > 1/10, ortak > 1/100 ve < 1/10, nadir > 1/1000 ve < 1/100, nadir > 1/10, 000 ve < 1/1000, çok nadir < 1/10, 000

Kan ve lenfatik sistem bozuklukları:

Çok nadir: anemi, lökopeni, trombositopeni.

Bağışıklık sistemi bozuklukları:

Nadir: Anafilaksi.

Psikiyatrik ve sinir sistemi bozuklukları:

Yaygın: baş ağrısı, baş dönmesi.

Çok nadir: ajitasyon, konfüzyon, titreme, ataksi, dizartri, halüsinasyonlar, psikotik semptomlar, konvülsiyonlar, uyku hali, ensefalopati, koma.

Yukarıdaki olaylar genellikle tersine çevrilebilir ve genellikle böbrek yetmezliği olan veya diğer predispozan faktörlerle birlikte bildirilmiştir (bkz.4.4 özel uyarılar ve kullanım önlemleri).

Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar:

Nadir: Dispne.

Gastrointestinal bozukluklar:

Yaygın: bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı.

Hepatobiliyer bozukluklar:

Nadir: bilirubin ve karaciğer ile ilgili enzimlerde geri dönüşümlü artışlar.

Çok nadir: hepatit, sarılık.

Deri ve deri altı doku bozuklukları:

Yaygın: kaşıntı, döküntüler (fotosensitivite dahil).

Nadir: Ürtiker. Hızlandırılmış diffüz saç dökülmesi. Hızlandırılmış diffüz saç dökülmesi, çok çeşitli hastalık süreçleri ve ilaçlarla ilişkilendirilmiştir, olayın asiklovir tedavisi ile ilişkisi belirsizdir.

Nadir: Anjiyoödem.

Börek ve idrar bozukları:

Nadir: kan üre ve kreatinin seviyelerinde bir artış.

Çok nadir: akut böbrek yetmezliği, böbrek ağrısı.

Böbrek ağrısı böbrek yetmezliği ve kristalüri ile ilişkili olabilir.

Genel bozuklar ve uygulama alanı koşulları:

Yaygın: yorgunluk, ateş.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Belirt veileri ve belirt veileri

Asiklovir sadece kısmen gastrointestinal sistemde emilir. Hastalar, genellikle toksik etkileri olmayan, tek bir vesileyle 20g asiklovir'e kadar aşırı doz almışlardır. Kazara, birkaç gün boyunca tekrarlanan oral asiklovir doz aşımı, gastrointestinal etkiler (bulantı ve kusma gibi) ve nörolojik etkiler (baş ağrısı ve konfüzyon) ile ilişkilendirilmiştir.

İntravenöz asiklovir doz aşımı, serum kreatinin, kan üre azotu ve daha sonra böbrek yetmezliğinde bir artışa neden olmuştur. Konfüzyon, halüsinasyonlar, ajitasyon, nöbetler ve koma gibi nörolojik etkiler intravenöz doz aşımı ile birlikte tanımlanmıştır.

Yönetim

Hastalar toksisite belirtileri için yakından izlenmelidir. Hemodiyaliz, asiklovirin kandan çıkarılmasını önemli ölçüde artırır ve bu nedenle semptomatik aşırı doz durumunda bir yönetim seçeneği olarak düşünülebilir.

Farmakoterapötik grup: doğrudan etkili antiviraller, Nükleozitler ve nükleotitler hariç. ters transkriptaz inhibitörleri.

ATC kodu: J05AB01

Asiklovir, pürin nükleosidin sentetik bir analogudur. in vitro ve in vivo herpes simpleks virüsü (HSV) tip I ve II ve varicella zoster virüsü (VZV) dahil olmak üzere insan herpes virüslerine karşı inhibitör aktivite.

HSV I, HSV II ve VZV için asiklovirin inhibitör aktivitesi oldukça seçicidir. Normal, enfekte olmamış hücrelerin timidin kinaz enzimi (TK) asikloviri bir substrat olarak etkili bir şekilde kullanmaz, bu nedenle memeli konakçı hücrelerinin toksisitesi düşüktür, ancak HSV ve VZV tarafından kodlanan TK, asikloviri asiklovir monofosfata dönüştürür. Asiklovir trifosfat, viral DNA polimerazına müdahale eder ve viral DNA'ya dahil edildikten sonra ortaya çıkan zincir sonlandırma ile viral DNA replikasyonunu inhibe eder.

Ciddi derecede immüno-tehlikeye sahip bireylerde uzun süreli veya tekrarlanan asiklovir kursları, devam eden asiklovir tedavisine cevap veremeyen düşük duyarlılığa sahip virüs suşlarının seçilmesine neden olabilir. Azaltılmış duyarlılığa sahip klinik izolatların çoğu viral TK'DA nispeten yetersizdir, ancak değiştirilmiş viral TK veya viral DNA polimerazlı suşlar da bildirilmiştir. İn vitro HSV izolatlarının asiklovire maruz kalması da daha az hassas suşların ortaya çıkmasına neden olabilir. Arasındaki ilişki in vitro- HSV izolatlarının duyarlılığı ve asiklovir tedavisine klinik yanıt belirsizdir.

Asiklovir sadece kısmen bağırsaktan emilir. Ortalama kararlı durum pik plazma konsantrasyonları (C^ssdört saatlik olarak uygulanan 200 mg'lık dozlar 3.1 mikromol (0.7 mikrogram/ml) ve eşdeğer yalak plazma seviyeleri (C) idi.^ssmin) 1.8 mikromol (0.4 mikrogram/ml) idi. Karşılık Gelen C^ssdört saatlik olarak uygulanan 400 mg ve 800 mg dozlarını takip eden maksimum seviyeler sırasıyla 5.3 mikromol (1.2 mikrogram/ml) ve 8 mikromol (1.8 mikrogram/ml) ve eşdeğer C idi.^ssmin seviyeleri 2.7 mikromol (0.6 mikrogram/ml) ve 4 mikromol (0.9 mikrogram/ml) idi.

Yetişkinlerde, intravenöz asiklovir uygulandıktan sonra asiklovirin terminal plazma yarı ömrü yaklaşık %2'dir..9 saat. İlacın çoğu böbrekler tarafından değişmeden atılır. Asiklovirin Renal klirensi, kreatinin klirensinden önemli ölçüde daha büyüktür, bu da glomerüler filtrasyona ek olarak tübüler sekresyonun ilacın renal eliminasyonuna katkıda bulunduğunu gösterir. 9-karboksimetoksimetilguanin, asiklovirin tek önemli metabolitidir ve idrardan elde edilen uygulanan dozun yaklaşık %10-15'ini oluşturur. 1 gram probenesidden bir saat sonra asiklovir verildiğinde, terminal yarı ömrü ve plazma konsantrasyon zaman eğrisinin altındaki alan sırasıyla %18 ve %40 oranında uzatılır.

Yetişkinlerde, ortalama kararlı durum pik plazma konsantrasyonları (C^ssbir saatlik infüzyondan sonra 2.5 mg/kg, 5 mg/kg ve 10 mg/kg sırasıyla 22.7 mikromol (5.1 mikrogram/ml), 43.6 mikromol (9.8 mikrogram/ml) ve 92 mikromol (20.7 mikrogram / ml) idi. Karşılık gelen oluk seviyeleri (C^ssmin) 7 saat sonra sırasıyla 2.2 mikromol (0.5 mikrogram/ml), 3.1 mikromol (0.7 mikrogram/ml) ve 10.2 mikromol (2.3 mikrogram/ml) idi.

1 yaşın üzerindeki çocuklarda benzer ortalama tepe noktası (C^ssmax) ve çukur (C^ss250 mg/m'lik bir dozda min) seviyeleri gözlendi² 5 mg/kg ve 500 mg/m'lik bir doz için ikame edildi² 10 mg/kg ile değiştirildi. Yenidoğanlarda ve küçük bebeklerde (0 ila 3 aylık), her 8 saatte bir saatlik bir süre boyunca infüzyon ile uygulanan 10 mg/kg dozları ile tedavi edilir.^ssMax'in 61.2 mikromol (13.8 mikrogram/ml) ve C olduğu bulundu.^ssmin 10.1 mikromol (2.3 mikrogram/ml) olmalıdır. Bu hastalarda terminal plazma yarı ömrü 3.8 saat idi. Her 8 saatte bir 15 mg/kg ile tedavi edilen ayrı bir yenidoğan grubu, cmaksimum 83.5 mikromolar (18.8 mikrogram/ml) ve Cmin 14.1 mikromolar (3.2 mikrogram/ml) ile yaklaşık doz orantılı artışlar gösterdi.

Yaşlılarda, toplam vücut klirensi, terminal plazma yarı ömründe çok az değişiklik olmasına rağmen, kreatinin klirensi azalmasıyla ilişkili yaşla birlikte düşer.

Kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda ortalama terminal yarı ömrü 19.5 saat olarak bulundu. Hemodiyaliz sırasında ortalama asiklovir yarı ömrü 5.7 saattir. Diyaliz sırasında plazma asiklovir seviyeleri yaklaşık %60 düştü.

Beyin omurilik sıvısı seviyeleri, karşılık gelen plazma seviyelerinin yaklaşık %50'sidir. Plazma proteinlerinin bağlanması nispeten düşüktür (%9 ila %33) ve bağlanma bölgesinin yer değiştirmesini içeren ilaç etkileşimleri beklenmemektedİr.

Doğrudan etkili antiviraller, Nükleozitler ve nükleotitler hariç. ters transkriptaz inhibitörleri.

Mutajenite:

Çok çeşitli mutajenite testlerinin sonuçları in vitro ve in vivo asiklovirin insan için genetik bir risk oluşturmayacağını belirtin.

Kanserojenite:

Asiklovir sıçan ve fare uzun süreli çalışmalarda kanserojen olarak bulunamadı.

Teratojenit:

Asiklovirin uluslararası kabul görmüş standart testlerde sistemik olarak uygulanması sıçanlarda, tavşanlarda veya farelerde embriyotoksik veya teratojenik etkilere neden olmamıştır.

Sıçanlarda standart olmayan bir testte, fetal anormallikler gözlendi, ancak sadece maternal toksisitenin üretildiği yüksek subkutan dozları takiben. Bu bulguların klinik önemi belirsizdir.

Doğurganlık:

Sıçanlarda ve köpeklerde genel toksisite ile birlikte spermatogenez üzerinde büyük ölçüde geri dönüşümlü yan etkiler, sadece terapötik olarak kullanılanların üzerinde büyük ölçüde asiklovir dozlarında bildirilmiştir. Farelerde yapılan iki nesil çalışmalar, asiklovirin doğurganlık üzerindeki herhangi bir etkisini ortaya koymamıştır.

Magnezyum stearat

Mikrokristalin selüloz

Sodyum nişasta glikolat

Önceden jelatinleştirilmiş nişasta

Kolloidal susuz silika

Uygulanamaz.

3 yıl

Özel SAKLAMA KOŞULLARI gerekli değildir.

Düz alüminyum folyo ve PVdC kaplı PVC filmden oluşan Blister şeritler.

Paket boyutları: 25 tablet/karton, 60 tablet/karton

Tüm paket boyutları pazarlanamaz.

Uygulanamaz.

Ranbaxy (İngiltere) sınırlı

5. kat, Hyde Park, Hayes 3

11 Millington Yolu

Hayes, UB3 4AZ

İngiltere

PL 14894/0007

17/07/2007

23/01/2017

-

-

-