Состав:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 24.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Для лечения ревматоидного артрита средней и тяжелой степени, который устойчив или не переносит терапию метотрексатом. Он также может использоваться в качестве дополнения к метотрексатной терапии или другим небиологическим модифицирующим заболевание противоревматическим препаратам (DMARDS), когда одного метотрексата недостаточно. Тофацитиниб также был исследован в качестве профилактической терапии для отторжения трансплантата почки, а также в качестве лечения псориаза, язвенного колита и анкилозирующего спондилита. Он не должен начинаться у пациентов с хроническими или рецидивирующими инфекциями в анамнезе или при наличии активной инфекции, даже если она локализована, из-за сообщений о серьезных и иногда смертельных инфекциях (обычно пневмонии, опоясывающего лишая и инфекции мочевыводящих путей). Использование тофацитиниба также не рекомендуется тем, кто подвергся или может подвергнуться туберкулезу. Повышенная вероятность воздействия может возникнуть при поездке в определенные районы. Кроме того, тофацитиниб не следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или низким уровнем гемоглобина (менее 9 г / дл). Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании тофацитиниба у пациентов с риском перфорации желудочно-кишечного тракта и у пожилых людей, которые более восприимчивы к инфекции. (умеренный ревматоидный артрит; тяжелый ревматоидный артрит;)
Tofacitinib работает, блокируя определенные ферменты в организме, которые влияют на функцию иммунной системы.
Тофацитиниб используется для лечения ревматоидного артрита средней и тяжелой степени у взрослых, которые пробовали метотрексат без успешного лечения симптомов. Тофацитиниб иногда назначают в комбинации с метотрексатом или другими лекарствами от артрита.
Тофацитиниб также может использоваться для целей, не перечисленных в данном руководстве по лекарственным средствам.
Дозировка при ревматоидном артрите
- Тофацитиниб / Тофацитиниб XR может использоваться в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом или другими небиологическими модифицирующими заболевание противоревматическими препаратами (DMARD). Рекомендуемая доза Тофацитиниба составляет 5 мг два раза в день, а рекомендуемая доза Тофацитиниба XR составляет 11 мг один раз в день.
- Тофацитиниб / Тофацитиниб XR вводится перорально с пищей или без нее.
- Глотать таблетки Tofacitinib XR целыми и неповрежденными. Не раздавливать, не расщеплять и не жевать.
Переключение с таблеток Tofacitinib на таблетки Tofacitinib XR
Пациенты, получавшие тофацитиниб по 5 мг два раза в день, могут переключаться на тофацитиниб XR по 11 мг один раз в день после последней дозы тофацитиниба по 5 мг.
Модификации дозировки из-за серьезных инфекций и цитопений
- Рекомендуется, чтобы Tofacitinib / Tofacitinib XR не инициировался у пациентов с абсолютным количеством лимфоцитов менее 500 клеток / мм³, абсолютным количеством нейтрофилов (ANC) менее 1000 клеток / мм³ или с уровнем гемоглобина менее 9 г / дл. ,
- Прерывание дозы рекомендуется для лечения лимфопении, нейтропении и анемии.
- Избегайте использования Tofacitinib / Tofacitinib XR, если у пациента развивается серьезная инфекция, пока инфекция не контролируется.
Модификации дозировки из-за лекарственного взаимодействия
- У пациентов, получающих:
- мощные ингибиторы цитохрома P450 3A4 (CYP3A4) (например,.кетоконазол) или
- один или несколько сопутствующих лекарств, которые приводят как к умеренному ингибированию CYP3A4, так и к сильному ингибированию CYP2C19 (например,., флуконазол), рекомендуемая доза Тофацитиниба 5 мг один раз в день.
- Совместное введение мощных индукторов CYP3A4 (например,., рифампин) с Tofacitinib / Tofacitinib XR может привести к потере или снижению клинического ответа на Tofacitinib / Tofacitinib XR .
- Совместное введение мощных индукторов CYP3A4 с Tofacitinib / Tofacitinib XR не рекомендуется.
Модификации дозировки у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью
- У пациентов с:
- умеренная или тяжелая почечная недостаточность или
- умеренная печеночная недостаточность, рекомендуемая доза Тофацитиниба 5 мг один раз в день.
Использование Tofacitinib / Tofacitinib XR у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется.
Таблица 1: Корректировки дозы для лимфопении
Низкое количество лимфоцитов | |
Значение лаборатории (клетки / мм³) | Рекомендация |
Количество лимфоцитов больше или равно 500 | Поддерживать дозу |
Количество лимфоцитов менее 500 (подтверждено повторным тестированием) | Прекратить Тофацитиниб / Тофацитиниб XR |
Таблица 2: Корректировки дозы для нейтропении
Низкий АНК | |
Значение лаборатории (клетки / мм³) | Рекомендация |
АНК больше 1000 | Поддерживать дозу |
АНК 500-1000 | При постоянном уменьшении в этом диапазоне прервите дозировку до тех пор, пока АНК не превысит 1000. Когда АНК превышает 1000, возобновите Тофацитиниб 5 мг два раза в день / Тофацитиниб XR 11 мг один раз в день |
АНК менее 500 (подтверждено повторным тестированием) | Прекратить Тофацитиниб / Тофацитиниб XR |
Таблица 3: Корректировки дозы при анемии
Низкое значение гемоглобина | |
Лабораторное значение (г / дл) | Рекомендация |
Уменьшение меньше или равно 2 г / дл и больше или равно 9,0 г / дл | Поддерживать дозу |
Снижение более 2 г / дл или менее 8,0 г / дл (подтверждено повторным тестированием) | Прервите введение Tofacitinib / Tofacitinib XR до нормализации значений гемоглобина |
Как поставляется
Дозировка форм и сильных сторон
Тофацитиниб предоставляется в виде таблеток 5 мг Тофацитиниба (эквивалентно 8 мг цитрата Тофацитиниба): белые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с нанесенным на них «Pfizer» на одной стороне и «JKI 5» на другой стороне.
Тофацитиниб XR предоставляется в виде таблеток Тофацитиниба (эквивалентно 17,77 мг тифацитиниба): розовые, овальные, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, с просверленным отверстием на одном конце полосы таблетки и «JKI 11», напечатанные на одной стороне таблетки.
Тофацитиниб предоставляется в виде таблеток 5 мг Тофацитиниба (эквивалентно 8 мг цитрата Тофацитиниба): белые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с нанесенным на них «Pfizer» на одной стороне и «JKI 5» на другой стороне, и доступны в:
Tofacitinib
Бутылки 28: NDC 0069-1001-03
Бутылки 60: NDC 0069-1001-01
Бутылки 180 года NDC 0069-1001-02
Тофацитиниб XR предоставляется в виде таблеток 11 мг тофацитиниба (эквивалентно 17,77 мг тифацитиниба): розовая, овальная, таблетка с пролонгированным высвобождением с просверленным отверстием на одном конце полосы таблетки и «JKI 11», напечатанная на одной стороне таблетки:
Тофацитиниб XR
Бутылки 14: NDC 0069-0501-14
Бутылки 30: NDC 0069-0501-30
Хранение и обработка
Хранить Tofacitinib / Tofacitinib XR при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 до 77 ° F)..
Не переупаковывать.
Распространяется: Pfizer Labs, подразделение Pfizer Inc., Нью-Йорк, Нью-Йорк 10017. Пересмотрено: февраль 2016 г
Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать о Тофацитинибе?
Тофацитиниб используется для лечения ревматоидного артрита средней и тяжелой степени у взрослых, которые пробовали метотрексат без успешного лечения симптомов.
Вы не должны использовать Tofacitinib, если у вас тяжелое заболевание печени.
Прекратите использовать это лекарство и немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть признаки инфекции, такие как: лихорадка, озноб, боль в горле, симптомы гриппа, язвы или белые пятна во рту или горле, ночные поты, боли в животе, диарея, потеря веса, покраснение и отек кожи, кашель и боль в груди.
Если у вас гепатит В или С, у вас могут развиться симптомы печени при приеме этого лекарства. Ваш врач может проверить вашу функцию печени до и во время лечения тофацитинибом.
Не получайте «живую» вакцину при использовании тофацитинибаи избегайте контакта с кем-либо, кто недавно получил живую вакцину. Есть вероятность, что вирус может быть передан вам.
Используйте Tofacitinib по указанию вашего врача. Проверьте этикетку на лекарстве для точных инструкций дозирования.
- Tofacitinib поставляется с дополнительным информационным листом для пациентов, который называется «Руководство по лекарствам». Прочитайте это внимательно. Читайте это снова каждый раз, когда вы пополняете Tofacitinib.
- Принимать тофацитиниб внутрь с пищей или без нее.
- Поговорите со своим врачом, прежде чем включать грейпфрутовый или грейпфрутовый сок в свой рацион.
- Продолжайте принимать Tofacitinib, даже если вы чувствуете себя хорошо. Не пропустите ни одной дозы.
- Если вы пропустите прием Тофацитиниба, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте 2 дозы одновременно.
Задайте своему врачу любые ваши вопросы о том, как использовать Tofacitinib.
Существуют как конкретные, так и общие применения препарата или лекарства. Лекарство может быть использовано для предотвращения заболевания, лечения заболевания в течение определенного периода или лечения заболевания. Он также может быть использован для лечения конкретного симптома заболевания. Использование препарата зависит от формы, которую принимает пациент. Это может быть более полезным в форме инъекции или иногда в форме таблетки. Препарат может быть использован для одного тревожного симптома или опасного для жизни состояния. Хотя некоторые лекарства можно прекратить через несколько дней, некоторые лекарства необходимо продолжать в течение длительного периода времени, чтобы получить от них пользу.Использование: помеченные показания
Псориатический артрит Лечение активного псориатического артрита у взрослых, у которых был неадекватный ответ или непереносимость метотрексата или других модифицирующих заболевание противоревматических препаратов (DMARD)
Ревматоидный артрит Лечение ревматоидного артрита средней и тяжелой степени (в виде монотерапии или в сочетании с метотрексатом или другими небиологическими DMARD) у взрослых, которые имели неадекватный ответ или не переносят метотрексат
Язвенный колит: Лечение язвенного колита от умеренной до тяжелой степени у взрослых, у которых был неадекватный ответ или непереносимость блокаторов фактора некроза опухоли
Ограничения использования: использование тофацитиниба в сочетании с биологическими DMARD или с мощными иммунодепрессантами (например, азатиоприн, циклоспорин) не рекомендуется.
Смотрите также:
Какие другие лекарства повлияют на тофацитиниб?
Взаимодействия, влияющие на использование тофацитиниба: Поскольку тофацитиниб метаболизируется CYP3A4, вероятно взаимодействие с лекарственными средствами, которые ингибируют или индуцируют CYP3A4. Воздействие тофацитиниба увеличивается при одновременном назначении с мощными ингибиторами цитохрома P450 (CYP) 3A4 (например, кетоконазол) или когда введение одного или нескольких 1 сопутствующих лекарств приводит как к умеренному ингибированию CYP3A4, так и к сильному ингибированию CYP2C19 (например, флуконазол). ).
Воздействие тофацитиниба уменьшается при одновременном назначении с мощными индукторами CYP (например, рифампином). Ингибиторы только CYP2C19 или P-гликопротеина вряд ли могут значительно изменить PK тофацитиниба.
Одновременный прием метотрексата (MTX) 15-25 мг один раз в неделю не влиял на фармакокинетику тофацитиниба. Совместное введение кетоконазола, сильного ингибитора CYP3A4, с однократной дозой тофацитиниба увеличивало AUC и CМаксимум на 103% и 16% соответственно. Совместное введение флуконазола, умеренного ингибитора CYP3A4 и сильного ингибитора CYP2C19, увеличило AUC и CМаксимум Тофацитиниба на 79% и 27% соответственно. Совместное введение такролимуса (Tac), мягкого ингибитора CYP3A4, увеличило AUC тофацитиниба на 21% и уменьшило CМаксимум Тофацитиниба на 9%. Совместное введение циклоспорина (CsA), умеренного ингибитора CYP3A4, увеличило AUC тофацитиниба на 73% и уменьшило CМаксимум Тофацитиниба на 17%. Совместное использование многодозового тофацитиниба с этими мощными иммунодепрессантами не изучалось у пациентов с ревматоидным артритом (РА). Совместное введение рифампина, сильного индуктора CYP3A4, уменьшило AUC и CМаксимум Тофацитиниба на 84% и 74% соответственно.
Потенциал для Тофацитиниба влиять на ПК других лекарств : In vitro исследования показывают, что тофацитиниб не оказывает значительного ингибирования или индукции активности основных человеческих CYP, метаболизирующих лекарственные средства (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4) в концентрациях, превышающих в 130 раз превышающие концентрации, свободные от устойчивого состоянияМаксимум 10 мг два раза в день. Эти in vitro результаты были подтверждены исследованием взаимодействия человека с лекарственными средствами, которое не показало изменений в фармакокинетике мидазолама, высокочувствительного субстрата CYP3A4, при одновременном назначении с тофацитинибом. In vitro данные указывают на то, что способность тофацитиниба ингибировать транспортеры, например, P-гликопротеин, органические анионные или катионные транспортеры в терапевтических концентрациях, также низка.
Совместное применение тофацитиниба не влияло на ФК оральных контрацептивов, левоноргестрела и этинилэстрадиола у здоровых женщин-добровольцев.
Совместное введение тофацитиниба с метотрексатом 15-25 мг один раз в неделю снижало AUC и CМаксимум MTX на 10% и 13% соответственно. Степень снижения воздействия метотрексата не требует изменений в индивидуализированном дозировании метотрексата.
Совместное введение тофацитиниба не влияло на фармакокинетику метформина, что указывает на то, что тофацитиниб не влияет на органический катионный транспортер (OCT2) у здоровых добровольцев.
У пациентов с ревматоидом оральный клиренс тофацитиниба не меняется со временем, что указывает на то, что тофацитиниб не нормализует активность фермента CYP у пациентов с РА. Следовательно, совместное введение с тофацитинибом не должно приводить к клинически значимому увеличению метаболизма субстратов CYP у пациентов с РА.
Детская популяция: Исследования проводились только у взрослых.
Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты Tofacitinib?
Следующие данные включают 5 двойных слепых, контролируемых, многоцентровых исследований. В этих исследованиях пациенты были рандомизированы и получали дозы тофацитиниба 5 мг два раза в день (243 пациента) или 10 мг два раза в день (245 пациентов) монотерапии и тофацитиниба 5 мг два раза в день (973 пациента) или 10 мг два раза в день (969 пациентов) в комбинации с DMARD (включая метотрексат).
Из 3030 пациентов, получавших тофацитиниб в этих 5 клинических исследованиях, включая тех, кто перешел от плацебо к тофацитинибу, 1871 получал лечение в течение не менее 6 месяцев и 580 в течение как минимум одного года.
Долгосрочная группа по безопасности включает всех пациентов, которые участвовали в двойном слепом контролируемом исследовании (включая более ранние исследования фазы развития), а затем участвовали в одном из двух долгосрочных исследований безопасности.
Из 3227 пациентов, получавших тофацитиниб в долгосрочных исследованиях, 1689 получали открытое лечение в течение не менее 6 месяцев, 970 в течение как минимум одного года, 659 получали лечение в течение не менее 2 лет и 62 в течение не менее 3 лет. ,.
Все пациенты в этих исследованиях имели ревматоидный артрит от умеренной до тяжелой степени. Исследуемая популяция имела средний возраст 54 года и 84% были женщины.
Опыт клинических испытаний: Наиболее распространенными серьезными побочными реакциями при ревматоидном артрите были серьезные инфекции.
Ревматоидный артрит При ревматоидном артрите наиболее частыми побочными реакциями в течение первых 3 месяцев в контролируемых клинических испытаниях (встречающихся у ≥2% пациентов, получавших монотерапию тифацитинибом цитратом (тофацитинибом) или в сочетании с DMARD), были инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, ринофарингит и диарея.
Доля пациентов, которые прекратили лечение из-за каких-либо побочных реакций в течение первых 3 месяцев двойных слепых плацебо-контролируемых исследований, составила 4,2% для пациентов, принимавших цитрат тофацитиниба (тофацитиниб), и 3,2% для пациентов, получавших плацебо. Наиболее распространенными инфекциями, приводящими к прекращению терапии, были опоясывающий лишай и пневмония.
Неблагоприятные реакции на лекарства (ADR), перечисленные в таблице ниже, представлены по классу органов системы (SOC) и частотным категориям, определенным с использованием следующего соглашения: Очень часто (≥1 / 10); общий (≥1 / 100 до <1/10), необычный (≥1 / 1000 до <10/10). В каждой группе частот нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.
Общие инфекции: Ревматоидный артрит: в 6-месячном контролируемом клиническом исследовании частота инфекций в группе монотерапии тофацитинибом 5 мг два раза в день и 10 мг два раза в день составляла 16,5% и 19,2% соответственно по сравнению с 18,9% в группе плацебо. В исследованиях продолжительностью 6 или 12 месяцев без фоновых DMARD частота инфекций в группе 5 мг два раза в день и 10 мг два раза в день Tofacitinib плюс DMARD составила 20,9% и 21,7% соответственно по сравнению с 18,2% в группе плацебо плюс DMARD.
Наиболее частыми инфекциями были инфекции верхних дыхательных путей и ринофарингит (4,1% и 3,4% соответственно).
Общий уровень инфекций тифацитинибом цитратом (тофацитинибом) в долгосрочной безопасности всех групп воздействия составил 41,5 случая на 100 пациентов-лет (31,5 и 66,9 события для 5 мг и 10 мг два раза в день соответственно). Для пациентов, получавших монотерапию, частота составила 35,5 и 55,8 события на 100 пациенто-лет в течение 5 мг и 10 мг два раза в день соответственно. Для пациентов на фоновых DMARD частота составила 28,8 и 78,4 случая на 100 пациентов в течение 5 мг и 10 мг два раза в день соответственно.
Серьезные инфекции: Ревматоидный артрит: в 6-месячном контролируемом клиническом исследовании частота серьезных инфекций в группе монотерапии тофацитинибом по 5 мг два раза в день составляла 0,85 случая на 100 пациентов. В группе монотерапии тофацитинибом по 10 мг два раза в день этот показатель составлял 3,5 случая на 100 пациенто-лет, а для группы плацебо этот показатель составлял 0 случаев на 100 пациенто-лет.
В исследованиях продолжительностью 6 или 12 месяцев частота серьезных инфекций в группах по 5 мг два раза в день и по 10 мг два раза в день по группе Тофацитиниба плюс DMARD составила 3,6 и 2,9 случая на 100 пациентов-лет соответственно по сравнению с 1,7 событиями на 100 пациентов-лет в группе плацебо плюс DMARD.
В долгосрочной безопасности всех групп воздействия общие показатели серьезных инфекций составляли 2,3 и 4,9 случая на 100 пациентов-лет для 5 мг и 10 мг два раза в день тофацитиниба, соответственно. Наиболее распространенные серьезные инфекции, о которых сообщалось при применении тофацитиниба, включали пневмонию, опоясывающий лишай, инфекцию мочевыводящих путей и дивертикулит. Сообщалось о случаях оппортунистических инфекций.
Из 3315 пациентов, которые поступили в исследования I-V, в общей сложности 505 пациентов с ревматоидным артритом были в возрасте 65 лет и старше, в том числе 71 пациент в возрасте 75 лет и старше. Частота серьезных инфекций среди субъектов, получавших тофацитиниб, в возрасте 65 лет и старше была выше, чем у лиц в возрасте до 65 лет. Поскольку в пожилом населении наблюдается более высокая частота инфекций, следует соблюдать осторожность при лечении пожилых людей.
Клинический опыт пациентов с метотрексат-наивным ревматоидным артритом : Исследование VI было клиническим исследованием с активным контролем у пациентов с метотрексат-наивным РА. Опыт безопасности у этих пациентов соответствовал исследованиям I-V .
Лабораторные тесты: лимфоциты: В контролируемых клинических исследованиях при ревматоидном артрите подтвержденное снижение количества лимфоцитов ниже 500 клеток / мм3 наблюдалось у 0,21% пациентов по 5 мг два раза в день и 10 мг два раза в день в сочетании.
В долгосрочной популяции безопасности при ревматоидном артрите подтвержденное снижение количества лимфоцитов ниже 500 клеток / мм3 наблюдалось у 0,31% пациентов по 5 мг два раза в день и 10 мг два раза в день в сочетании.
Подтверждено количество лимфоцитов <500 клеток / мм3 были связаны с увеличением частоты леченных и серьезных инфекций.
Нейтрофилы: В контролируемых клинических исследованиях при ревматоидном артрите подтверждено снижение АНК ниже 1000 клеток / мм3 наблюдалось у 0,08% пациентов по 5 мг два раза в день и 10 мг два раза в день в сочетании. Не было подтвержденных сокращений в АНК ниже 500 клеток / мм3 наблюдается в любой группе лечения. Не было четкой взаимосвязи между нейтропенией и возникновением серьезных инфекций.
В группе долгосрочной безопасности характер и частота подтвержденных снижений АНК оставались соответствующими тому, что наблюдалось в контролируемых клинических исследованиях.
Тесты на фермент печени: Ревматоидный артрит: подтвержденное увеличение ферментов печени> в 3 раза выше верхнего предела нормы (3 х ULN) наблюдалось необычно. У пациентов, испытывающих повышение уровня ферментов печени, изменение режима лечения, такого как снижение дозы сопутствующего DMARD, прерывание приема тофацитиниба или снижение дозы тофацитиниба, привело к снижению или нормализации ферментов печени.
В контролируемой части исследования монотерапии фазы 3 (0-3 месяца) повышение ALT> 3 x ULN наблюдалось у 1,65%, 0,41% и 0% пациентов, получавших плацебо, 5 мг и 10 мг два раза в день соответственно. В этом исследовании повышение AST> 3 x ULN наблюдалось у 1,65%, 0,41% и 0% пациентов, получавших плацебо, 5 мг и 10 мг два раза в день соответственно.
В контролируемой части фазы 3 исследований фоновых DMARD (0-3 месяца) повышение ALT> 3 x ULN наблюдалось у 0,9%, 1,24% и 1,25% пациентов, получавших плацебо, 5 мг и 10 мг два раза в день, соответственно. В этих исследованиях повышение AST> 3 x ULN наблюдалось у 0,72%, 0,5% и 0,42% пациентов, получавших плацебо, 5 мг и 10 мг два раза в день соответственно.
Липиды: Повышение липидных параметров (общий холестерин, холестерин ЛПНП, холестерин ЛПВП, триглицериды) впервые оценивалось через один месяц после начала приема цитрата тофацитиниба (тофацитиниба) в контролируемых двойных слепых клинических испытаниях. Увеличение наблюдалось в этот момент времени и оставалось стабильным после этого.
Ревматоидный артрит: изменения липидных параметров от исходного уровня до конца исследования (6-12 месяцев) в контролируемых клинических исследованиях при ревматоидном артрите суммируются следующим образом: средний уровень холестерина ЛПНП повышается на 14% в группе Тофацитиниба по 5 мг два раза в день и на 20% в группе Тофацитиниба по 10 мг два раза в день; средний уровень холестерина ЛПВП повышается на 16% в группе Тофацитиниба 5 мг два раза в день и на 18% в группе Тофацитиниба 10 мг два раза в день.
После отмены лечения тофацитинибом уровень липидов вернулся к исходному уровню.
При ревматоидном артрите средние соотношения холестерина / ЛПНП и аполипопротеинов В (ApoB) / ApoA1 практически не изменились у пациентов, получавших тофацитиниб.
В контролируемом клиническом исследовании повышение уровня холестерина ЛПНП и АпоБ снизилось до уровня предварительной обработки в ответ на статиновую терапию.
В группах долгосрочной безопасности повышение липидных параметров оставалось совместимым с тем, что наблюдалось в контролируемых клинических исследованиях.
Каждая 5 мг таблетки, покрытой оболочкой, содержит 8,078 мг цитрата тофацитиниба, эквивалентного 5 мг свободного базового активного фармацевтического ингредиента тофацитиниба. Каждая таблетка 5 мг также содержит 62,567 мг моногидрата лактозы.
Цитрат тофацитиниба (CP-690,550-10) имеет молекулярную массу 504,5 Дальтон или 312,4 Дальтон для свободного основания тофацитиниба (CP-690,550). Молекулярная формула тифацитиниба цитрата - C16H20N6O · C6H8O7.
Вспомогательные вещества / Неактивные ингредиенты: Микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, стеарат магния. Пленочное покрытие для таблеток по 5 мг: Opadry II White (33G28523), содержащее: HPMC 2910 / Гипромеллоза 6cP, диоксид титана, моногидрат лактозы, макрогол / PEG3350 и триацетин (триацетат глицерина).