Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 09.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Сидрен
Пилокарпина гидрохлорид
- Облегчение симптомов гипофункции слюнных желез у пациентов с тяжелой ксеростомией после облучения по поводу рака головы и шеи.
- Лечение симптомов сухости во рту и сухих глаз у пациентов с синдромом Шегрена.
- Сидрен прямой обязанности миотических показан для:
- хроническая простая глаукома
- острая (закрытоугольная) глаукома самостоятельно или в сочетании с другими препаратами для снижения внутриглазного давления перед хирургическим лечением
- миоз - для противодействия эффектам циклоплегических или мидриатических глазных капель
Isopto® Carpine показан для:
Снижение Повышенного Внутриглазного Давления (ВГД) У Пациентов С Открытоугольной Глаукомой Или Глазной Гипертензией
Лечение Острой Закрытоугольной Глаукомы
Профилактика Послеоперационного Повышенного ВГД, Связанного С Лазерной Хирургией
Индукция Миоза
- Для больных раком головы и шеи:
Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 1 таблетку по 5 мг три раза в день. Таблетки следует принимать со стаканом воды во время или непосредственно после еды. Последнюю таблетку всегда следует принимать в сочетании с вечерним приемом пищи. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается через 4-8 недель терапии. Для пациентов, которые не ответили достаточно после 4 недель и которые переносят дозу 5 мг три раза в день, могут быть рассмотрены дозы максимум до 30 мг в день. Однако более высокие суточные дозы, вероятно, сопровождаются увеличением побочных эффектов, связанных с лекарственными средствами. Терапию следует прекратить, если через 2-3 месяца терапии не отмечается улучшения ксеростомии
- Для пациентов с синдромом Шегрена:
Рекомендуемая доза для взрослых-одна таблетка по 5 мг четыре раза в день. Таблетки следует принимать со стаканом воды во время еды и перед сном. Для пациентов, которые недостаточно реагировали на дозу 5 мг четыре раза в день и которые хорошо переносят эту дозу, может быть рассмотрено увеличение дозы до максимума 30 мг в день, разделенное в течение дня. Терапию следует прекратить, если через 2-3 месяца не наблюдается улучшения симптомов сухости во рту и сухих глазах.
Особые группы населения
Использование в пожилом возрасте:
Нет никаких доказательств того, что дозировка должна быть другой у пожилых людей.
Педиатрическая популяция:
Безопасность и эффективность этого лекарственного средства в педиатрической популяции не установлены.
Применение у пациентов с нарушением функции печени:
Пациенты с умеренным и тяжелым циррозом печени должны начинать лечение по сниженному суточному графику дозирования. В зависимости от безопасности и переносимости доза может постепенно увеличиваться до нормальной суточной дозы 5 мг три раза в день.
Применение у пациентов с нарушением функции почек:
Недостаточно информации для определения важности почечной экскреции пилокарпина и его метаболитов, чтобы рекомендовать коррекцию дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Дозировка
Взрослые и пожилые люди
а) При лечении открытоугольной глаукомы дозировка составляет одну или две капли каждые шесть часов или по назначению врача.
Сила препарата и частота его применения определяются тяжестью состояния и реакцией на лечение.
б) При использовании перед операцией при острых приступах закрытоугольной глаукомы доза составляет одну каплю каждые пять минут до достижения миоза или по указанию врача.
в) Для преодоления более слабых мидриатиков нормальная доза составляет одну каплю каждые пять минут, пока эффект не будет нейтрализован или по указанию врача.
Педиатрическая популяция
Учитывая редкость сообщений о нежелательных явлениях у детей и большой опыт применения Сидрена при детской глаукоме, концентрации до 2% могут быть безопасно использованы у детей.
Лечение следует начинать с наименьшей доступной дозы и концентрации у пациентов в возрасте до 18 лет. В зависимости от клинического ответа и переносимости доза может быть увеличена до максимальной рекомендуемой взрослым дозы 2% раствора глазных капель Сидрена. Непосредственно после введения любой дозы слезную пунктум следует закрыть на одну минуту пальцем, чтобы ограничить системное воздействие.
Способ применения
Глазные капли для местного введения в конъюнктивальный мешок.
Снижение Повышенного Внутриглазного Давления (ВГД) У Пациентов С Открытоугольной Глаукомой Или Глазной Гипертензией
Одну каплю Isopto ® Carpine 1%, 2% или 4% следует наносить местно в глаза до четырех раз в день. Пилокарпин-наивные пациенты должны начинать лечение с 1% - ной концентрации, так как более высокие концентрации часто не переносятся изначально. Частота инстилляций и концентрация Изопто® Карпина определяются выраженностью повышенного внутриглазного давления и миотической реакцией пациента.
Для ограничения системного воздействия пилокарпин, пациентам может быть поручено проанализировать пунктальная окклюзия для 2-х минут после закапывания офтальмологического раствора сделана® Изопто.
Лечение Острой Закрытоугольной Глаукомы
Перед применением Изопто® Карпин может потребоваться лечение секреторными супрессорами и гиперосмотическими агентами для снижения ВГД ниже 50 мм рт. ст.и облегчения ишемии радужной оболочки. Для первоначального лечения острой англо-закрытой глаукомы одну каплю Isopto® сделана 1% или 2% можно наносить местно в глаз(ы) до трех раз в течение 30-минутного периода.
Если для купирования приступа используется лазерная иридопластика или иридомия, то перед процедурой следует ввести одну каплю Изопто ® Карпин 4%. После лазерной иридопластики следует вводить по одной капле Isopto ® Carpine 1% четыре раза в день до тех пор, пока не будет выполнена иридотомия.
Профилактика Послеоперационного Повышенного ВГД, Связанного С Лазерной Хирургией
Isopto Одну каплю® сделана 1%, 2% или 4% (или две капли, вводимые с интервалом в пять минут) следует наносить местно в глаз(ы) за 15-60 минут до операции.
Индукция Миоза
Isopto Одну каплю® сделана 1%, 2% или 4% (или две капли, вводимые с интервалом в пять минут) следует наносить местно в глаз(ы).
Применение С Другими Местными Офтальмологическими Препаратами
Изопто® Карпин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы, симпатомиметиками или гиперосмотическими средствами. Если используется более одного местного офтальмологического препарата, то препараты следует вводить с интервалом не менее пяти (5) минут.
Применение У Педиатрических Пациентов
У детей в возрасте до 2 лет одну каплю Isopto ® Carpine 1% следует наносить местно в глаз (ы) три раза в день. Детям от 2 лет и старше следует назначать такую же дозу, как и взрослым. Для индукции миоза перед гониотомией или трабекулотомией у детей одну каплю Isopto ® Carpine 1% или 2% следует наносить местно в глаз за 15-60 минут до операции.
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Сидрен противопоказан пациентам с клинически значимыми, неконтролируемыми кардиоренальными заболеваниями, неконтролируемой астмой и другими хроническими заболеваниями, подверженными риску применения холинергических агонистов.
Сидрен противопоказан в тех случаях, когда миоз нежелателен, например при остром ирите.
Никто.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, которые, как известно или ожидается, чрезмерно потеют и не могут пить достаточное количество жидкости, так как может развиться обезвоживание.
Сообщалось, что Пилокарпин повышает резистентность дыхательных путей у пациентов с астмой. Кроме того, пациенты со значительными сердечно-сосудистыми заболеваниями могут быть неспособны компенсировать преходящие изменения гемодинамики или сердечного ритма, вызванные пилокарпином. Поэтому Сидрен следует назначать пациентам с контролируемой астмой или значительными сердечно-сосудистыми заболеваниями только в том случае, если считается, что польза перевешивает риск, и под тщательным медицинским наблюдением.
Сидрен следует применять с осторожностью у пациентов со следующими заболеваниями/патологиями:
- Хронический бронхит и/или хроническая обструктивная болезнь легких. Эти пациенты имеют гиперактивные дыхательные пути и могут испытывать побочные эффекты из-за повышенного тонуса гладкой мускулатуры бронхов и увеличения бронхиальной секреции.
- Известный или подозреваемый желчнокаменная болезнь или заболевание желчевыводящих путей. Сокращения желчного пузыря или гладкой мускулатуры желчных путей могут вызвать осложнения, включая холецистит, холангит и обструкцию желчных путей.
- Пептическая язва, обусловленная риском повышенной секреции кислоты.
- Лежащие в основе когнитивные или психические нарушения. Холинергические агонисты, такие как пилокарпин гидрохлорид, могут оказывать дозозависимое воздействие на центральную нервную систему.
- Следует соблюдать осторожность при назначении Сидрена пациентам с почечной недостаточностью.
- Пилокарпин может повышать тонус гладкой мускулатуры мочеточника и теоретически может вызвать почечную колику (или "мочеиспускательный рефлюкс"), особенно у пациентов с нефролитиазом.
- Сидрен следует назначать с осторожностью пациентам с узкоугольной глаукомой.
Несмотря на редкость, возможность системной абсорбции следует учитывать, особенно при лечении острой закрытоугольной глаукомы, когда вводятся более высокие дозы. Его следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, язвенной болезнью, обструкцией мочевыводящих путей, болезнью Паркинсона, острой сердечной недостаточностью и гипертонией.
Исследование глазного дна рекомендуется всем пациентам перед началом терапии Сидреном, так как отслойка сетчатки была связана с применением миотиков у восприимчивых лиц и лиц с уже существующими заболеваниями сетчатки.
У пациентов, находящихся на длительной терапии Сидреном по поводу хронической простой глаукомы, следует проводить регулярный мониторинг полей зрения и внутриглазного давления.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Входит в состав "МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ" Раздел
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Плохое Освещение
Пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность при ночном вождении автомобиля и других опасных занятиях при плохом освещении. Кроме того, миотики могут вызывать аккомодационный спазм. Пациентам следует посоветовать не садиться за руль и не пользоваться механизмами, если зрение нечеткое.
Ранее Существовавшие Заболевания Сетчатки
Как и в случае со всеми миотиками, сообщалось о редких случаях отслойки сетчатки при применении у некоторых восприимчивых лиц и лиц с уже существующими заболеваниями сетчатки, поэтому всем пациентам перед началом терапии рекомендуется тщательное обследование сетчатки, включая фундускопию.
Ирит
Изопто® Карпин не рекомендуется применять при наличии ирита.
Первичная врожденная глаукома
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Изопто® Карпина у детей с первичной врожденной глаукомой для контроля внутриглазного давления (ВГД), так как сообщалось о случаях парадоксального повышения ВГД. Кроме того, применение Изопто® Карпина не рекомендуется педиатрическим пациентам с диагнозом глаукома, вторичная по отношению к дисгенезу переднего сегмента или увеиту (особенно при активном увеите).
Износ контактных линз
Носителям контактных линз следует рекомендовать снять линзы перед инстилляцией офтальмологического раствора Isopto ® Carpine и подождать 10 минут после дозирования, прежде чем снова надевать контактные линзы.
Неклиническая токсикология
Канцерогенез, Мутагенез, Нарушение Фертильности
Долгосрочных исследований с использованием пилокарпина гидрохлорида на животных для оценки канцерогенного потенциала не проводилось.
Использование В Конкретных Популяциях
Беременность
Беременность. Категория С
Исследования репродукции животных с помощью пилокарпина гидрохлорида не проводились. Также неизвестно, может ли пилокарпин гидрохлорид нанести вред плоду при введении беременной женщине или может повлиять на репродуктивную способность. Изопто® Карпин следует давать беременной женщине только в случае явной необходимости.
Кормящие Матери
Неизвестно, выделяется ли этот препарат с человеческим молоком. Поскольку многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при введении Изопто® Карпина кормящей женщине.
Педиатрическое применение
Установлена безопасность и эффективность офтальмологического раствора пилокарпина гидрохлорида у детей.
Гериатрические Использования
Никаких общих различий в безопасности или эффективности между пожилыми и молодыми пациентами не наблюдалось.
Пациентам, испытывающим головокружение во время лечения Сидреном, следует рекомендовать не садиться за руль и не работать с механизмами.
Сообщалось, что Пилокарпин вызывает нарушение восприятия глубины и размытие зрения. Последнее может привести к снижению остроты зрения, особенно ночью и у пациентов с центральными изменениями хрусталика. Если это происходит, пациентам следует рекомендовать не садиться за руль ночью и не выполнять опасные действия при недостаточном освещении.
Миотические эффекты Сидрена вызывают трудности в адаптации к темноте. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении или эксплуатации машин в условиях слабого освещения. Сидрен ухудшает аккомодацию параличом или спазмом, и пациенты не должны водить машину или управлять механизмами, если они испытывают помутнение зрения.
Большинство неблагоприятных переживаний, наблюдавшихся во время лечения Сидреном, были следствием преувеличенной парасимпатической стимуляции. Эти неблагоприятные переживания были дозозависимыми и обычно умеренными и самоограниченными. Однако иногда могут возникать серьезные неблагоприятные переживания, и поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
В контролируемых клинических исследованиях наблюдались следующие побочные реакции:
В каждой частотной группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Очень распространенный (>1/10), распространенный (>1/100, <1/10), необычный (>1/1,000, < 1/100), редкий (>1/10,000, <1/1,000), очень редкий (<1/10 000), неизвестный (не может быть оценен по имеющимся данным).
Расстройства нервной системы
Очень часто: головная боль
Часто: головокружение
Заболевания глаз
Часто: слезотечение, помутнение зрения, аномальное зрение, конъюнктивит, боль в глазах.
Сердечные расстройства
Часто: приливы крови (расширение сосудов), гипертония, учащенное сердцебиение.
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения
Часто: ринит
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: диспепсия, диарея, боль в животе, тошнота, рвота, запор, повышенное слюноотделение.
Нечасто: метеоризм
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Очень часто: потливость
Часто: аллергические реакции, включая сыпь, зуд
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень часто: повышенная частота мочеиспускания
Нечасто: срочность мочеиспускания
Общие расстройства и условия места введения
Очень часто: синдром гриппа
Часто: астения, озноб
Нет никаких признаков разницы между пожилыми и молодыми пациентами, получающими Сидрен, в отношении сообщений о неблагоприятных переживаниях, за исключением головокружения, о котором значительно чаще сообщали пациенты в возрасте старше 65 лет.
В медицинской литературе были опубликованы следующие побочные эффекты, обусловленные внутренними фармакологическими свойствами пилокарпина: респираторный дистресс, желудочно-кишечный спазм, атриовентрикулярная блокада, тахикардия, брадикардия, сердечная аритмия, гипотензия, шок, тремор и изменения психического статуса, включая потерю памяти, галлюцинации, лабильность аффекта, спутанность сознания, возбуждение.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Важно сообщать о подозрительных побочных реакциях после получения разрешения на применение лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы/риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозрительных побочных реакциях по схеме Желтой карточки по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Побочные реакции на лекарственные средства, полученные в ходе клинических испытаний, перечислены по классу органов системы МедДРА. В каждом классе системных органов побочные реакции на лекарственные препараты ранжируются по частоте, причем наиболее частые реакции занимают первое место. Кроме того, соответствующая категория частоты для каждой неблагоприятной лекарственной реакции основана на следующем соглашении: очень распространенная (>1/10), распространенная (от>1/100 до <1/10), необычная (от>1/1 000 до <1/100), редкая (от>1/10 000 до <1/1 000), очень редкая (<1/10 000), неизвестная (не может быть оценена по имеющимся данным).
Система Орган Класс Частота Нежелательный эффект Общие нарушения зрения снижение остроты зрения при плохом освещении (часто наблюдается у пожилых людей и у пациентов с помутнением хрусталика), зуд, боль (дискомфорт) и жжение, сенсибилизация век и застойные явления в сосудах конъюнктивы, поверхностный кератит, цилиарный спазм, помутнение зрения, индуцированная близорукость, транзиторная близорукость, изменения хрусталика при хроническом использовании, повышенная зрачковая блокада, кровоизлияния в стекловидное тело, отслойка сетчатки. редкое слезотечение Расстройство нервной системы Распространенная головная боль и головная боль(особенно у молодых пациентов, недавно начавших терапию), редкое потоотделение, повышенное слюноотделение, тремор Нарушения сердечного ритма редкие изменения сердечного ритма Сосудистые нарушения редкие изменения артериального давления Респираторные, грудные и средостенные расстройства редкий бронхиальный спазм, отек легких Желудочно-кишечные расстройства редко тошнота, рвота и диареяСообщение о предполагаемых побочных реакциях
Важно сообщать о подозрительных побочных реакциях после получения разрешения на применение лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы/риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозрительных побочных реакциях через веб-сайт Схемы Желтых карточек: http://www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Опыт Клинических Исследований
Поскольку клинические испытания проводятся в самых различных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая при клинических испытаниях препарата, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать частоты, наблюдаемые на практике.
Данные о безопасности, описанные ниже, отражают воздействие в четырех контролируемых клинических испытаниях продолжительностью от 90 дней до 2 лет у 317 пациентов с диагнозом открытоугольной глаукомы или глазной гипертензии. В четырех клинических испытаниях пациенты получали Изопто® Карпин 2%, два-четыре раза в день или пилокарпин 1%, 1,75% или 2% в фиксированной комбинации с бетаксололом 0,25%, два-три раза в день.Наиболее частыми нежелательными реакциями, возникающими у ≥ 5% пациентов в популяции пилокарпина 2%, были: головная боль/головная боль, изменение аккомодации, помутнение зрения, раздражение глаз, нарушение зрения (тусклое, темное или “прыгающее” зрение) и боль в глазах
Профиль побочных реакций при применении Изопто® Карпина у детей сопоставим с таковым у взрослых пациентов.
Передозировка может привести к "холинергическому кризису", характеризующемуся как мускариновым, так и никотиновым эффектами.
Признаки передозировки из-за мускариновых эффектов могут включать спазмы в животе, диарею, тошноту и рвоту, непроизвольную дефекацию и мочеиспускание, потливость, слюноотделение, повышенную бронхиальную секрецию, миоз, брадикардию и гипотензию.
Никотиновые эффекты могут включать непроизвольные подергивания, фасцикуляции и генерализованную слабость.
Парентеральный атропин может быть использован в качестве антидота к мускариновым эффектам. При необходимости следует проводить поддерживающее лечение, а при тяжелом угнетении дыхания-искусственное дыхание.
При случайном проглатывании Сидрена следует вызвать рвоту или провести промывание желудка. Пациент должен находиться под наблюдением на предмет признаков токсичности Сидрена, таких как повышенное слюноотделение и потоотделение, слезотечение, тошнота, рвота и диарея. Если они возникают, может потребоваться терапия антихолинергическими средствами, такими как атропин.
Системная токсичность после местного глазного введения пилокарпина встречается редко, но иногда у чувствительных пациентов может развиться потливость и желудочно-кишечная гиперактивность после предложенной дозы и введения. Передозировка может вызвать потливость, слюнотечение, тошноту, тремор, замедление пульса и снижение артериального давления. При умеренной передозировке следует ожидать спонтанного выздоровления, которому способствует внутривенное введение жидкости для компенсации обезвоживания. Для пациентов, демонстрирующих тяжелое отравление, следует использовать атропин, фармакологический антагонист пилокарпина.
Фармакотерапевтическая группа: Парасимпатоминетическая, код АТС: N07A X01.
Пилокарпин-холинергическое парасимпатомиметическое средство, оказывающее широкий спектр фармакологических эффектов с преобладанием мускаринового действия. Пилокарпин в соответствующей дозировке может усиливать секрецию экзокринными железами, такими как потовые, слюнные, слезные, желудочные, поджелудочные и кишечные железы, а также слизистыми клетками дыхательных путей.
Дозозависимая стимуляция гладкой мускулатуры кишечника может вызвать повышение тонуса, повышение моторики, спазм и тенезмы. Может повышаться тонус гладкой мускулатуры бронхов. Тонус и подвижность гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, желчного пузыря и желчевыводящих путей могут быть усилены.
Пилокарпин может оказывать парадоксальное воздействие на сердечно-сосудистую систему. Ожидаемым эффектом мускаринового агониста является вазодепрессия, но введение пилокарпина может вызвать гипертензию после кратковременного эпизода гипотензии. При применении пилокарпина сообщалось о брадикардии и тахикардии.
В исследовании на здоровых добровольцах мужского пола увеличение слюнного потока после однократных доз Сидрена в дозах 5 и 10 мг отмечалось через 20 минут после введения и продолжалось от 3 до 5 часов с пиком через 1 час.
- Для больных раком головы и шеи:
В двух 12-недельных рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с ксеростомией, возникшей в результате облучения головы и шеи при раке, лечение Сидреном уменьшало сухость во рту, в одном из этих исследований это произошло только через 12 недель лечения. Кроме того, лечение Сидреном увеличивало слюноотделение. Наибольшее улучшение сухости было отмечено у пациентов с отсутствием измеримого слюнооттока в исходном состоянии.
В обоих исследованиях некоторые пациенты отмечали улучшение общего состояния ксеростомии, говорения без употребления жидкости и комфорта во рту, а также снижение использования сопутствующей терапии (т. е. искусственной слюны) при сухости во рту.
- Для пациентов с синдромом Шегрена:
Два отдельных 12-недельных рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследования были проведены у пациентов с диагнозом первичного или вторичного синдрома Шегрена. В обоих исследованиях большинство пациентов наилучшим образом соответствовали европейским критериям наличия первичного синдрома Шегрена. Оценивалась способность Сидрена стимулировать выработку слюны. По сравнению с плацебо, увеличение количества вырабатываемой слюны наблюдалось после первой дозы и поддерживалось на протяжении всего периода испытаний в приближенном режиме доза-ответ.
По сравнению с плацебо наблюдалось статистически значимое глобальное улучшение как для сухости во рту, так и для сухости глаз.
Эффективность Сидрена не была установлена у пациентов с синдромом Шегрена при длительном лечении (>12 недель).
Фармакотерапевтическая группа: парасимпатомиметики
Код АТХ : S01EB01
Сидрен-алкалоид природного растительного происхождения, являющийся холинергическим агонистом прямого действия. Он действует главным образом на мускариновые рецепторы как периферически, так и центрально, воздействуя на гладкую мускулатуру, сердечно-сосудистую систему и экзокринные железы.
Точный механизм, с помощью которого Сидрен снижает внутриглазное давление, не установлен, хотя считается, что он включает прямую стимуляцию продольной мышцы цилиарного тела, которая, в свою очередь, воздействует на склеральную шпору, расширяя трабекулярные пространства и позволяя увеличить поток воды. Сидрен также может уменьшать образование воды при длительном введении. Благодаря своей активности в мускариновых рецепторах цилиарных мышц и сфинктера радужки, Сидрен вызывает различные степени спазма аккомодации и сужения зрачков.
Педиатрическая популяция
В литературе имеются сообщения о глазном применении Сидрена в концентрациях до 2% у пациентов в возрасте 1 месяца и старше. Однако информация об используемой дозе и силе воздействия ограничена. Данные по безопасности не предполагают каких-либо существенных проблем безопасности у детей или каких-либо различий между профилями безопасности Сидрена у детей и взрослых.
Поглощение
В многократном фармакокинетическом исследовании у добровольцев, получавших 5 или 10 мг пилокарпина гидрохлорида три раза в день в течение двух дней, Тмаксимум после того, как окончательная доза составила примерно 1 час, составила элиминация T½ примерно 1 час, а среднее значение смаксимум были 15 нг/мл и 41 нг/мл для доз 5 и 10 мг соответственно.
При приеме с высокожирной пищей наблюдалось снижение скорости всасывания пилокарпина из таблеток Сидрена. Среднее Тмаксимум были 1,47 и 0,87 часа и среднее значение Cмаксимум были 51,8 и 59,2 нг/мл для мужчин-добровольцев натощак и натощак соответственно.
Распределение
Пилокарпин широко распределяется с кажущимся объемом распределения 2,1 л/кг. Данные исследований на животных показывают, что пилокарпин распределяется в грудном молоке в концентрациях, сходных с плазмой. Доклинические данные также свидетельствуют о том, что пилокарпин может пересекать гематоэнцефалический барьер в высокой дозе. Пилокарпин не связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Пилокарпин в основном метаболизируется CYP2A6 и продемонстрировал способность ингибировать CYP2A6 искусственный Сывороточные эстеразы также участвуют в биотрансформации пилокарпина в пилокарпиновую кислоту .
Устранение
Примерно 35% дозы выводится в виде 3-гидроксипилокарпина с мочой, а 20% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Средний период полувыведения пилокарпина составляет 0,76 и 1,35 часа после повторных пероральных доз 5 и 10 мг пилокарпина гидрохлорида соответственно.
Пожилой
Значения AUC и пилокарпина и у пожилых мужчин-добровольцев были сопоставимы с таковыми у молодых мужчин. У небольшого числа здоровых пожилых женщин-добровольцев средняя АUС была примерно в два раза выше, чем у пожилых и молодых мужчин-добровольцев из-за снижения объемов распределения. Однако наблюдаемая разница в фармакокинетике не отражалась на частоте нежелательных явлений между молодыми и пожилыми пациентками. У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции почек
Фармакокинетическое исследование пилокарпина у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек показало, что не было достоверной разницы в клиренсе и экспозиции по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Начало миоза после местного введения 1% раствора Сидрена гидрохлорида или нитрата в конъюнктивальный мешок наступает в течение 10-30 мин, с максимальным эффектом в течение 30 мин. Миоз обычно сохраняется в течение 4-8 часов, редко - до 20 часов. Снижение внутриглазного давления проявляется в течение 60 минут, достигает максимума в течение 75 минут и, в зависимости от концентрации используемого Сидрена, сохраняется в течение 4-14 часов. Спазмы аккомодации начинаются примерно через 15 минут и сохраняются в течение 2-3 часов.
Системное воздействие пилокарпина оценивали у 14 здоровых испытуемых, которым вводили по 2 капли Изопто® Карпина (офтальмологический раствор пилокарпина гидрохлорида) 4% в оба глаза четыре раза в день в течение восьми дней. Сравнение значений Смах на 5-й и 8-й дни показало, что концентрация пилокарпина в плазме достигла стационарного состояния после местного введения Изопто® Карпина 4%. Средние (УР) Смах значения AUC0-в прошлом и на 8-й день составили 3,7 (3,2) нг/мЛ и 7,7 (8,4) нг×час/мл соответственно. Значения Тмах на 8-й день варьировали от 0,5 до 1 часа.
Парасимпатоминетический, код АТС: N07A X01.
Генотоксичность и канцерогенность:
Пилокарпин не указывал на генотоксический потенциал в серии искусственный и в исследования генотоксичности vivo. В прижизненных исследованиях пероральной канцерогенности у грызунов Пилокарпин не вызывал увеличения заболеваемости опухолями у мышей, но был связан с увеличением заболеваемости доброкачественными феохромоцитомами у крыс при >15-кратном воздействии в максимальной рекомендуемой человеческой дозе и поэтому не считался релевантным для клинического применения. Доклинические данные не выявили особой опасности для человека, основанные на общепринятых исследованиях генотоксичности и канцерогенного потенциала.
Плодовитость
Исследования на животных показали неблагоприятное воздействие на мужской репродуктивный тракт после хронического воздействия пилокарпина. Нарушение сперматогенеза наблюдалось у крыс и собак после 28-дневного и 6-месячного перорального воздействия соответственно. Гистопатологические изменения наблюдались также в семенниках и бульбоуретральных железах мышей, получавших пилокарпин в течение 2 лет.
Запас прочности для воздействия на человека неизвестен. Однако площадь поверхности тела [мг/м2] сравнения показывают, что самая низкая доза, связанная с нарушением фертильности (3 мг/кг/сут у собаки), примерно в 3 раза превышает максимальную рекомендуемую человеческую дозу, поэтому риск для человека не может быть исключен. Исследование на крысах также показало возможное нарушение женской фертильности.
Репродуктивная токсичность:
Исследования на беременных крысах показали связанное с лечением снижение средней массы тела плода и увеличение частоты скелетных вариаций [примерно в 26 раз по сравнению с максимальной рекомендуемой дозой для человека весом 50 кг (на основе сравнения площади поверхности тела [мг/м2Эти эффекты проявлялись в дозах, которые были токсичны для матери. В исследованиях на животных не было никаких доказательств тератогенного эффекта. В пре - и постнатальных исследованиях наблюдалось связанное с лечением увеличение частоты мертворождений со снижением неонатальной выживаемости и снижением средней массы тела щенков. Запас прочности для этих эффектов не может быть рассчитан. Однако сравнение площади поверхности тела [мг/м2] позволяет предположить, что эффект был достигнут примерно в 5 раз больше максимальной рекомендуемой дозы для человека весом 50 кг. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.
Их нет.
Непригодный
Мягкие контактные линзы поглощают водорастворимые соединения, такие как Сидрен и его соли, а также консервант бензалконий хлорид, и поэтому их не следует носить при введении глазных капель Сидрен.
Никаких особых требований.
Никаких особых требований к утилизации нет.
Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу