Revocon

Дозу Revocon следует титровать, чтобы определить наиболее подходящую дозу для каждого пациента.

Исследования in vitro и in vivo показывают, что метаболиты Revocon представляют собой субстраты Î2-HTBZ и Î2-HTBZ для CYP2D6. Следовательно, на потребность в дозировке может влиять состояние метаболизма CYP2D6 пациента и сопутствующие лекарства, которые являются сильными ингибиторами CYP2D6. При первом назначении терапию Revocon следует титровать медленно в течение нескольких недель, чтобы можно было определить дозу, которая одновременно уменьшает хорею и хорошо переносится. Если неблагоприятное воздействие не растворяется и не уменьшается, следует рассмотреть возможность прекращения Revocon.

После достижения стабильной дозы лечение, связанное с основным состоянием пациента и его сопутствующими препаратами, следует регулярно пересматривать.

Известно, что дозозависимые побочные эффекты, такие как седация, депрессия и возникновение гипокинетически-жесткого синдрома (паркинсонизм), возможны. В таком случае дозу следует уменьшить, и следует рассмотреть возможность прекращения приема Ревокона, если события не разрешаются.

Revocon следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушениями печени .

Депрессия

Ревокон может вызвать депрессию или усугубить существующую депрессию. Случаи суицидальных мыслей и поведения были зарегистрированы у пациентов, которые получают продукт. Особую осторожность следует проявлять при лечении пациентов с депрессией в анамнезе или предыдущими попытками самоубийства или идей.

Если возникают депрессии или мысли о самоубийстве, это можно контролировать, уменьшая дозу Ревокона и / или инициируя антидепрессантную терапию. Если депрессия глубока или сохраняется в суицидальных мыслях, следует рассмотреть возможность прекращения применения Ревокона и начала антидепрессантной терапии.

Антидепрессанты MAOI противопоказаны и должны быть прекращены за 14 дней до начала лечения Revocon и должны использоваться только через 14 дней после окончания лечения Revocon, чтобы избежать потенциально серьезного взаимодействия с препаратом (см. 4.3, 4.5 и 4.8) .

злокачественный нейролептический синдром

Нейролептический злокачественный синдром (NMS) является редким осложнением терапии Revocon.

Злокачественный нейролептический синдром наиболее распространен в начале лечения или в ответ на изменение дозы или после длительного лечения, а также был описан после внезапной отмены.

Основными симптомами этого состояния являются психические изменения, ригидность, гипертермия, автономная дисфункция (потопление и колебания артериального давления) и повышенные уровни креатининфосфокиназы.

Если подозревается злокачественный нейролептический синдром, Revocon следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

QTc

Revocon вызывает небольшое увеличение (до 8 мсек) в исправленном интервале QT.

Revocon следует использовать с осторожностью в сочетании с другими лекарственными средствами, которые, как известно, продлевают QTc, и у пациентов с врожденными синдромами длинного интервала QT и сердечными аритмиями.

Таблетки Revocon содержат лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами с непереносимостью галактозы, дефицитом лаппазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы и галактозы не должны принимать это лекарство.

Фармакотерапевтическая группа: другие препараты для нервной системы, код ATC: NO7XX06

Центральные эффекты Revocon аналогичны эффектам Reserpin, но отличаются от последних тем, что они обладают меньшей периферической активностью и выглядят намного короче.

Механизм действия

Исследования на животных показали, что Revocon нарушает метаболизм биогенных аминов, таких как серотонин и норэпинефрин, и что эта активность ограничена мозгом. Предполагается, что этот эффект Revocon на амины в мозге объясняет клинические эффекты в мозге.

Ревокон ингибирует возобновление моноаминов в нейротерминале пресинаптических нейронов центральной нервной системы. Это приводит к истощению моноаминов, включая дофамин. Дефицит дофамина приводит к гипокинезу, что приводит к снижению тяжести хореи.

Ревокон ингибирует возобновление моноаминов в синаптических нервных терминалах путем обратимого и кратковременного связывания с переносчиком везикулярного моноамина (vmat). VMAT2 транспортирует моноамин, особенно в периферических и центральных нейронах, в то время как VMAT1 регулирует транспорт в периферических хромафиновых тканях. Revocon имеет более высокое сродство к VMAT2, чем к VMAT1. Поэтому Revocon имеет короткий, едва ли периферический эффект.