Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 19.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Дозировка
Взрослые от 18 лет
Рекомендуемая доза составляет 10 мг в день.
Другие лекарства более низкой силы (5 мг) доступны и должны использоваться пациентами, которым нужна более низкая доза.
Передозировка: дозы следует разделить как минимум на два часа; не более двух доз следует принимать в течение каждого 24-часового периода.
- если головные боли повторяются в течение 24 часов: если головная боль возвращается после того, как первая атака была снята, можно принять другую дозу. Вышеуказанные пределы дозы должны соблюдаться
- после нереакции: эффективность второй дозы для лечения того же приступа, когда начальная доза неэффективна, не была изучена в контролируемых исследованиях. Поэтому, если пациент не отвечает на первую дозу, не следует принимать вторую дозу для того же приступа.
Клинические исследования показали, что пациенты, которые не реагируют на лечение приступа, все еще могут реагировать на лечение последующих судорог.
Некоторые пациенты должны получать более низкую (5 мг) дозу ородиспергируемых таблеток ризатриптана EGriptan, особенно следующие группы пациентов:
«Пациенты на пропранололе. Администрация ризатриптана EGriptan следует отделить от введения пропранолола в течение не менее двух часов..
«Пациенты с легкой или умеренной почечной недостаточностью.
«Пациенты с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.
Дозы должны быть разделены не менее чем на два часа; не более двух доз следует принимать в каждый 24-часовой период.
Пациенты старше 65 лет
Безопасность и эффективность ризатриптана EGriptan у пациентов старше 65 лет систематически не изучались.
Детская популяция
Безопасность и эффективность ризатриптана EGriptan у детей и подростков в возрасте до 18 лет еще не доказана.
<2, однако, никакие рекомендации по позологии не могут быть сделаны.Способ применения.
Для орального применения.
Пищевые эффекты: Начало действия может быть отложено, если ризатриптан EGriptan вводится в состоянии питания..
Ризатриптан EGriptan orodispersible таблетки не нужно принимать с жидкостью.
Ризатриптан ЭГриптан в таблетках для йодиспергирования упакован в перфорированную блистерную упаковку с однократной дозой. Пациентам следует дать указание очистить блистерную упаковку сухими руками и нанести на язык таблетку, в которой она растворяется и проглатывается слюной.
Ородиспергируемые таблетки можно использовать в ситуациях, когда жидкости недоступны, или во избежание тошноты и рвоты, которые могут быть связаны с приемом таблеток с жидкостями.
Ризатриптан Эгриптан следует назначать только пациентам с диагнозом мигрени. Ризатриптан EGriptan не следует использовать у пациентов с базальной или гемиплегической мигренью.
Ризатриптан EGriptan не следует использовать для лечения «атипичных» головных болей, D.H. тех, которые могут быть связаны с потенциально серьезными заболеваниями (например,. CVA, rupturaneurysma), где цереброваскулярная вазоконстрикция может быть вредной.
Ризатриптан Эгриптан может быть связан с временными симптомами, такими как боль в груди и стеснение, которые могут быть интенсивными и влиять на шею. Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, дальнейшая доза не должна приниматься, и следует провести соответствующую оценку.
Как и с другими 5-HT1B / 1D - Агонисты рецепторов не следует давать ризатриптан-эгиптан без предварительной оценки пациентам, которые могут иметь необнаруженную болезнь сердца, или пациентам с риском ишемической болезни сердца (CAD) [например,. Пациенты с высоким кровяным давлением, диабетики, курильщики или пользователи никотиновой заместительной терапии, мужчины старше 40 лет, женщины после менопаузы, пациенты с блокадой пучка и пациенты с сильным семейным анамнезом для САПР]. Сердечные тесты не могут идентифицировать каждого пациента, страдающего сердечными заболеваниями, и в очень редких случаях у пациентов без сердечно-сосудистых заболеваний, лежащих в основе 5-НТ, происходили серьезные сердечные события1 - агонисты вводились. Те, кто находит САПР, не должны получать EGriptan Rizatriptan.
5-HT1B / 1D агонисты рецепторов были связаны с коронарным вазоспазмом. В редких случаях ишемия миокарда или инфаркт миокарда с 5-НТ1B / 1D - сообщалось об агонистах рецепторов, включая ризатриптан EGriptan.
Другие 5-HT1B / 1D Агонисты (например,. суматриптан) не следует использовать одновременно с ризатриптан-эгиптан.
Рекомендуется подождать не менее шести часов после применения ризатриптана EGriptan перед введением эрготаминовых препаратов (например,. эрготамин, дигидроэрготамин или метилэргид). После введения препарата, содержащего эрготамин, до введения ризатриптана EGriptan должно пройти не менее 24 часов. Хотя в клиническом фармакологическом исследовании, в котором 16 здоровых мужчин получали пероральный ризатриптан EGriptan и парентеральный эрготамин, не наблюдалось никаких добавок, такие добавки теоретически возможны.
Серотониновый синдром (включая изменение психического статуса, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) был зарегистрирован после сопутствующего лечения триптаном и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторами обратного захвата серотонина-норадреналина (СИОЗС). Эти реакции могут быть серьезными. Если клинически обосновано сопутствующее лечение ризатриптана EGriptan и SSRI или SNRI, рекомендуется адекватный мониторинг пациентов, особенно в начале лечения, с увеличением дозы или с добавлением другого серотонинергического препарата.
Неблагоприятные эффекты могут быть достигнуты при одновременном использовании триптанов (5-HT1B / 1D Агонисты) и растительные препараты, содержащие св. Зверобой (Hypericum perforatum) встречаются чаще.
Ангиодистрофия (например,. отек лица, отек языка и лучистый отек) могут возникать у пациентов, получавших триптаны, включая ризатриптан EGriptan. Если возникает ангионевротический отек языка или горла, пациент должен находиться под наблюдением врача до тех пор, пока симптомы не исчезнут. Лечение следует немедленно прекратить и заменить активным ингредиентом в другом классе лекарств.
Потенциал взаимодействия следует учитывать при введении ризатриптана EGriptan пациентам, принимающим субстраты CYP 2D6.
Лекарства злоупотребляют головной болью (МОХ)
Длительное использование обезболивающих при головных болях может усугубить вас. Если такая ситуация возникла или подозревается, следует обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение. Диагноз МЗ следует подозревать у пациентов, у которых частые или ежедневные головные боли, несмотря на (или из-за) регулярные лекарства от головной боли.
Фенилкетонурики: пациенты с фенилкетонурикой должны быть проинформированы о том, что фенилаланин может быть вредным. Ризатриптан EGriptan orodispersible таблетки содержат аспартам (который содержит фенилаланин). Каждая 10 мг ризатриптана EGriptan в таблетках для диспергирования содержит 10 мг аспартама.
Фармакотерапевтическая группа: анальгетики; Препараты против мигрени; селективные серотонин - (5HT 1) агонисты, код ATC: N02C C04
Механизм действия: селективный серотонин - (5НТ1B / 1D) - агонисты
Ризатриптан EGriptan избирательно связывается с человеком 5-HT с высокой аффинностью1B и 5-HT1D Рецепторы и практически не имеют эффекта или фармакологической активности при 5-НТ25-HT3; надпочечники альфа1альфа2 или бета; D1Д2дофаминергический, гистамин h1; мускариновые; или бензодиазепиновые рецепторы.
Терапевтическая активность ризатриптана EGriptan при лечении мигрени может влиять на его агонистические эффекты при 5-НТ1Bи 5-HT1D - Рецепторы приписывают экстрацеребральным внутричерепным кровеносным сосудам, которые, как полагают, расширяются во время приступа, и тригеминальным сенсорным нервам, которые иннервируют вас. Активация этого 5-HT1B - и 5-HT1D - Рецепторы могут привести к сужению болеутоляющих внутричерепных кровеносных сосудов и ингибированию высвобождения нейропептидов, что приводит к снижению воспаления в чувствительных тканях и снижению передачи сигнала центральной боли в тройничном суставе.
Клиническая эффективность и безопасность
Взрослые
Таблетки
Эффективность таблеток ризатриптана EGriptan при остром лечении приступов мигрени была продемонстрирована в четырех многоцентровых плацебо-контролируемых исследованиях с более чем 2000 пациентами, которые получали ризатриптан EGriptan 5 или 10 мг в течение одного года. Головные боли возникали через 30 минут после дозирования и скорости реакции (т.е. Снижение умеренной или сильной головной боли до отсутствия или легкой боли) через два часа после лечения, 67-77% с таблеткой 10 мг, 60-63% с таблеткой 5 мг и 23-40% с плацебо. Хотя пациенты, которые не ответили на первоначальное лечение таблетками ризатриптана EGriptan, не были снова диагностированы на тот же приступ, они, вероятно, все еще реагируют на лечение для последующего приступа. Ризатриптан Эгриптан уменьшил функциональную инвалидность и ослабил тошноту, светобоязнь и фонофобию в связи с приступами мигрени.
Ризатриптан EGriptan остается эффективным при лечении менструальной мигрени, мигрени D.H., которые появляются в течение 3 дней до или после начала менструации.
Ородиспергируемые таблетки
Эффективность йодиспергируемой таблетки ризатриптана EGriptan при остром лечении приступов мигрени была продемонстрирована в двух многоцентровых рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях, дизайн которых напоминал исследования с таблетками ризатриптана EGriptan. В одном исследовании (n = 311) частота облегчения у пациентов, получавших ризатриптан EGriptan orodispersible таблетки, составляла приблизительно 66% для ризатриптана EGriptan 5 мг и 10 мг через два часа после введения, по сравнению с 47% в группе плацебо. В более крупном исследовании (n = 547) частота облегчения через два часа после введения составила 59% у пациентов, получавших 5 мг и 74% таблетки, диспергируемой в эритриптан-эгиптан, по сравнению с 28% в группе плацебо. Ризатриптан EGriptan orodispersible таблетки также облегчали инвалидность, тошноту, светобоязнь и фонофобию, которые сопровождали эпизоды мигрени. Значительное влияние на облегчение боли наблюдалось через 30 минут после введения дозы в одном из двух клинических исследований для дозы 10 мг.
Основываясь на исследованиях с пероральной таблеткой, ризатриптан EGriptan остается эффективным при лечении менструальной мигрени, мигрени D.H., которые появляются в течение 3 дней до или после начала менструации.
Детская популяция
Молодые люди (12-17 лет)
Эффективность ризатриптана EGriptan у педиатрических пациентов (от 12 до 17 лет) была исследована в многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельной группе (n = 570)). Исторически сложилось так, что пациент не должен был реагировать на НПВП и терапию парацетамолом. Пациенты с квалифицированной мигренью первоначально вводили плацебо или ризатриптан-эгриптан в течение 30 минут после начала. После 15-минутной клизмы плацебо субъекты, получавшие лечение, не отвечали на речи плацебо, однократной мигрени с плацебо или ризатриптан-эгиптан. При использовании стратегии дозирования на основе веса пациенты получали от 20 кг до <40 кг ризатриптана EGriptan, а пациенты 40 кг получали 10 мг ризатриптана EGriptan.
В этом исследовании с обогащенной популяцией разница между активным лечением и плацебо для первичной конечной точки эффективности обезболивания (снижение умеренной или сильной боли до боли) наблюдалась через 2 часа после лечения (31% при ризатриптан-эгиптан против. 22% для плацебо (р = 0, 025)). Не было обнаружено существенных различий для облегчения боли в вторичной конечной точке (снижение умеренной или сильной боли до легкой или без боли).
Дети (6-11 лет)
Эффективность ризатриптана EGriptan также изучалась у педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 11 лет в том же остром плацебо-контролируемом клиническом исследовании (n = 200). Процент пациентов, которые были безболезненными через 2 часа после лечения, статистически не различался у пациентов, получавших ризатриптан EGriptan 5 и 10 мг, по сравнению с теми, кто получал плацебо (39, 8% против. 30, 4%, р = 0, 269).
Ризатриптан Эгиптан в таблетках, содержащих ородиспергибу, позволяет пациентам с мигренью лечить приступы мигрени без необходимости глотать жидкости. Это может позволить пациентам давать лекарства раньше, например, когда жидкости недоступны, и избежать возможного ухудшения симптомов желудочно-кишечного тракта при глотании жидкостей.
Поглощение
Ризатриптан Эгриптан быстро и полностью всасывается после перорального приема.
Таблетки: средняя пероральная биодоступность таблетки составляет приблизительно 40-45%, а средние пиковые концентрации в плазме (CМаксимум) достигаются примерно через 1-1, 5 часов (тМаксимум). Введение пероральной дозы в таблетках с завтраком с высоким содержанием жира не влияло на степень абсорбции ризатриптана-ЭГриптана, но абсорбция задерживалась примерно на час.
Ородиспергируемые таблетки: средняя пероральная биодоступность ородиспергируемой таблетки составляет приблизительно 40-45%, а средняя пиковая концентрация в плазме (CМаксимум) достигаются примерно через 1,58 часа (тМаксимум).
Время до максимальной концентрации в плазме после введения ризатриптана EGriptan в виде йодиспергируемой композиции таблетки задерживается на 30-60 минут по отношению к таблетке.
Влияние пищи: влияние пищи на всасывание ризатриптана EGriptan из расплавленной таблетки не исследовалось. В таблетках ризатриптана EGriptan Tmax задерживается примерно на 1 час при введении таблеток при кормлении. Ризатриптан Эгиптан абсорбция может быть дополнительно задержана, если перодиспергируемую таблетку вводят после еды..
Распределение
Ризатриптан ЭГриптан минимально (14%) связан с белками плазмы. Объем распределения составляет около 140 литров у мужчин и 110 литров у женщин.
Биотрансформация
Основной путь метаболизма ризатриптан-ЭГриптан - через окислительное дезаминирование моноаминоксидазой-А (МАО-А) до метаболита индолессигиновой кислоты, который не является фармакологически активным. N-монодесметил-ризатриптан EGriptan, метаболит с активностью, аналогичной соединению при 5-HT1B / 1D - Рецепторы, образуются в небольшой степени, но не вносят значительного вклада в фармакодинамическую активность ризатриптана EGriptan. Концентрации N-монодесметил-ризатриптана EGriptan в плазме составляют приблизительно 14% от концентрации соединения и устраняются с аналогичной скоростью. Другие более мелкие метаболиты включают N-OXID, 6-гидроксисоединение и сульфатный конъюгат 6-гидроксиметаболита. Ни один из этих мелких метаболитов не является фармакологически активным. После перорального приема 14Ризатриптан EGriptan с меткой C делает ризатриптан EGriptan примерно 17% радиоактивности циркулирующей плазмы.
Ликвидация
После внутривенного введения AUC увеличивается пропорционально у мужчин и почти пропорционально у женщин с дозой в диапазоне доз 10-60 мкг / кг. После перорального приема AUC увеличивается почти пропорционально дозе в диапазоне доз 2,5-10 мг. Период полувыведения ризатриптана EGriptan в плазме у мужчин и женщин составляет в среднем 2-3 часа. Плазменный клиренс ризатриптана EGriptan в среднем составляет около 1000-1500 мл / мин у мужчин и около 900-1, 100 мл / мин у женщин; около 20-30% этого почечного клиренса. После пероральной дозы 14С-меченный ризатриптан EGriptan выводит приблизительно 80% радиоактивности с мочой и приблизительно 10% дозы в фекалиях. Это показывает, что метаболиты в основном выводятся через почки.
В соответствии с метаболизмом первого прохождения, приблизительно 14% пероральной дозы выводится с мочой в виде неизмененного ризатриптана EGriptan, в то время как 51% выводится в виде метаболита индолессигиновой кислоты. Не более 1% выводится с мочой в виде активного N-монодесметилового метаболита.
Когда ризатриптан EGriptan вводится в соответствии с максимальным графиком дозирования, накопление лекарственного средства в плазме не происходит каждый день.
Характеристики у пациентов
Следующие данные основаны на исследованиях с пероральным составом таблеток.
Пациенты с мигренью: приступ мигрени не влияет на фармакокинетику ризатриптана EGriptan.
Пол: AUC ризатриптана EGriptan (перорально 10 мг) был примерно на 25% ниже у мужчин, чем у женщин, CМаксимум был на 11% ниже и TМаксимум произошло примерно в то же время. Это очевидное фармакокинетическое различие не имело клинического значения.
Пожилые люди: концентрации ризатриптана EGriptan в плазме, наблюдаемые у пожилых людей (возрастная группа от 65 до 77 лет) после введения таблетки, были аналогичны таковым у молодых людей.
Педиатрическое: фармакокинетическое исследование с ризатриптаном EGriptan (в виде лиофилизатной композиции для приема внутрь) было проведено у пациентов с мигренью у детей в возрасте от 6 до 17 лет. Среднее воздействие после однократного введения 5 мг ризатриптана лиофилизатов EGriptan для приема внутрь у педиатрических пациентов весом 20-39 кг или 10 мг ризатриптана. Лиофилизат EGriptan для приема внутрь у педиатрических пациентов весом 40 кг был на 15% ниже и на 17% выше, чем при однократном воздействии. мг ризатриптана EGriptan лиофилизаты принимать у взрослых. Клиническая значимость этих различий неясна.
Печеночная недостаточность (балл по шкале Чайлд-Пью 5-6): После перорального приема таблеток у пациентов с дисфункцией печени, вызванной легким алкогольным циррозом печени, концентрации ризатриптана EGriptan в плазме были аналогичны концентрациям у мальчиков у мужчин и женщин. Значительное увеличение AUC (50%) и CМаксимум (25%) наблюдается у пациентов с умеренной дисфункцией печени (оценка Чайлд-Пью 7). Фармакокинетика не была изучена у пациентов с показателем Чайлд-Пью> 7 (тяжелая дисфункция печени).
Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью (креатинин - клиренс 10-60 мл / мин / 1, 73 м2) AUC ризатриптана EGriptan после введения таблетки существенно не отличается от такового у здоровых добровольцев. У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина <10 мл / мин / 1,73 м2), AUC для ризатриптана EGriptan был приблизительно на 44% больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Максимальная концентрация ризатриптана EGriptan в плазме у пациентов со всей почечной недостаточностью была аналогична концентрации у здоровых добровольцев.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу