Состав:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 10.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Тафлотан ™ (офтальмологический раствор тафлупроста) 0,0015% показан для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией.
Рекомендуемая доза составляет одну каплю тафлотана в конъюнктивальном мешочке пораженного глаза (глаз) один раз в день вечером.
Доза не должна превышать один раз в день, поскольку было показано, что более частое введение аналогов простагландина может уменьшить эффект внутриглазного снижения давления.
Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 2-4 часа после первого введения с максимальным эффектом, достигнутым через 12 часов.
Тафлотан может использоваться одновременно с другими актуальными офтальмологическими лекарственными средствами для снижения внутриглазного давления. Если используется более одного местного офтальмологического продукта, каждый из них следует вводить с интервалом не менее 5 минут.
Решение от одной отдельной единицы должно использоваться сразу после открытия для введения одному или обоим глазам. Поскольку стерильность не может поддерживаться после открытия отдельной единицы, оставшееся содержимое следует выбросить сразу после введения.
Никто.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Включено как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Пигментация
Сообщалось, что офтальмологический раствор Tafluprost вызывает изменения в пигментированных тканях. Наиболее часто сообщаемыми изменениями были увеличение пигментации радужной оболочки, периорбитальной ткани (веки) и ресниц. Ожидается, что пигментация будет увеличиваться при введении тафлупроста. Изменение пигментации связано с увеличением содержания меланина в меланоцитах, а не с увеличением количества меланоцитов. После прекращения тафлупроста пигментация радужной оболочки, вероятно, будет постоянной, в то время как пигментация периорбитальной ткани и изменения ресниц, как сообщалось, являются обратимыми у некоторых пациентов. Пациенты, которые получают лечение, должны быть проинформированы о возможности увеличения пигментации. Долгосрочные эффекты повышенной пигментации не известны.
Изменение цвета ириса может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка концентрически распространяется по периферии радужной оболочки, и весь радужный оболочка или части радужной оболочки становятся более коричневатыми. Ни неви, ни веснушки радужной оболочки, по-видимому, не подвержены лечению. Хотя лечение тафлотаном® может быть продолжено у пациентов, у которых развивается заметно повышенная пигментация радужной оболочки, эти пациенты должны регулярно обследоваться..
Изменения ресниц
Тафлотан® может постепенно менять ресницы и волосы вейлла в обработанном глазу. Эти изменения включают увеличение длины, цвета, толщины, формы и количества ресниц. Изменения ресниц обычно обратимы после прекращения лечения.
Внутриглазное воспаление
Тафлотан® следует использовать с осторожностью у пациентов с активным внутриглазным воспалением (например,.ирит / увейт), потому что воспаление может усиливаться.
Макулярная отек
Отек желтого пятна, включая отек желтого пятна, был зарегистрирован во время лечения аналогами простагландина F2α. Тафлотан® следует использовать с осторожностью у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией с порванной задней капсулой хрусталика или у пациентов с известными факторами риска развития макулярного отека.
Информация для консультирования пациентов
Видеть FDA-одобренная маркировка пациента (пациентная информация).
Ночное приложение
Посоветуйте пациентам не превышать дозировку один раз в день, поскольку более частое введение может снизить эффект внутриглазного снижения давления Taflotan®.
Обработка одноразового контейнера
Сообщите пациентам, что Тафлотан® является стерильным раствором, который не содержит консерванта. Решение от одной отдельной единицы должно использоваться сразу после открытия для введения одному или обоим глазам. Поскольку стерильность не может поддерживаться после открытия отдельной единицы, оставшееся содержимое следует выбросить сразу после введения.
Потенциал для пигментации
Консультирование пациентов о возможности увеличения коричневой пигментации радужной оболочки, которая может быть постоянной. Также сообщите пациентам о возможности потемнения кожи век, которое может быть обратимым после прекращения приема Тафлотана®.
Потенциал для изменений ресниц
Сообщите пациентам о возможности изменения ресниц и пергаментных волос в обработанном глазу во время лечения Тафлотаном®. Эти изменения могут привести к несоответствию между глазами по длине, толщине, пигментации, количеству ресниц или волосков веллуса и / или направлению роста ресниц. Изменения ресниц обычно обратимы после прекращения лечения.
Когда искать совета врача
Посоветуйте пациентам, что если у них развивается новое состояние глаз (например,.травма или инфекция), внезапно снижают остроту зрения, делают глазные операции или развивают любые глазные реакции, особенно конъюнктивит и реакции век, они должны немедленно обратиться к врачу за советом относительно дальнейшего использования Тафлотана®.
Используйте с другими офтальмологическими препаратами
Если используется более одного местного офтальмологического препарата, препараты следует вводить не менее пяти (5) минут между применениями.
Информация о хранении
Проинструктируйте пациентов о надлежащем хранении картонных коробок, неоткрытых мешочков из фольги и открытых мешочков из фольги. Рекомендуемое хранение картонных коробок и неоткрытых мешочков для фольги - хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 ° C (от 36 до 46 ° F). После вскрытия мешка одноразовые контейнеры можно хранить в открытом мешочке из фольги до 28 дней при комнатной температуре от 20 ° до 25 ° C (от 68 ° до 77 ° F). Беречь от влаги.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Тафлупрост не был канцерогенным при подкожном введении ежедневно в течение 24 месяцев в дозах до 30 мкг / кг / день у крыс и в течение 18 месяцев в дозах до 100 мкг / кг / день у мышей (более 1600 и 1300 раз, соответственно, максимальное клиническое воздействие на основе AUC в плазме).
Тафлупрост не был мутагенным или кластогенным в батарее исследований генетической токсикологии, включая in vitro анализ микробного мутагенеза, а in vitro анализ хромосомной аберрации в клетках легких китайского хомячка и др in vivo анализ микроядер мыши в костном мозге.
У крыс не наблюдалось никаких неблагоприятных воздействий на показатели спаривания или фертильность при внутривенном введении тафлупроста в дозе 100 мкг / кг / день (более чем в 14000 раз превышало максимальное клиническое воздействие на основе Cmax в плазме или более чем в 3600 раз на основе AUC в плазме).
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Беременность Категория C .
Тератогенные эффекты
В исследованиях развития эмбриона и плода на крысах и кроликах тафлупрост, вводимый внутривенно, был тератогенным. Тафлупрост вызывал увеличение постимплантационных потерь у крыс и кроликов и снижение массы тела плода у крыс. Тафлупрост также увеличил частоту нарушений скелета позвонков у крыс и частоту пороков развития черепа, мозга и позвоночника у кроликов. У крыс не было неблагоприятных воздействий на развитие эмбриона и плода в дозе 3 мкг / кг / день, соответствующей уровням тафлупроста в материнской плазме, которые в 343 раза превышали максимальное клиническое воздействие на основе Cmax. У кроликов эффекты наблюдались при дозе тафлупроста 0,03 мкг / кг / день, соответствующей уровням тафлупроста в плазме матери во время органогенеза, которые были примерно в 5 раз выше, чем клиническое воздействие на основе Cmax. При дозе без эффекта у кроликов (0,01 мкг / кг / день) уровни тафлупростовой кислоты в материнской плазме были ниже нижнего уровня количественного определения (20 пг / мл).
В исследовании до и послеродового развития на крысах у потомков наблюдались повышенная смертность новорожденных, снижение массы тела и замедленное разворачивание пинны. Уровень наблюдаемого неблагоприятного воздействия не наблюдался при внутривенной дозе тафлупроста 0,3 мкг / кг / день, что превышает максимальную рекомендуемую клиническую дозу в 3 раза на основе сравнения площади поверхности тела.
Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Хотя исследования репродукции животных не всегда предсказывают реакцию человека, Тафлотан не следует использовать во время беременности, если потенциальная польза не оправдывает потенциальный риск для плода.
Женщины детородного возраста / потенциала должны иметь адекватные меры контрацепции.
Сестринские матери
Исследование на кормящих крысах показало, что радиоактивно меченный тафлупрост и / или его метаболиты выделяются с молоком. Неизвестно, выделяется ли этот препарат или его метаболиты с грудным молоком. Поскольку многие лекарства выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении Тафлотана® кормящей женщине.
Детская использования
Использование у педиатрических пациентов не рекомендуется из-за потенциальных проблем безопасности, связанных с увеличением пигментации после длительного хронического использования.
Гериатрическое использование
Никаких общих клинических различий в безопасности или эффективности не наблюдалось между пожилыми и другими взрослыми пациентами.
Клинические исследования Опыт
Поскольку клинические исследования проводятся в широко варьирующихся условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических исследованиях лекарственного средства, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических исследований другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Тафлупрост, содержащий консерванты или не содержащий консервантов, 0,0015% оценивался у 905 пациентов в пяти контролируемых клинических исследованиях продолжительностью до 24 месяцев. Наиболее распространенной побочной реакцией, наблюдаемой у пациентов, получавших тафлупрост, была гиперемия конъюнктивы, о которой сообщалось в диапазоне от 4% до 20% пациентов. Приблизительно 1% пациентов прекратили терапию из-за глазных побочных реакций.
Побочные реакции глаз, отмеченные при частоте ≥ 2% в этих клинических исследованиях, включали глазное жжение / раздражение (7%), зуд глаз, включая аллергический конъюнктивит (5%), катаракту (3%), сухость глаз (3%), боль в глазах (3%), потемнение ресниц (2%), рост ресниц (2%) и помутнение зрения (2%.
Неокулярные побочные реакции, отмеченные при частоте от 2% до 6% в этих клинических исследованиях у пациентов, получавших тафлупрост 0,0015%, были головной болью (6%), простудой (4%), кашлем (3%) и инфекцией мочевыводящих путей (2%) ,.
Опыт постмаркетинга
Следующие побочные реакции были выявлены во время использования тафлупроста после утверждения. Поскольку о побочных реакциях после утверждения сообщается добровольно от населения неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков.
Респираторные нарушения: обострение астмы, одышка
Нарушения зрения: ирит / увейт
При постмаркетинговом использовании с аналогами простагландина наблюдались изменения периорбитала и крышки, включая углубление бороздки век.
Информация не предоставлена.
Поглощение
После закапывания тафлупрост всасывается через роговицу и гидролизуется до биологически активного кислотного метаболита, тафлупростовой кислоты. После закапывания одной капли 0,0015% раствора один раз в день в каждый глаз здоровых добровольцев концентрации тафлупроста в плазме достигли пика в среднем 10 минут в дни 1 и 8. Среднее значение Cmax в плазме тафлупростовой кислоты составляло 26 пг / мл и 27 пг / мл в первый день и 8 день соответственно. Средние оценки AUC в плазме тафлупростовой кислоты составляли 394 пг * мин / мл и 432 пг * мин / мл в день 1 и 8 соответственно.
Метаболизм
Тафлупрост, эфирное пролекарство, гидролизуется до его биологически активного кислотного метаболита в глазу. Кислотный метаболит далее метаболизируется посредством β-окисления жирных кислот и конъюгации фазы II.
Ликвидация
Средние концентрации тафлупростовой кислоты в плазме были ниже предела количественного определения биоаналитического анализа (10 пг / мл) через 30 минут после местного глазного введения 0,0015% офтальмологического раствора тафлупроста.