Герпевир

Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, в т.ч. герпес губ.

Местно, наносят тонким слоем на инфицированные участки кожи и пограничные области, каждые 4 ч (но не более 5 раз в сутки). Курс лечения 5 дней, при необходимости — до 10 дней.

Гиперчувствительность.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Покраснение, зуд, шелушение, ощущение жжения или покалывания в месте аппликации, очень редко — аллергический дерматит.

Симптомы: при в/в введении — повышение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови, почечная недостаточность, неврологические симптомы (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома).

Лечение: гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови и может быть оптимальным методом лечения при его передозировке.

Нет данных о передозировке при использовании в виде глазной мази.

Активен в отношении ДНК-содержащих вирусов: Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, Эпштейна- Барр, ЦМВ.

После приема внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Css_max) составляла 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Css_min) была 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приеме 400 и 800 мг ацикловира каждые 4 ч Css_max составляла 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а Css_min 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.

После в/в введения ацикловира взрослым средние значения С_max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23,6 мкг/мл) соответственно. С_min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 2,2 мкмоль (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года подобные С_max и С_min наблюдались при введении в дозе 250 мг/м² вместо 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м² вместо 10 мг/кг (доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 мес) , которым ацикловир вводился в виде инфузии в течение более 1 ч каждые 8 ч С_max составляла 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), а С_min была 10,1 мкмоль (2,3 мкг/мл). T_1/2 у них равнялся 3,8 ч.

T_1/2 у взрослых — 2,5–3,3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15% от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T_1/2 ацикловира и площадь под кривой «концентрация в плазме — время» увеличивались на 18 и 40% соответственно.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако T_1/2 ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T_1/2 ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T_1/2 ацикловира был 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Концентрация ацикловира в спинно-мозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

После нанесения глазной мази ацикловир быстро абсорбируется эпителием роговицы и окологлазными тканями, в результате чего во внутриглазной жидкости создается концентрация препарата, необходимая для подавления вируса. После применения мази глазной Aciclosina ацикловир определяется только в моче, причем в незначительном количестве.

• Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении Aciclosinaа не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизмененном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. БКК и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира).

У пациентов, получающих Aciclosina в/в, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме уровня одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

С осторожностью следует сочетать в/в введение Aciclosinaа (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами, нарушающими функцию почек (например циклоспорин, такролимус).

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

1 г крема содержит ацикловира 50 мг; в тубах по 5 или 10 г, в картонной пачке 1 туба.

Для достижения максимального терапевтического эффекта лечение рекомендуется начинать при появлении первых признаков заболевания (жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности, покраснение).

Не рекомендуется наносить крем на слизистые оболочки полости рта и особенно глаз (возможно развитие выраженного местного воспаления).

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы (для предупреждения заражения полового партнера). Необходимо иметь в виду, что в связи с наличием в составе препарата вазелина, в случае одновременного использования презерватива из латекса, возможно уменьшение его прочности и надежности.

• B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]