Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 30.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Эректильная дисфункция (диагностическая оценка и лечение).
Эректильная дисфункция.
Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).
В/а введение. Растворяют содержимое 1 ампулы лиофилизата Tandetronа® (соответствует 20 мкг алпростадила) в 50 мл физиологического раствора.
При отсутствии других предписаний половину содержимого ампулы Tandetron® (соответствует 10 мкг алпростадила) вводят в/а в течение 60–120 мин при использовании устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости возможно увеличение дозы до 20 мкг алпростадила (содержимое 1 ампулы). Эта дозировка обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.
Если в/а инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания, рекомендуется доза 0,1–0,6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12 ч при использовании устройства для инфузии (соответствует 0,25–1,5 ампулам Tandetronа).
В/в инфузия. Растворяют содержимое 2 ампул лиофилизата Tandetronа® (соответствует 40 мкг алпростадила) в 50–250 мл физиологического раствора и вводят полученный раствор в/в в течение 2 ч 2 раза в сутки или 3 ампулы (60 мкг алпростадила) в течение 3 ч 1 раз в сутки.
У пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность при уровне креатинина более 1,5 мг/дл) в/в введение начинают с 20 мкг в течение 2 ч. При необходимости через 2–3 дня разовую дозу увеличивают до 40–60 мкг.
Для больных с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости — 50–100 мл/сут. Курс лечения — 4 нед.
Продолжительность лечения — в среднем 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжать еще в течение 7–14 дней. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 нед от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.
Приготовление раствора. Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления физиологического раствора. В начале раствор может получиться молочно-мутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха и не имеет никакого значения. Через короткое время раствор становится прозрачным. Нельзя использовать раствор, приготовленный более 12 ч назад.
Гиперчувствительность, заболевания крови.
Гиперчувствительность, нарушения анатомии полового члена (стриктуры уретры, выраженное искривление и др.), баланит, уретрит (острый, хронический); серповидно-клеточная анемия (в т.ч. при подозрении), тромбоцитопения, полицитемия, множественная миелома, венозный тромбоз (в т.ч. предрасположенность), повышение вязкости крови.
Повышенная чувствительность к алпростадилу и другим компонентам препарата, хроническая сердечная недостаточность, выраженные нарушения ритма сердца, обострение ИБС, перенесенный инфаркт миокарда (в течение ближайших 6 мес), отек легких, инфильтративное заболевание легких, хроническое обструктивное заболевание легких, дисфункция печени (повышенный уровень АСТ, АЛТ или ГГТ) и заболевания печени в анамнезе, а также заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений и кровоизлияний (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.), сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами, беременность, грудное вскармливание.
Боль в месте инъекции, гематома, кавернит, фиброзные узлы, бляшки, девиации полового члена. Редко — гипотензия, головокружение.
Боли в половом члене, уретре, яичках, боли в пояснице и в области таза, уретральное кровотечение (или кровянистые выделения), гипотензия, головокружение, головная боль, редко — продолжительная (4–6 ч и более) эрекция.
Со стороны нервной системы: головная боль, судорожный синдром, головокружение, повышенная усталость, ощущение недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, боль за грудиной, нарушения сердечного ритма, AV блокада.
Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, диспептические явления — диарея, тошнота, рвота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: гиперостоз длинных трубчатых костей (при лечении более 4 нед).
Местные реакции: боль, отек, эритема, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места в/в введения).
Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра C-реактивного белка, повышение уровня трансаминаз.
Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.
Редко: боль в суставах, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, артралгии, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.
Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации, исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.
При развитии ригидной затянувшейся более 3 ч эрекции — контроль врача, местное введение альфа-адреномиметиков (эфедрина, адреналина и др.) или аспирация крови из кавернозных тел.
Симптомы: гипотензия, длительная боль в половом члене, стойкая эрекция (6 ч и более), необратимое ухудшение эректильной функции. Лечение: симптоматическое.
Симптомы: снижение АД, учащение ЧСС. Возможно развитие вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боль, отек и покраснение ткани в месте инфузии.
Лечение: необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию. При выраженном снижении АД больному в положении лежа необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.
Расширение кавернозных артерий и сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому притоку крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах; поскольку расширенные корпоральные синусоиды сдавливаются белочной оболочкой, венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, затрудняется и развивается эрекция (так называемый, «корпоральный веноокклюзионный механизм»). Обладает системными эффектами: вазодилатационным, антиагрегационным, стимулирует гладкую мускулатуру кишечника и матки.
После интрауретрального введения (и растворения суппозитория остаточной мочой) около 80% введенной дозы быстро — в течение 10 мин — абсорбируется со слизистой оболочки уретры в губчатое тело. Часть введенной дозы попадает в пещеристые тела (через коллатеральные сосуды), остаток — в венозную сеть промежности; попавший в центральный венозный кровоток препарат почти полностью выводится из системной циркуляции легкими; T1/2 составляет 0,5–10 мин. В месте введения и в основном в легких (60–90%) быстро метаболизируется с образованием различных производных ПГ E1. Фармакологический эффект развивается в течение 5–10 мин после введения и продолжается около 30–60 мин.
ПГE1 применяется в комплексе с альфа-циклодекстрином в/в или в/а. Во время приготовления раствора комплекс препарата распадается на составные части — ПГE1 и альфа- циклодекстрин. При в/в введении терапевтически значимая концентрация активного вещества достигается вскоре после начала введения препарата, а Cmax в плазме крови — в течение 2 ч от начала введения. ПГЕ 1 является эндогенным веществом с исключительно коротким T1/2 — концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню за 10 с после прекращения введения. Процесс биотрансформации ПГE 1 происходит главным образом в легких, при «первом прохождении» через легкие метаболизируется 60–90% активного вещества с образованием основных метаболитов — 15-кето — ПГE1, 15- кето — ПГE0 и ПГE0. Основные продукты метаболизма выводятся почками — 88% и через ЖКТ — 12% в течение 72 ч. С белками плазмы связывается 93% ПГE1. Альфа-циклодекстрин имеет T1/2 около 7 мин, выводится почками в неизмененном виде.
- Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты
- Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Миотропные спазмолитики, альфа-адреноблокаторы увеличивают длительность эффекта. Сочетание с МАО может вызвать развитие гипертонического криза.
При одновременном применении антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.
Tandetron® может усиливать эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров и антиангинальных средств. Одновременное применение Tandetronа® у пациентов, принимающих препараты, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов), может увеличить вероятность кровотечений. В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками — увеличивает риск развития кровотечения. Симпатомиметики — адреналин, норадреналин, — снижают вазодилатирующий эффект.
Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные препараты применялись незадолго до того, как была начата терапия Tandetronом®.
