Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 19.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Лечение двигательных колебаний (явление «вкл-офф») у пациентов с болезнью Паркинсона, которые недостаточно контролируются пероральным препаратом против паркинсона.
Выбор пациентов, подходящих для инъекций Uprima:
Пациенты, отобранные для лечения Uprima, должны быть в состоянии распознать начало своих «выключенных» симптомов и быть способными делать инъекции самостоятельно, или же иметь ответственного опекуна, способного вводить их при необходимости.
Пациентам, получающим апоморфин, обычно необходимо начинать прием домперидона как минимум за два дня до начала терапии. Дозу домперидона следует титровать до самой низкой эффективной дозы и прекратить как можно скорее. Перед принятием решения о начале лечения домперидоном и апоморфином следует тщательно оценить факторы риска удлинения интервала QT у отдельного пациента, чтобы убедиться, что польза превышает риск.
Апоморфин следует начинать в контролируемой среде специализированной клиники. Пациент должен находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения болезни Паркинсона (например,. невролог). Лечение пациента леводопой с агонистами дофамина или без них должно быть оптимизировано до начала лечения Упримой.
Дозировка
Непрерывная инфузия
Пациенты, которые показали хороший ответ «вкл» в течение начальной стадии апоморфиновой терапии, но чей общий контроль остается неудовлетворительным при использовании прерывистых инъекций, или кто требует много и частых инъекций (более 10 в день) может быть начато или переведено на непрерывную подкожную инфузию с помощью мини-насоса и / или шприца следующим образом: -
Непрерывная инфузия начинается со скоростью 1 мг апоморфина HCl (0,1 мл) в час, затем увеличивается в зависимости от индивидуального ответа. Увеличение скорости инфузии не должно превышать 0,5 мг в час с интервалами не менее 4 часов. Почасовая скорость инфузии может варьироваться от 1 до 4 мг (0,1 мл и 0,4 мл), что эквивалентно 0,015 - 0,06 мг / кг / час. Настойки должны работать только в часы бодрствования. Если у пациента нет серьезных проблем в ночное время, 24-часовые инфузии не рекомендуются. Толерантность к терапии, по-видимому, не возникает, если есть период ночи без лечения не менее 4 часов. В любом случае, место инфузии следует менять каждые 12 часов.
Пациентам может потребоваться дополнить их непрерывную инфузию прерывистыми болюсными стимулами, по мере необходимости и по указанию их врача.
Снижение дозировки других агонистов дофамина может рассматриваться во время непрерывной инфузии.
Определение пороговой дозы.
Соответствующая доза для каждого пациента устанавливается с помощью графиков постепенного дозирования. Предлагается следующий график: 1 мг апоморфина HCl (0,1 мл), то есть приблизительно 15-20 мкг / кг, может вводиться подкожно в течение гипокинетического или «выключенного» периода, и пациент наблюдается в течение 30 минут для реакции двигателя. ,.
Если нет ответа или неадекватного ответа, вводится подкожно вторая доза 2 мг апоморфина HCl (0,2 мл), и пациент наблюдается для адекватного ответа в течение следующих 30 минут.
Дозировка может быть увеличена путем инкрементных инъекций с интервалом не менее сорока минут между последующими инъекциями, пока не будет получен удовлетворительный моторный ответ.
Создание лечения
После определения соответствующей дозы можно сделать одну подкожную инъекцию в нижнюю часть живота или внешнюю часть бедра при первых признаках эпизода «выкл». Нельзя исключать, что поглощение может отличаться в разных местах инъекции в пределах одного человека. Соответственно, пациент должен наблюдаться в течение следующего часа, чтобы оценить качество его реакции на лечение. Изменения в дозировке могут быть сделаны в соответствии с ответом пациента.
Оптимальная дозировка гидрохлорида апоморфина варьируется между людьми, но после установления остается относительно постоянной для каждого пациента.
Меры предосторожности при продолжении лечения
Суточная доза Uprima широко варьируется между пациентами, как правило, в диапазоне 3-30 мг, в виде 1-10 инъекций, а иногда до 12 отдельных инъекций в день.
Рекомендуется, чтобы общая суточная доза апоморфина HCl не превышала 100 мг и чтобы отдельные болюсные инъекции не превышали 10 мг.
В клинических исследованиях обычно можно было сделать некоторое снижение дозы леводопы; этот эффект значительно варьируется между пациентами и должен тщательно контролироваться опытным врачом.
После того, как лечение установлено, терапия домперидоном может постепенно снижаться у некоторых пациентов, но успешно устраняться только у нескольких, без рвоты или гипотонии.
Детская популяция
Амулы Uprima 10 мг / мл Раствор для инъекций или инфузий противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Пожилые люди
Пожилые люди широко представлены в популяции пациентов с болезнью Паркинсона и составляют значительную долю тех, кто изучался в клинических испытаниях Uprima. Управление пожилыми пациентами, получавшими Uprima, не отличалось от управления более молодыми пациентами. Тем не менее, дополнительная осторожность рекомендуется во время начала терапии у пожилых пациентов из-за риска постуральной гипотонии.
Почечная недостаточность
График приема, аналогичный рекомендованному для взрослых и пожилых людей, может соблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью.
Способ применения
Амулы Uprima 10 мг / мл Раствор для инъекций или инфузий предназначен для подкожного применения путем прерывистой болюсной инъекции. Ампулы Uprima 10 мг / мл Раствор для инъекций или инфузий также можно вводить в виде непрерывной подкожной инфузии с помощью мини-насоса и / или шприца-драйвера.
Апоморфин нельзя использовать внутривенно.
Не используйте, если решение стало зеленым. Решение должно быть проверено визуально перед использованием. Следует использовать только прозрачный, бесцветный и не содержащий частиц раствор.
У пациентов с угнетением дыхания, деменцией, психотическими заболеваниями или печеночной недостаточностью.
Лечение Апоморфином HCl не следует назначать пациентам, которые имеют «не» ответ на леводопу, который омрачен тяжелой дискинезией или дистонией.
<Uprima не следует вводить пациентам, которые имеют известную гиперчувствительность к апоморфину или любым эксципиентам лекарственного товар.Уприма противопоказана детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Apomorphine HCl should be given with caution to patients with renal, pulmonary or cardiovascular disease and persons prone to nausea and vomiting.
Extra caution is recommended during initiation of therapy in elderly and/or debilitated patients.
Since apomorphine may produce hypotension, even when given with domperidone pretreatment, care should be exercised in patients with pre-existing cardiac disease or in patients taking vasoactive medicinal products such as antihypertensives, and especially in patients with pre-existing postural hypotension.
Since apomorphine, especially at high dose, may have the potential for QT prolongation, caution should be exercised when treating patients at risk for torsades de pointes arrhythmia.
When used in combination with domperidone, risk factors in the individual patient should be carefully assessed. This should be done before treatment initiation, and during treatment. Important risk factors include serious underlying heart conditions such as congestive cardiac failure, severe hepatic impairment or significant electrolyte disturbance. Also medication possibly affecting electrolytebalance, CYP3A4 metabolism or QT interval should be assessed. Monitoring for an effect on the QTc interval is advisable. An ECG should be performed:
- prior to treatment with domperidone
- during the treatment initiation phase
- as clinically indicated thereafter
The patient should be instructed to report possible cardiac symptoms including palpitations, syncope, or near-syncope. They should also report clinical changes that could lead to hypokalaemia, such as gastroenteritis or the initiation of diuretic therapy.
At each medical visit, risk factors should be revisited.
Apomorphine is associated with local subcutaneous effects. These can sometimes be reduced by the rotation of injection sites or possibly by the use of ultrasound (if available) in order to avoid areas of nodularity and induration.
Haemolytic anaemia and thrombocytopenia have been reported in patients treated with apomorphine. Haematology tests should be undertaken at regular intervals as with levodopa, when given concomitantly with apomorphine.
Caution is advised when combining apomorphine with other medicinal products, especially those with a narrow therapeutic range.
Neuropsychiatric problems co-exist in many patients with advanced Parkinson's disease. There is evidence that for some patients neuropsychiatric disturbances may be exacerbated by apomorphine. Special care should be exercised when apomorphine is used in these patients.
Apomorphine has been associated with somnolence and episodes of sudden sleep onset, particularly in patients with Parkinson's disease. Patients must be informed of this and advised to exercise caution whilst driving or operating machines during treatment with apomorphine. Patients who have experienced somnolence and/or an episode of sudden sleep onset must refrain from driving or operating machines. Furthermore, a reduction of dosage may be considered.
Impulse control disorders
Patients should be regularly monitored for the development of impulse control disorders. Patients and carers should be made aware that behavioural symptoms of impulse control disorders including pathological gambling, increased libido, hypersexuality, compulsive spending or buying, binge eating and compulsive eating can occur in patients treated with dopamine agonists including apomorphine. Dose reduction/tapered discontinuation should be considered if such symptoms develop.
Dopamine dysregulation Syndrome (DDS) is an addictive disorder resulting in excessive use of the product seen in some patients treated with apomorphine. Before initiation of treatment, patients and caregivers should be warned of the potential risk of developing DDS.
Uprima Ampoules 10 mg/ml Solution for Injection or Infusion contains sodium metabisulphite which may rarely cause severe allergic reactions and bronchospasm.
This medicinal product contains less than 1 mmol sodium (23 mg) per 10 ml, i.e. essentially “sodium-freeâ€.
Апоморфин HCl оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться машиной.
Пациенты, получающие лечение апоморфином и имеющие сонливость и / или внезапные эпизоды сна, должны быть проинформированы о том, чтобы воздерживаться от вождения или участия в мероприятиях (например,. операционные машины), где нарушенная бдительность может подвергнуть себя или других лиц риску серьезных травм или смерти до тех пор, пока такие повторяющиеся эпизоды и сонливость не исчезнут.
«Это лекарство может ухудшить когнитивную функцию и повлиять на способность пациента безопасно управлять автомобилем. Этот класс лекарств включен в список лекарств, включенных в правила согласно 5а Закона о дорожном движении 1988 года. При назначении этого лекарства пациентам следует сказать:
- Лекарство может повлиять на вашу способность управлять автомобилем
- Не езжай, пока не узнаешь, как лекарство влияет на тебя
- Вождение в то время как под влиянием этого лекарства является преступлением
- Однако вы не будете совершать преступления (так называемая «установленная законом защита»), если:
o Лекарство было назначено для лечения медицинских или стоматологических проблем и
o Вы приняли его в соответствии с инструкциями, данными назначающим врачом, и в информации, предоставленной лекарством, и
o Это не повлияло на вашу способность безопасно управлять автомобилем
Очень часто (> 1/10)
Обычный (> 1/100 до <1/10)
Нечасто (> 1/1000 до <1/100)
Редкий (> 1/10000 до <1/1000)
Очень редко (<1/10000)
Неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным)
Расстройства крови и лимфатической системы
Нечасто:
Гемолитическая анемия и тромбоцитопения были зарегистрированы у пациентов, получавших апоморфин.
Редкий:
Эозинофилия редко возникала во время лечения апоморфином HCl.
Расстройства иммунной системы
Редкий:
Из-за присутствия метабисульфита натрия могут возникнуть аллергические реакции (включая анафилаксию и бронхоспазм).
Психические расстройства
Очень часто:
Галлюцинации
Общие:
Нейропсихические нарушения (включая кратковременную легкую спутанность сознания и зрительные галлюцинации) произошли во время терапии апоморфином HCl.
Неизвестный:
Нарушения контроля импульсов: патологические азартные игры, повышенное либидо, гиперсексуальность, компульсивные расходы или покупки, переедание и компульсивное питание могут возникать у пациентов, получавших агонисты дофамина, включая апоморфин.
Агрессия, возбуждение
Расстройства нервной системы
Общие:
Может произойти временное седативное лечение каждой дозой апоморфина HCl в начале терапии; это обычно проходит в течение первых нескольких недель.
Апоморфин связан с сонливостью.
Головокружение / легкомысленность также поступало.
Нечасто:
Апоморфин может вызывать дискинезии в течение «в» периодов, которые в некоторых случаях могут быть серьезными, а у нескольких пациентов может привести к прекращению терапии.
Апоморфин был связан с внезапными эпизодами начала сна.
Неизвестный:
Обморок
Головная боль
Сосудистые нарушения
Нечасто:
Постуральная гипотензия наблюдается нечасто и обычно является преходящей.
Респираторные, грудной и средостения расстройства
Общие:
Зевание было зарегистрировано во время терапии апоморфином.
Нечасто:
Сообщалось о трудностях с дыханием.
Желудочно-кишечные расстройства
Общие:
Тошнота и рвота, особенно когда сначала начинается лечение апоморфином, обычно в результате пропуска домперидона.
Расстройства кожи и подкожной клетчатки
Нечасто:
Местные и обобщенные высыпания были зарегистрированы.
Общие расстройства и условия сайта администрации
Очень часто:
Большинство пациентов испытывают реакции в месте инъекции, особенно при постоянном использовании. К ним могут относиться подкожные узелки, уплотнение, эритема, болезненность и панникулит. Также могут возникнуть различные другие местные реакции (такие как раздражение, зуд, кровоподтеки и боль).
Нечасто:
Сообщалось о некрозе и изъязвлении в месте инъекции.
Неизвестный:
Периферический отек поступало.
Расследования
Нечасто:
Положительные тесты Кумбса были зарегистрированы для пациентов, получающих апоморфин.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после разрешения лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через:
Объединенное Королевство
Схема желтой карточки
Веб-сайт: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Ирландия
HPRA Pharmacopenance, Earlsfort Terrace
IRL - Дублин 2
Тел: +353 1 6764971
Факс: +353 1 6762517
Сайт: www.hpra.ie
электронная почта: [email protected]
При таком способе введения имеется небольшой клинический опыт передозировки апоморфином. Симптомы передозировки можно лечить эмпирически, как показано ниже: -
- чрезмерную рвоту можно лечить домперидоном
- угнетение дыхания можно лечить налоксоном
- гипотония: должны быть приняты соответствующие меры, например,. поднятие ноги кровати
- брадикардию можно лечить атропином.
Фармакотерапевтическая группа: агонисты дофамина, классификация УВД: N04B C07
Апоморфин является прямым стимулятором дофаминовых рецепторов и, обладая агонистическими свойствами рецепторов D1 и D2, не разделяет транспортный или метаболический пути с леводопой.
Хотя у неповрежденных экспериментальных животных, введение апоморфина подавляет скорость обжига нигростриатальных клеток, и в низких дозах было обнаружено снижение двигательной активности (Считается, что он представляет собой досинаптическое ингибирование эндогенного высвобождения дофамина) его действия по поводу двигательной инвалидности паркинсонизма, вероятно, будут опосредованы на участках постсинаптических рецепторов. Этот двухфазный эффект также наблюдается у людей
Распределение и ликвидация
После подкожного введения апоморфина его судьба может быть описана моделью с двумя отсеками, с периодом полураспада распределения 5 (± 1,1) минут и периодом полувыведения 33 (± 3,9) минуты. Клинический ответ хорошо коррелирует с уровнями апоморфина в спинномозговой жидкости; Распределение активного вещества лучше всего описать с помощью двухкомпонентной модели.
Поглощение
Апоморфин быстро и полностью всасывается из подкожной клетчатки, что коррелирует с быстрым началом клинических эффектов (4-12 минут), и что кратковременная продолжительность клинического действия активного вещества (около 1 часа) объясняется его быстрым клиренсом. Метаболизм апоморфина обусловлен глюкуронидированием и сульфонизацией не менее чем на десять процентов от общего числа; другие пути не были описаны.
Исследования подкожной токсичности при повторных дозах не показывают особой опасности для человека, кроме информации, включенной в другие разделы SmPC
Исследования генотоксичности in vitro продемонстрировали мутагенные и кластогенные эффекты, скорее всего, из-за продуктов, образованных окислением апоморфина. Однако апоморфин не был генотоксичным в in vivo исследования выполнены.
Влияние апоморфина на репродукцию было исследовано на крысах. Апоморфин не был тератогенным у этого вида, но было отмечено, что дозы, токсичные для матери, могут привести к потере ухода за матерью и отказу дышать новорожденным.
Исследования канцерогенности не проводились.
Оценка экологических рисков (ERA)
Апоморфин HCl является хорошо зарекомендовавшим себя активным веществом, и продукты Uprima находятся на рынке в течение 10 лет, и мы пришли к выводу, что для этого активного вещества не требуется оценка экологического риска.
При отсутствии исследований совместимости этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
Не используйте, если решение стало зеленым.
Решение должно быть проверено визуально перед использованием. Следует использовать только прозрачные и бесцветные растворы.
Только для одноразового использования. Любое неиспользованное решение должно быть отброшено.
Непрерывная инфузия и использование мини-насоса и / или шприца-драйвера.
Выбор того, какой мини-насос и / или шприц-драйвер использовать, и требуемые настройки дозировки будут определены врачом в соответствии с конкретными потребностями пациента.