Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 10.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Acerycal
Amlodipine, Perindopril
Arteriyel hipertansiyon ve / veya koroner kalp hastalığı: Perindopril ve amlodipin tedavisi gerektiren hastalarda stabil stres anjinası.
Arteriyel hipertansiyon ve / veya koroner kalp hastalığı: Perindopril ve amlodipin tedavisi gerektiren hastalarda stabil stres anjinası.
İçine, günde bir kez 1 tablet, tercihen yemekten önce sabah.
Dalnev doz® arteriyel hipertansiyon ve stabil angina olan hastalarda, ilacın bireysel bileşenlerinin — Perindopril ve amlodipin - daha önce titrasyon dozlarından sonra seçilir.
Gerekirse, dalnev'in dozu® bireysel bileşenlerin dozlarının bireysel seçimine göre değiştirilebilir: (amlodipin 5 mg Perindopril 4 mg) veya (amlodipin 10 mg Perindopril 4 mg) veya (amlodipin 5 mg Perindopril 8 mg) veya (amlodipin 10 mg Perindopril 8 mg).
Maksimum günlük doz amlodipin 10 mg Perindopril 8 mg'dır.
Böbrek ihlali. Dalneva İlacı® 60 ml/dakikadan fazla kreatinin Cl olan hastalarda kullanılabilir.® 60 ml/dak'dan daha az Cl kreatinin olan hastalarda kontrendikedir.
Bu hastalara Perindopril ve amlodipin dozlarının bireysel seçimi önerilir. Kan plazmasındaki amlodipin konsantrasyonundaki değişim, böbrek yetmezliğinin ciddiyeti ile ilişkili değildir.
Karaciğer yetmezliği. Dalneva ilacı kullanırken dikkatli olunmalıdır® karaciğer yetmezliği olan hastalarda, TK. bu hastalarda ilacın dozları için herhangi bir öneri yoktur.
Yaşlı hastalar. Dalneva ilacı kullanırken® yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Çocuklar ve gençler. Dalneva İlacı® 18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler için reçete edilmemelidir. çünkü hem monoterapide hem de kombinasyon terapisinde bu hasta gruplarında Perindopril ve amlodipin kullanımının etkinliği ve güvenliği hakkında veri yoktur.
İçine, günde bir kez 1 tablet, tercihen yemekten önce sabah.
Acerycal dozu® arteriyel hipertansiyon ve stabil angina olan hastalarda, ilacın bireysel bileşenlerinin — Perindopril ve amlodipin - daha önce titrasyon dozlarından sonra seçilir.
Gerekirse, acerycal dozu® bireysel bileşenlerin dozlarının bireysel seçimine göre değiştirilebilir: (amlodipin 5 mg Perindopril 4 mg) veya (amlodipin 10 mg Perindopril 4 mg) veya (amlodipin 5 mg Perindopril 8 mg) veya (amlodipin 10 mg Perindopril 8 mg).
Maksimum günlük doz amlodipin 10 mg Perindopril 8 mg'dır.
Böbrek ihlali. İlaç Acerycal® 60 ml/dakikadan fazla kreatinin Cl olan hastalarda kullanılabilir. ilaç Acerycal® 60 ml/dak'dan daha az Cl kreatinin olan hastalarda kontrendikedir.
Bu hastalara Perindopril ve amlodipin dozlarının bireysel seçimi önerilir. Kan plazmasındaki amlodipin konsantrasyonundaki değişim, böbrek yetmezliğinin ciddiyeti ile ilişkili değildir.
Karaciğer yetmezliği. Acerycal kullanırken dikkatli olunmalıdır® karaciğer yetmezliği olan hastalarda, TK. bu hastalarda ilacın dozları için herhangi bir öneri yoktur.
Yaşlı hastalar. İlaç Acerycal kullanırken® yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Çocuklar ve gençler. İlaç Acerycal® 18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler için reçete edilmemelidir. çünkü hem monoterapide hem de kombinasyon terapisinde bu hasta gruplarında Perindopril ve amlodipin kullanımının etkinliği ve güvenliği hakkında veri yoktur.
Perindopril
Perindopril veya diğer ACE inhibitörlerine aşırı duyarlılık,
anjioödem (Quincke ödemi) öyküsü (KDV. diğer ACE inhibitörleri alarak arka plan),
kalıtsal / idiyopatik anjiyoödem,
18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Amlodipin
amlodipin veya diğer dihidropiridin türevlerine karşı aşırı duyarlılık,
şiddetli arteriyel hipotansiyon (sad 90 mm hg'den az. St.), kardiyojenik dahil şok,
sol ventrikülün çıkış yolunun tıkanması (belirgin aort darlığı dahil),
kararsız angina (princetal angina hariç),
akut miyokard enfarktüsü sonrası hemodinamik olarak kararsız kalp yetmezliği,
18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Dalneva®
ilacın bir parçası olan yardımcı maddelere aşırı duyarlılık,
böbrek yetmezliği (Cl kreatinin az 60 ml / dak),
18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Yukarıdaki Perindopril ve amlodipin ile ilişkili tüm KONTRENDİKASYONLAR Dalnev'in kombine preparatı için de geçerlidir®
Dikkatle: karaciğer yetmezliği, kronik kalp yetmezliği, aort ve/veya mitral stenoz, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati (ÇILGINLIK), ileri yaş, bilateral renal arter stenozu, stenoz arter tek işleyen böbrek, böbrek yetmezliği (Cl kreatinin daha az 60 ml/dk), sistemik hastalıklar bağ dokusu (t.H.
Perindopril
Perindopril veya diğer ACE inhibitörlerine aşırı duyarlılık,
anjioödem (Quincke ödemi) öyküsü (KDV. diğer ACE inhibitörleri alarak arka plan),
kalıtsal / idiyopatik anjiyoödem,
18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Amlodipin
amlodipin veya diğer dihidropiridin türevlerine karşı aşırı duyarlılık,
şiddetli arteriyel hipotansiyon (sad 90 mm hg'den az. St.), kardiyojenik dahil şok,
sol ventrikülün çıkış yolunun tıkanması (belirgin aort darlığı dahil),
kararsız angina (princetal angina hariç),
akut miyokard enfarktüsü sonrası hemodinamik olarak kararsız kalp yetmezliği,
18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Acerycal®
ilacın bir parçası olan yardımcı maddelere aşırı duyarlılık,
böbrek yetmezliği (Cl kreatinin az 60 ml / dak),
18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Perindopril ve amlodipin ile ilişkili tüm KONTRENDİKASYONLAR, yukarıda verilen kombine ilaç Acerycal için de geçerlidir®
Dikkatle: karaciğer yetmezliği, kronik kalp yetmezliği, aort ve/veya mitral stenoz, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati (ÇILGINLIK), ileri yaş, bilateral renal arter stenozu, stenoz arter tek işleyen böbrek, böbrek yetmezliği (Cl kreatinin daha az 60 ml/dk), sistemik hastalıklar bağ dokusu (t.H.
DSÖ yan etkilerin sıklığının sınıflandırılması: çok sık — ≥1/10, genellikle - ≥1/100 ila < 1/10, nadiren - ≥1/1000 ila < 1/100, nadiren- ≥ 1/10000 ila < 1/1000, çok nadiren - < 1/10000, frekans bilinmemektedir-mevcut verilere dayanarak tahmin edilemez.
Her grupta, istenmeyen etkiler ciddiyetlerinin azalması sırasına göre sunulur.
Dolaşım ve lenfatik sistemden: çok nadiren-konjenital glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan hastalarda lökopeni/nötropeni, agranülositoz, pansitopeni, trombositopeni, hemolitik anemi, hemoglobin ve hematokrit konsantrasyonunda azalma.
Bağışıklık sisteminden: nadiren-ürtiker.
Metabolik bozukluklar: nadiren-kilo alımı, kilo kaybı, çok nadiren-hiperglisemi, frekans bilinmemektedir-hipoglisemi.
Sinir sisteminden: genellikle-uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı, parestezi, vertigo, seyrek olarak-uykusuzluk, ruh hali kararsızlığı, uyku bozukluğu, titreme, hipestezi, çok nadiren-periferik nöropati, konfüzyon.
Duyu organlarından: genellikle-görme bozuklukları, kulak çınlaması.
CCC tarafından: sık sık çarpıntı, «sıcak basması» kan yüz cilt için, daha düşük REKLAM ifade, nadiren senkop, seyrek göğüs ağrısı çok seyrek angina pektoris, miyokard enfarktüsü, belki de, sonuç olarak, aşırı bir düşüş olan hastalarda yüksek riskli, aritmi (dahil olmak üzere bradikardi, ventriküler taşikardi ve atriyal fibrilasyon), inme, belki de, sonuç olarak, aşırı bir düşüş olan hastalarda yüksek riskli, vaskülit.
Solunum sisteminden: genellikle-nefes darlığı, öksürük, nadiren-rinit, bronkospazm, çok nadiren - eozinofilik pnömoni.
Sindirim sisteminden: genellikle — karın ağrısı, mide bulantısı, kusma, hazımsızlık, ishal, kabızlık, seyrek olarak — ağız mukozasının kuruluğu, tat algısının ihlali, dışkılama ritmindeki değişiklikler, çok nadiren-pankreatit, diş eti hiperplazisi, gastrit, hepatit, KOLESTATİK sarılık, sitolitik veya KOLESTATİK hepatit.
Cildin yanından: genellikle-kaşıntı, deri döküntüsü, seyrek olarak — yüzün, ekstremitelerin, dudakların, mukoza zarlarının, dilin, vokal kıvrımların ve/veya larinkslerin anjiyonörotik ödemi, alopesi, hemorajik döküntü, fotosensitivite, aşırı terleme, çok nadiren-Quincke ödemi, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu.
Kas-iskelet sistemi tarafında: genellikle-kas spazmları, nadiren-artralji, miyalji, sırt ağrısı.
Üriner sistemden: nadiren — idrara çıkma, noktüri, sık idrara çıkma, böbrek yetmezliği, çok nadiren-akut böbrek yetmezliği.
Üreme sistemi tarafından: nadiren-iktidarsızlık, jinekomasti.
Diğer: genellikle-periferik ödem, asteni, yorgunluk, nadiren - göğüs ağrısı, halsizlik.
Laboratuvar göstergeleri: nadiren-bilirubin konsantrasyonunda bir artış, çok nadiren — karaciğer transaminazlarında bir artış (act, alt) (en sık-kolestaz ile birlikte), frekans bilinmemektedir - serum üre ve kreatinin konsantrasyonunda bir artış.
Ek amlodipin verileri: BKC kullanırken bazı ekstrapiramidal sendrom vakaları bildirilmiştir.
Dalnev doz aşımı hakkında bilgi® buluyor.
Perindopril
Perindopril doz aşımı verileri sınırlıdır.
Belirtiler: kan basıncında belirgin azalma, şok, su-elektrolit dengesi bozuklukları, böbrek yetmezliği, akciğer hiperventilasyonu, taşikardi, çarpıntı hissi, bradikardi, baş dönmesi, anksiyete ve öksürük.
Tedavi: acil bakım önlemleri, ilacın vücuttan atılmasına indirgenir-mide yıkama ve / veya aktif kömürün atanması ve ardından BCC'NİN restorasyonu.
Kan basıncında belirgin bir azalma ile, hastayı, BCC (örneğin, %0.9 sodyum klorür çözeltisinin IV infüzyonu) geri yüklemek için gerekli önlemleri almak için, yükseltilmiş bacaklarla sırt üstü «yalan» konumuna getirmelisiniz. Katekolaminlerin intravenöz uygulaması da mümkündür. Hemodiyaliz yardımı ile Perindopril sistemik kan dolaşımından çıkarılabilir. Tedaviye dirençli bradikardi ile yapay bir ritim sürücüsünün kurulması gerekebilir. Genel durumun dinamik kontrolü, kan plazmasındaki kreatinin ve elektrolit konsantrasyonları gereklidir.
Amlodipin
Amlodipin doz aşımı ile ilgili bilgiler sınırlıdır.
Belirtiler: refleks taşikardi ve aşırı periferik vazodilatasyonun Olası gelişimi ile kan basıncında belirgin bir azalma (şok ve ölüm gelişimi de dahil olmak üzere belirgin ve kalıcı arteriyel hipotansiyon riski).
Tedavi: gastrik lavaj, aktif karbonun atanması (özellikle aşırı dozdan sonra ilk 2 saat içinde), CCC fonksiyonunun korunması, alt ekstremitelerin yükseltilmiş konumu, BCC ve diürez kontrolü, semptomatik ve destekleyici tedavi. Kan damarlarının tonunu geri yüklemek için-vazokonstriktörlerin kullanımı (kullanımlarına kontrendikasyonların yokluğunda), kalsiyum kanallarının blokajının etkilerini ortadan kaldırmak için-kalsiyum glukonat çözeltisinin giriş/çıkışında. Hemodiyaliz etkisizdir.
Acerycal ilaç doz aşımı hakkında bilgi® buluyor.
Perindopril
Perindopril doz aşımı verileri sınırlıdır.
Belirtiler: kan basıncında belirgin azalma, şok, su-elektrolit dengesi bozuklukları, böbrek yetmezliği, akciğer hiperventilasyonu, taşikardi, çarpıntı hissi, bradikardi, baş dönmesi, anksiyete ve öksürük.
Tedavi: acil bakım önlemleri, ilacın vücuttan atılmasına indirgenir-mide yıkama ve / veya aktif kömürün atanması ve ardından BCC'NİN restorasyonu.
Kan basıncında belirgin bir azalma ile, hastayı, BCC (örneğin, %0.9 sodyum klorür çözeltisinin IV infüzyonu) geri yüklemek için gerekli önlemleri almak için, yükseltilmiş bacaklarla sırt üstü «yalan» konumuna getirmelisiniz. Katekolaminlerin intravenöz uygulaması da mümkündür. Hemodiyaliz yardımı ile Perindopril sistemik kan dolaşımından çıkarılabilir. Tedaviye dirençli bradikardi ile yapay bir ritim sürücüsünün kurulması gerekebilir. Genel durumun dinamik kontrolü, kan plazmasındaki kreatinin ve elektrolit konsantrasyonları gereklidir.
Amlodipin
Amlodipin doz aşımı ile ilgili bilgiler sınırlıdır.
Belirtiler: refleks taşikardi ve aşırı periferik vazodilatasyonun Olası gelişimi ile kan basıncında belirgin bir azalma (şok ve ölüm gelişimi de dahil olmak üzere belirgin ve kalıcı arteriyel hipotansiyon riski).
Tedavi: gastrik lavaj, aktif karbonun atanması (özellikle aşırı dozdan sonra ilk 2 saat içinde), CCC fonksiyonunun korunması, alt ekstremitelerin yükseltilmiş konumu, BCC ve diürez kontrolü, semptomatik ve destekleyici tedavi. Kan damarlarının tonunu geri yüklemek için-vazokonstriktörlerin kullanımı (kullanımlarına kontrendikasyonların yokluğunda), kalsiyum kanallarının blokajının etkilerini ortadan kaldırmak için-kalsiyum glukonat çözeltisinin giriş/çıkışında. Hemodiyaliz etkisizdir.
Perindopril
ACE inhibitörü. ACE veya KİNİNAZ II, anjiyotensin I'in vazokonstriktör bir maddeye dönüştürülmesini sağlayan bir eksopeptidazdır — anjiyotensin II, ayrıca, ACE, vazodilatatör etkiye sahip bradikinin, inaktif bir hectapeptide yok eder. ACE aktivitesinin bastırılması, anjiyotensin II'de bir azalmaya, kan plazmasındaki renin aktivitesinde bir artışa ve aldosteron sekresyonunun zayıflamasına neden olur. ACE ayrıca bradikinin yok ettiğinden, ACE'NİN bastırılması da kallikrein-kinin sisteminin aktivitesinde bir artışa neden olur.
Perindopril aktif metaboliti olan perindoprilat ile etki eder. Diğer metabolitlerin ACE üzerinde inhibitör etkisi yoktur in vitro. Perindopril, herhangi bir derecede arteriyel hipertansiyonda (AG) terapötik bir etkiye sahiptir, sad ve dad'yi «yalan» ve «ayakta»pozisyonda azaltır.
OPSS'Yİ azaltır, bunun sonucunda kalp hızında değişiklik olmadan periferik kan akışı artar.
Glomerüler filtrasyon hızı (GFR) değişmezken renal kan akışı genellikle artar.
Hipotansif etki, tek bir oral uygulamadan sonra 4-6 saat sonra maksimuma ulaşır ve 24 saat boyunca korunur. tek bir oral uygulamadan sonra 24 saat boyunca hipotansif etki, maksimum hipotansif etkinin yaklaşık 87-100 % ' sidir.
Kan basıncındaki azalma hızla gelişir. Terapötik etki, tedavinin başlangıcından 1 aydan daha az bir sürede ortaya çıkar ve taşikardi eşlik etmez.
Tedavinin kesilmesi "yoksunluk" sendromunun gelişmesine yol açmaz.
Perindopril vazodilatatör bir etkiye sahiptir, büyük arterlerin elastikiyetini ve küçük arterlerin vasküler duvar yapısını iyileştirmeye yardımcı olur ve sol ventrikül hipertrofisini azaltır.
Amlodipin
Dihidropiridin — BKC türevi, antianginal ve hipotansif etkiye sahiptir. Amlodipin, kalsiyum iyonlarının kardiyomiyositlere ve vasküler duvarın düz kas hücrelerine transmembran geçişini inhibe eder. Amlodipin, iki eylemle toplam iskemik yükü azaltır:
- periferik arteriollerin genişlemesine neden olur, OPSS'Yİ azaltır (yükleme sonrası). Kalp hızı değişmediğinden, miyokardiyal oksijen ihtiyacı azalır,
- iskemik ve bozulmamış bölgelerde koroner arterlerin ve arteriollerin genişlemesine neden olur. Onların dilatasyonu, vazospastik anjina (prinzmetal anjina veya varyant anjina) olan hastalarda miyokarddaki oksijen akışını arttırır.
Uzun süreli doza bağımlı hipotansif etkiye sahiptir. Hipotansif etki, damarların düz kasları üzerindeki doğrudan vazodilatasyon etkisinden kaynaklanır. At arteriyel hipertansiyon, tek bir doz, kan basıncında 24 saat boyunca klinik olarak anlamlı bir azalma sağlar (hastanın «yalan» ve «ayakta»pozisyonunda). Amlodipin atanmasında ortostatik hipotansiyon oldukça nadirdir. Sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonunda bir azalmaya neden olmaz.
Sol ventrikül miyokard hipertrofisi derecesini azaltır. Miyokardın kontraktilitesini ve iletimini etkilemez, kalp hızında refleks artışına neden olmaz, trombosit agregasyonunu inhibe eder, glomerüler filtrasyon hızını arttırır, zayıf bir natriüretik etkiye sahiptir. Diyabetik nefropati ile mikroalbüminüri şiddetini arttırmaz. Kan plazma lipidlerinin metabolizması ve konsantrasyonu üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi yoktur ve bronşiyal astım, diabetes mellitus ve gut hastalarının tedavisinde kullanılabilir. Kan basıncında anlamlı bir azalma 6-10 saat sonra gözlenir, etki süresi 24 saattir.
Dalneva ilacı kullanırken amlodipin ve Perindopril emiliminin değeri® monopreparatların kullanılmasından önemli ölçüde farklı değildir.
Perindopril
Oral uygulamadan sonra, Perindopril hızla emilir ve C'ye ulaşırmax 1 saat boyunca kan plazmasında1/2 kan plazmasından Perindopril yaklaşık 1 h'dir.
Perindopril farmakolojik aktiviteye sahip değildir, bir ön ilaçtır. Oral olarak alınan toplam Perindopril miktarının yaklaşık ''si aktif metabolit — perindoprilat şeklinde kan dolaşımına girer. Perindoprilata ek olarak, farmakolojik aktiviteye sahip olmayan 5 metabolit daha oluşur.
Cmax kan plazmasındaki perindoprilat, oral uygulamadan 3-4 saat sonra elde edilir.
Yemek perindopril'in biyoyararlanımını azaltır, bu nedenle ilaç yemekten önce sabahları günde bir kez alınmalıdır. Kan plazmasındaki Perindopril konsantrasyonunun dozunun değerine doğrusal bir ilişkisi vardır.
Vd serbest perindoprilat yaklaşık 0,2 l / kg'dır. perindoprilatın kan plazma proteinlerine (esas olarak ACE ile) bağlanması 'dir ve konsantrasyonuna bağlıdır. Perindoprilat böbrekler tarafından atılır, T1/2 ilgisiz kesir Yaklaşık 17 saat, yani Css oral uygulamadan sonra 4 gün içinde elde edilir.
Perindoprilatın atılımı yaşlı hastalarda ve kalp ve böbrek yetmezliği olan hastalarda yavaştır, bu nedenle bu hastaların izlenmesi kan plazmasındaki kreatinin ve Potasyum konsantrasyonlarının düzenli olarak izlenmesini içermelidir.
Perindoprilatın diyaliz klirensi 70 ml / dak.
Karaciğer sirozu olan hastalarda perindoprilin farmakokinetiği değiştirilir: karaciğer klerensi 2 kat azalır, ancak oluşan perindoprilat miktarı azalmaz, bu nedenle doz ayarlaması gerekli değildir.
Amlodipin
Terapötik dozlarda ağızdan alındığında iyi emilir ve C'ye ulaşırmax 6-12 saat boyunca kan plazmasında mutlak biyoyararlanım 64-80 % ' dir. Vd - yaklaşık 21 l/kg. gıda alımı amlodipinin biyoyararlanımını etkilemez. Araştırmalar in vitro dolaşımdaki amlodipinin yaklaşık �.5'inin kan plazma proteinlerine bağlı olduğu gösterilmiştir.
Sonlu T1/2 kan plazmasından-35-50 H, ilacı günde bir kez almanızı sağlar. Amlodipin, inaktif metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde metabolize edilir. Alınan dozun yaklaşık `'ı böbrekler tarafından, 'u değişmeden atılır.
Yaşlı hastalar. Tmax kan plazmasında yaşlı ve genç hastalarda aynıdır. Yaşlı hastalarda amlodipin klirensini azaltma eğilimi vardır, bu da AUC'DE bir artışa eşlik eder. Yaşlı hastalar için önerilen dozaj rejimi, daha genç yaştaki hastalarla aynıdır, ancak doz artışı dikkatle yapılmalıdır.
Karaciğer yetmezliği. T1/2 amlodipin karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda uzar.
Acerycal kullanırken amlodipin ve Perindopril emiliminin değeri® monopreparatların kullanılmasından önemli ölçüde farklı değildir.
Perindopril
Oral uygulamadan sonra, Perindopril hızla emilir ve C'ye ulaşırmax 1 saat boyunca kan plazmasında1/2 kan plazmasından Perindopril yaklaşık 1 h'dir.
Perindopril farmakolojik aktiviteye sahip değildir, bir ön ilaçtır. Oral olarak alınan toplam Perindopril miktarının yaklaşık ''si aktif metabolit — perindoprilat şeklinde kan dolaşımına girer. Perindoprilata ek olarak, farmakolojik aktiviteye sahip olmayan 5 metabolit daha oluşur.
Cmax kan plazmasındaki perindoprilat, oral uygulamadan 3-4 saat sonra elde edilir.
Yemek perindopril'in biyoyararlanımını azaltır, bu nedenle ilaç yemekten önce sabahları günde bir kez alınmalıdır. Kan plazmasındaki Perindopril konsantrasyonunun dozunun değerine doğrusal bir ilişkisi vardır.
Vd serbest perindoprilat yaklaşık 0,2 l / kg'dır. perindoprilatın kan plazma proteinlerine (esas olarak ACE ile) bağlanması 'dir ve konsantrasyonuna bağlıdır. Perindoprilat böbrekler tarafından atılır, T1/2 ilgisiz kesir Yaklaşık 17 saat, yani Css oral uygulamadan sonra 4 gün içinde elde edilir.
Perindoprilatın atılımı yaşlı hastalarda ve kalp ve böbrek yetmezliği olan hastalarda yavaştır, bu nedenle bu hastaların izlenmesi kan plazmasındaki kreatinin ve Potasyum konsantrasyonlarının düzenli olarak izlenmesini içermelidir.
Perindoprilatın diyaliz klirensi 70 ml / dak.
Karaciğer sirozu olan hastalarda perindoprilin farmakokinetiği değiştirilir: karaciğer klerensi 2 kat azalır, ancak oluşan perindoprilat miktarı azalmaz, bu nedenle doz ayarlaması gerekli değildir.
Amlodipin
Terapötik dozlarda ağızdan alındığında iyi emilir ve C'ye ulaşırmax 6-12 saat boyunca kan plazmasında mutlak biyoyararlanım 64-80 % ' dir. Vd - yaklaşık 21 l/kg. gıda alımı amlodipinin biyoyararlanımını etkilemez. Araştırmalar in vitro dolaşımdaki amlodipinin yaklaşık �.5'inin kan plazma proteinlerine bağlı olduğu gösterilmiştir.
Sonlu T1/2 kan plazmasından-35-50 H, ilacı günde bir kez almanızı sağlar. Amlodipin, inaktif metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde metabolize edilir. Alınan dozun yaklaşık `'ı böbrekler tarafından, 'u değişmeden atılır.
Yaşlı hastalar. Tmax kan plazmasında yaşlı ve genç hastalarda aynıdır. Yaşlı hastalarda amlodipin klirensini azaltma eğilimi vardır, bu da AUC'DE bir artışa eşlik eder. Yaşlı hastalar için önerilen dozaj rejimi, daha genç yaştaki hastalarla aynıdır, ancak doz artışı dikkatle yapılmalıdır.
Karaciğer yetmezliği. T1/2 amlodipin karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda uzar.
- Antihipertansif kombine ajan (anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü «yavaş» kalsiyum kanal blokeri) [kombinasyonlarda ACE inhibitörleri]
- Antihipertansif kombine ajan (anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü «yavaş» kalsiyum kanal blokeri) [kombinasyonlarda kalsiyum kanal blokerleri]
Perindopril
Eşzamanlı kullanım önerilmez
Potasyum tutucu diüretikler, potasyum preparatları veya potasyum içeren yenilebilir tuz ikame maddeleri: kan serumundaki potasyum içeriğinin normal sınırlar içinde kalmasına rağmen, bazı hastalar Perindopril kullanırken hiperkalemi yaşayabilir. Potasyum tutucu diüretikler (örneğin, spironolakton, triamteren veya amilorid), potasyum preparatları veya potasyum içeren yenilebilir tuz ikame maddeleri, kan plazmasındaki potasyum içeriğinde önemli bir artışa neden olabilir, bu nedenle ACE inhibitörleri ile eşzamanlı olarak kullanılması önerilmez. Eşzamanlı tedavi gerekiyorsa (doğrulanmış hipokalemi durumunda), dikkatli olunmalı ve kan plazmasındaki potasyum içeriğinin ve EKG parametrelerinin düzenli olarak izlenmesi yapılmalıdır.
Lityum preparatları: lityum preparatlarının ve ACE inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ile, serum lityum konsantrasyonunda tersinir bir artış ve ilişkili toksik etkiler bildirilmiştir. Perindopril ve lityum preparatları ile eşzamanlı tedavi önerilmez. Gerekirse, bu kombinasyon tedavisi kan plazmasındaki lityum konsantrasyonunun düzenli kontrolü altında yapılmalıdır.
Estramustin: eşzamanlı kullanım anjiyoödem riski eşlik eder.
Özel dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
NSAID'LER, KDV. COX-2 inhibitörleri, yüksek dozlarda asetilsalisilik asit (daha fazla 3 g/gün) ve seçici olmayan NSAID'LER: nsaıd'lerin kullanımı, ACE inhibitörlerinin diüretik, natriüretik ve hipotansif etkisinde bir azalmaya yol açabilir. ACE inhibitörlerinin ve NSAID'LERİN eşzamanlı kullanımı, özellikle böbrek fonksiyonunun azalması olan hastalarda akut böbrek yetmezliği ve serum potasyumunda artış da dahil olmak üzere böbrek fonksiyonunun bozulmasına yol açabilir. Bu kombinasyonu kullanırken, özellikle yaşlı hastalarda dikkatli olunmalıdır. Bu durumda hastalar, sıvı kaybını telafi etmeli, hem başlangıçta hem de tedavi sürecinde böbrek fonksiyonunu dikkatli bir şekilde izlemelidir.
Hipoglisemik ilaçlar (oral ve/veya insülin için hipoglisemik ajanlar): ACE inhibitörlerinin kullanımı, diabetes mellituslu hastalarda insülin veya sülfonilüre türevlerinin hipoglisemik etkisini artırabilir.
Hipoglisemi epizodlarının gelişimi çok nadiren gözlenmiştir (belki de glukoz toleransında bir artış vardır, bu da insülin ihtiyacının azalmasına neden olur).
Dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
Diüretikler (tiyazid ve döngü): diüretik alan hastalarda, özellikle sıvı ve/veya elektrolitlerin aşırı atılımı ile, ACE inhibitörlerinin kullanımının başlangıcında kan basıncında önemli bir azalma olabilir. Arteriyel hipotansiyon riski, diüretik kesilerek, tedaviye başlamadan önce sıvı ve/veya sofra tuzu alımının artmasıyla azaltılabilir, düşük dozlarda Perindopril ile tedaviye başlanarak kademeli olarak artar.
Sempatomimetikler: sempatomimetikler ACE inhibitörlerinin hipotansif etkisini zayıflatabilir.
Altın hazırlıkları: Perindopril dahil olmak üzere altın (sodyum aurotiomalat) ve ACE inhibitörleri ile eşzamanlı enjeksiyon tedavisi alan hastalarda, nitrat benzeri reaksiyonlar nadiren görülür (yüz derisine» sıcak basması", mide bulantısı, kusma, kan basıncında azalma).
Allopurinol, sitostatik ve immünosupresif ajanlar, GCS (sistemik kullanım) ve prokainamid: ACE inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım, lökopeni riskinin artmasına eşlik edebilir.
Genel anestezi için araçlar: genel anestezi için ACE inhibitörlerinin ve ajanların eşzamanlı kullanımı hipotansif etkinin artmasına neden olabilir.
Amlodipin
Eşzamanlı kullanım önerilmez
Dantrolen (giriş/giriş): hayvan deneylerinde, Verapamil ve dantrolen (IV) uygulamasından sonra, hiperkalemi ile ilişkili ölümcül ventriküler fibrilasyon ve kardiyovasküler yetmezlik vakaları gözlenmiştir. Hiperkalemi riski göz önüne alındığında, amlodipin ve dantrolenin eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
Özel dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, St. John's Wort preparatları, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, fosfenitoin, primidon gibi antikonvülzanlar): karaciğerdeki metabolizmasının artması nedeniyle amlodipinin plazma konsantrasyonunu azaltmak mümkündür. Amlodipin ve mikrozomal oksidasyon indükleyicilerinin eşzamanlı kullanımı ve gerekirse amlodipin dozunu ayarlarken dikkatli olunmalıdır.
Güçlü ve orta derecede İZOENZİM inhibitörleri CYP3A4 (proteaz inhibitörleri, azol antifungal ilaçlar (itrakonazol ve Ketokonazol), eritromisin ve klaritromisin, Verapamil ve diltiazem gibi makrolidler): özellikle yaşlı hastalarda, amlodipinin plazma konsantrasyonunu arttırmak ve yan etki riskini arttırmak mümkündür. Eşzamanlı uygulama ile dikkatli olun ve gerekirse amlodipin dozunu ayarlayın.
Dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
Β-bloker (bisoprolol, metoprolol) ve Α - ve β-bloker karvedilol eşzamanlı kullanımı, CHF için kullanılan: kontrolsüz veya latentoprotektif CHF (negatif inotropik etki artışı) olan hastalarda arteriyel hipotansiyon ve CHF seyrinin kötüleşmesi riskini artırır. Buna ek olarak, β-blokerler eşlik eden CHF'NİN arka planına karşı aşırı refleks kardiyak sempatik aktivasyonu azaltabilir.
Aşağıdaki ilaçların amlodipin ile etkileşimi yoktur:
- amlodipin ve simetidin eşzamanlı kullanımı ile amlodipinin farmakokinetik parametreleri değişmedi,
- amlodipin ve sildenafilin eşzamanlı kullanımı ile, ilaçların her birinin antihipertansif etkisinde bir artış görülmemiştir.
Greyfurt suyu: tek bir amlodipin dozu (10 mg içeride) ile birlikte 240 ml greyfurt suyu almak, amlodipinin farmakokinetiği üzerinde anlamlı bir etkiye sahip değildi.
Amlodipin, aşağıdaki ilaçların farmakokinetiğini etkilemez:
- atorvastatin: 10 mg'lık bir dozda atorvastatin ile kombinasyon halinde tekrarlanan amlodipin 80 mg dozlarının alınması, atorvastatinin denge farmakokinetik parametrelerinde önemli bir değişikliğe yol açmaz,
- digoksin: amlodipin ve digoksin eşzamanlı kullanımı sağlıklı gönüllülerde serumdaki digoksin konsantrasyonunda ve digoksin renal klerensinde bir değişiklik eşlik etmez,
- varfarin: varfarin alan sağlıklı erkek gönüllülerde, amlodipin ilavesinin varfarin nedeniyle PV indeksindeki değişiklik üzerinde önemli bir etkisi yoktur,
- siklosporin: amlodipinin siklosporinin farmakokinetik parametreleri üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Dalneva®
Özel dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
Baklofen: antihipertansif etkinin potansiyelleştirilmesi mümkündür. Kan basıncı ve böbrek fonksiyonunun yanı sıra amlodipin dozunun düzeltilmesi de gereklidir.
Dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
Hipotansif ajanlar (örneğin β-blokerler) ve vazodilatörler: Perindopril ve amlodipinin hipotansif etkisini arttırmak mümkündür. Aynı anda kullanırken dikkatli olunmalıdır nitrogliserin, diğer nitratlar veya diğer vazodilatörler ile çünkü kan basıncında ek bir azalma mümkündür.
Kortikosteroidler (mineralokortikosteroidler ve GCS), tetrakozaktit: hipotansif etkide azalma (kortikosteroidlerin etkisiyle sıvı ve sodyum iyonlarının tutulması).
α-blokerler (prazosin, alfuzosin, doksazosin, tamsulosin, terazosin): artan hipotansif etki ve ortostatik hipotansiyon riski.
Amifostin: amlodipinin hipotansif etkisini güçlendirebilir.
Trisiklik antidepresanlar / nöroleptikler / genel anestezi için ilaçlar: artan hipotansif etki ve ortostatik hipotansiyon riskini artırır.
Perindopril
Eşzamanlı kullanım önerilmez
Potasyum tutucu diüretikler, potasyum preparatları veya potasyum içeren yenilebilir tuz ikame maddeleri: kan serumundaki potasyum içeriğinin normal sınırlar içinde kalmasına rağmen, bazı hastalar Perindopril kullanırken hiperkalemi yaşayabilir. Potasyum tutucu diüretikler (örneğin, spironolakton, triamteren veya amilorid), potasyum preparatları veya potasyum içeren yenilebilir tuz ikame maddeleri, kan plazmasındaki potasyum içeriğinde önemli bir artışa neden olabilir, bu nedenle ACE inhibitörleri ile eşzamanlı olarak kullanılması önerilmez. Eşzamanlı tedavi gerekiyorsa (doğrulanmış hipokalemi durumunda), dikkatli olunmalı ve kan plazmasındaki potasyum içeriğinin ve EKG parametrelerinin düzenli olarak izlenmesi yapılmalıdır.
Lityum preparatları: lityum preparatlarının ve ACE inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ile, serum lityum konsantrasyonunda tersinir bir artış ve ilişkili toksik etkiler bildirilmiştir. Perindopril ve lityum preparatları ile eşzamanlı tedavi önerilmez. Gerekirse, bu kombinasyon tedavisi kan plazmasındaki lityum konsantrasyonunun düzenli kontrolü altında yapılmalıdır.
Estramustin: eşzamanlı kullanım anjiyoödem riski eşlik eder.
Özel dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
NSAID'LER, KDV. COX-2 inhibitörleri, yüksek dozlarda asetilsalisilik asit (daha fazla 3 g/gün) ve seçici olmayan NSAID'LER: nsaıd'lerin kullanımı, ACE inhibitörlerinin diüretik, natriüretik ve hipotansif etkisinde bir azalmaya yol açabilir. ACE inhibitörlerinin ve NSAID'LERİN eşzamanlı kullanımı, özellikle böbrek fonksiyonunun azalması olan hastalarda akut böbrek yetmezliği ve serum potasyumunda artış da dahil olmak üzere böbrek fonksiyonunun bozulmasına yol açabilir. Bu kombinasyonu kullanırken, özellikle yaşlı hastalarda dikkatli olunmalıdır. Bu durumda hastalar, sıvı kaybını telafi etmeli, hem başlangıçta hem de tedavi sürecinde böbrek fonksiyonunu dikkatli bir şekilde izlemelidir.
Hipoglisemik ilaçlar (oral ve/veya insülin için hipoglisemik ajanlar): ACE inhibitörlerinin kullanımı, diabetes mellituslu hastalarda insülin veya sülfonilüre türevlerinin hipoglisemik etkisini artırabilir.
Hipoglisemi epizodlarının gelişimi çok nadiren gözlenmiştir (belki de glukoz toleransında bir artış vardır, bu da insülin ihtiyacının azalmasına neden olur).
Dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
Diüretikler (tiyazid ve döngü): diüretik alan hastalarda, özellikle sıvı ve/veya elektrolitlerin aşırı atılımı ile, ACE inhibitörlerinin kullanımının başlangıcında kan basıncında önemli bir azalma olabilir. Arteriyel hipotansiyon riski, diüretik kesilerek, tedaviye başlamadan önce sıvı ve/veya sofra tuzu alımının artmasıyla azaltılabilir, düşük dozlarda Perindopril ile tedaviye başlanarak kademeli olarak artar.
Sempatomimetikler: sempatomimetikler ACE inhibitörlerinin hipotansif etkisini zayıflatabilir.
Altın hazırlıkları: Perindopril dahil olmak üzere altın (sodyum aurotiomalat) ve ACE inhibitörleri ile eşzamanlı enjeksiyon tedavisi alan hastalarda, nitrat benzeri reaksiyonlar nadiren görülür (yüz derisine» sıcak basması", mide bulantısı, kusma, kan basıncında azalma).
Allopurinol, sitostatik ve immünosupresif ajanlar, GCS (sistemik kullanım) ve prokainamid: ACE inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım, lökopeni riskinin artmasına eşlik edebilir.
Genel anestezi için araçlar: genel anestezi için ACE inhibitörlerinin ve ajanların eşzamanlı kullanımı hipotansif etkinin artmasına neden olabilir.
Amlodipin
Eşzamanlı kullanım önerilmez
Dantrolen (giriş/giriş): hayvan deneylerinde, Verapamil ve dantrolen (IV) uygulamasından sonra, hiperkalemi ile ilişkili ölümcül ventriküler fibrilasyon ve kardiyovasküler yetmezlik vakaları gözlenmiştir. Hiperkalemi riski göz önüne alındığında, amlodipin ve dantrolenin eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
Özel dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, St. John's Wort preparatları, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, fosfenitoin, primidon gibi antikonvülzanlar): karaciğerdeki metabolizmasının artması nedeniyle amlodipinin plazma konsantrasyonunu azaltmak mümkündür. Amlodipin ve mikrozomal oksidasyon indükleyicilerinin eşzamanlı kullanımı ve gerekirse amlodipin dozunu ayarlarken dikkatli olunmalıdır.
Güçlü ve orta derecede İZOENZİM inhibitörleri CYP3A4 (proteaz inhibitörleri, azol antifungal ilaçlar (itrakonazol ve Ketokonazol), eritromisin ve klaritromisin, Verapamil ve diltiazem gibi makrolidler): özellikle yaşlı hastalarda, amlodipinin plazma konsantrasyonunu arttırmak ve yan etki riskini arttırmak mümkündür. Eşzamanlı uygulama ile dikkatli olun ve gerekirse amlodipin dozunu ayarlayın.
Dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
Β-bloker (bisoprolol, metoprolol) ve Α - ve β-bloker karvedilol eşzamanlı kullanımı, CHF için kullanılan: kontrolsüz veya latentoprotektif CHF (negatif inotropik etki artışı) olan hastalarda arteriyel hipotansiyon ve CHF seyrinin kötüleşmesi riskini artırır. Buna ek olarak, β-blokerler eşlik eden CHF'NİN arka planına karşı aşırı refleks kardiyak sempatik aktivasyonu azaltabilir.
Aşağıdaki ilaçların amlodipin ile etkileşimi yoktur:
- amlodipin ve simetidin eşzamanlı kullanımı ile amlodipinin farmakokinetik parametreleri değişmedi,
- amlodipin ve sildenafilin eşzamanlı kullanımı ile, ilaçların her birinin antihipertansif etkisinde bir artış görülmemiştir.
Greyfurt suyu: tek bir amlodipin dozu (10 mg içeride) ile birlikte 240 ml greyfurt suyu almak, amlodipinin farmakokinetiği üzerinde anlamlı bir etkiye sahip değildi.
Amlodipin, aşağıdaki ilaçların farmakokinetiğini etkilemez:
- atorvastatin: 10 mg'lık bir dozda atorvastatin ile kombinasyon halinde tekrarlanan amlodipin 80 mg dozlarının alınması, atorvastatinin denge farmakokinetik parametrelerinde önemli bir değişikliğe yol açmaz,
- digoksin: amlodipin ve digoksin eşzamanlı kullanımı sağlıklı gönüllülerde serumdaki digoksin konsantrasyonunda ve digoksin renal klerensinde bir değişiklik eşlik etmez,
- varfarin: varfarin alan sağlıklı erkek gönüllülerde, amlodipin ilavesinin varfarin nedeniyle PV indeksindeki değişiklik üzerinde önemli bir etkisi yoktur,
- siklosporin: amlodipinin siklosporinin farmakokinetik parametreleri üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Acerycal®
Özel dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
Baklofen: antihipertansif etkinin potansiyelleştirilmesi mümkündür. Kan basıncı ve böbrek fonksiyonunun yanı sıra amlodipin dozunun düzeltilmesi de gereklidir.
Dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
Hipotansif ajanlar (örneğin β-blokerler) ve vazodilatörler: Perindopril ve amlodipinin hipotansif etkisini arttırmak mümkündür. Aynı anda kullanırken dikkatli olunmalıdır nitrogliserin, diğer nitratlar veya diğer vazodilatörler ile çünkü kan basıncında ek bir azalma mümkündür.
Kortikosteroidler (mineralokortikosteroidler ve GCS), tetrakozaktit: hipotansif etkide azalma (kortikosteroidlerin etkisiyle sıvı ve sodyum iyonlarının tutulması).
α-blokerler (prazosin, alfuzosin, doksazosin, tamsulosin, terazosin): artan hipotansif etki ve ortostatik hipotansiyon riski.
Amifostin: amlodipinin hipotansif etkisini güçlendirebilir.
Trisiklik antidepresanlar / nöroleptikler / genel anestezi için ilaçlar: artan hipotansif etki ve ortostatik hipotansiyon riskini artırır.