Герпевир

Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, в т.ч. герпес губ.

Местно, наносят тонким слоем на инфицированные участки кожи и пограничные области, каждые 4 ч (но не более 5 раз в сутки). Курс лечения 5 дней, при необходимости — до 10 дней.

Гиперчувствительность.

Покраснение, зуд, шелушение, ощущение жжения или покалывания в месте аппликации, очень редко — аллергический дерматит.

Симптомы: при в/в введении — повышение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови, почечная недостаточность, неврологические симптомы (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома).

Лечение: гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови и может быть оптимальным методом лечения при его передозировке.

Нет данных о передозировке при использовании в виде глазной мази.

Активен в отношении ДНК-содержащих вирусов: Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, Эпштейна- Барр, ЦМВ.

После приема внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Css_max) составляла 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Css_min) была 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приеме 400 и 800 мг ацикловира каждые 4 ч Css_max составляла 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а Css_min 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.

После в/в введения ацикловира взрослым средние значения С_max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23,6 мкг/мл) соответственно. С_min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 2,2 мкмоль (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года подобные С_max и С_min наблюдались при введении в дозе 250 мг/м² вместо 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м² вместо 10 мг/кг (доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 мес) , которым ацикловир вводился в виде инфузии в течение более 1 ч каждые 8 ч С_max составляла 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), а С_min была 10,1 мкмоль (2,3 мкг/мл). T_1/2 у них равнялся 3,8 ч.

T_1/2 у взрослых — 2,5–3,3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15% от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T_1/2 ацикловира и площадь под кривой «концентрация в плазме — время» увеличивались на 18 и 40% соответственно.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако T_1/2 ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T_1/2 ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T_1/2 ацикловира был 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Концентрация ацикловира в спинно-мозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

После нанесения глазной мази ацикловир быстро абсорбируется эпителием роговицы и окологлазными тканями, в результате чего во внутриглазной жидкости создается концентрация препарата, необходимая для подавления вируса. После применения мази глазной Aciclosina ацикловир определяется только в моче, причем в незначительном количестве.

• Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении Aciclosinaа не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизмененном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. БКК и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира).

У пациентов, получающих Aciclosina в/в, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме уровня одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

С осторожностью следует сочетать в/в введение Aciclosinaа (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами, нарушающими функцию почек (например циклоспорин, такролимус).

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

1 г крема содержит ацикловира 50 мг; в тубах по 5 или 10 г, в картонной пачке 1 туба.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Для достижения максимального терапевтического эффекта лечение рекомендуется начинать при появлении первых признаков заболевания (жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности, покраснение).

Не рекомендуется наносить крем на слизистые оболочки полости рта и особенно глаз (возможно развитие выраженного местного воспаления).

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы (для предупреждения заражения полового партнера). Необходимо иметь в виду, что в связи с наличием в составе препарата вазелина, в случае одновременного использования презерватива из латекса, возможно уменьшение его прочности и надежности.

• B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]