Vaniqa (Topical)

VANIQA® (эфлоронитин гидрохлорид) крем, 13,9% доступно как: 45 грамм трубы NDC 0023-4857-45 Хранение: Магазин при 25 ° C (77 ° F); Экскурсии до 15 допускаются ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). Не замерзай. См. Трубный обжим и картонный конец для слива Дата и номер лота.

Распространяется: Allergan, Inc.Ирвин, Калифорния 92612. Пересмотреть: Сентябрь 2013 г

VANIQA® (гидрохлорид эфлоронитина) крем, 13,9% показано, чтобы уменьшить нежелательные волосы на лице у женщин.

VANIQA® был осмотрен только на лице и прилегающие пораженные участки под подбородком пострадавших людей. Использование должно быть ограничено этими областями участия.

носить тонкий слой VANIQA® (эфлоронитин 3) Крем, 13,9% на пораженных участках лица и прилегающей кожи Потрите участки под подбородком и тщательно протрите их. Не мойте обработанную область для в не менее 4 часов. Используйте два раза в день с интервалом не менее 8 часов или по указанию одного Доктор. Пациент должен продолжать использовать методы удаления волос по мере необходимости в связи с VANIQA®. (VANIQA® должен по крайней мере использоваться 5 минут после удаления волос.) Косметика или солнцезащитные кремы могут быть использованы обработанные участки после сушки крема.

VANIQA® противопоказан пациентам с одним История чувствительности к любому компоненту препарата.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Остановите применение при появлении гиперчувствительности.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

генеральный

Только для внешнего использования.

Временное жжение или жжение могут происходить при использовании потертая или сломанная кожа.

Информация для пациентов

Пациенты с VANIQA® должны получать следующее Информация и инструкции :

1. Это лекарство не депиляторно, но появляется отложить рост волос, чтобы улучшить состояние и внешний вид пациента. Пациенты, вероятно, продолжат использовать метод удаления волос (например,., бритье, щипать и т. д.) в связи с VANIQA® (эфлоронитин 1) крем, 13,9%.
2. Улучшение было замечено после всего лишь 4-8 Недели лечения в 24-недельных клинических испытаниях. Условие может вернуться к уровень предварительной обработки через 8 недель после прекращения лечения.
3. если раздражение кожи или непереносимость развиваются, выпрямите это пациент временно снижает частоту использования (например,. один раз в день). Если раздражение не проходит, пациент должен прекратить использование продукта.

Дополнительную информацию можно найти на вкладыше пакета ПАЦИЕНТНАЯ ИНФОРМАЦИЯ важная информация и инструкции.

Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности

В 12-месячном исследовании фотоканцерогенности у детей мышей-альбиносов, животных, которых лечили отдельно с носителем, показали увеличение Частота опухолей кожи из-за воздействия ультрафиолетового (UVA / UVB) света Мыши, которые актуальны с VANIQA®. лечили в дозах до 600 мг / кг [19X рекомендуемая максимальная доза для человека (MRHD) на основе поверхности тела (BSA)] показал частоту опухолей кожи, эквивалентную необработанному контролю Животное.

Двухлетнее исследование кожной канцерогенности на мышах CD-1 лечение VANIQA® не показало признаков ежедневной канцерогенности Дозы до 600 мг / кг (950X MRHD на основе сравнений AUC).

Эфлорнитин не вызывал мутагенных эффектов у амов анализ обратной мутации или кластогенность в первичных лимфоцитах человека, с и без метаболической активации. В кожном микроядерном тесте эфлорнитин Соляный крем, 13,9%, в дозах до 900 мг / кг (58X на основе MRHD BSA) у крыс не было доказательств генотоксичности.

При кожной фертильности и раннем эмбриональном развитии Исследования на крысах, получавших VANIQA®, не имели побочных эффектов Эффекты в дозах до 450 мг / кг (29X MRHD на основе BSA). В пери-и послеродовое исследование на крысах, эфлорнитин вводили в питьевой воде связано с материнской токсичностью и снижением веса щенка в дозах, по крайней мере 625 мг / кг (40X MRHD на основе BSA) и немного сниженный индекс фертильности который был сочтен сомнительным биологическим значением в 1698 году мг / кг (110X MRHD на основе BSA). При пероральной дозе 223 мг / кг (14x MRHD на основе BSA). В последнем исследовании кратный воздействие на человека, вероятно, будет намного выше, потому что эфлорнитин хорошо всасывается перорально у крыс, в то время как минимальное всасывание происходит у людей, получавших местную терапию.

Беременность

Тератогенные эффекты

Беременность категории С

В первом исследовании развития кожного эмбриона и плода в Крысы, обработанные кремом из флорнитина гидрохлорида 13,9% (в котором нет были приняты меры предосторожности для предотвращения использования лекарства органами по применению) материнская токсичность и последствия для плода, включая уменьшение количества живых плодов снижение ВЕС плода и отсроченное окостенение и развитие Жены наблюдались в дозах 225 и 450 мг / кг (15X и 29X на основе MRHD) на BSA или.). Если исследование было повторено в таких условиях избегайте использования сайтов приложений, без матери, плода или тератогена Эффекты наблюдались в дозах до 450 мг / кг (29X MRHD на основе BSA). В первое исследование, в котором не было принято никаких мер предосторожности для предотвращения приема уровень циркулирующей плазмы был в 11-14 раз выше, чем во втором исследовании в котором потребление было предотвращено. В исследовании развития кожного эмбриона и плода в Кролик, обработанный кремом VANIQA® (гидрохлорид эфлоронитина), 13,9% при дозах до 90 мг / кг не наблюдалось никаких побочных эффектов со стороны матери или плода (11X MRHD на основе BSA). Значительное кожное раздражение, насколько это возможно Принимая VANIQA & reg; произошло при 300 мг / кг / день (36X MRHD на основе BSA) и был с материнской смертностью, абортами, увеличением плода резорбции и снижение ВЕС плода. Фетикотоксичность при отсутствии материнского Токсичность была отмечена в пероральных исследованиях с эфлорнитином с плода неэффективные дозы 80 мг / кг у крыс и 45 мг / кг у кроликов. В этих исследованиях никаких признаков тератогенности у крыс до 200 мг / кг или в Кролик до 135 мг / кг.

Хотя VANIQA® формально не изучался в беременные пациенты, 22 беременности произошли во время исследований. Девятнадцать из них Беременность произошла, когда пациенты использовали VANIQA®;. 19-го Беременность, было 9 здоровых детей, 4 самопроизвольных аборта, 5 искусственные / выборные аборты и 1 врожденный дефект (синдром до а 35 лет). Потому что нет адекватных и хорошо контролируемых исследований в беременные женщины, соотношение риск / польза от использования VANIQA® у женщин нежелательные волосы на лице, которые беременны, должны быть тщательно взвешены Рассмотрение вопроса о том, чтобы не внедрять или прекращать использование VANIQA®.

Кормящие матери

Не известно ли эфлорнитин гидрохлорид из организма в грудном молоке. Следует соблюдать осторожность при выполнении VANIQA® управляется кормящей женщине.

Педиатрическое использование

Безопасность и эффективность этого продукта не имеют был обнаружен у педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет.

Гериатрическое применение

Из 1373 пациентов, находящихся на активном лечении в клинической практике Исследования VANIQA®, около 7% были 65 лет и старше и около 1% были 75 или старше. Не было очевидных различий в безопасности наблюдается между пожилыми и молодыми пациентами.

Побочные эффекты

Неблагоприятные события, о которых сообщалось для большинства систем организма, произошли аналогичные частоты в креме VANIQA® (флоронитин гидрохлорид), 13,9% и группы управления транспортным средством. Наиболее распространенные побочные эффекты, связанные с лечение VANIQA® стало родственником кожи. Следующая таблица показывает Процент нежелательных явлений, связанных с использованием VANIQA® или его Транспортное средство, которое появилось более чем на 1% в обоих контролируемых транспортным средством исследованиях и открытые исследования безопасности до 1 года непрерывного использования.

Связанные с лечением побочные эффекты в коже, которые происходят менее 1% субъектов, получавших VANIQA®: кровоточащая кожа хейлит, контактный дерматит, отек губ, простой герпес, онемение и розацеа.

Неблагоприятные события были в основном незначительными по интенсивности и обычно растворяется без лечения или прекращения VANIQA®. Только 2% субъектов бросили учебу из-за неблагоприятного события, связанного с использованием от VANIQA®.

Нарушения в лабораторных испытаниях

Лабораторных аномалий обнаружено не было можно найти назначенным с VANIQA®. В открытом исследовании некоторые пациенты показали увеличение ваших трансаминаз; клинический смысл этих выводов неизвестен.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Неизвестно, имеет ли VANIQA® каждое взаимодействие с другими местно используемыми наркотиками.

Тератогенные эффекты

Беременность категории С

В первом исследовании развития кожного эмбриона и плода в Крысы, обработанные кремом из флорнитина гидрохлорида 13,9% (в котором нет были приняты меры предосторожности для предотвращения использования лекарства органами по применению) материнская токсичность и последствия для плода, включая уменьшение количества живых плодов снижение ВЕС плода и отсроченное окостенение и развитие Жены наблюдались в дозах 225 и 450 мг / кг (15X и 29X на основе MRHD) на BSA или.). Если исследование было повторено в таких условиях избегайте использования сайтов приложений, без матери, плода или тератогена Эффекты наблюдались в дозах до 450 мг / кг (29X MRHD на основе BSA). В первое исследование, в котором не было принято никаких мер предосторожности для предотвращения приема уровень циркулирующей плазмы был в 11-14 раз выше, чем во втором исследовании в котором потребление было предотвращено. В исследовании развития кожного эмбриона и плода в Кролик, обработанный кремом VANIQA® (гидрохлорид эфлоронитина), 13,9% при дозах до 90 мг / кг не наблюдалось никаких побочных эффектов со стороны матери или плода (11X MRHD на основе BSA). Значительное кожное раздражение, насколько это возможно Принимая VANIQA & reg; произошло при 300 мг / кг / день (36X MRHD на основе BSA) и был с материнской смертностью, абортами, увеличением плода резорбции и снижение ВЕС плода. Фетикотоксичность при отсутствии материнского Токсичность была отмечена в пероральных исследованиях с эфлорнитином с плода неэффективные дозы 80 мг / кг у крыс и 45 мг / кг у кроликов. В этих исследованиях никаких признаков тератогенности у крыс до 200 мг / кг или в Кролик до 135 мг / кг.

Хотя VANIQA® формально не изучался в беременные пациенты, 22 беременности произошли во время исследований. Девятнадцать из них Беременность произошла, когда пациенты использовали VANIQA®. 19-го Беременность, было 9 здоровых детей, 4 самопроизвольных аборта, 5 искусственные / выборные аборты и 1 врожденный дефект (синдром до а 35 лет). Потому что нет адекватных и хорошо контролируемых исследований в беременные женщины, соотношение риск / польза от использования VANIQA® у женщин нежелательные волосы на лице, которые беременны, должны быть тщательно взвешены Рассмотрение вопроса о том, чтобы не внедрять или не прекращать использование VANIQA®.

Неблагоприятные события, о которых сообщалось для большинства систем организма, произошли аналогичные частоты в креме VANIQA® (флоронитин гидрохлорид), 13,9% и группы управления транспортным средством. Наиболее распространенные побочные эффекты, связанные с лечение VANIQA® стало родственником кожи. Следующая таблица показывает Процент нежелательных явлений, связанных с использованием VANIQA® или его Транспортное средство, которое появилось более чем на 1% в обоих контролируемых транспортным средством исследованиях и открытые исследования безопасности до 1 года непрерывного использования.

Связанные с лечением побочные эффекты в коже, которые происходят менее 1% субъектов, получавших VANIQA®: кровоточащая кожа хейлит, контактный дерматит, отек губ, простой герпес, онемение и розацеа.

Неблагоприятные события были в основном незначительными по интенсивности и обычно растворяется без лечения или прекращения VANIQA®. Только 2% субъектов бросили учебу из-за неблагоприятного события, связанного с использованием от VANIQA®.

Нарушения в лабораторных испытаниях

Лабораторных аномалий обнаружено не было можно найти назначенным с VANIQA®. В открытом исследовании некоторые пациенты показали увеличение ваших трансаминаз; клинический смысл этих выводов неизвестен.

Информация о передозировке с помощью VANIQA® есть доступный. Учитывая низкое чрескожное проникновение этого препарата, передозировка тематический маршрут не ожидается (см КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ). Однако следует очень высокие дозы для местного населения (например,. несколько трубок в день) или перорально Проглатывание происходит (30 г трубки содержит 4,2 г эфлорнитина Соляной), пациент должен контролироваться и оказывать соответствующую поддержку Меры вводятся по мере необходимости.

(Примечание: использование внутривенного препарата эфлорнитина Высокие дозы гидрохлорида (400 мг / кг / день или приблизительно 24 г / день) для Лечение трипаносомы бручей гамбиенсе (африканская сонная болезнь) был связан с побочными эффектами и лабораторными аномалиями. Неблагоприятные события в этой обстановке были включены выпадение волос, отек лица, судороги, слух Нарушение, расстройство желудка, потеря аппетита, головная боль, слабость и головокружение. Разнообразные гематологические токсичности, включая анемию, тромбоцитопению и Лейкопения также наблюдалась, но они обычно были обратимыми. Прекращение лечения.)

Нет исследований, чтобы подавить Фермент орнитин декарбоксилаза (ODC) в коже человека после использования актуальный эфлорнитин. Тем не менее, есть исследования в литературе, которые сообщают ингибирование активности ОКК в коже после перорального приема эфлорнитина. Это постулирует, что местный гидрохлорид эфлорнитина необратимо ингибирует кожу Деятельность ОКР. Этот фермент необходим при синтезе полиаминов. Животное Данные показывают, что ингибирование орнитиндекарбоксилазы ингибирует деление клеток и синтетические функции, которые влияют на скорость роста волос. VANIQA® (эфлоронитин 1) Крем, 13. Было показано, что 9% задерживают скорость роста волос неклинические и клинические исследования.

Среднее чрескожное всасывание эфлорнитина у женщин с нежелательными волосами на лице, из 13,9% мас. / мас. кремового состава составляет менее 1% радиоактивная доза, после однократного или многократного приема ниже Клинические условия применения, в том числе бритье в течение 2 часов применение радиоактивной метки в дополнение к другим формам резки или щипать и пинцет для удаления волос на лице. Устойчивое состояние было достигнуто внутри использовать два раза в день в течение четырех дней. Кажущаяся стационарная плазма t½ от эфлорнитин был около 8 часов. После двухкратного ежедневного использования 0,5 г крема (общая доза 1 г / день; 139 мг в виде безводного эфлорнитина Соляной), в условиях клинического применения у женщин с нежелательным лицом Волосы (n = 10), Cmax в стационарном состоянии, Ctrough и AUC12hr были около 10 нг / мл, 5 нг / мл и 92 нг & бык; час / мл, каждый выражен по отношению к безводное свободное основание эфлорнитина гидрохлорида. В устойчивом состоянии Дозонормализованные пиковые концентрации (Cmax) и степень суточной системности Воздействие (AUC) эфлорнитина после двухкратного ежедневного употребления 0,5 г крем (общая доза 1 г / день) составляет приблизительно 100 и В 60 раз ниже, по сравнению с 370 мг / день один раз в день при пероральном приеме. Это соединение неизвестно, чтобы метаболизироваться и будет в основном оставаться неизменным в Моча.