Suyalin

Эфирная гипертония, отдельно или в качестве добавки.

Начать терапию в постепенно увеличивающихся дозах; адаптироваться к индивидуальной реакции. Начните с 10 мг четыре раза в день в течение первых 2-4 дней, увеличивайте до 25 мг четыре раза в день для баланса первой недели. Увеличьте дозу до 50 мг четыре раза в день в течение второй и последующих недель. Отрегулируйте дозировку до самых низких эффективных значений для обслуживания.

Частота токсических реакций, особенно L.E. клеточный синдром высок в группе пациентов, получающих большие дозы суялина (гидралазина).

У некоторых резистентных пациентов для значительного гипотензивного эффекта может потребоваться до 300 мг суялина (гидралазина) в день. В таких случаях можно рассмотреть более низкую дозу суялина (гидралазина) в сочетании с тиазидом и / или резерпином или бета-блокатором. Однако при комбинировании терапии индивидуальное титрование необходимо для обеспечения минимально возможной терапевтической дозы каждого препарата.

Повышенная чувствительность к гидралазину; ишемическая болезнь сердца; ревматическая болезнь сердца митральных клапанов.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

У некоторых пациентов гидралазин может давать клиническое изображение, которое имитирует системную красную волчанку, включая гломерулонефрит. У таких пациентов гидралазин следует прекратить, если только определение риска использования не требует продолжения терапии этим лекарством, снижающей артериальное давление. Симптомы и признаки обычно отступают, когда препарат прекращается, но остатки были обнаружены много лет спустя. Может потребоваться длительное лечение стероидами. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, лабораторные анализы.)

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

генеральный

Стимуляция миокарда, генерируемая суялином (гидралазином), может вызывать приступы стенокардии и изменения ЭКГ при ишемии миокарда. Препарат был вовлечен в выработку инфаркта миокарда. Поэтому его следует использовать с осторожностью у пациентов, подозреваемых в ишемической болезни сердца.

«Гипердинамическая» циркуляция суялина (гидралазина) может усугубить специфические сердечно-сосудистые недостатки. Например, суялин (гидралазин) может повышать давление легочной артерии у пациентов с заболеваниями митральных клапанов. Препарат может снизить реакции давления на адреналин. Постуральная гипотензия может быть вызвана суялином (гидралазином), но встречается реже, чем у ганглиозных блокаторов. Следует использовать с осторожностью у пациентов с сосудистыми заболеваниями головного мозга.

Пациенты с гипертонической болезнью с нормальными почками, получавшими суялин (гидралазин), имеют признаки увеличения кровотока в почках и поддержания скорости клубочковой фильтрации. В некоторых случаях, когда контрольные значения были ниже нормального значения, улучшенная почечная функция была обнаружена после введения суялина (гидралазина). Однако, как и в случае любого антигипертензивного средства, суялин (гидралазин) следует использовать с осторожностью у пациентов с прогрессирующим повреждением почек.

Наблюдается периферический неврит, о чем свидетельствуют парестезия, онемение и покалывание. Опубликованные данные свидетельствуют о антипиридоксиновом эффекте и о том, что пиридоксин следует добавлять в режим при развитии симптомов. Суялины (гидралазин) таблетки (100 мг) содержат FD!5 (тартразин), который может вызывать аллергические реакции (включая бронхиальную астму) у некоторых восприимчивых людей. Хотя общая заболеваемость ФД!5 (тартразин) Чувствительность в общей популяции низкая, ее часто можно увидеть у пациентов, которые также гиперчувствительны к аспирину.

Информация для пациентов

Пациенты должны быть проинформированы о возможных побочных эффектах и проинструктированы принимать препарат регулярно и непрерывно.

Лабораторные тесты

Полные анализы крови и определения тита антиядерных антител показаны до и периодически во время длительной терапии гидралазином, хотя пациент протекает бессимптомно. Эти исследования также показаны, когда у пациента развивается артралгия, лихорадка, боль в груди, постоянное недомогание или другие необъяснимые признаки или симптомы.

Положительный титр антиядерных антител требует, чтобы врач тщательно рассмотрел влияние результатов теста на преимущества снижения терапии артериальным давлением гидралазином.

Сообщалось о дискразиях крови, состоящих из уменьшения гемоглобина и количества эритроцитов, лейкопении, агранулоцитозе и пурпуре. Если такие нарушения развиваются, терапию следует прекратить.

Взаимодействие между наркотиками и наркотиками

Ингибиторы МАО следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих гидралазин.

Когда в комбинации с гидралазином используются другие мощные родительские антигипертензивные препараты, такие как диазоксид, пациенты должны постоянно контролироваться в течение нескольких часов на предмет чрезмерного снижения артериального давления. Глубокие эпизоды снижения артериального давления могут возникать при одновременном использовании диазоксидной инфекции и суялина (гидралазина).

Взаимодействие между лекарством и едой

Введение гидралазина с пищей приводит к повышению уровня в плазме.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

В течение всей жизни у швейцарских мышей-альбиносов, наблюдалось статистически значимое увеличение частоты опухолей легких (аденомы и аденокарциномы) как самцы, так и самки мышей, который гидралазин постоянно вводили в вашу питьевую воду, в дозе приблизительно 250 мг / кг в день (примерно в 80 раз больше рекомендуемой максимальной дозы для человека). В двухлетнем исследовании канцерогенности на крысах, эти гидралазин по лаважу в дозах 15, 30 и 60 мг / кг / день вводили (примерно в 5-20 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека) микроскопическое исследование печени показало мало, но статистически значимое увеличение доброкачественных опухолевых узелков у самцов и самок крыс из группы высоких доз и у самок крыс из группы интердозы. Доброкачественные интерстициальные клеточные опухоли яичек также значительно увеличились у самцов крыс из группы с высокой дозой. Наблюдаемые опухоли часто встречаются у пожилых крыс, и значительно повышенная частота наблюдалась только после 18 месяцев лечения. Гидралазин был обнаружен в бактериальных системах (генетическая мутация и восстановление ДНК) и в одном из двух исследований восстановления ДНК in vitro на мутагенных крысах и кроликах. Дополнительные исследования vim и in vitro с клетками лимфомы, зародышевыми клетками и фибробластами у мышей, клетками костного мозга китайских хомяков и фибробластами из клеточных линий человека не показали мутагенного потенциала гидралазина.

Степень, в которой эти результаты указывают на риск для человека, является неопределенной. Хотя долгосрочные клинические наблюдения не указывают на то, что рак человека связан с использованием гидралазина, эпидемиологических исследований пока недостаточно для того, чтобы прийти к выводам.

Беременность категории С

Исследования на животных показывают, что гидралазин является тератогенным у мышей в 20-30 раз больше максимальной суточной дозы для человека от 200 до 300 мг и, возможно, у кроликов в 10-15 раз больше максимальной суточной дозы для человека, но не является тератогенным у крыс. Тератогенные эффекты наблюдались расщелиной неба и пороками развития лица и костей черепа.

Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Хотя клинический опыт не содержит каких-либо положительных признаков побочных эффектов на плод человека, гидралазин следует использовать только во время беременности, если ожидаемое использование оправдывает потенциальный риск для плода.

Кормящие матери

Было показано, что гидралазин выделяется с грудным молоком.

Педиатрическое использование

Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не были продемонстрированы в контролируемых клинических исследованиях, хотя у этих пациентов есть опыт применения суялина (гидралазина). Обычная рекомендуемая пероральная начальная доза составляет 0,75 мг / кг массы тела в день в четырех приемах. Дозировка может постепенно увеличиваться до максимум 7,5 мг / кг или 200 мг ежедневно в течение следующих 3-4 недель.

Побочные эффекты с суялином (гидралазином) обычно обратимы при уменьшении дозы. Однако в некоторых случаях может потребоваться остановить препарат. Наблюдались следующие побочные эффекты, но не было достаточного систематического сбора данных, чтобы поддержать оценку вашей частоты.

Генеральный

Головная боль, анорексия, тошнота, рвота, диарея, сердцебиение, тахикардия, стенокардия.

реже

Пищеварение: Запор, паралитический подвздошный.

Сердечно-сосудистые : Гипотония, парадоксальный отклик прессы, отек.

дыхательные пути: Одышка.

Неврологический : периферический неврит, характеризующийся парестезией, онемением и покалыванием, головокружением, тремором, мышечными спазмами, психотическими реакциями, характеризующимися депрессией, дезориентацией или беспокойством.

Urogenital : Сложность мочеиспускания.

Гематологический : дискразии крови, состоящие из снижения гемоглобина и количества эритроцитов, лейкопении, агранулоцитозе, пурпуре, лимфаденопатии; Спленомегалия.

Реакции гиперчувствительности: Сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, эозинофилия и редко гепатит.

Другой: заложенность носа, полоскание, слезоточивый поток, конъюнктивит.

Острая токсичность

О острых отравлениях не сообщалось.
   Самая высокая известная доза выживает: взрослые, 10 г перорально.
    Оральный LD50 у крыс: 173 и 187 мг / кг.

Признаки и симптомы

Признаки и симптомы передозировки включают гипотензию, тахикардию, головную боль и генерализованное покраснение кожи.
    Осложнения могут включать ишемию миокарда и последующий инфаркт миокарда, нерегулярное сердцебиение и глубокий шок.

Лечение

Нет конкретного противоядия.
   содержимое желудка следует откачивать, принимая соответствующие меры предосторожности от аспирации и для защиты дыхательных путей. Обработка пламени активированным углем может быть введена, если позволяют условия. Эти манипуляции могут потребоваться пропустить или выполнить после стабилизации сердечно-сосудистого статуса, поскольку они могут вызвать нерегулярное сердцебиение или повысить уровень шока.
    Поддержка сердечно-сосудистой системы имеет первостепенное значение. Шок следует лечить плазменными расширителями. Если возможно, вазопрессоры не следует вводить, но если требуется вазопрессор, следует позаботиться о том, чтобы не потерять или не ухудшить сердечные аритмии. Тахикардия реагирует на бета-блокаторы. Оцифровка может быть необходима, и почечная функция должна контролироваться и поддерживаться по мере необходимости.
   не было зарегистрировано опыта экстракорпорального или перитонеального диализа.