A-A-S

UN-AS

Asetilsalisilik Asit

A-belirlendiği gibi:

1. Mı veya kararsız angina öyküsü olan veya kronik stabil angina pektorisi olan hastalar gibi kronik koroner kalp hastalığı olan hastalarda ölüm ve miyokard enfarktüsü (mı) riskini azaltın
2. Iskemik ınme veyageçici ıskemik atak hastanelerinde ölüm ve tekrarlayan ınme riskini azaltın

Kullanım Sınırlaması

Hızlı bir etki başlangıcının gerekli olduğu durumlarda (örneğin, miyokard enfarktüsünün akut tedavisi veya acil koroner müdahaleden önce) A-A-S yerine hemen salınan aspirin kullanın.

Önerilen doz günde bir kez bir kapsüldür (162.5 mg). Kapsülleri her gün aynı anda büyük bir bardak su ile alın.

Bir kırlangıç-Sadece bütün kapsülleri. Kapsülleri kesmeyin, ezmeyin veya çiğnemeyin.

Alkol içmeden 2 saat önce veya 1 saat sonra almayın.

Bir-kontrendikedir:

• Steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlar (Nsaıd'ler) ağrı duyarlılığı olan hastalarda.
• Astım sendromu, rinit ve nazal polipleri olan hastalarda. Birincisi-şişdetli üstiker, BM, anjiyoödem veya bronkospazmaya neden olabilir.

UYARICI

Önlemler bölümünün bir parçası olarak dahil edilmiştir.

TEDBİR

Kanama Riski

A-kanama riskini artırır. Kanama için Risk faktörleri, kanama riskini artıran diğer ilaçların kullanımını içerir (örneğin, antikoagülanlar, antiplatelet ajanlar ve nsaıd'lerin kronik kullanımı).

ülser

Bir-mide ülserasyonuna ve kanamaya neden olabilir. Onlardan kaçının-aktif peptik ülseri olan hastalarda olduğu gibi.

Fetus İçin Toksisite

Bir-hamile bir kadına uygulandığında fetusa zarar verebilir. Gebeliğin sonraki aşamalarında maternal aspirin kullanımı düşük doğum ağırlığına, preterm bebeklerde intrakraniyal kanama insidansında artışa, ölü doğumlara ve yenidoğan ölümüne neden olabilir. Nsaıd'ler fetal hava yolunun erken kapanmasına neden olabileceğinden, gebeliğin üçüncü trimesterinde A-A-s'den kaçının.

Klinik Olmayan Toksikoloji

Karsinojenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu

A-A-S ile kanserojenez, mutajenez veya bozulmuş fertilite çalışmaları yapılmamıştır. Aspirin genotoksik veya kanserojen olarak kabul edilmez. Şiddetli sıçanlarda oral aspirin ile yapılan çalışmalar, 250 mg/kg'a eşit veya daha büyük oral dozlarda (insan eşdeğer dozu (dhe) 40 mg/kg) fetal malformasyonların gelişimini göstermiştir.

Belirli Popülasyonlarda Kullanım

Gebelik

Gebeliğin üçüncü trimesterinde kullanmaktan kaçının çünkü A-A-s gibi hayvanlar fetal hava kanalının erken kapanmasına neden olabilir. Salisilat ürünleri ayrıca maternal ve neonatal hemostaz mekanizmalarındaki değişiklikler, azalmış doğum ağırlığı ve perinatal mortalite ile ilişkilendirilmiştir.

İş Ve Destek

Kaçının-doğumdan sadece 1 hafta önce ve doğum sırasında ve eşlik ederken, doğumda aşırı kan kaybına neden olabilir. Prostaglandin inhibisyonuna bağlı uzun süreli gebelik ve uzun süreli doğum bildirilmiştir.

Giden Anneler

Bebekte ciddi geri dönüşümsüz reaksiyon riski nedeniyle, a-benzeri, emzirmeyi koymayı veya kesmeyi seçin.

Pediatrik Kullanım

Pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.

Geriatrik Kullanım

Vasküler olaylar, 65 yaş üzerindeki 14 bin fazla hasta dahil olmak üzere önleme için aspirin çok işbirlikçi bir bakış, güvenlik veya etkinlik hiçbir genel farklılıklar bu konular ve daha genç denekler arasında gözlendi ve bildirilen diğer klinik deneyler yaşlı ve genç hastalar arasında yanıtlar açısından farklılıklar tespit etmedi.

Karaciğer Yetmezliği

Kaçının-ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda olduğu gibi.

Böbrek Yetmezliği

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda A-A-s'den kaçının (glomerüler filtrasyon hızı 10 mL/dakikadan az).

Klinik Deney Deneyimi

Aşağıda, düşük doz aspirin içeren ürünler için literatürde bildirilen advers reaksiyonların bir listesi bulunmaktadır.

Merkezi Sinir Sistemi: Ajitasyon, beyin ödemi, koma, konfüzyon, baş dönmesi, baş ağrısı, uyuşukluk, nöbetler.

Sıv ve elektrolitik: Hiperkalemi, metabolik asidoz, solunum alkalozu.

Sindirim sistemi: Dispepsi, hepatik enzim yükselmesi, hepatit, Reye sendromu

Böbrek hastalığı: İnterstisyel nefrit, papiller nekroz, proteinüri, böbrek yetmezliği ve yetmezliği.

Salisilat toksisitesi akut yutma (aşırı doz) veya kronik zehirlenmeden kaynaklanabilir. Kulak çınlaması (kulak çınlaması) dahil olmak üzere salisilik doz aşımının( salisilik) ilk belirtileri, 200 mcg / ml'ye yaklaşan plazma konsantrasyonlarında ortaya çıkar. 300 µg / ml'nin üzerindeki aspirin plazma konsantrasyonları açıkça toksiktir. Ciddi toksik etkiler 400 mcg / ml'nin üzerindeki seviyelerle ilişkilidir. Yetişkinlerde tek bir ölümcül aspirin dozu kesin olarak bilinmemektedir, ancak 30 g'da ölüm beklenebilir. Gerçek veya şüpheli bir doz aşımı durumunda derhal bir zehir kontrol merkezine başvurun.

Belirtiler

Akut aşırı dozda, şiddetli asit-baz ve elektrolit bozuklukları ortaya çıkabilir ve hipertermi ve dehidratasyon ile komplike olabilir. Solunum alkalozu, hiperventilasyon mevcutken erken hayatta kalır, ancak hızlı bir şekilde metabolik asidoz izler.

Tedavi

Tedavi esas olarak hayati fonksiyonların desteklenmesi, salisilat eliminasyonunun arttırılması ve asit-baz bozukluğunun düzeltilmesinden oluşur. Hasta kendiliğinden kussa bile, Yuttuktan sonra mümkün olan en kısa sürede gastrik boşalma veya yıkama önerilir. Yıkandıktan veya kusmadan sonra, yutulmasından bu yana 3 saatten az bir süre geçtiyse, aktif karbonu süspansiyon olarak uygulayın.

Aspirin zehirlenmesinin şiddeti, kan salisilat seviyesinin ölçülmesiyle belirlenir. Kan gazlarının ve serum pH'sının ciddi ölçümleriyle asit-baz durumunu izleyin.sıvı ve elektrolit dengesini koruyun.

Ağır vakalarda, hipertermi ve hipovolemi, yaşam için ana acil tehditlerdir. Sıvıyı intravenöz olarak değiştirin ve asidozu düzeltin. Monitör plazma elektrolitleri ve pH dökme salisilat alkali diürez teşvik eğer normal est böbrek fonksiyonu. Hipoglisemiyi kontrol etmek için glikoz gerekebilir.

Hemodiyaliz ve periton diyalizi vücudun aspirin içeriğini azaltabilir. Böbrek yetmezliği olan veya hayatı tehdit eden zehirlenmesi olan hastalarda diyaliz genellikle gereklidir. Değişim transfüzyonu bebeklerde ve küçük çocuklarda endike olabilir.

Aspirin A-A-S ve Cox-1 inhibisyonuna hemen salım (IR) için doz-cevap ilişkisi, tek bir dozdan sonra 24 saat içinde serum TXB2 ve idrar 11DEHİDRO-TXB2 inhibisyonunun incelenmesiyle karakterize edildi. Sırasıyla 20 mg ila 325 mg pour Un-Que ve 5 mg ila 81 mg pour de l'ir aspirin arasında değişen dozlar incelenmiştir. Serum txb2 ve idrar 11-dehidro-txb2'nin yarı maksimal inhibisyonu, hemen salınan aspirin (IR) dozunun yaklaşık 2 katı A-A-S (ID50) dozları ile meydana geldi) . Bu ilişkiden, un-162'nin farmakodinamik etkisi.5 mg est, aspirin IR 81 mg ile elde edilene benzer. A-A-s'den sonra serum TXB2'NİN ortalama inhibisyonu (%82), ilk dozdan sonra aspirin IR 81 mg'dan (%93) daha düşüktür. Bununla birlikte, tekrarlanan uygulama ile, tekrarlanan günlük IR aspirin dozlarından sonra elde edilene benzer şekilde, serum txb2'nin neredeyse maksimum inhibisyonu elde edilir

Oral uygulamadan sonra, A-A-S, kapsüllenmiş mikropartiküllerden uzun süreli bir aspirin salınımı sergiler, böylece IR aspirine kıyasla gastrointestinal sistem yoluyla aspirin emilimini uzatır (Şekil 1). Emildikten sonra, aspirin metabolize edilir, dağıtılır ve IR dozaj formları tarafından emilen aspirininkine benzer şekilde atılır.

Şekil 1: Ortalama asetilsalisilik asit konsantrasyonu-162.5 mg tek doz veya 81 mg acıl salım ASA tek doz uygulamasından sonra zaman profili

Emilme

A-Que uygulandıktan sonra, kan plazmasındaki maksimum aspirin est konsantrasyonunu elde etmek için gereken süre, aspirin ır'nin bilinen dozaj formuna kıyasla biraz daha uzundur. A-benzeri dökmenin medyan Tmax'ı, Aspirin IR'DEN sonra 1 saate kıyasla yaklaşık 2 saattir (bkz.Şekil 1). A-A-S için ortalama Cmax, IR aspirin 81 mg'dan sonra yaklaşık %35'tir. A-A-S uygulamasından sonra aspirinin plazma konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alan, aspirin IR'DEN sonra yaklaşık %70'tir. Emilim oranı gıda, alkol ve mide ph'ına bağlıdır.

Dağıtım

Normal deneklerde normal aspirin dozlarının dağılım hacmi ortalama olarak yaklaşık 170 mL / kg vücut ağırlığıdır.

Metabolizma

Aspirin est, plazmada salisilik aside hızlı bir şekilde hidrolize olur, böylece a-Like uygulamasından sonra plazma aspirin seviyeleri, uygulamadan 4 ila 8 saat sonra esasen tespit edilemez. Hemen salınan aspirinin aksine, tek bir A-A-S dozundan 24 saat sonra ölçülebilir salisiklik asit seviyeleri gözlendi.salisilik asit esas olarak karaciğerde salisilürik asit, fenolik glukuronid, asit glukuronid ve bir dizi küçük metabolit oluşturmak üzere konjuge edilir.

Eleme

Aspirinin ortalama plazma yarı ömrü 20 ila 60 dakika arasında değişebilir. Terapötik dozlardan sonra, yaklaşık %10'u idrarda salisilik asit, %75'i salisilik asit ve %10'u fenolik glukuronidler ve %5'i asil salisilik asit şeklinde atılır.