Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 25.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Макродантин специально показан для лечения инфекций мочевыводящих путей, когда он обусловлен восприимчивыми штаммами Escherichia coliэнтерококки Золотистый стафилококки некоторые восприимчивые штаммы Klebsiella а также Enterobacter виды.
Нитрофурантоин не показан для лечения пиелонефрита или перинфрических абсцессов. Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и сохранить эффективность макродантина и других антибактериальных препаратов, макродантин следует использовать только для лечения или предотвращения инфекций, которые, как доказано или сильно подозреваются, вызваны восприимчивыми бактериями. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, их следует учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных местная эпидемиология и паттерны восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.
Нитрофурантоинам не хватает более широкого распределения тканей других терапевтических агентов, одобренных для инфекций мочевыводящих путей. Следовательно, многие пациенты, которых лечат макродантином, предрасположены к стойкости или повторному появлению бактериурии. Образцы мочи для тестирования культуры и восприимчивости должны быть получены до и после завершения терапии. Если стойкость или повторное появление бактериурии происходит после лечения макродантином, следует выбрать другие терапевтические агенты с более широким распределением тканей. При рассмотрении вопроса об использовании макродантина более низкие показатели эрадикации должны быть сбалансированы с повышенным потенциалом системной токсичности и для развития устойчивости к противомикробным препаратам при использовании агентов с более широким распределением тканей.
Макродантин следует назначать с пищей для улучшения всасывания лекарств и, у некоторых пациентов, толерантности.
Взрослые
50-100 мг четыре раза в день - более низкий уровень дозировки рекомендуется при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей.
Педиатрические пациенты
5-7 мг / кг массы тела в сутки, в четырех приемах (противопоказано в возрасте до одного месяца).
Терапия должна продолжаться в течение одной недели или не менее 3 дней после получения стерильности мочи. Продолжение инфекции указывает на необходимость переоценки.
Для длительной супрессивной терапии у взрослых может быть достаточным снижение дозы до 50-100 мг перед сном. Для длительной супрессивной терапии у педиатрических пациентов могут быть адекватными дозы до 1 мг / кг в течение 24 часов, вводимые в однократной дозе или в двух разделенных дозах. ВИДЕТЬ РАЗДЕЛ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЙ, КАСАЮЩИХСЯ РИСКОВ, СВЯЗАННЫХ С ДЛИННОЙ ТЕРАПИЕЙ.
Анурия, олигурия или значительное нарушение почечной функции (клиренс креатинина менее 60 мл в минуту или клинически значимый повышенный уровень креатинина в сыворотке) являются противопоказаниями. Лечение этого типа пациента несет повышенный риск токсичности из-за нарушения экскреции препарата.
Из-за возможности гемолитической анемии из-за незрелых ферментных систем эритроцитов (нестабильность глютатиона) препарат противопоказан беременным пациентам в течение (38-42 недели беременности), во время родов и родов или когда наступает роды. По той же причине препарат противопоказан новорожденным в возрасте до одного месяца.
Макродантин противопоказан пациентам с предшествующей историей холестатической желтухи / печеночной дисфункции, связанной с нитрофурантоином.
Макродантин также противопоказан тем пациентам с известной гиперчувствительностью к нитрофурантоину.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Легочные реакции
ОСТРЫЕ, ПОДВЕСКИ ИЛИ ХРОНИЧЕСКИЕ ПЛУМОНАРНЫЕ РЕАКЦИИ НАБЛЮДАЮТСЯ У ПАЦИЕНТОВ, ЛЕЧЕННЫХ В ЭТОМ НИТРОФУРАНТОИНЕ. ЕСЛИ ЭТИ РЕАКЦИИ ОККУР, МАКРОДАНТИН ДОЛЖЕН БЫТЬ ПРЕКРАЩЕН И ПРИНЯТЫ МЕРЫ СООТВЕТСТВИЯ. ОТЧЕТЫ ОТКЛЮЧЕНЫ В СООТВЕТСТВИЕ
ХРОНИЧЕСКИЕ ПЛУМОНАРНЫЕ РЕАКЦИИ (РАЗНОЕ ИНТЕРСТИТАЛЬНОЕ ПНЕУМОНИТ ИЛИ ПОЛЬМОНАРНЫЙ ФИБРОЗ, ИЛИ ОБА) МОЖЕТ РАЗВИВАТЬСЯ ВНУТРИ. ЭТИ РЕАКЦИИ, КРУПНЫЕ РЕЙДЕ И ГЕНЕРАЛЬНО У ПАЦИЕНТОВ, ПОЛУЧАЮЩИХ ТЕРАПИЮ НА ШЕСТЬ МЕСЯЦЕВ ИЛИ ДЛИН. ЗАКРЫТЬ МОНИТОРИНГ ПОЛЬМОНАРНОГО СОСТОЯНИЯ ПАЦИЕНТОВ, ПОЛУЧЯ ДЛИННУЮ ТЕРАПИЮ, И ТРЕБУЕТ, ЧТО ВЫГОДИТЕ ОТ ПОТЕНЦИЙ (ВИДЕТЬ РЕСПИРАЦИОННЫЕ РЕАКЦИИ).
Гепатотоксичность
Печеночные реакции, включая гепатит, холестатическую желтуху, хронический активный гепатит и некроз печени, встречаются редко. Смертность была зарегистрирована. Начало хронического активного гепатита может быть коварным, и пациенты должны периодически проверяться на предмет изменений в биохимических тестах, которые указывают на повреждение печени. Если возникает гепатит, препарат следует немедленно отозвать и принять соответствующие меры.
Нейропатия
Произошла периферическая невропатия, которая может стать тяжелой или необратимой. Смертность была зарегистрирована. Такие состояния, как почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл в минуту или клинически значимый повышенный уровень креатинина в сыворотке), анемия, сахарный диабет, дисбаланс электролитов, дефицит витамина В и изнурительное заболевание могут усиливать возникновение периферической невропатии. Пациенты, получающие длительную терапию, должны периодически контролироваться на предмет изменений почечной функции.
Оптический неврит редко сообщается в постмаркетинговом опыте с составами нитрофурантоина.
Гемолитическая анемия
Нитрофурантоин индуцировал случаи гемолитической анемии типа примахин-чувствительности. Гемолиз, по-видимому, связан с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах пораженных пациентов. Этот дефицит обнаружен у 10 процентов чернокожих и небольшого процента этнических групп средиземноморского и ближневосточного происхождения. Гемолиз является показателем прекращения приема Макродантина; гемолиз прекращается при отмене препарата.
Clostridium difficile-ассоциированная диарея: Clostridium difficile ассоциированная диарея (CDAD) была отмечена с использованием почти всех антибактериальных средств, включая нитрофурантоин, и может варьироваться по степени тяжести от легкой диареи до смертельного колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.
C. difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD. Производящие гипертоксин штаммы C. difficile вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть устойчивы к антимикробной терапии и могут потребовать колэктомии. CDAD следует учитывать у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Тщательная история болезни необходима, поскольку CDAD, как сообщалось, происходит через два месяца после введения антибактериальных средств.
Если CDAD подозревается или подтверждается, продолжающееся использование антибиотиков не направлено против C. difficile может потребоваться прекратить. Надлежащее управление жидкостью и электролитами, добавление белка, лечение антибиотиками C. difficileи хирургическая оценка должна быть начата, как указано клинически.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Генеральный
Назначение макродантина в отсутствие доказанной или сильно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактического показания вряд ли принесет пользу пациенту и увеличит риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Нитрофурантоин не был канцерогенным при кормлении самок крыс Хольцмана в течение 44,5 недель или самок крыс Спраг-Доули в течение 75 недель. Два хронических биоанализа на грызунах с использованием самцов и самок крыс Sprague-Dawley и два хронических биоанализа на швейцарских мышах и у мышей BDF1 не выявили признаков канцерогенности.
Нитрофурантоин предоставил доказательства канцерогенной активности у самок мышей B6C3F1, о чем свидетельствует увеличение частоты трубчатых аденом, доброкачественных смешанных опухолей и опухолей гранулезных клеток яичника. У самцов крыс F344 / N наблюдалось увеличение случаев необычных новообразований почечных канальцевых клеток, остеосаркомов кости и новообразований подкожной клетчатки. В одном исследовании, включающем подкожное введение 75 мг / кг нитрофурантоина беременным самкам мышей, папиллярные аденомы легких неизвестного значения наблюдались в поколении F1.
Было показано, что нитрофурантоин индуцирует точечные мутации в определенных штаммах Salmonella typhimurium и прямые мутации в клетках лимфомы мыши L5178Y. Нитрофурантоин индуцировал увеличение числа обменов сестринской хроматиды и хромосомных аберраций в клетках яичника китайского хомячка, но не в клетках человека в культуре. Результаты полового рецессивного летального анализа у дрозофилы были отрицательными после введения нитрофурантоина путем кормления или инъекции. Нитрофурантоин не вызывал наследственной мутации в исследованных моделях грызунов.
Значение результатов канцерогенности и мутагенности относительно терапевтического использования нитрофурантоина у людей неизвестно.
Введение высоких доз нитрофурантоина крысам вызывает временный сперматогенный арест; это обратимо при прекращении приема препарата. Дозы 10 мг / кг / день или более у здоровых мужчин-людей могут, в некоторых непредсказуемых случаях, вызывать небольшой или умеренный сперматогенный арест с уменьшением количества сперматозоидов.
Беременность
Тератогенные эффекты - Беременность, категория B
Несколько исследований репродукции были проведены на кроликах и крысах в дозах, в шесть раз превышающих дозу для человека, и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода из-за нитрофурантоина. В одном опубликованном исследовании, проведенном на мышах в 68 раз больше дозы для человека (в расчете на мг / кг, вводимой в плотину), наблюдалась задержка роста и низкая частота незначительных и распространенных пороков развития. Однако в 25 раз больше дозы для человека пороки развития плода не наблюдались; актуальность этих результатов для человека неясна. Однако нет адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Поскольку исследования репродукции животных не всегда предсказывают реакцию человека, этот препарат следует использовать во время беременности, только если это явно необходимо.
Нетератогенные эффекты
Нитрофурантоин был показан в одном опубликованном исследовании трансплацентарной канцерогенности, чтобы вызвать папиллярные аденомы легких у мышей поколения F1 в дозах, в 19 раз превышающих дозу для человека в мг / кг. Связь этого открытия с потенциальным канцерогенезом человека в настоящее время неизвестна. Из-за неопределенности в отношении человеческих последствий этих данных о животных этот препарат следует использовать во время беременности, только если это явно необходимо.
Труд и доставка
Видеть ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Сестринские матери
Нитрофурантоин был обнаружен в грудном молоке человека в следовых количествах.
Из-за возможности серьезных побочных реакций нитрофурантоина у грудных детей в возрасте до одного месяца следует принять решение о том, следует ли прекратить кормление грудью или прекратить прием препарата, принимая во внимание важность препарата для матери (см ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Детская использования
Макродантин противопоказан детям младше одного месяца (см ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Гериатрическое использование
Клинические исследования макродантина не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые. Другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами. Спонтанные сообщения предполагают более высокую долю легочных реакций, включая летальные исходы, у пожилых пациентов; эти различия, по-видимому, связаны с более высокой долей пожилых пациентов, получающих длительную терапию нитрофурантоином. Как и у более молодых пациентов, хронические легочные реакции обычно наблюдаются у пациентов, получающих терапию в течение шести месяцев или дольше (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ). Спонтанные сообщения также предполагают увеличение доли тяжелых печеночных реакций, включая летальные исходы, у пожилых пациентов (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
В целом, при назначении макродантина следует учитывать большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии. Известно, что этот препарат в значительной степени выводится почками, и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушениями функции почек. Анурия, олигурия или значительное нарушение почечной функции (клиренс креатинина менее 60 мл в минуту или клинически значимый повышенный уровень креатинина в сыворотке) являются противопоказаниями (см ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью имеют пониженную функцию почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и это может быть полезно для контроля функции почек.
Респираторный
ХРОНИЧЕСКИЕ, ПОДВЕСНЫЕ ИЛИ ОСТРЫЕ ПЛУМОНАРНЫЕ ГИПЕРСЕНЗИЦИОННЫЕ РЕАКЦИИ МОГУТ БЫТЬ .
ХРОНИЧЕСКИЕ ПЛУМОНАРНЫЕ РЕАКЦИИ, КАСАЮЩИЕСЯ В основном у пациентов, которые получили непрерывное лечение в течение шести месяцев или дольше. MALAISE, DYSPNEA НА ВЫПУСК, КУХНЯ, И ИЗМЕНЕННАЯ ПОЛЬМОНАРНАЯ ФУНКЦИЯ - ОБЩИЕ УПРАВЛЕНИЯ, КОТОРЫЕ МОГУТ БЫТЬ ВНУТРЕННЕЕ. РАДИОЛОГИЧЕСКИЕ И ИЗОЛОГИЧЕСКИЕ ВЫВОДЫ РАЗЛИЧНОГО ИНТЕРСТИТИАЛЬНОГО ПНЕВМОНИТА ИЛИ ФИБРОЗА, ИЛИ ОБА, ТАКЖЕ ОБЩИЕ УПРАВЛЕНИЯ ХРОНИЧЕСКОЙ ПУЛЬМОНАРНОЙ РЕАКЦИЕЙ. НЕСКОЛЬКО ОБЕЩАЕТ .
НЕСКОЛЬКО ХРОНИЧЕСКИХ ПЛУМОНАРНЫХ РЕАКЦИЙ И ИХ СТЕПЕНИ РЕЗОЛЮЦИИ, ПО-видимому, СВЯЗАН С С ПРОДОЛЖЕНИЕМ ТЕРАПИИ ПОСЛЕ ПЕРВЫХ КЛИНИЧЕСКИХ ЗНАКОВ. ПЛЮМОНАРНАЯ ФУНКЦИЯ МОЖЕТ БЫТЬ ПОСТАВЛЕН ПОСТОЯННО, ДАЖЕ ПОСЛЕ СЛУЧАЯ ТЕРАПИИ. РИСК БОЛЬШЕ, КОГДА ХРОНИЧЕСКИЕ ПЛУМОННЫЕ
При подострых легочных реакциях лихорадка и эозинофилия возникают реже, чем в острой форме. После прекращения терапии восстановление может потребовать нескольких месяцев. Если симптомы не признаются связанными с приемом лекарств и терапия нитрофурантоином не прекращается, симптомы могут стать более серьезными.
Острые легочные реакции обычно проявляются при лихорадке, ознобе, кашле, боли в груди, одышке, легочной инфильтрации с консолидацией или плевральным выпотом на рентгенограмме и эозинофилии. Острые реакции обычно возникают в течение первой недели лечения и являются обратимыми при прекращении терапии. Разрешение часто драматично (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Изменения в ЭКГ (например,.неспецифические изменения волны ST / T, блок пучка) были зарегистрированы в связи с легочными реакциями.
Цианоз сообщается редко.
Печеночный: Печеночные реакции, включая гепатит, холестатическую желтуху, хронический активный гепатит и некроз печени, встречаются редко (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Неврология: Произошла периферическая невропатия, которая может стать тяжелой или необратимой. Смертность была зарегистрирована. Такие состояния, как почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл в минуту или клинически значимый повышенный уровень креатинина в сыворотке), анемия, сахарный диабет, дисбаланс электролитов, дефицит витамина В и изнурительные заболевания могут увеличить вероятность периферической невропатии (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Астения, головокружение, нистагм, головокружение, головная боль и сонливость также были зарегистрированы с использованием нитрофурантоина.
Доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухолевое мозжечко), спутанность сознания, депрессия, неврит зрительного нерва и психотические реакции сообщаются редко. Выпуклые роднички, как признак доброкачественной внутричерепной гипертонии у детей, редко сообщаются.
Дерматологический: Эксфолиативный дерматит и мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона) регистрируются редко. Временная алопеция также была зарегистрирована.
Аллергия: Сообщалось о волчаноподобном синдроме, связанном с легочными реакциями на нитрофурантоин. Также ангионевротический отек; макулопапулезные, эритематозные или экзематозные высыпания; зуд; крапивница; анафилаксия; артралгия; миалгия; лекарственная лихорадка; озноб; и васкулит (иногда связанный с легочными реакциями) были зарегистрированы. Реакции гиперчувствительности представляют собой наиболее частые спонтанно сообщаемые побочные эффекты в мировом постмаркетинговом опыте с составами нитрофурантоина.
Желудочно-кишечный тракт: Тошнота, рвота и анорексия встречаются чаще всего. Боль в животе и диарея являются менее распространенными желудочно-кишечными реакциями. Эти реакции, связанные с дозой, могут быть сведены к минимуму путем снижения дозировки. Сиаладенит и панкреатит поступало. Были спорадические сообщения о псевдомембранозном колите с использованием нитрофурантоина. Начало симптомов псевдомембранозного колита может возникнуть во время или после антимикробного лечения (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Гематологический: Цианоз, вторичный по отношению к метгемоглобинемии, сообщается редко.
Разное: Как и в случае с другими противомикробными агентами, суперинфекции вызваны устойчивыми организмами, например,., Pseudomonas виды или Candida виды, могут возникнуть.
Лабораторные неблагоприятные события: При использовании нитрофурантоина сообщалось о следующих лабораторных нежелательных явлениях: повышение АСТ (SGOT), повышение АЛТ (SGPT), снижение гемоглобина, повышение уровня фосфора в сыворотке, эозинофилия, анемия дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ), агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, мегалобластическая анемия. В большинстве случаев эти гематологические нарушения устраняются после прекращения терапии. Апластическая анемия отмечается редко.
Случайные случаи острой передозировки макродантина не привели к каким-либо специфическим симптомам, кроме рвоты. Рекомендуется индукция рвоты. Не существует специфического противоядия, но следует поддерживать высокое потребление жидкости, чтобы способствовать экскреции препарата с мочой. Это диализируемый.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу