Сектрал

Ацебутолол гидрохлорид................................................................................................ .221,65 мг

Соответствующее количество для основания ацебутолола....................................................................... 200,00 мг

Для таблетки с пленочным покрытием.

Печально известный эффект: лактоза.

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

· Артериальная гипертензия;

· Профилактика силовых приступов стенокардии;

· Длительное лечение после инфаркта миокарда (ацебутолол снижает риск рецидива инфаркта миокарда и смертности, особенно внезапной смерти)

· Лечение определенных нарушений ритма: наджелудочковых (тахикардия, трепетание предсердий и фибрилляция, соединительная тахикардия) или желудочковых (желудочковая экстрасистола, желудочковая тахикардия).

· Артериальная гипертензия;

· Профилактика силовых приступов стенокардии;

· Длительное лечение после инфаркта миокарда (ацебутолол снижает риск рецидива инфаркта миокарда и смертности, особенно внезапной смерти)

· Лечение определенных нарушений ритма: наджелудочковых (тахикардия, трепетание предсердий и фибрилляция, соединительная тахикардия) или желудочковых (желудочковая экстрасистола, желудочковая тахикардия).

Этот препарат НЕ ДОЛЖЕН использоваться в следующих случаях:

· Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим бета-блокаторам или любому из вспомогательных веществ, упомянутых в разделе 6.1;

· Обструктивная хроническая астма и бронхопневмопатии в тяжелых формах;

· Сердечная недостаточность, не контролируемая лечением;

Кардиогенный шок;

· Атриовентрикулярные блоки второй и третьей степени не установлены;

· Принцметал стенокардия (в чистых формах и в виде монотерапии);

· Синусовая болезнь (включая сино-предсердный блок);

Брадикардия (<45-50 ударов в минуту);

· Феномен Рейно и нарушения периферических артерий в их тяжелых формах;

Необработанная феохромоцитома

Гипотония (кровенос ≤ 100/60 мм рт. Ст.);

· История анафилактической реакции;

Метаболический ацидоз;

Грудное вскармливание.

Связано с эксципиентами:

Это лекарство содержит лактозу. Его использование не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лаппазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы (редкие наследственные заболевания).

Прекратить лечение :

Лечение не следует внезапно прерывать, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Дозировка должна постепенно уменьшаться, то есть в идеале в течение одной-двух недель, начиная с одновременного, при необходимости, заместительного лечения, чтобы избежать ухудшения стенокардии.

Обструктивные хронические астропневмопатии :

Бета-блокаторы можно вводить только в легких формах, выбирая селективный бета-1 при низкой начальной дозировке. Рекомендуется провести функциональные респираторные тесты перед началом лечения.

В случае возникновения кризиса при лечении могут использоваться бета-миметические бронходилататоры.

Лекарственный бронхоспазм обычно, по крайней мере, частично обратим при использовании адекватного агониста.

Даже если кардиоселективные бета-блокаторы действуют меньше на функцию легких, чем неселективные бета-блокаторы, как и все бета-блокаторы, их следует избегать у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, если клиническая причина не оправдывает их использование. При наличии таких причин кардиоселективные бета-блокаторы следует использовать с особой тщательностью.

Сердечная недостаточность :

У пациентов с контролируемой лечением сердечной недостаточностью и, при необходимости, ацебутолол будет вводиться в очень низких дозах, постепенно увеличиваясь и под строгим медицинским наблюдением.

Брадикардия :

Если частота падает ниже 50-55 импульсов в минуту в состоянии покоя, и у пациента появляются симптомы, связанные с брадикардией, дозировку следует уменьшить.

Атриовентрикулярная блокада первой степени:

Учитывая их отрицательный дромотропный эффект, бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам с атриовентрикулярной блокадой первой степени.

Ангор де Принцметал:

Бета-блокаторы могут увеличить количество и продолжительность судорог у пациентов с стенокардией Prinzmetal. Использование бета-1-кардиоселективного бета-блокатора возможно в незначительных и связанных с ним формах при условии, что вазодилататор вводится совместно.

Периферийные артериальные расстройства:

У пациентов с нарушениями периферических артерий (болезнь Рейно или синдром, стирающие хронические артериопатии нижних конечностей) бета-блокаторы могут вызывать ухудшение этих нарушений. В этих ситуациях следует отдавать предпочтение кардиоселективному бета-блокатору с частичной агонистической силой, который следует применять с осторожностью.

Феохромоцитома:

Использование бета-блокаторов при лечении гипертонии из-за обработанной феохромоцитомы требует тщательного контроля артериального давления.

Их следует применять только у пациентов с феохромоцитомой, получавших альфа-адренорецептор.

Пожилые люди :

У пожилых людей абсолютное уважение к противопоказаниям является обязательным условием. Следует позаботиться о том, чтобы начать лечение с низкой дозировкой и обеспечить тщательный мониторинг.

Недостаточный почечный :

Почечная недостаточность не является противопоказанием к применению ацебутолола, который имеет почечную и внепочечную элиминацию. Следует соблюдать осторожность при введении больших доз пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, поскольку накопление продукта возможно в этих обстоятельствах.

В случае почечной недостаточности дозировка должна быть адаптирована к состоянию почечной функции: на практике достаточно контролировать частоту сердечных сокращений, чтобы уменьшить дозы, если появляется чрезмерная брадикардия (<50 -55 бат / мин в состоянии покоя) ,.

Частота доз не должна превышать одного введения в день у пациентов с почечной недостаточностью. Может быть рекомендовано уменьшить дозу на 50%, когда скорость клубочковой фильтрации составляет от 25 до 50 мл / мин, и на 75%, когда она составляет менее 25 мл / мин (см. Раздел 4.2).

Диабетическая тема:

Предотвратите пациента и укрепите гликемический самоконтроль в начале лечения. Предупреждающие признаки гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потоотделение.

Псориаз:

Поскольку в бета-блокаторах сообщалось об ухудшении заболевания, показания заслуживают взвешивания.

Аллергические реакции :

У пациентов, которые могут иметь тяжелую анафилактическую реакцию, независимо от ее происхождения, в частности с йодированными контрастгентами или флоктафенином или во время десенсибилизирующего лечения, терапия бета-блокатором может вызвать ухудшение реакции и устойчивость к лечению адреналином в обычных дозировках.

Общая анестезия :

Бета-блокаторы вызовут снижение рефлекторной тахикардии и повышенный риск гипотонии. Продолжение лечения бета-блокаторами снижает риск аритмии, ишемии миокарда и гипертонических вспышек. Анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент лечится бета-блокатором.

· Если прекращение лечения считается необходимым, приостановка не менее 24 часов может считаться достаточной для рецидива чувствительности к катехоламинам;

· В некоторых случаях лечение бета-блокатором не может быть прервано:

o у пациентов с ишемической болезнью сердца желательно продолжать лечение до вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапным прекращением бета-блокаторов

o в случае чрезвычайной ситуации или невозможности остановки пациент должен быть защищен от преобладания вагилей достаточным предварительным лечением атропином, возобновленным по мере необходимости. Анестезия должна использовать продукты как можно меньше депрессантов миокарда, и кровопотеря должна быть компенсирована.

· Анафилактический риск должен быть принят во внимание.

Тиротоксикоз:

Бета-блокаторы могут маскировать сердечно-сосудистые признаки.

Не было проведено исследований влияния ацебутолола на способность управлять автомобилем и пользоваться машинами. Как и у всех бета-блокаторов, иногда может возникать дискомфорт или усталость. Это следует учитывать при управлении транспортными средствами или использовании машин.

Побочные реакции, связанные с ацебутололом во время контролируемых клинических испытаний у пациентов с гипертонией, стенокардией или аритмией (1002 пациента, подвергшихся воздействию ацебутолола), представлены системой класса органов и в порядке снижения частоты.

Частота побочных реакций «антиядерных антител» и «лупоподобного синдрома» была определена у 1440 пациентов с гипертонией, стенокардией или аритмией и подверглась воздействию ацебутолола в открытых исследованиях или двойной слепой в Соединенных Штатах.

Частоты определяются как: очень распространенные (≥ 1/10), общие (≥ 1/100 до ≤ 1/10), необычные (≥ 1/1000 до ≤ 1/100), редкие (≥ 1/10000 до ≤ 1/1000); очень редко (<10 0. Если точная частота не указана, назначается категория «неопределенных» частот (нежелательные эффекты отмечены знаком *).

Побочные эффекты, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового опыта, также были перечислены. Эти нежелательные эффекты возникают в результате спонтанных зарегистрированных случаев, и поэтому частота этих реакций неопределенна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Наиболее распространенные и серьезные побочные эффекты ацебутолола связаны с адренергической активностью бета-блокатора. Наиболее частыми клиническими побочными эффектами являются усталость и желудочно-кишечные нарушения. Наиболее серьезными побочными эффектами являются сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада и бронхоспазм. Внезапное прекращение, как и у всех бета-блокаторов, может усугубить стенокардию, и меры предосторожности особенно необходимы у пациентов с ишемической болезнью сердца (см. Раздел 4.4). Расстройства иммунной системы Очень распространенные антиядерные антитела ** Необычный волчаноподобный синдром ** Психические расстройства Общая депрессия, Неопределенный кошмар Психозы, галлюцинации, путаница, потеря либидо *, расстройство сна Расстройства нервной системы Очень часто Усталость Общий дискомфорт, Головная боль Неизвестно Парестезия *, расстройство центральной нервной системы Нарушения зрения Общие нарушения зрения Неопределенная сухость глаз * Сердечные расстройства Неизвестно Сердечная недостаточность *, Атриовентрикулярная блокада 1-й степени, ухудшение существующей атриовентрикулярной блокады, брадикардия * Сосудистые нарушения Не определено Прерывистое положение, Синдром Рейно, цианоз и холодность конечностей, гипотония * Респираторные нарушения, грудная и средостения Общая неопределенная диспноэ Пневмония, легочная инфильтрация, бронхоспазм Желудочно-кишечные расстройства Очень часто Желудочно-кишечные расстройства Общая тошнота, диарея Неизвестно Рвота * Расстройства кожи и подкожной клетчатки Обычная сыпь Общие расстройства и условия в месте введения Неизвестно синдром отмены (см. раздел 4.4) Гепатобилиарные расстройства Неизвестно Повышение уровня ферментов печени в крови, в основном гепатоцеллюлярное повреждение печени

** Подача на остановке лечения.

Заявление о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после разрешения препарата имеет важное значение. Это позволяет постоянно контролировать соотношение пользы / риска препарата. Медицинские работники сообщают о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности: Национальное агентство по безопасности лекарственных средств и продуктов для здоровья (ANSM) и сеть региональных центров фармаконадзора - веб-сайт: www.ansm.sante.fr.

Поглощение

При пероральном введении ацебутолол быстро и почти полностью всасывается; однако эффект печени при первом прохождении является значительным, а биодоступность составляет 40%; пиковая концентрация в плазме достигается примерно через 2-4 часа.

Распределение

Связывание с белками плазмы:

Связывание с белками низкое: от 9 до 11% для ацебутолола, от 6 до 9% для диацетолола.

Период полувыведения

Период полувыведения ацебутолола из плазмы составляет приблизительно 4 часа и 10 часов для диацетолола.

Биотрансформация

Большая часть ацебутолола превращается в печени в N-ацетилированное производное, диацетолол, который является активным метаболитом; пиковая концентрация этого метаболита в плазме достигается примерно через 4 часа, а концентрации диацетолола в плазме в два раза выше, чем у ацебутолола.

Ликвидация

Циркулирующий ацебутолол и диацетолол в основном выводятся почками.

Население в опасности

Почечная недостаточность

Выведение мочи уменьшается, а период полураспада ацебутолола и еще большего количества диацетолола увеличивается. Существует очень значительная корреляция между клиренсом креатинина и почечным клиренсом диацетолола.

Риск накопления существует при почечной недостаточности, особенно в случае уловов два раза в день. При необходимости уменьшите дозы, тщательно контролируя клинику, например, на эффект брадикардизации (см. Раздел 4.4).

Пожилые люди

Физиологическое снижение почечной функции может привести к увеличению периода полураспада ацебутолола и диацетолола.

Беременность

Ацебутолол проходит в плаценту. Средние уровни в крови пуповинной / материнской крови ацебутолола и его активного метаболита диацетолола составляют приблизительно 1,6 для доз 200 и 400 мг. Максимальные концентрации наблюдаются для ацебутолола через 4-5 часов после последней дозы для диацетолола через 5-7 часов.

Грудное вскармливание

Ацебутолол выделяется с грудным молоком; концентрация ацебутолола в молоке максимальна между 4:30 утра. и через 6 часов после приема. Среднее соотношение концентраций грудного молока / материнской крови варьируется в соотношении от 4 до 5,5 для доз 200 и 400 мг соответственно. Для диацетолола эти соотношения варьируются от 3 до 4, максимальная концентрация наблюдается через 7 часов после приема 200 мг и через 12 часов после приема 400 мг.

Непригодный.

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ  

Непригодный.