Topistin

инфекционно-воспалительные заболевания глаз, вызванные чувствительными микроорганизмами (острый и подострый конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы, хронический дакриоцистит, мейбомит, инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел);

пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.

Инфекции дыхательных путей (особенно вызванные Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, E.coli), среднего уха и придаточных пазух носа, глаз, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит), гонорея, инфекции ЖКТ, желчного пузыря и желчевыводящих путей, перитонит, сепсис; профилактика и лечение инфекции у больных со сниженным иммунитетом, в т.ч. на фоне лечения иммунодепрессантами и при нейтропении.

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за раскручивание ДНК для обеспечения дальнейшего процесса транскрипции), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления, на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.

К Topistinу чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganеlla morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к Topistinу. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия Topistinа практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, плазмидных форм бактерий, некоторых анаэробных кокков и др.

Взаимодействие глазной мази Офтоципро с другими препаратами при одновременном применении не выявлено. Имеются сведения, что системное применение некоторых хинолонов приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, влияет на метаболизм кофеина и усиливает действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. варфарин и его производные). Сообщалось о временном повышении уровня креатинина в сыворотке крови у пациентов, которым назначали циклоспорин вместе с системным применением Topistinа.

Бета-лактамные антибиотики, ванкомицин, клиндамицин, метронидазол увеличивают активность. Препараты железа, сукральфат, антациды снижают всасывание. Повышает нефротоксичность циклоспорина, эффект варфарина и концентрацию теофиллина в крови.