Rhumagrip (Acetaminophen,Pseudoephedrine)

Парацетамол

Повреждение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г или более парацетамола. Прием 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени, если у пациента есть факторы риска (см. Ниже).

Факторы риска

Если пациент:

а) Находится на длительном лечении карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобойным или другими лекарственными средствами, которые вызывают ферменты печени.

or

б) Регулярно потребляет этанол сверх рекомендуемых количеств.

or

в) Может быть истощен глутатионом, например. расстройства пищевого поведения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия.

Симптомы

Симптомами передозировки парацетамола в первые 24 часа являются бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Повреждение печени может стать очевидным через 12-48 часов после приема внутрь. Могут возникнуть нарушения метаболизма глюкозы и метаболического ацидоза. При сильном отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияния, гипогликемии, отека головного мозга и смерти. Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом, настоятельно обусловленная болью в пояснице, гематурией и протеинурией, может развиться даже при отсутствии серьезных повреждений печени.

Сердечные аритмии и панкреатит поступало.

Управление

Немедленное лечение имеет важное значение при лечении передозировки парацетамола. Несмотря на отсутствие значительных ранних симптомов, пациенты должны быть срочно направлены в больницу для немедленной медицинской помощи. Симптомы могут быть ограничены тошнотой или рвотой и могут не отражать тяжесть передозировки или риск повреждения органов. Управление должно соответствовать установленным руководствам по лечению, см. Раздел передозировки BNF.

Лечение активированным углем следует рассмотреть, если передозировка была сделана в течение 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме должна измеряться через 4 часа или позже после приема внутрь (более ранние концентрации ненадежны). Лечение N-ацетилцистеином можно использовать до 24 часов после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается до 8 часов после перегрева. Эффективность противоядия резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту следует вводить внутривенно N-ацетилцистеин в соответствии с установленным графиком дозировки.

Если рвота не является проблемой, пероральный метионин может быть подходящей альтернативой для отдаленных районов за пределами больницы. Лечение пациентов с серьезной печеночной дисфункцией после приема внутрь следует обсудить с NPIS или печеночной единицей.

Псевдоэфедрин гидрохлорид

Симптомы:

Как и в случае других симпатомиметиков, передозировка псевдоэфедрина приведет к симптомам, связанным с центральной нервной системой и сердечно-сосудистой стимуляцией, например. возбуждение, раздражительность, беспокойство, тремор, галлюцинации, гипертония, сердцебиение, аритмии и трудности с мочеиспусканием. В тяжелых случаях могут возникнуть психоз, судороги, кома и гипертонический криз. Уровень калия в сыворотке может быть низким из-за внеклеточных и внутриклеточных сдвигов калия.

Управление:

Лечение должно состоять из стандартных поддерживающих мер. Бета-блокаторы должны обратить вспять сердечно-сосудистые осложнения и гипокалиемию.

Парацетамол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом пиковые уровни в плазме возникают примерно через 0,25-2 часа после введения дозы. Абсолютная биодоступность составляет около 80% и не зависит от дозы в нормальных терапевтических дозах (5-20 мг / кг). Это не связано с белками плазмы. Объем распределения составляет около 0,9 л / кг. Период полураспада в плазме колеблется от 1 до 3 часов и практически не зависит от возраста. Он метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде конъюгатов глюкуронида и сульфата.

В ситуациях передозировки происходит насыщение детоксикации незначительного метаболита N-ацетил-п-бензохинонеймина путем конъюгации с глутатионом, что приводит к его накоплению и, как следствие, к повреждению печени.

Псевдоэфедрин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема без пресистемного метаболизма. Пиковые уровни в плазме достигаются через 1-2 часа. Данные по связыванию белка отсутствуют. Объем распределения колеблется от 2,64 до 3,51 л / кг как в исследованиях с однократной, так и с многократной дозой. Период полувыведения из плазмы варьируется от 4,3 до 7,0 часов у взрослых.

У человека наблюдается небольшой метаболизм псевдоэфедрина, при этом примерно 90% выводится с мочой без изменений. Приблизительно 1% устраняется метаболизмом печени, N-деметилированием норпсевдоэфедрина.

Как слабое основание, степень почечной экскреции зависит от рН мочи. При низком pH мочи трубчатая резорбция минимальна, и скорость потока мочи не будет влиять на клиренс препарата. При высоком pH (> 7,0) псевдоэфедрин широко реабсорбируется в почечных канальцах, и почечный клиренс будет зависеть от скорости потока мочи.

Печеночная болезнь вряд ли повлияет на фармакокинетику псевдоэфедрина. Почечная недостаточность приведет к повышению уровня в плазме. Исследование фармакокинетического взаимодействия в стационарном состоянии у здоровых добровольцев показало, что скорость (Cmax, tmax) и степень (AUC0-6 часов) абсорбции из таблетки Beechams Max Strength Sinus & Pain [Парацетамол / Псевдоэфедрин гидрохлорид 500 мг / 30 мг таблетки] эквивалентно таковым только для парацетамола и только для псевдоэфедрина.

В том же исследовании средние значения tmax для компонентов парацетамола и псевдоэфедрина Beechams Max Strength Sinus & Pain составляли 0,7 часа и 1,2 часа соответственно.