Upsarin UPSA

Упсарин УПСА указывается на:

1. Уменьшите риск смерти и инфаркта миокарда (ИМ) у пациентов с хронической ишемической болезнью сердца, таких как пациенты с ИМ в анамнезе или нестабильной стенокардией или с хронической стабильной стенокардией
2. Уменьшите риск смерти и рецидивирующего инсульта у пациентов, перенесших ишемический инсульт или транзиторный ишемический приступ

Ограничение использования

Используйте аспирин с немедленным высвобождением, а не UPSarin UPSA в ситуациях, когда требуется быстрое начало действия (например, острое лечение инфаркта миокарда или до чрескожного коронарного вмешательства).

Рекомендуемая доза UPSA для упсарина составляет одну капсулу (162,5 мг) один раз в день. Принимайте капсулы с полным стаканом воды в одно и то же время каждый день.

Ласточка Апсарин Капсулы UPSA целиком. Не режьте, не раздавливайте и не жуйте капсулы.

Не принимайте UPSA упсарина за 2 часа до или через 1 час после употребления алкоголя.

Упсарин УПСА противопоказан:

• У пациентов с повышенной чувствительностью к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП).
• У пациентов с синдромом астмы, ринита и полипов носа. UPSA упсарина может вызвать тяжелую крапивницу, ангионевротический отек или бронхоспазм.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Включено как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ раздел.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Риск кровотечения

Упсарин UPSA увеличивает риск кровотечения. Факторы риска кровотечения включают использование других лекарств, которые увеличивают риск кровотечения (например,.антикоагулянты, антиагреганты и хроническое использование НПВП).

Пептическая язвенная болезнь

Упсарин UPSA может вызвать изъязвление желудка и кровотечение. Избегайте UPSarin UPSA у пациентов с активной язвенной болезнью.

Фетальная токсичность

Упсарин UPSA может причинить вред плоду при введении беременной женщине. Использование аспирина у матерей на более поздних стадиях беременности может вызвать низкий вес при рождении, повышенную частоту внутричерепного кровоизлияния у недоношенных детей, мертворождение и смерть новорожденных. Поскольку НПВП могут вызывать преждевременное закрытие артериального протока плода, избегайте UPSarin UPSA в третьем триместре беременности.

Доклиническая токсикология

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Никаких исследований канцерогенеза, мутагенеза или нарушения фертильности с UPSarin. Аспирин не считается генотоксичным или канцерогенным. Исследования перорального аспирина у беременных крыс продемонстрировали возникновение пороков развития плода при пероральных дозах в дозе или выше 250 мг / кг [эквивалентная доза для человека (HED) 40 мг / кг].

Используйте в определенных группах населения

Беременность

Избегайте использования в течение третьего триместра беременности, потому что НПВП, такие как UPSarin UPSA, могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока плода. Салицилатные продукты также связаны с изменениями в механизмах гемостаза у матерей и новорожденных, снижением массы тела при рождении и перинатальной смертностью.

Труд и доставка

Избегайте UPSarin UPSA за 1 неделю до и во время родов и родов, потому что это может привести к чрезмерной кровопотере при родах. Сообщалось о длительной беременности и длительном труде из-за ингибирования простагландина.

Сестринские матери

Из-за возможности серьезных побочных реакций у грудных детей от UPSA Upsarin, выберите либо прекратить UPSA Upsarin, либо прекратить кормление грудью.

Детская использования

Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не были установлены.

Гериатрическое использование

В большом совместном обзоре аспирина для профилактики сосудистых событий, в том числе более 14000 пациентов старше 65 лет, общих различий в безопасности или эффективности между этими субъектами и более молодыми субъектами не наблюдалось, и другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами.

Печеночная недостаточность

Избегайте UPSarin UPSA у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность

Избегайте UPSarin UPSA у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл / мин).

Опыт клинических испытаний

Ниже приведен список побочных реакций, о которых сообщалось в литературе для продуктов, содержащих низкие дозы аспирина.

Центральная нервная система: Агитация, отек головного мозга, кома, спутанность сознания, головокружение, головная боль, вялость, судороги.

Жидкость и электролит: Гиперкалиемия, метаболический ацидоз, респираторный алкалоз.

Желудочно-кишечный тракт: Диспепсия, повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, синдром Рейе

Почечная: Интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, протеинурия, почечная недостаточность и недостаточность.

Соляная токсичность может возникнуть в результате острого приема пищи (передозировки) или хронической интоксикации. Ранние признаки передозировки салицилом (салицилизм), включая шум в ушах (кольцевые в ушах), возникают при концентрациях в плазме, приближающихся к 200 мкг / мл. Концентрации аспирина в плазме выше 300 мкг / мл явно токсичны. Тяжелые токсические эффекты связаны с уровнями выше 400 мкг / мл. Однократная смертельная доза аспирина у взрослых точно не известна, но смерть может ожидаться при 30 г. Для реальной или предполагаемой передозировки немедленно свяжитесь с Центром контроля ядов.

Признаки и симптомы

При острой передозировке могут возникнуть серьезные кислотно-щелевые и электролитные нарушения, которые осложняются гипертермией и обезвоживанием. Респираторный алкалоз возникает рано, когда присутствует гипервентиляция, но быстро сопровождается метаболическим ацидозом.

Лечение

Лечение состоит в основном из поддержки жизненно важных функций, увеличения элиминации салицилата и коррекции кислотно-щелочного нарушения. Желудочное опорожнение или промывание рекомендуется как можно скорее после приема внутрь, даже если пациент вырвался спонтанно. После промывания или рвоты вводят активированный уголь в виде суспензии, если с момента приема пищи прошло менее 3 часов.

Тяжесть аспирина в состоянии алкогольного опьянения определяется путем измерения уровня салицилата в крови. Мониторинг кислотно-щелочного статуса с серийными измерениями pH газа крови и сыворотки. Поддерживайте баланс жидкости и электролита.

В тяжелых случаях гипертермия и гиповолемия являются основными непосредственными угрозами жизни. Замените жидкость внутривенно и исправьте ацидоз. Мониторинг плазменных электролитов и pH для продвижения щелочного диуреза салицилата при нормальной функции почек. Глюкоза может потребоваться для контроля гипогликемии.

Гемодиализ и перитонеальный диализ могут снизить содержание аспирина в организме. У пациентов с почечной недостаточностью или в случаях опасного для жизни опьянения обычно требуется диализ. Обменное переливание может быть указано у младенцев и детей младшего возраста.

Отношение доза-эффект для UPSA UPSA и аспирина с немедленным высвобождением (IR) к ингибированию ЦОГ-1 характеризовалось исследованием ингибирования сыворотки TXB2 и мочи 11дегидро-TXB2 через 24 часа после однократного приема. Были изучены дозы в диапазоне от 20 до 325 мг для UPSARin и от 5 до 81 мг для IR аспирина соответственно. Полумаксимальное ингибирование сыворотки TXB2 и мочи 11-дегидро-TXB2 происходило с дозами UPSarin UPSA (ID50), примерно в 2 раза превышающими дозу аспирина немедленного высвобождения (IR). Исходя из этого соотношения, фармакодинамический эффект UPSarin UPSA 162,5 мг аналогичен таковому, достигнутому с IR аспирином 81 мг. Среднее ингибирование сыворотки TXB2 после UPSarin UPSA (82%) ниже по сравнению с IR аспирином 81 мг (93%) после первой дозы. Однако при повторном введении достигается почти максимальное ингибирование сыворотки TXB2, аналогичное тому, которое достигается после повторных ежедневных доз ИК-аспирина.

После перорального приема UPSarin демонстрирует длительное высвобождение аспирина из инкапсулированных микрочастиц, тем самым продлевая поглощение аспирина через желудочно-кишечный тракт по сравнению с ИК-аспирином (рис. 1). После абсорбции аспирин метаболизируется, распределяется и выводится из организма аналогично аспирину, абсорбированному из ИК-дозирующих форм.

Рисунок 1: Средний профиль концентрации ацетилсалициловой кислоты после однократного введения 162,5 мг UPSAR UPSA или 81 мг ASA немедленного высвобождения

Поглощение

После введения UPSA упсарина время достижения пиковой концентрации аспирина в плазме немного больше по сравнению со следующей формой дозы аспирина IR. Медиана Tmax для UPSarin составляет около 2 часов по сравнению с 1 часом после ИК аспирина (см. Рисунок 1). Среднее Cmax для UPSARin составляет приблизительно 35% от того, что после IR аспирина 81 мг. Площадь под кривой концентрация-время в плазме аспирина после введения UPSA упсарина составляет приблизительно 70% от площади после ИК аспирина. Скорость всасывания UPSarin UPSA зависит от пищи, алкоголя и рН желудка

Распределение

Объем распределения обычных доз аспирина у нормальных субъектов составляет в среднем приблизительно 170 мл / кг массы тела.

Метаболизм

Аспирин быстро гидролизуется в плазме до салициловой кислоты, так что уровни аспирина в плазме после введения UPSA упсарина практически не обнаруживаются через 4-8 часов после введения дозы. В отличие от аспирина с немедленным высвобождением, наблюдались измеримые уровни салицикловой кислоты через 24 часа после однократного приема UPSA упсарина. Салициловая кислота в основном конъюгируется в печени с образованием салицилуровой кислоты, фенольного глюкуронида, ацилглюкуронида и ряда незначительных метаболитов.

Ликвидация

Средний период полувыведения аспирина из плазмы может составлять от 20 до 60 мин. После терапевтических доз приблизительно 10% выделяется с мочой в виде салициловой кислоты, 75% в виде салициловой кислоты и 10% фенола и 5% ацилглюкуронидов салициловой кислоты.