Salagen

- Для пациентов с раком головы и шеи :

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 1 таблетку 5 мг три раза в день. Таблетки следует принимать со стаканом воды во время или сразу после еды. Последнюю таблетку всегда следует принимать вместе с ужином. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается через 4-8 недель терапии. У пациентов, которые не ответили адекватно через 4 недели и переносят дозу 5 мг три раза в день, можно рассмотреть дозы до 30 мг в день. Тем не менее, более высокие суточные дозы, вероятно, будут сопровождаться увеличением побочных эффектов, связанных с наркотиками. Терапия должна быть прекращена, если после 2-3 месяцев терапии не обнаружено улучшения ксеростомии.

- Для пациентов с синдромом Шегрена:

Рекомендуемая доза для взрослых составляет одну таблетку по 5 мг четыре раза в день. Таблетки следует принимать со стаканом воды во время еды и перед сном. У пациентов, которые не ответили адекватно на дозу 5 мг четыре раза в день и которые переносят эту дозу, можно рассмотреть увеличение дозы максимум до 30 мг в день, разделенное на день. Терапия должна быть прекращена, если симптомы сухости во рту и сухости глаз не улучшаются через 2-3 месяца.

Особые группы пациентов

Используйте в старых:

Нет никаких доказательств того, что дозировка должна быть разной у пожилых людей.

Детская популяция:

Безопасность и эффективность этого препарата в педиатрической популяции не были установлены.

Использовать у пациентов с печеночной недостаточностью:

Пациенты с умеренным и тяжелым циррозом должны начать лечение в соответствии с графиком снижения суточной дозы. В зависимости от безопасности и переносимости дозировка может постепенно увеличиваться до нормального ежедневного режима дозирования 5 мг три раза в день.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью:

Недостаточно информации, чтобы определить важность почечной экскреции пилокарпина и его метаболитов, чтобы рекомендовать коррекцию дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Беременность:

Безопасность этого лекарства для использования при беременности человека не установлена. Нет данных о влиянии пилокарпина на выживание и развитие плода. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Салаген не рекомендуется во время беременности и у женщин с детородным потенциалом, которые не используют контрацепцию.

Грудное вскармливание:

Исследования на животных показали экскрецию пилокарпина в молоке в концентрациях, аналогичных концентрациям в плазме. Неизвестно, из организма ли пилокарпин в грудном молоке. Необходимо решить, следует ли прекратить грудное вскармливание или прекратить терапию салагеном.

Плодородие:

Влияние пилокарпина на мужскую и женскую фертильность неизвестно. Исследования на мышах, крысах и собаках показали негативное влияние на сперматогенез. Исследование на крысах также показало возможное нарушение фертильности у женщин. Запас безопасности для воздействия на фертильность неизвестен.

На основании результатов доступных исследований на животных в качестве меры предосторожности таблетки салагена следует вводить только отдельным мужчинам, которые пытаются стать свидетелями ребенка, если ожидаемое использование оправдывает потенциальное нарушение фертильности.

Поглощение

В фармакокинетическом исследовании с несколькими дозами у добровольцев, получавших 5 или 10 мг гидрохлорида пилокарпина три раза в день в течение двух дней, мошенничество Время элиминации после конечной дозы T_{Максимум} около 1 часа, время выведения tâ½ около 1 часа и середина C_{Максимум} Мошенничество 15 нг / мл и 41 нг / мл для 5 или.

При приеме с пищей с высоким содержанием жира скорость всасывания пилокарпина снижается по сравнению с таблетками салагена. Средний Т_{Максимум} были 1,47 и 0,87 часа и означают C_{Максимум} были 51,8 и 59,2 нг / мл для добровольцев-самцов с кормлением и голодом.

Распределение

Пилокарпин в основном распределяется с видимым объемом распределения 2,1 л / кг. Данные экспериментов на животных показывают, что пилокарпин распределяется в грудное молоко в концентрациях в плазме. Доклинические данные также свидетельствуют о том, что пилокарпин может пересекать гематоэнцефалический барьер в высоких дозах. Пилокарпин не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Пилокарпин в основном метаболизируется CYP2A6 и обладает способностью CYP2A6 in vitroподавлять. Эстеразы сыворотки также участвуют в биотрансформации пилокарпина в пилокарпиновую кислоту.

Ликвидация

Около 35% дозы выводится с мочой в виде 3-гидроксипилокарпина, а 20% дозы выводится с мочой без изменений. Средний период полувыведения пилокарпина составляет 0,76 и 1,35 часа после повторных пероральных доз 5 или.

Старше

Значения AUC пилокарпина у пожилых мужчин-добровольцев были сопоставимы с таковыми у молодых мужчин. У небольшого числа здоровых пожилых женщин-добровольцев средний AUC составлял ок. вдвое больше, чем у пожилых и молодых мужчин из-за сокращения объемов распределения. Однако наблюдаемая разница в фармакокинетике не отражалась в частоте нежелательных явлений между мальчиками и пожилыми пациентами. Коррекция дозы не требуется у пожилых людей.

Почечная недостаточность

Фармакокинетическое исследование с пилокарпином у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью показало, что не было значительной разницы в клиренсе и воздействии по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.