Аспирин Кардио

Салицилатоксичность может возникнуть при остром проглатывании (передозировании) или хронической интоксикации. Ранние признаки передозировки салицилом (салицилизм), включая шум в ушах (ранний свист), возникают при концентрациях в плазме приблизительно 200 мкг / мл. Концентрации аспирина в плазме более 300 мкг / мл явно токсичны. Тяжелые токсические эффекты связаны с уровнями выше 400 мкг / мл. Однократная смертельная доза аспирина у взрослых не известна в целях безопасности, но смерть можно ожидать при 30 г.

Признаки и симптомы

Тяжелые кислотно-щелевые и электролитные нарушения могут возникать при острой передозировке, которая осложняется гипертермией и обезвоживанием. Респираторный алкалоз возникает рано, в то время как гипервентиляция происходит, но быстро сопровождается метаболическим ацидозом.

Лечение

Лечение в основном для поддержки жизненно важных функций, увеличения салицилатлиминации и исправления кислотно-основного расстройства. Гастроэмиссия или полоскание рекомендуется как можно скорее после его приема, даже если у пациента спонтанно рвота. После промывания или рвоты вводите активированный уголь в виде суспензии, если с момента приема пищи прошло менее 3 часов.

Тяжесть аспириновой интоксикации определяется путем измерения уровня салицилата в крови. Мониторинг кислотно-щелочного статуса с серийными измерениями pH газа крови и сыворотки. Поддержание баланса жидкости и электролита.

В тяжелых случаях гипертермия и гиповолемия являются самыми серьезными непосредственными угрозами жизни. Замените жидкость внутривенно и исправьте ацидоз. Мониторинг плазменных электролитов и pH для продвижения щелочного диуреза салицилата при нормальной функции почек. Глюкоза может потребоваться для контроля гипогликемии.

Гемодиализ и перитонеальный диализ могут снизить содержание аспирина в организме. Диализ обычно требуется у пациентов с почечной недостаточностью или при опасных для жизни интоксикациях. Обмен переливанием крови можно указать у младенцев и детей младшего возраста.

После перорального приема аспирин кардио показывает расширенный высвобождение аспирина из инкапсулированных микрочастиц, который расширяет поглощение аспирина через желудочный тракт по сравнению с ИК-аспирином (рис. 1). После всасывания аспирин метаболизируется, распределяется и выводится из организма в других лекарственных формах аналогично аспирину.

Рисунок 1: Средний профиль времени концентрации ацетилсалициловой кислоты после однократного введения 162,5 мг аспирин кардио или 81 мг в жопе с немедленным высвобождением <Br />

Поглощение

После введения аспирин кардио время достижения концентрации аспирина в плазме несколько больше по сравнению с лекарственной формой ИК аспирина. Медиана Tmax для аспирин кардио составляет около 2 часов по сравнению с 1 часом в зависимости от ИК аспирина (см. Рисунок 1). Средний Cmax для лечения составляет около 35 процентов. Площадь под кривой концентрация-время в плазме аспирина после введения аспирин кардио составляет приблизительно 70% площади в соответствии с ИК аспирином. Скорость всасывания зависит от пищи, алкоголя и желудка PH .

Распределение

Объем распределения обычных доз аспирина у нормальных субъектов составляет в среднем около 170 мл / кг массы тела.

Метаболизм

Аспирин быстро гидролизуется до салициловой кислоты в плазме, так что уровни аспирина в плазме после введения аспиринкардио через 4-8 часов после введения дозы практически не обнаруживаются. В отличие от аспирина с немедленным высвобождением, измеримые уровни салицикловой кислоты наблюдались через 24 часа после однократного приема аспирин кардио. Салициловая кислота в основном конъюгируется в печени с образованием салицилуровой кислоты, фенолглюкуронида, ацилглюкуронида и ряда более мелких метаболитов.

Ликвидация

Средний период полувыведения аспирина из плазмы может составлять от 20 до 60 минут. После терапевтических доз приблизительно 10% выводится с мочой в виде салициловой кислоты, 75% в виде салициловой кислоты и 10% фенола и 5% ацилглюкуронидов салициловой кислоты.