Состав:
Применение:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 26.06.2023
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Фармацевтические формы и сильные стороны
- 75 мг - желтое золото, круглые, двояковыпуклые таблетки с надписью «WELLBUTRIN 75».
- 100 мг - красные, круглые, биконвекские таблетки с надписью «WELLBUTRIN 100».
Хранение и обработка
Таблетки WELLBUTRIN, 75 мг гидрохлорид бупропиона, желтое золото, круглый, байконвекс Таблетки с надписью «WELLBUTRIN 75» в бутылках по 100 (NDR 0173-0177-55).
Таблетки WELLBUTRIN, 100 мг бупропион гидрохлорид, красные, круглые, двояковыпуклые таблетки напечатано «WELLBUTRIN 100» в бутылках по 100 (NDR 0173-0178-55).
Хранить при комнатной температуре от 20 ° до 25 ° C (от 68 ° до 77 ° F); Экскурсии разрешены при температуре от 15 ° C до 30 ° C (59 ° F и 86 ° F). Беречь от света и Влага.
Сделано для: GlaxoSmithKline Research Triangle Park, NC 27709. Пересмотрено: май 2017 г
WELLBUTRIN (гидрохлорид бупропиона) используется для лечения тяжелых депрессантов Неисправность (MDD), как определено в Руководстве по диагностике и статистике (DSM).
была определена эффективность WELLBUTRIN в лечении тяжелого депрессивного эпизода в двух 4-недельных контролируемых стационарных исследованиях и 6-недельном контролируемом амбулаторном исследовании со взрослыми Темы с MDD .
Общие инструкции по применению
Чтобы минимизировать риск судорог, постепенно увеличивайте дозу. Увеличение дозы не должно превышать 100 мг в день в течение 3 дней. WELLBUTRIN Таблетки следует проглатывать целиком, а не измельчать, разделять или жевать. WELLBUTRIN может принимать с едой или без.
Рекомендуемая начальная доза составляет 200 мг в день, 100 мг два раза в день. Через 3 дня Дозировка, доза может быть увеличена до 300 мг в день, в виде 100 мг 3 раза в день, с не менее 6 часов между последовательными дозами. Доза выше 300 мг в день может быть достигнута с таблетками по 75 или 100 мг.
Может быть максимум 450 мг в день, который вводится в разделенных дозах не более 150 мг каждый считается для пациентов, которые после нескольких недель лечения 300 мг в день. Администрирование таблетки по 100 мг четыре раза в день до предела 150 мг в разовая доза.
Общепринято, что эпизоды острой депрессии будут длиться несколько месяцев или дольше антидепрессант медикаментозное лечение о реакции в остром эпизоде. Не известно ли доза WELLBUTRIN, необходимая для поддерживающего лечения, идентична дозе, которая дал первый ответ. Регулярно проверяйте необходимость поддерживающего лечения и тому подобное соответствующая доза для такого лечения.
Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с умеренной или тяжелой дисфункцией печени (балл Чайлд-Пью: от 7 до 15), максимальная доза WELLBUTRIN составляет 75 мг в день. У пациентов с легкой дисфункцией печени (Материал Пью: от 5 до 6), рассмотрите возможность снижения дозы и / или частоты дозирования.
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью
Рассмотрите возможность снижения дозы и / или частоты WELLBUTRIN у пациентов с заболеванием почек Обесценение (скорость клубочковой фильтрации ниже 90 мл в минуту).
Переключение пациента на антидепрессант ингибитора моноаминоксидазы (MAOI) или с него
Между остановкой MAOI для лечения депрессии должно пройти не менее 14 дней и начало терапии с WELLBUTRIN. И наоборот, должно быть разрешено не менее 14 дней после отъема WELLBUTRIN перед запуском антидепрессанта MAOI.
Использование WELLBUTRIN С обратимыми ИМАО, такими как линезолид или метилен Синий
Не начинайте WELLBUTRIN у пациента, получающего обратимый MAOI, такой как Z линезолид или внутривенный метиленовый синий. Наркотиков взаимодействий может увеличить риск гипертонической болезни Реакция. Нефармакологический у пациента, который требует более срочного лечения психиатрического состояния Вмешательства, включая госпитализацию, должны быть рассмотрены.
В некоторых случаях пациент, который уже получает терапию с помощью WELLBUTRIN, может срочно нуждаться в этом Лечение линезолидом или внутривенным метиленовым синим. Если приемлемые альтернативы линезолиду или внутривенное лечение метиленовым синим недоступно и потенциальные преимущества линезолида или внутривенное лечение метиленовым синим оценивается как перевешивающее риск гипертонических реакций у конкретного пациента WELLBUTRIN следует немедленно прекратить и вводить линезолид или внутривенно Метиленовый синий можно вводить. Пациент должен находиться под наблюдением в течение 2 недель или до 24 лет Через несколько часов после последней дозы линезолида или внутривенного метиленового синего, в зависимости от того, что наступит раньше. Терапия с WELLBUTRIN может быть через 24 часа после последней дозы линезолида или внутривенно метиленовый синий.
Риск введения метиленового синего на неинтравентивных основаниях (например,. пероральные таблетки или по местная инъекция) или в внутривенных дозах намного ниже 1 мг на кг с WELLBUTRIN неясно. Тем не менее, врач должен знать о возможности взаимодействия лекарств такое использование.
- WELLBUTRIN противопоказан пациентам с судорожным расстройством.
- WELLBUTRIN противопоказан пациентам с текущим или предыдущим диагнозом булимия или нервная анорексия как более высокая частота судорог наблюдалась у пациентов с WELLBUTRIN .
- WELLBUTRIN противопоказан пациентам, которые резко разрывают алкоголь Бензодиазепины, барбитураты и противоэпилептические средства.
- использование ИМАО (для лечения психических расстройств) одновременно WELLBUTRIN или в течение 14 дней после прекращения лечения WELLBUTRIN противопоказан. Существует повышенный риск гипертонических реакций при WELLBUTRIN используется одновременно с ИМАО. Использование WELLBUTRIN в течение 14 дней прекращение лечения с помощью МАОИ также противопоказано. Из WELLBUTRIN в пациент, получающий обратимые ИМАО, такие как линезолид или внутривенный метиленовый синий противопоказан.
- WELLBUTRIN противопоказан или противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к бупропиону другие ингредиенты WELLBUTRIN. Анафилактоиды / анафилактические реакции и симптомы Синдром Джонсона был зарегистрирован.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Содержится как часть «ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ» Раздел
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Мысли о самоубийстве и поведение у детей, подростков и молодых людей
Пациенты с МДД, как взрослые, так и дети, могут испытывать ухудшение депрессии и / или появление суицидальных мыслей и поведения (самоубийц) или необычных изменений в Поведение, принимаете ли вы антидепрессанты или нет, и этот риск может сохраняться до значительной ремиссии. Самоубийство является известным риском депрессии и некоторых других психические расстройства, и сами эти расстройства являются самыми сильными предикторами самоубийства. Давно существует опасение, что антидепрессанты могут играть роль в индукции Ухудшение депрессии и суицидальности у некоторых пациентов в первые дни Фазы лечения.
Объединенные анализы краткосрочных плацебо-контролируемых исследований с антидепрессантами (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина [СИОЗС] и другие) показывают, что эти препараты представляют риск суицидальное мышление и поведение (саицидальные) у детей, подростков и молодых людей (18 бис 24) с MDD и другими психическими расстройствами. Краткосрочные клинические испытания не показали увеличения риск суицидальной активности с антидепрессантами по сравнению с плацебо у взрослых старше 24 лет наблюдалось снижение количества антидепрессантов по сравнению с плацебо у взрослых в возрасте 65 лет и старше.
Обобщенные анализы плацебо-контролируемых исследований у детей и подростков с МДД ОКР или другие психические расстройства включали в себя в общей сложности 24 краткосрочные эксперименты с 9 антидепрессантами у более чем 4400 субъектов. Объединенные анализы плацебо-контролируемые исследования у взрослых с МДД или другими психическими расстройствами включены в целом 295 краткосрочных исследований (средняя продолжительность 2 месяца) с 11 антидепрессантами в более чем 77 000 Subtans. Существовали значительные различия в риске самоубийства наркотиками, но была тенденция к увеличению числа более молодых субъектов почти для всех обследованных лекарств. Были различия в абсолютный риск суицидальности по различным показаниям с самой высокой частотой при МДД . Различия в риске (удар против. плацебо) были, однако, относительно стабильными и в пределах возрастных групп через показания. Эти различия в риске (лекарственное плацебо в разнице случаев Суицидальность на 1000 субъектов) перечислены в таблице 1.
Таблица 1.max
Ни в одном из педиатрических исследований не было самоубийств. Были самоубийства во взрослых испытаниях, но это этого числа было недостаточно, чтобы сделать вывод о влиянии наркотиков на самоубийство.
Неизвестно, распространяется ли риск суицидальности на длительное использование, Д.Х., на несколько Месяц. Тем не менее, есть значительные данные из плацебо-контролируемых исследований технического обслуживания в Взрослые с депрессией, что использование антидепрессантов может задержать рецидив депрессии.
Все пациенты, получающие антидепрессанты по каждому показанию, должны контролироваться адекватно и тщательно контролируется на предмет клинического ухудшения, суицидальности и необычных изменений в поведении, особенно в первые месяцы медикаментозной терапии или иногда изменения дозы либо увеличиваются, либо уменьшаются.
Следующие симптомы, беспокойство, беспокойство, приступы паники, бессонница, раздражительность, враждебность Агрессивность, импульсивность, акатизия (психомоторное беспокойство), гипомания и мания сообщалось у взрослых и педиатрических пациентов, получавших основные антидепрессанты депрессивное расстройство, а также по другим показаниям, как психиатрическим, так и непсихиатрическим. Хотя существует причинно-следственная связь между появлением таких симптомов и ухудшением депрессия и / или возникновение суицидальных импульсов не было определено, есть проблемы что такие симптомы могут быть предшественниками возникающей суицидальности.
Следует рассмотреть возможность изменения терапевтического режима, в том числе, возможно прекратить прием лекарств у пациентов, у которых депрессия постоянно хуже или у кого испытать возникающую суицидность или симптомы, которые могут быть предшественниками обострения депрессии или суицидальность, особенно если эти симптомы серьезны, возникают внезапно или не являются частью у пациента появляются симптомы.
Семьи и опекуны пациентов, получавших антидепрессанты для МДД или других Показания, как психиатрические, так и непсихиатрические, должны быть проинформированы о необходимости контролировать пациентов на предмет беспокойства, раздражительности и необычных изменений поведения и другие симптомы, описанные выше, а также возникновение суицидальности и немедленно сообщать о таких симптомах поставщикам медицинских услуг. Такой мониторинг должен Включите ежедневное наблюдение со стороны семей и опекунов. Рецепты для WELLBUTRIN следует писать для наименьшего количества таблеток в соответствии с хорошими пациентами управление для снижения риска передозировки.
психоневрологические побочные эффекты и риск самоубийства при лечении отлучения от курения
WELLBUTRIN не одобрен для лечения отлучения от курения; однако, он содержит то же самое Активный ингредиент в качестве препарата для прекращения курения ZYBANR® Тяжелый психоневрологический. Неблагоприятные события были зарегистрированы у пациентов, принимающих бупропион, чтобы бросить курить. Эта постмаркетинговые отчеты включали перепады настроения (включая депрессию и манию) Психоз, галлюцинации, паранойя, бред, мысли об убийствах, агрессии, враждебности, агитации Страх и паника, а также мысли о самоубийстве, попытке самоубийства и завершенном самоубийстве. Некоторые пациенты, которые бросили курить, могут иметь Симптомы отмены никотина, включая депрессивное настроение. Депрессия, редко с Мысли о самоубийстве были зарегистрированы у курильщиков, которые пытаются отучить без Препарат. Однако некоторые из этих нежелательных явлений имели место у пациентов, получавших бупропион. продолжать курить.
Нейропсихиатрические побочные эффекты возникали у пациентов без и с ранее существовавшими психиатрическими побочными эффектами Болезнь; некоторые пациенты испытывали ухудшение своих психических расстройств. Смотреть пациентов для возникновение психоневрологических нежелательных явлений. Посоветуйте пациентам и лицам, осуществляющим уход, этого пациента следует прекратить прием WELLBUTRIN и немедленно обратиться к врачу, если возбуждение депрессивное настроение или изменение поведения или способы мышления, которые не типичны для пациента наблюдается, или когда у пациента развиваются мысли о самоубийстве или самоубийстве. Во многих почтовых рынках Сообщалось о случаях, симптомы, устраняемые после прекращения приема бупропиона. Однако это так симптомы сохраняются в некоторых случаях; поэтому следует обеспечить постоянный мониторинг и поддерживающую помощь при условии, что симптомы исчезнут.
Приступ
WELLBUTRIN может вызвать судороги. Риск судорог зависит от дозы. Доза не должна превышать 450 мг в день. Увеличьте дозу постепенно. Утилизировать гофрированный, но нет возобновить лечение, если пациент испытывает приступ.
Риск судорог также связан с факторами пациента, клиническими ситуациями и сопутствующими факторами Лекарства, которые снижают порог судорог. Примите во внимание эти риски до начала лечения WELLBUTRIN. WELLBUTRIN противопоказан пациентам с судорожным расстройством, текущим или Предыдущий диагноз нервной анорексии или булимии или внезапного прекращения употребления алкоголя Бензодиазепины, барбитураты и противоэпилептические средства. Следующие условия также могут увеличить риск судорог: тяжелая голова Травма; артериовенозная порока развития; Опухоль ЦНС или инфекция ЦНС; тяжелый инсульт; сопровождающий Использование других лекарств, которые снижают порог судорог (например,. другие бупропионские продукты Антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты, теофиллин и системные кортикостероиды); метаболический Нарушения (например,. Гипогликемия, гипонатриемия, тяжелая дисфункция печени и гипоксия); Использование незаконные наркотики (например,., Кокаин); или злоупотребление или злоупотребление отпускаемыми по рецепту лекарствами, такими как стимуляторы ЦНС.
Дополнительными предрасполагающими состояниями являются сахарный диабет, который лечат пероральной гипогликемией Препараты или инсулин; Использование аноректиков; и чрезмерное потребление алкоголя, бензодиазепинов Седативные / снотворные или опиаты.
Частота судорог при использовании бупропиона
Бупропион связан с судорогами примерно у 0,4% (4/1000) пациентов, получавших дозы до 450 мг в день. По оценкам заболеваемость WELLBUTRIN увеличивается почти в 10 раз между 450 и 600 мг в день.
Риск судорог может быть снижен, если доза WELLBUTRIN не превышает 450 мг в день День дается как 150 мг 3 раза в день, и скорость титрования медленная.
Гипертония
Лечение с помощью WELLBUTRIN может привести к повышению артериального давления и повышению артериального давления. Оценить Контролируйте артериальное давление перед началом WELLBUTRIN и регулярно во время Лечение. Риск гипертонии увеличивается, если WELLBUTRIN одновременно ИМАО или другие лекарства, которые повышают дофаминергическую или норадренергическую активность.
Данные сравнительного исследования состава ретард бупропиона HCl, никотина Система трансдермалес (NTS), комбинация ретард-бупропион плюс NTS, и плацебо в качестве помощи при прекращении курения указывает на более высокую частоту лечения Гипертония у пациентов с комбинацией бупропиона с замедленным высвобождением и NTS. В это исследование, 6,1% субъектов, получавших комбинацию замедленного высвобождения бупропиона и NTS имел гипертонию, возникающую при лечении, по сравнению с 2,5%, 1,6% и 3,1% леченных с бупропионом с замедленным высвобождением, NTS и плацебо соответственно.. Большинство из этих тем были доказательства ранее существовавшей гипертонии. Три субъекта (1,2%), получаемые с комбинацией Бупропион с замедленным высвобождением и NTS и 1 тема (0,4%) имели исследование, обработанное NTS Лекарства отменены из-за высокого кровяного давления по сравнению ни с одним из обработанных субъектов бупропион или плацебо с отсроченным высвобождением. Мониторинг артериального давления рекомендуется в Пациенты, получающие комбинацию бупропиона и замены никотина.
В клиническом исследовании с бупропионом немедленного высвобождения у пациентов с МДД со стабильным застойным сердцем Отказ (N = 36), бупропион был связан с обострением ранее существовавшей гипертонии в 2 Субъекты, которые приводят к прекращению лечения бупропионом. Там нет контролируемых попыток Оценка безопасности бупропиона у пациентов с инфарктом миокарда в недавнем прошлом или нестабильная болезнь сердца.
Активация мании / гипомании
Антидепрессивное лечение может вызвать маниакальный, смешанный или гипоманиакальный маниакальный эпизод. Риск по-видимому, увеличивается у пациентов с биполярным расстройством или с факторами риска биполярного расстройства Неисправность. Перед началом WELLBUTRIN, обследовать пациентов на предмет биполярного расстройства и наличие факторов риска биполярного расстройства (например,. семейная история биполярного расстройства, самоубийства или депрессия). WELLBUTRIN не одобрен для лечения биполярной депрессии.
Психоз и другие нейропсихиатрические реакции
У пациентов с депрессией, получавших WELLBUTRIN, были различные психоневрологические признаки и Симптомы, в том числе бред, галлюцинации, психозы, трудности с концентрацией внимания, паранойя и растерянность. У некоторых из этих пациентов было диагностировано биполярное расстройство. В некоторых случаях это так симптомы уменьшились после снижения дозы и / или отмены лечения. Инструктировать пациентов обратитесь к врачу, если такие реакции возникают.
Угловая закрытие глаукома
Расширение зрачка, которое происходит после использования многих антидепрессантов, в том числе WELLBUTRIN может вызвать угловую атаку у пациента с анатомически узкими углами у кого нет патентной иридэктомии.
реакции гиперчувствительности
Анафилактоиды / анафилактические реакции возникали во время клинических исследований с бупропионом. Реакции характеризовались зудом, крапивницей, ангионевротическим отеком и одышкой. лечение. Кроме того, были редкие спонтанные постмаркетинговые отчеты мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, связанный с bupropion. Попросите пациентов прекратить прием WELLBUTRIN и проконсультироваться с врачом, если У них развивается аллергическая или анафилактоидная / анафилактическая реакция (например,. сыпь, зуд, крапивница Боль в груди, отек и одышка) во время лечения.
Были сообщения об артралгии, миалгии, сыпи и других симптомах, подобных сывороточным заболеваниям наводит на мысль о задержке гиперчувствительности.
Информация для пациента
Посоветуйте пациенту прочитать одобренную FDA этикетку пациента (Руководство по лекарствам ).
Информируйте пациентов, ваши семьи и лиц, осуществляющих уход, о преимуществах и рисках, связанных с ними Лечение с помощью WELLBUTRIN и проконсультировать вас по поводу его подходящего использования.
Руководство по лечению пациентов на тему «Антидепрессанты, депрессия и другие степени тяжести Психические заболевания и мысли о самоубийстве или действиях "" бросить курить, бросить курить Лекарства, изменения в мышлении и поведении, депрессия и мысли о самоубийстве или Действия »и« Какую другую важную информацию я должен знать о WELLBUTRIN?«Является доступно для WELLBUTRIN. Проинструктируйте пациентов, ваши семьи и ваших опекунов Проводите лекарства и помогите понять ваш контент. Пациенты должны Возможность обсудить содержание руководства по лекарствам и получить ответы на все вопросы Вопросы, которые вы можете иметь. Полный текст руководства по лекарствам находится в конце этот документ.
Консультируйте пациентов по следующим вопросам и предупреждайте своего врача, если они возникают во время принимая WELLBUTRIN .
Мысли о самоубийстве и поведении
Поручите пациентам, вашим семьям и / или вашим опекунам знать о возникающей тревоге Беспорядки, приступы паники, бессонница, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, акатизия (Психомоторное беспокойство), гипомания, мания, другие необычные изменения в поведении, ухудшение депрессия и мысли о самоубийстве, особенно на ранних стадиях антидепрессантного лечения и когда Доза корректируется вверх или вниз. Консультирование семей и опекунов пациентов, для которых такие симптомы появляются ежедневно, так как изменения могут быть резкими. Как О симптомах следует сообщать врачу или медицинским работникам пациента, особенно если Они серьезны, происходят внезапно или не были частью симптомов пациента. Подобные симптомы могут быть связаны с повышенным риском самоубийства и Поведение и показать необходимость очень тщательного мониторинга и, возможно, изменений в лекарствах.
психоневрологические побочные эффекты и риск самоубийства при лечении отлучения от курения
Хотя WELLBUTRIN не показан для лечения прекращения курения, он содержит то же самое Активный ингредиент как ZYBAN, который одобрен для этого использования. Скажите пациентам, что некоторые пациенты испытали перепады настроения (включая депрессию и манию), психозы, галлюцинации паранойя, бред, мысли об убийстве, агрессия, враждебность, беспокойство, страх и паника как а также мысли о самоубийстве и самоубийстве, пытающемся бросить курить во время приема бупропиона. Попросите пациентов прекратить бупропион и обратитесь к врачу, если вы испытать такие симптомы.
Тяжелые аллергические реакции
Обучите пациентов, чтобы остановить симптомы гиперчувствительности и WELLBUTRIN, если вы у вас сильная аллергическая реакция.
Приступ
Попросите пациентов прекратить прием WELLBUTRIN и НЕ перезапускать, если у вас возникли судороги во время лечения на лечении. Посоветуйте пациентам, что чрезмерное употребление или внезапное прекращение употребления алкоголя Бензодиазепины, противоэпилептические или седативные / снотворные средства могут увеличить риск судорог. Посоветуйте пациентам минимизировать или избегать употребления алкоголя.
Угловая закрытие глаукома
Пациентам следует рекомендовать, что прием WELLBUTRIN может вызвать легкое расширение зрачка в случае восприимчивых людей может привести эпизод закрытоугольной глаукомы. Существующий ранее Глаукома почти всегда является открытоугольной глаукомой, потому что при закрытии угла глаукома диагностировано, определенно можно лечить иридэктомией. Глаукома под открытым небом не является фактором риска для закрытия угла глаукома. Пациенты могут захотеть пройти обследование, чтобы определить, если вы подвержен закрытию угла и имеет профилактическую процедуру (например,. иридэктомия) если вы восприимчивый.
Продукты, содержащие бупропион
Скажите пациентам, что WELLBUTRIN содержит один и тот же активный ингредиент (бупропион) Соляной) обнаружен в ZYBAN, который используется в качестве помощи для лечения отлучения от курения, и что WELLBUTRIN не следует использовать в сочетании с ZYBAN или другими лекарствами содержать бупропион (как WELLBUTRIN SR®формулировка с устойчивым высвобождением и WELLBUTRIN XL® или FORFIVO XL®составы с расширенным высвобождением и APLENZIN®, состав с расширенным высвобождением бупропионгидробромида). Есть также ряд непатентованные продукты Bupropion HCl для немедленного, устойчивого и расширенного выпуска Формулировка.
Потенциал для когнитивных и двигательных нарушений
Посоветуйте пациентам, что любой активный препарат ЦНС, такой как WELLBUTRIN, может повлиять на ваши способности выполнять задачи, требующие суждения или двигательных и когнитивных навыков. Консультирование пациентов до вас Вы уверены, что WELLBUTRIN не повлияет на вашу работу, вы следует воздерживаться от вождения автомобиля или рабочего комплекса, опасных машин. WELLBUTRIN может привести к снижению толерантности к алкоголю.
Сопровождающее лекарство
Посоветуйте пациентам уведомить вашего врача, если вы принимаете или планируете его Лекарства, отпускаемые по рецепту или без рецепта, потому что WELLBUTRIN и другие лекарства могут повлиять на всех чужой метаболизм.
Беременность
Посоветуйте пациентам уведомить вашего врача, если вы беременны или планируете забеременеть Беременна во время терапии.
Меры предосторожности для кормящих матерей
Скажите пациентам, что WELLBUTRIN присутствует в небольших количествах в грудном молоке.
Хранение информации
Поручите пациентам хранить WELLBUTRIN при комнатной температуре от 59 до 59 ° F и 86 ° F (от 15 ° C до 30 ° C) и держите таблетки сухими и вне света.
Административная информация
Попросите пациентов принимать WELLBUTRIN 3 или 4 раза в день в разделенных дозах с дозами разделены в течение не менее 6 часов, чтобы минимизировать риск судорог. Проинструктируйте пациентов, если вы пропустите дозу не принимайте дополнительную таблетку, чтобы восполнить пропущенную дозу, и регулярно принимайте следующую таблетку Время из-за риска судорог, связанного с дозой. Проинструктируйте пациентов, что таблетки WELLBUTRIN следует проглатывать целиком, а не раздавливать, разделять или жевать. WELLBUTRIN можно взять с едой или без.
WELLBUTRIN, WELLBUTRIN SR, WELLBUTRIN XL и ZYBAN зарегистрированы Бренды группы компаний GSK. Другие бренды в списке - ваши бренды соответствующие владельцы и не являются брендами группы компаний GSK. Создатели этого Бренды не связаны с группой компаний GSK или вашими продуктами и не поддерживают вас.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Исследования канцерогенности на протяжении всей жизни проводились на крысах и мышах в дозах бупропиона до 300 и 150 мг на кг в день соответственно.. Эти дозы примерно в 7 и 2 раза больше MRHD в мг на м2 основа. В исследовании на крысах наблюдалось увеличение узелочных пролиферативных поражений печени в дозах от 100 до 300 мг на кг в день (приблизительно от 2 до 7 раз MRHD до мг на м2 основа); более низкие дозы не были проверены. Вопрос о том, или такие поражения не могут быть предшественниками новообразований печени, в настоящее время не решены. Подобно поражения печени не наблюдались в исследовании на мышах, и не наблюдалось увеличения злокачественных опухолей печени и другие органы были замечены в обоих исследованиях.
Бупропион вызывал положительную реакцию (в 2-3 раза больше контрольной мутации) у 2 из 5 штаммов тест на бактериальную мутагенность Эймса. Бупропион вызывал увеличение хромосом Аберрации в 1 из 3 in vivo цитогенетические исследования костного мозга крысы.
Исследование фертильности на крысах в дозах до 300 мг на кг в день не выявило признаков нарушения Плодородие.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Беременность категории С
Обзор рисков
Данные эпидемиологических исследований беременных женщин, подвергшихся воздействию бупропиона в первом триместре в целом не указывают на повышенный риск врожденных пороков развития. Все беременности, независимо от воздействие наркотиков, фоновый уровень от 2% до 4% для тяжелых пороков развития и от 15% до 20% для потери беременности. Не было обнаружено четких признаков тератогенной активности при размножении Исследования развития, проводимые на крысах и кроликах; немного увеличилось у кроликов Частота пороков развития плода и вариаций скелета приблизительно наблюдалась в дозах соответствует рекомендуемой максимальной дозе для человека (MRHD) и больше и уменьшает плод ВЕС наблюдались в дозах, в два раза превышающих MRHD и выше. WELLBUTRIN следует использовать во время Беременность только в том случае, если потенциальная выгода оправдывает потенциальный риск для плода.
Клинические соображения
Рассмотрим риски нелеченной депрессии при прекращении или изменении лечения Антидепрессанты во время беременности и после рождения.
Человеческие данные
Данные из международного регистра бупропионской беременности (675 воздействий в первом триместре) и а Ретроспективное когортное исследование с базой данных United Healthcare (1213 рисков в первом триместре) не показал общего повышенного риска пороков развития.
В целом, после бупропиона не наблюдалось повышенного риска сердечно-сосудистых пороков развития Экспозиция в течение первого триместра. Перспективно наблюдаемая частота сердечно-сосудистых заболеваний Пороки развития беременности с воздействием бупропиона в первом триместре с международный регистр беременности составил 1,3% (9 сердечно-сосудистых пороков развития / 675 первых триместров материнское воздействие бупропиона), фоновое значение сердечно-сосудистой системы Пороки развития (около 1%). Данные из базы данных United Healthcare и контроля случаев Исследование (6853 ребенка с сердечно-сосудистыми пороками развития и 5763 с не сердечно-сосудистыми заболеваниями Пороки развития) из Национального исследования по профилактике дефектов при рождении (NBDPS) не показали ни одного повышенный риск общих пороков сердечно-сосудистой системы после воздействия бупропиона в течение первого Trimester.
Результаты исследования воздействия бупропиона в первом триместре и риска для левого желудочка Обструкция оттока тракта (LVOTO) противоречива и не оставляет никаких выводов по этому поводу возможная ассоциация. База данных United Healthcare не имела достаточных сил для оценки этого Ассоциация; NBDPS обнаружил повышенный риск для LVOTO (n = 10; скорректированный OR = 2,6; 95% CI : 1.2, 5.7), и исследование случайной эпидемиологии клонов не выявило повышенного риска для LVOTO .
Результаты исследования воздействия бупропиона в первом триместре и риска перегородки желудочка дефект (VSD) противоречив и не позволяет делать какие-либо выводы о возможной ассоциации. Эпидемиологическое исследование клонов выявило повышенный риск ВСД после первого триместра по материнской линии воздействие бупропиона (n = 17; скорректированный ИЛИ = 2,5; 95% ДИ: 1,3, 5,0), но не выявил повышенного риска для всех других исследованных пороков развития сердечно-сосудистой системы (включая LVOTO, как указано выше). NBDPS и исследование базы данных United Healthcare не выявило связи между первым триместром матери воздействие бупропиона и ВСД .
По результатам LVOTO и VSD исследования были ограничены небольшим количеством экспонированных Случаи, противоречивые результаты среди исследований и потенциал случайных результатов от нескольких Сравните в тематических контрольных исследованиях.
Данные о животных
В исследованиях на крысах и кроликах бупропион был пероральным в течение периода Органогенез в дозах до 450 и 150 мг на кг в день (прибл. и в 7 раз больше MRHD, каждый по мг на м2 Основа). Нет четких признаков тератогенного Активность была обнаружена у обоих видов; однако у кроликов частота появления плода немного увеличилась Пороки развития и скелетные колебания были в самой низкой испытанной дозе (25 мг на кг на День, примерно равный MRHD на один мг на м2 - основа) и многое другое. Уменьшенные плода ВЕС наблюдались при 50 мг на кг и более.
Когда крысам вводили бупропион в пероральных дозах до 300 мг на кг в день (приблизительно в 7 раз больше MRHD на мг на м2 основание) до спаривания и во время Беременность и кормление грудью не оказали явного неблагоприятного воздействия на развитие потомства.
Кормящие матери
Бупропион и его метаболиты присутствуют в грудном молоке. В исследовании грудного вскармливания на 10 женщин уровни перорально дозированного бупропиона и его активных метаболитов измеряли в экспрессированном молоке. Среднесуточное воздействие бупропиона и его потребления на детей (при условии 150 мл на кг в день) активные метаболиты составляли 2% от дозы, скорректированной по материнской массе. Береги себя, если WELLBUTRIN дается кормящей женщине.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность в педиатрической популяции не были установлены.
Гериатрическое применение
Вы получили недоедание примерно от 6000 субъектов, которые участвовали в клинических исследованиях с бупропионом Таблетки (исследования депрессии и прекращения курения), 275 были в возрасте 65 лет и 47 лет Возраст ≥ 75 лет. Кроме того, несколько сотен субъектов в возрасте ≥65 лет участвовали в клинических исследованиях Использование препарата с немедленным высвобождением бупропиона (депрессия)). Нет общих различий безопасность или эффективность наблюдались между этими темами и более молодыми предметами. Сообщать клинический опыт не обнаружил различий в реакциях между пожилыми и младшими Пациенты, но нельзя исключать большую чувствительность некоторых пожилых людей.
Бупропион в значительной степени метаболизируется в печени до активных метаболитов, которые шире метаболизируется и выводится из организма в почках. Риск побочных эффектов может быть выше у пациентов с нарушенной функцией почек. Потому что у пожилых пациентов, как правило, снижается функция почек Функция, может быть необходимо учитывать этот фактор при выборе дозы; это может быть полезно для мониторинга Функция почек.
Почечная недостаточность
Рассмотрим снижение дозы и / или частоты дозы WELLBUTRIN у пациентов с заболеванием почек Обесценение (скорость клубочковой фильтрации: менее 90 мл в минуту). Бупропион и его метаболиты уточняются почками и могут накапливать больше, чем обычно у таких пациентов. Мониторинг ищите побочные эффекты, которые могут указывать на высокое воздействие бупропиона или метаболита.
Печеночная недостаточность
У пациентов с умеренной или тяжелой дисфункцией печени (балл Чайлд-Пью: от 7 до 15), максимальная доза WELLBUTRIN составляет 75 мг в день. У пациентов с легкой дисфункцией печени (Материал Пью: от 5 до 6), рассмотрите возможность снижения дозы и / или частоты дозирования.
Потенциал для других лекарств влиять на WELLBUTRIN
In vitro Исследования показывают, что бупропион есть в основном метаболизируется до гидроксибупропиона CYP2B6. Следовательно, есть потенциал для лекарств Взаимодействие между WELLBUTRIN и лекарственными средствами, которые являются ингибиторами или индукторами CYP2B6. В дополнительно, in vitro Исследования показывают, что пароксетин, сертралин, норфлуоксетин, флувоксамин и др нелфинавир ингибирует гидроксилирование бупропиона.
Ингибиторы CYP2B6
Тиклопидин, клопидогрел
В исследовании на здоровых добровольцах мужского пола, клопидогрел 75 мг один раз в день или тиклопидин 250 мг два раза в день увеличивали воздействие (Cmax и AUC) бупропион на 40% и 60% для клопидогрела и на 38% и 85% для тиклопидина. Воздействия (Cmax и AUC) гидроксибупропиона были снижены на 50% и 52%% каждый клопидогрелем и 78% или. 84% тиклопидином. Этот эффект есть Считается, что это связано с ингибированием катализируемого CYP2B6 гидроксилирования бупропиона.
Prasugrel
Прасугрел является слабым ингибитором CYP2B6. У здоровых людей прасугрел увеличение значений Cmax и AUC бупропиона на 14% или. и значения AUC гидроксибупропиона, активного метаболита бупропиона, на 32% и 24% соответственно.
Cimetidine
Метаболит трегидробупропиона бупропиона, по-видимому, не является производится ферментами цитохрома Р450. Эффекты сопутствующего введения циметидина Фармакокинетика бупропиона и его активных метаболитов была исследована в 24 здоровых молодые добровольцы мужского пола. После перорального приема бупропиона 300 мг с и без Циметидин 800 мг, фармакокинетика бупропиона и гидроксибупропиона не была затронута. Тем не менее, было 16% и 32% увеличения AUC и Cmax, или комбинированных Остатки трегидробупропиона и эритрогидробупропиона.
Циталопрам
Циталопрам не влиял на фармакокинетику бупропиона и его трех Метаболит.
Индукторы из CYP2B6
Ритонавир и лопинавир
В здоровом добровольческом исследовании ритонавир 100 мг два раза в день AUC и Cmax бупропиона снижались на 22% или. воздействие метаболита гидроксибупропиона было снижено на 23%, трегидробупропиона снизился на 38%, а эритрогидробупропион снизился на 48%.
Во втором исследовании на здоровых добровольцах ритонавир снижал AUC в дозе 600 мг два раза в день и Cmax бупропиона на 66% или. Воздействие метаболит гидроксибупропиона был снижен на 78%, трегидробупропион уменьшился на 50% и эритрогидробупропион уменьшились на 68%.
В другом здоровом исследовании добровольцев лопинавир снижался на 400 мг / ритонавир 100 мг два раза в день бупропион AUC и Cmax на 57%. AUC и Cmax гидроксибупропиона были снижены на 50% или. 31%.
Efavirenz
В исследовании на здоровых добровольцах эфавиренц 600 мг один раз в день в течение 2 недель уменьшил AUC и Cmax бупропиона примерно на 55% и. AUC гидроксибупропиона не изменился, в то время как Cmax гидроксибупропиона был увеличен на 50%. Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин: эти препараты систематически не изучались может вызвать метаболизм бупропиона.
Потенциал для WELLBUTRIN влиять на другие наркотики
Данные о животных показали, что бупропион может быть индуктором ферментов, метаболизирующих наркотики человек. В исследовании после хронического введения бупропиона 100 мг три раза в день 8 здоровых мужчин-добровольцев в течение 14 дней не было никаких признаков индукции их собственного метаболизма. Однако могут произойти клинически важные изменения уровня коадминина в крови. Препарат.
Лекарственные средства метаболизируются CYP2D6
In vitro, бупропион и его метаболиты (эритрогидробупропион, трегидробупропион, гидроксибупропион) являются ингибиторами CYP2D6. В клиническом исследовании 15 мужчин Субъекты (в возрасте от 19 до 35 лет), которые были обширными метаболизаторами CYP2D6, бупропион 300 мг в день с последующей однократной дозой 50 мг дезипрамина, повышенных Cmax, AUC и t½ от Дезипрамин в среднем около 2, 5 и 2 раза. Эффект был доступно в течение не менее 7 дней после последней дозы бупропиона. Одновременное использование бупропиона с другие лекарственные средства, метаболизируемые CYP2D6, формально не изучались.
Циталопрам: хотя циталопрам в основном не метаболизируется CYP2D6 в исследовании бупропион увеличил Cmax и AUC циталопрама на 30% или.
Ламотриджин : Несколько пероральных доз бупропиона не имели статистически значимых эффектов однократная фармакокинетика ламотриджина у 12 здоровых добровольцев.
Беременность категории С
Обзор рисков
Данные эпидемиологических исследований беременных женщин, подвергшихся воздействию бупропиона в первом триместре в целом не указывают на повышенный риск врожденных пороков развития. Все беременности, независимо от воздействие наркотиков, фоновый уровень от 2% до 4% для тяжелых пороков развития и от 15% до 20% для потери беременности. Не было обнаружено четких признаков тератогенной активности при размножении Исследования развития, проводимые на крысах и кроликах; немного увеличилось у кроликов Частота пороков развития плода и вариаций скелета приблизительно наблюдалась в дозах соответствует рекомендуемой максимальной дозе для человека (MRHD) и больше и уменьшает плод ВЕС наблюдались в дозах, в два раза превышающих MRHD и выше. WELLBUTRIN следует использовать во время Беременность только в том случае, если потенциальная выгода оправдывает потенциальный риск для плода.
Клинические соображения
Рассмотрим риски нелеченной депрессии при прекращении или изменении лечения Антидепрессанты во время беременности и после рождения.
Человеческие данные
Данные из международного регистра бупропионской беременности (675 воздействий в первом триместре) и а Ретроспективное когортное исследование с базой данных United Healthcare (1213 рисков в первом триместре) не показал общего повышенного риска пороков развития.
В целом, после бупропиона не наблюдалось повышенного риска сердечно-сосудистых пороков развития Экспозиция в течение первого триместра. Перспективно наблюдаемая частота сердечно-сосудистых заболеваний Пороки развития беременности с воздействием бупропиона в первом триместре с международный регистр беременности составил 1,3% (9 сердечно-сосудистых пороков развития / 675 первых триместров материнское воздействие бупропиона), фоновое значение сердечно-сосудистой системы Пороки развития (около 1%). Данные из базы данных United Healthcare и контроля случаев Исследование (6853 ребенка с сердечно-сосудистыми пороками развития и 5763 с не сердечно-сосудистыми заболеваниями Пороки развития) из Национального исследования по профилактике дефектов при рождении (NBDPS) не показали ни одного повышенный риск общих пороков сердечно-сосудистой системы после воздействия бупропиона в течение первого Trimester.
Результаты исследования воздействия бупропиона в первом триместре и риска для левого желудочка Обструкция оттока тракта (LVOTO) противоречива и не оставляет никаких выводов по этому поводу возможная ассоциация. База данных United Healthcare не имела достаточных сил для оценки этого Ассоциация; NBDPS обнаружил повышенный риск для LVOTO (n = 10; скорректированный OR = 2,6; 95% CI : 1.2, 5.7), и исследование случайной эпидемиологии клонов не выявило повышенного риска для LVOTO .
Результаты исследования воздействия бупропиона в первом триместре и риска перегородки желудочка дефект (VSD) противоречив и не позволяет делать какие-либо выводы о возможной ассоциации. Эпидемиологическое исследование клонов выявило повышенный риск ВСД после первого триместра по материнской линии воздействие бупропиона (n = 17; скорректированный ИЛИ = 2,5; 95% ДИ: 1,3, 5,0), но не выявил повышенного риска для всех других исследованных пороков развития сердечно-сосудистой системы (включая LVOTO, как указано выше). NBDPS и исследование базы данных United Healthcare не выявило связи между первым триместром матери воздействие бупропиона и ВСД .
По результатам LVOTO и VSD исследования были ограничены небольшим количеством экспонированных Случаи, противоречивые результаты среди исследований и потенциал случайных результатов от нескольких Сравните в тематических контрольных исследованиях.
Данные о животных
В исследованиях на крысах и кроликах бупропион был пероральным в течение периода Органогенез в дозах до 450 и 150 мг на кг в день (прибл. и в 7 раз больше MRHD, каждый по мг на м2 Основа). Нет четких признаков тератогенного Активность была обнаружена у обоих видов; однако у кроликов частота появления плода немного увеличилась Пороки развития и скелетные колебания были в самой низкой испытанной дозе (25 мг на кг на День, примерно равный MRHD на один мг на м2 - основа) и многое другое. Уменьшенные плода ВЕС наблюдались при 50 мг на кг и более.
Когда крысам вводили бупропион в пероральных дозах до 300 мг на кг в день (приблизительно в 7 раз больше MRHD на мг на м2 основание) до спаривания и во время Беременность и кормление грудью не оказали явного неблагоприятного воздействия на развитие потомства.
Следующие побочные эффекты обсуждаются более подробно в других разделах этикетки:
- Мысли о самоубийстве и поведении у подростков и молодых людей
- Нейропсихиатрические симптомы и риск самоубийства при лечении отлучения от курения
- Приступ
- Гипертония
- Активация мании или гипомании
- Психоз и другие психоневрологические реакции
- Угловая закрытие глаукома
- реакции гиперчувствительности
Клинические исследования опыта
Поскольку клинические исследования проводятся в самых разных условиях, рекомендуется использовать побочные эффекты наблюдаемые в клинических исследованиях препарата нельзя сравнивать напрямую с клиническими показателями Исследования с другим препаратом и могут не отражать показатели, наблюдаемые в клинической практике.
Побочные эффекты, которые приводят к прекращению лечения
Побочные эффекты были достаточно разрушительными, чтобы прекратить лечение WELLBUTRIN примерно у 10% из 2400 субъектов и здоровых добровольцев, которые Участие в клинических исследованиях во время первой разработки продукта. Самые распространенные события Причины отлучения от груди включают психоневрологические расстройства (3,0%), особенно возбуждение и Аномалии в психическом состоянии; желудочно-кишечные расстройства (2,1%), особенно тошнота и Рвота, неврологические расстройства (1,7%), особенно судороги, головная боль и сон Расстройства и дерматологические проблемы (1,4%), в основном сыпь. Важно отметить однако, что многие из этих событий происходили в дозах, которые превышают рекомендуемую суточную дозу.
Часто наблюдаемые побочные эффекты
Побочные эффекты, которые часто встречаются у пациентов, получавших WELLBUTRIN, являются возбуждением сухость во рту, бессонница, головная боль / мигрень, тошнота / рвота, запор, тремор, головокружение чрезмерное потоотделение, помутнение зрения, тахикардия, спутанность сознания, сыпь, враждебность, нерегулярное сердцебиение и нарушения слуха.
Таблица 2 суммирует побочные эффекты, наблюдаемые в плацебо-контролируемых исследованиях на одном Частота по крайней мере 1% субъектов, получающих WELLBUTRIN, и чаще в них Темы, чем в группе плацебо.
Таблица 2. Побочные эффекты не менее 1% субъектов И
Частота как плацебо в контролируемых клинических испытаниях
Другие побочные эффекты, наблюдаемые при клиническом развитии WELLBUTRIN
Условия и продолжительность воздействия WELLBUTRIN варьировались широко и значительно часть опыта была получена в открытых и неконтролируемых клинических условиях. Во время этого Опыт, многочисленные неблагоприятные события были зарегистрированы; однако, без соответствующего контроля, это так невозможно с уверенностью определить, какие события были вызваны или нет WELLBUTRIN. Следующий список организован в соответствии с системой органов и описывает события с точки зрения вашей относительной частоты отчетности в базе данных.
Используются следующие определения частоты: Общие побочные эффекты определяются как это встречаются как минимум у 1/100 субъектов. Редкие побочные эффекты - это эффекты на 1/100 бис 1/1. 000 предметов во время редких событий менее чем за 1/1. 000 субъектов происходят.
Сердечно-сосудистые : Часто был отек; боль в груди, электрокардиограмма (ЭКГ) были редки Аномалии (преждевременные удары и неспецифические изменения ST-T) и одышка / одышка; полоскание и инфаркт миокарда были редкими.
Дерматологический : Алопеция была редкой.
Эндокринная : Гинекомастия была редкой; Гликозурия была редкой.
Желудочно-кишечный тракт : Дисфагия, расстройство жажды и повреждение печени / желтуха были редкими; редко была кишечная перфорация.
Urogenital : Nocturie был обычным явлением; раздражение влагалища, отек яичек, были редки Инфекция мочевыводящих путей, болезненная эрекция и отсроченная эякуляция; энурез и мочевыводящие пути были редки Недержание мочи.
Неврологический : Атаксия / нарушения координации, судороги, миоклонус, дискинезии и были обычным явлением Дистония; мидриаз, головокружение и дисартрия были редки; электроэнцефалограмма была редкой (ЭЭГ) аномалия и нарушение внимания.
Нейропсихиатрический : Мания / гипомания, повышенное либидо, галлюцинации, снижение были обычным явлением сексуальная функция и депрессия; нарушения памяти, деперсонализация, были редки Психоз, дисфория, нестабильность настроения, паранойя и формальные расстройства; самоубийство было редкостью Идея.
Устные жалобы : Стоматит был обычным явлением; зубная боль, бруксизм, раздражение зубов были редки и оральный отек.
Респираторный : Бронхит и одышка / одышка были редки; легкие были редки Легочная эмболия.
Особые чувства: проблемы со зрением были редки; диплопия была редкой.
Неспецифический: Гриппоподобные симптомы были распространены; редко были неспецифические боли; был редким Передозировка.
изменился аппетит и вес
Потеря веса более 5 фунтов произошла у 28% субъектов, получавших WELLBUTRIN. Эта частота примерно в два раза выше, чем у сопоставимых субъектов, получавших трициклику или Плацебо. Кроме того, 35% субъектов, получавших трициклические антидепрессанты, увеличились в весе только 9,4% субъектов, получавших WELLBUTRIN, сделали это. Следовательно, если потеря веса является большой признак депрессивного расстройства пациента, аноректического и / или снижения веса WELLBUTRIN следует рассмотреть.
Постмаркетинговый опыт
Следующие побочные эффекты были использованы после одобрения WELLBUTRIN и не описаны в других местах на этикетке. Потому что это реакции добровольно сообщается от населения небезопасного размера, не всегда возможно быть надежным оценить свою частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков.
Тело (общее)
Артралгия, миалгия и лихорадка с сыпью и другими симптомами, которые задерживаются гиперчувствительность. Эти симптомы могут напоминать сывороточную болезнь.
Сердечно-сосудистые
Гипертония (в некоторых случаях тяжелая), ортостатическая гипотензия, блокада сердца третьей степени.
Эндокринная железа
Неправильный синдром секреции антидиуретического гормона, гипергликемия, гипогликемия.
Пищеварительный тракт
Эзофагит, гепатит.
Гемический и лимфатический
Экхимоз, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Изменен PT и / или INR, редко связанные с геморрагическими или тромботическими осложнениями наблюдались при бупропионе управляется варфарином.
Мышцы
Мышечная ригидность / лихорадка / рабдомиолиз, мышечная слабость.
Нервная система
Агрессия, кома, полное самоубийство, бред, трауманомалии, параноидальные мысли Парестезия, паркинсонизм, волнения, попытки самоубийства, разоблачение поздней дискинезии.
Кожа и придаток
Синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, крапивница.
Особые чувства
Звон в ушах, повышенное внутриглазное давление.
| Побочные эффекты | WELLBUTRIN (n = 323) % |
Плацебо (n = 185) % |
| > | ||
| Сердечные аритмии | 5.3 | 4,3 |
| Головокружение | 22,3 | 16,2 |
| Гипертония | 4,3 | 1,6 |
| Гипотония | 2,5 | 2.2 |
| Сердцебиение | 3,7 | 2.2 |
| Обморок | 1.2 | 0,5 |
| Тахикардия | 10,8 | 8,6 |
| Дерматологический | ||
| Зуд | 2.2 | 0,0 |
| Сыпь | 8,0 | 6,5 |
| > | ||
| Аппетитные | 3,7 | 2.2 |
| Запор | 26,0 | 17,3 |
| Диспепсия | 3.1 | 2.2 |
| Тошнота / рвота | 22,9 | 18,9 |
| Urogenital | ||
| Импотенция | 3.4 | 3.1 |
| Менструальные спазмы | 4,7 | 1.1 |
| Мочевая частота | 2,5 | 2.2 |
| Скелетно-мышечная система - | ||
| Артрит | 3.1 | 2,7 |
| Неврологический | ||
| Акатисия | 1,5 | 1.1 |
| Температура кожи Неисправность | 1,9 | 1,6 |
| Сухой рот | 27,6 | 18 апреля |
| Чрезмерное потоотделение | 22,3 | 14,6 |
| Головная боль / мигрень | 25,7 | 22,2 |
| Нарушение качества сна | 4,0 | 1,6 |
| Бессонница | 18,6 | 15,7 |
| Седация | 19,8 | 19,5 |
| Сенсорное расстройство | 4,0 | 3.2 |
| Tremor | 21,1 | 7,6 |
| Нейропсихиатрический | ||
| Движение | 31,9 | 22,2 |
| Тревога | 3.1 | 1.1 |
| Путаница | 8,4 | 4,9 |
| Снижение либидо | 3.1 | 1,6 |
| Заблуждения | 1.2 | 1.1 |
| Эйфория! | 1.2 | 0,5 |
| Враждебность! | 5,6 | 3,8 |
| Неспецифичный | ||
| Лихорадка / озноб | 1.2 | 0,5 |
| Особые чувства | ||
| Одитивное расстройство | 5.3 | 3.2 |
| Смотрите размыто | 14,6 | 10,3 |
| Порывистое расстройство | 3.1 | 1.1 |
опыт передозировки человека
Сообщалось о передозировке до 30 г или более бупропиона. Об изъятии сообщалось в около трети всех случаев. Другие серьезные реакции с передозировками один бупропион включал галлюцинации, потерю сознания, синусовую тахикардию и ЭКГ Такие изменения, как нарушения линии (включая удлинение QRS) или аритмии. Лихорадка, жесткость мышц, рабдомиолиз, гипотония, ступор, кома и дыхательная недостаточность в основном сообщает, что бупропион был частью нескольких передозировок наркотиков.
Хотя большинство пациентов выздоровели без последствий, смертность связана с передозировкой только бупропион был зарегистрирован у пациентов, принимающих большие дозы препарата. Несколько сообщалось о неконтролируемых приступах, брадикардии, сердечной недостаточности и остановке сердца перед смертью у этих пациентов.
Управление передозировкой
Обратитесь в сертифицированный центр контроля ядов для получения актуальных инструкций и рекомендаций. Телефон Номера для сертифицированных центров контроля подарков перечислены в справочнике врача (PDR). Позвоните по номеру 1-800-222-1222 или обратитесь по адресу www.poison.org.
Никакие противоядия не известны для бупропиона. Обеспечить поддерживающую помощь в случае передозировки в том числе тщательное медицинское наблюдение и наблюдение. Рассмотрим возможность нескольких лекарств Передозировка. Обеспечить достаточное количество дыхательных путей, подачи кислорода и вентиляции. Мониторинг сердечного ритма и Жизненно важные функции. Индукция рвоты не рекомендуется.
Бупропион - это рацемическая смесь. Фармакологическая активность и фармакокинетика отдельные энантиомеры не были изучены. Средний период полувыведения (± SD) бупропион после хронического дозирования составляет 21 (± 9) часов, а стационарные концентрации в плазме Бупропион можно добраться за 8 дней.
Поглощение
Абсолютная биодоступность WELLBUTRIN у людей не была определена из-за a внутривенная формулировка для использования человеком недоступна. Однако, похоже, что только один небольшая часть перорально вводимой дозы достигает системного кровообращения в целости и сохранности. В крысе в исследованиях биодоступность бупропиона составляла от 5% до 20%.
У людей после перорального приема WELLBUTRIN пик плазменного бупропиона Концентрации обычно достигаются в течение 2 часов. Концентрации бупропиона в плазме Доза пропорциональна после однократного приема от 100 до 250 мг; однако неизвестно, пропорциональность между дозой и уровнем плазмы поддерживается при хроническом применении.
Распределение
in vitro тесты показывают, что бупропион содержит 84% белков плазмы человека в концентрациях до 200 мкг на мл. Степень связывания белка с метаболитом гидроксибупропиона аналогична к тому, что для бупропиона, в то время как степень белковой интеграции трегидробупропиона Метаболит примерно вдвое меньше, чем с бупропионом.
Метаболизм
Бупропион в основном метаболизируется у людей. Три метаболита активны: гидроксибупропион путем гидроксилирования - - бутильная группа образована бупропионом и аминокислотные изомеры треогидробупропион и эритрогидробупропион, которые образуются путем уменьшения карбонильной группы. in vitro Результаты показывают, что CYP2B6 является наиболее важным Изоэнзим, участвующий в образовании гидроксибупропиона, в то время как цитохром является ферментом P450 не участвует в формировании трегидробупропиона. Окисление боковой цепи бупропиона приводит к образованию глицинового конъюгата метахлорбензойной кислоты, которая затем выводится в виде основного метаболита с мочой. Эффективность и токсичность метаболитов по отношению к бупропион не были полностью охарактеризованы. Однако это было в одном Антидепрессант скрининг-тест на мышах, что гидроксибупропион вдвое сильнее бупропиона в то время как трегидробупропион и эритрогидробупропион в 5 раз менее эффективны, чем бупропион. Это может иметь клиническое значение, поскольку концентрации метаболитов в плазме следующие высоко или выше, чем у бупропиона.
После однократного приема у людей наблюдаются пиковые концентрации гидроксибупропиона в плазме примерно через 3 часа после администрации WELLBUTRIN и около 10 раз верхний уровень родительской медицины в устойчивом состоянии. Период полувыведения гидроксибупропиона составляет приблизительно 20 (± 5) часов, и его устойчивое состояние AUC примерно в 17 раз больше, чем у бупропиона.
Время до пиковых концентраций эритрогидробупропиона и трегидробупропиона Метаболиты аналогичны метаболитам гидроксибупропиона. Ваше устранение Период полураспада длиннее, 33 (± 10) и 37 (± 13) часов соответственно, а установившиеся AUC составляют 1,5 и в 7 раз больше, чем у бупропиона.
Бупропион и его метаболиты проявляют линейную кинетику после хронического введения от 300 до 450 мг в день.
Ликвидация
После перорального приема 200 мг 14C-бупропион у людей, 87% и 10% радиоактивные частицы были обнаружены в моче или. выздоровел в помете. Только 0,5% от пероральной дозы был устранен как неизменный бупропион.
