Vinpocetine Covex

Неврология (в составе комплексной терапии):

в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).

Офтальмология:

хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в т.ч. окклюзия центральной артерии или вены сетчатки);

снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

острые (после окончания курса парентерального введения винпоцетина, а также при невозможности парентерального введения) и хронические формы недостаточности мозгового кровообращения (в т.ч. острая и резидуальная стадии инсульта, транзиторные ишемические атаки, энцефалопатии, мультиинфарктная деменция);

сосудистые заболевания сетчатки и/или сосудистой оболочки глаза (вследствие атеросклероза, ангиоспазма, тромбоза);

дегенеративные изменения желтого пятна глаза, вызванные атеросклерозом или ангиоспазмом;

вторичная глаукома (вследствие обтурации сосудов);

возрастные сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха;

болезнь Меньера;

головокружения лабиринтного происхождения;

вегетативные проявления климактерического синдрома.

гиперчувствительность;

тяжелые нарушения ритма сердца;

тяжелая ишемическая болезнь сердца;

острая фаза геморрагического инсульта;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

беременность;

период лактации;

возраст до 18 лет.

повышенная чувствительность к препарату;

выраженные нарушения сердечного ритма;

ИБС (тяжелое течение);

острая стадия геморрагического инсульта;

беременность;

период лактации (грудное вскармливание).

Со стороны ССС: изменения ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия (причинно-следственная связь не установлена), лабильность АД (чаще снижение).

Со стороны ЦНС: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.

Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение, гиперемия кожи.

Снижение АД, тахикардия, экстрасистолия, замедление внутрижелудочковой проводимости.

В настоящее время данные о передозировке винпоцетина ограничены.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Симптомы: интоксикация.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Улучшает метаболизм головного мозга, повышая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к кислороду эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения метаболизма на энергетически более выгодное аэробное направление). Селективно блокирует кальцийзависимую ФДЭ: повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в головном мозге. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга, усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие.

Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномен «обкрадывания», прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов. Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС).

Ингибирует фосфодиэстеразу и повышает содержание цАМФ в клетках, что, в свою очередь, вызывает снижение содержания кальция в цитоплазме гладкомышечных клеток и расслабление миофибрилл. Сочетает сосудистое и метаболическое действие.

Расширяет сосуды головного мозга, усиливает кровоток, преимущественно в ишемизированных областях, улучшает снабжение мозга кислородом. Способствует утилизации глюкозы и повышает уровень катехоламинов в ЦНС, стимулирует метаболизм норадреналина и серотонина в тканях мозга. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вязкость крови, способствует повышению деформируемости эритроцитов и нормализации венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов. Системное АД понижается незначительно. Эффективен в остром периоде инсульта: ускоряет регресс общемозговой и очаговой неврологической симптоматики, улучшает память, внимание, интеллектуальную продуктивность.

В пожилом и старческом возрасте чувствительность мозговых сосудов к релаксирующему действию винпоцетина возрастает, что обусловлено сенсибилизацией системы аденилатциклазы-цАМФ при старении.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Биодоступность при приеме натощак — около 7%. T_max винпоцетина в плазме крови — 1 ч, в тканях — 2–4 ч. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. При введении повторных доз кинетика носит линейный характер.

Связь с белками плазмы — 66%, клиренс — 66,7 л/ч, превышает печеночный клиренс (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Проникает в грудное молоко (0,25% в течение первого часа) через плацентарный барьер. T_1/2 винпоцетина — 4–6 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.

После приема препарата внутрь винпоцетин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 60%. C_max достигается через 1 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. через ГЭБ) и в ткани.

T_1/2 — около 5 ч.