Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 19.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Зеленовато-желтые, сушеные таблетки с 40 мг тиогуанина, напечатанные с «СБлагодарность» и «U3B» на каждой таблетке; в бутылках по 25 (NDC 0173-0880-25).
Делайте покупки при температуре от 15 ° до 25 ° C (от 59 ° до 77 ° F) в сухом месте.
ССЫЛКИ
1. Комитет клинической практики ONS. Рекомендации и рекомендации по химиотерапии рака для практики. Питтсбург, Пенсильвания: Общество сестринского дела онкологии; 1999: 32-41.
Второй. Рекомендации по безопасному обращению с парентеральными противоопухолевыми препаратами. Вашингтон, округ Колумбия: Департамент безопасности, Аптечный отдел Клинического центра и Службы по лечению рака, Национальные институты здравоохранения и социальных служб, 1992, Департамент здравоохранения и социальных служб США, Служба общественного здравоохранения, выпуск NIH 92-2621.
3-й. Совет по научным вопросам АМА. Руководство по работе с парентеральными противоопухолевыми препаратами. JAMA . 1985; 253: 1590-1591.
Четвёртый. Национальная комиссия по расследованию цитотоксического воздействия. Обработка рекомендаций цитотоксические агенты. 1987. Доступно у Луи П. Джеффри, председателя Национального Комиссия по расследованию цитотоксического воздействия. Массачусетский фармацевтический колледж и Allied Health Sciences, Лонгвуд-авеню, 179, Бостон, Массачусетс 02115.
5. Клиническое онкологическое общество Австралии. Рекомендации и рекомендации для безопасного обращения с противоопухолевыми средствами. Med J Australia. 1983; 1: 426-428.
6. Джонс РБ, Фрэнк Р., Масс Т. Безопасное обращение с химиотерапевтическими препаратами: отчет из медицинского центра на горе Синай. CA-a Krebs J для Clin. 1983; 33: 258-263.
7. Американское общество больничных фармацевтов. Бюллетень технической помощи ASHP об обращении с цитотоксическими и опасными лекарственными средствами. В J Hosp Pharm. 1990; 47: 1033-1049.
Восьмой. Контроль профессионального воздействия опасных наркотиков. (ОША рабочая практика Директива.) В J Health-Syst Pharm. 1996; 53: 1669-1685.
Сделано: DSM Pharmaceuticals, Inc. Гринвилл, Северная Каролина 27834 для GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC 27709. Декабрь 2004 г. FDA rev Дата: 15 ноября 2004 г
- Острый нелимфоцитарный лейкоз : ТАБЛОИДМАРК Тиогуанин указан
для индукции ремиссии и консолидации ремиссии лечение острой нелимфоцитарной
Leukemien. Однако его не рекомендуется использовать во время поддерживающей терапии
или аналогичные долгосрочные непрерывные методы лечения из-за высокого риска токсичности для печени
(Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ а также )
РЕАКЦИИ).
Ответ на это лекарство зависит от возраста пациента (младших пациентов) лучше, чем старше) и используется ли тиогуанин в ранее обработанном или ранее не леченные пациенты. Доверие только к тиогуанину встречается редко оправдано для первоначальной ремиссии индукции острого нелимфоцитарного лейкоза потому что комбинированная химиотерапия, включая тиогуанин, приводит к более частым индукция ремиссии и более длительная ремиссия, чем один тиогуанин. - Другие новообразования: TABLOID бренд Thioguanin не эффективен в хроническом лимфобластный лейкоз, лимфома Ходжкина, множественная миелома или солидные опухоли. Хотя тиогуанин является одним из нескольких активных веществ, обладающих активностью при лечении хронической фазы хронического миелоидного лейкоза, более объективные ответы наблюдаются с MYLERAN® (бусульфан), и поэтому бусульфан обычно рассматривается как предпочтительный препарат.
Тиогуанин марки TABLOID вводится перорально. Дозировка, которая будет совместимый и эффективный варьируется в зависимости от стадии и типа новообразования Процесс решается. Потому что обычные методы лечения для взрослых и детей острые нелимфоцитарный лейкоз включает использование тиогуанина другими способами в поэтому врачи, которые несут ответственность за введение этих методов лечения, должны иметь опыт применения химиотерапии рака и в выбранном протоколе.
Есть люди с наследственным дефицитом тиопуринового фермента метилтрансфераза (ТПМТ), которая может быть необычно чувствительной к миелосупрессивной Эффекты тиогуанина и склонны к развитию быстрого подавления костного мозга после начала лечения. Значительное снижение дозы может быть необходимо избегать развития опасного для жизни подавления костного мозга у этих пациентов (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ). Назначающие должны знать, что некоторые Лаборатории предлагают тесты на дефицит TPMT.
Девяносто шесть (59%) из 163 педиатрических пациентов с ранее не леченным острым нелимфоцитарный лейкоз получил полную ремиссию с несколькими протоколами лекарств включая тиогуанин, преднизон, цитарабин, циклофосфамид и винкристин. Ремиссия поддерживалась ежедневными тиогуаниновыми 4-дневными импульсами цитарабина и циклофосфамид и однократная доза винкристина каждые 28 дней. Медианные продолжительность мошенничества с ремиссией 11,5 месяцев.8
Пятьдесят три процента ранее не получавших лечения взрослых с острым нелимфоцитом Leukemien достиг ремиссии после использования комбинации тиогуанина и цитарабин в соответствии с протоколом, разработанным в Мемориале Слоан-Кеттеринг Онкологический центр. Средняя продолжительность ремиссии 8,8 месяцев была достигнута с схема множественной консервации лекарств, которая содержала тиогуанин.
В случаях, когда химиотерапия однократного действия тиогуанином может быть целесообразной обычная начальная доза для педиатрических пациентов и взрослых составляет приблизительно 2 мг / кг массы тела в день. Если через 4 недели в этой дозировке нет клиническое улучшение и отсутствие лейкоцитов или тромбоцитов, дозировка может быть осторожно увеличенным до 3 мг / кг / день. Общая суточная доза может быть дана в однажды.
Дозировка тиогуанина не зависит от пациента получает ZYLOPRIM (аллопуринол); это противоречит Снижение дозы, которое является обязательным при полинетопении (меркаптопурине) или IMURAN (Азатиоприн) вводят одновременно с аллопуринолом.
Процедуры для правильного обращения и утилизации раковых лекарств должны быть рассмотрены. Несколько руководящих принципов по этому вопросу были опубликованы.1-8
Нет общего согласия, что все в Руководящие принципы необходимы или уместны.
Тиогуанин не следует применять у пациентов, у которых ранее была резистентность к этому лекарству. У животных и людей обычно наблюдается полная перекрестная резистентность между полинетологом (меркаптопурином) и тиогуанином ТАБЛОИДМАРК
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
МЕДИЦИНСКИЕ ОФИСЫ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В ЭМОТЕРАПИИ СУХОГО БУША, ПОТЕНЦИАЛЬНО ОПАСНЫ, БУДУТ РЕКОМЕНДУЕТСЯ ТОЛЬКО ДОКУМЕНТЫ С РИСКАМИ ТИОГУАНИНА И ЗНАНИЙ В ЕСТЕСТВЕННОЙ ИСТОРИИ НЕЛИМФОЦИТИЧЕСКОЙ ЛЕЙКЕМИИ ДОСТИГНУТ ЭТО МЕДИЦИНУ .
ТИОГУАНИН НЕ РЕКОМЕНДУЕТ ПРЕЗЕРВНОЙ ГЕРАПИИ ИЛИ ПОХОЖИХ ДЛИННЫХ РЕКОМЕНДАЦИЙ НЕПРЕРЫВНЫЕ ЛЕЧЕНИЯ В СВЯЗИ С ВЫСОКИМ РИСКОМ НАКЛАДНОЙ ТОКСИЧНОСТИ ОСНОВНОЕ ФИНАЛЬНОЕ УЩЕРБ (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ а также Побочные эффекты). Это токсичность для печени наблюдалось у большой части детей, которые были тиогуанином как Часть поддерживающей терапии при остром лимфобластном лейкозе и при других условиях связано с постоянным использованием тиогуанина. Эта токсичность для печени является особенной преимущественно у мужчин. Токсичность печени обычно возникает как клинический синдром веноокклюзивного заболевания печени (гипербилирубинемия, деликатная гепатомегалия) Увеличение веса за счет задержки жидкости и асцита) или с признаками портальной гипертонии (спленомегалия, тромбоцитопения и варикозное расширение вен пищевода). Гистопатологический признаки, связанные с этой токсичностью, включают гепатопортальный склероз, узловую регенеративную гиперплазию, гепатит пелиоза и перипортальный фиброз.
Терапия тиогуанином должна быть прекращена у пациентов с признаками токсичности для печени, поскольку после отмены сообщалось об инверсии признаков и симптомов токсичности для печени.
Пациенты должны быть тщательно проверены (смМЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, лабораторные анализы ). Ранние признаки токсичности печени являются признаками портальной гипертонии как тромбоцитопения не имеет отношения к нейтропении и спленомегалии. Повышение уровня ферментов печени также сообщалось с печенью Токсичность, но не всегда происходит.
Наиболее постоянной токсичностью, связанной с дозой, является подавление костного мозга. Эта может проявляться через анемию, лейкопению, тромбоцитопению или любую комбинацию из этих. Каждый из этих выводов также может отражать прогресс базового Болезнь. Поскольку тиогуанин может иметь отсроченный эффект, важно отказаться препарат временно при первых признаках необычно большого падения каждый из элементов крови сформирован.
Есть люди с наследственным дефицитом тиопуринового фермента метилтрансфераза (ТПМТ), которая может быть необычно чувствительной к миелосупрессивной Эффекты тиогуанина и склонны к быстрому подавлению костного мозга после начала лечения. Значительное снижение дозы может потребоваться, чтобы избежать развития опасного для жизни подавления костного мозга у этих пациентов. Пресписывающие должны знать, что предлагают некоторые лаборатории Тест на дефицит TPMT. Потому что подавление костного мозга может быть связано для факторов, отличных от дефицита TPMT, тесты TPMT могут идентифицировать не всех пациентов Риск тяжелой токсичности. Поэтому тщательный мониторинг клинической и гематологической Параметр важен. Подавление костного мозга может усугубляться совместным управлением с лекарственными средствами, которые ингибируют TPMT, такими как олсалазин, мезалазин или сульфасалазин.
Рекомендуется оценить концентрацию гемоглобина или гематокрита Общее количество лейкоцитов и дифференциальное количество и количественное количество тромбоцитов часто получают у пациента на терапии тиогуанином. В Случаи, когда причина колебаний сформированных элементов в периферической крови неясна, могут быть исследованием костного мозга, полезным для оценки Статус костного мозга. Решение об увеличении, сокращении, продолжении или прекращении данная доза тиогуанина должна основываться не только на абсолютном гематологическом Значения, но также и скорость, с которой происходят изменения. Во многих Случаи закрываются, особенно во время индукционной фазы острого лейкоза анализ крови необходимо проводить чаще, чтобы оценить последствия терапии. Дозировка тиогуанина может потребоваться уменьшить, если это лекарство сочетается с другими лекарственными средствами, основной токсичностью которых является миелосупрессия.
Миелосупрессия часто неизбежна во время индукционной фазы острых взрослых нелимфоцитарный лейкоз, если индукция ремиссии должна быть успешной. Будь или нет, это требует изменения или корректировки дозировки зависит от обоих Реакция на основное заболевание и тщательное рассмотрение поддерживающих Услуги (переливание гранулоцитов и тромбоцитов), которые могут быть доступны. Жизнь угрожает Инфекции и кровотечение наблюдались в результате индуцированных тиогуанином гранулоцитопения и тромбоцитопения.
Влияние тиогуанина на иммунную компетентность пациентов неизвестно.
Беременность: - Беременность категории D. Лекарства, такие как тиогуанин, являются потенциальными Мутагены и тератогены. Тиогуанин может вызвать повреждение плода при введении беременной женщине. Было обнаружено, что тиогуанин тератогенен у крыс дается в дозах, в 5 раз превышающих дозу для человека. Когда крыса. а также 5. в дни беременности 13% выжившей плаценты не содержали плодов и 19% потомков были деформированы или атрофированы. Содержать обнаруженные пороки развития генерализованный отек, дефекты черепа и общая гипоплазия скелета, гидроцефалия, вентральная грыжа, инверция ситуса и неполное развитие конечностей. Там нет адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Если это лекарство используется во время беременности или когда пациент принимает Препарат, пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности для плода. Женщина женщинам с детородным потенциалом следует рекомендовать не забеременеть.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
генеральный: Хотя основной токсичностью тиогуанина является миелосупрессия иногда наблюдаются другие токсичности, особенно при тиогуанине используется в сочетании с другими противораковыми химиотерапевтическими препаратами.
Некоторые случаи желтухи были зарегистрированы у пациентов с лейкемией. тиогуанин. Среди них были 2 взрослых пациента мужского пола и 4 педиатрических пациента с острым миелоидным лейкозом и взрослым мужчиной с острым лимфобластным лейкозом у которого развилась печеночная вено-окклюзионная болезнь во время химиотерапии Ваш лейкоз. Шесть пациентов имели цитарабин до лечения тиогуанин и некоторые другие получали химиотерапию в дополнение к тиогуанину когда у тебя начались симптомы. В то время как печеночная вено-окклюзионная болезнь не была сообщается у пациентов, получавших только тиогуанин, рекомендуется это тиогуанин сохраняется при наличии признаков токсического гепатита или застой в желчевыводящих путях и что соответствующие клинические и лабораторные анализы начинаются определить этиологию дисфункции печени. Ухудшение функции печени Исследования во время терапии тиогуанином должны привести к прекращению лечения и поиск объяснения гепатотоксичности.
Следует избегать введения живых вакцин пациентам с ослабленным иммунитетом.
Лабораторные тесты: Назначающие должны знать, что некоторые лаборатории предложить тесты на дефицит TPMT (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Рекомендуется контролировать тесты функции печени (сывороточные трансаминазы, щелочные фосфатаза, билирубин) с недельными интервалами в начале терапии и через месячные интервалы после. Может быть целесообразно иметь функцию печени тесты чаще у пациентов с известным ранее существовавшим заболеванием печени или в Пациенты, получающие тиогуанин и другие гепатотоксические препараты. Пациент следует проинструктировать немедленно прекратить тиогуанин при клинической желтухе распознается (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности: С точки зрения его Влияние на клеточную ДНК, тиогуанин потенциально мутагенный и канцерогенный и теоретический риск канцерогенеза следует учитывать когда тиогуанин вводится (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Беременность: Тератогенные эффекты: Беременность категории D. см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ - раздел.
Кормящие матери: неизвестно, выделяется ли этот препарат людям Молоко. Из-за опухолевого потенциала, показанного для тиогуанина, это решение следует сделать, чтобы прекратить заботиться или прекратить принимать лекарства Принимая во внимание важность препарата для матери.
Детская заявка: Смотрите раздел ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ.
Гериатрическое применение: Клинические исследования с тиогуанином не содержали достаточно Количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируете ли вы по-разному более молодых предметов. Никаких других зарегистрированных клинических событий выявлено не было Различия в реакциях между пожилыми и младшими пациентами. Вообще, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижний конец диапазона дозирования, который уменьшал большую частоту Функция печени, почек или сердца, а также сопутствующие заболевания или другие лекарства Терапия.
Побочные эффекты
Наиболее распространенным побочным эффектом тиогуанина является миелосупрессия. Обычно требуется индукция полной ремиссии острого миелоидного лейкоза Комбинированная химиотерапия в дозах, гипоплазия костного мозга. С консолидации и поддержание ремиссии также вызвано несколькими лекарствами. составляющие агенты вызывают миелосупрессию, у детей наблюдается панцитопения все пациенты. Дозировки и графики должны быть скорректированы, чтобы быть опасными для жизни Цитопения, когда эти побочные эффекты наблюдаются.
В результате гиперурикемия часто встречается у пациентов, получающих тиогуанин быстрый клеточный анализ сопровождает противоопухолевый эффект. Побочный эффект можно минимизировать путем увеличения гидратации, подщелачивания писсуаров и профилактики Введение ингибитора ксантиноксидазы, такого как ZYLOPRIM® (аллопуринол). В отличие от полинетолога (меркаптопурина) и IMURAN® (азатиоприна), тиогуанина можно продолжать в обычной дозировке, если аллопуринол вместе с ингибировать образование мочевой кислоты.
Менее распространенные побочные эффекты включают тошноту, рвоту, анорексию и стоматит. Кишечный некроз и перфорация были зарегистрированы у пациентов, получающих Химиотерапия несколькими препаратами, включая тиогуанин.
Эффекты печени: Токсичность печени, связанная с сосудистым эндотелием Ущерб был зарегистрирован, когда тиогуанин используется в техобслуживании или тому подобное длительная непрерывная терапия, которая не рекомендуется (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ а также ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ). Как правило, это представлен как клинический синдром веноокклюзивной болезни печени (гипербилирубинемия, деликатная гепатомегалия, увеличение веса за счет задержки жидкости и асцита) или признаки и симптомы портальной гипертонии (спленомегалия, тромбоцитопения и пищевод Варисы). Увеличение трансаминаз печени, щелочной фосфатазы и гамма глутамилтрансфераза и желтуха также могут возникать. Гистопатологические особенности Эта токсичность связана с гепатопортальным склерозом, узловыми регенеративными Гиперплазия, гепатит пелиоза и перипортальный фиброз.
Токсичность печени при кратковременной циклической терапии показана как веноокклюзивная Болезнь. Сообщалось об обратном признаках и симптомах этой токсичности для печени после отмены краткосрочной или долгосрочной непрерывной терапии.
В некоторых случаях сообщалось о некрозе центролобулярной печени; однако Сообщения путают с использованием высоких доз тиогуанина, других химиотерапевтических препаратов Средние и оральные контрацептивы и хроническое злоупотребление алкоголем.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Обычно существует полная перекрестная резистентность между полинетологом (меркаптопурином) и BOULEVARDMARKE Тиогуанин. Так как in vitro Доказательством этого является тот аминосалицилат Производные (например,. олсалазин, мезалазин или сульфасалазин) ингибируют TPMT поэтому вы должны быть осторожны с пациентами, получающими лечение одновременно терапия тиогуанином (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Наиболее распространенным побочным эффектом тиогуанина является миелосупрессия. Обычно требуется индукция полной ремиссии острого миелоидного лейкоза Комбинированная химиотерапия в дозах, гипоплазия костного мозга. С консолидации и поддержание ремиссии также вызвано несколькими лекарствами. составляющие агенты вызывают миелосупрессию, у детей наблюдается панцитопения все пациенты. Дозировки и графики должны быть скорректированы, чтобы быть опасными для жизни Цитопения, когда эти побочные эффекты наблюдаются.
В результате гиперурикемия часто встречается у пациентов, получающих тиогуанин быстрый клеточный анализ сопровождает противоопухолевый эффект. Побочный эффект можно минимизировать путем увеличения гидратации, подщелачивания писсуаров и профилактики Введение ингибитора ксантиноксидазы, такого как ZYLOPRIM® (аллопуринол). В отличие от полинетолога (меркаптопурина) и IMURAN® (азатиоприна), тиогуанина можно продолжать в обычной дозировке, если аллопуринол вместе с ингибировать образование мочевой кислоты.
Менее распространенные побочные эффекты включают тошноту, рвоту, анорексию и стоматит. Кишечный некроз и перфорация были зарегистрированы у пациентов, получающих Химиотерапия несколькими препаратами, включая тиогуанин.
Эффекты печени: Токсичность печени, связанная с сосудистым эндотелием Ущерб был зарегистрирован, когда тиогуанин используется в техобслуживании или тому подобное длительная непрерывная терапия, которая не рекомендуется (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ а также ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ). Как правило, это представлен как клинический синдром веноокклюзивной болезни печени (гипербилирубинемия, деликатная гепатомегалия, увеличение веса за счет задержки жидкости и асцита) или признаки и симптомы портальной гипертонии (спленомегалия, тромбоцитопения и пищевод Варисы). Увеличение трансаминаз печени, щелочной фосфатазы и гамма глутамилтрансфераза и желтуха также могут возникать. Гистопатологические особенности Эта токсичность связана с гепатопортальным склерозом, узловыми регенеративными Гиперплазия, гепатит пелиоза и перипортальный фиброз.
Токсичность печени при кратковременной циклической терапии показана как веноокклюзивная Болезнь. Сообщалось об обратном признаках и симптомах этой токсичности для печени после отмены краткосрочной или долгосрочной непрерывной терапии.
В некоторых случаях сообщалось о некрозе центролобулярной печени; однако Сообщения путают с использованием высоких доз тиогуанина, других химиотерапевтических препаратов Средние и оральные контрацептивы и хроническое злоупотребление алкоголем.
Признаки и симптомы передозировки могут возникать немедленно, такие как тошнота, рвота, недомогание, гипотония и диафорез, или отсроченные, такие как миелосупрессия и азотемия. Не известно, является ли тиогуанин диализуемым. Считается, что гемодиализ мало полезен из-за быстрого внутриклеточного включения тиогуанина в активные метаболиты с длительной стойкостью.
Устный LD50 тиогуанина было определено как 823 мг / кг ± 50,73 мг / кг и 740 мг / кг ± 45,24 мг / кг для мужчин или. самки крыс. Описание проблемы передозировку можно принимать после однократного приема только от 2,0 до 3,0 мг / кг тиогуанин. До 35 мг / кг были в однократной пероральной дозе с обратимыми наблюдалась миелосупрессия. Фармакологический антагонист тиогуанина не известен. Препарат следует немедленно прекратить, если во время него возникает непреднамеренная токсичность Лечение. Тяжелая гематологическая токсичность может потребовать поддерживающей терапии тромбоцитами Переливание крови и переливания гранулоцитов и антибиотиков при сепсисе задокументировано. Когда пациент виден сразу после случайной передозировки препарат может быть полезен для индукции рвоты.